телефон для заказа:(067) 204-22-44, (095) 294-24-24

принимаем звонки круглосуточно

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Бримика Дженуэйр. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.


Бримика Дженуэйр. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Краткая информация:

Бримика Дженуэйр порошок д/инг. 340 мкг/12 мкг по 60 доз №1 в инг-ре

показания
Поддерживающая Бронходилатационный терапия с целью облегчения симптомов хронического обструктивного заболевания легких (ХОБЛ) у взрослых пациентов.

Цена: 258 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 500 грн).

Средняя цена :
258,00 грн

Бримика Дженуэйр. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.



ИНСТРУКЦИЯ

состав

действующие вещества: аклидинию бромид / aclidinium bromide формотерола фумарат дигидрат formoterol fumarate dehydrate ; 

1 доза высвобождается (доза выходит из мундштука), содержит 396 мкг аклидинию бромид, что эквивалентно 340 мкг аклидинию , и 11,8 мкг формотерола фумарата дигидрат Это соответствует отмеренном дозе 400 мкг аклидинию бромида, соответствует 343 мкг аклидинию и отмеренном дозе

12 мкг формотерола фумарата дигидрат ;

вспомогательные вещества : каждая отмерено доза содержит 11,6 мг лактозы моногидрата.

Лекарственная форма

Порошок для ингаляций.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый мелкозернистый вильносипучий порошок без видимых агломератов или посторонних включений. 

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на респираторную систему. Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Адренергические средства в комбинации с антихолинергическими средствами. Код АТХ R03A L05.

Фармакологические свойства

механизм действия

В лекарственном средстве Бримика ® Дженуейр ® содержится два бронходилататоры аклидиний , что является антагонистом мускариновых рецепторов пролонгированного действия (также известно, что он оказывает антихолинергическое действие) и формотерол , что является β адреномиметиков пролонгированного действия. Комбинация этих двух веществ с различными механизмами действия оказывает аддитивный эффект в отличие от применения каждого из компонентов в отдельности. Вследствие различной плотности мускариновых рецепторов и β -адренорецепторов в центральных и периферических дыхательных путях мускариновые антагонисты должны быть более эффективными в расширении центральных дыхательных путей, тогда как β адреномиметики должны более эффективно расширять периферические дыхательные пути. Ожидается, что расширение как центральных, так и периферических дыхательных путей в комбинированной терапии положительно влияет на функцию легких. 

Аклидиний является конкурентным селективным антагонистом мускариновых рецепторов с более длительным временем удержания на М рецепторов, чем на М рецепторы. М рецепторы служат посредниками при сокращении гладкой мускулатуры дыхательных путей. Вдыхаемый аклидинию бромид действует местно в легких как антагонист М рецепторов гладкой мускулатуры дыхательных путей и вызывает расширение бронхов. Также было доказано, что аклидиний оказывает положительное влияние на пациентов с ХОБЛ, относительно ослабления симптомов, улучшение состояния здоровья, является специфическим для данного заболевания, снижение частоты обострений и повышение переносимости физических нагрузок. Аклидинию бромид быстро разрушается в плазме крови, поэтому количество системных антихолинергических побочных реакций является низкой.

Формотерол является мощным селективным β адреномиметиков. Бронходилатация происходит вследствие непосредственного расширения гладкой мускулатуры дыхательных путей в результате увеличения содержания циклического АМФ, обусловленного активацией аденилатциклазы Кроме улучшения функции легких, было также доказано, что формотерол ослабляет симптомы заболевания и повышает качество жизни пациентов с ХОБЛ.

Фармакологические

Исследование клинической эффективности показали, что лекарственное средство Бримика ® Дженуейр ® обеспечивает клинически значимое улучшение функции легких (при измерении объема форсированного выдоха за первую секунду маневра форсированного выдоха [ОФВ ]) более чем через 12:00 после применения.    

Лекарственное средство Бримика ® Дженуейр ® продемонстрировал быстрое начало действия в течение 5 минут после первого вдоха по сравнению с плацебо (p 0,0001). Начало действия лекарственного средства Бримика ® Дженуейр ® было схожим с эффектом формотерола в дозе 12 мкг , быстродействующего β адреномиметиков. Максимальная Бронходилатационный действие (пик ОФВ ) относительно исходного значения наблюдалась с первого дня (304 мл ) и сохранялась в течение 6-месячного периода лечения  

(326 мл ).

электрофизиология сердца

В ходе ИИИ фазы клинического исследования продолжительностью 6-12 месяцев, в котором участвовало 4000 пациентов с ХОБЛ, не наблюдалось клинически значимого влияния лекарственного средства Бримика ® Дженуейр ® на параметры ЭКГ (в том числе интервал QT) по сравнению с аклидинием формотеролом и плацебо Не было выявлено клинически значимого влияния лекарственного средства Бримика ® Дженуейр ® на сердечный ритм при проведении 24-часового Холтеровского мониторинга в подгруппе с 551 пациента (114 из которых применяли препарат Бримика ® Дженуейр ® дважды в сутки).   

Клиническая эффективность и безопасность

Фаза ИИИ программы клинической разработки включала 4000 пациентов с клиническим диагнозом ХОБЛ. К данной фазы входило два 6-месячных рандомизированных плацебо исследования с активным препаратом сравнения (ACLIFORM-COPD и AUGMENT), а также 6-месячного продолжения исследования AUGMENT и еще одно 12-месячное рандомизированное контролируемое исследование. В ходе данных исследований пациентам было разрешено продолжать свою обычную терапию ингаляционными кортикостероидами, ГКС для приема внутрь в низких дозах, лечение кислородом (если оно занимало менее 15 ч / сут) или метилксантинами , также разрешалось применять сальбутамол как препарат экстренной помощи. Эффективность оценивалась по результатам измерений функций легких и симптоматическим последствиям, характерным для данного заболевания, а также по применению препаратов экстренной терапии и наличии обострений. При проведении долгосрочных исследований безопасности Бримика ® Дженуейр ® продемонстрировал устойчивую эффективность при применении в течение более 1 года, причем тахифилаксия не отмечено.    

Влияние на функцию легких

Применение лекарственного средства Бримика ® Дженуейр ® 340 мкг / 12 мкг два раза в сутки стабильно обеспечивало клинически значимое улучшение функции легких (измеренное с помощью ОФВ , форсированной жизненной емкости легких и объема максимального выдоха) по сравнению с плацебо В исследованиях фазы ИИИ клинически значимая Бронходилатационный действие наблюдалась в течение 5 минут после применения первой дозы и продолжалась в течение периода между приемами лекарственного средства. Стойкий эффект наблюдался в течение 6-месячных и годовых исследований фазы ИИИ. ОФВ через 1:00 после приема препарата и маленький ОФВ (по сравнению с 400 мкг аклидинию и 12 мкг формотерола соответственно) были установлены как комбинированные первичные конечные точки в обоих 6-месячных опорных исследованиях фазы ИИИ с целью продемонстрировать Бронходилатационный действие формотерола и аклидинию в лекарственном средстве Бримика ® Дженуейр ® соответственно.      

В исследовании ACLIFORM-COPD лекарственное средство Бримика ® Дженуейр ® продемонстрировал повышение ОФВ через 1:00 после приема препарата по сравнению с плацебо и аклидинием : 299 мл и 125 мл соответственно (для обоих p 0,0001), а также повышение малейшего ОФВ по сравнению с плацебо и формотеролом , 143 мл и 85 мл соответственно (для обоих p 0,0001). В исследовании AUGMENT лекарственное средство Бримика ® Дженуейр ® продемонстрировал повышение ОФВ через 1:00 после приема препарата по сравнению с плацебо и аклидинием :          

284 мл и 108 мл (для обеих p 0,0001) соответственно, а также повышение малейшего ОФВ по сравнению с плацебо и формотеролом 130 мл (p 0,0001) и 45 мл (p 0,01) соответственно.       

Положительное влияние на ослабление симптомов и состояние здоровья, в случае данного заболевания является специфическим 

Одышка и другая симптоматика

Бримика ® Дженуейр ® обеспечивал клинически значимое уменьшение одышки (оценено с помощью динамического индекса одышки [TDI]) с улучшением показателя фокусного индекса TDI после 6-месячного лечения по сравнению с плацебо на 1,29 единицы в исследовании ACLIFORM-COPD (p <0,001) и на 1,44 единицы в исследовании AUGMENT (p <0,0001). Процент пациентов с клинически значимым улучшением показателя фокусного индекса TDI (определяется как увеличение минимум на 1 единицу) был выше у пациентов, получавших Бримика ® Дженуейр® , по сравнению с группой плацебо в исследовании ACLIFORM-COPD (64,8% по сравнению с 45,5 %; p 0,001) и AUGMENT (58,1% по сравнению с 36,6%; p 0,0001). Объединенный анализ этих двух исследований показал, что лекарственное средство Бримика ® Дженуейр ® способствует статистически значимом улучшению показателя фокусного индекса TDI по сравнению с аклидинием (0,4 единицы, p 0,016) или формотеролом (0,5 единицы, p 0,009). Кроме того, процент пациентов, у которых наблюдалось клинически значимое улучшение показателя фокусного индекса TDI, был выше в группе применения лекарственного средства Бримика ® Дженуейр ® по сравнению с такими, в группах застосовання аклидинию или формотерола (61,9% по сравнению с 55,7% и 57,0% соответственно; p 0,056 и p 0,100 соответственно). Лекарственное средство Бримика ® Дженуейр ® ослаблял дневные симптомы ХОБЛ, такие как одышка, «грудные симптомы» (симптомы патологии со стороны дыхательных путей), кашель и удаление мокроты (оценка по общему баллу E-RS), а также общие ночные симптомы, общие утренние симптомы и симптомы, ограничивающие утреннюю активность по сравнению с плацебо аклидинием и формотеролом , однако улучшения не всегда было статистически значимым. Аклидиний формотерол статистически значимо не снижал по сравнению с плацебо , среднее количество ночных пробуждений, вызванных проявлениями ХОБЛ.               

Качество жизни, обусловлена состоянием здоровья

Лекарственное средство Бримика ® Дженуейр ® обеспечивал клинически значимое улучшение качества жизни, связанное с состоянием здоровья (оценено с помощью Респираторной анкеты госпиталя Св. Георгия [SGRQ])), в исследовании AUGMENT, в котором улучшение общего балла SGRQ по сравнению с плацебо составило -4,35 единиц (p 0,0001). Процент пациентов в исследовании AUGMENT, в которых наблюдалось клинически значимое улучшение по сравнению с исходными показателями общего балла SGRQ (определяется как повышение на минимум 4 единицы), был выше в группе применения лекарственного средства Бримика ® Дженуейр® , чем в группе плацебо (58,2% по сравнению с 38,7% соответственно; p 0,001). В исследовании ACLIFORM-COPD наблюдалось незначительное снижение общего балла SGRQ по сравнению с плацебо в связи с внезапно выраженной реакцией на плацебо (p = 0,598), процент пациентов, достигших клинически значимого улучшения по сравнению с исходными показателями, составлял 55,3% в группе применения лекарственного средства Бримика ® Дженуейр ® и 53,2% в группе плацебо (p 0,669). В объединенном анализе вышеуказанных двух исследований было показано, что препарат Бримика ® Дженуейр ® способствует значительному улучшению общего балла SGRQ сравнению с формотеролом 1,7 единицы; p 0,018) или аклидинием (-0,79 единицы; p 0,273 ). Кроме того, в более высокого процента пациентов, получавших препарат Бримика ® Дженуейр® , наблюдалось клинически значимое улучшение общего балла SGRQ по сравнению с таковым у группах применения аклидинию и формотерола (56,6% по сравнению с 53,9% и 52,2% соответственно; p 0,603 и p 0,270 соответственно).                   

Снижение частоты обострений ХОБЛ

Фулу анализ эффективности двух 6-месячных исследований фазы ИИИ продемонстрировал значительное (на 29%) снижение частоты умеренных или тяжелых обострений (требующих лечения антибиотиками или кортикостероидами или заканчиваются госпитализацией) при применении лекарственного средства Бримика ® Дженуейр ® по сравнению с плацебо (частота на пациента в год: 0,29 по сравнению с 0,42 соответственно; p = 0,036). 

Кроме того, лекарственное средство Бримика ® Дженуейр ® способствовал отсрочке времени первого умеренного или тяжелого обострения по сравнению с плацебо (соотношение рисков 0,70; p = 0,027). 

Необходимость в лекарственных средствах неотложной помощи

Лекарственное средство Бримика ® Дженуейр ® в течение 6 месяцев снизил необходимость в лекарственных средствах неотложной помощи по сравнению с плацебо (на 0,9 вдохов в сутки [p 0,0001]), аклидинием (на 0,4 вдохов в сутки [p 0,001] ) и формотеролом (на 0,2 вдохов в сутки [p = 0,062]).    

Функциональные показатели объема легких, способность переносить физическую нагрузку и физическую активность

Влияние лекарственного средства Бримика ® Дженуейр ® на функциональные показатели объема легких, продолжительность физической нагрузки и физическую активность исследовались в течение 8 недель в ходе параллельного рандомизированного плацебо клинического исследования пациентов с ХОБЛ с гиперинфляцией легких (функциональная остаточная емкость [ФЗЕ] ˃120%). После 4 недель применения лекарственного средства Бримика ® Дженуейр ® наблюдалось улучшение утренней (наименьшей) ФЗЕ перед применением лекарственного средства относительно исходной (первичная конечная точка исследования) по сравнению с группой плацебо , однако данное отличие не имела статистической значимости (-0,125 л 95% доверительный интервал [ ДИ ] -0,259; 0,010; p = 0,069 *). 

* Поскольку не было достигнуто статистической достоверности относительно первичной конечной точки исследования, анализ всех значений р-критерия для вторичных конечных точек был проведен с использованием номинального уровня значимости 0,05 и формальный статистический отчет не может быть получен.

Применение лекарственного средства Бримика ® Дженуейр ® привело к улучшению функциональных показателей объема легких через 2-3 часа после приема сравнению с группой плацебо (ФЗЛ) (ФЗЛ -0,366 л [95% ДИ -0,515, -0,216; p <0,0001 ]; остаточный объем [ЗО] -0,465 л [95%

ДИ -0,648, -0,281; p <0,0001] и объем максимального вдоха [ОМУ] 0,293 л [95% ДИ 0,208, 0,378; p <0,0001]). Применение лекарственного средства Бримика ® Дженуейр ® также способствовало улучшению способности переносить физическую нагрузку по сравнению с приемом плацебо после лечения в течение 8 недель (55 секунд [95% ДИ 5,6, 104,8; p = 0,0292]; исходное значение 456 секунд) . Через 4 недели после начала применения лекарственного средства Бримика ® Дженуейр ® наблюдалось увеличение пройденных шагов по сравнению с приемом плацебо (731 шаг / сутки 95% ДИ 279,

1181; p = 0.0016) и уменьшение доли (%) пациентов с низкой физической активностью (˂6000 шагов / сут) [40,8% по сравнению с 54,5%; p <0,0001]. У пациентов, получавших препарат Бримика ® Дженуейр® , по сравнению с группой, в которой применяли плацебо , наблюдалось улучшение показателей шкалы « PROactive » (p = 0,0002), предназначенной для оценки физической активности пациентов с ХОБЛ. Программа по изменению образа жизни была добавлена к обеим группам лечения на дополнительные 4 недели. Количество пройденных за сутки шагов в группе пациентов, получавших препарат Бримика ® Дженуейр ® не изменилась и составила 510 шагов / сутки по сравнению с группой, в которой применяли плацебо (р = 0,1588); процент (%) пациентов с низкой физической активностью (< 6000 шагов / сутки) по сравнению с таковыми у группе плацебо сократился (41,5% по сравнению с 50,4%; р = 0,1134).  

Пациенты педиатрического профиля

Европейская медицинская агентство по лекарственным средствам отказалась от обязательств предоставлять результаты исследований лекарственного средства Бримика ® Дженуейр ® во всех подгруппах пациентов педиатрического профиля с ХОБЛ.

Фармакокинетика.

При совместном применении аклидинию и формотерола ингаляционно фармакокинетика каждого из веществ не показала значимых различий по сравнению с фармакокинетикой при введении отдельно.

всасывания

После ингаляции однократной дозы лекарственного средства Бримика ® Дженуейр ® 340 мкг / 12 мкг аклидиний и формотерол быстро всасываются, достигая максимальной концентрации в плазме крови в течение 5 минут после ингаляции у здоровых добровольцев и в течение 24 минут у пациентов с ХОБЛ. Максимальная концентрация в плазме крови аклидинию и формотерола в равновесном состоянии, наблюдавшиеся у пациентов с ХОБЛ, получавших препарат Бримика ® Дженуейр ® дважды в сутки в течение 5 дней, были достигнуты в течение 5 минут после ингаляции и составили 128 пг мл и 17 пг мл соответственно.

распределение

Общее количество аклидинию ингальованого через ингалятор Дженуейр ® , что попадает в легкие, составляла примерно 30% отмерено дозы. Связывание аклидинию с белками плазмы крови in vitro отвечает, скорее всего, связывание метаболитов с белками в связи с быстрым гидролизом аклидинию бромида в плазме крови связывания с белками плазмы крови составляло 87% для метаболита карбоновой кислоты и 15% для спиртового метаболита. Основным белком плазмы крови, связывает аклидинию бромид, является альбумин. Связывание формотерола с белками плазмы составляет 61 - 64% (34% преимущественно с альбумином). Насыщение связей не происходит при концентрациях, достигаемых при применении в терапевтических дозах.    

Метаболизм

Аклидинию бромид быстро и активно гидролизуется до своих фармакологически неактивных спиртовых дериватов и дериватов карбоновой кислоты. Уровень кислотного метаболита в плазме крови после ингаляции примерно в 100 раз выше, чем уровень спиртового метаболита и неизмененной действующего вещества. Происходит как химический гидролиз ( неферментативными ), так и ферментативный, с участием эстераз. Основной эстераз , вовлеченной в гидролиз у человека, есть бутирилхолинэстераза Низкая абсолютная биодоступность аклидинию бромида при ингаляционном введении (<5%) связана с тем, что аклидинию бромид подвергается активному системном и пресистемном гидролиза как в легких, так и при применении внутрь Метаболизм при участии ферментов CYP450 играет незначительную роль в общем метаболическом клиренсе аклидинию бромида.

Исследования in vitro показали, что аклидинию бромид в терапевтической дозе или его метаболиты не подавляют и не индуцируют какие ферменты цитохрома P450 (CYP450) и не подавляют активность эстераз ( карбоксилэстеразы ацетилхолинэстеразы и БУТИРИЛХОЛИНЭСТЕРАЗЫ ). Исследования in vitro показали, что аклидинию бромид или его метаболиты являются субстратами или ингибиторами гликопротеина Р. Формотерол выводится преимущественно метаболическим путем. Основным путем является непосредственная глюкуронизация с о деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуронидом Изоферменты цитохрома P450 - CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9 и CYP2A6 - участвуют в о деметилирования формотерола Формотерол в терапевтических концентрациях НЕ ингибирует ферменты CYP450.      

вывод

После ингаляции лекарственного средства Бримика ® Дженуейр ® 340 мкг / 12 мкг при отборе плазмы в течение 24 часов после введения лекарственного средства, конечное время полувыведения аклидинию бромида составлял от 11 до 33 часов, а для формотерола - 12 - 18 часов. Среднее значение периода эффективного полувыведения (время полувыведения соответствует накоплению лекарственного средства при известном режиме ввода) как для аклидинию , так и для формотерола составляет примерно 10:00 (рассчитано на основе отношения значений накопления).  

После введения здоровым добровольцам 400 мкг меченого радиоактивной меткой аклидинию бромида около 1% дозы выводилось в неизмененном виде с мочой. До 65% дозы выводилось в виде метаболитов и до 33% в виде метаболитов с калом. После ингаляционного введения здоровым добровольцам и пациентам с ХОБЛ 200 мкг и 400 мкг аклидинию бромида очень малое количество, около 0,1% принятой дозы, выводилась в неизмененном виде с мочой, что указывает на то, что почечный клиренс играет незначительную роль в общем клиренсе аклидинию из плазмы крови. Основная часть принятого формотерола превращается путем метаболизма в печени, а затем выводится почками. После ингаляции 6 - 9% высвобожденной дозы формотерола выводится с мочой в неизмененном виде или в форме конъюгатов формотерола .

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетические исследования аклидинию формотерола с участием пациентов пожилого возраста не проводились. Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется при применении аклидинию или формотерола отдельно. Поэтому в случае применения аклидинию формотерола коррекция дозы не является целесообразной.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

С участием пациентов с нарушением функции печени или почек испытания не проводились. Поскольку для пациентов с нарушением функции печени или почек не требуется коррекции дозы ни аклидинию , ни <

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Бримика Дженуэйр. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество