телефон для заказа:(067) 204-22-44, (095) 294-24-24

принимаем звонки круглосуточно

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Каривалан таблетки. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.


Каривалан таблетки. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Краткая информация:

Каривалан таблетки 25 мг/5 мг

показания

Лечение у взрослых пациентов с нормальным синусовым ритмом, если необходимо лечение карведилола и ивабрадином в дозах, имеющихся в фиксированной комбинации:

симптомов хронической стабильной стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца;
хронической сердечной недостаточности (II-IV класс по классификации NYHA) у пациентов с систолической дисфункцией .

Цена: 0 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 500 грн).

Средняя цена :
0,00 грн

Каривалан таблетки. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.



ИНСТРУКЦИЯ

состав

действующие вещества: карведилол carvedilol ), ивабрадин ivabradine ) 

6,25 мг / 5 мг таблетка, покрытая оболочкой, содержит 6,25 мг карведилола и 5 мг ивабрадина (в виде 5,39 мг ивабрадина гидрохлорида )   

6,25 мг / 7,5 мг таблетка, покрытая оболочкой, содержит 6,25 мг карведилола и 7,5 мг ивабрадина (в виде 8,085 мг ивабрадина гидрохлорида ) 

12,5 мг / 5 мг таблетка, покрытая оболочкой, содержит 12,5 мг карведилола и 5 мг ивабрадина (в виде 5,39 мг ивабрадина гидрохлорида )   

12,5 мг / 7,5 мг таблетка, покрытая оболочкой, содержит 12,5 мг карведилола и 7,5 мг ивабрадина (в виде 8,085 мг ивабрадина гидрохлорида )  

25 мг / 5 мг таблетка, покрытая оболочкой, содержит 25 мг карведилола и 5 мг ивабрадина (в виде 5,39 мг ивабрадина гидрохлорида )   

25 мг / 7,5 мг таблетка, покрытая оболочкой, содержит 25 мг карведилола и 7,5 мг ивабрадина (в виде 8,085 мг ивабрадина гидрохлорида ) 

Вспомогательные вещества:

ядро таблетки : лактоза, целлюлоза микрокристаллическая (E 460), мальтодекстрин , крахмал кукурузный кукурузный , натрия кроскармеллоза (E 468), кремния диоксид коллоидный (E 551), магния стеарат (E 470b)

пленочная оболочка для таблеток, содержащих 5 мг ивабрадина глицерин (E 422), гипромеллоза (E 464), магния стеарат (E 470b), титана диоксид (Е 171), макрогол 6000 (E 1521)  

пленочная оболочка для таблеток, содержащих 7,5 мг ивабрадина глицерин (E 422), гипромеллоза (E 464), магния стеарат (E 470b), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), макрогол 6000 ( E 1521).  

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

6,25 мг / 5 мг таблетка шестигранной формы, покрытая оболочкой белого цвета, с тиснением « Си2 » с одной стороны и « https://i0.tabletki.ua/instructions/45714b1730ae.files/image002.jpg» - с другой;

6,25 мг / 7,5 мг таблетка шестигранной формы, покрытая оболочкой желтого цвета, с тиснением « СИ3 » с одной стороны и « https://i0.tabletki.ua/instructions/45714b1730ae.files/image002.jpg» - с другой;

12,5 мг / 5 мг таблетка продолговатой формы, покрытая оболочкой белого цвета, с тиснением « СИ4 » с одной стороны и « https://i0.tabletki.ua/instructions/45714b1730ae.files/image002.jpg» - с другой;

12,5 мг / 7,5 мг таблетка продолговатой формы, покрытая оболочкой желтого цвета, с тиснением « СИ5 » с одной стороны и « https://i0.tabletki.ua/instructions/45714b1730ae.files/image002.jpg» - с другой;

25 мг / 5 мг таблетка восьмигранной формы, покрытая оболочкой белого цвета, с тиснением « СИ6 » с одной стороны и « https://i0.tabletki.ua/instructions/45714b1730ae.files/image002.jpg» - с другой;

25 мг / 7,5 мг таблетка восьмигранной формы, покрытая оболочкой желтого цвета, с тиснением « СИ7 » с одной стороны и « https://i0.tabletki.ua/instructions/45714b1730ae.files/image002.jpg» - с другой.

Фармакологическая группа

Средства для лечения сердечно-сосудистой системы. β-адреноблокаторы , другие комбинации. Карведилол и ивабрадин . 

Код ATX C07F X06.

Фармакологические свойства

Фармакологические .

Карведилол .

Механизм действия. Карведилол является неселективным β-адренорецепторов с вазодилатирующими свойствами, который снижает периферическое сопротивление сосудов путем селективной блокады α рецепторов и угнетает ренин-ангиотензиновую систему путем блокады β-адренорецепторов Активность ренина плазмы снижается, и задержка жидкости в организме наблюдается редко. Карведилол не имеет внутренней симпатомиметической активности и, подобно пропранолола , обнаруживает мембраностабилизирующие свойства. Карведилол является рацемической смесью 2 стереоизомеров. В доклинических исследованиях на животных было показано, что оба энантиомера имеют α-адреноблокирующие свойства. Неселективная блокада β - и β -адренорецепторов связана в основном с S (-) - энантиомером Антиоксидантные свойства карведилола и его метаболитов были продемонстрированы в ходе исследований на животных in vitro и in vivo и на различных видах человеческих клеток in vitro .         

Фармакодинамические эффекты. У больных артериальной гипертензией снижение артериального давления не сопровождается одновременным повышением общего периферического сосудистого сопротивления, которое наблюдается при приеме истинных β-адреноблокаторов ЧСС снижается незначительно. Ударный объем сердца остается неизмененным. Почечная перфузия, функция почек, а также периферическое кровообращение остаются в пределах нормы. Поэтому ощущение холода в конечностях (которое часто наблюдается при применении истинных β-адреноблокаторов ) наблюдается редко. У пациентов с артериальной гипертензией карведилол повышает концентрацию норадреналина в плазме.  

При длительном лечении пациентов со стенокардией карведилол продемонстрировал противоишемические и антиангинальные эффекты. Исследования гемодинамики показали, что карведилол уменьшает пред- и постнагрузку на сердце.

У пациентов с дисфункцией левого желудочка или застойной сердечной недостаточностью препарат благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает показатели фракции выброса левого желудочка и его размер. У пациентов с сердечной недостаточностью карведилол снижает смертность и потребность в госпитализации по кардиоваскулярных причин.

Карведилол не демонстрирует негативного эффекта на профиль липидов сыворотки или электролитов. Соотношение липопротеинов высокой плотности в липопротеинов низкой плотности остается в пределах нормы.

Ивабрадин .

Механизм действия. Ивабрадин - это вещество, которое исключительно снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС), действуя на водителя ритма сердца путем селективного и специфического ингибирования И -потоку , контролирующая спонтанную диастолическую деполяризацию на уровне синусового узла, регулируя ЧСС. Ивабрадин действует исключительно на синусовый узел и не влияет на внутрипредсердную AV- и внутрижелудочковую проводимость, сократимость миокарда и реполяризацию желудочков. 

Ивабрадин также может взаимодействовать с и -потоком сетчатки глаза, который похож по структуре с И -потоком синусового узла сердца. Это лежит в основе развития временного нарушения свитлосприйняття вследствие уменьшения реакции сетчатки на яркие световые стимулы. При появлении триггерных обстоятельств (внезапная смена освещения) частичное ингибирование ивабрадином И -потоку может привести к неожиданному возникновения у пациентов зрительных феноменов. Зрительные феномены ( фосфен ) описывают как временное повышение яркости на ограниченном участке поля зрения (см. Раздел «Побочные реакции»).

В рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании с участием 97 пациентов данные, полученные во время специальных офтальмологических исследований, целью которых была документальная фиксация функции систем колбочек и палочек и восходящего визуального пути (с помощью анализа электроретинограмма, статических и кинетических зрительных полей, цветного зрения, остроты зрения ), у пациентов, получавших ивабрадин для лечения хронической стабильной стенокардии в течение 3 лет, не подтверждены любой ретинальной токсичности.   

Фармакодинамические эффекты. Основной фармакодинамической свойством ивабрадина является выборочное дозозависимое снижение ЧСС. При применении ивабрадина в рекомендованных терапевтических дозах ЧСС снижается примерно на 10 уд мин в состоянии покоя и при нагрузке. Это уменьшает работу сердца и потребление кислорода миокардом. Ивабрадин не влияет на внутрисердечную проводимость, сократимость миокарда (отрицательный инотропный эффект отсутствует) и реполяризацию желудочков:  

  • в клинических электрофизиологических исследованиях ивабрадин не влиял на AV- либо интравентрикулярного проводимость или на корректируемый интервал QT; 
  • у пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка [ФВЛЖ] составляет 30 ̶ 45 %) ивабрадин не проявлял какого-либо негативного влияния на показатели фракции выброса левого желудочка. 

Фармакокинетика.

Скорость и степень абсорбции ивабрадина и карведилола при применении в фиксированной комбинации Каривалан , существенно не отличаются от таковых для ивабрадина и карведилола , принятых отдельно при монотерапии .

Карведилол .

Абсорбция. При пероральном применении абсолютная биодоступность карведилола составляет примерно 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1:00 после приема препарата. Соотношение между дозой препарата и его концентрацией в плазме является линейным. У пациентов с медленным гидроксилированием дебризохина , концентрация карведилола в плазме увеличивается в 2-3 раза по сравнению с быстрыми метаболизаторами дебризохина Прием пищи не влияет на биодоступность , однако увеличивает время до достижения максимальной концентрации карведилола в плазме. 

Распределение. Карведилол является высоколипофильным составом. Связывание с белками плазмы составляет около 98-99%. Объем распределения составляет около 2 л / кг. Эффект первого прохождения при приеме внутрь - примерно 60-75%. В доклинических исследованиях было продемонстрировано энтерогепатическую циркуляцию родственных соединений. Карведилол метаболизируется в печени, в основном за счет окисления ароматического кольца и глюкуронизации Деметилирования и гидроксилирования в фенольных кольце приводит к образованию 3 активных метаболитов, имеющих β-блокирующее активность. Указанные 3 активных метаболита имеют слабый сосудорасширяющий эффект по сравнению с карведилола . 

R- энантиомер первично метаболизируется CYP2D6 и CYP1A2, в то время как S- энантиомер первично метаболизируется CYP2C9 и в меньшей степени CYP2D6. И другие ферменты цитохрома P450 участвуют в метаболизме карведилола , включая CYP3A4, CYP2E1 и CYP2C19. Максимальная концентрация R- карведилола в плазме примерно вдвое больше, чем концентрация S- карведилола R- энантиомер метаболизируется в основном путем гидроксилирования С участием медленного метаболизаторы CYP2D6 возможно повышение концентрации карведилола в плазме, преимущественно R- энантиомера , что приводит к увеличению α-блокирующей активности.

Вывод. Период полувыведения карведилола 6-10 часов. Клиренс - примерно 590 мл / мин. Выделяется преимущественно с желчью, экскреция преимущественно с калом. Меньшая часть выводится почками в виде метаболитов.   

Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста фармакокинетические параметры карведилола зависят от возраста. У пациентов пожилого возраста наблюдается увеличение уровня карведилола примерно на 50% по сравнению с молодыми пациентами. 

Печеночная недостаточность: в исследовании с участием пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола была в 4 раза выше, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз выше, чем у здоровых добровольцев .

Почечная недостаточность: у некоторых пациентов с артериальной гипертензией и с умеренной (клиренс креатинина 20-30 мл мин ) или тяжелой (клиренс креатинина <20 мл мин ) почечной недостаточностью наблюдался рост концентрации карведилола в плазме примерно на 40-55 % по сравнению с такой у пациентов с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек. Наблюдалась значительная вариабельность результатов. 

Ивабрадин .

В физиологических условиях ивабрадин быстро высвобождается и имеет высокую растворимость в воде (> 10 мг / мл ). Ивабрадин является S- энантиомером , который не показал биоконверсии in vivo Основным активным метаболитом ивабрадина является N- десметилированный дериват.   

Абсорбция и биодоступность После приема ивабрадин быстро и почти полностью всасывается. При применении натощак максимальная концентрация ( max ) в плазме крови достигается через 1 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 40 %, что обусловлено эффектом первого прохождения через пищеварительный тракт и печень. Прием препарата одновременно с пищей замедляет абсорбцию примерно на 1 часе и повышает концентрацию в плазме на 20-30 %. Чтобы избежать интраиндивидуальний колебаний концентрации ивабрадина в плазме крови, препарат рекомендуется принимать во время еды (см. Раздел «Способ применения и дозы»).     

Распределение. Примерно 70 ивабрадина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения в стадии стабильного равновесия составляет около 100 л. При длительном применении рекомендуемой начальной дозы 5 мг дважды в сутки max в плазме составляет 22 нг мл (CV = 29 %). Средняя концентрация в плазме в стадии стабильной концентрации составляет 10 нг мл (CV = 38 %).        

Метаболизм Ивабрадин экстенсивно метаболизируется в печени и кишечнике только путем окисления системой цитохрома P450 3A4 (CYP3A4). Основным активным метаболитом ивабрадина является его N- десметилированный дериват, концентрация которого составляет 40 % от концентрации ивабрадина гидрохлорида Основной активный метаболит также метаболизируется системой цитохрома CYP3A4. Ивабрадин имеет низкое сродство с CYP3A4, не демонстрирует клинически значимой его активации или угнетения, а следовательно, вероятно, не будет менять метаболизм CYP3A4 или его концентрацию в плазме крови. Однако сильнодействующие ингибиторы и индукторы CYP3A4 могут в значительной степени влиять на концентрацию ивабрадина в плазме (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).   

Вывод. Основной период полувыведения ивабрадина составляет 2 часа (70-75 % показателя площади под кривой на графике зависимости концентрации препарата в крови от времени наблюдения [AUC]), эффективный период полувыведения - 11 часов. Общий клиренс ивабрадина - примерно 400 мл мин , а почечный клиренс ивабрадина - примерно 70 мл / мин. Экскреция метаболитов равной степени с мочой и калом. Примерно 4 % принятой дозы выводятся с мочой в неизмененном виде.        

Линейность / нелинейность Кинетика ивабрадина для доз 0,5-24 мг является линейной.  

Особые группы пациентов. Не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах (AUC и max ) у пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет), пациентами старческого возраста (≥ 75 лет) и пациентами общей популяции (см. Раздел «Способ применения и дозы»). 

Почечная недостаточность: влияние почечной недостаточности (клиренс креатинина 15-60 мл мин ) на кинетику ивабрадина минимально учитывая небольшую долю почечного клиренса (около 20 %) от общего клиренса ивабрадина и его основного метаболита S 18982 (см. Раздел «Способ применения и дозы »).  

Печеночная недостаточность: у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени AUC несвязанного ивабрадина и основного метаболита были на 20 % выше, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Количество данных фармакокинетики ивабрадина у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью недостаточно; в отношении больных тяжелой печеночной недостаточности эти данные отсутствуют (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»). 

Дети: фармакокинетический профиль ивабрадина у детей с хронической сердечной недостаточностью в возрасте от 6 месяцев до 18 лет совпадает с фармакокинетикой, что описана для взрослых, при применении схемы титрования дозы с учетом возраста и массы тела.

Соотношение фармакокинетика / фармакодинамика Анализ соотношения фармакокинетики и фармакодинамики продемонстрировал практически линейную зависимость уменьшения ЧСС от увеличения концентрации ивабрадина и его активного метаболита S 18982 в плазме крови для доз до 15-20 мг дважды в сутки. При применении больших доз снижение ЧСС становится непропорциональным к концентрации ивабрадина в плазме и имеет тенденцию достигать плато. Высокая концентрация ивабрадина в плазме может быть обусловлена применением ивабрадина в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4, что может привести к значительному уменьшению ЧСС, однако риск снижается при применении ивабрадина в комбинации с ингибиторами CYP3A4 умеренного действия (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Соотношение фармакокинетики и фармакодинамики у детей с хронической сердечной недостаточностью в возрасте от 6 месяцев до 18 лет совпадает с таковым у взрослых.    

показания

Лечение у взрослых пациентов с нормальным синусовым ритмом, если необходимо лечение карведилола и ивабрадином в дозах, имеющихся в фиксированной комбинации:

  • симптомов хронической стабильной стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца;
  • хронической сердечной недостаточности (II-IV класс по классификации NYHA) у пациентов с систолической дисфункцией .

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к действующим веществам или любых других β-адреноблокаторов или к любым вспомогательных веществ данного лекарственного средства;
  • тяжелая печеночная недостаточность
  • острая или нестабильная / декомпенсированная сердечная недостаточность
  • нестабильная стенокардия
  • стенокардия Принцметала ;
  • AV- блокада II и III степени;
  • синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду)
  • симптоматическая или тяжелая брадикардия (<50 уд мин )
  • острый инфаркт миокарда
  • кардиогенный шок
  • наличие у пациента искусственного водителя ритма (ЧСС контролируется исключительно с помощью искусственного водителя ритма)
  • тяжелое заболевание периферических сосудов (например феномен Рейно )
  • тяжелая артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт . ст.)
  • ХОБЛ с обструкцией бронхов
  • бронхоспазм или астма в анамнезе
  • метаболический ацидоз,
  • нелеченная феохромоцитома ;
  • одновременное применение с верапамилом или дилтиаземом , принадлежащих к ингибиторам CYP3A4 умеренного действия и обладают свойствами снижать ЧСС;
  • комбинация с ингибиторами P450 3A4 сильного действия противогрибковые препараты - производные азола кетоконазол итраконазол ), антибиотики класса макролидов кларитромицин , эритромицин для перорального применения, джозамицин телитромицин ), ингибиторы ВИЧ-протеазы нелфинавир ритонавир ) и нефазодон ;
  • беременность, период кормления грудью. Препарат противопоказан репродуктивного возраста, не использующие надлежащие средства контрацепции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В исследованиях по взаимодействию, проведенных с участием здоровых добровольцев, взаимодействия между карведилола и ивабрадином не обнаружено. Информацию о взаимодействии с другими лекарственными средствами каждой из действующих веществ приведены далее.

Ивабрадин метаболизируется только CYP3A4 и является очень слабым ингибитором данного цитохрома. Ивабрадин показал отсутствие влияния на метаболизм и концентрацию в плазме других субстратов CYP3A4 (ингибиторов слабой, умеренной и сильной действия). Ингибиторы и индукторы CYP3A4 склонны к взаимодействию с ивабрадином , что имеет клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетику. Исследования по взаимодействию доказали, что ингибиторы CYP3A4 повышают концентрацию ивабрадина в плазме, а индукторы - снижают ее. Увеличение концентрации ивабрадина в плазме может повысить риск развития чрезмерной брадикардии (см. Раздел «Особенности применения»).

Карведилол является одновременно субстратом и ингибитором Р-гликопротеина В связи с этим при одновременном применении с карведилолом лекарственных средств, которые переносятся P- гликопротеином , их биодоступность может увеличиваться. Кроме того,

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Каривалан таблетки. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество