телефон для заказа:(067) 204-22-44, (095) 294-24-24

принимаем звонки круглосуточно

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Роксера Комби. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.


Роксера Комби. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Краткая информация:

Роксера Комби таблетки, п/плен. обол., по 10 мг/10 мг №30 (10х3)

показания
Препарат Роксера ® Комби назначают в качестве заместительной терапии взрослым пациентам, у которых наблюдается надлежащий терапевтический эффект от одновременного приема розувастатина и амплодипина в эквивалентных терапевтических дозах.

Цена: 0 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 500 грн).

Средняя цена :
0,00 грн

Роксера Комби. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.



ИНСТРУКЦИЯ

состав

действующие вещества: розувастатин, амлодипин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

10 мг розувастатина (в виде кальция розувастатина) и 5 мг амлодипина (в виде амлодипина бесилат)

или 10 мг розувастатина (в виде кальция розувастатина) и 10 мг амлодипина (в виде амлодипина бесилат),

или 15 мг розувастатина (в виде кальция розувастатина) и 5 мг амлодипина (в виде амлодипина бесилат),

или 15 мг розувастатина (в виде кальция розувастатина) и 10 мг амлодипина (в виде амлодипина бесилат),

или 20 мг розувастатина (в виде кальция розувастатина) и 5 мг амлодипина (в виде амлодипина бесилат),

или 20 мг розувастатина (в виде кальция розувастатина) и 10 мг амлодипина (в виде амлодипина бесилат)

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кросповидон тип А, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

пленочная оболочка: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, тальк, железа оксид желтый (Е172) (содержится в таблетках 10 мг / 5 мг, 10 мг / 10 мг, 15 мг / 5 мг, 15 мг / 10 мг, 20 мг / 5 мг), железа оксид красный (Е172) (содержится в таблетках 10 мг / 10 мг, 15 мг / 5 мг, 15 мг / 10 мг), железа оксид черный (Е172) (содержится в таблетках 15 мг / 5 мг, 15 мг / 10 мг).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 10 мг / 5 мг желтовато-коричневого цвета, круглые, несколько двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки со скошенными краями и с гравировкой «10-5» с одной стороны;

таблетки 10 мг / 10 мг: светло-розового цвета, круглые, несколько двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки со скошенными краями и с гравировкой «10-10» с одной стороны;

таблетки 15 мг / 5 мг бледно-розово-коричневого цвета, круглые, несколько двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки со скошенными краями и с гравировкой «15-5» с одной стороны;

таблетки 15 мг / 10 мг грязно-розового цвета, круглые, несколько двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки со скошенными краями и с гравировкой «15-10» с одной стороны;

таблетки 20 мг / 5 мг: светло-желтого цвета, круглые, несколько двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки со скошенными краями и с гравировкой «20-5» с одной стороны;

таблетки 20 мг / 10 мг белого цвета, круглые, несколько двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки со скошенными краями и с гравировкой «20-10» с одной стороны.

Фармакологическая группа

Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, другие комбинации.

Код АТХ С10В Х09.

Фармакологические свойства

Фармакологические

розувастатин

Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, лимитирующего скорость фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А на мевалонат, предшественник холестерина. Основным местом действия розувастатина является печень, орган-мишень для снижения концентрации холестерина.

Розувастатин увеличивает количество печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ЛПНП, и приводит к угнетению синтеза в печени липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество частиц ЛПНП и ЛПОНП.

амлодипин

Амлодипин - блокатор кальциевых каналов из группы дигидропиридина (медленный блокатор каналов или антагонист ионов кальция), который ингибирует трансмембранный перенос ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм антигипертензивного действия препарата обусловлен расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов. Точного механизма действия амлодипина при стенокардии не установлен, но известно, что амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями:

Амлодипин расширяет периферические артериолы и снижает ОПСС (постнагрузку), на преодоление которого используется работа сердца. Поскольку частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению затрат энергии и потребностей в кислороде.

Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных участках миокарда. Это увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов со спазмом коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз в сутки обеспечивает клинически достоверное снижение артериального давления пациента в течение 24 часов в положении лежа и стоя. Благодаря постепенному медленном эффекта острая гипотензия не присуща действия амлодипина. 

У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки повышает общую продолжительность нагрузочного теста, увеличивает время до наступления приступа стенокардии и время до депрессии сегмента ST на 1 мм, а также уменьшает частоту приступов стенокардии и прием таблеток нитроглицерина (глицерина тринитрат).

Амлодипин не ассоциируется с побочными эффектами со стороны метаболизма или изменениями показателей липидов плазмы крови, поэтому его можно назначать пациентам с астмой, диабетом и подагрой.

Фармакокинетика

Всасывание, распределение

розувастатин

Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается через 5:00 после приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 20%. Розувастатин экстенсивно превращается в печени, которая является первичным центром синтеза холестерина и клиренса холестерина ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Примерно 90% розувастатина связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином.

амлодипин

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-12 ч. Биодоступность амлодипина находится в пределах 64 - 80%. Объем распределения препарата составляет около 21 л / кг. Исследования in vitro показали, что примерно 97,5% амлодипина связывается с белками плазмы крови. Биодоступность амлодипина не зависит от приема пищи.

Метаболизм, выведение

розувастатин

Метаболизм розувастатина ограничен (примерно 10%). Исследования метаболизма in vitro с применением гепатоцитов человека указывают на то, что розувастатин является очень слабым субстратом для метаболизма на основе цитохрома Р450. CYP2C9 был основным изоферментом, принимавший участие в метаболизме, тогда как изоферменты 2С19, ЗА4 и 2D6 были привлечены меньшей степени. Основными определенными метаболитами являются N-дезметил и лактон. Метаболит N-дезметил приблизительно на 50% менее активным, чем розувастатин, а форма лактон считается клинически неактивным. Примерно 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (состоит из абсорбированной и неадсорбированного действующего вещества), а остаток выводится с мочой. Примерно 5% выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения составляет около 20 часов. Период полувыведения не увеличивается при высоких дозах. Средний геометрический клиренс из плазмы составляет примерно 50 л / ч (коэффициент вариации 21,7%). Как и в других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, захват печенью розувастатина проходит при участии мембранного транспортера OATP-C. Этот транспортер играет важную роль в выведении розувастатина из печени.

амлодипин

Период полувыведения в конечной фазе составляет 35-50 часов, что соответствует приема препарата один раз в сутки. Амлодипин активно метаболизируется печенью до неактивных метаболитов, при этом 10% исходного соединения и 60% метаболитов выводятся с мочой.

Линейность / нелинейность

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры не изменяются.

Отдельные группы пациентов

Возраст и пол

На фармакокинетику розувастатина у взрослых возраст и пол значимо не влияли. Фармакокинетика розувастатина у детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией была подобна таковой у взрослых добровольцев.

Время достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови у пожилых и молодых людей не отличается. Клиренс амлодипина у пожилых людей имеет тенденцию к уменьшению, в результате чего возрастает значение AUC и период полувыведения. Увеличение значения AUC и удлинение периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью были на уровне ожидаемых для пациентов возрастной группы, исследовалась.

раса

Фармакокинетические исследования демонстрируют повышение примерно в 2 раза медианы AUC и С max розувастатина у представителей народов Азии (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с пациентами европеоидной расы; у индусов наблюдается увеличение примерно в 1,3 раза медианы AUC и С max . Популяционный фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике между представителями европеоидной и негроидной рас.

почечная недостаточность

В ходе исследования с участием пациентов с различной степенью нарушения функции почек болезнь почек легкой или умеренной степени не влияла на концентрацию розувастатина или его метаболита N-дезметил в плазме крови. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) концентрация розувастатина в плазме увеличивалась в 3 раза, а концентрация N-дезметил - в 9 раз по сравнению с соответствующими показателями у здоровых добровольцев. Концентрации розувастатина в плазме крови в стабильном состоянии у пациентов, проходящих гемодиализ, были примерно на 50% больше, чем у здоровых добровольцев.

печеночная недостаточность

В ходе исследования с участием пациентов с разной степенью нарушения функции печени при печеночной недостаточности с показателями 7 и меньше по классификации Чайлд - Пью повышение экспозиции розувастатина не наблюдалось. Однако повышенная системная экспозиция не менее вдвое наблюдалась у двух пациентов с показателями 8 и 9, по сравнению с пациентами с меньшими показателями по классификации Чайлд - Пью. Опыт применения пациентам с показателями 9 и больше классификации Чайлд - Пью отсутствует.

Собрано крайне мало клинических данных по приему амлодипина у пациентов с нарушением функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается сниженный клиренс амлодипина, что приводит к увеличению периода полувыведения и увеличение значения AUC примерно на 40-60%.

показания

Препарат Роксера ® Комби назначают в качестве заместительной терапии взрослым пациентам, у которых наблюдается надлежащий терапевтический эффект от одновременного приема розувастатина и амплодипина в эквивалентных терапевтических дозах.

Противопоказания.

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим дигидропиридинов;
  • заболевания печени в активной фазе, в том числе неизвестной этиологии; стойкое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови и уровня любой трансаминазы в сыворотке более чем в 3 раза более верхнюю границу нормы (ВГН)
  • тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин);
  • миопатия;
  • сопутствующее лечение циклоспорином;
  • беременность и период кормления грудью женщинам репродуктивного возраста, которые не используют соответствующие средства контрацепции;
  • тяжелая артериальная гипотензия
  • шок (в том числе кардиогенный)
  • обструкция выходного тракта левого желудочка (например, через тяжелый аортальный стеноз)
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда
  • детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

по розувастатина

Ингибиторы транспортных белков . Розувастатин является субстратом для определенных транспортных белков, включая ОАТР1В1, что обеспечивает печеночный транспорт, и для ефлюксного переносчика BCRP. Одновременное применение розувастатина с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может вызвать повышение концентрации розувастатина в плазме и привести к увеличению риска миопатии (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения», а также таблицу 1 в разделе « взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Циклоспорин . При одновременном применении с циклоспорином показатели AUC розувастатина в среднем в 7 раз превышают показатели у здоровых добровольцев (см. Таблицу 1). Розувастатин противопоказан пациентам, которые принимают циклоспорин (см. Раздел «Противопоказания»). Одновременное применение розувастатина и циклоспорина не влияет на плазменные концентрации циклоспорина.

Ингибиторы протеаз . Одновременное применение ингибиторов протеаз может очень заметно повышать системную экспозицию розувастатина, хотя точный механизм этого взаимодействия неизвестен (см. Таблицу 1). В частности, в Фармакокинетические исследования одновременное применение розувастатина 10 мг и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеазы (атазанавир 300 мг / ритонавир 100 мг) у здоровых добровольцев ассоциировалось с примерно трехкратным и семикратным увеличением показателей равновесного AUC и С max розувастатина соответственно. Одновременное применение розувастатина и некоторых комбинированных препаратов ингибиторов протеаз возможно только после тщательного корректировки дозы розувастатина с учетом ожидаемого повышения экспозиции розувастатина (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения», а также таблицу 1 в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты . Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза С max и AUC розувастатина (см. Раздел «Особенности применения»). Исходя из данных специальных исследований взаимодействия, значимого фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом не ожидается, однако возможна фармакодинамическая взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и дозы ниацина (никотиновой кислоты), имеют гиполипидемические эффект (1 г / сут и более), повышают риск развития миопатии при одновременном приеме с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно потому, что они могут вызвать миопатии при приеме отдельно.

Эзетимиб . Известно, что одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг вызвало увеличение в 1,2 раза значение AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. Таблицу 1). Поэтому нельзя исключать фармакодинамического взаимодействия между препаратом Роксера ® Комби и эзетимиба, которая может привести к побочным эффектам (см. Раздел «Особенности применения»).

Антациды . Одновременное применение розувастатина и суспензии антациды, содержащие гидроксид алюминия и магния гидроксид, приводит к уменьшению концентрации розувастатина в плазме примерно на 50%. Этот эффект смягчался, если антацид вводили через 2:00 после приема препарата Роксера ® Комби. Клиническая значимость этого взаимодействия не изучена.

Эритромицин . Известно, что одновременное применение розувастатина и эритромицина снижало AUC розувастатина на 20%, а C max - на 30%. Такое взаимодействие может быть вызвана повышением перистальтики кишечника вследствие действия эритромицина.

Ферменты цитохрома Р450 . Исследования in vitro и in vivo показывают, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является плохим субстратом для этих изоферментов. Итак, лекарственные взаимодействия через метаболизм, опосредованный цитохромом Р450, не ожидается. Клинически значимое взаимодействие между розувастатином и флуконазолом (ингибитор изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибитор изоферментов CYP2A6 и CYP3A4) не наблюдалось.

Взаимодействия, которые нуждаются в коррекции дозы розувастатина (см. Также таблицу 1). Если необходимо применять розувастатин вместе с другими лекарственными средствами, достоверно повышают его экспозицию, дозу розувастатина нужно корректировать. Максимальную суточную дозу розувастатина нужно скорректировать таким образом, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала концентрации, отмечается при приеме суточной дозы 40 мг розувастатина отдельно. Например, доза розувастатина 20 мг при одновременном применении с гемфиброзилом (увеличение экспозиции в 1,9 раза) или доза розувастатина 10 мг - с комбинацией атазанавир / ритонавир (увеличение экспозиции в 3,1 раза).

Таблица 1. Влияние других лекарственных средств на экспозицию розувастатина (AUC; в порядке убывания), на основе данных опубликованных клинических исследований
Режим дозирования сопутствующего лекарственного средства
Режим дозирования розувастатина
Изменения в значении AUC розувастатина
Циклоспорин от 75 мг 2 раза в сутки до 200 мг 2 раза в сутки, 6 месяцев
 
10 мг 1 раз в сутки, 10 дней
в 7,1 раза
Атаназавир 300 мг / ритонавир 100 мг 1 раз в сутки, 8 дней
 
10 мг, разовая доза
в 3,1 раза
Лопинавир 400 мг / ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 17 дней
 
20 мг 1 раз в сутки, 7 дней
в 2,1 раза
Клопидогрел 300 мг - нагрузочная доза, далее 75 мг через 24 часа
20 мг, разовая доза
в 2 раза
Гемфиброзил 600 мг 2 раза в сутки, 7 дней
 
80 мг, разовая доза
в 1,9 раза
Елтромбопаг 75 мг 1 раз в сутки, 10 дней
 
10 мг, разовая доза
в 1,6 раза
Дарунавир 600 мг / ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 7 дней
 
10 мг 1 раз в сутки, 7 дней
1,5 раза
Типранавир 500 мг / ритонавир 200 мг 2 раза в сутки, 11 дней
 
10 мг, разовая доза
в 1,4 раза
Дронедарон 400 мг 2 раза в сутки
неизвестно
в 1,4 раза
Итраконазол 200 мг 1 раз в сутки, 5 дней
10 мг, разовая доза
в 1,4 раза **
Эзетимиб 10 мг 1 раз в сутки, 14 дней
10 мг 1 раз в сутки, 14 дней
в 1,2 раза **
Фозампренавир 700 мг / ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 8 дней
10 мг, разовая доза
«
Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней
40 мг, 7 дней
«
Силимарин 140 мг 3 раза в сутки, 5 дней
10 мг, разовая доза
«
Фенофибрат 67 мг 3 раза в сутки, 7 дней
10 мг, 7 дней
«
Рифампицин 450 мг 1 раз в сутки, 7 дней
20 мг, разовая доза
«
Кетоконазол 200 мг 2 раза в сутки, 7 дней
80 мг, разовая доза
«
Флуконазол 200 мг 1 раз в сутки, 11 дней
80 мг, разовая доза
«
Эритромицин 500 мг 4 раза в сутки, 7 дней
80 мг, разовая доза
¯ на 28%
Байкалин 50 мг 3 раза в сутки, 14 дней
20 мг, разовая доза
¯ на 47%
Увеличение обозначается символом «», отсутствие изменений - символом «« », уменьшение -« ¯ ».
** Проведено несколько исследований взаимодействия с различными дозировками розувастатина, в таблице приведены наиболее значимое соотношение.

Влияние розувастатина на одновременно применяемые лекарственные средства

Антагонисты витамина К . Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, начало лечения розувастатином или постепенное повышение его дозы у пациентов, одновременно принимающих антагонисты витамина К (например варфарин или других непрямых антикоагулянтов), может привести к повышению международного нормализованного отношения (МНО). После отмены розувастатина или уменьшения его дозы МНО может снизиться. В таких случаях желательно соответствующим образом контролировать МНО.

Пероральные контрацептивы / гормонозаместительной терапии (ГЗТ) . Известно, что одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов приводит к повышению AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такие повышение плазменных уровней следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Нет данных о фармакокинетике препаратов у пациентов, которые одновременно принимают розувастатин и ГЗТ, поэтому вероятность такого взаимодействия исключать нельзя. Однако эта комбинация широко применялась женщинам во время клинических исследований и хорошо переносилась.

Другие лекарственные средства . Исходя из данных специальных исследований, клинически значимое взаимодействие с дигоксином не ожидается.

Фузидиновую кислота . Исследование взаимодействия при одновременном применении розувастатина и фузидиновую кислоты не проводили. Как и в случае применения других статинов, в пострегистрационных период отмечались случаи мышечных нарушений, в том числе рабдомиолиза, при одновременном применении розув

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Роксера Комби. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Качество
Цена
Общая оценка