телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...


Золтонар

Краткая информация:


Золтонар раствор д / инф., 5 мг / 100 мл по 100 мл во флак.
Показания

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузном периоде и у мужчин при повышенном риске переломов, включая лиц с недавним низькотравматичним переломом бедра.

Лечение остеопороза, связанного с долгосрочной системной глюкокортикоидной терапией у женщин в постменопаузном периоде и у мужчин при повышенном риске переломов.

Лечение костной болезни Педжета у взрослых.

Цена: 257.2 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
257,20 грн

Золтонар



ИНСТРУКЦИЯ

Состав

действующее вещество: zoledronic acid;

100 мл раствора содержит 5 мг золедроновой кислоты (в форме моногидрата)

Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия цитрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты.

Код АТХ M05B A08.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия. Золедроновая кислота относится к классу азотсодержащих бисфосфонатов и действует прежде всего на кости. Она является ингибитором опосредованной остеокластов резорбции костной ткани.

Селективное действие бисфосфонатов обусловлена их высоким сродством к минерализованной костной тканью. Золендроновая кислота, применяется внутривенно, быстро распределяется в костной ткани и, как и другие бисфосфонаты, локализуется преимущественно в местах интенсивного обмена в костях. Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокластов является фермент фарнезилпирофосфатсинтаза, но это не исключает и другие механизмы. Относительно долгая продолжительность действия золедроновой кислоты обусловлена ее высоким сродством к связыванию с активным центром фарнезилпирофосфатсинтазы и сродством к связыванию с костными минералами.

Фармакодинамические эффекты.

Остеопороз.

Лечение Зометы быстро уменьшает интенсивность метаболизма в костной ткани от повышенных в постклимактерическом периоде уровней с низкой точкой для маркеров ресорбции на 7 сутки и до маркеров формации на 12 неделю. После этого уровень маркеров состояния костной ткани устанавливался в пределах диапазона, наблюдавшегося до менопаузы. Не наблюдалось прогрессирующему снижению уровня маркеров метаболизма в костной ткани при введении повторных ежегодных доз.

Исследование безопасности воздействия на костную ткань: доза-реакция и продолжительность действия одноразового введения золедроновой кислоты (от 0,8 до 500 мг / кг) исследовались в животных. Полученные результаты дают принципиальные доказательства эффективности и безопасности для костной ткани при введении золедроновой кислоты в клинически приемлемых дозах.Не наблюдалось признаков каких-либо отклонений от нормы в костной ткани или костного мозга, признаков нарушения минерализации, накопления остеоид и перетинчатои ретикулофиброзной костной ткани.

Фармакокинетика.

После начала инфузии золедроновой кислоты плазменная концентрация активного вещества быстро увеличивалась, достигая пика в конце инфузии, затем быстро снижалась до <10% пика через 4:00 и до <1% пика - через 24 часа с последующим длительным периодом очень низких концентраций, не превышающих 0 , 1% пикового уровня.

Внутривенно введена Зометы выделяется почками в три этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с периодами полувыведения t1 / 2a 0,24 и t1 / 2b 1,87 часа, затем длительная фаза элиминации с конечным периодом полувыведения t1 / 2g 146 часов. Накопление активного вещества в плазме крови после многократных доз, которые вводят каждые 28 дней, не наблюдалось. На ранних фазах диспозиций (альфа и бета, с t½ значение и выше) возможно быстрое распределения в костях и выведение почками. Зометы не метаболизируется и выводится в неизмененном виде почками. В течение первых 24 часов 39 ± 16% введенной дозы выводится с мочой, тогда как остальное количество препарата связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системную циркуляцию и ее выделение почками. Общий клиренс составляет 5,04 ± 2,5 л / час. Он не зависит от дозы, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение продолжительности инфузии с 5 до 15 минут приводит к снижению концентрации золедроновой кислоты в конце инфузии, но не влияет на площадь под кривой зависимости концентрации от времени.

Поскольку Зометы не метаболизируется в организме человека и обнаруженное вещество имеет лишь незначительную активность или не имеет совсем как непосредственно действующий и / или необратимый ингибитор ферментов цитохрома Р450, Зометы вряд ли уменьшать метаболический клиренс вещества, метаболизируется через систему цитохрома P450. Зометы не имеет высокой степени связывания с белками плазмы (связывание составляет примерно 43-55%), и это связывание не зависит от концентрации.

Отдельные популяции. Почечный клиренс золедроновой кислоты коррелирует с клиренсом креатинина, почечный клиренс составлял 75 ± 33% клиренса креатинина, который продемонстрировал среднее значение 84 ± 29 мл / мин (диапазон от 22 до 143 мл / мин) в 64 исследуемых пациентов.Незначительное увеличение AUC (0-24), примерно на 30-40% при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек и отсутствие кумуляции препарата при многократных введении независимо от функции почек о том , что регулирование дозы золедроновой кислоты при почечной недостаточности легкой (Clcr = 50-80 мл / мин) и умеренной (Clcr = 30-50 мл / мин) степени тяжести не требуется. Поскольку доступны лишь ограниченные данные по тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <35 мл / мин), никакие рекомендации дозирования для этой популяции не возможны.

Показания

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузном периоде и у мужчин при повышенном риске переломов, включая лиц с недавним низькотравматичним переломом бедра.

Лечение остеопороза, связанного с долгосрочной системной глюкокортикоидной терапией у женщин в постменопаузном периоде и у мужчин при повышенном риске переломов.

Лечение костной болезни Педжета у взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому компоненту препарата или повышенная чувствительность к бисфосфонатов. Гипокальциемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Специальные исследования взаимодействия лекарственных средств с Зометы не проводились.Зометы систематически не метаболизируется и не влияет на энзимы цитохрома Р450 человека in vitro.Золендроновая кислота связывается с белками плазмы крови незначительно (связывание составляет примерно 43-55%), поэтому взаимодействия, которые происходят в результате замещения препаратов с высокой степенью связывания, маловероятны.

Зометы выводится из организма путем почечной экскреции. Следует соблюдать осторожность при применении Золтонару в сочетании с препаратами, которые могут в значительной степени влиять на функцию почек (с аминогликозидами или диуретиками, которые могут вызвать дегидратацию).

У пациентов с нарушениями функции почек может повышаться системная экспозиция одновременно введенных лекарственных препаратов, выводятся преимущественно почками.

Особенности применения

Общие

Дозе 5 мг золедроновой кислоты следует вводить не менее 15 минут.

Инфузию Золтонару проводят при условии адекватной гидратации пациента. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста и тех, кто получает диуретики.

Ранее существующую гипокальциемии необходимо лечить адекватным приемом кальция и витамина D до начала терапии Золтонаром. Другие нарушения минерального обмена (например, уменьшение паращитовидных желез, нарушение абсорбции кальция в кишечнике) необходимо также эффективно лечить. Врач должен тщательно контролировать этих пациентов.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек при введении Золтонару наблюдалось у пациентов, которые уже имели в анамнезе изменения функции почек, или у пациентов с другими факторами риска, включая одновременное применение нефротоксических препаратов, диуретиков, дегидратацию, возникшей после введения препарата Золтонар. Нарушение функции почек наблюдалось у пациентов и после однократного введения препарата. Почечная недостаточность, требующая проведения диализа, редко возникала у пациентов с нарушением функции почек.

Для уменьшения риска побочных реакции со стороны почек необходимо учитывать следующее:

  • Золтонар не рекомендуется пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <35 мл / мин) из-за недостаточного адекватный клинический опыт для таких больных;
  • препарат следует применять с осторожностью, если одновременно применяются другие препараты, влияющие на функцию почек
  • пациентам следует измерить уровень сывороточного креатинина перед применением Золтонару;
  • инфузию Золтонару, особенно пациентам, которые принимают диуретики, проводят при условии адекватной гидратации пациента;
  • разовая доза Золтонару не должна превышать 5 мг, следует вводить не менее 15 минут.

Остеонекроз челюсти

О остеонекроз челюсти сообщалось главным образом у пациентов с онкологическими заболеваниями, которые проходили курс лечения бисфосфонатами, включая Зометы. Много таких пациентов применяли кортикостероиды и проходили курс химиотерапии. Большинство сообщенных случаев ассоциировались со стоматологическими процедурами, например, удалением зуба. Во многих из этих пациентов отмечались признаки местной инфекции, включая остеомиелит. Итак, перед началом терапии бисфосфонатами у пациентов с сопутствующими факторами риска (рак, химиотерапия, кортикостероиды, несоблюдение гигиены полости рта) следует рассмотреть целесообразность стоматологического обследования и надлежащего стоматологической профилактики. В период лечения этим пациентам, если возможно, нужно избегать инвазивных стоматологических процедур. У пациентов, у которых развился остеонекроз челюсти в период терапии бисфосфонатами, стоматологическая хирургия может ухудшить течение остеонекроза. Данные по снижению риска остеонекроза челюсти при отмене терапии бисфосфонатами у пациентов, нуждающихся в стоматологических процедурах, отсутствуют. Клиническая оценка врача, который ведет пациента, должен быть взята за основу плана ведения пациента с учетом индивидуальной оценки польза / риск.

Лечение постменопаузального остеопороза, остеопороза у мужчин и лечения и профилактика ГКС-индуцированного остеопороза

Пациентам с остеопорозом рекомендовано дополнительное назначение препаратов кальция и витамина D при недостаточном получении этих веществ с пищей.

Профилактика повторных переломов после переломов бедра

Рекомендуется дополнительное назначение кальция и витамина D.

Атипичные переломы бедренной кости

Сообщалось о атипичные пидвертлюжни и диафизарные переломы бедренной кости на фоне терапии бисфосфонатами, преимущественно у пациентов, которые получали длительное лечение по поводу остеопороза. Эти поперечные или косые переломы с короткой линией перелома могут возникать в любом месте по всей длине бедренной кости от участка ниже малого вертела до участка выше надмыщелковый повышение. Эти переломы возникают после минимальной травмы или вообще без нее, а у некоторых пациентов боль в области бедра или паха, часто сопровождается рентгенологическим признакам стрессового перелома, появляется за недели или месяцы до обнаружения полного перелома бедренной кости. Нередко переломы являются двусторонними;поэтому у пациентов, получающих лечение бисфосфонатами и в которых подтверждено диафизарный перелом бедренной кости, необходимо также обследовать другое бедро. Отмечалось замедленное сращение таких переломов. Вопрос о прекращении терапии бисфосфонатами у пациентов с подозрением на атипичный перелом бедренной кости следует рассматривать после тщательного обследования пациента, учитывая индивидуальную оценку соотношения между пользой и риском.

Во время лечения бисфосфонатами пациенты должны сообщать о любой боли в области бедра, тазобедренного сустава или паха, и всех пациентов, у которых наблюдаются такие симптомы, следует обследовать относительно неполного перелома бедренной кости.

Костно-мышечная боль

Сообщалось о единичных тяжелые и такие, которые вызывают инвалидизацию, боли костей, суставов и мышц у пациентов, получавших бисфосфонаты, включая препарат Золтонар.

Лечение болезни Педжета

Повышенная резорбция костей - характерный признак болезни Педжета. Вследствие быстрого проявления влияния золедроновой кислоты на резорбцию костей может развиваться транзиторная гипокальциемия, иногда - симптоматическая, которая обычно максимальна в первые 10 дней после инфузии Золтонару. Поэтому при применении Золтонару рекомендуется адекватный прием витамина D. Кроме того, для пациентов с болезнью Педжета в течение не менее 10 дней после начала применения Золтонару настоятельно рекомендуется адекватное применение добавок кальция - не менее 500 мг элементарного кальция два раза в день. Пациентов следует информировать о симптомах гипокальциемии. Для пациентов группы риска должен быть предусмотрен клинический мониторинг.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные по применению золедроновой кислоты у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных продемонстрировали токсическое влияние препарата на репродуктивную функцию.Потенциальный риск для человека неизвестен. Золтонар противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нежелательные реакции, такие как головокружение, могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами, хотя исследований этого эффекта Золтонару не проводилось.

Способ применения и дозы

Лечение постменопаузного остеопороза, остеопороза у мужчин, лечение остеопороза, связанного с долгосрочной системной глюкокортикоидной терапией рекомендуемая доза - 1 инфузия 5 мг Золтонару в год.

Оптимальная продолжительность лечения остеопороза бисфосфонатами не установлена.Необходимость продолжения лечения следует периодически просматривать, оцинцюючы пользу и риск при применении препарата Золтонар индивидуально для каждого пациента, особенно после 5 или более лет применения препарата.

Пациентам с недавним низькотравматичним переломом бедра рекомендуется введение препарата Золтонар через два или более недель после операции по поводу перелома бедра.

Лечение болезни Педжета: рекомендованная доза - одна инфузия 5 мг Золтонару. Препарат назначают только врачи с опытом лечения болезни Педжета. Данных о повторном лечения нет. После однократного лечения болезни Педжета препаратом Золтонар наблюдается длительный период ремиссии. Однако, повторное лечение Золтонаром может назначаться пациентам с рецидивом заболевания, вызванным повышением уровня щелочной фосфатазы в сыворотке, пациентам, у которых не было достигнуто нормализации уровня щелочной фосфатазы в сыворотке, или пациентам с симптомами, которые хранятся в течение 12 месяцев от начала лечения.

Золтонар (5 мг на 100 мл готового для инфузии раствора) вводится через систему, настроенную на стабильную скорость инфузии.

Время инфузии должен составлять не менее 15 минут.

Инфузию Золтонару проводят при условии адекватной гидратации пациента. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста и пациентов, получающих диуретики.

В связи с применением препарата Золтонар рекомендуется адекватный прием кальция и витамина D. Кроме того, пациенты с болезнью Педжета требуют применения кальция дополнительно, по крайней мере 500 мг элементарного кальция два раза в сутки в течение не менее 10 суток после введения Золтонару.

Пациентам с недавним низькотравматичним переломом бедра перед первым введением препарата Золтонар рекомендуется применение витамина D в ударной дозе 50 000 до 125 000 МЕ перорально или внутримышечно.

Частоту симптомов, возникающих в течение первых трех дней после введения препарата, можно уменьшить путем приема парацетамола или ибупрофена сразу после введения препарата Золтонар.

Пациенты с почечной недостаточностью. Назначение Золтонару пациентам с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина <35 мл / мин рекомендуется из-за недостатка адекватного клинического опыта у таких больных.

Регулирование дозы для пациентов с клиренсом креатинина ≥ 5 мл / мин не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Регулирование дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста (³ 65 лет). Регулирование дозы не требуется, поскольку биодоступность, распределение и выведение препарата у пациентов пожилого возраста и младших субъектов были сходными.

Инструкции по применению препарата. Золтонар нельзя смешивать или вводить с любым другим лекарственным средством. Препарат следует вводить через отдельную систему для внутривенных инфузий при постоянной скорости введения. Если раствор охлажден, необходимо дать ему достичь комнатной температуры перед применением. Во время приготовления раствора для инфузии необходимо соблюдать правила асептики.

Препарат применяется только однократно. Неиспользованный раствор следует утилизировать.

С микробиологической точки зрения препарат следует использовать немедленно. В противном случае за время и условия хранения его до момента применения несет ответственность пользователь, и препарат обычно следует хранить не более 24 часов при температуре 2-8 ºC.

Дети.

Не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет), поскольку недостаточно данных о безопасности и эффективности применения препарата данной возрастной группе.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. В случае передозировки, что приводит к клинически значимой гипокальциемии, компенсация состояния может быть достигнута дополнительным применением кальция внутрь и / или инфузии кальция глюконата.

Побочные реакции

В течение 3 дней после применения Золтонару обычно сообщалось о гострофазних реакции, симптомы которых включали боль в костях, лихорадку, слабость, артралгии, миалгии и озноб. Эти симптомы обычно исчезают в течение нескольких дней.

Наиболее серьезными выявленными побочными реакциями были: нарушение функции почек, некроз челюсти, гострофазних реакции, гипокальциемия, нарушение зрения, фибрилляция предсердий, анафилаксия.

Нежелательные реакции, связанные с применением Золтонару, подобные тем, о которых сообщалось при применении других бисфосфонатов.

Инфекции и инвазии: грипп, назофарингит.

Со стороны крови: анемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая редкие случаи бронхоспазма, крапивницы и ангионевротического отека и очень редкие случаи анафилактических реакций / шока.

Со стороны метаболизма: гипокальциемия *; анорексия, снижение аппетита.

Со стороны психики: бессонница.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, летаргия, парестезии, сонливость, тремор, обмороки (синкопе), нарушения вкуса.

Со стороны органа зрения: гиперемия глаз конъюнктивит, боль в глазах; увеит, эписклерит, воспаление радужной оболочки; склерит и воспаление глаза.

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: фибрилляция предсердий усиленное сердцебиение, артериальная гипертензия, приливы крови к лицу; артериальная гипотензия (у некоторых пациентов на фоне факторов риска).

Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея диспепсия, боль в эпигастрии, боль в животе, желудочно-пищеводного рефлюксная болезнь, запор, сухость во рту, эзофагит, зубная боль, гастрит **.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, гипергидроз, зуд, эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, боль в костях, боль в спине, боль в конечностях; боль в шее, мышечно-скелетная скованность, отечность суставов, спазмы мышц, боль в плече, мышечно-скелетные боли в груди, мышечно-скелетные боли, скованность суставов, артрит, мышечная слабость, атипичный пидвертлюжний и диафизарный перелом бедренной кости (нежелательная реакция класса бисфосфонатов) остонекроз челюсти.

Со стороны мочеполовой системы: повышение креатинина крови, поллакиурия, протеинурия нарушение функции почек. Редкие случаи почечной недостаточности, требующие гемодиализа, и редкие летальные случаи наблюдались у пациентов с существующей почечной дисфункцией или другими факторами риска, такими как пожилой возраст, одновременное применение нефротоксических препаратов, одновременно диуретическое терапия или дегидратация в постинфузионных периоде.

Лабораторные показатели: повышение уровня С-реактивного протеина; снижение уровня кальция крови.

Общие нарушения и нарушения, связанные со способом введения: лихорадка, гриппоподобные симптомы, озноб, утомляемость, астения, боль, недомогание, реакция в месте введенияпериферический отек, жажда, острофазовые реакции, боль в груди несердечных происхождения;

вторичная дегидратация организма, связанная с такими симптомами, как лихорадка, рвота и диарея, развивающиеся после введения препарата.

* Часто только при болезни Педжета.

** Наблюдались у пациентов, которые одновременно принимали ГКС.

Нарушение функции почек.

При применении золедроновой кислоты сообщалось об ухудшении функции почек. По данным, полученным в ходе регистрационных исследований золедроновой кислоты по предупреждению нежелательных явлений, связанных с поражением костной ткани у пациентов с распространенными злокачественными заболеваниями частота нарушений функции почек, которые считались связанными с Золтонаром, была такой: у пациентов с множественной миеломой - 3,2%, раком простаты - 3,1%, раком молочной железы - 4,3%, раком легких и другими солидными опухолями - 3,2%. Факторы, которые могут повышать риск нарушения функции почек, включают дегидратацию, предыдущее нарушение функции почек, многократные курсы лечения золедроновой кислотой или другими бисфосфонатами, а также одновременное применение других нефротоксических средств или сокращение рекомендованного времени инфузии. Сообщалось о случаях ухудшения функции почек, прогрессирования почечной недостаточности и возникновения необходимости проведения гемодиализа при первом или однократном применении золедроновой кислоты в дозе 4 мг.

Остеонекроз челюсти.

Случаи остеонекроза (в основном челюсти) наблюдались преимущественно у пациентов с онкологическими заболеваниями, которые получали Зометы. Во многих из этих пациентов были проявления местной инфекции, включая остеомиелит. Большинство случаев были связаны со стоматологическими процедурами, как, например, удаление зуба. Остеонекроз челюсти имеет много установленных факторов риска, в частности рак, сопутствующая терапия (например химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды) и сопутствующие заболевания (например анемия, коагулопатии, инфекции, заболевания ротовой полости).

Хотя причинно-следственной связи не подтверждено, этим пациентам рекомендуется избегать инвазивных стоматологических процедур.

Атипичные переломы бедренной кости.

В течение периода пострегистрационных маркетингового применения изредка сообщалось о следующие реакции: острые пидвертлюжни и диафизарные переломы бедренной кости (нежелательная реакция на бисфосфонаты).

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

После вскрытия флакона препарат хранить при температуре 2-8 ° С и использовать в течение 24 часов.

Несовместимость

Раствор Золтонару для инфузий нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы кальция и другие бивалентные катионы.

Упаковка

100 мл раствора во флаконе, 1 флакон в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Идол Илач Долум Сан. ве Тидж. А.Ш., Турция / Иdol Иlac Dolum San. ve Tic. AS, Turkey.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Давутпаша Джад. Джебеалибей Сок. № 20 Топкапи / Стамбул /

Davutpasa Cad. Cebealibey Sok. No: 20 Topkapи / Иstanbul.

Заявитель

УОРЛД Медицина ИЛАЧ САН. ВЕ Тиджи. A.Ш., Турция /

WORLD MEDICINE ИLAC SAN. VE TИC. AS, Turkey.

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Золтонар

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество