Цефикад 1000 мг №1 (порошок для приготовления раствора для инъекций.)

Состав

Действующее вещество : цефепим;

1 флакон содержит цефепима 500 мг или 1000 мг;

вспомогательное вещество : L-аргинин.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины. Код АТС J01D E01.

Показания

• Инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию и бронхит.
• Инфекции мочевых путей (как осложненные, например пиелонефрит, так и без осложнений).
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• Интраабдоминальные, включая перитонит и инфекции желчных путей.
• Гинекологические инфекции.
• Септицемия.
• Фебрильная нейтропения.
• Бактериальный менингит.

Противопоказания

Цефикад противопоказан пациентам с реакциями немедленной гиперчувствительности к цефепима, L-аргинина, антибиотиков класса цефалоспоринов, пенициллинов или других бета-лактамных антибиотиков, детям в возрасте до 1 месяца (в возрасте от 1 до 2 месяцев препарат может применяться только по жизненным показаниям).

Способ применения и дозы

Перед применением следует сделать пробу на повышенную чувствительность к антибиотику.

Обычная дозировка для взрослых составляет 1 г, вводят внутривенно (в / в) или внутримышечно (в / м) с интервалом в 12 часов. Обычная продолжительность лечения составляет 7 - 10 дней; тяжелые инфекции могут потребовать длительного лечения.

Рекомендации относительно дозирования препарата для взрослых приведены в Таблице 1.

Таблица 1

Для профилактики возможных инфекций при проведении хирургических операций. За 60 мин до начала хирургической операции взрослым вводится 2 г препарата в течение 30 мин. По окончании вводится дополнительно 500 мг метронидазола. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с Цефепимом. Систему для инфузии перед введением метронидазола следует промыть.

Во время длительных (более 12 часов) хирургических операций через 12 часов после первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы цефепима с последующим введением метронидазола.

Дети от 1 до 2 месяцев.

Только по жизненным показаниям вводят 30 мг / кг массы тела каждые 12 или 8 часов, в зависимости от тяжести инфекции.

Дети от 2 месяцев.

Максимальная доза для детей не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Обычная рекомендуемая доза для детей, имеющих массу тела до 40 кг, в случае осложненных или неосложненных инфекций мочевых путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекций кожи, пневмонии, а также в случае эмпирического лечения фебрильной нейтропении составляет 50 мг / кг каждые 12 часов ( больным с фебрильной нейтропенией и бактериальным менингитом - каждые 8 часов). Обычная продолжительность лечения составляет 7 - 10 дней, тяжелые инфекции могут требовать более длительного лечения. Детям с массой тела 40 кг и более препарат назначают как взрослым.

Нарушение функции почек.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) дозу цефепима следует откорректировать. Исходная доза цефепима должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек.

Рекомендуемые поддерживающие дозы цефепима приведены в Таблице 2.

Таблица 2

Если известна только концентрация креатинина в сыворотке крови, клиренс креатинина можно определить по следующей формуле:

Мужчины:

масса тела (кг) x (140 - возраст)

клиренс креатинина (мл / мин) = ------------------------------------------ ----

72 x креатинин сыворотки (мг / дл)

Женщины:

клиренс креатинина (мл / мин) = вышеприведенное значение x 0,85.

Во время гемодиализа за 3 часа из организма выделяется около 68% дозы препарата. После завершения каждого сеанса диализа необходимо вводить повторную дозу, равную исходной. При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе препарат можно вводить в исходных нормальных рекомендованных дозах 500 мг, 1 г или 2 г в зависимости от тяжести инфекции с интервалом 48 часов.

Детям при нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы или увеличение интервала между введениями, как указано в Таблице 2.

Введение препарата.

Цефикад можно вводить внутривенно или путем глубокой инъекции в большую мышечную массу (например, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы - gluteus maximus).

Введение.

Внутривенный путь введения рекомендуется для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями.

При введении Цефикад растворяют в 5 мл или 10 мл стерильной воды для инъекций, 5% растворе глюкозы для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида, как указано в таблице ниже. Вводят внутривенно медленно в течение 3 - 5 мин или через систему для внутривенного введения.

Внутримышечное введение.

Цефикад можно растворять в стерильной воде для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, 5% растворе декстрозы для инъекций, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, 0,5% или 1 % растворе лидокаина гидрохлорида,

как указано в Таблице 3.

Таблица 3

Как и для других парентеральных препаратов, готовый раствор Цефикаду следует проверять перед введением об отсутствии механических включений.

Побочные реакции

• Гиперчувствительность: сыпь, зуд, повышение температуры;
• ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, запор, боль в животе, диспепсия;
• сердечно-сосудистая система: боль в груди, тахикардия;
• дыхательная система: кашель, боль в горле, одышка;
• центральная нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, беспокойство, спутанность сознания;
• другие: астения, повышенная потливость, вагинит, периферические отеки, боль в спине, анафилактические реакции и судороги;
• лабораторные показатели: побочные эффекты носили транзиторный характер. Наблюдался рост аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, общего билирубина, анемия, эозинофилия, увеличение протромбинового времени или частичного тромбопластинового времени (ПТТ) и положительный результат теста Кумбса без гемолиза, временный рост азота мочевины крови и / или креатинина сыворотки, транзиторные тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения.

Наблюдались местные реакции после внутривенного или внутримышечного введения (флебит, боль и воспаление).

Передозировка

В случаях значительного превышения рекомендованных доз, особенно у больных с нарушенной функцией почек, применение диализа ускорит удаление цефепима из организма; при этом гемодиализ имеет преимущество над перитонеальным диализом (малоэффективен).

Симптомы передозировки включают энцефалопатию, что может сопровождаться галлюцинациями, нарушением сознания, ступором, комой, миоклонией, эпилептоформные приступами, нейромышечной возбудимостью. Лечение симптоматическое.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат можно применять в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефепим выделяется в грудное молоко.

При применении цефепима кормление грудью следует прекратить.

Дети

Применяют у детей старше 2 месяцев.

Особенности применения

Перед началом терапии Цефикадом необходимо тщательно проверить, имел пациент в прошлом реакции немедленной гиперчувствительности к цефепима, цефалоспоринов, пенициллинов или других препаратов. Если препарат назначают пенициллин-чувствительном пациенту, необходимо соблюдать осторожность из-за известной перекрестную гиперчувствительность между бета-лактамные антибиотики и Цефепимом. При возникновении аллергической реакции к цефепима лечение прекращают, проводят симптоматическую терапию.

У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <60 мл / мин) необходима коррекция дозы цефепима для компенсации низкой скорости выведения почками.

Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную флору толстого кишечника и может вызвать чрезмерный рост клостридий. Цефепим следует с осторожностью назначать лицам с желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, особенно колитом, поскольку были случаи развития псевдомембранозного колита.

Как и для других антимикробных препаратов, длительное применение цефепима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Если во время терапии развилась суперинфекция, необходимо принять надлежащие меры.

Многие цефалоспоринов, включая цефепим, связанные со снижением протромбинового активности.Факторами риска являются нарушения функции печени и почек, плохой пищевой состояние, длительный курс антимикробной терапии. Необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов из групп риска и при необходимости вводить витамин К.

Сообщалось о положительных результатах прямого теста Кумбса при лечении Цефепимом.

Применение цефепима может привести к ошибке положительной реакции на определение глюкозы в моче с применением таблеток Clinitest ®. Поэтому определение глюкозы рекомендуется проводить по методу ферментативных реакций с глюкозо-оксидазы.

Выводится, главным образом, почками, поэтому риск токсических реакций может возрастать у пациентов с нарушенной функцией почек. У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью, получавших невидкореговани дозы цефепима, наблюдались серьезные побочные эффекты, включая такие, которые угрожали жизни или роковые: энцефалопатию, миоклонус и пароксизм. Пациенты пожилого возраста более склонны к снижению функции почек, поэтому при выборе дозы необходимо соблюдать осторожность и контролировать функцию почек.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Цефепим может влиять на способность управлять автотранспортом или механизмами, поэтому выполнять такие действия не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Применяя высокие дозы аминогликозидов одновременно с Цефепимом, следует внимательно следить за функцией почек из-за потенциальной нефротоксичности и ототоксичности аминогликозидных антибиотиков. Нефротоксичность отмечалась также при одновременном применении других цефалоспоринов с диуретиками фуросемид.

Раствор цефепима с концентрацией от 1 до 40 мг / мл совместим с такими парентеральными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций; 5% и 10% растворы глюкозы для инъекций; 6М раствор натрия лактата для инъекций, 5% раствор глюкозы с 0,9% натрия хлорида для инъекций;раствор Рингера с лактатом и 5% раствором декстрозы для инъекций.

Чтобы избежать возможного взаимодействия с другими препаратами, растворы цефепима (как и для большинства других b-лактамных антибиотиков) не следует вводить одновременно с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и нетилмицина сульфата. При назначении цефепима с указанными препаратами каждый антибиотик следует вводить отдельно.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цефепим подавляет синтез ферментов стенки бактериальной клетки и имеет широкий спектр действия относительно различных грамположительных и грамотрицательных бактерий.Цефепим высокоустойчив к гидролизу большинством b-лактамаз и низкой родство по b-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательных бактериальных клеток.

Цефепим активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазы);другие штаммы стафилококков, включая S. hominis , S. saprophyticus ; Streptococcus pyogenes(стрептококки группы А); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В); Streptococcus pneumoniae(включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину - МПК от 0,1 до 1 мкг / мл); другие b-гемолитические стрептококки (групп C, G, F), S. bovis (группы D), стрептококки группы Viridans .Большинство штаммов энтерококков, например, Enterecoccus faecalis и стафилококки, резистентные к метициллину, резистентны и к большинству цефалоспориновым антибиотиков, включая цефепим.

Грамотрицательные аэробы

Pseudomonas spp. , включая P. aeruginosa , P. putida , P. stutzeri ; Escherichia coli , Klebsiella spp ., включаяK. pneumoniae , K. oxytoca , K. ozaenae ; Enterobacter spp. , включая

E. cloacae , E. aerogenes , E. sakazakii ; Proteus spp. , включая P. mirabilis , P. vulgaris ; Acinetobacter calcoaceticus ( subsp. anitratus, lwoffi ) Aeromonas hydrophila ; Capnocytophaga spp. ; Citrobacter spp. , включая C. diversus , C. freundii ; Campylobacter jejuni ; Gardnerella vaginalis ; Haemophilus ducreyi ; H.influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы) H. parainfluenzae ; Hafnia alvei ; Legionella spp. ; Morganella morganii ; Moraxella catarrhalis ( Branhamella catarrhalis ) (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазы) Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазы) N.meningitidis ; Pantoea agglomerans (известный как Enterobacter agglomerans ) Providencia spp. (включая P. rettgeri , P. stuartii ) Salmonella spp. ; Serratia (включая S. marcescens , S. liquefaciens ) Shigella spp. ;Yersinia enterocolitica . Цефепим неактивен в отношении многих штаммов Xanthomonas maltophilia иPseudomonas maltophilia .

Анаэробы

Bacteroides spp. , включая B. melaninogenicus и другие микроорганизмы ротовой полости, относящиеся кBacteroides ; Clostridium perfringens ; Fusobacterium spp. ; Mobiluncus spp. ; Peptostreptococcus spp. ;Veillonella spp. Цефепим неактивен в отношении Bacteroides fragilis и Clostridium difficile .

Фармакокинетика. Средние концентрации цефепима в плазме крови взрослых здоровых мужчин через разное время после однократного и введения приведены в Таблице 4.

Средние концентрации цефепима в плазме (мкг / мл)

Таблица 4

В моче, желчи, перитонеальной жидкости, слизистом секрете бронхов, мокроте, простате, аппендиксе и желчном пузыре также достигаются терапевтические концентрации.

Период полувыведения цефепима из организма в среднем составляет примерно 2:00. У здоровых добровольцев, получавших внутривенные дозы до 2 г каждые 8 часов в течение 9 дней, не наблюдалась кумуляция препарата в организме.

Цефепим метаболизируется на N-метилпирролидин, быстро превращается в оксид N-метилпиролидина.Средний общий клиренс составляет 120 мл / мин. Цефепим выводится почти исключительно за счет почечных механизмов регуляции - главным образом, путем клубочковой фильтрации (средний почечный клиренс - 110 мл / мин). В моче обнаруживается примерно 85% дозы в виде неизмененного цефепима, 1% в виде N-метилпиролидина, почти 6,8% в виде оксида N-метилпиролидина и примерно 2,5% в виде эпимер цефепима. Связывание цефепима с белками плазмы составляет менее 19% и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови.

Больным старше 65 лет с нормальной функцией почек не требуется коррекции дозы, несмотря на меньшую величину почечного клиренса по сравнению с молодыми больными.

Исследование среди больных с различной степенью почечной недостаточности обнаружили увеличение периода полувыведения в этой группе. В среднем период полувыведения у больных с тяжелыми нарушениями функции почек, требующих лечения диализом, составляет 13 часов при гемодиализе и 19 часов при перитонеальном диализе.

Больным с аномальной функцией почек дозу следует подбирать индивидуально.

Фармакокинетика цефепима у больных с нарушенной функцией печени или муковисцидозом не меняется. Такие больные не нуждаются в коррекции дозы.

Экспозиция цефепима у детей после введения в / в в дозе 50 мг / кг подобна экспозиции у взрослых после введения в / в дозы 2 г. После в / м введения максимальная концентрация цефепима в плазме крови составляет 68 мкг / мл. Через 8 часов после в / м введения концентрация цефепима в плазме крови составляет 6 мкг / мл. Абсолютная биодоступность цефепима после в / м введения составляет 82%.

Основные физико-химические свойства

порошок от белого до бледно-желтого цвета.

Несовместимость

Цефепим нельзя добавлять к раствору ампициллина. Не смешивать в одной емкости с другими лекарственными препаратами.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0 С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка

Цефикад 500 мг. - Порошок во флаконах по 10 мл.

Цефикад 1000 мг. - Порошок во флаконах по 20 мл.

1 флакон в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Кадила Фармасьютикалз Лимитед.

Местонахождение

1389, Трасад Роуд, Дхолка - 387810, Ахмедабад, Гуджарат, Индия.