телефон для заказа:(067) 204-22-44, (095) 294-24-24

принимаем звонки круглосуточно

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Ксигдуо Пролонг. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.


Ксигдуо Пролонг. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Краткая информация:

Ксигдуо Пролонг таблетки, п/плен. обол., прол./д. по 10 мг/1000 мг №28 (7х4)
показания
КСИГДУО Пролонг показан как дополнение к диете и физических упражнений для улучшения гликемического контроля у взрослых с сахарным диабетом 2-го типа, для которых лечение дапаглифлозином и метформином считается целесообразным.

Цена: 0 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 500 грн).

Средняя цена :
0,00 грн

Ксигдуо Пролонг. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.



ИНСТРУКЦИЯ

состав

действующие вещества: дапаглифлозину пропандиол; метформина гидрохлорид

5/1000 мг 1 таблетка, покрытая оболочкой, пролонгированного действия содержит дапаглифлозину пропандиола 6,15 мг, что эквивалентно 5 мг дапаглифлозину и метформина гидрохлорида 1005,04 мг

10/1000 мг 1 таблетка, покрытая оболочкой, пролонгированного действия содержит дапаглифлозину пропандиола 12,30 мг, что эквивалентно 10 мг дапаглифлозину и метформина гидрохлорида 1005,04 мг

10/500 мг 1 таблетка, покрытая оболочкой, пролонгированного действия содержит дапаглифлозину пропандиола 12,30 мг, что эквивалентно 10 мг дапаглифлозину и метформина гидрохлорида 502,61 мг

Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, гипромеллоза 2208, гипромеллоза 2910 (для 10/500 мг), целлюлоза микрокристаллическая РН102 (для 10/500 мг), кремния диоксид, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая РНЗ02, лактоза, кросповидон, краситель Opadry ® II Yellow 85F12372 (для 10/1000 мг), краситель Opadry ® II Pink 85F94333 (для 10/500 мг), краситель Opadry ® II Pink 85F94592 (для 5/1000 мг).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства:

5/1000 мг таблетка, покрытая оболочкой, от розового до темно-розового цвета, двояковыпуклые, овальная, с гравировкой "1071" и "5/1000" с одной стороны и плоская с другой стороны.

10/500 мг таблетка, покрытая оболочкой, розового цвета, двояковыпуклые, капсулоподобные, с гравировкой "1072" и "10/500" с одной стороны и плоская с другой стороны.

10/1000 мг таблетка, покрытая оболочкой, от желтого до темно-желтого цвета, двояковыпуклые, овальная, с гравировкой "1073" и "10/1000" с одной стороны и плоская с другой стороны.

Фармакологическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Метформин в комбинации с дапаглифлозином. Код ATX A10B D15.

Фармакологические свойства

КСИГДУО Пролонг сочетает в себе два гипогликемические средства с механизмами действия, дополняющие друг друга, для улучшения контроля гликемии у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа: дапаглифлозин, селективный и обратный ингибитор натрийзалежного котранспортера глюкозы 2-го типа (НЗКТГ-2), и метформина гидрохлорид, бигуанид.

Дапаглифлозин

Натрийглюкозний котранспортер 2-го типа (SGLT2), который экспрессируется в проксимальных почечных канальцах, отвечает за реабсорбцию большей части отфильтрованной глюкозы из просвета канальцев. Дапаглифлозин является селективным и обратным ингибитором SGLT2. Путем ингибирования SGLT2 дапаглифлозин уменьшает реабсорбцию отфильтрованной глюкозы и снижает почечный порог для глюкозы, тем самым увеличивает выведение глюкозы с мочой.

метформина гидрохлорид

Метформин улучшает толерантность к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, снижая базальный и постпрандиальный уровне глюкозы в плазме крови. Метформин снижает синтез глюкозы в печени, снижает всасывание глюкозы в кишечнике и повышает чувствительность к инсулину путем усиления периферического захвата и утилизации глюкозы. Метформин не вызывает гипогликемии ни у больных сахарным диабетом 2-го типа, ни у здоровых добровольцев, за исключением необычных обстоятельств, и не вызывает гиперинсулинемии. Во время лечения метформином секреция инсулина не меняется, при этом уровень инсулина натощак и суточное значение плазменного уровня инсулина могут в действительности снизиться.

Фармакологические.

Дапаглифлозин

У здоровых участников исследования и пациентов с сахарным диабетом 2-го типа после применения дапаглифлозину наблюдалось увеличение количества глюкозы, выводимой с мочой. Примерно 70 г глюкозы выводилось с мочой в сутки при применении дапаглифлозину в дозе 5 или 10 мг в сутки у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа в течение 12 недель. Подобное максимальное выведение глюкозы наблюдалось в случае применения дапаглифлозину в суточной дозе 20 мг. Такая экскреция глюкозы с мочой при применении дапаглифлозину также приводит к увеличению объема мочи.

Кардиоелектрофизиология

Применение дапаглифлозину не было связано с клинически значимым удлинением интервала QTc при применении препарата в суточных дозах до 150 мг (доза, которая 15 раз превышающей рекомендуемую дозу) в исследовании с участием здоровых добровольцев. Кроме того, клинически значимого влияния на интервал QTc не наблюдалось после применения здоровыми добровольцами дапаглифлозину в разовых дозах до 500 мг (доза, которая в 50 раз превышающей рекомендуемую дозу).

Фармакокинетика.

Применение КСИГДУО Пролонг считается биоэквивалентным совместному применению соответствующих доз дапаглифлозину ( «Форксига») и оригинального метформина гидрохлорида пролонгированного действия, которые применяются вместе в виде отдельных таблеток.

Применение препарата КСИГДУО Пролонг здоровыми добровольцами после стандартного приема пищи и натощак обеспечивает одинаковую экспозицию для дапаглифлозину и метформина замедленного высвобождения. По сравнению с применением препарата натощак, в случае применения препарата во время стандартного приема пищи наблюдаются уменьшение на 35% и задержка на 1-2 часа в достижении максимальных концентраций дапаглифлозину в плазме крови. Такое влияние приема пищи не считается клинически значимым. Прием пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метформина в случае его применения в составе препарата КСИГДУО Пролонг.

всасывания

Дапаглифлозин

После перорального применения дапаглифлозину максимальные концентрации в плазме крови (C max ), как правило, достигается через 2:00 после применения препарата натощак. Значение C max и AUC увеличиваются пропорционально увеличению дозы дапаглифлозину при повышении дозы препарата в диапазоне терапевтических доз. Биодоступность дапаглифлозину после перорального применения препарата в дозе 10 мг составляет 78%. Применение препарата с пищей с высоким содержанием жиров снижает C max дапаглифлозину на 50% и увеличивает показатель T max примерно на 1:00, но не меняет показатель AUC по сравнению с приемом препарата натощак. Эти изменения не считаются клинически значимыми и дапаглифлозин может применяться независимо от приема пищи.

метформина гидрохлорид

После однократного приема метформина замедленного высвобождения медиана достижения C max равен 7 часам и имеет диапазон от 4 до 8:00. Степень всасывания метформина (по определению по AUC) с метформина замедленного высвобождения в виде таблеток повышается примерно на 50% при приеме с пищей.

Воздействия пищи на C max и T max метформина не наблюдалось.

распределение

Дапаглифлозин

Дапаглифлозин связывается с белками примерно на 91%. У пациентов с нарушениями функции почек или печени связывания препарата с белками не меняется.

метформина гидрохлорид

Исследование распределения метформина замедленного высвобождения не проводились; однако кажущийся объем распределения (V / F) метформина после однократного приема внутрь метформина с немедленным высвобождением в дозе 850 мг составлял в среднем 654 ± 358 л. Метформин незначительно связывается с белками плазмы крови, в отличие от сульфонилмочевины, степень связывания с белками которой равен более 90%. Метформин проникает в эритроциты.

метаболизм

Дапаглифлозин

Метаболизм дапаглифлозину опосредуется главным образом, UGT1A9; метаболизм, опосредованный CYP, у людей незначителен. Дапаглифлозин интенсивно метаболизируется в первую очередь с образованием дапаглифлозину 3-O-глюкуронида, что является неактивным метаболитом. Дапаглифлозину 3-О-глюкуронид составляет 61% от дозы [14С] -дапаглифлозину 50 мг и является преобладающим в плазме крови человека компонентом, связанным с препаратом.

метформина гидрохлорид

Исследования с внутривенным введением однократной дозы здоровым добровольцам показали, что метформин выводится в неизмененном виде с мочой и не поддается метаболизма в печени (у людей не было обнаружено никаких метаболитов) или экскреции с желчью.

Исследования метаболизма метформина с замедленным высвобождением в случае применения препарата в таблетках не проводились.

вывод

Дапаглифлозин

Дапаглифлозин и связанные с ним метаболиты в основном выводятся с помощью экскреции с мочой. После применения [14С] -дапаглифлозину в разовой дозе 50 мг 75% и 21% общей радиоактивности выводится в соответствии с мочой и калом. С мочой менее 2% дозы препарата выводится в неизмененном виде. С калом в неизмененном виде выводится около 15% дозы препарата.

Средний конечный период полувыведения из плазмы (t 1/2 ) дапаглифлозину составляет примерно 12,9 ч после однократного приема дапаглифлозину в дозе 10 мг.

метформина гидрохлорид

Почечный клиренс метформина превышает клиренс креатинина примерно в 3,5 раза, что указывает на канальцевую секрецию как на основной путь элиминации метформина. После перорального применения метформина примерно 90% препарата Всосавшийся выводится почками в течение первых 24 часов. Период полувыведения из плазмы составляет около 6,2 часа. Период полувыведения составляет примерно 17,6 часа, что указывает на возможное участие эритроцитов в роли депо распределения препарата.

Отдельные группы пациентов

Нарушение функции почек

Дапаглифлозин

При равновесной концентрации препарата (20 мг дапаглифлозину один раз в сутки в течение 7 дней) пациенты с сахарным диабетом 2-го типа и с нарушениями функции почек легкой, средней или тяжелой степени (что было определено по рассчитанной скоростью клубочковой фильтрации (рШКФ)) имели геометрические средние значения системной экспозиции дапаглифлозину, которые были выше на 45%, в 2,04 и 3,03 раза, соответственно, чем аналогичные показатели у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа с нормальной функцией почек. Более высокая системная экспозиция дапаглифлозину у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и с нарушениями функции почек не приводил в соответствии с более высокой суточной экскреции глюкозы. Суточная экскреция глюкозы с мочой при равновесной концентрации препарата у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и с нарушениями функции почек легкой, средней или тяжелой степени была соответственно на 42%, 80% и 90% ниже, чем у пациентов с сахарным диабетом 2 го типа с нормальной функцией почек. Влияние гемодиализа на экспозицию дапаглифлозину неизвестен.

метформина гидрохлорид

У пациентов с нарушением функции почек (по рШКФ) период полувыведения метформина из плазмы крови и крови удлиняется, и почечный клиренс снижается пропорционально снижению рШКФ.

Дапаглифлозин

У пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) средние показатели C max и AUC дапаглифлозину были соответственно на 12% и 36% выше по сравнению с показателями подобранных по определенным параметрам здоровых участников исследования в контрольной группе после разового применения дапаглифлозину в дозе 10 мг. Эти различия не рассматривались как клинически значимые. У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) средние показатели C max и AUC дапаглифлозину были соответственно на 40% и 67% выше по сравнению с показателями подобранных по определенным параметрам здоровых участников исследования в контрольной группе.

метформина гидрохлорид

Фармакокинетические исследования метформина с участием пациентов с нарушениями функции печени не проводились.

Пациенты пожилого возраста

Дапаглифлозин

По данным популяционного фармакокинетического анализа, возраст не имеет клинически значимого влияния на системную экспозицию дапаглифлозину; таким образом, коррекция дозы препарата не требуется.

метформина гидрохлорид

Некоторые данные, полученные в ходе проведения контролируемых фармакокинетических исследований метформина с участием здоровых лиц пожилого возраста, свидетельствуют о том, что общий клиренс метформина снижается, период полувыведения удлиняется и C max увеличивается по сравнению с аналогичными показателями у здоровых лиц молодого возраста.

Таким образом, изменение фармакокинетики метформина с возрастом, прежде всего, объясняется изменением функции почек.

педиатрическая популяция

Фармакокинетика препарата КСИГДУО Пролонг в педиатрической популяции не изучалась.

Пол

Дапаглифлозин

По данным популяционного фармакокинетического анализа, пол не имеет клинически значимого влияния на системную экспозицию дапаглифлозину; таким образом, коррекция дозы препарата не требуется.

метформина гидрохлорид

Фармакокинетические параметры метформина у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2-го типа существенно не отличались при проведении анализа данных по признаку пола (мужчины = 19, женщины = 16). Кроме того, в контролируемых клинических исследованиях у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа гипогликемический эффект метформина был сопоставимым у мужчин и женщин.

расовая принадлежность

Дапаглифлозин

По данным популяционного фармакокинетического анализа, расовая принадлежность (представители европеоидной, негроидной или монголоидной расы) не имеет клинически значимого влияния на системную экспозицию дапаглифлозину; таким образом, коррекция дозы препарата не требуется.

метформина гидрохлорид

Исследование фармакокинетических параметров метформина в зависимости от расовой принадлежности не проводились. В ходе проведения контролируемых клинических исследований применения метформина у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа гипогликемический эффект был сопоставимым у представителей европеоидной (n = 249), негроидной (n = 51) расы и выходцев из Латинской Америки (n = 24).

масса тела

Дапаглифлозин

По данным популяционного фармакокинетического анализа, масса тела не имеет клинически значимого влияния на системную экспозицию дапаглифлозину; таким образом, коррекция дозы препарата не требуется.

лекарственные взаимодействия

Отдельные фармакокинетические исследования лекарственного взаимодействия с препаратом КСИГДУО Пролонг не проводились, хотя такие исследования были проведены с отдельными компонентами препарата дапаглифлозином и метформином.

Оценка лекарственных взаимодействий в условиях in vitro

Дапаглифлозин

В ходе проведения исследований в условиях in vitro дапаглифлозин и дапаглифлозину 3-О-глюкуронид не подавляла активность CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4 но не индуцировали активность CYP 1A2, 2B6 или 3A4. Дапаглифлозин является слабым субстратом для активного переносчика Р-гликопротеина (Р-gp), а дапаглифлозину 3-O-глюкуронид является субстратом для активного переносчика OAT3. Дапаглифлозин или дапаглифлозину 3-О-глюкуронид существенно не подавляли активность активных переносчиков P-gp, OCT2, OAT1 или OAT3. В целом, дапаглифлозин вряд ли влияет на фармакокинетику одновременно применяемых лекарственных препаратов, которые являются субстратами для P-gp, OCT2, OAT1 или OAT3.

Влияние других препаратов на метформин

В таблице ниже представлены эффекты других одновременно применяемых препаратов на метформин.

Влияние одновременно применяемых препаратов на плазменную системную экспозицию метформина

Одновременно применяемый препарат
 (Режим дозирования) *
метформин
(Режим дозирования) *
метформин
Изменение показателей AUC
Изменение показателей C max
Корректировка дозы не требовалось для следующих препаратов:
Глибурид (5 мг)
850 мг
↓ 9% §
↓ 7% §
Фуросемид (40 мг)
850 мг
↑ 15% §
↑ 22% §
Нифедипин (10 мг)
850 мг
↑ 9%
↑ 20%
Пропранолол (40 мг)
850 мг
↓ 10%
↓ 6%
Ибупрофен (400 мг)
850 мг
↑ 5% §
↑ 7% §
Препараты, которые выводятся почками путем канальцевой секреции, могут усиливать кумуляции метформина.
Циметидин (400 мг)
850 мг
↑ 40%
↑ 60%

* Метформин и все одновременно применяемые препараты применялись в виде разовых доз.

† Процентное изменение (с / без одновременного применения и без изменения = 0%); ↑ и ↓ указывают соответственно на увеличение и уменьшение экспозиции.

‡ AUC = AUC (INF) (площадь зоны под кривой зависимости концентрации от времени от нуля до бесконечности).

§ Соотношение арифметических средних значений.

Влияние метформина на другие препараты

В таблице ниже представлены эффекты метформина на другие одновременно применяемые препараты.

Влияние метформина на системную экспозицию одновременно применяемых препаратов

Одновременно применяемый препарат (режим дозирования) *
Метформин (режим дозирования) *
Одновременно применяемый препарат
Изменение показателей AUC
Изменение показателей C max
Корректировка дозы не требовалось для следующих препаратов:
Глибурид (5 мг)
850 мг
↓ 22% §
↓ 37% §
Фуросемид (40 мг)
850 мг
↓ 12% §
↓ 31% §
Нифедипин (10 мг)
850 мг
↑ 10%
↑ 8%
Пропранолол (40 мг)
850 мг
↑ 1%
↑ 2%
Ибупрофен (400 мг)
850 мг
↓ 3% #
↑ 1% #
Циметидин (400 мг)
850 мг
↓ 5%
↑ 1%

* Метформин и все одновременно применяемые препараты применялись в виде разовых доз.

† Процентное изменение (с / без одновременного применения и без изменения = 0%); ↑ и ↓ указывают соответственно на увеличение и уменьшение экспозиции.

‡ AUC = AUC (INF) (площадь зоны под кривой зависимости концентрации от времени от нуля до бесконечности), если не указано иное.

§ Соотношение арифметических средних значений, p-значение разницы <0,05.

¶ Значение AUC (0-24 ч) (площадь зоны под кривой зависимости концентрации от времени от нуля до 24 ч), о которых сообщалось.

# Соотношение арифметических средних значений.

 Влияние других препаратов на дапаглифлозин

В таблице ниже представлены эффекты одновременно применяемых препаратов на дапаглифлозин. Коррекция дозы дапаглифлозину не нужна.

Влияние одновременно применяемых препаратов на системную экспозицию дапаглифлозину

Одновременно применяемый препарат (режим дозирования) *
Дапаглифлозин (режим дозирования) *
Дапаглифлозин
Изменение показателей AUC
Изменение показателей C max
Корректировка дозы не требовалось для следующих препаратов:
Пероральные гипогликемические препараты
Метформин (1000 мг)
20 мг
↓ 1%
↓ 7%
Пиоглитазон (45 мг)
50 мг
0%
↑ 9%
Ситаглиптин (100 мг)
20 мг
↑ 8%
↓ 4%
Глимепирид (4 мг)
20 мг
↓ 1%
↑ 1%
Воглибоза (0,2 мг три раза в сутки)
10 мг
↑ 1%
↑ 4%
Сердечно-сосудистые лекарственные средства
Гидрохлортиазид (25 мг)
50 мг
↑ 7%
↓ 1%
Буметанид (1 мг)
10 мг один раз в сутки в течение 7 дней
↑ 5%
↑ 8%
Валсартан (320 мг)
20 мг
↑ 2%
↓ 12%
Симвастатин (40 мг)
20 мг
↓ 1%
↓ 2%
Антибактериальный препарат
Рифампицин (600 мг один раз в сутки в течение 6 дней)
10 мг
↓ 22%
↓ 7%
НПВП лекарственное средство
Мефенаминовая кислота (нагрузочная доза 500 мг с последующим применением 14 доз по 250 мг каждые 6:00)
10 мг

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Ксигдуо Пролонг. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Качество
Цена
Общая оценка