телефон для заказа:(067) 204-22-44, (095) 294-24-24

принимаем звонки круглосуточно

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Артегрис. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке


Артегрис. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке

Краткая информация:

Артегрис таблетки, п/плен. обол., по 400 мг №60 во флак.
показания
Лечение взрослых и детей, масса тела которых не менее 25 кг, с ВИЧ-1 инфекцией, в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Цена: 0 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 500 грн).

Средняя цена :
7 562,89 грн

Артегрис. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке



ИНСТРУКЦИЯ

состав

действующее вещество: ралтегравир;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ралтегравира 400 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кальция гидрофосфат безводный, гипромеллоза, полоксамер, натрия стеарилфумарат, магния стеарат

оболочка таблетки: Опадрай ® ИИ серый, в состав которого входят: спирт поливиниловый частично гидролизованный, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид черный (Е172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: серого цвета, овальные, двояковыпуклые с гравировкой «227» и «Merck» логотипом с одной стороны и гладкие - с другой.

Фармакологическая группа

Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия. Код АТХ J05A Х08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

механизм действия

Ралтегравир - это ингибитор переноса цепочки интегразой, который является активным против вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-1). Ралтегравир ингибирует каталитическую активность интегразы - ВИЧ-кодированного фермента, необходимого для репликации вируса. Ингибирования интегразы предупреждает Ковалентное ввода или интеграцию генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции. Геномы ВИЧ, которые не могут интегрировать, не способны продуцировать новые вирусные частицы, в результате чего подавляется процесс интеграции и предупреждается дальнейшее распространение вирусной инфекции в организме.

Противовирусная активность in vitro

Ралтегравир в концентрациях 31 ± 20 нмоль на 95% (ПК 95 ) подавляет репликацию ВИЧ-1 (по сравнению с нелеченной, инфицированной вирусом культурой клеток) в клеточных культурах человеческих Т-лимфоцитов, которые были инфицированы адаптированным к культурам клеток вариантом H9ИИИВ ВИЧ-1. Кроме того, ралтегравир подавлял репликацию вируса в культурах человеческих митогенактивованих мононуклеаров периферической крови, инфицированных различными первичными клиническими штаммами ВИЧ-1, включая штаммы 5 никак B подтипов и резистентные к ингибиторам обратной транскриптазы и ингибиторов протеазы. В анализе разового цикла инфицирования ралтегравир ингибировал 23 штаммы ВИЧ подтипа 5 никак В и 5 циркулирующих рекомбинантных форм со значениями ПК 50 от 5 до 12 нмоль.

резистентность

Большинство выделенных у пациентов вирусов, которые не ответили на лечение ралтегравира, имели высокий уровень резистентности к ралтегравира, которая стала результатом двух или более мутаций. Большинство имели характерные мутации в аминокислоте 155 (N155 изменений на H), аминокислоты

148 (Q148 менялась на H, K или R) или 143 (Y143 изменений на C, H или R) или одновременно с одним или несколькими дополнительными мутациями интегразы (например L74M, E92Q, T97A, E138A / K, G140A / S, V151I, G163R, S230R). Характерные мутации снижают чувствительность вируса к ралтегравира и дополнительно к другим мутаций приводят к дальнейшему снижению чувствительности к ралтегравира. Факторами, которые уменьшают вероятность развития резистентности, является ниже первичное вирусная нагрузка и применения других активных антиретровирусных препаратов.

Мутации, которые обеспечивают резистентность к ралтегравира, как правило, также обеспечивают резистентность к ингибитора переноса цепочки интегразы элвитегравира. Мутации в аминокислоте 143 обеспечивают большую резистентность к ралтегравира, чем в элвитегравира, и мутация E92Q обеспечивает большую резистентность к элвитегравира, чем в ралтегравира. Вирусы, несущие мутацию в аминокислоте 148, вместе с одной или несколькими другими мутациями резистентности к ралтегравира также могут иметь клинически значимую резистентность к долутегравиру.

клинический опыт

Свидетельство эффективности ралтегравира базируются на анализе данных за 96 недель двух непрерывных рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований (BENCHMRK 1 и BENCHMRK 2, протоколы 018 и 019) с участием ВИЧ-1 инфицированных взрослых пациентов, получавших ранее антиретровирусную терапию, и на анализе данных 240 недель непрерывного рандомизированного двойного слепого с активным контролем исследования (STARTMRK, протокол 021) с участием ВИЧ-1 инфицированных взрослых пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию.

эффективность

Взрослые пациенты с опытом лечения

BENCHMRK 1 и BENCHMRK 2 (непрерывные многоцентровые рандомизированные двойные слепые плацебо-контролируемые исследования) - это исследования, в которых оценивается безопасность и антиретровирусная активность ралтегравира, 400 мг 2 раза в сутки в комбинации с оптимизированной фоновой терапией (ОФО) по сравнению с плацебо плюс ОФТ для ВИЧ-инфицированных пациентов в возрасте от 16 лет с документально зафиксированной резистентностью по крайней мере к одному препарату в каждом из трех классов антиретровирусной терапии (нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной трансферазы, ингибиторы протеазы). Перед рандомизации ОФТ выбиралась исследователем на основании анамнеза предыдущего лечения пациента, а также анализа первичной генотипической и фенотипической вирусной резистентности.

Демографические характеристики (пол, возраст и раса) и начальные характеристики были сопоставимы в группах приема ралтегравира, 400 мг дважды в сутки и плацебо. Пациенты имели предварительную экспозицию в среднем до 12 антиретровирусных препаратов в среднем в течение 10 лет. Для ОФТ были применены в среднем 4 антиретровирусные терапии.

Результаты анализов на 48-й неделе и 96-й неделе

Долговременные результаты (48-го и 96-й недели) для пациентов, которые лечились рекомендованная доза ралтегравира, 400 мг 2 раза в сутки в объединенных исследованиях BENCHMRK 1 и 2, приведены в таблице 1.

Таблица 1. Результаты эффективности на 48-м и 96-й неделе

BENCHMRK 1 и 2, объединенные
48-я неделя
96-я неделя
параметр
ралтегравир
400 мг дважды в сутки + ОФТ
(N = 462)
Плацебо + ОФT
(N = 237)
Ралтегравир400 мг дважды в сутки + ОФТ
(N = 462)
плацебо +
ОФT
(N = 237)
Процент РНК ВИЧ <400 копий / мл
(95% интервал доверия)
Все пациенты
72 (68, 76)
37 (31, 44)
62 (57, 66)
28 (23, 34)
Начальные характеристики
 
 
 
 
РНК ВИЧ> 100000 копий / мл
62 (53, 69)
17 (9, 27)
53 (45, 61)
15 (8, 25)
≤ 100000 копий / мл
82 (77, 86)
49 (41, 58)
74 (69, 79)
39 (31, 47)
Количество клеток CD4 ≤ 50 клеток / мм 3
61 (53, 69)
21 (13, 32)
51 (42, 60)
14 (7, 24)
> 50 и ≤ 200 клеток / мм 3
80 (73, 85)
44 (33, 55)
70 (62, 77)
36 (25, 48)
> 200 клеток / мм 3
83 (76, 89)
51 (39, 63)
78 (70, 85)
42 (30, 55)
Индекс чувствительности (GSS) §
 
 
 
 
0
52 (42, 61)
8 (3, 17)
46 (36, 56)
5 (1, 13)
1
81 (75, 87)
40 (30, 51)
76 (69, 83)
31 (22, 42)
2 и выше
84 (77, 89)
65 (52, 76)
71 (63, 78)
56 (43, 69)
Процент РНК ВИЧ <50 копий / мл
(95% интервал доверия)
Все пациенты
62 (57, 67)
33 (27, 39)
57 (52, 62)
26 (21, 32)
Начальные характеристики
 
 
 
 
РНК ВИЧ> 100000 копий / мл
48 (40, 56)
16 (8, 26)
47 (39, 55)
13 (7, 23)
≤ 100000 копий / мл
73 (68, 78)
43 (35, 52)
70 (64, 75)
36 (28, 45)
Количество клеток CD4 ≤ 50 клеток / мм 3
50 (41, 58)
20 (12, 31)
50 (41, 58)
13 (6, 22)
> 50 и ≤ 200 клеток / мм 3
67 (59, 74)
39 (28, 50)
65 (57, 72)
32 (22, 44)
> 200 клеток / мм 3
76 (68, 83)
44 (32, 56)
71 (62, 78)
41 (29, 53)
Индекс чувствительности (GSS) §
 
 
 
 
0
45 (35, 54)
3 (0, 11)
41 (32, 51)
5 (1, 13)
1
67 (59, 74)
37 (27, 48)
72 (64, 79)
28 (19, 39)
2 и выше
75 (68, 82)
59 (46, 71)
65 (56, 72)
53 (40, 66)
Среднее изменение клеток CD4 (95% интервал доверия),
клеток / мм 3
Все пациенты
109 (98, 121)
45 (32, 57)
123 (110, 37)
49 (35, 63)
Начальные характеристики
 
 
 
 
РНК ВИЧ> 100000 копий / мл
126 (107, 144)
36 (17, 55)
140 (115, 65)
40 (16, 65)
≤ 100000 копий / мл
100 (86, 115)
49 (33, 65)
114 (98, 131)
53 (36, 70)
Количество клеток CD4 ≤ 50 клеток / мм 3
121 (100, 142)
33 (18, 48)
130 (104, 56)
42 (17, 67)
> 50 и ≤ 200 клеток / мм 3
104 (88, 119)
47 (28, 66)
123 (103, 44)
56 (34, 79)

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Артегрис. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Качество
Цена
Общая оценка