телефон для заказа:(067) 204-22-44, (095) 294-24-24

принимаем звонки круглосуточно

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Золендровиста. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.


Золендровиста. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Краткая информация:

Золендровиста конц. д/р-ну д/інф. 4мг/5мл 5мл №1 флак.

Показання

Профілактика симптомів, пов’язаних з ураженням кісткової тканини (патологічні переломи, компресія хребетного стовбура, ускладнення після хірургічних втручань і променевої терапії або гіперкальціємія, обумовлена злоякісною пухлиною), у пацієнтів зі злоякісними новоутвореннями на пізніх стадіях.
Лікування гіперкальціємії, обумовленої злоякісною пухлиною.

Цена: 1850 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 500 грн).

Средняя цена :
1 850,00 грн

Золендровиста. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.



ИНСТРУКЦИЯ

состав

действующее вещество: zoledronic acid;

5 мл концентрата содержат 4 мг кислоты золедроновой безводной, что соответствует 4,264 мг кислоты золедроновой моногидрата;

1 мл концентрата содержит 0,8 мг кислоты золедроновой безводной (в форме золедроновой кислоты моногидрата)

вспомогательные вещества: маннит (E 421), натрия цитрата дигидрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Код АТХ М05В А08.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Золендроновая кислота относится к новому классу бисфосфонатов, специфическим образом действуют на костную ткань. Она является одним из крупнейших среди известных на сегодня ингибиторов остеокластов костной резорбции.

Селективное действие бисфосфонатов на кости базируется на их высокой родства с минерализованной костной тканью, однако молекулярный механизм, приводящий к ингибирования остеокластов активности, до сих пор не выяснен. Исследования на животных установили, что Зометы ингибирует костную резорбцию без негативного влияния на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

Кроме ингибирования остеокластов костной резорбции, Зометы оказывает прямое противоопухолевое действие на культивируемые клетки миеломы и рака молочной железы человека благодаря ингибирования пролиферации клеток и индукции апоптоза. Это указывает на то, что золендроновая кислота может иметь антиметастатический свойства. В доклинических исследованиях были продемонстрированы следующие свойства:

In vivo - ингибирование остеокластнои костной резорбции, которая действует на структуру микрокристаллического матрикса кости, уменьшает рост опухоли, антиангиогенное действие (воздействие на сосуды, что приводит к уменьшению кровоснабжения опухоли), противоболевое действие.

In vitro - ингибирование остеобластнои пролиферации, цитостатическая действие, проапоптостатична воздействие на опухолевые клетки, синергический цитостатический эффект с другими противоопухолевыми лекарствами, антиадгезивная и антиинвазивна действие.

Фармакокинетика.

Данные по фармакокинетике при метастазах в кости полученные после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты 64 пациентам. Фармакокинетические характеристики не зависят от дозы препарата.

После начала инфузии золедроновой кислоты плазменные концентрации препарата быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, далее происходит быстрое уменьшение концентрации на 10% пикового значения после 4:00 и на <1% от пикового значения- после 24 часов с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышают 0,1% от пика до второй инфузии на 28-й день. Зометы, введена внутривенно, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с периодом полувыведения t ½α = 0,24 часа и t ½β = 1,87 часа и длительная фаза с конечным периодом полувыведения t ½γ = 146 часов. Не отмечено кумуляции препарата в плазме при повторных введениях каждые 28 дней. Золендроновая кислота не подвергается метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 часов в моче обнаруживается 39 ± 16% введенной дозы. Остальные препарата связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий клиренс в организме составляет 5,04 ± 2,5 л / ч и не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на кривую зависимости концентрации от времени в плазме крови (AUC).

Вариабельность фармакокинетических параметров золедроновой кислоты у разных пациентов была высокой, как и в других бисфосфонатов.

Данные по фармакокинетике золедроновой кислоты у пациентов с гиперкальциемией и печеночной недостаточностью отсутствуют. По данным, полученным in vitro , золендроновая кислота не ингибирует фермент Р450 человека и не подвергается биотрансформации; по данным экспериментальных исследований, проведенных на животных, с калом выводится менее 3% введенной дозы, что позволяет предположить, что состояние функции печени не влияет на фармакокинетику золедроновой кислоты.

Почечный клиренс золедроновой кислоты коррелирует с клиренсом креатинина, почечный клиренс составляет 75 ± 33% клиренса креатинина, достигавший в среднем 84 ± 29 мл / мин (диапазон 22-143 мл / мин) в 64 онкологических пациентов, включенных в исследование. Анализ группы пациентов показал, что у пациентов с клиренсом креатинина 20 мл / мин (острая почечная недостаточность) и 50 мл / мин (средняя почечная недостаточность) относительный клиренс золедроновой кислоты - 37% и 72% соответственно. Однако данные с таковой у больных с острой почечной недостаточностью (<30 мл / мин) ограничены.

Обнаружена низкое сродство золедроновой кислоты с клеточными компонентами крови.

Связывание с белками плазмы крови низкое, несвязанная фракция - от 60% при 2 нг / мл до 77% - при 2000 нг / мл золедроновой кислоты.

особые популяции

дети

Ограниченные фармакокинетические данные в отношении детей с тяжелой формой нарушения остеогенеза дают

предположить, что фармакокинетика золедроновой кислоты у детей в возрасте от 3 до 17 лет аналогична таковой у взрослых при применении в эквивалентных дозах (мг / кг). Возраст, масса, пол и клиренс креатинина, как оказалось, не влияют на системную экспозицию золедроновой кислоты.

показания

  • Профилактика симптомов, связанных с поражением костной ткани (патологические переломы, компрессия позвоночного ствола, осложнения после хирургических вмешательств и лучевой терапии или гиперкальциемия, обусловленная злокачественной опухолью), у пациентов со злокачественными новообразованиями на поздних стадиях.
  • Лечение гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу (золедроновой кислоты), других бисфосфонатов или к любой из вспомогательных веществ препарата.

Беременность или кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Во время клинических исследований одновременно с Зометы часто назначали другие лекарственные средства - противоопухолевые препараты, диуретики, антибиотики, анальгетики. Каких-либо клинически значимых взаимодействий не отмечалось.

По данным, полученным в ходе исследований in vitro , Зометы существенно не связывается с белками плазмы крови и не ингибирует ферменты системы цитохрома Р450. Однако специальные клинические исследования по изучению лекарственного взаимодействия не проводились.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов, поскольку они могут проявлять аддитивный влияние, вследствие чего уровень кальция в сыворотке крови может оставаться сниженным дольше, чем нужно. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и петлевых диуретиков, поскольку они могут проявлять аддитивный влияние, в результате чего может возникнуть гипокальциемия. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата и других потенциально нефротоксических препаратов. Необходимо учитывать возможность развития гипомагниемии время лечения.

У пациентов с множественной миеломой при внутривенном введении бисфосфонатов в сочетании с талидомидом клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Сообщалось о остеонекрозе челюсти у пациентов, получающих одновременное лечение Зометы и антиангиогенная (уменьшают кровоснабжение опухоли) лекарственными средствами.

особенности применения

общие

Перед введением препарата ЗолендроВиста следует убедиться в достаточном гидратации всех пациентов, включая пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек.

Необходимо избегать гипергидратации у пациентов с риском развития сердечной недостаточности.

Стандартные метаболические показатели, связанные с гиперкальциемией, такие как уровень кальция, фосфатов и магния, нужно тщательно проверить после начала применения препарата. Если возникает гипокальциемия, гипофосфатемия или гипомагниемия, может быть необходима кратковременная корректирующая терапия.

Нелеченых пациентов с гиперкальциемией обычно имеют некоторые нарушения функции почек, поэтому необходим тщательный мониторинг показателей функции почек.

Пациенты, получающие терапию ЗолендроВистою, не должны одновременно применять другие препараты, содержащие Зометы, а также не должны применять любые другие бисфосфонаты.

Нарушение функции почек

При решении вопроса о применении препарата больным с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек следует оценить состояние больного и сделать вывод о том, преобладает потенциальная польза от лечения над возможным риском.

При принятии решения о лечении пациентов с метастазами в кости с целью предотвращения симптомов, связанных с заболеваниями позвоночника, следует учитывать, что эффект от применения препарата проявляется через 2-3 месяца.

Были сообщения о почечных дисфункций, связанных с применением бисфосфонатов. Факторы, которые увеличивают возможность нарушения функции почек, включают дегидратацию, ранее существующее нарушение функции почек, многократные циклы ЗолендроВисты или других бисфосфонатов, а также применение нефротоксических средств или проведение инфузии в более короткий срок, чем было рекомендовано. Хотя при введении ЗолендроВисты в дозе 4 мг в течение не менее 15 мин риск уменьшается, ухудшение функции почек возможно. Случаи ухудшения функции почек, прогрессирование до почечной недостаточности и необходимости в диализе наблюдались у пациентов после введения начальной дозы или однократной дозы золедроновой кислоты 4 мг.

Повышение уровня креатинина в сыворотке наблюдается также у некоторых пациентов, постоянно принимающих препарат в рекомендуемых дозах для предотвращения возникновения симптомов, связанных с заболеваниями позвоночника, хотя это происходит довольно редко.

Перед приемом каждой дозы ЗолендроВисты у пациентов необходимо оценивать уровень креатинина в сыворотке крови. После начала лечения пациентам с метастазами в кости и женщинам с ранней стадией рака молочной железы в постменопаузе при лечении ингибиторами ароматазы (AIs) для предотвращения потери массы костной ткани и переломов костей при незначительных или умеренных нарушениях функции почек рекомендуются более низкие дозы ЗолендроВисты (см. таблицу в разделе «Способ применения и дозы»). Пациентам, у которых наблюдается ухудшение функции почек во время лечения, прием препарата можно восстанавливать только тогда, когда уровень креатинина вернется к исходному значению в пределах 10% исходной величины. При возобновлении терапии препарат ЗолендроВисту применяют в той же дозе, что и к временному прекращению.

За возможного влияния бисфосфонатов, в том числе ЗолендроВисты, на функцию почек, в связи с отсутствием развернутых данных по клинической безопасности по пациентов с тяжелой почечной недостаточностью креатинин сыворотки составляет ≥ 400 мкмоль / л или ≥ 4,5 мг / дл для пациентов с гиперкальциемией, что индуцированная опухолью, и креатинин сыворотки составляет ≥ 265 мкмоль / л или ≥ 3 мг / дл-пациентов с метастазами в кости и у женщин с ранней стадией рака молочной железы в постменопаузном периоде при лечении ингибиторами ароматазы (AIs) для предотвращает ния потере массы костной ткани и переломов костей соответственно) и лишь ограниченными фармакокинетическими данными по пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин). Применение препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуется.

Нарушение функции печени

Отсутствуют определенные рекомендации для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку доступны лишь ограниченные клинические данные.

остеонекроз челюсти

Сообщалось о остеонекрозе челюсти, преимущественно у онкологических пациентов, получавших схему лечения, включавшую бисфосфонаты, в том числе и Зометы.

Многие из этих пациентов получали также химиотерапию и применяли кортикостероиды. Большинство зафиксированных случаев были связаны со стоматологическими процедурами, такими как удаление зуба. Многие из пациентов имели признаки местной инфекции, включая остеомиелит.

Начало лечения или новый курс лечения следует отложить, если у пациентов имеются незаживающие открытые поражения мягких тканей в полости рта, за исключением медицинских чрезвычайных ситуаций. До начала лечения бисфосфонатами пациентам с сопутствующими факторами риска рекомендуется провести стоматологический осмотр с соответствующим профилактическим стоматологическим лечением и индивидуальной оценке пользы и риска.

Необходимо учитывать такие факторы риска для оценки индивидуальных рисков развития остеонекроза челюсти

  • Активность бисфосфонатов (больший риск для более активных составляющих), способ введения (больший риск для парентерального введения) и кумулятивную дозу.
  • Рак, сопутствующие заболевания (например, анемия, коагулопатия, инфекция), курение.
  • Дентальные заболевания в анамнезе, недостаточная гигиена полости рта, периодонтични заболевания, инвазивные дентальные процедуры но не плотно прилегающий зубной протез.

До начала лечения бисфосфонатами нужно проводить осмотр полости рта с соответствующей стоматологической профилактикой.

Во время терапии этим пациентам по возможности следует избегать инвазивных стоматологических процедур. Стоматологическая операция может ухудшить состояние пациентов, у которых во время терапии бисфосфонатами развился остеонекроз челюсти. Отсутствуют данные по пациентов, нуждающихся в стоматологических процедур, чтобы выяснить, снижается риск развития остеонекроза челюсти при прекращении приема бисфосфонатов. Режим лечения для пациентов, у которых возникает остеонекрозе челюсти, должен разрабатываться совместно лечащим врачом и стоматологом или хирургом-стоматологом, имеющий опыт лечения пациентов с Остеонекроз челюсти. Следует рассмотреть возможность временной отмены золедроновой кислоты до нормализации состояния и максимального уменьшения факторов риска.

Остеонекроз наружного слухового прохода

Остеонекроз наружного слухового прохода наблюдался при приеме бисфосфонатов, в основном во время длительной терапии. Возможные факторы риска остеонекроза наружного слухового прохода включают использование стероидов, химиотерапию и / или местные факторы риска, такие как инфекции или травмы. Возможность остеонекроза наружного слухового прохода следует рассмотреть у пациентов, получающих бисфосфонаты и жалуются на симптомы со стороны органов слуха, в том числе на хронические инфекции уха.

Костно-мышечная боль

Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о сильном, иногда инвалидизирующий боль в костях, суставах и / или мышцах у пациентов, применяющих бисфосфонаты. Однако такие сообщения были единичными. Эта категория препаратов включает и Зометы. Время до начала появления симптомов варьировал от одного дня до нескольких месяцев от начала лечения. У большинства пациентов после прекращения лечения уменьшалась выраженность симптомов. В данной категории пациентов отмечали рецидив симптомов, если лечение возобновляли тем же лекарственным средством или другим бисфосфонатов.

Атипичный перелом бедренной кости

Атипичные пидвертлюгови и диафизарные переломы бедренной кости были зарегистрированы во время терапии бисфосфонатами, прежде всего у пациентов, которым в течение длительного времени лечили остеопороз. Эти поперечные или короткие косые переломы возможны в любом месте вдоль бедра от чуть ниже малого вертела до чуть выше надмыщелков. Эти переломы возникают после минимальной травмы или без нее, и некоторые пациенты испытывают боль в бедре или паху, часто ассоциируется с рентгенологическими признаками стресс-перелома, за несколько недель или месяцев до возникновения полного перелома бедра. Переломы часто двусторонние, поэтому вторую бедренную кость нужно обследовать у пациентов, получающих бисфосфонатну терапию и перенесших перелом бедренной кости. Также сообщалось о плохое заживление таких переломов. На основании индивидуальной оценки риска и пользы следует решить вопрос о прекращении бисфосфонатнои терапии для пациентов с подозрением на атипичные переломы бедра.

Во время лечения бисфосфонатами пациент должен сообщить врачу о любой боли в тазу, бедре или паху, а каждого пациента с такими симптомами нужно обследовать на наличие неполного перелома бедренной кости.

гипокальциемия

Зафиксировано гипокальциемии у пациентов, получавших Зометы; случаи сердечных аритмий и неврологические реакции (включая эпилептические припадки, оцепенение и тетании), вторичные к тяжелой гипокальциемии; случаи тяжелой гипокальциемии, требующих госпитализации. В некоторых случаях гипокальциемия может угрожать жизни.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

беременность

Нет достаточных данных относительно применения золедроновой кислоты у беременных женщин. Исследования репродукции у животных показали репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Период кормления грудью

Неизвестно, попадает Зометы в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Побочные реакции препарата, такие как головокружение и сонливость, могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами в период применения препарата ЗолендроВисты.

Способ применения и дозы

Препарат должен вводить только врач, имеющий опыт введения бисфосфонатов.

Перед введением 5 мл концентрата ЗолендроВисты, содержащий 4 мг золедроновой кислоты, разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Готовый раствор для инфузий вводят в виде однократной инфузии в течение не менее 15 мин.

Концентрат ЗолендроВисты нельзя смешивать с растворами для инфузий, содержащие кальций или другие двухвалентные катионы, такими как лактатный раствор Рингера, и необходимо вводить в виде однократной инфузии с использованием отдельной инфузионной системы.

Профилактика симптомов, связанных с поражением костной ткани у пациентов со злокачественными новообразованиями на поздних стадиях

Взрослые и пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая доза золедроновой кислоты составляет 4 мг в виде инфузии каждые 3-4 недели.

Пациентам также необходимо ежедневное назначение препаратов кальция внутрь в дозе 500 мг и 400 МЕ витамина D в сутки.

При решении вопроса о лечении пациентов с метастатическим поражением костей для профилактики симптомов, связанных с поражением костной ткани необходимо учитывать, что начало эффекта от лечения наступает через 2-3 месяца.

Лечение гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью

Взрослые и пациенты пожилого возраста

При применении препарата в связи с гиперкальциемией (содержание кальция в сыворотке крови с корректировкой на альбумин ≥ 12,0 мг / дл или 3,0 ммоль / л) рекомендуется однократное введение 4 мг золедроновой кислоты.

Нарушение функции почек

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественной опухолью

Лечение гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек возможно после тщательной оценки риска применения препарата и ожидаемой пользы. Клинический опыт применения препарата пациентам с уровнем креатинина в сыворотке крови> 400 мкмоль / л или> 4,5 мг / дл отсутствует. Пациентам с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, с уровнем креатинина в сыворотке крови <400 мкмоль / л или <4,5 мг / дл коррекция дозы не требуется.

Профилактика симптомов, связанных с поражением костной ткани у пациентов со злокачественными новообразованиями на поздних стадиях

В начале лечения пациентов с множественной миеломой или метастатическим поражением костей вследствие солидной опухоли следует определить уровень креатинина в сыворотке крови и клиренс креатинина. КК рассчитывается по формуле Кокрофта-Голта уровня креатинина в сыворотке крови. ЗолендроВиста не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек до начала терапии (клиренс креатинина <30 мл / мин). Клинические исследования по применению препарата пациентам с уровнем креатинина в сыворотке крови> 265 мкмоль / л или ≥ 3 мг / дл не проводились.

Пациентам с метастатическим поражением костей при нарушении функции почек легкой или умеренной степени тяжести до начала терапии (клиренс креатинина 30-60 мл / мин), рекомендуются следующие дозы:

Начальный уровень клиренса
креатинина, мл / мин
рекомендуемая доза Зометы, мг *
 
> 60
4
50-60
3,5
40-49
3,3
30-39
3

* Дозы рассчитаны с допущением заданной AUC = 0,66 мг • ч / л (клиренс креатинина 75 мл / мин). Для пациентов с нарушениями функции почек предусматривается уменьшение дозы до такого уровня, при котором достигается такая AUC, как и у пациентов с клиренсом креатинина 75 мл / мин.

После начала терапии уровень креатинина в сыворотке крови следует измерять перед введением каждой дозы препарата. В случае нарушения функции почек лечение следует отменить. В ходе клинических исследований нарушения функции почек были определены следующим образом:

  • для пациентов с нормальным исходным уровнем креатинина в сыворотке крови (<1,4 мг / дл или <124 мкмоль / л) -повышение на 0,5 мг / дл или 44 мкмоль / л;
  • для пациентов с измененным исходным уровнем креатинина в сыворотке крови (> 1,4 мг / дл, или> 124 мкмоль / л) повышение на 1 мг / дл, или 88 мкмоль / л.

Во время клинических исследований терапию Зометы восстанавливали после возвращения уровня креатинина до начального уровня в пределах 10% исходной величины. Терапию следует восстанавливать в той же дозе, что и до прерывания лечения.

дети

Безопасность и эффективность золедроновой кислоты у детей от 1 до 17 лет не установлена. Нет рекомендаций относительно способа применения у детей.

Инструкции по приготовлению доз золедроновой кислоты

Для внутривенного введения.

5 мл концентрата препарата, содержащего 4 мг золедроновой кислоты, следует развести в 100 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы для внутривенной инфузии.

Пациентам с нарушениями функции почек легкой или средней степени тяжести рекомендованные снижены дозы ЗолендроВиста.

Инструкция по приготовлению пониженных дозах:

Набрать соответствующий объем концентрата, как указано ниже:

  • 4,4 мл соответствует 3,5 мг
  • 4,1 мл соответствует 3,3 мг
  • 3,8 мл соответствует 3 мг.

Перед введением ЗолендроВисты и после этого нужно обеспечить достаточную гидратацию пациента.

Дети.

Безопасность и эффективность применения золедроновой кислоты детям не установлены.

Передозировка

Клинический опыт терапии острой передозировки Зометы ограничен. Зафиксировано ошибочное применение золедроновой кислоты в дозе 48 мг. Пациенты, которым применяли препарат в дозе, превышающей рекомендованную, должны находиться под постоянным контролем, поскольку возможно нарушение функции почек (в т.ч. почечная недостаточность), изменение электролитного состава сыворотки (в т.ч. концентрация кальция, фосфатов и магния ). При возникновении гипо

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Золендровиста. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество