телефон для заказа:(067) 204-22-44, (095) 294-24-24

принимаем звонки круглосуточно

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Алувиа. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.


Алувиа. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Краткая информация:

Алувиа таблетки, п/плен. обол. по 100 мг/25 мг №60 во флак.

показания
Лечение ВИЧ-инфицированных пациентов в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Цена: 0 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 500 грн).

Средняя цена :
0,00 грн

Алувиа. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.



ИНСТРУКЦИЯ

состав

Таблетки 200 мг / 50 мг

действующие вещества: 1 таблетка содержит лопинавира 200 мг и ритонавира 50 мг

Вспомогательные вещества: кополивидон, сорбитанлаурат, кремния диоксид коллоидный, натрия стеарилфумарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, макрогол, железа оксид красный (Е172), полисорбат.

Таблетки 100 мг / 25 мг

действующие вещества: 1 таблетка содержит лопинавира 100 мг и ритонавира 25 мг

Вспомогательные вещества: кополивидон, сорбитанлаурат, кремния диоксид коллоидный, натрия стеарилфумарат, спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол, железа оксид красный (Е172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства

Алувиа 200 мг / 50 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красного цвета, овальной формы, с тиснением с одной стороны таблетки логотипа компании Abbott и «АL».

Алувиа 100 мг / 25 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета, овальной формы, с тиснением с одной стороны таблетки логотипа компании Abbott и «АС».

Фармакологическая группа

Антивирусные средства для системного применения. Антивирусные средства для лечения ВИЧ инфекций, комбинации. Код АТХ J05A R10.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Лопинавир - ингибитор протеаз ВИЧ-1 и ВИЧ-2 - предотвращает расщепление gag pol полипротеина, приводя к продуцированию незрелого неинфекционного вируса.

Ритонавир - это пептидомиметичний ингибитор ВИЧ-1 и ВИЧ-2 аспартилпротеаз для перорального применения. Торможение ВИЧ-протеазы делает этот фермент неспособным к обработке предшественника gag pol полипротеина, что приводит к образованию морфологически незрелых ВИЧ-частиц, способных инициировать новых циклов инфицирования. Ритонавир имеет селективное сродство к ВИЧ-протеазы и низкую ингибирующее активность против человеческих аспартилпротеаз.

Антивирусная активность in vitro.

Антивирусную активность лопинавира in vitro против лабораторных штаммов ВИЧ, а также клинических изолятов ВИЧ оценивали соответственно в гостроинфикованих лимфобластных клетках и лимфоцитах периферической крови. При отсутствии сыворотки крови человека средняя 50% эффективная концентрация (EC 50 ) лопинавира против пяти различных лабораторных штаммов ВИЧ-1 составляла 19 нМ. В присутствии 50% сыворотки крови человека средняя EC 50 лопинавира против ВИЧ-1 IIIB в клетках МТ4 составляла от 17 до 102 нМ соответственно. При отсутствии сыворотки крови человека средняя EC 50лопинавира составила 6,5 нМ против нескольких клинических изолятов ВИЧ-1.

Резистентность.

В экспериментах in vitro были выделены изоляты ВИЧ-1 с пониженной чувствительностью к лопинавира. ВИЧ-1 был пасований в условиях in vitro только с лопинавира и с лопинавир плюс ритонавир с показателями концентрации, отражающие интервал плазменных концентраций, которые наблюдаются при терапии лопинавира / ритонавиром. Анализ генотипа и фенотипа вирусов, отобранных в этих пассажах, позволяет предположить, что присутствие ритонавира в таких концентрациях не имеет измеряемого влияния на селекцию лопинавир-резистентных вирусов. В общем, характеризовать в условиях in vitro фенотипической перекрестной резистентности между лопинавир и другими ингибиторами протеазы позволяет предположить, что пониженная чувствительность к лопинавира тесно коррелирует с пониженной чувствительностью к ритонавира и индинавира, но с пониженной чувствительностью к ампренавира, саквинавира и нелфинавира такая тесная корреляция отсутствует.

Перекрестная резистентность.

Определяли активность других ингибиторов протеазы против изолятов, которые обнаруживали прирост резистентности к лопинавира после терапии лопинавира / ритонавиром у пациентов, ранее лечили ингибиторами протеазы: Присутствие перекрестной резистентности к другим ингибиторам протеазы была проанализирована на 18 изолятах, выделенных после резкого повышения вирусной нагрузки у пациентов, которых раньше лечили ингибиторами протеазы, продемонстрировали увеличение резистентности к лопинавира в рамках трех исследований лопинавира / ритонавир в фазы II и одного исследования фазы II и. В среднем ЕС 50 лопинавира этих 18 изолятов, выделенных на исходном уровне и после резкого повышения вирусной нагрузки, была в 6,9-63 раза выше, чем ЕС 50 против ВИЧ «дикого» типа соответственно. В целом изоляты, выделенные после резкого повышения вирусной нагрузки, проявляли такую же перекрестную резистентность (если перекрестная резистентность была на исходном уровне) или развивали новую существенную перекрестную резистентность к индинавира, саквинавира и атазанавира. Было отмечено умеренное снижение активности ампренавира со средним увеличением ЕС 50 изолятов, выделенных на исходном уровне и после резкого повышения вирусной нагрузки, в 3,7-8 раз соответственно. Изоляты сохраняли чувствительность к типранавиру со средним увеличением ЕС 50изолятов, выделенных на исходном уровне и после резкого повышения вирусной нагрузки, в 1,9-1,8 раз по сравнению с ЕС 50 против ВИЧ «дикого» типа соответственно.

Генотипический корреляты пониженной фенотипически чувствительности к лопинавира в вирусах, которые с ' появились под действием других ингибиторов протеазы.

Оценивалась антивирусная активность лопинавира in vitro против 112 клинических изолятов, выделенных у больных, у которых, несмотря на предыдущее лечение одним или несколькими ингибиторами протеазы, количество РНК ВИЧ составила более 1000 копий / мл. В этой группе снижение чувствительности in vitro к лопинавира обусловливало такие мутации в протеазы ВИЧ: L10F / I / R / V K20M / R, L24I, M46I / L, F53L, I54L / T / V, L63P, A71I / L / T / V, V82A / F / T, I84V и L90M.

Изменения на ЭКГ: Интервал QTcF был оценен в рандомизированном перекрестном плацебо-контролируемом и с активным контролем исследовании (моксифлоксацин 400 мг 1 раз в сутки) на 39 здоровых взрослых добровольцах, с 10 измерениями через 12:00 на 3-й день. Максимальная средняя (95% верхнего доверительного интервала) разница от плацебо в значениях QTcF составила 3,6 (6,3) и 13,1 (15,8) для дозы 400/100 мг дважды в сутки и надтерапевтичнои дозы 800/200 мг дважды в сутки для лопинавира / ритонавира соответственно. Удлинение интервала QRS от 6 мс до 9,5 мс, которое индуцируется высокими дозами лопинавира / ритонавира (800/200 мг дважды в сутки), способствует пролонгации QT. Два режима привели к экспозиции на третий день со значением примерно в 1,5 и 3 раза выше, чем те, что наблюдались с постоянной рекомендованная доза лопинавира / ритонавира (один или два раза в сутки). При этом наблюдалось увеличение QTcF> 60 мс по сравнению с базовым или увеличение интервала QTcF, не превышал потенциально клинически значимый порог 500 мсек.

Умеренное удлинение интервала PR также отмечалось у пациентов, получавших лопинавир / ритонавир в таком же исследовании на третий день. Средние отклонения от базового для интервала PR, расположились от 11,6 мс до 24,4 мс в 12-часовом интервале. Максимальный интервал PR составил 286 мсек, и блокада сердца второй или третьей степени не отмечено.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические свойства лопинавира при введении вместе с ритонавиром изучали у здоровых взрослых добровольцев и у ВИЧ-инфицированных лиц; при этом не было получено достоверной разницы между параметрами в этих двух группах. Лопинавир почти полностью распадается под действием CYP3A. Ритонавир тормозит метаболический распад лопинавира, и, таким образом, приводит к увеличению концентрации лопинавира в плазме крови. При сравнении результатов различных исследований показано, что при применении лопинавира / ритонавира в дозе 400/100 мг два раза в сутки ВИЧ-инфицированным пациентам средняя концентрация лопинавира при равновесном состоянии выше в 15-20 раз по сравнению с концентрацией ритонавира. Концентрация ритонавира в плазме крови составляет менее 7% от концентрации, наблюдается после введения ритонавира в дозе 600 мг дважды в сутки. В экспериментах in vitro показано, что антивирусная эффективная концентрация ЕС 50 лопинавира примерно в 10 раз ниже, чем концентрация ритонавира. Таким образом, противовирусная активность препарата Алувиа обусловлена наличием лопинавира.

Всасывания.

Многократное применение лопинавира / ритонавира в дозе 400/100 мг два раза в сутки в течение 2-х недель без ограничения в еде приводило к С max лопинавира в плазме крови 12,3 ± 5,4 мкг / мл (среднее значение ± стандартное отклонение) примерно через 4:00 после введения. Средняя концентрация при равновесном состоянии перед введением утренней дозы составляла 8,1 ± 5,7 мкг / мл. Величина AUC для лопинавира через 12:00 после введения составляла в среднем 113,2 ± 60,5 мкг / ч / мл. Величина абсолютной биологической доступности лопинавира при введении вместе с ритонавиром у человека не установлена.

Влияние пищи на абсорбцию при пероральном применении.

Сравнивалось однократное применение дозы 400/100 мг лопинавира / ритонавира в форме таблеток после приема жирной пищи (872 ккал, 56% из них из жиров) и натощак. Значимых изменений в величинах С max и AUC inf отмечено не было. Поэтому лопинавир / ритонавир в форме таблеток можно применять независимо от приема пищи. К тому же, было отмечено меньшее вариабельность фармакокинетических параметров от приема пищи по сравнению с АЛУВИА в форме мягких капсул.

Распределение.

При равновесном состоянии примерно 98-99% лопинавира связывается с белками плазмы. Лопинавир способен связываться как с альфа-1-ацидгликопротеином, так и с альбумином, но родство лопинавира к альфа-1-ацидгликопротеину больше. При применении лопинавира / ритонавира в дозе 400/100 мг дважды в сутки связывания лопинавира с белками при равновесном состоянии остается постоянным при широком диапазоне концентраций и не отличается у здоровых добровольцев и у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Метаболизм.

Эксперименты in vitro на микросомах печени человека показали, что лопинавир метаболизируется путем окисления. Лопинавир интенсивно метаболизируется в печени под действием системы цитохрома Р450, в частности фермента CYP3A. Ритонавир является мощным ингибитором активности CYP3A и тем самым тормозит распад лопинавира и приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. Эксперименты с меченым 14С-лопинавира показали, что после введения людям однократной дозы лопинавира / ритонавира 400/100 мг, 89% от общей радиоактивности в плазме крови было обусловлено материнской субстанцией. У человека идентифицировано по крайней мере 13 окислительных метаболитов лопинавира. 4-оксо и 4-гидроксиметаболитни изомерные пары являются основными метаболитами, что обладают противовирусной активностью, однако представляют лишь незначительные количества общей радиоактивности плазмы. Показано, что ритонавир стимулирует активность метаболических ферментов и тем самым ускоряет свой метаболический распад и, вероятно, ускоряет метаболизм лопинавира. При введении повторных доз концентрация лопинавира перед следующим дозировкой уменьшается, стабилизация концентрации достигается от 10 дней до 2 недель.

Вывод.

После введения 14С-лопинавира / ритонавира в дозе 400/100 мг вместе с мочой и фекальными массами выводилось соответственно 10,4 ± 2,3% и 82,6 ± 2,5% 14С-лопинавира введенной дозы. В неизмененном виде находилось 2,2% и 19,8% лопинавира соответственно в моче и фекалиях. После многократного введения препарата в неизмененном виде с мочой выводится менее 3% лопинавира введенной дозы. Период полувыведения (снижение от максимальной до минимальной концентрации препарата в равновесном состоянии) лопинавира течение 12-часового перерыва между приемами препарата в среднем составляет 5-6 часов, а воображаемый общий клиренс (CL / F) лопинавира равен 6-7 л / ч.

Применение один раз в сутки Фармакокинетика приема лопинавира / ритонавира 1 раз в сутки изучалась у ВИЧ-инфицированных пациентов, ранее не получавших лечение антиретровирусными средствами. Лопинавир / ритонавир в дозе 800/200 мг применялся в комбинации с эмтрицитабином 200 мг и тенофовиром DF 300 мг при режиме дозирования 1 раз в сутки. Многократное применение лопинавира / ритонавира в дозе 800/200 мг 1 раз в сутки в течение 2-х недель без ограничения в пище (n = 16) приводило к средней максимальной концентрации лопинавира 14,8 ± 3,5 мкг / мл (среднее значение ± стандартное отклонение ) примерно через 6:00 после применения. Средние равновесные концентрации лопинавира до утренней дозы составляли 5,5 ± 5,4 мкг / мл. Среднее значение AUC в течение 24 часов составляло 206,5 ± 89,7 мкг · ч / мл.

По сравнению со схемой применения дважды в сутки, схема применения препарата один раз в сутки ассоциируется со снижением значений С min / С through примерно на 50%.

показания

Лечение ВИЧ-инфицированных пациентов в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к лопинавира или ритонавира или к любому неактивного компонента препарата.
  • Тяжелое нарушение функции печени.
  • Алувиа содержит лопинавир и ритонавир, которые являются ингибиторами фермента CYP3A цитохрома Р450. Лопинавир / ритонавир нельзя применять одновременно с препаратами, клиренс которых в значительной степени зависит от активности CYP3A и повышение концентрации которых в плазме крови может привести к появлению серьезных и / или таких, которые угрожают жизни, реакций. В перечень таких лекарственных средств входят:

Повышение уровня сопутствующих лекарственных средств:

Антагонист альфа 1 -адренорецепторов.

Альфузозин. Повышается концентрация альфузозином в плазме крови, что может привести к тяжелой артериальной гипотензии.

Антиангинальные средства.

Ранолазин. Повышается концентрация ранолазин в плазме крови, что может привести к серьезным и / или угрожающих жизни реакций.

Антиаритмические средства.

Амиодарон, дронедарон. Повышается концентрация амиодарона и дронедарона в плазме крови, как следствие, повышение риска аритмий или других серьезных нежелательных реакций.

Антибиотики.

Фусидова кислота. Повышается концентрация фусидовои кислоты в плазме крови. Одновременное применение с фусидовою кислотой противопоказано при дерматологических инфекциях.

Противораковые средства.

Венетоклакс. Увеличивается плазменная концентрация венетоклаксу. Повышается риск возникновения синдрома лизиса опухоли при инициальной дозе и во время фазы насыщения. Для пациентов, которые завершили фазу насыщения и находятся на поддерживающей дозе венетоклаксу, необходимо уменьшить дозу венетоклаксу минимум на 75% при применении с сильными ингибиторами CYP3A (см. Инструкцию по применению лекарственного средства Венетоклакс).

Противоподагрическое средства.

Колхицин. Повышается концентрация колхицина в плазме крови, что может привести к развитию серьезных и / или таких, которые угрожают жизни, реакций у пациентов с нарушением работы почек и / или печени.

Антигистаминные средства.

Астемизол, терфенадин. Повышаются концентрации астемизола и терфенадина в плазме крови. Как следствие, повышается риск серьезных аритмий, вызванных этими веществами.

Антипсихотические / нейролептические средства.

Луразидон. Повышается концентрация луразидону в плазме крови, что может привести к серьезным и / или угрожающих жизни реакций.

Пимозид. Повышается концентрация пимозида в плазме крови. Как следствие, повышение риска серьезных отклонений со стороны системы кроветворения или других серьезных нежелательных явлений, вызванных этим веществом.

Кветиапин. Повышение концентрации кветиапина в плазме крови может привести к коме.

Блонансерин. Одновременное применение с блонансерином противопоказано.

Алкалоиды спорыньи.

Дигидроэрготамин, эргоновин, эрготамин, метилергоновин. Повышение концентрации алкалоидов спорыньи в плазме крови может вызвать острую ерготоксичнисть, включая спазм сосудов и ишемию.

Средства, действующие на моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Цизаприд. Повышается концентрация цизаприда в плазме крови. Как следствие, повышается риск возникновения серьезных аритмий, вызванных этим веществом.

Противовирусные препараты прямого действия против вируса гепатита С.

Елбасвир / гразопревир. Повышается риск увеличения уровня АЛТ.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

Ловастатин, симвастатин. Повышается концентрации ловастатина и симвастатина в плазме крови. Как следствие, повышается риск развития миопатии, включая рабдомиолиз.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ-5).

Аванафил. Повышается концентрация аванафилу в плазме крови.

Силденафил. Противопоказан только в случае применения для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ). Повышает концентрацию силденафила в плазме крови. Поэтому, повышенный риск развития побочных реакций со стороны силденафила, включая гипотензию и обмороки.

Варденафил. Повышается концентрация варденафила в плазме крови.

Седативные / снотворные средства.

Пероральный мидазолам, триазолам. Повышаются концентрации перорального мидазолама и триазолама в плазме крови. Как следствие, повышение риска развития чрезмерного седативного эффекта и респираторной недостаточности, вызванных этими веществами. Предостережение относительно парентерального применения мидазолама см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Бета 2 адреномиметики (длительного действия).

Сальметерол. Ожидается увеличение концентраций в связи с угнетением CYP3A лопинавир / ритонавиром. Эта комбинация может привести к повышению риска нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы, связанных с сальметеролом, включая удлинение QT, учащенное сердцебиение и синусовую тахикардию.

Уменьшение уровня лекарственного средства лопинавир / ритонавир:

Препараты растительного происхождения.

Зверобой продырявленный. Существует риск того, что растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный ( Hypericum perforatum ), снижают концентрации и клинический эффект лопинавира и ритонавира

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Алувиа содержит лопинавир и ритонавир, которые являются ингибиторами фермента CYP3A цитохрома Р450 in vitro. Одновременное назначение лопинавира / ритонавира и лекарственных средств, которые первично метаболизируются системой CYP3A, может привести к увеличенных плазменных концентраций других лекарственных средств, может увеличить или удлинить их терапевтическое действие и побочные реакции. Алувия не ингибируется CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2B6 или CYP1A2 в концентрациях, применяемых в клинических условиях.

Лопинавир / ритонавир in vivo индуцирует свой собственный метаболизм и повышает биотрансформацию некоторых лекарственных препаратов, метаболизирующихся с помощью ферментной системы цитохрома P450 (включая CYP2C9 и CYP2C19), а также с помощью глюкуронизации. Это может приводить к снижению концентрации препаратов в плазме крови и возможного снижения их эффективности при одновременном назначении с лопинавир / ритонавиром.

Лекарственные средства, которые противопоказаны именно в связи с ожидаемым степенью взаимодействия и возможностью развития серьезных нежелательных явлений, перечисленные в разделе Противопоказания.

Известны и теоретические взаимодействия с выбранными антиретровирусными и другими лекарственными средствами указаны в следующей таблице.

Если иное не указано, исследования, указанные ниже, проводились с применением рекомендованной дозы лопинавира / ритонавира (т.е. 400/100 мг дважды в сутки)

Антиретровирусные препараты.

Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ).

Ставудин и ламивудин. Концентрация лопинавира в плазме крови не изменяется при одновременном применении лопинавира / ритонавира и ставудину или ламивудина. Коррекция дозы не требуется.

Диданозин . Диданозин вместе с таблетками лопинавир / ритонавир необходимо принимать натощак.

Зидовудин и Абакавир . Лопинавир / ритонавир индуцирует печеночные, поэтому он уменьшает концентрацию зидовудина и абакавиру в плазме крови. Клиническая значимость этого возможного взаимодействия неизвестна.

Тенофовир. Одновременное применение лопинавира / ритонавира с тенофовиром (300 мг 1 раз в сутки) приводит к росту уровня тенофовира на 32% без изменения концентрации лопинавира и ритонавира, но высокие концентрации тенофовир могут усиливать возникновения связанных с тенофовиром побочных реакций, включая нарушение функции почек.

Сообщалось о повышении уровня КФК, миалгия, миозит и редко - о рабдомиолиз при применении ингибиторов протеазы, особенно в сочетании с НИОТ.

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы.

Эфавиренз. Концентрация лопинавира в плазме крови снижалась на 20% при одновременном применении лопинавира / ритонавира (500/125 мг 2 раза в сутки) с эфавирензом (600 мг 1 раза в сутки). Доза таблеток лопинавира / ритонавира должна быть увеличена до 500/125 мг 2 раза в сутки при одновременном применении с препаратом эфавирензом. Не следует применять лопинавир / ритонавир 1 раз в сутки при комбинированной терапии с эфавирензом.

Невирапин. Концентрация лопинавира в плазме крови снижалась на 27% при одновременном применении с невирапином (200 мг 2 раза в сутки). Доза таблеток лопинавира / ритонавира должна быть увеличена до 500/125 мг 2 раза в сутки при одновременном применении с препаратом невирапин. Не следует применять лопинавир / ритонавир 1 раз в сутки при комбинированной терапии с невирапином.

Этравирин . Одновременное применение лопинавира / ритонавира (400/100 мг 2 раза в сутки) и этравирина может уменьшать концентрацию этравирина в плазме крови на 35%, концентрация лопинавира в плазме крови не меняется. Коррекция дозы не требуется.

Рилпивирин . Одновременное применение лопинавира / ритонавира (400/100 мг 2 раза в сутки) и рилпивирину может увеличивать концентрацию рилпивирину в плазме крови на 52%, концентрация лопинавира в плазме крови не меняется. Коррекция дозы не требуется.

Делавирдин. Делавирдин может увеличивать плазменную концентрацию лопинавира.

Антагонист CCR5-рецепторов.

Маравирок. Одновременное применение маравирок и лопинавира / ритонавира увеличивает уровне маравирок в плазме крови на 295%. Доза маравирок должна быть снижена до 150 мг 2 раза в сутки во время сопутствующего применения с лопинавир / ритонавиром 400/100 мг два раза в сутки.

Ингибиторы интегразы.

Ралтегравир. Клинические исследования показали, нет клинически значимого взаимодействия между лопинавир / ритонавиром и ралтегравира. Коррекция дозы не требуется.

Одновременное применение с другими ингибиторами протеазы ВИЧ.

В соответствии с действующими протоколов лечения, двойная терапия ингибиторами протеазы обычно не рекомендуется.

Ампренавир. Ожидается, что лопинавир / ритонавир будет повышать концентрации ампренавира (ампренавир 750 мг 2 раза в сутки). Одновременное применение лопинавира / ритонавира и ампренавира приводит к снижению концентрации лопинавира. Возможно, дозу лопинавира / ритонавира необходимо будет повысить при сопутствующего применения с ампренавиром, особенно пациентам с длительным опытом применения ингибиторов протеазы или с пониженной вирусной чувствительностью к лопинавира. Не следует применять лопинавир / ритонавир один раз в сутки при комбинированной терапии с ампренавиром.

Фосампренавир. Одновременное применение лопинавира / ритонавира (400/100 мг 2 раза в сутки) с фосампренавир / ритонавиром (700/100 мг 2 раза в сутки) обусловливает значительное снижение концентраций ампренавира. Одновременное применение увеличенных доз фосампренавиру (1400 мг 2 раза в сутки) с лопинавир / ритонавиром (533/133 мг 2 раза в сутки) у пациентов, которые имеют опыт применения ингибиторов протеазы, приводило к большей частоты нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта и повышений уровней триглицеридов при комбинированном режиме лечения без повышения вирусологической эффективности, если сравнивать со стандартными дозами фосампренавиру / ритонавира. Одновременное применение этих лекарственных средств не рекомендуется. Лопинавир / ритонавир не следует принимать один раз в сутки в комбинации с препаратом ампренавир.

Индинавир. При одновременном приеме индинавира в дозе 600 мг 2 раза в сутки и лопинавира / ритонавира отсутствуют изменения площади под фармакокинетической кривой (AUC) индинавира, увеличивается его минимальная концентрация в 3,5 раза и снижается максимальная концентрация по сравнению с приемом одного индинавира в дозе 800 мг 3 раза в сутки. Надлежащие дозы для этой комбинации с точки зрения эффективности и безопасности не устанавливались.

Саквинавир. При одновременном применении саквинавира в дозе 1000 мг 2 раза в сутки с лопинавир / ритонавиром дальнейшего увеличения концентраций саквинавира в плазме крови не наблюдалось. Коррекция дозы не требуется.

Типранавир / ритонавир. Одновременное применение этих лекарственных средств не рекомендуется поскольку уменьшается концентрация лопинавира в плазме крови на 55%.

Нелфинавир. Ожидается, что лопинавир / ритонавир будет повышать концентрации нелфинавира (нелфинавир 1000 мг 2 раза в сутки). Одновременное применение лопинавира / ритонавира и нелфинавира приводит к снижению концентрации лопинавира. Возможно, дозу лопинавира / ритонавира необходимо будет повысить при сопутствующего применения с нелфинавиром, особенно пациентам с длительным опытом применения ингибиторов протеазы или с пониженной вирусной чувствительностью к лопинавира. Не следует применять лопинавир / ритонавир 1 раз в сутки при комбинированной терапии с нелфинавиром.

Ритонавир. При одновременном приеме дополнительно 100 мг ритонавира 2 раза в сутки с лопинавир / ритонавиром AUC и C min лопинавира увеличивались на 33% и 64% соответственно.

Средства, снижающие кислотность желудка.

Омепразол, ранитидин . Изменение дозы лопинавира / ритонавира не нужна.

Антагонисты альфа 1 -адренорецепторов.

Альфузозин. В связи с угнетением CYP3A лопинавир / ритонавиром, ожидается увеличение концентраций альфузозином. Одновременное применение лопинавира / ритонавира и альфузозином противопоказано, учитывая возможное увеличение связанной с Альфузозин токсичности, включая артериальную гипотонию.

Анальгетики.

Фентанил. Лопинавир / ритонавир ингибирует CYP3A4, в результате чего можно ожидать повышения плазменных концентраций фентанила. При одновременном применении фентанила и лопинавира / ритонавира рекомендуется тщательно следить за терапевтическим и побочными эффектами, включая угнетение дыхания и седативный эффект.

Антиангинальные средства.

Ранолазин . В связи с подавлением CYP3A лопинавир / ритонавиром ожидается повышение концентраций ранолазин. Одновременное назначение лопинавира / ритонавира с ранолазин противопоказано.

Антиаритмические препараты .

Амиодарон, дронедарон.

Концентрации амиодарона и дронедарона могут увеличиваться в связи с угнетением CYP3A4 лопинавир / ритонавиром. Одновременное применение лопинавира / ритонавира и амиодарона или дронедарона противопоказано, поскольку в таких случаях может увеличиваться риск аритмий или других серьезных нежелательных реакций.

Дигоксин . Плазменные концентрации могут увеличиваться в связи с угнетением P-гликопротеина лопинавир / ритонавиром. Повышенный уровень дигоксина может со временем уменьшаться с ростом индукции P-гликопротеина. В случае совместного применения лопинавира / ритонавира и дигоксина следует быть осторожными и, по возможности, осуществлять мониторинг концентраций дигоксина в крови. Следует быть внимательным, назначая лопинавир / ритонавир пациентам, принимающим дигоксин, поскольку предполагается, что острая ингибирующее действие ритонавира на P-гликопротеин существенно повышать уровень дигоксина. Назначение дигоксина пациентам, которые уже принимают лопинавир / ритонавир, вероятно, приведет к меньшему, чем ожидается, повышение концентраций дигоксина.

Бепридил, лидокаин при системном применении и хинидин. Концентрации этих препаратов увеличиваются при одновременном применении с лопинавир / ритонавиром. Следует быть осторожными и, по возможности, осуществлять терапевтический лекарственный мониторинг концентраций лекарственных средств.

Антибиотики.

Кларитромицин. Ожидается умеренное увеличение AUC кларитромицина в связи с угнетением CYP3A лопинавир / ритонавиром. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) следует рассмотреть возможность снижения дозы кларитромицина. Следует соблюдать осторожность при назначении кларитромицина одновременно с лопинавир / ритонавиром пациентам с нарушением функции печени или почек.

Антинеобластични средства.

Афатиниб. Ожидается увеличение AUC концентрации афатинибу в плазме крови. Степень увеличения зависит от времени приема ритонавира. Связано с угнетением BCRP (белка резистентности рака молочной железы / ABCG2) и острым угнетением P-гликопротеина лопинавир / ритонавиром. Следует соблюдать осторожность при назначении афатинибу в сочетании с лопинавир / ритонавиром. Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по применению афатинибу. Нужно наблюдать за возможными нежелательными реакциями на препарат афатиниб.

Церитиниб. Концентрации в сыворотке крови могут увеличиваться в связи с угнетением CYP3A и P-гликопротеина лопинавир / ритонавиром. Следует соблюдать осторожность при назначении церитинибу в сочетании с лопинавир / ритонавиром. Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по применению церитинибу. Нужно наблюдать за возможными нежелательными реакциями на препарат церитиниб.

Большинство ингибиторов тирозинкиназы, такие как дасатиниб, Нилотиниб, винбластин, винкристин). При одновременном назначении повышаются их сывороточные концентрации в связи с угнетением CYP3A лопинавир / ритонавиром. Следует проводить тщательное наблюдение на предмет переносимости этих противораковых средств.

Венетоклакс . Лопинавир / ритонавир ингибирует CYP3A. Одновременное назначение венетоклаксу и лопинавира / ритонавира может увеличивать показатели экспозиции венетоклаксу, что потенциально может привести к серьезному риску синдрома лизиса опухоли.

Для получения рекомендаций относительно дозирования венетоклаксу, Нилотиниб и дасатинибу обратитесь к инструкциям по применению этих лекарственных средств.

Антикоагулянты.

Варфарин. Одновременное применение с лопинавир / ритонавиром может изменять концентрации в связи с индуцированием CYP2C9. Рекомендуется наблюдать за МЧС (международным нормализованным соотношением).

Ривароксабан. Одновременное применение лопинавира / ритонавира и ривароксабана может увеличивать экспозицию ривароксабана, что приводит к увеличению риска кровотечения. Применение ривароксабана не рекомендуется пациентам, получающих терапию лопинавир / ритонавиром.

Ворапаксар. Концентрация в сыворотке крови может увеличиваться на 153% в связи с подавлением CYP3A лопинавир / ритонавиром. Одновременное применение ворапаксару с лопинавир / ритонавиром не рекомендуется.

Противоэпилептические препараты.

Фенитоин. Концентрация фенитоина в равновесном состоянии умеренно снижается в связи с индуцированием CYP2C9 и CYP2C19 лопинавир / ритонавиром. Концентрация лопи

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Алувиа. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Качество
Цена
Общая оценка