Метопролол Зентива таблетки по 50 мг №50 (10х5)

Состав

действующее вещество: метопролол;

1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, натрия крахмала (тип А).

Лекарственная форма. Таблетки. Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы b-адренорецепторов. Код АТС С07А В02.

Показания

• Артериальная гипертензия.
• Стенокардия (в том числе постинфарктная).
• Аритмия (включая суправентрикулярная тахикардия).
• Предупреждение сердечной смерти и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
• В составе комплексной терапии при тиреотоксикозе.
• Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим β-блокаторов;
• блокада (II и III степеней), синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• выраженная брадикардия (ЧСС ≤ 50 в 1 мин);
• шоковое состояние;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения с болью или трофическими изменениями;
• артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт.ст.);
• бронхиальная астма, тяжелая форма хронических обструктивных бронхолегочных заболеваний;
• метаболический ацидоз;
• нелеченная ферохромоцитома;
• продолжительная или периодическая инотропное терапия агонистами β-рецепторов;
• применения верапамила (особенно внутривенное).

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 50 уд / мин, интервалом P-Q> 0,24 c или систолическим артериальным давлением <100 мм рт.ст.

Примечание: Пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью, которые хорошо переносят другие лекарственные средства, применение метопролола возможно при индивидуальном подборе дозы.

Способ применения и дозы

ВАЗОКАРДИНА ® предназначен для ежедневного приема, желательно утром. Таблетку следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством питьевой воды. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии.Максимальная суточная доза - 400 мг.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая доза составляет 100 мг (однократно утром или распределяя на два приема - утром и вечером). Если при такой дозировке терапевтический эффект не достигнут, суточная доза может быть увеличена до 200 мг (однократно утром или распределяя на два приема - утром и вечером) или препарат следует комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.

Стенокардия

Рекомендуемая доза препарата составляет 50-100 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости препарат можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.

Аритмия.

Рекомендуемая доза составляет 50 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу увеличить до 300 мг, разделенную на 2-3 приема.

При инфаркте миокарда (лечение желательно начать в течение первых 12 часов после появления боли в груди.

Рекомендуемая доза составляет 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов, поддерживающая рекомендуемая суточная доза - 200 мг, распределенная на два приема. Курс лечения - не менее 3-х месяцев.

Гипертереоз (териотоксикоз)

Рекомендуемая доза составляет 50 мг 4 раза в сутки. При достижении терапевтического эффекта дозу следует постепенно уменьшать.

Профилактика приступов мигрени

Рекомендуемая суточная доза составляет 100-200 мг в сутки, в 2 приема.

Пациенты с нарушением функции почек

Нет нужды корректировать дозу.

Пациенты с нарушением функции печени

Корректировка дозы (уменьшение дозы метопролола) обычно необходимо для пациентов с ограниченными печеночными функциями (например, для пациентов с циррозом печени).

Пациенты пожилого возраста

Нет нужды корректировать дозу.

Побочные реакции

В таблице побочные реакции на метопролол сгруппированы по классификации органов MedDRA:

Таблица

Частота возникновения таких нежелательных эффектов как кожные реакции или раздражение глаз, низкая, и симптомы обычно исчезают после прекращения терапии.

Передозировка

Симптомы: передозировка метопрололом может привести к сильному снижению артериального давления, синусовой брадикардии, антриовентрикулярнои блокады I-III степени, удлинение интервала QT, асистолии, недостаточной периферической перфузии, сердечной недостаточности, кардиогенного шока, остановки сердца, бронхоспазма, подавление или остановки дыхания, повышенной утомляемости , нарушения или потери сознания, тремора, судорог, повышенной потливости, парестезии, комы, тошноты, рвоты, спазмов пищевода, гипогликемии (особенно у детей), гипергликемии, цианоза, влияния на почки и временного миастенического синдрома.

Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут возникнуть через 20 минут - 2 часа после передозировки.

Лечение проводится в условиях отделения интенсивной терапии. Прием активированного угля, при необходимости - промывание желудка. В случае тяжелых форм гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β 1 -агонист внутривенно (например, преналтерол) с интервалом 2-5 мин или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае отсутствия селективного β 1 -агониста можно вводить допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва. Атропин (0,25-0,5 мг взрослым, 10-20 мкг / кг массы тела детям) следует ввести в промывание желудка через риск вагусной стимуляции. Может потребоваться инкубация и использования аппарата искусственного дыхания; адекватное восстановление объема циркулирующей крови; инфузия глюкозы;Мони проторения ЭКГ; повторное введение атропина 1-2 мг (главным образом при вагусных симптомах).Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.

Также следует вводить глюкагон в дозе 50-150 мкг / кг массы тела внутривенно, а также амринон. При значительной брадикардии, которая рефрактерная к медикаментозной терапии, применять искусственный водитель сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить β 2 -агонист.Следует учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов передозировки β-блокаторами, гораздо выше терапевтические, так β-рецепторы связаны β-блокаторами.

Применение в период беременности или кормления грудью

ВАЗОКАРДИНА ® , как и другие лекарственные средства, не следует применять в период беременности и кормления грудью без крайней необходимости. Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол может вызвать побочные эффекты, такие как брадикардия и гипогликемия, у плода и новорожденного или у младенца в период грудного вскармливания.

Как правило, β-блокаторы подавляют плацентарный кровоток, что может стать причиной задержки роста плода. Метопролол может вызвать развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденных, поэтому его прием следует прекратить за 48-72 часа до ожидаемого начала родов. Если это невозможно, необходимо тщательно контролировать состояние младенца в течение 48-72 часов после рождения.

С другой стороны, количество метопролола, которую младенец получает с грудным молоком, для реализации потенциального эффекта блокировки β-адренорецепторов незначительно при условии, что дозы метопролола, которые получает мать, находятся в пределах нормального терапевтического диапазона. Необходимо тщательно контролировать состояние младенцев на грудном вскармливании для выявления потенциальных эффектов β-блокады.

Дети

Применение препарат противопоказано детям.

Особенности применения

При приеме метопролола тартрата, как и при приеме других β-блокаторов, необходимо контролировать частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) (сначала ежедневно, затем 1 раз в месяц).

Пациентам, которые принимают β-блокаторы, не следует вводить антагонисты кальция верапамилового типа.

Как правило, при лечении больных астмой в качестве сопутствующей терапии назначают β 2 -агонисты (в таблетках или аэрозоли). В случаях когда эти пациенты начинают принимать препарат, может потребоваться увеличение дозы β 2 -агонистов. Риск, что препарат будет воздействовать на β 2 -рецепторы, ниже, чем в случае применения обычных неселективных β 1 -адренорецепторов в таблетках.

Особенно тщательный врачебный контроль необходим при лечении больных сахарным диабетом (контроль уровня глюкозы в крови), пациентов с нестабильным уровнем сахара в крови, при применении строгой диеты с голоданием. В ходе лечения метопрололом существует минимальный риск влияния на метаболизм сахара или маскированную гипогликемию сравнению с лечением неселективными b-блокаторами.

Метропролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата для больных тиреотоксикозом противопоказана из-за возможного усиления симптоматики.

Пациенты, которые проходят лечение сердечной недостаточности, должны проходить лечение этой болезни до начала применения метопролола, а также во время этого лечения.

Очень редко уже существующие легкие формы AV-нарушения проводимости могут тяготиться и приводить к AV-блокады более тяжелой степени. Пациенты с AV-блокадой I степени должны проходить лечение этим препаратом очень осторожно.

С осторожностью метопролол применять больным с миастенией.

В случае развития брадикардии (ЧСС менее 50-55 уд / мин) в ходе лечения метопрололом доза должна быть уменьшена и / или препарат следует постепенно отменить.

Благодаря своей гипотензивной действия препарат может усилить проявления симптомов нарушений периферического кровообращения, таких как перемежающаяся хромота.

Если препарат применяют пациентам с феохромоцитомой, параллельно следует применять α-симпатолитических препарат.

К проведению общей анестезии врач-анестезиолог должен быть проинформирован о том факте, что пациент применяет ВАЗОКАРДИНА ® . Не рекомендуется прекращать лечение во время проведения хирургического вмешательства.

Прекращать лечение следует постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней до 25 мг. Лечение не следует прекращать внезапно из-за возможности развития синдрома отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Метопролол может вызвать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное уменьшение уровней липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), и оно было значительно меньше по сравнению с приемом неселективных β 2 -адренорецепторов. Тем не менее, в одном долгосрочном исследовании было показано значительное снижение уровня общего холестерина после лечения метопрололом в течение нескольких лет.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у больных с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (NYHA IV) ограничены. Лечение таких пациентов должны проводить врачи со специальными навыками и опытом.

Если необходимо прекратить лечение и в случае когда это возможно, его следует прекратить в течение 10-14 дней с ежедневным снижением дозы на 25 мг в день в течение последних 6 дней. В течение этого периода особое внимание нужно уделять пациентам с ишемической болезнью сердца. Риск возникновения сердечных приступов, включая внезапный летальный исход, может увеличиваться во время прекращения лечения b-блокаторами.

У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть приступов стенокардии может увеличиться вследствие опосредованного альфа-рецепторами сужения коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные β-блокаторы, селективные β 1 -адренорецепторов следует применять с осторожностью.

Анафилактический шок тяжело протекает у пациентов, которые проходят лечение b-блокаторами.

Пациенты, в истории болезни которых были отмечены тяжелые аллергические реакции, должны проходить лечение метопрололом очень осторожно. Особое внимание также следует уделять пациентам с аллергическими реакциями, которые проходят лечение вакцинами (десенсибилизирующая терапия). Эффект от введения обычных доз адреналина может отсутствовать.

Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что препарат может уменьшать секрецию слезной жидкости.

Пациенты с псориазом или депрессивными заболеваниями истории болезни должны проходить лечение метапрололом только после тщательного изучения отношение положительного эффекта к риску.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями, сопровождающимися метаболическим ацидозом и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделить особое внимание.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или нарушением метаболизма глюкозы / галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Применение препарата может влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте), поэтому на период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работе на высоте.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, если они одновременно с препаратом ВАЗОКАРДИНА ® принимают ганглиоблокаторы, другие β-блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы МАО (и-МАО).

Одновременного назначения с пропафеноном следует избегать. Пропафенон подавляет метаболизм метопролола через цитохром Р450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуемый, поскольку пропафенон также β-блокирующие свойства.

При внезапной отмене клонидина на фоне лечения β-блокаторами может повыситься артериальное давление. Если необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, β-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.

У пациентов, которые одновременно с препаратом ВАЗОКАРДИНА ® принимают антагонисты кальция ветапамилового типа или дилтиазем и / или для лечения аритмии, возможные негативные инотропные и хронотропные эффекты. Пациентам, которые принимают β-блокаторы, не следует назначать в верапамил (из-за угрозы остановки сердца). β-блокаторы могут усиливать отрицательные инотропные и хронотропные эффекты препаратов для лечения аритмии (аналоги хинидина или амиодарон).Взаимодействие с амиодароном (выраженная синусовая брадикардия) может возникать в течение длительного времени после отмены препарата.

У пациентов, которые получают лечение β-блокаторами, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект. Индукторы или ингибиторы метаболизма могут влиять на концентрацию метопролола в плазме крови. Концентрация метопролола в плазме снижается при приеме рифампицина или может повышаться при приеме циметидина, фенитоина, алкоголя, гидралазин и ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин и сертралин).

При сопутствующем лечении индометацином или другими препаратами, угнетающими простагландин-синтетазы, антигипертензивный эффект β-блокаторов может уменьшаться.

Кардиоселективные β-блокаторы в значительно меньшей степени влияют на артериальное давление при введении пациентам адреналина, чем неселективные β-блокаторы.

Дилтиазем и блокаторы β-рецепторов имеют аддитивное ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При этом может наблюдаться выраженная брадикардия.

Блокаторы β-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, которые применяют высокие дозы фенилпропаноламина.

При одновременном приеме β-блокаторов с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Следует избегать одновременного приема с барбитуратами, поскольку барбитураты (исследовано на пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например, хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может возникнуть необходимость уменьшить дозы метопролола.Одновременное применение гликозидов наперстянки и блокаторов β-рецепторов может увеличивать время артриовентикулярнои проводимости и вызвать брадикардию. Дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола до α-гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метропрололу усиливаются. Возможно, дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2D6. Рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метопролол - b 1 -блокатор адренорецепторов без ВСА. Специфическим путем блокирует действие катехоламинов на уровне адренергических b 1 -рецепторов. Уменьшает потребность миокарда в кислороде при нагрузке, оказывает положительное действие при длительном лечении стенокардии (уменьшение частоты болевых приступов). Снижает систолическое артериальное давление, особенно после напряжения, и предотвращает развитие рефлекторной ортостатической гипотензии. Снижение диастолического АД наступает через несколько недель регулярного применения. Метопролол снижает плазматическую активность ренина.

Фармакокинетика.

Всасывание и распределение. После перорального применения метопролол полностью абсорбируется.Концентрация метопролола в плазме крови линейно зависит от принятой дозы в рамках терапевтических доз. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается через 1,5-2 ч после приема (T Max ).Хотя концентрация в плазме крови различна у разных лиц, индивидуальная воспроизводимость является хорошей. В результате важного первого эффекта при прохождении через печень системная биодоступность метопролола после применения одной оральной дозы достигает примерно 50%. После повторного применения она увеличивается до 70%. Применение во время еды может увеличить биодоступность на 30-40%. Показатель сообщения метопролола с белками плазмы ниже (примерно 5-10%).

Метаболизм и выведение из организма. Метопролол метаболизируется в печени, при этом образуются три метаболита, которые не имеют клинически значимого β-блокирующего эффекта.

Обычно более 95% пероральной дозы препарата выводится с мочой. Примерно 5% данной дозы выводится с мочой в неизмененном виде; в отдельных случаях количество препарата выводится с мочой в неизмененном виде, может достигать 30%. Период полувыведения составляет 3,5 часа (1-9 часов).Общая скорость выведения из плазмы (клиренс) составляет примерно 1000 мл / мин. У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста. Системная биодоступность и выведение метопролола не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью. Но выведение метаболитов у таких пациентов уменьшено. У больных со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл / мин происходит значительное накопление метаболитов. Такое накопление метаболитов не β-блокирующего эффекта. У пациентов с нарушением функции печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связывания с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс - уменьшаться.

Основные физико-химические свойства

белого или светло-кремового цвета плоские таблетки, имеющие с одной стороны разделительную риску;на поверхности допускается мраморность.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

№ 50 (№ 10х5): по 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту. Производитель. АО «Зентива» / Zentiva as

Местонахождение

Нитрянська 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика / Nitrianska 100, 920 27 Hlohovec, Slovak Republic.