Пулксипрон

Состав

действующее вещество: clindamycin;

1 капсула содержит клиндамицина 150 мг или 300 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный тальк магния стеарат

оболочка капсулы по 150 мг твердый желатин Capsugel размер 1 (титана диоксид (Е 171), желатин, краситель 10A1 черный)

оболочка капсулы по 300 мг твердый желатин Capsugel размер 0е1 (титана диоксид (Е 171), желатин, краситель 10A1 черный)

состав красителя 10А1 черного: шеллак, оксид железа черный (Е 172), пропиленгликоль (Е 1 520), аммония гидроксид (Е 527).

Лекарственная форма

капсулы.

Основные физико-химические свойства:

капсулы по 150 мг: твердые желатиновые капсулы белого цвета размер 1, с надписью «CLIN 150», заполненные белым кристаллическим порошком;

капсулы по 300 мг: твердые желатиновые капсулы белого цвета размер 0е1, с надписью «CLIN 300», заполненные белым кристаллическим порошком.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды. Код АТХ J01F F01.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Действующим веществом Пулксипрону является клиндамицин, полусинтетический антибиотик, полученный в результате замещения 7- (S) -хлорною группой 7- (R) гидроксильных группы линкомицина.

Благодаря влиянию на синтез белков микроорганизмов оказывает мощную антимикробным действием. Клиндамицин может проявлять как бактерицидное, так и бактериостатическое действие, в зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации антибиотика.

Клиндамицин активен in vitro против микроорганизмов, указанных в таблице 1.

Таблица 1

Метицилиночутливи штаммы Staphylococcus aureus преимущественно чувствительны к клиндамицину.Клиндамицин оказывает выраженное действие против многих штаммов метицилинорезистентних стафилококков (MRSA). Однако, из-за значительной распространенности резистентных к клиндамицину штаммов MRSA, применение клиндамицина при вызванных этими микроорганизмами инфекциях без проведения тестов на чувствительность исключается. In vitro в некоторых резистентных к эритромицину штаммов стафилококков быстро развивается резистентность к клиндамицину.

Обычно резистентные микроорганизмы:

• аэробные грамотрицательные бациллы;
• ; Enterococcus faecalis
• виды Nocardia
• ; Neisseria meningitidis
• штаммы Haemophilus influenzae (в местах, где резистентность к антибиотикам часто встречается).

Выявлено in vitro перекрестную реакцию между клиндамицином и линкомицином. Доказано существование антагонизма между клиндамицином, эритромицином и близкими по химической структуре макролидами. Клиндамицин не проявляет антагонизма по пенициллинов.

Хотя клиндамицина гидрохлорид является активным как in vitro, так и in vivo, клиндамицина фосфат и клиндамицина пальмитат in vitro НЕ активниНезважаючы на это, оба соединения in vivo быстро гидролизуются с образованием активной основы.

Абсорбция

После приема внутрь клиндамицин быстро и почти полностью (90%) абсорбируется. В таблице 2 представлены средние значения уровня клиндамицина в плазме крови после приема внутрь 150 мг у взрослых.

Таблица 2

Распределение препарата в организме

С белками связывается от 40 до 90% дозы. Кумуляции при пероральном приеме не обнаружено.

Клиндамицин легко проникает в жидкости и ткани организма. В костной ткани возможно достижение уровня около 40% (20-75%) сывороточного уровня, в грудном молоке - 50-100%, в синовиальной жидкости - 50%, в мокроте - 30-75%, в перитонеальной жидкости - 50%, в крови плода - 40%, в навозе - 30%, в плевральной жидкости - 50-90%. Клиндамицин не проникает в ликвор даже при менингите.

Метаболизм

Период полувыведения клиндамицина составляет примерно 1,5 - 3,5 часа. Он несколько более длительным у пациентов со значительно сниженной функцией печени или почек. При умеренно тяжелых нарушениях функции почек или печени нет необходимости в коррекции дозирование.Клиндамицин относительно экстенсивно метаболизируется.

Вывод

10-20% препарата в виде микробиологически активного вещества выводится с мочой, 4% - с калом.Остальные выводится в виде неактивных метаболитов. Выводится преимущественно через желчь и кал.

Показания

Лечение тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (включаяStaphylococcus aureus), у пациентов с аллергией на пенициллины. При аэробных инфекциях клиндамицин является альтернативой, если другие антимикробные препараты не действуют или противопоказаны. В случае анаэробных инфекций клиндамицин считается препаратом первого выбора.

• Инфекции верхних дыхательных путей: хронические синуситы, вызванные анаэробами.Некоторые случаи хронических гнойных средних отитов. В качестве поддерживающей терапии в комбинации с антибиотиками, активными против грамотрицательных аэробных микроорганизмов. Рецидивы фаринготонзиллит, когда другие антибактериальные лекарственные средства (пенициллин, эритромицин и препараты группы макролидов, цефалоспорины) не действуют или противопоказаны.
• Инфекции нижних дыхательных путей, а именно: аспирационная пневмония, абсцесс легких, некротизирующая пневмония и эмпиема. Как присадка средство при лечении легочных инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, с целью подавления грамположительных кокков и анаэробных микроорганизмов.
• Тяжелые инфекции кожи и мягких тканей.
• Инфекции костей и суставов, такие как остеомиелит и септический артрит.
• Серьезные гинекологические инфекции, включая эндометрит, инфекционные поражения жировой клетчатки, паравагинальным инфекции, тубоовариальных абсцессы и сальпингиты, с одновременным назначением антибиотиков с достаточной активностью против грамотрицательных аэробных микроорганизмов. Монотерапия клиндамицином при цервицитах, вызванных Chlamydia trachomatis.

При инфекциях брюшной полости, включая перитонит и абдоминальные абсцессы, терапией выбора является клиндамицин в сочетании с антибиотиком с достаточной активностью против грамотрицательных аэробных организмов.

При одновременном назначении с соответствующим антибиотиком, эффективным против грамотрицательных микроорганизмов, таким как аминозид, клиндамицин эффективен для профилактики перитонита или внутрибрюшного абсцессов после перфорации кишки и бактериальной контаминации в результате травмы.

• Септицемия и эндокардит.
• Стоматологические инфекции, такие как периодентальний абсцесс и пародонтит.
• Лечение энцефалитов, вызванных Toxoplasma, у больных СПИДом, в сочетании с пириметамином у пациентов с непереносимостью обычного лечения.
• Лечение пневмонии, вызванной Pneumocystis carini, у больных СПИДом. Клиндамицин применяют в сочетании с примахином пациентам с непереносимостью обычного лечения (сульфадиазин) или с недостаточным ответом на лечение.
• В качестве монотерапии при лечении малярии, вызванной резистентным к лекарственным средствам P. falciparum, или в сочетании с хинином или амодиакином как альтернативная терапияУ случае тяжелых инфекций следует проводить in vitro тесты на чувствительность

Противопоказания

Повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицина или любой из вспомогательных веществ препарата.

Инфекционный менингит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Продемонстрировано наличие антагонизма между клиндамицином, эритромицином и близкими по химическому составу макролидами.

Клиндамицин обладает свойствами нейромышечной блокатора, за счет чего может усиливать действие других нейромышечных блокаторов. Таким образом, клиндамицин с осторожностью применяют у пациентов, которые лечатся такими препаратами.

Особенности применения

Случаи диареи, ассоциированной с Clostridium difficile (сдадут), зафиксированные при применении почти всех антибактериальных средств, включая клиндамицин. По тяжести диарея может быть от умеренной до тяжелой летального колита.

Токсины, вырабатываемые Clostridium difficile, является главной причиной антибиотико-ассоциированного колита. Эта форма колита характеризуется мягкой водянистой диареей, может переходить в тяжелую хроническую диарею с лейкоцитозом, лихорадкой, выраженными спазмами в животе, которая может сопровождаться потерей крови и слизи. При отсутствии лечения в дальнейшем возможно развитие перитонита, шока и токсического мегаколон. Антибиотикоиндукований колит может наблюдаться через 2-3 недели после прекращения лечения.

Диагноз антибиотикоиндукованого колита обычно устанавливается на основании клинических симптомов.

Диагноз может быть подтвержден обнаружением эндоскопических проявлений псевдомембранозного колита или выявлением Clostridium difficile и их токсинов в фекалиях. Следует избегать применения препаратов, подавляющих перистальтику.

Клиндамицин следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта, в частности колит. Антибиотикоиндуковани колит и диарея чаще и в более серьезных формах наблюдаются у ослабленных пациентов и пациентов пожилого возраста.

Поскольку клиндамицин не проникает в ликвор, препарат не следует применять для лечения менингитов.

Иn vitro продемонстрирован антагонизм между клиндамицином и эритромицином. Учитывая возможное клиническое значение такого факта эти препараты не следует назначать одновременно.

Длительное лечение требует контроля за функциями печени и почек.

Клиндамицин обладает свойствами нейромышечной блокатора, за счет чего может усиливать действие других нейромышечных блокаторов. Таким образом, клиндамицин следует с осторожностью применять пациентам, которые лечатся такими препаратами.

Клиндамицин следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми почечными и / или печеночными расстройствами, сопровождающиеся серьезными метаболическими нарушениями.Сывороточные уровни клиндамицина следует контролировать при необходимости применения высоких доз.

Клиндамицин не показан при инфекциях, вызванных H. Influenzae.

Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими врожденными дефектами метаболизма галактозы, дефицитом лактазы (Лаппа) или мальабсорбцией глюкозы или галактозы не должны принимать клиндамицин в форме капсул.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения в период беременности не доказана. Клиндамицин может проникать через плаценту. После многократного применения концентрация в амниотической жидкости достигает примерно 30% ожидаемой концентрации в крови матери. В период беременности клиндамицин можно применять только в случае необходимости.

Клиндамицин проникает в грудное молоко в концентрации 0,7 - 3,8 мкг / мл. Из-за возможности возникновения серьезных побочных эффектов клиндамицина у грудных детей решение о прекращении кормления грудью или отмены лечения следует принимать, учитывая важность лекарственного средства для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние клиндамицина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами систематически не оценивался.

Способ применения и дозы

Как и для всех антибиотиков, дозировка и способ применения следует определять в зависимости от тяжести инфекции, состояния пациента и чувствительности микроорганизмов, являющихся возбудителями заболевания. Чтобы избежать раздражения пищевода, рекомендуется запивать капсулы стаканом воды.

Взрослые

Рекомендуемая суточная доза составляет 600-1800 мг в 3 или 4 приема.

В исключительных случаях лечение рецидивов инфекций, вызванных β-гемолитическим стрептококком; - 300 мг дважды в сутки в течение не менее 10 дней.

Цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis, - 1800 мг в сутки в несколько приемов, продолжительность лечения 10-14 дней.

Дети в возрасте от 6 лет

8-25 мг / кг / сут в 3 или 4 приема равными дозами.

Применение при нарушении функции печени и / или почек

Пациенты с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы. Гемодиализ и перитонеальный диализ для вывода клиндамицина из крови не эффективны.

У пациентов с нарушением функции печени от умеренной до тяжелой наблюдается удлинение периода полувыведения клиндамицина. При применении клиндамицина каждые 8:00 кумуляции препарата наблюдается редко. Таким образом, уменьшение дозы нельзя считать необходимым.

Особенности дозирования при отдельных показаниях

Лечение острого стрептококкового тонзиллита / фарингита.

Доза Пулксипрону в капсулах для перорального применения составляет 300 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.

Лечение воспалительных заболеваний органов малого таза.

После парентерального введения препарата в течение 6 дней следует продолжать прием внутрь Пулксипрону в дозе 450 - 600 мг каждые 6:00 до завершения 10-14-дневного цикла терапии.

Цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis

450-600 мг Пулксипрону внутрь 4 раза в сутки в течение 10-14 дней.

Профилактика эндокардита у пациентов с чувствительностью к пенициллину.

Назначают 600 мг за час до операции или лечебно-диагностических процедур (таких как, тонзиллэктомия, аденоидектомия, бронхоскопия жестким эндоскопом, дилатация стриктуры пищевода, ЭРХПГ, цистоскопия и т.д.); детям - 20 мг / кг за час до операции или лечебно-диагностической процедуры.

Энцефалиты, вызванные Toxoplasma у больных СПИДом

600-1200 мг каждые 6:00 в течение 2 недель с последующим пероральным применением 300-600 мг каждые 6:00. Длительность лечения обычно составляет 8-10 недель. Необходим пероральный прием 25-75 мг пириметамином в сутки в течение 8-10 недель. При применении более высоких доз пириметамином следует назначать от 10 до 20 мг фолиевой кислоты в сутки.

Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii, у больных СПИДом

От 300 до 450 мг каждые 6:00 в течение 21 дня в сочетании с пероральным приемом 15-30 мг примахина в сутки в течение 21 дня.

Малярия

20 мг / кг / сутки на протяжении не менее 5 дней.

Дети.

Данную лекарственную форму препарата применяют детям в возрасте от 6 лет. Детям в возрасте до 6 лет применяют инъекционную форму препарата.

Передозировка

Токсичность клиндамицина не связана с дозой. Передозировка не приводит специфических симптомов. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны по выводу клиндамицина из сыворотки крови.

Побочные реакции

Побочные реакции, приведенные по классу систем органов и частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), жидкие (≥ 1 / 10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - транзиторная нейтропения (лейкопения), эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: очень редко - дисгевзия.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - боль в животе, рвота, диарея нечасто - тошнота очень редко - эзофагит, язвы пищевода, колит и псевдомембранозный колит, вызванный токсинамиClostridium difficile.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - желтуха, изменения показателей функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - макулопапулезные и кореподобной сыпь, нечасто - крапивница, зуд жидкие - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный и везикуло дерматит, токсический эпидермальный некролиз очень редко - вагинит.

Если во время лечения у больного возникает диарея, препарат следует прекратить. В случае возникновения серьезных анафилактических реакций необходимо принять безотлагательные меры с применением эпинефрина (адреналина), кислорода и введения стероидов. В случае необходимости следует интубировать больного с последующей искусственной вентиляцией легких.

Применение клиндамицина может привести к чрезмерному росту других кишечных микроорганизмов, в частности грибов.

Срок годности

Пулксипрон, капсулы по 150 мг - 24 месяца.

Пулксипрон, капсулы по 300 мг - 12 месяцев.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

№16 (8х2): по 8 капсул по 150 мг или 300 мг в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ривофарм СА

Rivopharm SA

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Центро Инсема, 6928 Манно, Швейцария.

Centro Insema, 6928 Manno, Switzerland.