принимаем звонки круглосуточно
действующее вещество: метопролол;
1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, натрия крахмала (тип А).
Лекарственная форма. Таблетки. Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы b-адренорецепторов. Код АТС С07А В02.
Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 50 уд / мин, интервалом P-Q> 0,24 c или систолическим артериальным давлением <100 мм рт.ст.
Примечание: Пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью, которые хорошо переносят другие лекарственные средства, применение метопролола возможно при индивидуальном подборе дозы.
ВАЗОКАРДИНА ® предназначен для ежедневного приема, желательно утром. Таблетку следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством питьевой воды. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии.Максимальная суточная доза - 400 мг.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая доза составляет 100 мг (однократно утром или распределяя на два приема - утром и вечером). Если при такой дозировке терапевтический эффект не достигнут, суточная доза может быть увеличена до 200 мг (однократно утром или распределяя на два приема - утром и вечером) или препарат следует комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.
Стенокардия
Рекомендуемая доза препарата составляет 50-100 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости препарат можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.
Аритмия.
Рекомендуемая доза составляет 50 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу увеличить до 300 мг, разделенную на 2-3 приема.
При инфаркте миокарда (лечение желательно начать в течение первых 12 часов после появления боли в груди.
Рекомендуемая доза составляет 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов, поддерживающая рекомендуемая суточная доза - 200 мг, распределенная на два приема. Курс лечения - не менее 3-х месяцев.
Гипертереоз (териотоксикоз)
Рекомендуемая доза составляет 50 мг 4 раза в сутки. При достижении терапевтического эффекта дозу следует постепенно уменьшать.
Профилактика приступов мигрени
Рекомендуемая суточная доза составляет 100-200 мг в сутки, в 2 приема.
Пациенты с нарушением функции почек
Нет нужды корректировать дозу.
Пациенты с нарушением функции печени
Корректировка дозы (уменьшение дозы метопролола) обычно необходимо для пациентов с ограниченными печеночными функциями (например, для пациентов с циррозом печени).
Пациенты пожилого возраста
Нет нужды корректировать дозу.
В таблице побочные реакции на метопролол сгруппированы по классификации органов MedDRA:
Таблица
Система-орган-класс согласно терминологии MedDRA | Нежелательный эффект |
Со стороны крови и лимфатической системы
|
тромбоцитопения, агранулоцитоз |
Метаболические и алиментарные расстройства | увеличение массы тела |
Со стороны психики
|
нарушение сна, сонливость, бессонница, ночные кошмары, депрессия, расстройство концентрации внимания, расстройства памяти, амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, нервозность, тревожность |
Со стороны нервной системы
|
головокружение, головная боль, парестезии, нарушение вкусовых ощущений |
Со стороны органов зрения
|
нарушение зрения, сухость в глазах или воспаление конъюнктивы * |
Со стороны органов слуха и равновесия
|
ощущение шума / звона в ушах |
Со стороны сердца
|
постуральные нарушения (очень редко - с головокружением), холодные конечности, брадикардия, атриовентрикулярная блокада I, II или III степени, боль в перикарде, боль в грудной клетке, преходящее усиление симптоматики сердечной недостаточности, тахикардия, аритмии, нарушения сердечной проводимости, артериальная гипотензия , кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда |
Со стороны сосудов
|
ортостатическая артериальная гипотензия (что в очень редких случаях сопровождается синкопе), синдром Рейно, гангрена у пациентов с имеющимися тяжелыми нарушениями периферического кровообращения |
Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения
|
одышка при физической нагрузке, бронхоспазм, ринит |
Со стороны желудочно-кишечного тракта
|
тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту, изжога |
Гепатобилиарной системы
|
гепатит |
Со стороны кожи и подкожной клетчатки *
|
крапивница, сыпь (в форме псориатических и дистрофических поражений кожи), фоточувствительность, утяжеления течения псориаза, усиленная потливость, выпадение волос |
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
|
мышечные спазмы, артралгия, усиление симптомов перемежающейся хромоты |
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
|
импотенция / половая дисфункция, болезнь Пейрони |
Общие нарушения и реакции в месте введения
|
повышенная утомляемость, периферические отеки |
Результаты обследований
|
отклонения от нормы со стороны показателей функции печени, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой) |
Частота возникновения таких нежелательных эффектов как кожные реакции или раздражение глаз, низкая, и симптомы обычно исчезают после прекращения терапии.
Симптомы: передозировка метопрололом может привести к сильному снижению артериального давления, синусовой брадикардии, антриовентрикулярнои блокады I-III степени, удлинение интервала QT, асистолии, недостаточной периферической перфузии, сердечной недостаточности, кардиогенного шока, остановки сердца, бронхоспазма, подавление или остановки дыхания, повышенной утомляемости , нарушения или потери сознания, тремора, судорог, повышенной потливости, парестезии, комы, тошноты, рвоты, спазмов пищевода, гипогликемии (особенно у детей), гипергликемии, цианоза, влияния на почки и временного миастенического синдрома.
Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут возникнуть через 20 минут - 2 часа после передозировки.
Лечение проводится в условиях отделения интенсивной терапии. Прием активированного угля, при необходимости - промывание желудка. В случае тяжелых форм гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β 1 -агонист внутривенно (например, преналтерол) с интервалом 2-5 мин или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае отсутствия селективного β 1 -агониста можно вводить допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва. Атропин (0,25-0,5 мг взрослым, 10-20 мкг / кг массы тела детям) следует ввести в промывание желудка через риск вагусной стимуляции. Может потребоваться инкубация и использования аппарата искусственного дыхания; адекватное восстановление объема циркулирующей крови; инфузия глюкозы;Мони проторения ЭКГ; повторное введение атропина 1-2 мг (главным образом при вагусных симптомах).Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.
Также следует вводить глюкагон в дозе 50-150 мкг / кг массы тела внутривенно, а также амринон. При значительной брадикардии, которая рефрактерная к медикаментозной терапии, применять искусственный водитель сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить β 2 -агонист.Следует учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов передозировки β-блокаторами, гораздо выше терапевтические, так β-рецепторы связаны β-блокаторами.
ВАЗОКАРДИНА ® , как и другие лекарственные средства, не следует применять в период беременности и кормления грудью без крайней необходимости. Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол может вызвать побочные эффекты, такие как брадикардия и гипогликемия, у плода и новорожденного или у младенца в период грудного вскармливания.
Как правило, β-блокаторы подавляют плацентарный кровоток, что может стать причиной задержки роста плода. Метопролол может вызвать развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденных, поэтому его прием следует прекратить за 48-72 часа до ожидаемого начала родов. Если это невозможно, необходимо тщательно контролировать состояние младенца в течение 48-72 часов после рождения.
С другой стороны, количество метопролола, которую младенец получает с грудным молоком, для реализации потенциального эффекта блокировки β-адренорецепторов незначительно при условии, что дозы метопролола, которые получает мать, находятся в пределах нормального терапевтического диапазона. Необходимо тщательно контролировать состояние младенцев на грудном вскармливании для выявления потенциальных эффектов β-блокады.
Применение препарат противопоказано детям.
При приеме метопролола тартрата, как и при приеме других β-блокаторов, необходимо контролировать частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) (сначала ежедневно, затем 1 раз в месяц).
Пациентам, которые принимают β-блокаторы, не следует вводить антагонисты кальция верапамилового типа.
Как правило, при лечении больных астмой в качестве сопутствующей терапии назначают β 2 -агонисты (в таблетках или аэрозоли). В случаях когда эти пациенты начинают принимать препарат, может потребоваться увеличение дозы β 2 -агонистов. Риск, что препарат будет воздействовать на β 2 -рецепторы, ниже, чем в случае применения обычных неселективных β 1 -адренорецепторов в таблетках.
Особенно тщательный врачебный контроль необходим при лечении больных сахарным диабетом (контроль уровня глюкозы в крови), пациентов с нестабильным уровнем сахара в крови, при применении строгой диеты с голоданием. В ходе лечения метопрололом существует минимальный риск влияния на метаболизм сахара или маскированную гипогликемию сравнению с лечением неселективными b-блокаторами.
Метропролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата для больных тиреотоксикозом противопоказана из-за возможного усиления симптоматики.
Пациенты, которые проходят лечение сердечной недостаточности, должны проходить лечение этой болезни до начала применения метопролола, а также во время этого лечения.
Очень редко уже существующие легкие формы AV-нарушения проводимости могут тяготиться и приводить к AV-блокады более тяжелой степени. Пациенты с AV-блокадой I степени должны проходить лечение этим препаратом очень осторожно.
С осторожностью метопролол применять больным с миастенией.
В случае развития брадикардии (ЧСС менее 50-55 уд / мин) в ходе лечения метопрололом доза должна быть уменьшена и / или препарат следует постепенно отменить.
Благодаря своей гипотензивной действия препарат может усилить проявления симптомов нарушений периферического кровообращения, таких как перемежающаяся хромота.
Если препарат применяют пациентам с феохромоцитомой, параллельно следует применять α-симпатолитических препарат.
К проведению общей анестезии врач-анестезиолог должен быть проинформирован о том факте, что пациент применяет ВАЗОКАРДИНА ® . Не рекомендуется прекращать лечение во время проведения хирургического вмешательства.
Прекращать лечение следует постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней до 25 мг. Лечение не следует прекращать внезапно из-за возможности развития синдрома отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Метопролол может вызвать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное уменьшение уровней липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), и оно было значительно меньше по сравнению с приемом неселективных β 2 -адренорецепторов. Тем не менее, в одном долгосрочном исследовании было показано значительное снижение уровня общего холестерина после лечения метопрололом в течение нескольких лет.
Данные по эффективности и безопасности применения препарата у больных с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (NYHA IV) ограничены. Лечение таких пациентов должны проводить врачи со специальными навыками и опытом.
Если необходимо прекратить лечение и в случае когда это возможно, его следует прекратить в течение 10-14 дней с ежедневным снижением дозы на 25 мг в день в течение последних 6 дней. В течение этого периода особое внимание нужно уделять пациентам с ишемической болезнью сердца. Риск возникновения сердечных приступов, включая внезапный летальный исход, может увеличиваться во время прекращения лечения b-блокаторами.
У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть приступов стенокардии может увеличиться вследствие опосредованного альфа-рецепторами сужения коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные β-блокаторы, селективные β 1 -адренорецепторов следует применять с осторожностью.
Анафилактический шок тяжело протекает у пациентов, которые проходят лечение b-блокаторами.
Пациенты, в истории болезни которых были отмечены тяжелые аллергические реакции, должны проходить лечение метопрололом очень осторожно. Особое внимание также следует уделять пациентам с аллергическими реакциями, которые проходят лечение вакцинами (десенсибилизирующая терапия). Эффект от введения обычных доз адреналина может отсутствовать.
Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что препарат может уменьшать секрецию слезной жидкости.
Пациенты с псориазом или депрессивными заболеваниями истории болезни должны проходить лечение метапрололом только после тщательного изучения отношение положительного эффекта к риску.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями, сопровождающимися метаболическим ацидозом и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделить особое внимание.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или нарушением метаболизма глюкозы / галактозы.
Применение препарата может влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте), поэтому на период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работе на высоте.
Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, если они одновременно с препаратом ВАЗОКАРДИНА ® принимают ганглиоблокаторы, другие β-блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы МАО (и-МАО).
Одновременного назначения с пропафеноном следует избегать. Пропафенон подавляет метаболизм метопролола через цитохром Р450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуемый, поскольку пропафенон также β-блокирующие свойства.
При внезапной отмене клонидина на фоне лечения β-блокаторами может повыситься артериальное давление. Если необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, β-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.
У пациентов, которые одновременно с препаратом ВАЗОКАРДИНА ® принимают антагонисты кальция ветапамилового типа или дилтиазем и / или для лечения аритмии, возможные негативные инотропные и хронотропные эффекты. Пациентам, которые принимают β-блокаторы, не следует назначать в верапамил (из-за угрозы остановки сердца). β-блокаторы могут усиливать отрицательные инотропные и хронотропные эффекты препаратов для лечения аритмии (аналоги хинидина или амиодарон).Взаимодействие с амиодароном (выраженная синусовая брадикардия) может возникать в течение длительного времени после отмены препарата.
У пациентов, которые получают лечение β-блокаторами, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект. Индукторы или ингибиторы метаболизма могут влиять на концентрацию метопролола в плазме крови. Концентрация метопролола в плазме снижается при приеме рифампицина или может повышаться при приеме циметидина, фенитоина, алкоголя, гидралазин и ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин и сертралин).
При сопутствующем лечении индометацином или другими препаратами, угнетающими простагландин-синтетазы, антигипертензивный эффект β-блокаторов может уменьшаться.
Кардиоселективные β-блокаторы в значительно меньшей степени влияют на артериальное давление при введении пациентам адреналина, чем неселективные β-блокаторы.
Дилтиазем и блокаторы β-рецепторов имеют аддитивное ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При этом может наблюдаться выраженная брадикардия.
Блокаторы β-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, которые применяют высокие дозы фенилпропаноламина.
При одновременном приеме β-блокаторов с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Следует избегать одновременного приема с барбитуратами, поскольку барбитураты (исследовано на пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например, хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может возникнуть необходимость уменьшить дозы метопролола.Одновременное применение гликозидов наперстянки и блокаторов β-рецепторов может увеличивать время артриовентикулярнои проводимости и вызвать брадикардию. Дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола до α-гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метропрололу усиливаются. Возможно, дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2D6. Рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.
Фармакодинамика.
Метопролол - b 1 -блокатор адренорецепторов без ВСА. Специфическим путем блокирует действие катехоламинов на уровне адренергических b 1 -рецепторов. Уменьшает потребность миокарда в кислороде при нагрузке, оказывает положительное действие при длительном лечении стенокардии (уменьшение частоты болевых приступов). Снижает систолическое артериальное давление, особенно после напряжения, и предотвращает развитие рефлекторной ортостатической гипотензии. Снижение диастолического АД наступает через несколько недель регулярного применения. Метопролол снижает плазматическую активность ренина.
Фармакокинетика.
Всасывание и распределение. После перорального применения метопролол полностью абсорбируется.Концентрация метопролола в плазме крови линейно зависит от принятой дозы в рамках терапевтических доз. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается через 1,5-2 ч после приема (T Max ).Хотя концентрация в плазме крови различна у разных лиц, индивидуальная воспроизводимость является хорошей. В результате важного первого эффекта при прохождении через печень системная биодоступность метопролола после применения одной оральной дозы достигает примерно 50%. После повторного применения она увеличивается до 70%. Применение во время еды может увеличить биодоступность на 30-40%. Показатель сообщения метопролола с белками плазмы ниже (примерно 5-10%).
Метаболизм и выведение из организма. Метопролол метаболизируется в печени, при этом образуются три метаболита, которые не имеют клинически значимого β-блокирующего эффекта.
Обычно более 95% пероральной дозы препарата выводится с мочой. Примерно 5% данной дозы выводится с мочой в неизмененном виде; в отдельных случаях количество препарата выводится с мочой в неизмененном виде, может достигать 30%. Период полувыведения составляет 3,5 часа (1-9 часов).Общая скорость выведения из плазмы (клиренс) составляет примерно 1000 мл / мин. У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста. Системная биодоступность и выведение метопролола не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью. Но выведение метаболитов у таких пациентов уменьшено. У больных со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл / мин происходит значительное накопление метаболитов. Такое накопление метаболитов не β-блокирующего эффекта. У пациентов с нарушением функции печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связывания с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс - уменьшаться.
белого или светло-кремового цвета плоские таблетки, имеющие с одной стороны разделительную риску;на поверхности допускается мраморность.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
№ 50 (№ 10х5): по 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту. Производитель. АО «Зентива» / Zentiva as
Нитрянська 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика / Nitrianska 100, 920 27 Hlohovec, Slovak Republic.
© 2014-2017 Служба доставки лекарств Украина. Цены в Киеве , Цены в Харькове, Цены Днепропетровске, Цены в Одессе All Rights Reserved. Категории | Товары | Google |