Транстоп

Состав

действующее вещество: tranexamic acid;

1 мл раствора для инъекций содержит транексамовой кислоты 100 мг

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакологическая группа

Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ B02A A02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Транексамовая кислота оказывает антигеморрагический действие путем ингибирования фибринолитических свойств плазмина. Происходит формирование комплекса с участием транексамовая кислоты и плазминогена; транексамовая кислота связывается с плазминогеном при преобразовании с участием плазмина. Действие комплекса транексамовая кислоты-плазмина на активность фибрина ниже, чем действие только одного плазмина. Данные исследований иn vitroпоказали, что высокие дозы транексамовой кислоты уменьшали показатели активности указанного комплекса.

Ограниченные данные позволяют предположить, что непрерывная инфузия является более приемлемой, поскольку она будет поддерживать терапевтическую концентрацию в плазме в течение операции. С участием детей не было проведено никаких специфических исследований соотношение доза-эффект или фармакокинетических исследований.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Максимальная концентрация транексамовая кислоты в плазме крови быстро достигается после краткосрочной инфузии, после чего показатели концентрации в плазме начинают снижаться за мультиекспоненциальним законом.

Распространения. Для терапевтических уровней в плазме показатель связывания транексамовая кислоты с белками плазмы крови составляет около 3%; как считается, показатели связывания полностью объясняются связыванием с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с альбумином. Начальный объем распределения составляет приблизительно от 9 до 12 литров.

Транексамовая кислота проникает через плаценту. После инъекции 10 мг / кг у беременных женщин концентрация транексамовая кислоты в сыворотке находится в диапазоне 10-53 мкг / мл, тогда как концентрация в пуповинной крови - в диапазоне 4-31 мкг / мл. Транексамовая кислота быстро проникает в суставную жидкость и ткани синовиальной оболочки. После инъекции 10 мг / кг у пациентов, перенесших операции на колене, показатели концентрации в суставной жидкости были подобны в сыворотке. Показатели концентрации транексамовая кислоты в ряде других тканей и жидкостей являются частичными к показателям, которые наблюдаются в крови (это касается грудного молока - сотая доля, спинномозговой жидкости - одна десятая, водянистой влаги глаза - одна десятая).Транексамовая кислота была обнаружена в сперме, где она ингибирует фибринолитическую активность, но практически не влияет на миграцию (подвижность) сперматозоидов.

Выделение. Лекарственное средство выделяется в основном с мочой в виде неизмененной соединения. Уринарна экскреция через механизм клубочковой фильтрации является основным маршрутом элиминации. Почечный клиренс практически эквивалентен клиренс (от 110 до 116 мл / мин). Около 90% транексамовая кислоты выводится в течение первых 24 часов после введения дозы 10 мг / кг массы тела. Период полувыведения транексамовая кислоты составляет около 3:00.

Особые группы пациентов. Плазменная концентрация увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. С участием детей не было проведено никаких специфических фармакокинетических исследований.

Показания

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза,

как генерализованного:

• кровотечение во время операции на предстательной железе и в послеоперационном периоде;
• торакальные, абдоминальные и другие крупные хирургические оперативные вмешательства (например сердечно-сосудистая хирургия)
• геморрагические осложнения фибринолитической терапии;

так и местного:

• маточное кровотечение;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• кровотечение после простатэктомии;
• кровотечение после тонзиллэктомии;
• кровотечение после конизации шейки матки;
• кровотечение после экстракции зуба у больных гемофилией.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата. Острый венозный или артериальный тромбоз. Фибринолитические состояния с острой тяжелой кровотечением из-за введения коагулопатичних средств (антикоагулянтов), за исключением тех препаратов, которые переважано осуществляют активацию фибринолитической системы. Тяжелая почечная недостаточность (существует риск накопления лекарственного средства). Судороги в анамнезе.Интратекальное и Внутрижелудочковые инъекционное введение, интрацеребральных введения (риск отека мозга с последующим развитием судорог). Коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови без значительной активации фибринолиза, нарушение восприятия цветов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В настоящее время не были выполнены исследования взаимодействия лекарственных средств.Параллельный (одновременный) прием антикоагулянтов должен происходить под строгим наблюдением врача, имеющего опыт в этом направлении терапии. Лекарственные препараты, действующие на гемостаз, следует применять с осторожностью пациентам, которые получили лечение с применением транексамовой кислоты. В этих случаях может быть имеющийся теоретический риск увеличения тромбоформувального потенциала, например, при применении эстрогенов. Кроме того, антифибринолитических действие препарата может быть антагонизована при применении тромболитиков.

Из-за наличия повышенного риска развития тромбоза транексамовая кислоту следует назначать с осторожностью пациентам, которые получают пероральные контрацептивы.

Особенности применения

Транексамовая кислота выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде, поэтому пациентам с нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу и количество введений. Для введения препарата дозу нужно видкориговуваты (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

При лечении гематурии почечного генеза повышается риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.

У пациентов, которые применяли транексамовая кислоту, возможны случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии. Кроме того, транексамовая кислоту не следует применять пациентам с тромбоэмболических болезнью, поскольку существует риск возникновения венозных или артериальных тромбозов.

Транексамовая кислоту не следует применять одновременно с комплексом фактора IX (Factor IX complex) или антиингибиторний коагуляционная комплексами, поскольку может повыситься риск образования тромбозов.

Совместная терапия хлорпромазином и транексамовая кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение мозгового кровообращения.

Во время лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, полей зрения и восприятия цветов, осмотром глазного дна в связи с возможным закупоркой сосудов сетчатки и центральной ретинальной вены.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение возможно только в случае крайней необходимости.

Хотя данные о тератогенное влияние или другие побочные эффекты во время беременности отсутствуют, при назначении препарата необходимо постоянно контролировать состояние здоровья пациентки. Поскольку транексамовая кислота проникает в грудное молоко в количестве примерно 1% концентрации в плазме матери, то антифибринолитический эффект у младенца маловероятно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Транексамовая кислота может вызвать головокружение и нарушение зрения; следовательно, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Транстоп вводят внутривенно (капельно, струйно).

Режим дозирования индивидуальный, зависит от клинической ситуации.

Взрослые.

При генерализованном фибринолизе вводят в дозе 15 мг / кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения - 1 мл / мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200-500 мг 2-3 раза в сутки.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8:00 в течение 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения при системной воспалительной реакции рекомендуют применять препарат в дозе 10-11 мг / кг за 20-30 мин до хирургического вмешательства.

Больным коагулопатию перед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг / кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы транексамовой кислоты.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек. В случае почечной недостаточности применение транексамовой кислоты противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Для пациентов, которые имеют незначительную или умеренную почечную недостаточность, дозировка транексамовая кислоты нужно уменьшить в соответствии с показателями уровня сывороточного креатинина:

Таблица 1

Дозирование для пациентов с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы практически не нужна.

Применение детям.

Детям в возрасте от одного года рекомендуется применение согласно текущим утвержденными терапевтическим показаниям, как описано в разделе «Показания к применению», дозировка - около 20 мг / кг / сут. Однако при применении детям согласно указанным рекомендациям имеющиеся ограниченные данные по эффективности, безопасности, особенностей дозирования.

Аспекты эффективности, особенности дозирования и безопасности применения транексамовой кислоты детям, перенесших операции на сердце, были исследованы в полном объеме. Применение у пациентов пожилого возраста. Обычно коррекция дозы не требуется, если нет признаков почечной недостаточности.

Способ применения

Введение должно строго ограниченный режим - медленное введение (инъекция / инфузия).

Транексамовая кислоту следует вводить внутримышечно.

Способ применения

Внутривенная инъекция: транексамовая кислоту нужно вводить путем медленной болюсной инъекции в течение не менее 5 минут.

Инфузия: транексамовая кислоту нужно смешать непосредственно с такими растворами для инъекций / инфузий

натрия хлорид 0,9%, раствор для инъекций, раствор для инъекций Рингера, глюкоза, раствор для инъекций, 5%, декстрин-40 в растворе глюкозы для инъекций (5%) и декстрин-40 в растворе натрия хлорида 0,9% для инъекций, аминокислотный раствор.

Дети.

Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг / кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг / кг массы тела.

Передозировка

Могут наблюдаться тошнота, рвота, ортостатические симптомы, артериальная гипотензия.

Лечение: симптоматическая терапия; форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Побочные реакции

Ниже указано побочные реакции, систематизированы в соответствии с классификатором MedDRA (основные классы систем органов). В рамках каждого класса систем органов побочные реакции упорядочены по частоте. В каждом частотном группировке побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности. Частоты были определены следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (>1/100 до <1/10); нечасто (> 1/1 000 до <1/100), неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).

Таблица 2

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.

Несовместимость

Несовместим с норадреналином, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом, пенициллином. При переливании крови нельзя вводить раствор Транстоп.

Упаковка

По 5 мл раствора для инъекций в ампулах, по 6 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ауробиндо Фарма Лимитед - ЮНИТ ИV, Индия / Aurobindo Pharma Limited - UNIT ИV, India.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Плот № 4, 34 до 48, Фаза - III, зоны APIIC, EPIP, Пашамиларам, Район Медак, 502307, Андхра Прадеш, Индия / Plot No's 4, 34 to 48, Phase - III, APIIC, EPIP area, Pashamylaram, Medak ( Dist.), 502307, Andhra Pradesh, India.

Заявитель

Ауробиндо Фарма Лтд, Индия / Aurobindo Pharma Ltd, India.

Местонахождение заявителя

Плот № 2, Маитрайвайхар, Емирпет, Хидерабад - 500 038., А.Р., Индия / Plot No. 2, Maitrivihar, Ameerpet, Hyderabad - 500 038., AP, India.