телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Зидовудин раствор ор.,10 мг/мл по 200 мл в бан.


Зидовудин раствор ор.,10 мг/мл по 200 мл в бан.

Краткая информация:

Зидовудин - Противовирусные средства прямого действия. Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы. Зидовудин.
Показания

Применение в комбинации с другими антиретровирусными препаратами для лечения ВИЧ-инфекции у детей и взрослых.

Профилактика трансплацентарного инфицирования плода и первичная профилактика ВИЧ-инфекции у новорожденных.

Цена: 7051.4 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
7 051,40 грн

Зидовудин раствор ор.,10 мг/мл по 200 мл в бан.



ИНСТРУКЦИЯ

Состав

действующее вещество: зидовудин;

1 мл раствора содержит зидовудина 10 мг;

вспомогательные вещества: мальтит, глицерин, лимонная кислота, натрия бензоат (Е 211), сахарин натрия, ароматизатор клубничный, ароматизатор земляничный, вода очищенная.

Лекарственная форма

Раствор оральный.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства прямого действия. Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы. Зидовудин.

Код АТХ J05А F01.

Показания

Применение в комбинации с другими антиретровирусными препаратами для лечения ВИЧ-инфекции у детей и взрослых.

Профилактика трансплацентарного инфицирования плода и первичная профилактика ВИЧ-инфекции у новорожденных.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к зидовудина или другим компонентам препарата.

Уменьшение количества нейтрофилов в крови (менее 0,75 х 10 9 / л) или уровня гемоглобина (менее 7,5 г / дл или 4,65 ммоль / л).

Не применяется новорожденным с гипербилирубинемией, которые нуждаются в дополнительном, отличного от фототерапии лечения, или с повышением более чем в пять раз от нормы уровня трансаминаз.

Способ применения и дозы

Препарат применяют независимо от приема пищи.

Терапию зидовудином должен начинать врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Применение у взрослых и детей, масса тела которых составляет не менее 30 кг. Рекомендуемая доза зидовудина в комбинации с другими антиретровирусными препаратами является 250 мг (25 мл) или 300 мг (30 мл) 2 раза в сутки.

Дети.

Дети, масса тела которых составляет от 9 до 30 кг. Рекомендуемая доза зидовудина является 9 мг / кг массы тела 2 раза в сутки в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Максимальная доза не должна превышать 300 мг (30 мл) 2 раза в сутки.

Дети, масса тела которых составляет от 4 до 9 кг. Рекомендуемая доза зидовудина есть 12 мг / кг массы тела 2 раза в сутки в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Дети, масса тела которых меньше 4 кг. Имеющиеся данные не дают возможности рекомендовать специальное дозирования для этой группы детей.

Предупреждение трансмиссии от матери к плоду.

Было установлено, что эффективными являются такие режимы дозирования зидовудина.

Рекомендуемая доза для беременных женщин (беременность более 14 недель) - 500 мг (50 мл) в сутки перорально (100 мг (10 мл) 5 раз в сутки) до начала родов. Во время родов зидовудин назначают внутривенно в дозе 2 мг / кг массы тела в течение часа с последующей инфузией по 1 мг / кг / ч до момента перерезания пуповины.

Новорожденным зидовудин назначают в дозе 2 мг / кг массы тела перорально каждые 6 часов, начиная с первых 12 часов после рождения и до достижения возраста 6 недель. Младенцам, которым невозможно давать препарат перорально, назначают зидовудин внутривенно в дозе 1,5 мг / кг массы тела в течение 30 минут каждые 6 часов.

Исследования Таиландских центров контроля заболеваемости.

Рекомендуемая доза зидовудина для беременных женщин после 36 недель беременности является 300 мг (30 мл) 2 раза в сутки до начала родов, затем 300 мг (30 мл) препарата каждые 3 часа от начала родов до рождения ребенка.

Почечная недостаточность.

Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл / мин) соответствующей дозой будет 300-400 мг (30-40 мл) в сутки. Дальнейшая коррекция дозы может потребоваться на основании гематологических показателей.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не имеют существенного влияния на выведение зидовудина, но увеличивают выведение глюкуронида зидовудина. Для больных с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, рекомендованной дозой является 100 мг (10 мл) каждые 6 или 8 часов.

Печеночная недостаточность.

У больных циррозом печени наблюдается кумуляция зидовудина, поскольку снижается степень глюкуронизации. Может потребоваться коррекция дозы, но учитывая недостаточность данных четких рекомендаций сделать нельзя. При отсутствии контроля за уровнем зидовудина в плазме следует фиксировать признаки непереносимости и корректировать дозу или увеличивать интервал между приемами.

Коррекция дозы для пациентов с гематологическими побочными реакциями.

Для пациентов, уровень гемоглобина которых уменьшается в пределах от 7,5 г / дл (4,65 ммоль / л) до 9 г / дл (5,59 ммоль / л) или количество нейтрофилов - в пределах от 0,75 х 10 9 / л до 1,0 х 10 9 / л, может потребоваться снижение дозы (дозу рассчитывают на основе признаков восстановления костного мозга в зависимости от индивидуального клинического состояния пациента) или перерыв (2-4 недели) в лечении зидовудином (см. «Особенности применения »).

Больные пожилого возраста.

Фармакокинетика зидовудина у больных старше 65 лет не изучалась, поэтому официальных данных нет.Однако эта группа пациентов требует особого внимания, поскольку с возрастом ухудшается функция почек и изменяются гематологические показатели. Рекомендуется соответствующий контроль перед и во время применения зидовудина.

Побочные реакции

Характер побочных реакций у детей и взрослых подобный.

Были сообщения о побочных реакциях во время терапии ВИЧ-инфицированных при применении зидовудина как отдельно, так и в комбинации. Для многих из этих реакций остается невыясненным, связаны ли они с применением зидовудина или широкого спектра других препаратов, применяемых при лечении ВИЧ-болезней, или является результатом самой болезни.

При применении нуклеозидных аналогов возможны случаи лактоацидоза, иногда летальные, ассоциированные с тяжелой гепатомегалией и печеночным стеатозом (см. Раздел «Особенности применения»).

Комбинированная антиретровирусная терапия ассоциирована с перераспределением (липодистрофия) жировых отложений на теле у ВИЧ-инфицированных пациентов, включая уменьшение периферических и подкожных жировых отложений на лице, увеличение интраабдоминальных и висцеральных жировых отложений, гипертрофию молочных желез и кумуляции жира в дорсоцервикальних участках («горб бизона» ). 

Комбинированная антиретровирусная терапия ассоциирована с метаболическими нарушениями, такими как гипертриглицеридемия, гиперхолестеролемия, инсулинрезистентнисть, гипергликемия и гиперлактатемия (см. Раздел «Особенности применения»).

У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом в начале комбинированной антиретровирусной терапии могут возникать воспалительные реакции на бессимптомные и остаточные оппортунистические инфекции (см. Раздел «Особенности применения»).

Сообщалось о случаях остеонекроза, главным образом у пациентов с подтвержденными риск-факторами, запущенной ВИЧ-болезнью или длительной антиретровирусной терапией. Частота возникновения этого побочного эффекта неизвестна (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны крови и лимфатической системы.

Анемия (что может потребовать гемотрансфузий), нейтропения и лейкопения. Чаще это встречается при применении высоких доз (1200-1500 мг (120-150 мл) в сутки) и у пациентов с развитыми стадиями ВИЧ (особенно при плохом резерве костного мозга до начала лечения), преимущественно у больных с количеством CD 4 + клеток менее 100 / мм 3 . В связи с этими побочными эффектами может возникнуть необходимость в уменьшении дозы или отмене терапии (см. Раздел «Особенности применения»).Частота нейтропении увеличивается также у пациентов, у которых в начале лечения зидовудином были снижены количество нейтрофилов, гемоглобина и уровень витамина 12 в сыворотке.

Тромбоцитопения и панцитопения с гипоплазией костного мозга; истинная эритроцитарная анемия;апластическая анемия.

Со стороны метаболизма и пищеварения.

Гиперлактатемия; лактоацидоз, анорексия (см. раздел «Особенности применения»).

Перераспределение / кумуляция жировых отложений на теле (см. Раздел «Особенности применения»).Частота возникновения этого зависит от многих факторов, включая конкретную комбинацию антиретровирусных препаратов.

Со стороны нервной системы.

Головная боль; головокружение; бессонница, парестезии, сонливость, снижение умственной активности, судороги.

Со стороны психики.

Беспокойство, депрессия.

Со стороны дыхательной системы.

Одышка; кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Кардиомиопатия.

Со стороны пищеварительной системы.

Тошнота; рвота, боль в животе, диарея; метеоризм; пигментация слизистой оболочки рта, изменение вкусовых ощущений, диспепсия, панкреатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Частое мочеиспускание.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Повышение уровня печеночных ферментов и билирубина; печеночные расстройства, например тяжелая гепатомегалия со стеатозом.

Со стороны кожи и их производных.

Высыпания, зуд; пигментация кожи и ногтей, крапивница, повышенная потливость.

Со стороны опорно-двигательного аппарата.

Миалгия; миопатия.

Со стороны репродуктивной системы.

Гинекомастия.

Общие расстройства.

Плохое самочувствие; лихорадка, генерализованная боль, астения; озноб, боль в груди, гриппоподобный синдром.

По данным исследований, частота возникновения тошноты и других частых побочных реакций существенно уменьшается после нескольких недель терапии зидовудином.

Побочные эффекты при предотвращении материнско-эмбриональной трансмиссии.

Зидовудин в рекомендованных дозах хорошо переносился беременными. Частота побочных реакций была такой же, как и в группе, получавшей плацебо.

По данным исследований, уровень гемоглобина у новорожденных, которых лечили зидовудином, был несколько ниже, чем в плацебо-группе, но гемотрансфузия не требовалась. Анемия исчезала через 6 недель после завершения лечения зидовудином. Другие побочные реакции и изменения лабораторных данных были сходны в плацебо-группе и в группе, где применялся зидовудином. Отдаленные результаты влияния препарата на плод и младенец неизвестны.

Передозировка

Симптомы. Специфических симптомов или признаков острой передозировки зидовудина, кроме приведенных в разделе «Побочные реакции» (утомляемость, головная боль, рвота, единичные случаи гематологических изменений), нет.

Лечение. В случае передозировки необходимо тщательно обследовать пациента и назначить симптоматическую терапию.

Гемодиализ и перитонеальный диализ имеют ограниченный эффект для вывода зидовудина, но ускоряют выведение его глюкуронидного метаболита - глюкуронида.

Применение в период беременности или кормления грудью

Фертильность

Данных о влиянии ретровира на женскую фертильность нет. Установлено, что Ретровир не влияет на количество, морфологию и подвижность сперматозоидов у мужчин.

Беременность

Было установлено, что зидовудин проникает через плаценту у человека. Согласно ограниченными данными по применению зидовудина во время беременности, принимать препарат до 14-й недели беременности можно лишь тогда, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Сообщалось о такой быстротекущей побочное действие, как повышение уровня лактата в сыворотке крови, что может быть следствием нарушения функции митохондрий, у ВИЧ-отрицательных новорожденных, на которых повлияли нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы во время беременности или родов. Наблюдались также проявленные с задержкой недостатки со стороны нервной системы (артериальная гипертензия, судороги, аномальное поведение). Эти данные не влияют на рекомендации по применению антиретровирусных препаратов для предупреждения вертикальной передачи ВИЧ у беременных.

Трансмиссия от матери к плоду. Применение зидовудина женщинам со сроком беременности более 14 недель и последующее лечение новорожденных привели к значительному сокращению уровня передачи ВИЧ от матери к плоду (23% в плацебо-группе по сравнению с 8% в группе, лечилась препаратом).Пероральная терапия зидовудином начиналась между 14-м и 34-й неделей беременности и продолжалась до начала родов. Во время родов зидовудин применялся внутривенно. Новорожденные получали зидовудин до достижения возраста 6 недель. Младенцам, которые не могли перорально принимать препарат, его назначали внутривенно.

По данным таиландскому исследования CDC, применение только пероральной формы препарата с 36 недели беременности до начала родов уменьшало уровень передачи ВИЧ от матери к плоду с 19% в плацебо-группе до 9% в группе, получавшей препарат. Данные этих исследований показывают, что кратковременный курс лечения менее эффективен, чем долговременный.

Отдаленные результаты воздействия зидовудина на плод и младенец неизвестны. Учитывая данные исследований канцерогенности и мутагенности на животных, риск канцерогенеза у человека не может быть исключен. Важность этих данных относительно инфицированных и неинфицированных младенцев, которых лечат зидовудином, неизвестна. Однако беременные, которые решают лечиться зидовудином, должны знать об этом.

После приема разовой дозы зидовудина 300 мг (30 мл) ВИЧ-инфицированными женщинами средняя концентрация препарата в грудном молоке и сыворотке крови была примерно одинаковой. Учитывая, что зидовудин и вирус попадают в грудное молоко, женщинам, принимающим препарат, не рекомендуется кормить детей грудью.

ВИЧ-инфицированным матерям в любом случае рекомендуется кормить младенцев грудью во избежание вертикальной передачи ВИЧ от матери к ребенку.

Дети

Зидовудин в виде раствора орального применяют в педиатрической практике, начиная с рождения ребенка.

Особенности применения

Лечение препаратом следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов, инфицированных ВИЧ, и больных СПИДом. В ходе лечения необходим мониторинг вирусной нагрузки пациента и количества CD4-лимфоцитов.

Во время лечения необходимо информировать пациента, прием препарата не предотвращает передачу вируса иммунодефицита человека половым путем или через зараженную кровь и не гарантирует излечения от ВИЧ-инфекции, поэтому у пациентов сохраняется риск развития развернутой картины болезни с угнетением иммунитета и возникновением оппортунистических инфекций и злокачественных новообразований .

Беременные, которые решают вопрос о лечении зидовудином с целью предупреждения ВИЧ-трансмиссии к ребенку, должны знать, что в некоторых случаях, несмотря на лечение, ВИЧ-трансмиссия может произойти.

Гематологические побочные реакции.

У больных с развитой стадией ВИЧ-инфекции на фоне лечения зидовудином можно ожидать возникновения анемии (обычно не ранее 6 недель от начала лечения, но изредка возникает раньше), нейтропении (обычно не ранее 4 недель от начала лечения, но иногда раньше) и лейкопении ( что является вторичной по нейтропении). Это случается чаще при применении высоких доз - 1 200-1 500 мг (120-150 мл) в сутки - и у пациентов с низким резервом костного мозга перед лечением, особенно при развитых стадиях ВИЧ-инфекции.

Следует тщательно контролировать гематологические параметры. При развитой стадии ВИЧ-инфекции рекомендуется анализ крови делать не менее 1 раза в 2 недели в течение первых 3 месяцев лечения и не менее 1 раза в месяц в дальнейшем. У пациентов с ранними стадиями ВИЧ-инфекции (когда резерв костного мозга еще удовлетворительное) гематологические побочные эффекты возникают нечасто. В зависимости от клинического состояния пациента анализ крови проводится реже, например каждые 1-3 месяца.

При снижении уровня гемоглобина от 7,5 г / дл (4,65 ммоль / л) до 9 г / дл (5,59 ммоль / л) или количества нейтрофилов от 0,75 х 10 9 / л до 1,0 х 10 9 / л может потребоваться снижение дозы до появления признаков восстановления костного мозга; другой способ ускорить нормализацию показателей - короткая (2-4 недели) перерыв в лечении зидовудином. Восстановление костного мозга происходит обычно в течение 2 недель, после чего можно снова начать терапию зидовудином в уменьшенных дозах. В случае значительной анемии уменьшение дозы зидовудина не исключает необходимости гемотрансфузий.

Лактоацидоз / тяжелая гепатомегалия со стеатозом

При применении нуклеозидных аналогов сообщалось о случаях лактоацидоза, конечно ассоциированные с гепатомегалией и печеночным стеатозом. К ранним симптомам (симптоматическая гиперлактатемия) относятся доброкачественные гастроэнтерологические симптомы (тошнота, рвота и боль в животе), неспецифическое недомогание, потеря аппетита, потеря массы тела, респираторные симптомы (быстрое и / или глубокое дыхание) или неврологические симптомы (включая двигательную слабость).

Лактоацидоз имеет высокую смертность и может ассоциироваться с панкреатитом, печеночной или почечной недостаточностью.

Лактоацидоз возникает обычно после нескольких или более месяцев лечения.

В случае появления симптоматической гиперлактатемии и метаболического ацидоза / лактоацидоза, прогрессирующей гепатомегалии или быстрого повышения уровня аминотрансфераз лечения нуклеозидными аналогами следует прекратить.

С осторожностью следует назначать аналоги нуклеозидов для лечения любых пациентов (особенно женщин с ожирением) с гепатомегалией, гепатитом или другими известными факторами риска заболеваний печени и печеночного стеатоза (включая некоторые медицинские препараты и алкоголь).Особый риск представляют пациенты, ко-инфицированные гепатитом С и которые лечатся альфа-интерфероном и рибаверином.

Пациенты, представляющих повышенный риск, необходимо дальнейшее наблюдение.

Митохондриальные дисфункции

Было продемонстрировано, шо нуклеотидные и нуклеозидные аналоги in vitro и in vivo вызывают митохондриальные нарушения различной степени. Были сообщения о митохондриальные дисфункции у ВИЧ-отрицательных младенцев, подвергшихся влиянию нуклеозидных аналогов внутриутробно или в постнатальном периоде. Среди побочных реакций главным образом сообщалось о гематологические нарушения (анемия, нейтропения), метаболические нарушения (гиперлактатемия, гиперлипидемия). Эти явления часто имели преходящий характер. Часто сообщалось о поздних неврологические нарушения (гипертония, судороги, аномальное поведение). Есть неврологические нарушения транзиторными или постоянными, пока неизвестно. Любой ребенок, даже с ВИЧ-отрицательным статусом, которая подверглась влиянию нуклеозидных или нуклеотидных аналогов внутриутробно, должна находиться под клиническим и лабораторным контролем и быть полностью исследована о возникновении митохондриальных дисфункций в случае появления соответствующих признаков и симптомов. Эти данные не влияют на существующие рекомендации по применению антиретровирусной терапии беременным женщинам для предотвращения вертикальной трансмиссии ВИЧ.

Перераспределение жировых отложений.

Перераспределение / кумуляция жировых отложений на теле, включая ожирение центрального генеза, увеличение жировых отложений на дорсоцервикальних участках и их уменьшение на конечностях и лице, увеличение молочных желез, повышенный уровень липидов в сыворотке крови и уровень глюкозы крови наблюдаются как в виде отдельных симптомов, так и вместе в некоторых пациентов, получающих комбинированную антиретровирусную терапию.

Же время, как и при применении всех препаратов класса ингибиторов протеаз и ингибиторов обратной транскриптазы нуклеозидов, возможно возникновение одного или нескольких специфических побочных симптомов, которые в целом могут принадлежать к явлениям липодистрофии. Существуют данные, что риск их возникновения при применении различных препаратов этой группы различен.

Кроме того, липодистрофичний синдром имеет полиэтиологический характер, когда, например, состояние ВИЧ-инфекции, возраст пациента, продолжительность антиретровирусной терапии играют важную роль и могут проявлять синергический эффект.

Долговременные последствия вышеупомянутых побочных действий пока неизвестны.

При клиническом обследовании следует обращать внимание на физические признаки перераспределения жировых отложений, определять уровень липидов сыворотки и глюкозы крови.Лечение нарушений распределения липидов следует проводить в клинике.

Болезни печени.

Клиренс зидовудина у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности без цирроза (5-6 по шкале Чайльд-Пью) подобен такого, что наблюдается у здоровых добровольцев, поэтому изменять дозу зидовудина не нужно. Для пациентов с печеночной недостаточностью умеренной и тяжелой степени (7-15 по шкале Чайльд-Пью) специфических дозовых рекомендаций сделать нельзя через широкое разнообразие экспозиции зидовудина, что наблюдается, поэтому применять зидовудин этой группе больных не рекомендуется.

Пациенты с хроническим гепатитом В или С, принимающих комбинированную антиретровирусную терапию, имеют повышенный риск развития тяжелых и потенциально летальных побочных эффектов со стороны печени. В случае совместного применения с другими антивирусными препаратами для лечения гепатита В и С следует обратиться к соответствующей инструкции по применению этих препаратов.

Больные с уже существующими печеночными дисфункциями, включая хронический активный гепатит, имеют повышенный риск нарушения функции печени во время комбинированной антиретровирусной терапии и нуждаются в медицинском наблюдении. В случае появления признаков осложнения болезни печени у таких пациентов следует рассмотреть возможность перерыва или прекращения лечения (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Остеонекроз.

Хотя этиология остеонекроза считается многофакторной (включая применение кортикостероидов, злоупотребление алкоголем, тяжелую иммуносупрессию, высокий индекс массы тела), случаи остеонекроза наблюдались главным образом у пациентов с запущенной болезнью и / или при длительном применении комбинированной антиретровирусной терапии. Пациентов следует предупредить о необходимости обращаться за медицинской помощью в случае появления боли, ригидности суставов или двигательных нарушений.

Синдром иммунного восстановления.

У ВИЧ-инфицированных больных с тяжелым иммунодефицитом в начале лечения антиретровирусными препаратами может возникнуть воспалительная реакция на симптоматическую или резидуальную оппортунистическую инфекцию и вызвать тяжелое клиническое состояние или обострение симптомов.Обычно такие реакции возникают в течение первых недель или месяцев лечения антиретровирусными препаратами. Соответствующими примерами этого являются ретинит, вызванный цитомегаловирусом, генерализованные или фокальные инфекции, вызванные микобактериями или Pneumocystis jiroveci (P. Carinii) pneumonia . Любые воспалительные явления нужно немедленно исследовать и при необходимости начать их лечение.

При иммунного восстановления также сообщалось о возникновении аутоиммунных нарушений (таких как болезнь Грейвса, полиомиозит и синдром Гийена-Барре), хотя их начало более вариабельным и может возникать много месяцев после начала лечения и иногда иметь нетипичную картину.

Пациенты, ко-инфицированные вирусом гепатита С.

Обострение анемии, связано с применением рибавирина, наблюдалось у больных, принимавших зидовудин в составе комплексного лечения ВИЧ, хотя точный механизм этого явления не выяснен.Поэтому не рекомендуется совмещать рибавирин и зидовудин. Врач должен заменить другим аналогом зидовудин в составе комбинированной антиретровирусной терапии, если таковая уже назначена. Это особенно важно для пациентов с известной зидовудининдукованою анемией в анамнезе.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Возможность любого вредного влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не отличалась. Но, несмотря на это, следует всегда учитывать общее состояние пациента и профиль побочных эффектов препарата при решении вопроса о возможности выполнения этих видов деятельности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Зидовудин элиминируется главным образом путем конъюгации в печени до неактивного глюкуронидного метаболита. Активные вещества, которые элиминируются путем печеночного метаболизма, особенно через печеночные, могут задерживать метаболизм зидовудина. Описание взаимодействий, представленных ниже, не является исчерпывающим, но содержит классы медицинских препаратов, при назначении которых следует быть осторожными.

Атоваквон. Информации о влиянии зидовудина на фармакокинетику атоваквон нет. Однако согласно фармакокинетических данных атоваквон уменьшает уровень метаболизма зидовудина до уровня его глюкуронидного метаболита (AUC зидовудина увеличивается на 33% и пик концентрации глюкуронида в плазме уменьшается на 19%). При дозировке 500 или 600 мг / день в течение 3 недель острой пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii , в крайне редких случаях может увеличиться частота побочных эффектов, связанных с высоким уровнем зидовудина в плазме крови. При длительном лечении атоваквон следует очень тщательно наблюдать за пациентом.

Кларитромицин. Таблетки кларитромицина уменьшают абсорбцию зидовудина, поэтому стоит соблюдать 2-часового интервала между применением этих средств.

Ламивудин. Умеренное увеличение С max (28%) зидовудина наблюдается при одновременном применении с ламивудином, однако общая концентрация (AUC) существенно не меняется. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.

Фенитоин. Сообщалось о низком уровне фенитоина в крови некоторых больных, получавших зидовудин, хотя у одного больного был обнаружен высокий уровень. Эти данные свидетельствуют, что при одновременном применении обоих препаратов следует тщательно контролировать уровень фенитоина.

Вальпроевая кислота, флуконазол или метадон. Показано, что при совместном применении с зидовудином увеличивается его AUC с соответствующим снижением клиренса зидовудина. Поскольку данные ограничены, клиническая значимость этого явления неизвестна. Пациент должен находиться под наблюдением для выявления признаков токсичности зидовудина. 

Пробенецид. По ограниченными данными, пробеницид увеличивает средний период полувыведения и площадь под кривой концентрация / время для зидовудина путем уменьшения глюкуронизации.Почечная экскреция глюкуронида (возможно, и самого зидовудина) уменьшается при наличии пробеницида.

Рибавирин. Обострение анемии, связано с применением рибавирина, наблюдалось у больных, принимавших зидовудин в составе комплексного лечения ВИЧ, хотя точный механизм этого явления остается невыясненным. Поэтому не рекомендуется совмещать рибавирин и зидовудин. Врач должен заменить зидовудин другим препаратом в составе комбинированной антиретровирусной терапии, если таковая уже назначена. Это особенно важно для пациентов с известной зидовудининдукованою анемией в анамнезе.

Рифампицин. По ограниченными данными, сочетанное применение зидовудина и рифампицина уменьшает AUC зидовудина на 48% ± 34%, однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Ставудин. Зидовудин может подавлять внутриклеточное фосфорилирование ставудина при одновременном назначении обоих медицинских препаратов. Поэтому ставудин не рекомендуется сочетать с зидовудином.

Другие взаимодействия. Другие активные вещества, среди которых аспирин, кодеин, морфин, метадон, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат, дапсон и изопринозин (перечень не ограничивается только этими препаратами), могут влиять на метаболизм зидовудина путем конкурентного угнетение глюкуронизации или прямого угнетения печеночного микросомального метаболизма. Поэтому нужно иметь в виду возможность взаимодействия при назначении этих медицинских препаратов, особенно для длительного лечения, в сочетании с зидовудином.

Совместное применение, преимущественно в острых случаях, с потенциально нефротоксичными или миелосупрессивными препаратами (например с системным пентамидином, дапсоном, пириметамином, ко-тримоксазолом, амфотерицином, флуцитозином, ганцикловиром, интерфероном, винкристином, винбластином и доксорубицином) также может увеличивать риск побочного действия зидовудина. Когда совместное применение этих медицинских препаратов необходимо, следует тщательно контролировать функцию почек и гематологические параметры, при необходимости уменьшать дозу одного или нескольких препаратов.

Для некоторых больных с оппортунистическими инфекциями, которые получают зидовудин, целесообразно профилактическое назначение им антимикробных препаратов. Такая профилактика может включать ко-тримоксазол, пентамидин в виде аэрозоля, пириметамин и ацикловир. Ограниченные данные свидетельствуют, что при одновременном применении этих препаратов не наблюдается увеличение частоты развития побочных реакций на зидовудин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Зидовудин - противовирусное средство с высокой активностью в отношении ретровирусов, включая вирусы иммунодефицита человека (ВИЧ). Конкурентно блокирует обратную транскриптазу, избирательно ингибирует репликацию вирусной ДНК.

Попадая в клетку (как в инфицированную, так и в интактную), зидовудин с участием клеточных киназ фосфорилируется с образованием моно, ди и трифосфатных соединений. Зидовудин-трифосфат действует как ингибитор и одновременно как субстрат для обратной транскриптазы вируса. Образование вирусной ДНК также блокируется благодаря встраиванию зидовудина фосфата в соответствующие цепочки ее молекулы с последующим разрывом цепочек. Конкурирующая взаимодействие зидовудина трифосфата с обратной транскриптазой вируса иммунодефицита человека примерно в 100 раз сильнее, чем с человеческой a-полимеразой.

Комбинация зидовудина и ламивудина снижает количество ВИЧ и увеличивает количество CD4-клеток.Последние клинические данные свидетельствуют, что зидовудин в сочетании с ламивудином или в других режимах лечения, содержащих ламивудин, значительно снижает риск прогрессирования болезни и смертность от нее.

Зидовудин широко применяют как компонент антиретровирусной терапии с другими антиретровирусными препаратами этого класса (ингибиторами обратной транскриптазы нуклеозидов) или других классов (ингибиторы протеаз, ингибиторы обратной транскриптазы ненуклеозидив).

Исследования in vitro показывают, что тройная комбинация аналогов нуклеозидов или двух аналогов нуклеозидов с ингибитором протеаз более эффективна для подавления ВИЧ-индуцированных цитопатических эффектов, чем один препарат или сочетание двух препаратов.

Фармакокинетика. Зидовудин быстро и практически полностью абсорбируется из кишечника, биодоступность зидовудина составляет 60-70%. Максимальная концентрация зидовудина в сыворотке крови достигается через 30 минут и при пероральном применении препарата в дозе 5 мг / кг массы тела каждые 4 часа составляет 7,1 микро (1,9 мкг / мл). Связывание с белками плазмы крови составляет 34-38%.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от содержания в плазме. Оказывается в сперме, грудном молоке, амниотической жидкости, крови плода. Зидовудин не кумулирует. Концентрация препарата в плазме крови ребенка при рождении аналогична концентрации препарата в плазме крови матери при родах.

Подвергается распаду в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит - 5-глюкуронилазидотимидин - экскретируется почками и не проявляет противовирусной активности. 30% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

При почечной недостаточности возможно накопление метаболитов, повышает риск токсического действия. При печеночной недостаточности и у больных циррозом печени возможна кумуляция вследствие снижения интенсивности связывания препарата с глюкуроновой кислотой. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на элиминацию зидовудина.

В возрасте от 5-6 месяцев фармакокинетический профиль зидовудина подобен таковому у взрослых.

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость с характерным клубничным запахом.

Срок годности

2 года.

Раствор оральный пригоден к применению в течение одного месяца после первого вскрытия.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 о С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 200 мл в банке из темного стекла. По 1 банке вместе со шприцем вместимостью 10 мл в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО «Технолог».

Местонахождение

Украина, 20300, Черкасская обл.. Умань, ул. Мануильского, 8.

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Зидовудин раствор ор.,10 мг/мл по 200 мл в бан.

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество