телефон для заказа:(067) 204-22-44, (095) 294-24-24

принимаем звонки круглосуточно

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Атазавир капсулы. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.


Атазавир капсулы. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Краткая информация:

Атазавир капсулы тв. по 150 мг №60 в конт.

показания

Атазавир в комбинации с низкой дозой ритонавира и другими антиретровирусными лекарственными средствами показан для лечения взрослых и детей старше 6 лет, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ-1).

На основании имеющихся вирусологических и клинических данных взрослых пациентов не ожидается никакой пользы у пациентов со штаммами, устойчивыми к множественным ингибиторов протеазы (≥ 4 ИП мутации).

Выбор Атазавиру в лечении взрослых с опытом терапии и детей должен базироваться на индивидуальной вирусной резистентности и анамнезе пациента.

Цена: 0 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 500 грн).

Средняя цена :
0,00 грн

Атазавир капсулы. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.



ИНСТРУКЦИЯ

состав

действующее вещество: атазанавир; 

1 капсула твердая содержит атазанавира сульфата эквивалентно 150 мг или 200 мг, или 300 мг атазанавира;   

Вспомогательные вещества: лактоза, кросповидон, магния стеарат. 

Лекарственная форма

Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства:

дозирования 150 мг капсулы твердые желатиновые размером «1» с непрозрачным корпусом светло-зеленого цвета и непрозрачной крышкой зеленого цвета, с маркировкой черного цвета «Н» на крышке и «А6» - на корпусе, заполненные гранулированным порошком от почти белого до светло-желтого цвета   

дозирования 200 мг : капсулы твердые желатиновые размером «0» с непрозрачным корпусом светло-зеленого цвета и непрозрачной крышкой зеленого цвета, с маркировкой черного цвета «Н» на крышке и «А7» - на корпусе, заполненные гранулированным порошком от почти белого до светло желтого цвета  

дозирования 300 мг : капсулы твердые желатиновые размером «00» с непрозрачным корпусом зеленого цвета и непрозрачной крышкой оранжевого цвета, с маркировкой черного цвета «Н» на крышке и «А8» - на корпусе, заполненные гранулированным порошком от почти белого до светло-желтого цвета .  

Фармакологическая группа

Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия. Ингибиторы протеазы. Код АТХ J05A E08. 

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Атазанавир является азапептидним ингибитором протеазы (ИП) ВИЧ-1. Соединение селективно ингибирует вирус-специфическую обработку вирусных белков Gag-Pol в клетках, инфицированных ВИЧ-1, тем самым предотвращая образование зрелых вирионов и инфицирования других клеток.

Данные, полученные in vitro , показали, что атазанавир активен против испытанных в различных клеточных культурах ВИЧ-1 (включая все исследуемые штаммы) и ВИЧ-2.  

Фармакокинетика.

Фармакокинетические свойства атазанавира оценивались на здоровых взрослых добровольцах и ВИЧ-инфицированных пациентах; между этими группами наблюдались заметные отличия. Фармакокинетика атазанавира демонстрирует нелинейный характер.

Абсорбция. Многократный прием атазанавира в дозе 300 мг и ритонавира 100 мг 1 раз в сутки одновременно с приемом легкой пищи показал установления пике равновесной концентрации атазанавира в плазме крови примерно через 2,5 часа после приема.   

Влияние пищи. Одновременное применение атазанавира и ритонавира с едой оптимизирует биодоступность атазанавира и уменьшает фармакокинетическое вариабельность. 

Распределение. Атазанавир на 86 % связывается с белками плазмы крови, степень связывания с белками не зависит от концентрации. Такой же степени атазанавир связывается с альфа-1-гликопротеином и альбумином. Атазанавир определяется в спинномозговой и семенной жидкости.  

Метаболизм. В основном атазанавир метаболизируется ферментом CYP3A4 к окисленных метаболитов. Метаболиты выделяются с желчью как в свободном, так и глюкуронизованому виде. Незначительная часть атазанавира метаболизируется путем N-дезалкилирования и гидролиза. 

Вывод. После однократного приема дозы 14 С-атазанавира 400 мг в кале и моче определялось соответственно 79 % и 13 % общей радиоактивности. Доля неизмененного лекарственного средства в кале и моче составляла соответственно около 20 % и 7 %. Период полувыведения атазанавира у ВИЧ-инфицированных взрослых и добровольцев составлял примерно 12:00 при приеме атазанавира в дозе 300 мг с ритонавиром в дозе 100 мг в сутки с легкой пищей.         

особые популяции

Почечная недостаточность У здоровых пациентов почечный клиренс неизмененного атазанавира составляла примерно 7 % от введенной дозы. Нет данных о фармакокинетике атазанавира с ритонавиром у пациентов с почечной недостаточностью. Результаты исследований показали, что фармакокинетические параметры атазанавира снижаются на 30-50 % у пациентов, которые проходят гемодиализ, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Механизм этого снижения неизвестно.  

Печеночная недостаточность Атазанавир метаболизируется и ликвидируется преимущественно печенью. Атазанавир (без ритонавира) изучали у взрослых пациентов со средней и тяжелой печеночной недостаточностью после одной дозы 400 мг. Средний AUC (0-∞) был на 42 % больше у пациентов с нарушением функции печени, чем у здоровых лиц. Период полураспада атазанавира у пациентов с нарушениями печени составлял 12,1 часа по сравнению с 6,4 часами у здоровых лиц. Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику атазанавира после дозы 300 мг с ритонавиром не изучено. Ожидается, что концентрации атазанавира с или без ритонавира будут повышены у пациентов с умеренной или сильно нарушенной функцией печени.     

Возраст / пол. Отсутствуют клинически важные фармакокинетические различия в зависимости от возраста и пола. 

Раса. Не выявлено влияния расы на фармакокинетику атазанавира. 

показания

Атазавир в комбинации с низкой дозой ритонавира и другими антиретровирусными лекарственными средствами показан для лечения взрослых и детей старше 6 лет, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ-1).

На основании имеющихся вирусологических и клинических данных взрослых пациентов не ожидается никакой пользы у пациентов со штаммами, устойчивыми к множественным ингибиторов протеазы (≥ ИП мутации).   

Выбор Атазавиру в лечении взрослых с опытом терапии и детей должен базироваться на индивидуальной вирусной резистентности и анамнезе пациента.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Атазавир противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени.

Атазавир с ритонавиром противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью средней степени.

Одновременное применение с симвастатином или ловастатином.

Одновременное применение с рифампицином.

Одновременное применение с ингибитором PDE5 силденафилом, только если его применять для лечения легочной атериальнои гипертензии.

Противопоказана комбинация с препаратами, которые метаболизируются в печени с участием фермента CYP3A4 цитохрома Р450 и с узким терапевтическим диапазон (кветиапин, алфузосин, астемизол, терфенадин, цизаприд, пимозид, хинидин, бепридил, триазолам, мидазолам для приема внутрь (по осторожность при парентеральном применении мидазолама см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») и алкалоиды спорыньи, в частности эрготамин, дигидроэрготамин, эргоновин, метилергоновин).

Одновременное применение с препаратами, содержащими гразопревир, включая ельбасвир / гразопревир фиксированную дозированную комбинацию (применять для лечения хронического гепатита С) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение с препаратами зверобоя ( Hypericum perforatum ).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении атазанавира и ритонавира метаболический профиль взаимодействия последнего преобладает, поскольку ритонавир является более мощным ингибитором фермента CYP3A4, чем атазанавир. Перед началом терапии Атазавиром и ритонавиром следует проконсультироваться с краткой характеристикой препарата ритонавир.

Атазанавир метаболизируется в печени через CYP3A4. Он подавляет CYP3A4. Таким образом, Атазавир противопоказан с лекарственными средствами, которые являются субстратами CYP3A4 и имеют узкий терапевтический индекс: астемизол, терфенадин, цизаприд, пимозид, хинидин, бепридил, триазолам перорально введен мидазолам и алкалоиды спорыньи, в частности эрготамин и дигидроэрготамин (см. Раздел « Противопоказания »).

Одновременное применение с препаратами, содержащими гразопревир, включая ельбасвир / гразопревир фиксированную дозированную комбинацию (применять для лечения хронического гепатита С) противопоказано из-за увеличения концентрации гразопревиру и ельбасвиру в плазме крови и потенциал для увеличения риска повышенного АЛТ, связанного с увеличением концентрации гразопревиру (см. раздел «Противопоказания»).

другие взаимодействия

Взаимодействия между атазанавиром и другими лекарственными средствами приведены в таблице ниже (увеличение обозначается как «↑», уменьшение как «↓», без изменений как «↔»). Если они доступны, в круглых скобках отражаются 90 % доверительных интервалов (CI). Исследования, указанные в таблице, проводили у здоровых добровольцев, если не указано иное. Важно, что многие исследования проводилось с применением неусиленного атазанавира, отличающийся от утвержденного режима применения (см. Раздел «Особенности применения»). 

Если отмена ритонавира является медико обоснованной в ограничительных условиях (см. Раздел «Особенности применения»), особое внимание следует уделять взаимодействиям атазанавира, которые могут отличаться в случае отсутствия ритонавира (см. Информацию после таблице ниже).

Взаимодействие атазанавира и других лекарственных средств

Лекарственное средство, в соответствии с терапевтической группы

взаимодействие

Рекомендации по одновременному применению

Противовирусные средства ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВГС

Гразопревир 200 мг 1 раз в сутки    

(атазанавир 300 мг / ритонавир 100 мг 1 раз в сутки)   

Атазанавир AUC ↑ 43 % (↑ 30 ↑ 57 %)    

Атазанавир C max ↑ 12 % (↑ 1 ↑ 24 %)     

Атазанавир C min ↑ 23 % (↑ 13 ↑ 134 %)     

Гразопревир AUC: ↑ 958 % (↑ 678 ↑ 1339 %)    

Гразопревир C max : ↑ 524 % (↑ 342 ↑ 781 %)    

Гразопревир C min : ↑ 1064 % (↑ 696 ↑ 1602 %)    

Концентрации гразопревиру значительно повышались при одновременном применении с атазанавиром / ритонавиром.

Одновременное применение Атазавиру и ельбасвиру / гразопревиру противопоказано из-за значительного увеличения концентрации гразорпревиру в плазме крови и связанное с этим возможное увеличение риска повышения уровня АЛТ (см. Раздел «Противопоказания»).

Ельбасвир 50 мг 1 раз в сутки    

(атазанавир 300 мг / ритонавир 100 мг 1 раз в сутки)   

Атазанавир AUC ↑ 7 % (↓ 2 ↑ 17 %)    

Атазанавир C max ↑ 2 % (↓ 4 ↑ 8 %)     

Атазанавир C min ↑ 15 % (↑ 2 ↑ 29 %)     

Ельбасвир AUC: ↑ 376 % (↑ 307 ↑ 456 %)    

Ельбасвир C max : ↑ 315 % (↑ 246 ↑ 397 %)    

Ельбасвир C min : ↑ 545 % (↑ 451 ↑ 654%)   

Концентрации ельбасвиру повышались при одновременном применении с атазанавиром / ритонавиром.

антиретровирусные препараты

Ингибиторы протеазы: одновременное применение комбинации атазанавир / ритонавир и других ингибиторов протеазы не исследовалась, но ожидается усиление действия ингибиторов протеазы. Поэтому такая комбинация не рекомендуется. 

Ритонавир 100 мг 1 раз в сутки    

(атазанавир 300 мг 1 раз в сутки)  

Исследования проводились у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Атазанавир AUC: ↑ 250 % (↑ 144 ↑ 403 %) *    

Атазанавир C max : ↑ 120 % (↑ 56 ↑ 211 %) *    

Атазанавир C min : ↑ 713 % (↑ 359 ↑ 1339 %) *    

* В комбинированном анализе атазанавир 300 мг и ритонавир 100 мг (n = 33) сравнивали с атазанавиром 400 мг без ритонавира (n = 28). Механизм взаимодействия атазанавира и ритонавира - ингибирование CYP3A4.   

Ритонавир 100 мг 1 раз в сутки применять для усиления фармакокинетики атазанавира. 

индинавир

Действие индинавира связана с косвенным неконъюгированной гипербилирубинемией в связи с угнетением УГО (уридин-дифосфатглюкуронозилтрансферазы).

Одновременное применение Атазавиру и индинавира не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»).

Нуклеозидные / нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ)

Ламивудин 150 мг 2 раза в сутки + зидовудин 300 мг 2 раза в сутки    

(атазанавир 400 мг 1 раз в сутки)  

Значительного влияния на концентрацию ламивудина и зидовудина не обнаружено.

Исходя из этих данных, и поскольку ритонавир, как ожидается, не будет иметь существенного влияния на фармакокинетику НИОТ, одновременное введение этих лекарственных средств и атазанавира, как ожидается, не будет существенно менять влияние препаратов, одновременно вводятся.

абакавир

Значительного влияния комбинации атазанавир / ритонавир на экспозицию абакавиру НЕ ожидается. 

 

Диданозин (таблетки с буферным покрытием) 200 мг / ставудин 40 мг, однократно  

(атазанавир 400 мг однократно) 

Атазанавир, одновременное введение с ddI + d4T (натощак)

Атазанавир AUC ↓ 87 % (↓ 92 % ↓ 79 %)   

Атазанавир C max ↓ 89 % (↓ 94 % ↓ 82 %)    

Атазанавир C min ↓ 84 % (↓ 90 % ↓ 73 %)    

Атазанавир доза через 1 ч после ddI + d4T (натощак) 

Атазанавир AUC ↔3 % (↓ 36 % ↑ 67 %)   

Атазанавир C max ↑ 12 % (↓ 33 % ↑ 18 %)    

Атазанавир C min ↔3 % (↓ 39 % ↑ 73 %)    

Атазанавира концентрации были значительно уменьшены при одновременном применении с диданозином (буферные таблетки) и ставудином. Механизмом взаимодействия является пониженная растворимость атазанавира с повышением рН, связанными с наличием антацидов в таблетках диданозин с буфером. Не наблюдалось существенного влияния на концентрацию диданозина и ставудина.

Диданозин следует принимать натощак за 2:00 после приема Атазавиру с пищей. Одновременное применение ставудина с Атазавиром не должно существенно изменить влияние ставудину.

Диданозин (кишечно-капсулы) 400 мг однократно 

(атазанавир 300 мг 1 раз в сутки с ритонавиром 100 мг 1 раз в сутки)    

Диданозин (с пищей)

Диданозин AUC ↓ 34 % (↓ 41 % ↓ 27 %)   

Диданозин C max ↓ 38 % (↓ 48 % ↓ 26 %)    

Диданозин C min ↑ 25 % (↓ 8 % ↑ 69 %)    

Не наблюдалось существенного влияния на концентрацию атазанавира при введении с кишечно диданозином, но при применении с пищей уменьшалась концентрация диданозина.

Тенофовир дизопроксила фумарат 300 мг 1 раз в сутки    

(атазанавир 300 мг 1 раз в сутки с ритонавиром 100 мг 1 раз в сутки)      

Исследования проводились у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Атазанавир AUC ↓ 22 % (↓ 35 ↓ 6 %) *    

Атазанавир C max ↓ 16 % (↓ 30 % ↔0 %) *    

Атазанавир C min ↓ 23 % (↓ 43 ↑ 2 %) *     

* В комбинированном анализе с нескольких клинических исследований было установлено, что атазанавир / ритонавир 300/100 мг, предназначенный вместе с тенофовир дизопроксила фумаратом 300 мг, сравнивали с 300/100 мг атазанавира / ритонавира. Эффективность атазанавира / ритонавира в сочетании с тенофовир дизопроксила фумаратом у пациентов с опытом лечения и опыт лечения была продемонстрирована в клинических исследованиях. Механизм взаимодействия между атазанавиром и тенофовир дизопроксила фумаратом неизвестен.   

При одновременном применении с тенофовир дизопроксила фумаратом рекомендуется применять препарат Атазавир 300 мг с ритонавиром 100 мг и тенофовир дизопроксила фумарата 300 мг (все как одноразовую дозу с едой).    

Тенофовир дизопроксила фумарат 300 мг 1 раз в сутки    

(атазанавир 300 мг 1 раз в сутки с ритонавиром 100 мг 1 раз в сутки)    

Тенофовир дизопроксила фумарат AUC ↑ 37 % (↑ 30 ↑ 45 %)     

Тенофовир дизопроксила фумарат C max ↑ 34 % (↑ 20 ↑ 51 %)     

Тенофовир дизопроксила фумарат C min ↑ 29 % (↑ 21 ↑ 36 %)     

Следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов из-за возможности возникновения тенофовир-зависимых побочных реакций, в т. Ч. Почечных расстройств.

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ)

Эфавиренц 600 мг 1 раз в сутки    

(атазанавир 400 мг 1 раз в сутки с ритонавиром 100 мг 1 раз в сутки)    

Атазанавир (вечером): все употребляется с едой

Атазанавир AUC ↔0 % (↓ 9 % ↑ 10 %) *   

Атазанавир C max ↑ 17 % (↑ 8 % ↑ 27 %) *    

Атазанавир C min ↓ 42 % (↓ 51 % ↓ 31 %) *    

Одновременное применение эфавиренза и Атазавиру НЕ рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»). 

Эфавиренц 600 мг 1 раз в сутки    

(атазанавир 400 мг 1 раз в сутки с ритонавиром 200 мг 1 раз в сутки)    

Атазанавир (вечером): все употребляется с едой

Атазанавир AUC ↔6 % (↓ 10 % ↑ 26 %) * / **   

Атазанавир C max ↔9 % (↓ 5 % ↑ 26 %) * / **    

Атазанавир C min ↔12 % (↓ 16 % ↑ 49 %) * / **    

* При сравнении с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг 1 раз в сутки вечером без эфавиренза. Это уменьшение атазанавира C min может негативно повлиять на эффективность атазанавира. Механизм взаимодействия эфавиренза / атазанавира является индукция CYP3A4.    

** На основании исторического сравнения.

Невирапин 200 мг 2 раза в сутки  

(атазанавир 400 мг 1 раз в сутки с ритонавиром 100 мг 1 раз в сутки)    

Исследования проводились у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Невирапин AUC ↑ 26 % (↑ 17 % ↑ 36 %)   

Невирапин C max ↑ 21 % (↑ 11 % ↑ 32 %)    

Невирапин C min ↑ 35 % (↑ 25 % ↑ 47 %)    

Атазанавир AUC ↓ 19 % (↓ 35 % ↑ 2 %) *   

Атазанавир C max ↔2 % (↓ 15 % ↑ 24 %) *    

Атазанавир C min ↓ 59 % (↓ 73 % ↓ 40 %) *    

* При сравнении с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг без невирапина. Это уменьшение атазанавира C min , может негативно повлиять на эффективность атазанавира. Механизмом взаимодействия невирапина / атазанавира является индукция CYP3A4.  

Одновременное применение невирапина и Атазавиру НЕ рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»). 

ингибиторы интегразы

Ралтегравир 400 мг 2 раза в сутки  

(Атазанавир / ритонавир)

Ралтегравир AUC ↑ 41 % 

Ралтегравир C max ↑ 24 %  

Ралтегравир C 12hr ↑ 77 %  

Механизм - ингибирование UGT1A1.

Корректировка дозы ралтегравира НЕ нужно. 

Ингибиторы протеазы HCV

Боцепревир 800 мг 3 раза в сутки  

(атазанавир 300 мг / ритонавир100 мг 1 раз в сутки)   

Боцепревир AUC ↔5 % 

боцепревир c max ↔7 %  

боцепревир c min ↔18 %  

атазанавир AUC ↓ 35 % 

атазанавир c max ↓ 25 %  

атазанавир c min ↓ 49 %  

ритонавир AUC ↓ 36 % 

ритонавир C max ↓ 27 %  

ритонавир C min ↓ 45 %  

Одновременное применение атазанавира / ритонавира с боцревиром привело к снижению экспозиции атазанавира, что может быть связано с меньшей эффективностью и потерей контроля над ВИЧ. Такая комбинация может рассматриваться в случае необходимости для ВИЧ-инфицированных пациентов с пониженным вирусной нагрузкой и вирусным штаммом, если нет подозрения на устойчивость к схеме лечения ВИЧ-инфекции. Необходим тщательный клинический и лабораторный мониторинг для пациентов с угнетением ВИЧ-инфекции.

АНТИБИОТИКИ

Кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки  

(атазанавир 400 мг 1 раз в сутки)  

Кларитромицин AUC ↑ 94 % (↑ 75 ↑ 116 %)    

Кларитромицин C max ↑ 50 % (↑ 32 ↑ 71 %)     

Кларитромицин C min ↑ 160 % (↑ 135 ↑ 188 %)     

14-OH кларитромицин

14-OH кларитромицин AUC ↓ 70 % (↓ 74 ↓ 66 %)    

14-OH кларитромицин C max ↓ 72 % (↓ 76 ↓ 67 %)     

14-OH кларитромицин C min ↓ 62 % (↓ 66 ↓ 58 %)     

Атазанавир AUC ↑ 28 % (↑ 16 %&nb

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Атазавир капсулы. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Общая оценка
Качество
Цена