телефон для заказа:(067) 204-22-44, (095) 294-24-24

принимаем звонки круглосуточно

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Эфавиренз. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.


Эфавиренз. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Краткая информация:

Эфавиренз капсулы по 200 мг №90 в конт.

показания

В составе комбинированной терапии ВИЧ-инфекции типа И у взрослых и детей.

Цена: 0 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 500 грн).

Средняя цена :
0,00 грн

Эфавиренз. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.



ИНСТРУКЦИЯ

состав

действующее вещество: 1 капсула содержит эфавиренза 50 мг или 200 мг

вспомогательные вещества : натрия крахмала (тип С) натрия лаурилсульфат; вода очищенная

лактоза моногидрат, магния стеарат.

Лекарственная форма. Капсулы.

Фармакологическая группа

Противовирусные средства для системного применения.

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. Код АТС J05A G03.

показания

В составе комбинированной терапии ВИЧ-инфекции типа И у взрослых и детей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или других компонентов, входящих в состав препарата.

Эфавиренз не следует назначать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (уровень С по шкале Child-Pugh).

Эфавиренз не следует принимать вместе с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом, триазоламом, пимозидом, бепридилом или алкалоидами спорыньи (например эрготамином, дигидроэрготамином, эргоновин и метилергоновин) в связи с конкуренцию эфавиренза по CYРЗА4 (он может привести к торможению метаболизма этих лекарственных средств или к возникновению возможности серьезных и / или тяжелых осложнений: сердечных аритмий, длительного седативного эффекта, угнетение дыхания) или с алкалоидами SekaleCornutum (например эрготамином, дигидроэрготамином , Ергоновиномметилерготамином).

Одновременный прием с препаратами растительного происхождения, содержащих зверобой (Hypericumperforatum ), из-за возможного снижения концентрации в плазме крови и уменьшение клинической эффективности Эфавиренза.

Способ применения и дозы

Лечение должен проводить врач, имеющий опыт терапии ВИЧ-инфекции.

Препарат принимают вместе с ингибиторами протеаз (ИП) и / или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ).

Рекомендуется принимать Эфавиренз натощак. Установлено рост концентрации эфавиренза в плазме крови при назначении препарата с пищей, может привести к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны нервной системы рекомендуется принимать препарат перед сном.

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 600 мг в сутки.

Коррекция дозы при одновременном применении с вориконазолом. Поддерживающую дозу вориконазола нужно увеличить до 400 мг каждые 12:00, а дозу Ефавирензузменшиты на 50%, то есть до 300 мг один раз в день. Если лечение вориконазолом прекращено, начальную дозу Ефавирензупотрибно восстановить.

Если Эфавиренз назначают вместе с рифампицином дозу эфавиренза нужно увеличить до 800 мг / сут (у взрослых).

Дети и подростки в возрасте от 3 до 17 лет. Рекомендованную дозу препарата определяют с учетом массы тела пациента в соответствии с таблицей. Эфавиренз, капсулы, можно давать только тем детям, которым не трудно глотать твердую желатиновую капсулу.

Масса тела пациента
Рекомендуемая доза
Более 40 кг
600 мг один раз в день
От 32,5 до 40 кг
400 мг
От 25 до 32,5 кг
350 мг
От 20 до 25 кг
300 мг
От 15 до 20 кг
250 мг
От 13 до 15 кг
200 мг

Альтернативный метод для детей от 3 лет или с массой тела> 13 кг и взрослых, которые не могут глотать твердую желатиновую капсулу рекомендуется применять эфавиренз в форме раствора орального.

Возможно применение содержимого капсулы с небольшим количеством пищи, содержимое капсулы смешивают с яблочным пюре, виноградным желе, йогуртом или детским питанием. Капсулу нужно осторожно раскрыть, чтобы частицы содержимого не попали в воздух. Рекомендуется держать капсулу крышечкой вертикально вверх, отделить крышку от самой капсулы и смешать содержимое капсулы с пищей в небольшой емкости. Применить нужно как можно скорее, не более, чем в течение 30 минут после смешивания. После применения смеси с ефаврензом необходимо дополнительно небольшое количество (примерно 2 чайные ложки) пищи добавить в пустую емкость в которой была приготовлена смесь, для того чтобы остатки лекарственного средства были получены пациентом. После применения смеси с эфавирензом нельзя есть в течение двух часов, как минимум.

Почечная недостаточность. Фармакокинетика эфавиренза у пациентов с почечной недостаточностью не изучалась, однако в связи с тем, что в неизмененном виде с мочой выделяется менее 1% дозы эфавиренза, нарушение функции почек не должно существенно влиять на процесс элиминации препарата.

Заболевания печени. Пациенты с заболеванием печени легкой и средней степени тяжести могут получать стандартную рекомендованную дозу эфавиренза. Пациентов следует тщательно обследовать по нежелательных явлений, связанных с приемом препарата, особенно симптомов со стороны нервной системы.

побочные реакции

Наиболее распространенными побочными эффектами при приеме препарата эфавиренз были сыпь, тошнота, головная боль и усталость.

У пациентов, принимавших препарат, были зафиксированы сильные психические отклонения в виде депрессивного состояния, появления мыслей о самоубийстве, бреда, агрессивного поведения, параноидальных и маниакальных реакций. Нужно обращать внимание на то, что психические отклонения чаще наблюдаются у тех пациентов, которые имели раньше депрессии или любые отклонения психического состояния.

Со стороны нервной системы .

Церебральные нарушения, головокружение, головная боль, нарушение сна (бессонница, сонливость), судороги, расстройства мышления, тремор.

Симптомы со стороны нервной системы обычно наблюдаются в течение первого или второго дня терапии и в большинстве случаев исчезают после 2-4 недель. Симптомы со стороны нервной системы могут встречаться чаще, если препарат принимают вместе с пищей, возможно, вследствие повышенных концентраций эфавиренза в плазме крови. Для того чтобы улучшить переносимость этих симптомов в течение первых недель терапии рекомендуется принимать препарат перед сном. Этот режим приема рекомендуют и тем пациентам, у которых продолжают наблюдаться эти симптомы. Снижение дозы или дробный прием суточной дозы, обычно не дают благоприятного эффекта.

Со стороны психики .

Патологические сновидения, сильная депрессия, беспокойство, агрессивное поведение, суицидальные мысли / попытки, параноидальные и маниакальные реакции, галлюцинации, бред, психозы, несмертельные попытки самоубийства, эйфория, влияние на лабильность, спутанный состояние, расстройства внимания, амнезия, атаксия, нарушение координации, заблуждение, невроз, завершено самоубийство.

Пациенты, имеющие в анамнезе психические расстройства, находятся в группе повышенного риска развития данных серьезных нежелательных явлений со стороны психики с частотой возникновения каждого из указанных выше явлений от 0,3% для маниакальных реакций до 2% для тяжелой депрессии и суицидального мышления. Также есть постмаркетинговые данные о самоубийствах, бредовые идеи и психозоподибну поведение.

Со стороны иммунной системы.

Аллергия.

Со стороны органов зрения.

Затуманивание зрения.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Гинекомастия.

Кожа и подкожные ткани.

Сыпь, зуд, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, фотоаллергические дерматит.

Обычно наблюдаются макулопапулезные кожные высыпания легкой и средней степени тяжести, возникающих в течение первых двух недель после начала терапии эфавирензом. У большинства пациентов сыпь исчезает при продолжении приема препарата в течение одного месяца. Возможно повторное назначение препарата пациентам, которые прекратили его прием из-за появления высыпаний. При повторном назначении препарата рекомендуется также назначать и соответствующие антигистаминные и / или кортикостероидные препараты.

Гастроинтестинальная система.

Боль в животе, диарея, тошнота, рвота, панкреатит.

Со стороны органов слуха.

Звон в ушах, головокружение.

Сердечно-сосудистая система.

Тахикардия.

Гепатобилиарной системы.

Острый гепатит, печеночная недостаточность.

Общие расстройства.

Усталость.

Синдром реактивации иммунной системы. У пациентов, инфицированных ВИЧ, с тяжелым иммунодефицитом при назначении комбинированной антиретровирусной терапии (КАРТ) могут участиться воспалительные реакции на бессимптомно и остаточный оппортунистическое патоген.

Липодистрофия и метаболические нарушения. Считается, что КАРТ приводит к перераспределению в жировых отложений (липодистрофии) в инфицированных ВИЧ пациентов, включая потерю периферической и лицевой подкожножировой клетчатки, увеличение интраабдоминального и висцерального жирового слоя, гипертрофию молочных желез и накопление жира в спинно-шейном отделе (холм буйвола).

КАРТ связывают с такими метаболическими нарушениями, как гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность, гипергликемия и гиперлактатемия.

Остеонекроз. Есть сообщения о случаях остеонекроза, особенно у пациентов с общеизвестными факторами риска, СПИДом или у тех, кто длительное время находится на КАРТ. Частота возникновения этих случаев неизвестна.

Отклонение лабораторных показателей.

Печеночные ферменты.

Повышение уровня АЛТ и ACT, гамаглутамилтрансферазы (ГГТ). Изолированное повышение ГГТ может быть признаком индукции ферментов.

Амилаза.

Бессимптомное повышение концентраций амилазы в сыворотке крови. Клиническое значение асимптоматической повышение концентраций амилазы в сыворотке крови неизвестно.

Липиды.

Повышение уровня общего холестерина, холестеринулипопротеинив высокой плотности (ЛПВП) и триглицеридов. Размеры изменений уровня липидов могут подвергаться воздействию таких факторов, как длительность лечения, и других компонентов антиретровирусной терапии.

Взаимодействие с тестом на каннабиноиды. Эфавиренз не связывается с каннабиноидных рецепторами, однако есть сообщения о ложноположительные результаты анализа мочи на каннабиноиды у пациентов, получавших эфавиренз. Ложноположительные результаты тестирования наблюдались только при проведении анализа СЕDИА DФU Мultи-Lеvеl ТНП, используемый для скинингу, и не наблюдались при проведении других анализов на каннабиноиды, включая тесты, применяемые для подтверждения положительных результатов.

Постмаркетинговое наблюдения выявило дополнительные нежелательные явления, встречавшиеся у пациентов, получавших антиретровирусную терапию, включавшую эфавиренз: бредовые идеи, печеночную недостаточность, невроз, фотоаллергические дерматит, психоз и удачная попытка самоубийства.

Дети. Нежелательные явления у детей в большинстве случаев аналогичны таковым, наблюдаемым у взрослых. У детей высыпания встречаются чаще, чем у взрослых, и чаще бывают высшей степени тяжести. Назначение соответствующих антигистаминных препаратов до начала терапии Эфавиренз с целью профилактики высыпаний может быть целесообразным. Несмотря на то, что маленьким детям трудно описывать симптомы со стороны нервной системы, такие симптомы встречаются у детей реже и в большинстве случаев умеренной степени. Наблюдались симптомы со стороны нервной системы умеренной интенсивности, главным образом - головокружение. Выраженные симптомы не были отмечены ни у одного ребенка, и ни одна из них не была вынуждена прекратить прием препарата из-за развития симптоматики со стороны нервной системы.

Передозировка

У пациентов, которые ошибочно приняли 600 мг Эфавиренза дважды в день, возникали симптомы нарушения нервной системы (один пациент имел сокращение мышц, которые происходили не по его воле).

Поскольку Эфавиренз легко связывается с белками, диализ не эффективен.

Лечение. Состоит из мониторинга основных показателей жизнедеятельности и общих мер поддержки пациента. Для быстрого вывода Эфавиренза можно применять активированный уголь.

Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность должна быть исключена при комплексной терапии, в которую входит Эфавиренз (во время опытов на приматах препарат проявлял тератогенным и эмбриотоксическое действия). Перед началом лечения женщины репродуктивного возраста должны тестироваться на беременность. Во время терапии они должны применять методы барьерной контрацепции вместе с другими методами контрацепции.

Во время беременности лечение эфавирензом в составе комплексной терапии допустимо только в тех случаях, когда польза превышает потенциальный риск.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения эфавиренза беременными женщинами не проводилось. Постмаркетинговые данные взяты из журнала наблюдений за беременностями на фоне антиретровирусной терапии, говорят о том, что в более чем 200 беременных не было отмечено каких-либо пороков развития плода. Ретроспективно в журнал наблюдений было занесены сведения о единичных случаях пороков развития нервной трубки, однако связь с приемом препарата довелений не был.

Грудное вскармливание не рекомендуется в связи с потенциальным риском передачи вируса от матери к ребенку. К тому же, опыты на крысах показали, что ефавирензекскретуеться с грудным молоком.

Женщинам, которые применяют препарат в период лактации, необходимо прекратить кормление грудью.

Во время лечения необходимо информировать пациента, прием препарата не предотвращает заражение вирусом иммунодефицита человека через половой контакт или через зараженную кровь и не излечивает от ВИЧ-инфекции, поэтому у пациентов сохраняется риск развития развернутой картины болезни с угнетением иммунитета и возникновением оппортунистических инфекций и злокачественных новообразований .

дети

Противопоказан детям в возрасте до 3 лет или с массой тела менее 13 кг.

особенности применения

Нет достаточных клинических данных о применении Эфавиренза больным выраженной стадии ВИЧ-инфекции, а именно: у пациентов с количеством CD 4-клеток <50 в 1 мм 3 , а также при неэффективности терапии ингибитором протеазы. Перекрестная резистентность между эфавирензом и ингибиторами протеазы не отличалась, однако на сегодня нет достаточных данных об эффективности комбинированной терапии на основе ингибитора протеазы после отсутствия клинического эффекта от применения комбинированной терапии, содержит эфавиренз.

У пациентов, принимающих Эфавиренз, нужно проверять:

  • уровень холестерина;
  • уровень липидов сыворотки и глюкозы крови (так комбинированная противовирусная терапия может привести к перераспределению жиров - липоатрофии)
  • показатели печеночных проб.

Эфавиренз не следует применять как единственное средство для лечения ВИЧ-инфекции, а также этот препарат не нужно добавлять как единственное средство к неэффективной терапии. Как и в случае других ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, резистентный вирус проявляется очень быстро, когда эфавиренз применяют в качестве монотерапии. При выборе нового антиретровирусного средства для применения в комбинации с эфавирензом необходимо учитывать возможность перекрестной резистентности вируса.

При назначении препаратов одновременно с Эфавиренз врачи должны обратиться к инструкции по применению этих препаратов.

Одновременное применение эфавиренза с фиксированной комбинацией эмтрицитабина и тенофовир дезопроксил фуматату не рекомендуется.

Пациентов следует предупредить о том, что получаемая ими антиретровирусная терапия, включающая эфавиренз, не предотвращает риска передачи ВИЧ через сексуальные контакты или кровь. Пациенты должны продолжать принимать соответствующие меры предосторожности.

В случае если прием какого-либо антиретровирусного препарата в составе комбинированной терапии отменяется в связи с подозрением на непереносимость, необходимо серьезно рассмотреть возможность одновременной отмены всех антиретровирусных препаратов. Прием всех отмененных антиретровирусных препаратов нужно восстановить сразу после исчезновения симптомов непереносимости. Иммунотерапия с частыми перерывами и последующими повторными приемами антиретровирусных препаратов не рекомендуется из-за повышенной вероятности возникновения мутантных вирусов, устойчивых к терапии.

Сыпь. В клинических исследованиях эфавиренза сообщали о случаях легкой или умеренной сыпи, которых обычно проходит по мере продолжения терапии. Соответствующие антигистаминные препараты и / или кортикостероиды могут улучшить непереносимость и ускорить лечение сыпи. В очень небольшого количества пациентов, как сообщалось, были сыпь тяжелой степени - с образованием пузырей, влажным шелушением кожи или появлением язв. Случаи полиморфной эритемы или синдрома Стивенса-Джонсона возникали в примерно в 0,1% пациентов. Применение эфавиренза следует одминиты при возникновении тяжелого сыпи с образованием пузырей, шелушением кожи, поражением слизистой оболочки или появлением лихорадки. Если лечение эфавирензом прекращено, также должно быть принято решение о к прекращению лечения другими препаратами, входивших в антиретровирусную схему, это необходимо сделать для предотвращения возникновения вирусов устойчивых к терапии.

Опыт применения эфавиренза пациентами, которые прекратили лечение другими ненуклеозидными ингибиторами обратной траскриптазы, в связи с проявлениями сыпи тяжелой степени, которая представляла угрозу для жизни пациента (например, синдром Стивена-Джонсона) - ограничен. Но прием эфавиренза в вышеназванных случаях не рекомендуется.

Высыпания были зафиксированы при приеме препарата детьми, поэтому стоит рассматривать вариант профилактики соответствующими антигистаминными препаратами еще до начала лечения Эфавиренз.

Психиатрические симптомы. Особое внимание следует обратить на пациентов, которые имеют склонность к депрессии или иных психических расстройств, а также на тех, кто принимает против судорожные лекарства. В частности, тяжелая депрессия возникала чаще у пациентов с этим диагнозом в анамнезе.

Несмотря на то, что одним из распространенных проявлений побочного действия является расстройство психического состояния, нужно сообщать пациентам, при возникновении суицидальных мыслей, галлюцинаций, психоза и т.д. им нужно немедленно сообщить об этом врачу, чтобы он мог определить соотношение ожидаемого терапевтического эффекта / возможного риска проявлений побочного действия при дальнейшей терапии препаратом

Симптомы со стороны нервной системы. В клинических исследованиях, в отношении приема пациентами эфавиренза в дозе 600 мг в сутки, сообщалось о симптомах, включающих, однако не ограничивались - головокружением, бессонницей, сонливостью, нарушением концентрации и атипичными сновидениями. Пациентам следует сообщать, что это распространенные симптомы, и они скорее всего уменьшатся при продолжении лечения, но не являются предвестниками развития д-либо менее распространенных психиатрических симптомов.

Судороги. У пациентов, получающих эфавиренз, судороги наблюдались крайне редко, причем в большинстве случаев при наличии судорог в анамнезе. У пациентов, получающих сопутствующие противосудорожные препараты с преимущественным метаболизмом в печени, такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал, необходимо осуществлять периодический контроль их концентрации в плазме крови. В ходе исследования лекарственного взаимодействия концентрации карбамазепина в плазме снижались при одновременном назначении с эфавирензом. Следует с осторожностью назначать пациентам с судорогами в анамнезе.

Заболевания печени.

Существует небольшое количество сообщений на этапе постреестрациного применения препарата о случаях печеночной недостаточности у пациентов без заболевания печени в анамнезе или других идентифицированных факторов риска. Необходимость контроля ферментов печени также следует рассмотреть у пациентов без нарушения функции печени в анамнезе или других факторов риска.

Прием пищи. Назначение эфавиренза во время приема пищи может привести к увеличению времени вывода препарата, в свою очередь, может привести к увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Рекомендуется принимать эфавиренз, натощак, желательно перед сном.

Синдром восстановления иммунитета. У ВИЧ-инфицированных больных с тяжелым иммунодефицитом в начале лечения комбинацией антиретровирусных препаратов может возникнуть воспалительная реакция на асимптоматическая или резидуальную оппортунистической инфекции, которая может привести к тяжелому клинического состояния или обострение симптомов. Обычно такие реакции возникают в течение первых недель или месяцев лечения антиретровирусными препаратами.Соответствующими примерами этого являются ретинит, вызванный цитомегаловирусом, генерализованные или фокальные инфекции, вызванные микобактериями или Pneumocystisjiroveci (P. Carinii) pneumonia. Любые воспалительные явления необходимо незамедлительно исследовать и начать их лечение при необходимости.

Липодистрофия и нарушения метаболизма. Комбинированная антиретровирусная терапия ассоциируется с перераспределением жировых отложений на теле (липодистрофии) у ВИЧ пациентов.Долговременные последствия этих явлений в настоящее время неизвестны. Механизм изучен недостаточно. Связь между висцеральным липоматозом и ингибиторами протеаз и липоатрофии и ингибиторами обратной транскриптазинуклеозидив является гипотетическим. Увеличен риск липодистрофии ассоциируется с индивидуальными факторами, такими как старший возраст и медикаментозно зависимыми факторами, такими как длительное антиретровирусное лечение и ассоциированные метаболические нарушения. Клиническое обследование должно включать выявление физических признаков жирового перераспределения. Следует измерять натощак уровень сывороточных липидов и глюкозы крови. Липидные нарушения следует корректировать в соответствии с клинического состояния.

Остеонекроз. Хотя его этиология считается многофакторной (включая применение кортикостероидов, употребление алкоголя, тяжелая иммуносупрессия, увеличен индекс массы тела) были сообщения о случаях остеонекроза у пациентов с прогрессирующей ВИЧ-болезнью и длительным применением комбинированной антиретровирусной терапии. Пациенты должны быть проинструктированы, что в случае появления у них боли в суставах, ригидности суставов или трудностей при движении им следует обратиться за советом к врачу.

Специальные группы.

Заболевания печени. Поскольку метаболизм эфавиренза происходит преимущественно при участии системы цитохрома Р450, а также в связи с тем, что есть только ограниченное клинический опыт применения препарата у таких пациентов следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями печени легкой и средней степени тяжести. Пациентов следует тщательно обследовать для выявления нежелательных явлений, связанных с приемом препарата, и периодически проводить лабораторные исследования состояния печени.

Безопасность и эффективность эфавиренза для пациентов с серьезными нарушениями функции печени не всановлений. Эфавиренз противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени, особенно с хроническим гепатитом В или С. У пациентов, имеющих в анамнезе нарушения функции печени, в том числе хронический активный гепатит, частота возникновения нарушений при получении КАРТ существенно повышается, поэтому следует наблюдать за такими пациентами в соответствии с существующей практикой. Если наблюдаются признаки ухудшения при заболеваниях печени или активность сывороточных трансаминаз постоянно превышает верхнюю границу нормы более чем в 5 раз, необходимо взвесить возможную пользу от продолжения терапии препаратом и потенциальный риск серьезного токсического поражения печени. По таких пациентов необходимо рассмотреть вопрос о прерывании или прекращения лечения.

У пациентов, получающих другие препараты, оказывающие токсическое действие на печень, также рекомендуется контролировать уровень активности печеночных ферментов. В случае сопутствующей терапии по поводу гепатита В или С необходимо обратиться к соответствующей информации об этих препаратах.

Почечная недостаточность. Фармакокинетика препарата у пациентов с почечной недостаточностью не изучалась, однако в связи с тем, что в неизмененном виде с мочой выделяется менее 1% количества эфавиренза, нарушение функции почек не должно существенно влиять на процесс элиминации эфавиренза. Опыта применения препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью нет, поэтому для таких пациентов рекомендуется проводить тщательную оценку безопасности.

Пациенты пожилого возраста. Сказать о том, отличается реакция пациентов пожилого возраста на препарат от реакции молодых пациентов, невозможно, поскольку исследований с участием достаточного количества пациентов соответствующего возраста не проводилось.

Эфавиренз не применяется пациентам с редкими наследственными заболеваниями: галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы / галактозы (болезнь Лаппа). Пациенты с заболеваниями могут принимать раствор эфавиренза для перорального применения, не содержит лактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Эфавиренз может вызвать сонливость, рассеивание внимания и / или головокружение, поэтому при применении препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эфавиренз является индуктором CYP3A4, CYP2В6 и UGТ1А1. При одновременном применении эфавиренза с другими препаратами, которые являются субстратами для этих ферментов может наблюдаться снижение их концентрации в плазме крови. Изменение действия эфавиренза также может происходить при его одновременном применении с лекарственными средствами или продуктами питания, влияющих на активность CYP3A4 и CYP2В6 (например, с грейпфрутовым соком).

Эфавиренз может быть индуктором 2С19 и CYP2С9; однако ингибирование наблюдалось иn-vitrо и общий эффект совместного применения с субстратами этих энзимов не определен.

Дети. Исследование взаимодействия проводилось только у взрослых.

Противопоказания для совместного применения.

Эфавиренз не следует применять одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом, триазоламом, пимозидом, бепридилом или алкалоидами спорыньи (например, с эрготамином, дигидроэрготамином, эргоновин и метилергоновин), потому что ингибирование их метаболизма может привести к серьезным, опасным для жизни последствиям.

Зверобой (St.Jоhnьswort) - ( Hypericumperforatum ). При совместном приеме препаратов изготовленных из травы зверобоя ( Hypericumperforatum ) может уменьшаться уровень концентрации Эфавиренза в плазме. Это происходит из-за индукцию метаболических ферментов и транспортных белков травой зверобоя. Препараты из трав, содержащих зверобой, не следует принимать одновременно с Эфавиренз. Если пациент уже принимает зверобой, прервите лечение, проверьте уровне вирусов и, если возможно, уровне Эфавиренза. Уровни Эфавиренза могут увеличиться при отказе от зверобоя, и может потребоваться коррекция дозы таблеток Эфавиренза. Стимулирующее действие зверобоя может длиться как минимум 2 недели после отмены лечения.

Антидепрессанты. При комбинированном приеме Эфавиренза и пароксетина никаких клинически существенных воздействий на фармакокинетические параметры замечено не было. Никаких корректировок дозы ни для Эфавиренза, ни для пароксетина при комбинированном приеме не требуется.

Другие взаимодействия.

Антиретровирусные средства. Ингибиторы протеаз.

Атазанавир / ритонавир. Одновременное применение эфавиренза и атазанавира / ритонавира не рекомендуется. Если атазанавир нужно применять вместе с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, то в сочетании с эфавирензом рекомендуется увеличить дозу как азатанавиру, так и ритона веру в соответствии с 400 мг и 200 мг, и при этом нужно обеспечить тщательный клинический контроль

Дарунавир / ритонавир. При применении дарунавира в дозе 300 мг в сутки (то есть ниже, чем рекомендуемая доза, схожие результаты ожидаются при рекомендованных дозах) происходило снижение площади под кривой «концентрация-время» и С max (индукция CYP3A4) в дарунавира и увеличение площади под кривой «концентрация -время »и С max в эфавиренза (торможение CYP3A4).Эфавиренз в сочетании с дарунавир / ритонавиром в дозе 800/100 мг один раз в сутки может приводить к субоптимальный С min дарунавира. В случае, если нужно применять такую комбинацию, доза дуранавир / ритона верь должна составлять 600/100 мг в сутки, но ее необходимо использовать с осторожностью.

Фосампренавир / ритонавир. При применении данной схемы в дозах: Фосампренавир / ритонавир700 / 100 мг - два раза в день, эфавиренз 600 мг один раз в день не было клинически значимых взаимодействий. Коррекция дозы не требуется.

Фосампренавир / нелфинавир. Взаимодействие в данной комбинации не изучалась, в любом случае коррекция доз для этой комбинации не нужна.

Фосампренавир / саквинавир. Взаимодействие в данной комбинации не изучалась. Не рекомендуется, поскольку системное действие для обоих ингибиторов протеазы может значительно уменьшаться.

Индинавир. Коррекция дозы эфавиренза при назначении индинавира или индинавира / ритонавира не нужна. Для назначения вместе с эфавирензом низких доз ритонавира в комбинации с ингибиторами протеазы см. раздел относительно ритоновиру ниже.

Лопинавир / ритонавир. При применении комбинации эфавиренза и двух нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы дозирования лопинавира / ритонавира в виде желатиновых капсул в дозе 533/133 мг два раза в сутки показали аналогичные концентрации лопинавира в плазме крови по сравнению с дозировкой лопинавира / ритонавира в виде таблеток по 400/100 мг два раза в сутки без эфавиренза (исторические данные). При одновременном применении с эфавирензом может потребоваться увеличение дозировки лопинавира / ритонавира на 33% (4 капсулы / 6,5 мл два раза в сутки вместо 3 капсулы / 5 мл два раза в сутки или 1 таблетка 500/125 мг два раза в сутки . Коррекцию дозы следует проводить с особой осторожностью, поскольку некоторым пациентам увеличение дозы может быть противопоказано. Для назначения вместе с эфавирензом низких доз ритонавира в комбинации с ингибиторами протеазы см. относительно ритоновиру ниже.

Нелфинавир. При применении в комбинации с эфавирензом площадь под кривой «концентрация-время» и C max нелфинавира увеличились на 20% и 21%, соответственно. В большинстве случаев такая комбинация переносилась хорошо. При назначении эфавиренза в комбинации с нелфинавиром коррекция дозы не требуется.

Ритонавир. При одновременном применении эфавиренза и ритонавира в дозе 500 мг или 600 мг два раза в сутки отмечалась плохая переносимость данной комбинации (наблюдались головокружение, тошнота, парестезии и повышение активности печеночных ферментов). Данные по переносимости комбинации эфавиренза с низкой дозой ритонавира (100 мг два раза в сутки) отсутствуют. При применении эфавиренза по схеме, включающей низкие дозы ритонавир, следует принимать во внимание возможность увеличения процента нежелательных явлений, связанных с приемом эфавиренза, вследствие возможной фармакодинамического взаимодействия.

Саквинавир / ритонавир. Данные о возможном взаимодействии эфавиренза и комбинации саквинавир / ритонавир отсутствуют. Для назначения вместе с эфавирензом низких доз ритонавира в комбинации с ингибиторами протеазы см. раздел относительно ритоновиру выше. Использование эфавиренза в комбинации с саквинавиром, как единственным ингибитором протеазы, не рекомендуется.

Антагонист ХЕМОКИНОВОГО рецептора ССR5.

Маравирок. При применении маравирок в дозе 100 мг дважды в сутки вместе с эфавирензом, площадь под кривой «концентрация-время» и С max уменьшалась в среднем на 45% и 51% соответственно.Концентрацию эфавиренза не изучались, какие эффекты не ожидается. Дополнительную информацию о лекарственных средствах, которые содержат маравирок смотри в «Краткой ?

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Эфавиренз. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Качество
Цена
Общая оценка