телефон для заказа:(067) 204-22-44, (095) 294-24-24

принимаем звонки круглосуточно

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Золеум. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.


Золеум. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Краткая информация:

Золеум концентрат для р-ра д/инф. 4 мг/5 мл по 5 мл №1 во флак
показания
Профилактика симптомов, связанных с поражением костной ткани (патологические переломы, компрессия позвоночного столба, осложнения после хирургических вмешательств и лучевой терапии или гиперкальциемия , обусловленная злокачественной опухолью), у пациентов со злокачественными новообразованиями на поздних стадиях.
Лечение гиперкальциемии , обусловленной злокачественной опухолью.

Цена: 750 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 500 грн).

Средняя цена :
750,00 грн

Золеум. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.



ИНСТРУКЦИЯ

состав

действующее вещество zoledronic acid ;

мл концентрата содержат золедроновой кислоты моногидрат эквивалентный золедроновой кислоте 4 мг

Вспомогательные вещества: натрия (E 331), манит (E 421), вода для инъекций. 

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий .

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость без видимых частиц. 

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты .

Код АТХ М05В А08.

Фармакологические свойства

Фармакологические .

Золендроновая кислота относится к новому классу бисфосфонатов , что специфическим образом действуют на костную ткань. Она является одним из крупнейших среди известных на сегодня ингибиторов остеокластов костной резорбции.

Селективное действие бисфосфонатов на кости базируется на их высокой родства с минерализованной костной тканью, однако молекулярный механизм, приводящий к ингибирования остеокластов активности, на сегодня не выяснен. Исследования на животных установили, что золендроновая кислота ингибирует костную резорбцию без негативного влияния на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

Кроме ингибирования остеокластов костной резорбции, золендроновая кислота оказывает прямое противоопухолевое действие на культивируемые клетки миеломы и рака молочной железы человека благодаря ингибирования пролиферации клеток и индукции апоптоза Это указывает на то, что золендроновая кислота может иметь антиметастатический свойства.

In vivo ингибирование остеобластнои костной резорбции, которая действует на структуру микрокристаллического матрикса кости, уменьшает рост опухоли, антиангиогенное действие (воздействие на сосуды, что приводит к уменьшению кровоснабжения опухоли), противоболевое действие.  

In vitro ингибирование остеобластнои пролиферации, цитостатическая действие, проапоптостатична воздействие на опухолевые клетки, синергический цитостатический эффект с другими противоопухолевыми лекарственными средствами, антиадгезивная и антиинвазивна действие.  

Фармакокинетика

Данные по фармакокинетике при метастазах в кости полученные после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты 64 пациентам. Фармакокинетические характеристики не зависят от дозы препарата.

После начала инфузии золедроновой кислоты плазменные концентрации препарата быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии Далее происходит быстрое уменьшение концентрации на 10% пикового значения через 4:00 и на <1% от пикового значения через 24 часа с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0,1% от пика до второй инфузии на 28-й день . Золендроновая кислота, введенная внутривенно , выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с периодом полураспада ½α = 0,24 часа и t ½β = 1,87 часа и длительная фаза с конечным периодом полувыведения ½γ = 146 часов. Не отмечено кумуляции препарата в плазме при повторных введениях каждые 28 дней. Золендроновая кислота не подвергается метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 часов в моче обнаруживается 39 ± 16% введенной дозы. Остальные препарата связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий клиренс в организме составляет 5,04 ± 2,5 л / ч и не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии , но не влияет на кривую зависимости концентрации от времени в плазме крови (AUC).    

Вариабельность фармакокинетических параметров золедроновой кислоты у разных пациентов была высокой, как и других бисфосфонатов .

Данные по фармакокинетике золедроновой кислоты у пациентов с гиперкальциемией и печеночной недостаточностью отсутствуют. По данным, полученным in vitro золендроновая кислота не ингибирует фермент Р450 человека и не подвергается биотрансформации по данным экспериментальных исследований, проведенных на животных, с калом выводится менее 3% введенной дозы, что позволяет предполагать, что состояние функции печени не влияет на фармакокинетику золедроновой кислоты. 

Почечный клиренс золедроновой кислоты коррелирует с клиренсом креатинина , почечный клиренс составляет 5 ± 33% клиренса креатинина , достигавший в среднем 84 ± 29 мл мин (диапазон 22-143 мл мин ) в 64 онкологических пациентов, включенных в исследование. Анализ группы пациентов показал, что у пациентов с клиренсом креатинина 20 мл мин (острая почечная недостаточность) и 50 мл мин (средняя почечная недостаточность) относительный клиренс золедроновой кислоты - 37% и 72% соответственно. Однако данные с таковой у больных с острой почечной недостаточностью (<30 мл мин ) ограничены.

Обнаружена низкое сродство золедроновой кислоты с клеточными компонентами крови. Связывание с белками плазмы крови низкое (около 56%) и не зависит от концентрации кислоты.

особые популяции

дети

Ограниченные фармакокинетические данные в отношении детей с тяжелой формой нарушения остеогенеза дают возможность предположить, что фармакокинетика золедроновой кислоты у детей в возрасте от 3 до 17 лет аналогична таковой у взрослых при применении в эквивалентных дозах (мг / кг). Возраст, масса, пол и клиренс креатинина , как оказалось, не влияют на системную экспозицию золедроновой кислоты.

показания

  • Профилактика симптомов, связанных с поражением костной ткани (патологические переломы, компрессия позвоночного столба, осложнения после хирургических вмешательств и лучевой терапии или гиперкальциемия , обусловленная злокачественной опухолью), у пациентов со злокачественными новообразованиями на поздних стадиях.
  • Лечение гиперкальциемии , обусловленной злокачественной опухолью.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу ( золедроновой кислоты), других бисфосфонатов или любых вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Во время клинических исследований одновременно с золедроновой кислотой часто назначали другие лекарственные средства - противоопухолевые препараты, антибиотики, анальгетики Каких-либо клинически значимых взаимодействий не отмечалось.

По данным, полученным в ходе исследований in vitro золендроновая кислота существенно не связывается с белками плазмы крови и не ингибирует ферменты системы цитохрома Р450. Однако специальные клинические исследования лекарственного взаимодействия не проводились. 

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов , поскольку они могут проявлять аддитивный влияние, вследствие чего уровень кальция в сыворотке крови может оставаться сниженным дольше, чем нужно. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и петлевых диуретиков , поскольку они могут проявлять аддитивный влияние, вследствие чего возможна гипокальциемия Необходимо соблюдать осторожность при назначении Золеуму и других потенциально нефротоксических препаратов. Следует также иметь в виду возможность развития гипомагниемии время лечения.

У пациентов с множественной миеломой при внутривенном введении бисфосфонатов в сочетании с талидомидом клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Сообщалось о остеонекрозе челюсти у пациентов, получающих одновременное лечение золедроновой кислотой и антиангиогенная (уменьшают кровоснабжение опухоли) лекарственными средствами.

особенности применения

общие

Перед введением Золеуму следует убедиться в достаточном гидратации всех пациентов, включая пациентов с легкой и умеренной нарушением функции почек.

Следует избегать гипергидратации у пациентов с риском развития сердечной недостаточности.

Стандартные метаболические показатели, связанные с гиперкальциемией , такие как уровни кальция, фосфатов и магния, нужно тщательно проверить после начала терапии Золеумом Если возникает гипокальциемия гипофосфатемия или гипомагниемия , может быть необходима кратковременная корректирующая терапия.

Нелеченых пациентов с гиперкальциемией обычно имеют некоторые нарушения функции почек, поэтому необходим тщательный мониторинг показателей функции почек.

Пациенты, получающие терапию Золеумом , не должны одновременно принимать другие препараты, содержащие золендронову кислоту.

Пациенты, получающие терапию Золеумом , также не должны одновременно применять любые другие бисфосфонаты .

Нарушение функции почек

При решении вопроса о применении Золеуму больным с гиперкальциемией , обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек следует оценить состояние больного и сделать вывод о том, преобладает потенциальная польза от лечения над возможным риском.

При принятии решения о лечении пациентов с метастазами в кости с целью предотвращения симптомов, связанных с заболеваниями позвоночника, следует учитывать, что эффект от применения препарата проявляется через 2-3 месяца.

Были сообщения о почечных дисфункций , связанных с применением бисфосфонатов Факторы, которые увеличивают возможность нарушения функции почек, включают дегидратацию, ранее существующее нарушение функции почек, многократные циклы применения Золеуму или других бисфосфонатов , а также применение нефротоксических средств или проведение инфузии в более короткий срок, чем было рекомендовано. Хотя при введении Золеуму в дозе 4 мг в течение не менее 15 мин риск уменьшается, ухудшение функции почек возможно.

Повышение уровня креатинина в сыворотке крови наблюдается также у некоторых пациентов, постоянно принимающих препарат в рекомендуемых дозах для предотвращения возникновения симптомов, связанных с заболеваниями позвоночника, хотя это происходит довольно редко.

Перед приемом каждой дозы Золеуму у пациентов необходимо оценивать уровне креатинина в сыворотке крови. После начала лечения пациентам с метастазами в кости и женщинам с ранней стадией рака молочной железы в постменопаузальном периоде при лечении ингибиторами ароматазы AIs ) для предотвращения потери массы костной ткани и переломов костей при незначительных или умеренных нарушениях функции почек рекомендуются более низкие дозы Золеума (см. таблицу в разделе «Способ применения и дозы»). Пациентам, у которых наблюдается ухудшение функции почек во время лечения, прием препарата можно восстанавливать только тогда, когда уровень креатинина вернется к исходному значению в пределах 10% исходной величины.

За возможного влияния бисфосфонатов , в том числе Золеуму , на функцию почек в связи с отсутствием развернутых данных по клинической безопасности по пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( креатинин сыворотки> 400 мкмоль / л, или> 4,5 мг / дл , для пациентов с гиперкальциемией , что индуцированная опухолью, и креатинин сыворотки> 265 мкмоль / л, или > 3 мг / дл , для пациентов с метастазами в кости и у женщин с ранней стадией рака молочной железы в постменопаузальном периоде при лечении ингибиторами ароматазы AIs ) для предотвращения потери массы костно ткани и переломов костей соответственно) и лишь ограниченными фармакокинетическими данными по пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл мин ) применение Золеуму пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуется. 

Нарушение функции печени

Отсутствуют определенные рекомендации для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку доступны лишь ограниченные клинические данные.

остеонекроз челюсти

О остеонекроз челюсти сообщалось преимущественно у пациентов с онкологическими заболеваниями, получают схемы лечения, включающие бисфосфонаты , в том числе и золедроновой кислоты. Многие из этих пациентов получали также химиотерапию и кортикостероиды. Большинство зафиксированных случаев были связаны со стоматологическими процедурами, такими как удаление зуба. Многие из пациентов имел признаки местной инфекции, включая остеомиелит.

Пациентам, имеющим сопутствующие факторы риска (такие как рак, химиотерапия, терапия кортикостероидами, недостаточная гигиена полости рта), до начала лечения бисфосфонатами необходимо проводить осмотр полости рта с соответствующей стоматологической профилактикой.

Во время терапии этим пациентам по возможности следует избегать инвазивных стоматологических процедур. Стоматологическая операция может ухудшить состояние пациентов, у которых во время терапии бисфосфонатами развился остеонекроз челюсти. Отсутствуют данные относительно пациентов, нуждающихся в стоматологических процедур, чтобы определить, снижает риск развития остеонекроза челюсти прекращения лечения бисфосфонатами или нет. Врач, давая клиническую оценку, должен руководствоваться планом ведения каждого пациента, основывается на индивидуальной оценке польза / риск. 

Костно-мышечная боль

Во время постмаркетинговых исследованиях сообщалось о сильном, иногда инвалидизирующий боль в костях, суставах и / или мышцах у пациентов, применяющих бисфосфонаты Однако такие сообщения были единичными. Эта категория препаратов включает и Золеум золедроновой кислоты). Время до начала появления симптомов варьировал от одного дня до нескольких месяцев от начала лечения. У большинства пациентов после прекращения лечения уменьшалась выраженность симптомов. В данной категории пациентов отмечали рецидив симптомов, если лечение возобновляли тем же лекарственным средством или другим бисфосфонатов .

Атипичный перелом бедренной кости

Атипичные пидвертлюгови и диафизарные переломы бедренной кости были зарегистрированы во время терапии бисфосфонатами , в первую очередь, у пациентов, получающих длительное лечение остеопороза. Эти поперечные или короткие косые переломы возможные в любом месте вдоль бедра от чуть ниже малого вертела до чуть выше надмыщелка Эти переломы возникают после минимальной травмы или без нее, и некоторые пациенты испытывают боль в бедре или паху, часто ассоциируется с рентгенологическими признаками стресс-перелома, за несколько недель или месяцев до возникновения полного перелома бедра. Переломы часто двусторонние, поэтому вторую бедренную кость необходимо обследовать у пациентов, получающих бисфосфонатну терапию и перенесших перелом бедренной кости. Также сообщалось о длительное заживление таких переломов. На основании индивидуальной оценки риска и пользы следует решить вопрос о прекращении бисфосфонатнои терапии пациентов с подозрением в атипичные переломы бедра.

Во время лечения бисфосфонатами пациентам необходимо сообщать врачу о любой боли в тазу, бедре или паху, а каждого пациента с такими симптомами следует обследовать на наличие неполного перелома бедренной кости.

Применение в период беременности или кормления грудью.  

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. 

Исследования о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводились. Но учитывая побочные реакции препарата следует воздержаться во время приема препарата от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Золеум вводят только врачи, имеющие опыт введения бисфосфонатов .

Перед введением 4 мг концентрата Золеум разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Готовый раствор Золеуму для инфузий вводят в виде однократной инфузии в течение не менее 15 мин.

Концентрат Золеуму нельзя смешивать с растворами для инфузий , содержащие кальций или другие двухвалентные катионы, такими как лактатный раствор Рингера , и необходимо вводить в виде однократной инфузии с использованием отдельной инфузионной системы.

Профилактика симптомов, связанных с поражением костной ткани у пациентов со злокачественными новообразованиями на поздних стадиях

Взрослые, в том числе и пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая доза Золеуму составляет 4 мг в виде инфузии каждые 3-4 недели.

Пациентам также необходимо ежедневное назначение препаратов кальция внутрь в дозе 500 мг и 400 МЕ витамина D в сутки. 

Лечение гиперкальциемии , обусловленной злокачественной опухолью

Взрослые, в том числе и пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая доза Золеуму составляет 4 мг в виде однократной инфузии Перед введением и при введении Золеуму необходимо обеспечить достаточную гидратацию пациента.

Нарушение функции почек

Гиперкальциемия , обусловленная злокачественной опухолью

Лечение гиперкальциемии , обусловленной злокачественной опухолью, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек возможно после тщательной оценки риска применения препарата и ожидаемой пользы. Клинический опыт применения препарата пациентам с уровнем креатинина в сыворотке крови> 400 мкмоль / л, или> 4,5 мг / дл , отсутствует. Пациентам с гиперкальциемией , обусловленной злокачественной опухолью, с уровнем креатинина в сыворотке крови <400 мкмоль / л, или <4,5 мг / дл , коррекция дозы не требуется.

Профилактика симптомов, связанных с поражением костной ткани у пациентов со злокачественными новообразованиями на поздних стадиях

В начале лечения пациентов с множественной миеломой или метастатическим поражением костей вследствие солидной опухоли следует определить уровень креатинина в сыворотке крови и клиренс креатинина Клиренс креатинина рассчитывается по формуле Кокрофта-Голта уровня креатинина в сыворотке крови. Золеум не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек до начала терапии (клиренс креатинина <30 мл мин ). Клинические исследования по применению Золеуму пациентам с уровнем креатинина в сыворотке крови ≥ 265 мкмоль / л, или ≥ 3 мг / дл , не проводились.

Пациентам с метастатическим поражением костей при нарушении функции почек легкой или умеренной степени до начала терапии (клиренс креатинина 30-60 мл мин ) рекомендуются следующие дозы:

Начальный уровень клиренса креатинина мл мин )

рекомендуемая доза ЗолеумУ (мг)

> 60

4

50-60

3,5 *

40-49

3,3 *

30-39

3 *

* Дозы рассчитаны с допущением заданной AUC = 0,66 мг • ч / л (клиренс креатинина 75 мл мин ). Для пациентов с нарушением функции почек предусматривается уменьшение дозы до уровня, при котором достигается такая AUC, как и у пациентов с клиренсом креатинина 75 мл / мин. 

После начала терапии уровень креатинина в сыворотке крови следует измерять перед введением каждой дозы Золеуму , при нарушении функции почек лечение следует отменить. В ходе клинических исследований нарушение функции почек было определено следующим образом:

  • для пациентов с нормальным исходным уровнем креатинина в сыворотке крови (< 1,4 мг / дл , или <124 мкмоль / л) повышение на 0,5 мг / дл , или 44 мкмоль / л;  
  • для пациентов с измененным исходным уровнем креатинина в сыворотке крови (> 1,4 мг / дл , или> 124 мкмоль / л) повышение на 1 мг / дл , или 88 мкмоль / л.

Во время клинических исследований терапию с применением золедроновой кислоты восстанавливали после возвращения уровня креатинина до первоначального уровня в пределах 10% исходной величины. Терапию Золеумом следует восстанавливать в той же дозе, что и до прерывания лечения.

Инструкции по приготовлению доз Золеуму

Дозы концентрата для приготовления раствора для инфузий в миллилитрах мл ), которые соответствуют дозам Золеума в миллиграммах (мг):

  • 4,4 мл соответствует 3,5 мг
  • 4,1 мл соответствует 3,3 мг
  • 3,8 мл соответствует 3 мг.

Необходимое количество жидкого концентрата следует развести в 100 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы для внушньовеннои ифузии .

Дети.

Безопасность и эффективность применения золендроновои кислоты детям не установлены. 

Передозировка

Клинический опыт терапии острой передозировки Золеумом ограничен. Пациентам, которым применили дозу, превышающую рекомендованную, следует находиться под постоянным контролем, поскольку возможно нарушение функции почек (в т.ч. почечная недос

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Золеум. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество