принимаем звонки круглосуточно
действующее вещество: nebivolol;
1 таблетка содержит небиволола (в виде небиволола гидрохлорида) 5 мг
вспомогательные вещества: лактоза, кросповидон, полоксамер 188, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с крестообразной насечкой с одной стороны, диаметром около 9 мм (от 8,5 до 9,5 мм).
Селективные блокаторы β-адренорецепторов.
Код АТХ C07A B12.
Фармакологические.
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол). Он объединяет две фармакологические свойства:
При однократном и повторном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у лиц с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается. В течение кратковременного и длительного лечения небивололом у больных с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшения сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этого гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов еще недостаточно изучено. У больных с артериальной гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняло время до наступления летального исхода или госпитализации, связанной с сердечно-сосудистой патологией. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У больных, получавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапного летального исхода.
Фармакокинетика.
После приема происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола еда не влияет, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи. Небиволол метаболизируется в печени, в частности с образованием активных гидроксиметаболитов.Метаболизация небиволола путем гидроксилирования подвергается генетическом окислительному полиморфизма, зависит от CYP2D6. При достижении устойчивого состояния (steady-state) и при одинаковой дозе максимальная концентрация в плазме неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом примерно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляет в среднем 24 часа, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения примерно в 2 раза больше.
Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Исходя из разницы скорости метаболизма, дозировка небиволола нужно устанавливать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента; лица с медленной метаболизма потребует более низких доз. У лиц с быстрым метаболизма период полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10:00, а у лиц с медленной метаболизма эти значения в 3-5 раз больше. Концентрации в плазме, которые составляют от 1 до 30 мг небиволола, пропорциональны дозе. Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет. Через неделю после введения 38% дозы выводится с мочой и 48% - с калом. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5% дозы.
Эссенциальная артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность легкой или умеренной степени, как дополнение к стандартным методам лечения больных в возрасте от 70 лет.
Совместное применение не рекомендуется:
При одновременном применении следует быть осторожными:
При совместном применении следует учитывать:
Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата:
Общими для блокаторов b-адренорецепторов является следующие предупреждения и меры.
Поддержание блокады β-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. При подготовке к хирургическому вмешательству применения блокаторов β-адренорецепторов следует прекратить не менее чем за 24 часа. Осторожность нужна при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.
Как правило, пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не следует назначать, пока их состояние не станет стабильным. Прекращать терапию блокаторами β-адренорецепторов пациентам, которые имеют ишемическую болезнь сердца, следует постепенно, то есть в течение 1-2 недель. В случае необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение препаратом-заменителем.Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50-55 ударов в минуту и / или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу рекомендуется уменьшить. Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении: а) пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний; б) пациентов с AV блокадой I степени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость; в) больных стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной вазоконстрикции коронарных артерий, опосредованной через a-адренорецепторы: блокаторы β-адренорецепторов могут увеличивать частоту и продолжительность приступов стенокардии.
Комбинация небиволола с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазема, с антиаритмическими средствами I класса, а также с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуется вообще.
Небиволол не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Несмотря на это, необходимо быть осторожным при применении его для лечения больных этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые признаки гипогликемии, например тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы b-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.
Пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью, потому что может усилиться сдавление дыхательных путей.
В начале лечения хронической сердечной недостаточности небивололом необходимо регулярное наблюдение за больным. Без необходимости не следует резко прекращать лечение.
Больным псориазом в анамнезе назначать β-адреноблокаторы следует только после того, как ситуация будет тщательно взвешена. Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.
Препарат содержит лактоза, поэтому его не следует принимать больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Фармакологические эффекты небиволола могут негативно повлиять на течение беременности, плод и младенца, поэтому его следует применять только тогда, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода. Если лечение небивололом необходимо, то следует проводить наблюдения за маточно-плацентарного кровообращения и за ростом плода. При подтверждении негативного воздействия следует рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За младенцем нужно тщательно наблюдать и иметь в виду, что таких симптомов, как гипогликемия и брадикардия, можно ожидать в течение первых 3 суток. Во время лечения небивололом кормить грудью не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследования по фармакокинетики показали, что небиволол не влияет на психомоторную функцию.Однако следует учитывать, что иногда головокружение и ощущение усталости.
Препарат можно применять независимо от приема пищи. Таблетку или ее часть следует глотать, запивая достаточным количеством воды.
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Взрослым пациентам принимать 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки, по возможности в одно и то же время. Препарат можно принимать во время еды. Гипотензивный эффект становится явным через 1-2 недели лечения, но иногда оптимальное действие наблюдается только через 4 недели.
Комбинация с другими антигипертензивными средствами. Небиволол можно применять как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. К этому времени дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при его комбинации с 12,5-25 мг гидрохлоротиазида.
Больные с почечной недостаточностью. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.
Больные с печеночной недостаточностью. Опыт применения препарата таким пациентам ограничен, поэтому небиволол противопоказан этой категории больных.
Больные пожилого возраста (старше 65 лет). Для этой группы больных рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в сутки, а в случае необходимости ее можно увеличить до 5 мг. За недостаточного опыта применения препарата больным в возрасте от 75 лет его применение требует осторожности и тщательного контроля.
Хроническая сердечная недостаточность.
Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Таким больным следует назначать в случае, если наблюдается хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Врач должен иметь опыт лечения сердечной недостаточности. Больные, получающие другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II), должны иметь уже подобранную дозу этих препаратов в течение последних 2 недель, прежде чем начнется их лечения небивололом.Исходное титрования дозы следует проводить по нижеследующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола в сутки можно увеличить до 5 мг в сутки, а в дальнейшем - до 10 мг 1 раз в сутки . Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы больной должен не менее 2:00 находиться под наблюдением опытного врача относительно стабильности клинического состояния (особенно это касается артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушение проводимости миокарда, а также усиление симптомов сердечной недостаточности). Не всех пациентов можно лечить высокими рекомендованными дозами, поэтому появление побочных реакций может потребовать корректировки лечения. В случае необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно вновь уменьшить или вновь к ней вернуться. При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуется сначала уменьшить или, в случае необходимости, немедленно отменить препарат (при появлении тяжелой гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады). Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к усилению симптомов сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует поэтапно уменьшить до двух раз в неделю. Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным.
Больные с почечной недостаточностью. Поскольку титрования дозы до максимально переносимой происходит индивидуально, ее коррекция при почечной недостаточности легкой и средней степени не нужна. Опыта применения препарата больным тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина сыворотки ≥ 250 мкмоль / л) нет, поэтому применение небиволола таким больным не рекомендуется.
Больные с печеночной недостаточностью. Больным с печеночной недостаточностью применение небиволола противопоказано, через ограниченный опыт применения.
Дети. Исследования по применению препарата детям и подросткам (до 18 лет) не проводились, поэтому для этой возрастной группы препарат не рекомендуется.
При передозировке β-адреноблокаторов наблюдаются: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение передозировки: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств. Искусственная вентиляция легких также может потребоваться. Рекомендуется контроль за уровнем глюкозы в крови. В случае необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара: при брадикардии и повышенной ваготонии - введение атропина или метилатропину, при гипотензии и шока - введение плазмозаменителей и катехоламинов. Бета-блокирующее действие можно прекратить путем медленного введения изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг / мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг / мин, до достижения ожидаемого эффекта. В резистентных случаях изопреналин можно комбинировать с допамином. Если вышеуказанные меры не помогают, следует назначать глюкагон из расчета 50-100 мкг / кг. В случае необходимости инъекцию можно повторить в течение часа и провести инфузию глюкагона из расчета 70 мкг / кг / ч. В экстремальных случаях следует проводить искусственную вентиляцию легких и подключать искусственный водитель ритма.
Побочные реакции при эссенциальной артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за различий патологических процессов, которые лежат в основе этих заболеваний.
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Система органов
|
Часто (³ 1/100 до </ 10)
|
Иногда (³ 1/1000 до </ 100)
|
Очень редко (³ 1/10000)
|
Частота неизвестна
|
Со стороны иммунной системы
|
Ангионевротический отек, гиперчувствительность
|
|||
Со стороны психики
|
Ночные кошмары, депрессия
|
|||
Со стороны нервной системы
|
Головная боль, головокружение, парестезии
|
Обмороки
|
||
Со стороны органов зрения
|
Нарушение зрения
|
|||
Со стороны сердца
|
|
Брадикардия, сердечная недостаточность, замедление АВ-проводимости / АВ-блокада
|
||
Со стороны сосудов
|
Артериальная гипотензия,
усиление перемежающейся хромоты
|
|||
Со стороны дыхательных путей
|
Одышка
|
Бронхоспазм
|
||
Со стороны пищеварительного тракта
|
Запор, тошнота, диарея
|
Диспепсия, метеоризм, рвота
|
||
Со стороны кожи
|
Зуд, эритематозная кожная сыпь
|
Усиление псориаза
|
||
Со стороны половых органов
|
Импотенция
|
|||
Расстройства общего
|
Повышенная утомляемость, отеки
|
Кроме этого, сообщалось о таких побочных реакциях, вызванных некоторыми β-адренорецепторов: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодниння / цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и токсичность по типу пропранолола.
Хроническая сердечная недостаточность.
Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, получавшие небиволол, были брадикардия и головокружение. Зарегистрировано такие побочные реакции (которые могут быть связаны с приемом препарата), которые считаются особенно частыми при лечении хронической сердечной недостаточности: усиление симптомов сердечной недостаточности ортостатическая гипотензия АВ-блокада I степени; отеки нижних конечностей; непереносимость препарата.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
№28 (7х4) или №56 (7х8): по 7 таблеток в блистере, по 4 или 8 блистеров в картонной коробке.
По рецепту.
Специфар СА.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
1, 28 Октовриу стр., Агиа Варвара, 12351, Греция.
© 2014-2017 Служба доставки лекарств Украина. Цены в Киеве , Цены в Харькове, Цены Днепропетровске, Цены в Одессе All Rights Reserved. Категории | Товары | Google |