телефон для заказа:(067) 204-22-44, (095) 294-24-24

принимаем звонки круглосуточно

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Эмтрицитабин Тенофовир. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.


Эмтрицитабин Тенофовир. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Краткая информация:

Эмтрицитабин Тенофовир таблетки, п/о, №30 в конт.

показания

Препарат назначают в комбинированной антиретровирусной терапии для лечения ВИЧ-1-инфицированных взрослых (с 18 лет).

Цена: 0 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 500 грн).

Средняя цена :
0,00 грн

Эмтрицитабин Тенофовир. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.



ИНСТРУКЦИЯ

состав

действующие вещества: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 200 мг эмтрицитабина и 300 мг тенофовир дизопроксила фумарата (эквивалентно 245 мг тенофовира дизопроксила)

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза (моногидрат), целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, opadry II Blue 32K10849 (Индигокармин (Е 132), триацетин, лактоза (моногидрат), гипромеллоза).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: синего цвета таблетки в форме капсулы, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Н» с одной стороны и «124» с другой стороны.

Фармакологическая группа

Противовирусные средства для системного применения прямого действия. Противовирусные средства для лечения ВИЧ-инфекций в комбинациях. Код АТХ J05A R03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Эмтрицитабин - синтетический нуклеозид, аналог цитидина, фосфорилируется клеточными ферментами до эмтрицитабин-5-трифосфата. Эмтрицитабин-5-трифосфат подавляет активность обратной транскриптазы (ОТ) ВИЧ-1, конкурируя с натуральным субстратом дезокситидин 5'-трифосфат и через включение в создаваемую вирусную ДНК, что приводит к обрыву цепи. Эмтрицитабин-5-трифосфат является слабым ингибитором a-, b-, e-полимеразы ДНК млекопитающих и митохондриальной γ-полимеразы ДНК.

Тенофовир дизопроксила фумарат - это фосфонатный сложный диэфир нециклического нуклеозида, аналог аденозина монофосфата. Тенофовир дизопроксила фумарат требует предварительного гидролиза диэфира для преобразования в тенофовир и дальнейшего фосфорилирования клеточными ферментами для образования тенофовира дифосфата. Тенофовир дифосфат подавляет активность ВТ HIV-1, конкурируя с натуральным субстратом дезоксиаденозин-5-трифосфатом и прерывая цепочку ДНК после включения в ДНК. Тенофовир дифосфат - это слабый ингибитор a-, b-полимеразы ДНК млекопитающих и митохондриальной g-полимеразы ДНК.

противовирусная активность

Эмтрицитабин и тенофовир дизопроксила фумарат. В комбинированных исследованиях, в которых на культуре клеток исследовалась противовирусная активность комбинации эмтрицитабина и тенофовир, наблюдался синергический противовирусный эффект.

Эмтрицитабин. Противовирусная активность эмтрицитабина относительно лабораторных и донорских штаммов ВИЧ оценивалась на колонии клеток лимфобластоидов (колонии MAGI-CCR5) и мононуклеарных клетках периферической крови. Значение 50% эффективной концентрации (ЕК50) было в пределах 0,0013 - 0,64 мкмоль (0,0003 - 0,158 мг / мл). В исследованиях комбинации препаратов эмтрицитабина с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (абакавир, ламивудин, ставудин, зальцитабин, зидовудин), ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (делавирдин, ифавиренц, невирапин) и ингибиторами протеазы (ампренавир, нельфинавир, ритонавир, саквинавир) наблюдался дополнительный синергический эффект. Эмтрицитабин обнаружил противовирусную активность на культуре клеток по подтипов ВИЧ-1 A, B, C, D, E, F и G (значение ЕК50 в пределах 0,007 - 0,075 мкмоль) и показал выборочную активность на штамме ВИЧ-2 (значение ЕК50 в пределах 0,007 - 1,5 мкмоль).

Тенофовир дизопроксила фумарат. Противовирусная активность тенофовир проведения лабораторных и донорских штаммов ВИЧ-1 оценивалась на колонии клеток лимфобластоидов, клетках-предшественниках моноцитов / макрофагов и лимфоцитах периферической крови. Значение ЕК50 тенофовир было в пределах 0,04 - 8,5 мкмоль. В исследованиях комбинации препаратов тенофовира с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (абакавир, диданозин, ламивудин, ставудин, зальцитабин, зидовудин), ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (делавирдин, ифавиренц, невирапин) и ингибиторами протеазы (ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир) наблюдался дополнительный синергетический эффект. Тенофовир обнаружил противовирусную активность на культуре клеток относительно подтипов ВИЧ-1 A, B, C, D, E, F, G и В (значение ЕК50 в пределах 0,5-2,2 мкмоль) и показал выборочную активность на штамме ВИЧ-2 (значение ЕК50 в пределах от 1,6 мкмоль до 4,9 мкмоль).

резистентность

Эмтрицитабин и тенофовир дизопроксила фумарат. С клеточной культуры были выделены штаммы ВИЧ-1 с уменьшенной чувствительностью к комбинации эмтрицитабина и тенофовир. Генотипический анализ этих штаммов распознал M184V / I и / или K65R аминокислотные замещения в вирусной ВТ.

Во время исследований с участием пациентов, не получавших лечения в прошлом, анализ резистентности был осуществлен в отношении штаммов ВИЧ, выделенных от всех пациентов с вирусологически неудачным лечением, уровнем РНК ВИЧ-1> 400 копий / мл на 48-й неделе или таких, что рано прекратили прием препарата. Развитие мутаций, ассоциированных с резистентностью к Ифавиренц, случался чаще и походил между подгруппами режима лечения. M184V аминокислотные замещения, ассоциированные с резистентностью к эмтрицитабину и ламивудина, наблюдались в 2/12 (17%) проанализированных штаммов пациентов в группе эмтрицитабин + тенофовир дизопроксила фумарат и в 7/22 (32%) проанализированных штаммов пациентов в группе зидовудин / ламивудин. В течение 48 недель исследования ни у одного пациента не было выявлено развития мутации K65R у ВИЧ, которые были исследованы на основе стандартного генотипического анализа. Пока недостаточно данных для оценки развития мутации K65R течение длительной экспозиции в таком режиме.

Эмтрицитабин. Эмтрицитабин-резистентные штаммы ВИЧ были выделены из клеточной культуры и in vivo. Генотипический анализ этих штаммов показал, что уменьшение чувствительности к эмтрицитабину ассоциировалось с мутацией в кодоне 184 гена ВИЧ ВТ, что привело к аминокислотной замены метионина на валин или изолейцин (M184V / I).

Тенофовир дизопроксила фумарат. С клеточной культуры были выделены штаммы ВИЧ-1 с уменьшенной чувствительностью к тенофовир. Эти вирусы проявили мутацию K65R в ВТ и показали 2-4-разовое уменьшение чувствительности к тенофовир.

Пациенты, не получавшие АРТ в прошлом: в штаммах, выделенных у 8 пациентов, в течение 144 недель развилась мутация K65R в подгруппе тенофовира дизопроксила фумарата; 7 случаев произошло в первые 48 недель лечения и 1 - на 96-й неделе. Пациенты, получавшие АРТ в прошлом: 14/304 (5%) штаммов, выделенных у пациентов, у которых терапия тенофовира дизопроксила фумаратом была неудачной, продемонстрировали> 1,4-кратное (в среднем 2,7) уменьшение чувствительности к тенофовир. Генотипический анализ резистентных штаммов показал мутацию гена ВТ ВИЧ-1, привела к аминокислотному замещения в K65R.

перекрестная резистентность

Эмтрицитабин и тенофовир дизопроксила фумарат. Среди некоторых нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы была обнаружена перекрестная резистентность. Замещение M184V / I и / или K65R, выявленных в культуре клеток и вызванные сочетанием эмтрицитабина и тенофовир, также наблюдались в штаммах ВИЧ-1, выделенных в исследуемых, которые неудачно лечили тенофовиром в комбинации с ламивудином или эмтрицитабином, а также абакавиром или диданозином. Итак, перекрестная резистентность среди этих препаратов может оказаться у пациентов, инфицированных вирусами, содержащие одно или оба аминокислотные замещения.

Эмтрицитабин. Емтрабицин-резистентные штаммы (M184V / I) были перекрестно резистентные к ламивудина и зальцитабина, но сохранили чувствительность в культурах клеток к диданозину, ставудину, тенофовир, зидовудина и ННИОТ (делавирдин, Ифавиренц и невирапина). Штаммы ВИЧ-1, содержащих мутацию K65R, вызванную in vivo абакавиром, диданозином, тенофовиром и зальцитабином, показали уменьшенную чувствительность к ингибированию эмтрицитабином. Вирусы, содержащие мутации, которыми было обусловлено снижение чувствительности к ставудину и зидовудина (M41L, D67N, K70R, L210W, T215Y / F, K219Q / E) или диданозина (L74V), сохранили чувствительность к эмтрицитабину. ВИЧ-1, содержащий мутацию K103N, ассоциированную с резистентностью к ННИОТ, был чувствительным к эмтрицитабину.

Тенофовир дизопроксила фумарат. Штаммы ВИЧ-1, выделенные у пациентов (N = 20), ВИЧ-1 в которых обнаружил в среднем 3 зидовудин-ассоциированные аминокислотные мутации ВТ (M41L, D67N, K70R, L210W, T215Y / F или K219Q / E / N), показали уменьшение чувствительности к тенофовир в 3,1 раза.ВИЧ-1, резистентный к мультинуклеозидив, с двойной вставкой T69S в ВТ показал уменьшение чувствительности к тенофовир.

Фармакокинетика.

Одна таблетка была биоэквивалентна к другу капсулы эмтрицитабина (200 мг) и одной таблетки тенофовир дизопроксила фумарата (300 мг) после однократного приема натощак здоровыми добровольцами (N = 39).

Эмтрицитабин. Фармакокинетические свойства эмтрицитабина суммированы в таблице 1. После приема эмтрицитабин быстро абсорбируется, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. In vitro связывание эмтрицитабина с белками плазмы составляет менее 4% и не зависит от концентрации, превышающей пределы 0,02-200 мкг / мл. После введения радиоактивно меченого эмтрицитабина примерно 86% его выделяется с мочой и 13% - в виде метаболитов.Метаболиты эмтрицитабина включают 3 'сульфоксид диастереомеры и их конъюгат с глюкуроновой кислотой. Эмтрицитабин выводится комбинированным путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. После однократного приема дозы период полувыведения эмтрицитабина из плазмы составляет примерно 10:00.

Тенофовир дизопроксила фумарат. Фармакокинетические свойства тенофовир дизопроксила фумарата суммированы в таблице 1. После приема тенофовира дизопроксила фумарата максимальная концентрация тенофовира в сыворотке крови достигается через 1 ± 0,4 часа. In vitro связывание тенофовира с белками плазмы составляет менее 0,7% и не зависит от концентрации, превышающей 0,01-25 мкг / мл. Около 70-80% дозы тенофовира выводится в неизмененном виде с мочой. Тенофовир выводится комбинированным путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. После однократного приема дозы тенофовира дизопроксила фумарата терминальный период полувыведения тенофовира составляет примерно 17 часов.

Таблица 1. Фармакокинетические параметры однократной дозы эмтрицитабина и тенофовир у взрослых

 
эмтрицитабин
тенофовир
Биодоступность после перорального приема натощак (%)
92 (83,1-106,4)
25 (НВ 1 -45)
Терминальный период полувыведения (часов)
10 (7,4-18)
17 (12,0-25,7)
max (мкг / мл)
1,8 ± 0,724
0,30 ± 0,09
AUC (мкг · ч / мл)
10 ± 3,124
2,29 ± 0,69
CL / F (мл / мин)
302 ± 94
1043 ± 115
CLнирк. (Мл / мин)
213 ± 89
243 ± 33

НВ = НЕ вираховувалось.

Влияние пищи при пероральном приеме

Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Прием препарата после еды с высоким содержанием жиров (784 ккал 49 г жиров) или легкой пищи (373 ккал, 8 г жиров) задерживает время достижения C max тенофовир примерно на 0,75 часа. Средний рост значений AUC и C max тенофовир составляет примерно 35% и 15% соответственно при его применении с пищей с высоким содержанием жиров и с легкой пищей по сравнению с приемом натощак. Прием эмтрицитабина с пищей с высоким содержанием жиров или легкой пищей не влияет на его системное действие (AUC и C max ).

Особые категории пациентов

раса

Эмтрицитабин. При применении эмтрицитабина не было обнаружено фармакокинетических расово разногласий, связанных с расой пациента.

Тенофовир дизопроксила фумарат. Было недостаточно представителей расовых и этнических групп, кроме европейской расы, чтобы адекватно оценить потенциальные фармакокинетические разногласия среди этих категорий пациентов.

Пол

Эмтрицитабин и тенофовир дизопроксила фумарат. Фармакокинетика эмтрицитабина и тенофовир подобная у женщин и мужчин.

Пациенты детского и пожилого возраста

Фармакокинетические исследования не проводились на детях (в возрасте до 18 лет). Фармакокинетика эмтрицитабина и тенофовир не была в достаточной мере оценена у пожилых людей (старше 65 лет).

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушенной функцией почек фармакокинетика эмтрицитабина и тенофовир меняется. У пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл / мин выросли C max и AUC 0- ¥ эмтрицитабина и тенофовир. Рекомендуется изменить интервал дозирования препарата у пациентов с клиренсом креатинина 30-49 мл / мин. Препарат не следует применять пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин и пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, требующей диализа.

Пациенты с нарушением функции печени.

Фармакокинетика тенофовир после приема дозы 300 мг, содержащейся в тенофовир, изучалась у не инфицированных ВИЧ пациентов с нарушениями функции печени умеренной и тяжелой степени. В фармакокинетике тенофовир у пациентов с нарушениями функции печени по сравнению с пациентами без таких нарушений нет значительных изменений. Фармакокинетика препарата или эмтрицитабина не изучалась у пациентов с нарушением функции печени, однако эмтрицитабин незначительно метаболизируется ферментами печени. Итак, влияние на нарушения в печени будет ограничен.

показания

Препарат назначают в комбинированной антиретровирусной терапии для лечения ВИЧ-1-инфицированных взрослых (с 18 лет).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ.Противопоказано детям (до 18 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Поскольку препарат содержит эмтрицитабин и тенофовир дизопроксила фумарат, любые взаимодействия, возникающие с этими веществами отдельно, могут возникнуть и с препаратом.

Исследование взаимодействия были проведены только у взрослых.

Фармакокинетика стационарного состояния эмтрицитабина и тенофовир не претерпела влияния, в отличие от применения каждого лекарственного препарата отдельно.

Исследования in vitro и клинической фармакокинетического взаимодействия показали, что возможность взаимодействий, опосредованных CYP450 с участием эмтрицитабина и тенофовир дизопроксила фумарата с другими лекарственными средствами является низкой.

Одновременное применение не рекомендуется. Из-за сходства с эмтрицитабином препарат не следует принимать одновременно с другими аналогами цитидина, такими как ламивудин (см. Раздел «Особенности применения»).

Как фиксированную комбинацию, препарат не следует принимать одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими любой из компонентов, эмтрицитабин или тенофовир дизопроксила фумарат.

Препарат не следует принимать одновременно с Адефовир дипивоксилом.

Диданозин. Одновременное применение препарата и диданозина не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения» и таблицу 2).

Лекарственные препараты, которые выводятся почками. Поскольку эмтрицитабин и тенофовир в первую очередь выводятся почками, одновременное применение препарата с другими лекарственными средствами, которые выводятся путем активной канальцевой секреции (например цидофовир), может приводить к повышению концентрации в сыворотке крови эмтрицитабина и / или лекарственных средств, применяемых одновременно, из-за конкуренции за это путь вывода.

Следует избегать применения препарата одновременно или вскоре после приема нефротоксических лекарственных средств, в том числе аминогликозидов, амфотерицина B, Фоскарнет, ганцикловира, пентамидина, ванкомицина, цидофовиру или интерлейкина-2 (см. Раздел «Особенности применения»).

Другие взаимодействия. Взаимодействия между компонентами препарата, ингибиторами протеазы и нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, представлены в таблице 2 ниже (увеличение обозначено «↑», уменьшение - «↓», отсутствие изменений - «↔», дважды в сутки - «bid», один раз в сутки - «qd»). Если возможно, 90% доверительные интервалы указаны в скобках.

Таблица 2.

Взаимодействия между компонентами препарата и другими лекарственными препаратами

Лекарственный препарат по направлениям лечения
Влияния на изменение средней процентной концентрации действующего вещества в AUC, C max,min с 90% доверительными интервалами, если таковые имеются (механизм)
Рекомендация относительно одновременного применения с препаратом (эмтрицитабина 200 мг, тенофовир дизопроксила фумарат 300 мг)
противоинфекционную
Антирертовирусни
ингибиторы протеазы
Атазанавир / ритонавир / тенофовир дизопроксила фумарат
(300 мг qd / 100 мг qd / 300 мг qd)
атазанавир:
AUC: ↓ 25% (↓ 42 до ↓ 3)
max : ↓ 28% (↓ 50 до ↑ 5)
min : ↓ 26% (↓ 46 до ↑ 10)
тенофовир:
AUC: ↑ 37%
max : ↑ 34%
min : ↑ 29%
Корректировка дозы не рекомендуется. Увеличена экспозиция к тенофовир может усиливать связанные с тенофовиром неблагоприятные явления, включая почечные нарушения. Следует тщательно наблюдать за функцией почек (см. Раздел «Особенности применения»).
Атазанавир / ритонавир / Эмтрицитабин
Взаимодействие не исследована.
Дарунавир / ритонавир / тенофовир дизопроксила фумарат
(300 мг qd / 100 мг qd / 300 мг qd)
дарунавир:
AUC: ↔
min : ↔
тенофовир:
AUC: ↑ 22%
min : ↑ 37%
Корректировка дозы не рекомендуется. Увеличена экспозиция к тенофовир может усиливать связанные с тенофовиром неблагоприятные явления, включая почечные нарушения. Следует тщательно наблюдать за функцией почек (см. Раздел «Особенности применения»).
Дарунавир / ритонавир / Эмтрицитабин
Взаимодействие не исследована.
Лопинавир / ритонавир / тенофовир дизопроксила фумарат
(400 мг bid, / 100 мг bid / 300 мг qd)
Лопинавир / ритонавир:
AUC: ↑ 32% (↑ 25 до ↑ 38)
max : ↔
min : ↑ 51% (↑ 37 до ↑ 66)
тенофовир:
AUC: ↑ 32%
max : ↔
min : ↑ 37%
Корректировка дозы не рекомендуется. Увеличена экспозиция к тенофовир может усиливать связанные с тенофовиром неблагоприятные явления, включая почечные нарушения. Следует тщательно наблюдать за функцией почек (см. Раздел «Особенности применения»).
Дарунавир / ритонавир / Эмтрицитабин
Взаимодействие не исследована.
Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (nucleoside reverse transcriptase inhibitors - NTRIs)
Диданозин / тенофовир дизопроксила фумарат
Одновременный прием тенофовир дизопроксила фумарата и диданозина не рекомендуется, так как это приводит к 40-60% повышение системной экспозиции к диданозину, что увеличивает риск связанных с диданозином нежелательных реакций (см. Раздел «Побочные реакции»).
Сообщалось о редкие, иногда летальные, случаи панкреатита и лактат-ацидоза.
Одновременное применение тенофовир дизопроксила фумарата и диданозина в дозе 400 мг в сутки было связано со значительным снижением числа лимфоцитов CD4, возможно связано с увеличением внутренне клеточного взаимодействия фосфорилированного (т.е. активного) диданозину. Уменьшенная доза диданозина 250 мг одновременно применяемого с терапией тенофовир дизопроксила фумарата, была связана с высокими темпами вирусологической неэффективности при лечении несколькими контролируемыми комбинациями для лечения ВИЧ-инфекции.
Одновременное применение препарата и диданозина не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»).
Диданозин / Эмтрицитабин
Взаимодействие не исследована.
       

Исследования, проведенные с другими лекарственными препаратами

Эмтрицитабин. In vitro Эмтрицитабин НЕ ингибировал метаболизм, опосредованный любой из таких лизоформ CYP450 человека: 1A1, 1A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4.

Эмтрицитабин НЕ ингибировал фермент, отвечающий за глюкуронизацию.

Клинически значимые взаимодействия отсутствуют, если эмтрицитабин применяется одновременно с индинавиром, зидовудином, ставудином или фамцикловиром.

Тенофовир дизопроксила фумарат. Одновременное применение ламивудина, индинавру, эфавиренца, Нельфинавир или саквинавира (усиленного ритонавира), метадона, рибавирина, рифампицина, Адефовир, дипивоксилу или гормональных контрацептивов норгестимат / этинилэстрадиола с тенофовир дизопроксила фумаратом не приводил в результате к любой фармакокинетического взаимодействия, имеет клиническое значение .

Такролим. Одновременное применение такролиму с комбинированным средством эмтрицитабин / тенофовир дизопроксила фумарат не приводил в результате к любой фармакокинетического взаимодействия, имеет клиническое значение.

особенности применения

Одновременное применение с другими лекарственными препаратами. Препарат не следует применять одновременно с другими лекарственными препаратами, содержащими эмтрицитабин, тенофовир дизопроксила фумарат или другие аналоги цитидина, такие как ламивудин и зальцитабин (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Препарат не следует назначать одновременно с Адефовир дипивоксилом.

Одновременное введение тенофовир дизопроксила фумарата и диданозина. Не рекомендуется.Одновременное введение тенофовир дизопроксила фумарата и диданозина приводит к 40-60% повышение системной экспозиции к диданозину, что может увеличивать риск связанных с диданозином неблагоприятных явлений (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Сообщалось о довольно редкие, иногда фатальные, случаи панкреатита и лактоацидозу. Одновременное введение тенофовир дизопроксила фумарата и диданозина в дозе 400 мг в сутки было связано со значительным уменьшением количества клеток CD4, что, возможно, обусловлено межклеточной взаимодействием, повышает фосфорилированный (то есть активный) диданозин. Уменьшение дозы до 250 мг диданозина, что применяется вместе с лечением тенофовир дизопроксила фумаратом, было связано с сообщениями о высокой частоте вирусологически неудачного лечения при нескольких исследованных комбинациях.

Тройная нуклеозидные терапия. Поступали сообщения о высокой частоте вирусологически неудачного лечения и появление резистентности на ранней стадии, если тенофовир дизопроксила фумарат сочетался с ламивудином и абакавиром, а также с ламивудином и диданозином по схеме введения 1 раз в сутки. Есть близка структурное сходство между ламивудином и эмтрицитабином, а также сходство фармакокинетики и фармакодинамики этих двух средств. Поэтому такая же проблема может наблюдаться, если препарат применяют с третьим нуклеозидными аналогом.

Оппортунистические инфекции. У пациентов, получающих препарат или любую другую антиретровирусную терапию, может продолжаться развитие оппортунистических инфекций и других осложнений ВИЧ-инфекции, а значит, они должны оставаться под пристальным клиническим наблюдением врачей, имеющих опыт лечения пациентов с заболеваниями, связанными с ВИЧ.

Передача ВИЧ. Пациентов нужно информировать об отсутствии доказательств того, что антиретровирусное лечение, включая препарат предотвращает риск передачи ВИЧ другим лицам путем полового контакта или через кровь. Следует продолжать применять соответствующие меры предосторожности.

Почечные нарушения. Пациентам с почечными нарушениями может потребоваться тщательное наблюдение за функцией почек.

Эмтрицитабин и тенофовир главным образом выводятся почками путем комбинации клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Поступали сообщения о почечной недостаточности, почечные нарушения, повышенный уровень креатинина, гипофосфатемию и проксимальную тубулопатию (включая синдром Фанкони) при применении тенофовир дизопроксила фумарата в клинической практике (см. Раздел «Побочные реакции»).

Рекомендуется проведение расчета клиренса креатинина у всех пациентов до начала лечения и наблюдения за функцией почек (клиренс креатинина и уровень фосфата в сыворотке) каждые 4 недели в течение первого года, а затем каждые 3 месяца. Пациентам с риском нарушения функции почек, включая пациентов, которые ранее имели нарушения со стороны почек при применении Адефовир дипивоксилу, необходимо более частое определение функции почек.

Пациенты с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <80 мл / мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Для пациентов с клиренсом креатинина 30-49 мл / мин рекомендуется корректировка интервала между приемами (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Удлиненные интервалы между приемами не являются оптимальными и могут приводить к повышенной токсичности и, возможно, несоответствующей реакции. Нужна тщательная оценка соотношения пользы-риска, если Препарат применяется у пациентов с клиренсом креатинина <60 мл / мин, и тщательное наблюдение за функцией почек. Кроме этого, следует тщательно наблюдать за клинической реакцией на лечение у пациентов, получающих препарат с удлиненными интервалами между приемами. Применение препарата не рекомендуется пациентам с тяжелыми почечными нарушениями (клиренс креатинина <30 мл / мин) и пациентам, которые нуждаются в гемодиализе, поскольку с комбинированной таблеткой нельзя достичь необходимого уменьшения дозы (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика») .

Если уровень фосфата в сыворотке крови <1,5 мг / дл (0,48 ммоль / л) или клиренс креатинина уменьшен до <50 мл / мин у любого пациента, получающего препарат, следует провести повторную оценку функции почек в течение одной недели , включая определение уровня глюкозы в крови, калия в крови и концентрации глюкозы в моче. Следует также рассмотреть необходимость прекращения лечения пациентов с клиренсом креатинина, уменьшенным до <50 мл / мин, или с уровнем фосфата в сыворотке крови, уменьшенным до <1 мг / дл (0,32 ммоль / л).

Следует избегать лечения одновременно или вскоре после применения нефротоксических лекарственных средств (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам, которых уже лечили антиретровирусными препаратами, со штаммами ВИЧ-1, имеют мутацию K65R (см. Раздел «Фармакологические») следует избегать применения препарата.

Влияние на кости. Со стороны костей (что нечасто были одной из причин переломов) могут быть связаны с проксимальной почечной тубулопатии (см. Раздел «Побочные реакции»). Если возникает подозрение на костные аномалии, тогда следует получить соответствующие консультации.

Пациенты с ВИЧ и сопутствующим инфицированием вирусами гепатита типов B или C.  пациенты с хроническим гепатитом типов B или C, которые проходят антиретровирусную терапию, имеют повышенный риск тяжелых и потенциально летальных неблагоприятных реакций со стороны печени.

Врачам следует обратиться к текущим рекомендаций по лечению ВИЧ относительно оптимального контроля ВИЧ-инфекции у пациентов с сопутствующим инфицированием вирусами гепатита типа B (HBV).

В случае сопутствующей антивирусной терапии в связи с гепатитом B или C необходимо также обращаться в соответствующие кратких характеристик лекарственных средств.

Безопасность и эффективность препарата не была установлена по лечению хронического инфицирования HBV. В ходе фармакодинамических исследований эмтрицитабин и тенофовир отдельно и в комбинации продемонстрировали активность против HBV (см. Раздел «Фармакологические»).Ограниченный клинический опыт указывает на то, что эмтрицитабин и тенофовир дизопроксила фумарат проявляют активность против HBV при применении в антиретровирусной комбинированной терапии для контроля ВИЧ-инфекции.

Прекращение лечения пациентов с сопутствующим инфицированием ВИЧ и HBV может быть связано с тяжелым острым ухудшением течения гепатита. Пациенты, которые имеют сопутствующее инфицирования ВИЧ и HBV и которые прекращают прием препарата, должно быть установлено тщательное наблюдение путем как клинического, так и дальнейшего лабораторного исследования крайней мере в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. В случае необходимости может быть оправданным возобновления лечения гепатита B. Для пациентов с развитым заболеванием печени или циррозом прекращения лечения не рекомендуется, поскольку обострение гепатита после лечения может приводить к печеночной декомпенсации.

Болезни печени. Исходя из минимального печеночного метаболизма и почечного пути вывода эмтрицитабина, представляется маловероятным, что пациенты с печеночным нарушения будут нуждаться в коррекции дозы (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты, у которых ранее были нарушения функции печени, включая хронический активный гепатит, имеют повышенную частоту нарушений функции печени во время комбинированной антиретровирусной терапии, и за ними следует наблюдать соответствии со стандартной практики. Если есть доказательства ухудшения течения болезни печени, то в отношении таких пациентов следует рассмотреть необходимость перерыва в лечении или его отмены.

Лактат-ацидоз. О лактат-ацидоз, обычно связан с жировой дегенерацией печени, сообщалось при применении аналогов нуклеозидов. Ранние симптомы (симптоматическая гиперлактатемия) включают доброкачественные симптомы со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и боль в животе), неспецифическое недомогание, потерю аппетита, потерю массы тела, респираторные симптомы (частое и (или) глубокое дыхание) или неврологические симптомы (включая двигательную слабость). Лактатацидоз имеет высокую летальность и может быть связан с панкреатитом, печеночной недостаточностью или почечной недостаточностью. Вообще лактатацидоз наблюдается после нескольких месяцев лечения.

Лечение аналогами нуклеозида нужно прекратить в условиях симптоматической гиперлактемии и метаболического или молочного ацидоза, постепенно растущей гепатомегалии или быстрого подъема уровней аминотрансферазы.

Следует быть осторожным при применении аналогов нуклеозида любом пациенту (особенно женщинам с ожирением) с гепатомегалией, гепатитом или другими известными факторами риска заболевания печени и жировой дегенерации печени (включая определенные лекарственные средства и алкоголь).Лечение пациентов, имеющих сопутствующее инфицирование гепатитом C, альфа-интерфероном и рибавирином, может представлять особый риск.

Пациенты с повышенным риском следует тщательно наблюдать.

Липодистрофия. У пациентов с ВИЧ-инфекцией комбинированная антиретровирусная терапия была связана с перераспределением жира в организме (липодистрофия). Последствия этих явлений в дальнейшем на сегодня неизвестны. Знания о механизмах неполные. Было выдвинута гипотеза о связи между висцеральным липоматозом и ингибиторами протеазы и липоатрофии и нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы. Повышенный риск липодистрофии был связан с отдельными факторами, такими как пожилой возраст, и со связанными с препаратом факторами, такими как большая продолжительность антиретровирусного лечения и обусловленными этим нарушениями метаболизма.Клиническое исследование должно включать оценку физических признаков перераспределения жиров.Следует обратить внимание на показатели липидов сыворотки крови натощак и на уровень глюкозы в крови. В случае клинической необходимости следует контролировать нарушения метаболизма липидов (см. Раздел «Побочные реакции»).

Нарушение митохондриальной функции. Было показано in vitro и in vivo, что нуклеоз

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Эмтрицитабин Тенофовир. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Качество
Цена
Общая оценка