телефон для заказа:(067) 204-22-44, (095) 294-24-24

принимаем звонки круглосуточно

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Остеовиста. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.


Остеовиста. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Краткая информация:

Остеовиста раствор д/инф., 5 мг/100 мл по 100 мл в мешк. инфуз.

показания

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузном периоде и у мужчин при повышенном риске переломов, включая лиц с недавним низькотравматичним переломом бедра.

Лечение остеопороза, связанного с долгосрочной системной глюкокортикоидной терапией у женщин в постменопаузном периоде и у мужчин при повышенном риске переломов.

Лечение костной болезни Педжета у взрослых.

Цена: 0 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 500 грн).

Средняя цена :
0,00 грн

Остеовиста. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.



ИНСТРУКЦИЯ

состав

действующее вещество: zoledronic acid;

100 мл раствора содержат 5 мг золедроновой кислоты (безводной), что соответствует 5,33 мг золедроновой кислоты моногидрата;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия цитрата дигидрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Код АТХ M05B A08.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия . Золендроновая кислота относится к классу азотсодержащих бисфосфонатов и действует прежде всего на кости. Она является ингибитором опосредованной остеокластов резорбции костной ткани.

Фармакодинамические эффекты.

Селективное действие бисфосфонатов на кости обусловлена их высоким сродством к минерализованной костной тканью. Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокластов является фермент фарнезилпирофосфатсинтаза. Длинная продолжительность действия золедроновой кислоты обусловлена ее высоким сродством связывания с активным центром фарнезилпирофосфатсинтазы и сильной сродством к связыванию с костными минералами.

Лечение Зометы быстро уменьшает интенсивность метаболизма в костной ткани от повышенных в постклимактерическом периоде уровней с низкой точкой для маркеров резорбции на 7 сутки и до маркеров формации на 12 неделю. После этого уровень маркеров состояния костной ткани устанавливался в пределах диапазона, наблюдавшегося до менопаузы. Не наблюдалось прогрессирующему снижению уровня маркеров метаболизма в костной ткани при введении повторных ежегодных доз.

Клиническая эффективность лечения постменопаузного остеопороза

Эффективность и безопасность золедроновой кислоты в дозе 5 мг 1 раз в год в течение 3 лет подряд были доведены для женщин в периоде постменопаузы (7736 женщин в возрасте 65-89 лет) с такими показателями: Т-показатель минеральной плотности костной ткани (МПКТ) в области шейки бедра ≤ 1,5 и по крайней мере один перелом позвонка средней тяжести или два легких; Т-показатель МПКТ шейки бедра ≤ -2,5 с признаками перелома позвонка или без. 85% пациенток ранее никогда не принимали бисфосфонаты. Женщины, которые проходили оценивания по частоте переломов позвонков, не получали одновременной терапии по поводу остеопороза, применение которой разрешалось у женщин, включенных в оценки переломов бедра и всех клинически выраженных переломов. Одновременная терапия по остеопороза включала следующие препараты: кальцитонин, ралоксифен, тамоксифен, гормональную заместительную терапию, тиболон; другие бисфосфонаты были исключены. Все женщины дополнительно получали 1000-1500мг элементарного кальция и 400-1200 МЕ витамина D в сутки.

Влияние на морфометрические переломы позвонков

Лечение Зометы статистически значимое уменьшало частоту одного или нескольких новых переломов позвонков на протяжении 3 лет во временной точке уже через 1 год (см. Таблицу 1).

Таблица 1

Резюме данных по эффективности по переломов позвонков через 12, 24 и 36 месяцев

результат
Золендроновая кислота (%)
Плацебо (%)
Абсолютное уменьшение частоты переломов,% (ДИ)
Относительное уменьшение частоты переломов,% (ДИ)
По крайней мере один новый перелом позвонка (0-1 год)
1,5
3,7
2,2 (1,4; 3,1)
60 (43; 72) **
По крайней мере один новый перелом позвонка (0-2 года)
2,2
7,7
5,5 (4,4; 6,6)
71 (62; 78) **
По крайней мере один новый перелом позвонка (0-3 года)
3,3
10,9
7,6 (6,3; 9,0)
70 (62; 76) **

** p <0,0001

У пациентов в возрасте от 75 лет, получавших лечение Зометы SY, снизился риск переломов позвонков на 60% по сравнению с пациентами группы плацебо (р <0,0001).

Влияние на переломы бедра

Доказано устойчивый эффект золедроновой кислоты в течение 3 лет, обусловил уменьшение риска переломов бедра на 41% (95% ДИ, 17% до 58%). Частота переломов бедра составляла 1,44% у пациентов, получавших Зометы по сравнению с 2,49% пациентов, получавших плацебо. Уменьшение риска составило 51% у пациентов, ранее никогда не принимали бисфосфонаты, и 42% -ную пациентов, которым разрешался одновременный прием терапии по поводу остеопороза.

Влияние на клинически выраженные переломы

Все клинически выраженные переломы диагностировались на основе рентгенографии и / или клинических данных. Резюме результатов представлено в таблице 2.

Таблица 2

Частота ключевых показателей клинически выраженных переломов в течение 3 лет

результат
Зометы
(N = 3875),
частота явления (%)
плацебо
(N = 3861),
частота явления (%)
Абсолютное уменьшение частоты явлений переломов,% (ДИ)
Относительное уменьшение риска частоты переломов,% (ДИ)
Любой клинически выраженный перелом (1)
8,4
12,8
4,4 (3,0; 5,8)
33 (23; 42) **
Клинически выраженный перелом позвонка (2)
0,5
2,6
2,1 (1,5; 2,7)
77 (63; 86) **
Перелом другой локализации (1)
8,0
10,7
2,7 (1,4; 4,0)
25 (13; 36) *

* P <0,001, ** p <0,0001.

(1) За исключением большого пальца кисти, большого пальца стопы и переломов костей лицевого черепа.

(2) Включая клинически выраженные переломы грудной клетки и поясничных позвонков.

Влияние на МПКТ

На фоне лечения Зометы наблюдалось статистически значимое повышение МПКТ поясничных позвонков, костей бедра и дистального отдела лучевой кости по лечению плацебо во всех временных точках (6, 12, 24 и 36 месяцев). Лечение Зометы обусловило рост на 6,7% МПКТ поясничных позвонков, на 6,0% - всех костей бедра, на 5,1% - шейки бедренной кости и на 3,2% - дистального отдела лучевой кости по сравнению с плацебо в течение 3 лет .

Гистология костной ткани

Биоптаты костей забирались с гребня подвздошной кости через 1 год после третьей ежегодной дозы в 152 пациенток в постменопаузе с остеопорозом, по поводу которого проводилось лечение Зометы (N-82) или плацебо (N = 70). Гистоморфометричний анализ показал уменьшение ремоделирования кости на 63%. У пациенток, получавших лечение золедроновой кислотой, не было обнаружено остеомаляции, фиброза костного мозга или формирования незрелой костной ткани. Тетрациклиновая метка определялась в 81 из 82 биоптатов, полученных от пациенток группы золедроновой кислоты. Микрокомпьютерный томографический (мкКТ) анализ показал увеличение объема спонгиозной вещества кости и сохранения архитектуры спонгиозной кости у пациенток группы золедроновой кислоты по сравнению с пациентками группы плацебо.

Маркеры ремоделирования костной ткани

Специфическая для костной ткани ЩФ (BSAP), сывороточный N-концевой пропептид коллагена I типа (P1NP) и сывороточные бета-С-телопептиды (b-CTx) определялись в подгруппах от 517 до 1246 пациентов с периодическими интервалами в течение всего исследования. На фоне лечения Зометы в ежегодной дозе 5 мг наблюдалось статистически значимое снижение уровня специфической для костной ткани щелочной фосфатазы на 30% относительно исходного показателя за 12 месяцев, сохранялось на уровне на 28% ниже исходного показателя за 36 месяцев. Уровень N-концевого пропептида был статистически значимо (на 61%) ниже исходного показателя за 12 месяцев сохранялся на уровне на 52% ниже исходного показателя за 36 месяцев. Уровень бета-С-телопептида был статистически значимо (на 61%) ниже исходного показателя за 12 месяцев сохранялся на уровне на 55% ниже исходного показателя за 36 месяцев. В течение всего периода лечения значение маркеров ремоделирования кости находились в пределах передменопаузного диапазона в конце каждого года. Повторное введение препарата не приводило к дополнительному уменьшению уровней маркеров ремоделирования кости.

Влияние роста

В трехлетнем исследовании при остеопорозе рост в положении стоя определялся ежегодно с помощью стадиометра. В группе золедроновой кислоты обнаружено меньшую (примерно на 2,5 мм) потерю роста по сравнению с группой плацебо (95% ДИ: 1,6 мм, 3,5 мм) [p <0,0001].

дни нетрудоспособности

Лечение Зометы статистически значимое уменьшало среднее количество дней ограниченной активности и количество дней пребывания в постели из-за боли в спине на 17,9 дня и 11,3 дня соответственно по сравнению с плацебо, а также статистически значимое уменьшало среднее количество дней ограниченной активности и дней пребывания в постели из-за переломов на 2,9 дня и 0,5 дня соответственно по сравнению с плацебо (для всех показателей р <0,01).

Клиническая эффективность при лечении остеопороза у пациентов с повышенным риском переломов после недавно перенесенного перелома бедра (RFT)

Частота клинически выраженных переломов, в том числе переломов позвонков, переломов другой локализации и переломов костей бедра, оценивалась в 2127 мужчин и женщин в возрасте 50-95 лет (средний возраст-74,5 года) недавно (в течение 90 дней) перенесенными низькотравматичнимы переломами бедра , наблюдение за которыми велось в среднем в течение 2 лет приема исследуемого препарата. Примерно 42% пациентов имели Т-показатель МПКТ шейки бедра ниже - 2,5, а примерно 45% пациентов имели Т-показатель МПКТ выше - 2,5. Зометы вводили 1 раз в год, пока по крайней мере в 211 пациентов популяции исследования не было подтверждено клинически выраженные переломы. Уровень витамина D обычно не определялся, но большинство пациентов получали нагрузочную дозу витамина D (от 50000 до 125000 МЕ внутрь или внутримышечно путем) за 2 недели до инфузии. Все участники дополнительно получали 1000-1500 мг элементарного кальция и от 800 до 1200 МЕ витамина D в сутки. 95% пациентов получали свою инфузию через 2 или более недель после сращения перелома бедра, а инфузия проводилась в среднем через 6 недель после сращения перелома. Первичным показателем эффективности была частота клинически выраженных переломов в течение всего периода исследования.

Влияние на все клинически выраженные переломы

Частоту ключевых показателей клинически выраженных переломов представлены в таблице 3.

Таблица 3

Частота ключевых показателей клинически выраженных переломов

результат
Зометы
(N = 1065)
Частота явления (%)
плацебо
(N = 1062)
Частота явления (%)
Абсолютное уменьшение частоты явлений переломов,% (ДИ)
Уменьшение относительного риска частоты переломов,% (ДИ)
Любой клинически выраженный перелом (1)
8,6
13,9
5,3 (2,3; 8,3)
35 (16, 50) **
Клинически выраженный перелом позвонка (2)
1,7
3,8
2,1 (0,5; 3,7)
46 (8; 68) *
Перелом другой локализации (1)
7,6
10,7
3,1 (0,3; 5,9)
27 (2, 45) *

* P <0,05, ** p <0,01.

(1) За исключением большого пальца кисти, большого пальца стопы и переломов костей лицевого черепа.

(2) Включая клинически выраженные переломы грудной клетки и поясничных позвонков.

Исследования не предусматривало определение статистически значимых различий в количестве переломов костей бедра, но наблюдалась тенденция к уменьшению частоты новых переломов бедра.

Все летальные случаи составляли 10% (101 пациент) в группе лечения Зометы по сравнению с 13% (141 пациент) в группе плацебо. Это соответствует уменьшению на 28% риска летального исхода по любым причинам (р = 0,01).

Частота замедленного срастания переломов бедра была сопоставимой в группах золедроновой кислоты (34 [3,2%]) и плацебо (29 [2,7%]).

Влияние на МПКТ

Клиническая эффективность при остеопорозе, ассоциированном с длительной системной терапией ГКС

Эффективность и безопасность золедроновой кислоты при лечении и профилактике остеопороза, ассоциированного с длительной системной терапией ГКС, оценивались в рандомизированном многоцентровом, двойном слепом, стратифицированном, активно контролируемом исследовании с участием 833 мужчин и женщин в возрасте от 18 до 85 лет (средний возраст мужчин составлял 56 4 года, женщин - 53,5 года), получавших лечение преднизоном в дозе> 7,5 мг / сут (или эквивалентное). Пациентов стратификувалы в зависимости от длительности применения глюкокортикоидов до рандомизации (≤ 3 месяца против> 3 месяцев). Продолжительность исследования составила 1 год. Пациентов рандомизировали или для получения однократной инфузии золедроновой кислоты в дозе 5 мг, или для приема ризедроновой кислоты в дозе 5 мг один раз в сутки в течение 1 года. Все участники дополнительно получали 1000 мг элементарного кальция и 400-1000 МЕ витамина D в сутки. Эффективность считалась доказанной, если была показана отсутствие преимущества ризедроновой кислоты по изменению в процентах МПКТ поясничных позвонков через 12 месяцев по сравнению с исходными показателями в субпопуляциях лечения и соответственно. Большинство пациентов продолжали прием глюкокортикоидов в течение одного года исследования.

влияние МПКТ

Рост МПКТ поясничных позвонков и шейки бедренной кости было статистически значимо выше в группе лечения Зометы сравнению с ризедронат (для всех показателей р <0,03).

В субпопуляции пациентов, принимавших ГКС больше 3 месяцев до рандомизации, Зометы повышала ЩМКТ поясничных позвонков на 4,06% по сравнению с 2,71% для ризедроновой кислоты (средняя отличие 1,36%, р <0,001). В субпопуляции пациентов, принимавших ГКС в течение 3 месяцев или меньше до рандомизации, Зометы повышала ЩМКТ поясничных позвонков на 2,60% по сравнению с 0,64% для ризедроновой кислоты (средняя отличие 1,96%, р <0,001). Это исследование не было достаточным, чтобы показать уменьшение количества клинически выраженных переломов сравнению с лечением ризедронат. Количество случаев переломов составляла 8 у пациентов, получавших Зометы по сравнению с 7 у пациентов, получавших ризедронат (р = 0,8055).

Клиническая эффективность при лечении болезни Педжета с поражением костей

Эффективность золедроновой кислоты изучалась у пациентов мужского и женского пола в возрасте от 30 лет с первичной легкой или умеренной болезнью Педжета с поражением костей (медиана уровня сывороточной щелочной фосфатазы в 2,6-3,0 раза выше верхней границы определенного для данного возраста нормального диапазона значений на момент введения в исследование), подтвержденной рентгенологически.

Эффективность одной инфузии 5 мг золедроновой кислоты по сравнению с ежедневным приемом 30 мг ризедроновой кислоты в течение 2 месяцев была доказана в двух 6-месячных сравнительных исследованиях. Через 6 месяцев в группе золедроновой кислоты ответ и нормализация уровня сывороточной щелочной фосфатазы (СЛФ) наблюдалась у 96% (169/176) и 89% (156/176) пациентов по сравнению с 74% (127/171) и 58% (99 / 171) пациентов, принимавших ризедронат (для всех показателей р <0,001).

Согласно объединенными результатам близко по значению уменьшения выраженности боли наблюдалось в течение 6 месяцев при лечении Зометы и ризедронат.

Пациенты, отнесенные к респондеров в конце 6 месяцев основного исследования, считались пригодными для введения в передвижной период наблюдения. Из 153 пациентов, получавших Зометы, и 115 пациентов, применявших ризедронат, введенных в продолжено обсервационное исследование, после наблюдения средней продолжительностью 3,8 года с момента лечения доля пациентов, которые вышли из исследования из-за необходимости в повторном лечении (клиническая оценка), была выше в группе лечения ризедронат (48 пациентов, или 41,7%) по сравнению с Зометы (11 пациентов, или 7,2%). Среднее время до окончания участия в исследованиях из-за необходимости в повторном лечении по поводу болезни Педжета с момента первоначального лечения был длиннее для пациентов, которые принимали Зометы (7,7 года), чем для пациентов, которые принимали ризедронат (5,1 года).

6 пациентов, достигших терапевтического ответа через 6 месяцев после лечения Зометы и в которых позже развились рецидивы заболевания во время продленного периода наблюдения, получили повторное лечение Зометы в среднем через 6,5 года после первого лечения. 5 из 6 пациентов имели уровень щелочной фосфатазы в сыворотке в пределах нормального диапазона через 6 месяцев.

Гистология костной ткани оценивалась в 7 пациентов с болезнью Педжета через 6 месяцев после лечения золедроновой кислотой в дозе 5 мг. Результаты биопсии костей показали нормальное качество костной ткани без признаков нарушения ремоделирования кости и без признаков дефектов минерализации. Эти результаты согласуются с биохимическим маркером нормализации ремоделирования костной ткани.

Фармакокинетика.

В результате проведения одноразовых и многоразовых 5- и 15-минутных инфузий в дозах 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты 64 пациентам были получены следующие данные фармакокинетики, не зависящим от дозы.

После начала инфузии золедроновой кислоты плазменные концентрации активного вещества быстро увеличивались, достигая пика в конце инфузии, затем быстро снижались до <10% пика через 4:00 и до <1% пика - через 24 часа с последующим длительным периодом очень низких концентраций, не превышающих 0 , 1% пиковых уровней.

Внутривенно введена Зометы выделяется почками в три этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с периодами полувыведения t 1/2 0,24 (фаза альфа) и t 1/2 1,87 (фаза бета) часа, затем длительная фаза элиминации с конечным периодом полувыведения t 1/2 g 146 часов. Накопление активного вещества в плазме крови после многократных доз, которые вводятся каждые 28 дней, не наблюдалось. На ранних фазах диспозиций (альфа и бета) возможно быстрое распределение в костях и выведение почками. Золендроновая кислота не метаболизируется и выводится в неизмененном виде почками. В течение первых 24 часов 39 ± 16% введенной дозы выводится с мочой, тогда как остальное количество препарата связывается с костной тканью. Такое поглощение костной тканью характерно для всех бисфосфонатов и, как считается, происходит вследствие сходства по строению с пирофосфатом. Как и в случае применения других бисфосфонатов, время удержания золедроновой кислоты в костной ткани очень длительным. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системную циркуляцию и ее выделение почками. Общий клиренс составляет 5,04 ± 2,5 л / час. Он не зависит от дозы, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Доказано, что внутриличностные и межличностные вариации клиренса золедроновой кислоты составляют 36% и 34% соответственно. Увеличение продолжительности инфузии с 5 до 15 минут приводит к 30% снижению концентрации золедроновой кислоты в конце инфузии, но не влияет на площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени.

Исследования взаимодействия золедроновой кислоты с другими лекарственными препаратами не проводилось. Поскольку золендроновая кислота не метаболизируется в организме человека и обнаруженное вещество имеет лишь незначительную активность или не имеет совсем как непосредственно действующий и / или необратимый ингибитор ферментов цитохрома Р450, Зометы вряд ли уменьшать метаболический клиренс вещества, метаболизируется через систему цитохрома P450. Золендроновая кислота не имеет высокой степени связывания с белками плазмы (связывание составляет примерно 43-55%), и это связывание не зависит от концентрации. Таким образом, вероятность взаимодействия в результате замещения препаратов, в значительной степени связываются с белками, является незначительной.

Отдельные популяции.

Нарушение функции почек.

Почечный клиренс золедроновой кислоты коррелирует с клиренсом креатинина, почечный клиренс составлял 75 ± 33% от клиренса креатинина, который продемонстрировал среднее значение 84 ± 29 мл / мин (диапазон от 22 до 143 мл / мин). Незначительное увеличение AUC (0-24год) , примерно на 30-40%, при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек и отсутствие накопления лекарственного средства при многократных введении независимо от функции почек свидетельствуют о том , что регулирование дозы золедроновой кислоты при почечной недостаточности легкой (Cl cr = 50-80 мл / мин) и умеренной (до Cl cr 35 мл / мин) степени не требуется. Поскольку доступны

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Остеовиста. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Качество
Цена
Общая оценка