телефон для заказа:(067) 204-22-44, (095) 294-24-24

принимаем звонки круглосуточно

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Ровамед. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке


Ровамед. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке

Краткая информация:

Ровамед таблетки, п/плен. обол., по 10 мг №30 (10х3)
показания
лечение гиперхолестеринемии
Взрослым, подросткам и детям старше 10 лет с первичной гиперхолестеринемией (тип Па, в том числе с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией) или смешанной дислипидемией (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда соблюдение диеты и применения других немедикаментозных средств (например физических упражнений, снижение массы тела) является недостаточным.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к диете и других гиполипидемических средств лечения (например афереза ​​ЛПНП) или когда такое лечение является неуместным.
Профилактика сердечно-сосудистых нарушений
Предотвращение значительным сердечно-сосудистым нарушением у пациентов, которым, по оценкам, грозит высокий риск первого случая сердечно-сосудистого нарушения (см. Раздел «Фармакологические»), в дополнение к коррекции других факторов риска.

Цена: 0 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 500 грн).

Средняя цена :
378,92 грн

Ровамед. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке



ИНСТРУКЦИЯ

состав

действующее вещество: розувастатин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит розувастатина кальция 5,21 мг эквивалентно розувастатина 5 мг розувастатина кальция 10,419 мг эквивалентно розувастатина 10 мг, или розувастатина кальция 20,838 мг эквивалентно розувастатина 20 мг, или розувастатина кальция 41,676 мг эквивалентно розувастатина 40 мг

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, тип 101; кремния диоксид коллоидный кросповидон, тип А; целлюлоза микрокристаллическая, тип 102; лактоза моногидрат, магния стеарат

пленочное покрытие: Opadry II Yellow 33K12488 (НРМС 2910 / гипромеллоза 6 сР, титана диоксид (Е 171), лактоза моногидрат, триацетин; железа оксид желтый) (таблетки по 5 мг)

Opadry II Pink 33K94423 (НРМС 2910 / гипромеллоза 6 сР, титана диоксид (Е 171), лактоза моногидрат, триацетин; железа оксид красный) (таблетки по 10 мг)

Opadry II Pink 33K94423 (НРМС 2910 / гипромеллоза 6 сР, титана диоксид (Е 171), лактоза моногидрат, триацетин; железа оксид красный) (таблетки по 20 мг)

Opadry II Pink 33K94424 (НРМС 2910 / гипромеллоза 6 сР, титана диоксид (Е 171), лактоза моногидрат, триацетин; железа оксид красный) (таблетки по 40 мг).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 5 мг - желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «ROS» над «5» с одной стороны, без надписей с другой;

таблетки по 10 мг - розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «ROS» над «10» с одной стороны, без надписей с другой;

таблетки по 20 мг - розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «ROS» над «20» с одной стороны, без надписей с другой;

таблетки по 40 мг - розовые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «ROS» с одной стороны и «40» с другой.

Фармакологическая группа

Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

Код АТХ С10А А07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

механизм действия

Розувастатин - это селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, определяющего скорость реакции и превращает 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А на мевалонат, предшественник холестерина. Основным местом действия розувастатина является печень, орган-мишень для уменьшения уровней холестерина.

Розувастатин увеличивает количество рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, усиливая захват и катаболизм ЛПНП, и подавляет печеночный синтез ЛПОНП, таким образом, уменьшая общее количество частиц ЛПОНП и ЛПНП.

фармакодинамическая действие

Розувастатин снижает повышенный уровень холестерина ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов и повышает уровни холестерина ЛПВП. Он также уменьшает уровни апоВ, ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и повышает уровень апоА-I (таблица 1). Розувастатин также уменьшает соотношение ХС ЛПНП / ХС-ЛПВП, общего ХС / ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП / ХС-ЛПВП и апо / апоА-И.

Таблица 1

Ответ на дозу у пациентов с первичной гиперхолестеринемией типа IIa и IIb, (откорректирована средняя процентная изменение по сравнению с исходным уровнем)

доза
N
ХС ЛПНП
Общий ХС
ХС-ЛПВП
ТГ
ХС-неЛПВП
апо
апоА-И
плацебо
13
  • 7
-5
3
  • 3
-7
  • 3
0
5
17
  • 45
  • 33
13
  • 35
  • 44
  • 38
4
10
17
  • 52
  • 36
14
  • 10
  • 48
  • 42
4
20
17
  • 55
  • 40
8
  • 23
  • 51
  • 46
5
40
18
  • 63
  • 46
10
  • 28
  • 60
  • 54
0

Терапевтический эффект достигается в течение 1 недели после начала применения препарата, 90% максимального эффекта - через 2 недели. Максимальный эффект обычно достигается через 4 недели и продолжается дальше.

клиническая эффективность

Ровамед эффективен в лечении взрослых с гиперхолестеринемией - с гипертриглицеридемией или без нее - независимо от расы, пола или возраста, а также у пациентов особых групп, таких как больные диабетом или пациенты с семейной гиперхолестеринемией.

По объединенными данным исследований фазы ИИИ розувастатин эффективно снижал уровни холестерина у большинства пациентов с гиперхолестеринемией типа IIa и IIb, (средний начальный уровень ХС ЛПНП примерно 4,8 ммоль / л) до целевых значений, установленных признанным руководством Европейского общества атеросклероза (EAS; 1998); примерно у 80% пациентов, принимавших препарат в дозе 10 мг, удалось достичь нормативных целевых уровней ХС ЛПНП за EAS (<3 ммоль / л).

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимавших розувастатин в дозах от 20 до 80 мг по схеме усиленного титрования дозы, благоприятное влияние препарата на показатели липидов и достижения целевых уровней отмечался при всех дозах. После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель лечения) ХС ЛПНП снизился на 53%. В 33% пациентов был достигнут уровней ХС ЛПНП за EAS (<3 ммоль / л).

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимавших розувастатин в дозах 20-40 мг, уровень ХС ЛПНП снижался в среднем на 22%.

Есть данные о аддитивный эффект розувастатина на снижение уровня триглицеридов при применении в комбинации с фенофибратом и повышение уровней ХС ЛПНП при применении в комбинации с ниацином (см. Раздел «Особенности применения»).

Фармакокинетика.

всасывания

Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается через 5:00 после перорального применения. Биодоступность составляет примерно 20%.

распределение

Розувастатин в значительной степени захватывается печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и клиренса ХС ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Около 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

метаболизм

Розувастатин испытывает незначительного метаболизма (примерно 10%). Исследования метаболизма  in vitro с использованием гепатоцитов человека свидетельствуют, что розувастатин является слабым субстратом для метаболизма на основе ферментов цитохрома Р450. Основным задействованным изоферментом является CYP2C9, несколько меньшую роль играют 2С19, ЗА4 и 2D6. Основными определенными метаболитами являются N-десметиловый и лактонов метаболиты. N-десметил-метаболит примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактонов метаболит считается клинически неактивным. На розувастатин приходится более 90% активности циркулирующего ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.

вывод

Примерно 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом (завязнув но не завязнув действующее вещество), остальное выводится с мочой. Примерно 5% выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет примерно 19 часов и не увеличивается при повышении дозы. Среднее геометрическое значение клиренса препарата из плазмы крови составляет приблизительно 50 л / ч (коэффициент вариации - 21,7%). Как и в других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, печеночная захвата розувастатина происходит с участием мембранного транспортера ОАТР-С, который играет важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

линейность

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При многократном ежедневном применении параметры фармакокинетики не изменяются.

Особые популяции больных

Возраст и пол

Не наблюдалось клинически значимого влияния возраста или пола на фармакокинетику розувастатина у взрослых. Фармакокинетика розувастатина у детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией была подобна таковой у взрослых добровольцев (см. Раздел «Дети»).

раса

Исследования фармакокинетики обнаружили, что у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) медианные значения AUC и C max примерно вдвое выше, чем у европейцев; у индейцев медианные значения AUC и C max повышены примерно в 1,3 раза. Анализ популяционной фармакокинетики не выявил клинически значимых различий между пациентами европеоидной и негроидной рас.

Нарушение функции почек

В исследовании с участием пациентов с различной степенью нарушения функции почек изменений плазменных концентраций розувастатина или N-дисметил-метаболита у лиц со слабой или умеренной недостаточностью отмечено не было. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) плазменная концентрация розувастатина была в 3 раза, а уровень N-дисметил-метаболита ˗ в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Равновесная плазменная концентрация розувастатина у пациентов, находящихся на гемодиализе, была приблизительно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени

В исследовании с участием пациентов с различными степенями нарушения печеночных функций признаков повышенной экспозиции розувастатина не было обнаружено у лиц, состояние которых оценивалось в 7 или менее баллов по шкале Чайлд-Пью. Однако у двух пациентов, которые набрали 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью, системная экспозиция была как минимум вдвое выше, чем у пациентов с меньшими баллами. Опыт применения розувастатина у пациентов, состояние которых оценивается в более чем 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, отсутствует.

генетический полиморфизм

Распределение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в том числе розувастатина, происходит с участием транспортных белков OATP1B1 и BCRP. У пациентов с генетическим полиморфизмом SLCO1B1 (OATP1B1) и / или ABCG2 (BCRP) существует риск повышенной экспозиции розувастатина. При отдельных формах полиморфизма SLCO1B1 c.521CC и ABCG2 c.421AA экспозиция розувастатина (AUC) повышенная по сравнению с генотипами SLCO1B1 c.521TT или ABCG2 c.421СС. Специальное генотипирование в клинической практике не предусмотрено, но пациентам с таким полиморфизмом рекомендуется применять меньшую дозу препарата Ровамед.

дети

Фармакокинетические параметры у детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией в возрасте от 10 до 17 лет полностью не определены. Небольшое исследование фармакокинетики розувастатина (в форме таблеток) с участием 18 пациентов детского возраста показало, что экспозиция препарата у детей подобна экспозиции у взрослых пациентов. Также результаты свидетельствуют, что значительных отклонений пропорционально дозам не ожидается. 

показания

лечение гиперхолестеринемии

Взрослым, подросткам и детям старше 10 лет с первичной гиперхолестеринемией (тип Па, в том числе с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией) или смешанной дислипидемией (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда соблюдение диеты и применения других немедикаментозных средств (например физических упражнений, снижение массы тела) является недостаточным.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к диете и других гиполипидемических средств лечения (например афереза ЛПНП) или когда такое лечение является неуместным.

Профилактика сердечно-сосудистых нарушений

Предотвращение значительным сердечно-сосудистым нарушением у пациентов, которым, по оценкам, грозит высокий риск первого случая сердечно-сосудистого нарушения (см. Раздел «Фармакологические»), в дополнение к коррекции других факторов риска.

Противопоказания

Ровамед противопоказан

  • пациентам с повышенной чувствительностью к розувастатина или любой из вспомогательных веществ препарата
  • пациентам с активным заболеванием печени, в том числе устойчивыми повышениями сывороточных трансаминаз неизвестной этиологии и любыми повышениями трансаминаз в сыворотке крови, втрое превышают верхнюю границу нормы (ВМН)
  • пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин);
  • пациентам с миопатией;
  • пациентам, которые одновременно получают циклоспорин;
  • в период беременности и кормления грудью, а также женщинам репродуктивного возраста, не использующие надлежащие средства контрацепции.

Доза 40 мг противопоказана пациентам со склонностью к миопатии / рабдомиолиза.

К факторам такого риска относятся:

  • умеренное нарушение функции почек (клиренс креатинина <60 мл / мин);
  • гипотиреоз
  • наличие в личном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;
  • наличие в анамнезе миотоксичности на фоне применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;
  • злоупотребление алкоголем;
  • ситуации, которые могут привести к повышению концентрации препарата в плазме крови
  • принадлежность к монголоидной расы;
  • одновременное применение фибратов

(См. Разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакокинетика»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние сопутствующих препаратов на розувастатин

Ингибиторы транспортных белков

Розувастатин является субстратом для некоторых транспортных белков, в том числе печеночного транспортера захвата ОАТР1В1 и ефлюксного транспортера BCRP. Одновременное применение препарата Ровамед с лекарственными средствами, угнетающими эти транспортные белки, может приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови и увеличению риска миопатии (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий », таблицу 2).

циклоспорин

В период совместного применения препарата Ровамед и циклоспорина значение AUC розувастатина были в среднем примерно в 7 раз выше, чем те, которые наблюдались у здоровых добровольцев (см. Таблицу 2). Ровамед противопоказан пациентам, которые одновременно получают циклоспорин (см. Раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение не влияло на концентрацию циклоспорина в плазме крови.

ингибиторы протеазы

Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение ингибиторов протеазы может значительно увеличивать экспозицию розувастатина (см. Таблицу 2). Например, в исследовании фармакокинетики одновременное применение 10 мг розувастатина и комбинированного лекарственного средства, содержащего два ингибитора протеазы (300 мг атазанавира / 100 мг ритонавира), у здоровых добровольцев сопровождалось повышением AUC и С max розувастатина примерно в 3 и 7 раз соответственно. Одновременное применение препарата Ровамед и некоторых комбинаций ингибиторов протеазы возможно после тщательного обдумывания коррекции дозы препарата Ровамед, исходя из ожидаемого роста экспозиции розувастатина (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »таблицы 2).

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства

Одновременное применение препарата Ровамед и гемфиброзила приводило к росту AUC и C max розувастатина в 2 раза (см. Раздел «Особенности применения»).

Исходя из данных специальных исследований, фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом не ожидается, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и гиполипидемические дозы (> или уровне 1 г / сут) ниацина (никотиновой кислоты) увеличивают риск миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА, вероятно, за счет того, что они могут вызывать развитие миопатии, когда их применяют отдельно. Доза 40 мг противопоказана при одновременном применении фибратов (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Таким пациентам также следует начинать терапию с дозы 5 мг.

эзетимиб

Одновременное применение препарата Ровамед в дозе 10 мг и эзетимиба 10 мг пациентам с гиперхолестеринемией приводило к росту AUC розувастатина в 1,2 раза (Таблица 2). Нельзя исключать фармакодинамического взаимодействия между препаратом Ровамед и эзетимиба, что может привести к нежелательным явлениям (см. Раздел «Особенности применения»).

антацидные препараты

Одновременное применение препарата Ровамед с суспензии антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, снижало концентрацию розувастатина в плазме крови на 50%. Этот эффект был менее выраженным в случае применения антацидных средств через 2:00 после препарата Ровамед. Клиническая значимость этого взаимодействия не изучалось.

эритромицин

Одновременное применение препарата Ровамед и эритромицина снижало AUC розувастатина на 20%, а C max - на 30%. Это взаимодействие может быть вызвана усиленной перистальтикой кишечника вследствие действия эритромицина.

Ферменты цитохрома Р450

Результаты исследований in vitro и in vivo свидетельствуют, что розувастатин не ингибируется и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450. Кроме этого, розувастатин является слабым субстратом этих изоферментов. Таким образом, взаимодействия с лекарственными средствами в результате метаболизма, опосредованного 450, не ожидается. Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4).

Взаимодействия, требующие коррекции дозы розувастатина

При необходимости применения препарата Ровамед с другими лекарственными средствами, способными повышать экспозицию розувастатина, дозу препарата Ровамед нужно скорректировать. Если ожидается, что экспозиция препарата (AUC) возрастет примерно в 2 или более раз, применение Ровамеду следует начинать с дозы 5 мг один раз в сутки. Максимальную суточную дозу препарата Ровамед следует скорректировать таким образом, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала экспозицию, отмечается при приеме дозы 40 мг / сут без применения лекарственных средств, взаимодействующих с препаратом; например, при применении с гемфиброзилом доза Ровамед составит 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), при применении с комбинацией ритонавир / атазанавир - 10 мг (увеличение экспозиции в 3,1 раза), при одновременном применении с циклоспорином - 5 мг (увеличение в 7,1 раза).

Таблица 2

Влияние сопутствующих лекарственных средств на экспозицию розувастатина (AUC; в порядке убывания величины) по опубликованным данным клинических исследований

Режим дозирования лекарственного средства, взаимодействует
Режим дозирования розувастатина
Изменение AUC розувастатина *
 
Циклоспорин, от 75 мг дважды в сутки до 200 мг дважды в сутки, 6 месяцев
10 мг один раз в сутки, 10 дней
↑ 7,1 раза
Атаназавир 300 мг / ритонавир 100 мг один раз в сутки, 8 дней
10 мг, однократно
↑ 3,1 раза
Симепривир 150 мг один раз в сутки, 7 дней
10 мг, однократно
↑ 2,8 раза
Лопинавир 400 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 17 дней
20 мг один раз в сутки, 7 дней
↑ 2,1 раза
Гемфиброзил 600 мг дважды в сутки, 7 дней
80 мг, однократно
↑ 1,9 раза
Елтромбопак 75 мг один раз в сутки, 5 дней
10 мг, однократно
↑ 1,6 раза
Дарунавир 600 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 7 дней
10 мг один раз в сутки, 7 дней
↑ 1,5 раза
Типранавир 500 мг / ритонавир 200 мг два раза в сутки, 11 дней
10 мг, однократно
↑ 1,4 раза
Дронедарон 400 мг дважды в сутки
неизвестно
↑ 1,4 раза
Итраконазол 200 мг один раз в сутки, 5 дней
10 мг, однократно
↑ 1,4 раза **
Эзетимиб 10 мг один раз в сутки, 14 дней
10 мг один раз в сутки, 14 дней

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Ровамед. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Качество
Цена
Общая оценка