телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Вирелакир - Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.


Вирелакир - Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Краткая информация:

НЕТ В НАЛИЧИИ. Вирелакир таблетки, п/плен. обол., по 250 мг (дасабувир) №56 (14х4) в упак. Показания: лечение хронического гепатита С (ХГС) у взрослых в комбинации с другими лекарственными средствами.

Цена: 0 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
0,00 грн

Вирелакир - Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.



ИНСТРУКЦИЯ

состав

действующие вещества: 1 таблетка содержит дасабувиру 250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кополивидон, кроскармеллоза натрия, коллоидный диоксид кремния (Е551), магния стеарат, спирт поливиниловий, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, тальк, железа оксиды (Е 172).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства

Овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета с нанесением «AV2» на одной стороне.

Фармакологическая группа.

Противовирусные средства для системного применения, противовирусные средства прямого действия.

Код ATX J05AX16

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дасабувир является Ненуклеозидные ингибитором РНК-зависимой РНК полимеразы вируса гепатита С, кодируемый геном NS5B и играет ключевую роль в репликации вирусного генома.

Одновременное применение Вирелакиру с омбитасвиром / паритапревиром / ритонавиром объединяет три противовирусные препараты прямого действия с различными механизмами действия и профилями резистентности, не перекрываются, мишенью этих препаратов является ВГС на многих этапах жизненного цикла вируса. Для более подробной информации смотрите Инструкцию по применению комбинации омбитасвир / паритапревир / ритонавир.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические свойства комбинации лекарственного средства Вирелакир с комбинацией омбитасвир / паритапревир / ритонавир оценивали на здоровых взрослых и у пациентов с хроническим гепатитом С. В Таблице 1 приведены средние значения С max и AUC лекарственного средства Вирелакир 250 мг дважды в сутки вместе с комбинацией омбитасвир / паритапревир / ритонавир 25 мг / 150 мг / 100 мг один раз в сутки после нескольких доз с пищей у здоровых добровольцев.

Таблица 1. Средние геометрические значения С max и AUC после нескольких доз лекарственного средства Вирелакир 250 мг дважды в сутки и комбинации омбитасвир / паритапревир / ритонавир 25 мг / 150 мг / 100 мг один раз в сутки вместе с едой у здоровых добровольцев

 
С max (нг / мл) (CV%)
AUC (нг * ч / мл) (CV%)
Дасабувир
1030 (31)
6840 (32)

абсорбция

Дасабувир абсорбировавшийся после перорального приема со средним значением Т max примерно 4-5 часов. Показатели экспозиции дасабувиру повышались пропорционально дозе, а накопление было минимальным. Фармакокинетический равновесное состояние для дасабувиру достигается через 12 дней приема.

Влияние пищи на абсорбцию

Дасабувир следует принимать вместе с пищей. Во всех клинических испытаниях дасабувир принимался вместе с пищей.

Еда повышала экспозиции (AUC) дасабувиру до 30% относительно приема натощак. Повышение экспозиции были подобными независимо от типа пищи (например, с высоким содержанием жира по сравнению со средним содержанием жира) или содержания калорий (примерно 600 ккал по сравнению с примерно 1000 ккал).

С целью максимизации абсорбции лекарственное средство Вирелакир следует принимать вместе с пищей без учета содержания жира или калорий.

распределение

Дасабувир в значительной степени связывается с белками плазмы. Связывание с белками плазмы не претерпит существенного изменения у пациентов с нарушением функции почек или печени.Соотношение концентраций в крови и плазме у людей составляли 0,5-0,7, указывая на преимущественное распределение дасабувиру в плазме цельной крови. Дасабувир более чем на 99,5%, а основной метаболит дасабувиру М1 на 94,5%, связывался с белками плазмы в диапазоне концентраций от 0,05 до 5 мкг / мл. В равновесном состоянии соотношение экспозиций М1 и дасабувиру составляет примерно 0,6. Учитывая связывания с белками и активность М1 против ВГС генотипа 1 in vitro, ожидается, что его вклад в эффективность почти равна взноса дасабувиру. Кроме того, М1 является субстратом печеночных транспортеров захвата семейства ОАТР и ОСТ1, следовательно его концентрация в гепатоцитах и, соответственно, вклад в эффективность могут быть больше в дасабувиру.

Метаболизм и выведение

Дасабувир метаболизируется, главным образом, с помощью CYP2C8 и в меньшем объеме с помощью CYP3A. После приема дозы 400 мг 4 С-дасабувиру у людей дасабувир в неизмененном виде был основным компонентом (примерно 60%) радиоактивности в плазме, связанной с препаратом. В плазме было обнаружено семь метаболитов. После приема разовой дозы наиболее активного метаболита в плазме был М1, что оговаривал 21% радиоактивности, связанной с препаратом (AUC) в кровообращенияон образуется путем окислительного метаболизма, главным образом, с помощью CYP2C8.

После приема дасабувиру вместе с комбинацией омбитасвир / паритапревир / ритонавир, период полувыведения дасабувиру составлял примерно 6:00. После приема дозы 400 мг 4 С-дасабувиру примерно 94% радиоактивного вещества выводилось с калом и ограниченное количество (около 2%) - с мочой. Дасабувир в неизмененном виде оговаривал 26,2%, а М1 - 31,5% общей дозы в кале. М1 выводился, главным образом, путем прямой экскреции с желчью с участием УГО-опосредованной глюкуронизации и в меньшем объеме с помощью окислительного метаболизма.

Дасабувир не ингибируется транспортер органических анионов (ОАТ1) in vivo. Ожидается, что в клинически значимых концентрациях он также не ингибирует транспортеры органических катионов (ОСТ2), транспортеры органических анионов (ОАТЗ) или белки экструзии лекарственных средств и токсинов (МАТЕ1 и МАТЕ2К) следовательно, дасабувир не влияет на транспорт других лекарственных средств с помощью этих белков.

Особые группы пациентов

Старики

На основании популяционного анализа фармакокинетических данных, полученных из клинических исследований III фазы, было обнаружено, что увеличение или уменьшение возраста на 10 лет относительно 54 лет (медианы возраста в исследованиях III фазы) приводит менее чем к 10% -ной изменения показателей экспозиции дасабувиру. Информация о таковой у пациентов в возрасте> 75 лет отсутствует.

Пол или масса тела

На основании популяционного анализа фармакокинетических данных, полученных из клинических исследований III фазы, было обнаружено, что у пациентов женского пола показатели экспозиции дасабувиру были примерно на 14-30% выше, чем у пациентов мужского пола. Изменение массы тела на 10 кг от 76 кг (медиана веса в исследованиях III фазы) приводит менее чем к 10% -ной изменения показателей экспозиции дасабувиру.

Расовая или этническая принадлежность

На основании популяционного анализа фармакокинетических данных, полученных из клинических исследований III фазы, было обнаружено, что пациенты азиатской расы имели 29-39% выше показатели экспозиции дасабувиру.

Нарушение функции почек

Фармакокинетику комбинации омбитасвиру 25 мг, паритапревиру 150 мг ритонавира 100 мг с дасабувиром 400 мг оценивали у пациентов с легкой (клиренс креатинина 60-89 мл / мин), умеренным (КК 30-59 мл / мин) и тяжелой (клиренс креатинина 15 -29 мл / мин) нарушением функции почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

У пациентов с легким, умеренным или тяжелым нарушением функции почек средние значения AUC дасабувиру были соответственно на 21%, 37% и 50% выше. Значение AUC метаболита дасабувиру М1 были соответственно на 6%, 10% и 13% ниже.

Изменения экспозиции дасабувиру у пациентов с легким, умеренным или тяжелым нарушением функции почек не считаются клинически значимыми. Применение лекарственного средства Вирелакир не исследовался у пациентов, находящихся на диализе.

Нарушение функции печени

Фармакокинетику комбинации дасабувиру 400 мг, омбитасвиру 25 мг, паритапревиру 200 мг ритонавира 100 мг с оценивали у пациентов с легкой (класс А по Чайлд-Пью), умеренным (класс В по Чайлд-Пью) и тяжелым (класс С по Чайлд-Пью) нарушением функции печени по сравнению с пациентами с нормальной печеночной функцией.

У пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции печени средние значения AUC дасабувиру были соответственно на 17% выше, на 16% ниже и на 325% выше. Значение AUC метаболита дасабувиру М1 были неизменными на 57% ниже и на 77% выше соответственно. Связывания дасабувиру и метаболита М1 с белками плазмы у пациентов с нарушением функции печени и у пациентов с нормальной печеночной функцией отличалось незначительно.

дети

Фармакокинетика лекарственного средства Вирелакир вместе с комбинацией омбитасвир / паритапревир / ритонавир у детей не исследовалась.

Клинические характеристики

Показания.

Лечение хронического гепатита С (ХГС) у взрослых в комбинации с другими лекарственными средствами.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к дасабувиру или к любому неактивного компонента препарата.
  • Одновременное применение с препаратами, содержащими этинилэстрадиол, например, такими, содержащиеся в большинстве оральных контрацептивов или контрацептивных вагинальных кольцах.
  • Одновременное применение с препаратами, которые являются мощными или умеренными индукторами ферментов, приводит к снижению концентрации дасабувиру в плазме крови и его терапевтического эффекта. Например: карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, эфавиренз, невирапин, этравирин, ензалутамид, митотан, рифампицин, препараты растительного происхождения, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
  • Одновременное применение с препаратами, которые являются мощными ингибиторами CYP2C8 (например, гемфиброзил) и могут повышать концентрации дасабувиру в плазме.

Лекарственное средство Вирелакир применяется вместе с комбинацией омбитасвир / паритапревир / ритонавир. Для получения информации о противопоказаний к применению комбинации омбитасвир / паритапревир / ритонавир смотрите Инструкцию по применению препарата.

Особые меры безопасности.

Лекарственное средство Вирелакир Не рекомендуется к применению в качестве монотерапии и должен применяться в комбинации с другими лекарственными средствами для лечения вирусного гепатита С.

Риск декомпенсации функции печени / печеночной недостаточности у пациентов с циррозом.

Послерегистрационные данные о применении лекарственного средства Вирелакир с омбитасвир / паритапревир / ритонавир или без него и с рибавирином или без него содержат сообщения о случаях декомпенсации печеночной недостаточности, включая необходимость трансплантации печени или летальный исход. Для большинства пациентов с такими тяжелыми последствиями были доказательства наличия запущенного или некомпенсированного цирроза еще до начала лечения. Хотя и причинная связь трудно установить из-за поздней стадии заболевания, потенциальный риск не может быть исключено.

Лекарственное средство Вирелакир не рекомендуется к применению у пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс В по Чайлд-Пью). Лекарственное средство Вирелакир не должен применяться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по Чайлд-Пью) [см.разделы «Побочные реакции», «Особенности применения» и «Фармакологические свойства»].

У пациентов с циррозом печени:

  • мониторуйте клиническую симптоматику в связи с возможным появлением признаков декомпенсации функции печени (таких как асцит, печеночная энцефалопатия, кровотечение из варикозно расширенных вен пищевода)
  • биохимические показатели функции печени, включая прямой билирубин, должны оцениваться перед началом лечения, в течение первых 4-х недель лечения и в дальнейшем по клиническим показаниям;
  • прекратите лечение в случае появления четких признаков декомпенсации функции печени.

Повышенный риск подъема уровня АЛТ

В ходе клинических исследований дасабувира с омбитасвир / паритапревир / ритонавир и с рибавирином или без него, меньше чем у 1% пациентов (35 из 3039) после начала лечения наблюдалось повышение сывороточных уровней АЛТ до значений, в 5 и более раз превышали верхнюю границу нормы . Повышенные уровни АЛТ были обычно бессимптомные, возникали в течение первых 4 недель лечения, без сопутствующей оценки билирубина, и снижались в течение 2 недель после появления на фоне продолжения приема Вирелакир с дасабувиром или без него и с рибавирином или без него.

Такие подъемы уровней АЛТ наблюдались достоверно чаще у пациентов, которые использовали лекарственные средства, содержащие этинилэстрадиол, например, комбинированные оральные контрацептивы, контрацептивные пластыри или контрацептивные влагалищные кольца (6 из 25). В отличие от этого, среди женщин, которые использовали другие типы эстрогенов, такие как эстрадиол и конъюгированные эстрогены, применяемые в заместительной гормональной терапии, частота случаев повышение АЛТ была подобна таковой, отмеченной у пациентов, не принимавших никаких эстрогенов (1 %).

Пациенты, которые использовали лекарственные средства, содержащие этинилэстрадиол (комбинированные оральные контрацептивы или контрацептивные влагалищные кольца) должны быть переведены на альтернативный метод контрацепции (например прогестин или негормональные методы) до начала терапии Вирелакир с омбитасвир / паритапревир / ритонавир.

Хотя и повышение уровня АЛТ, что связано с применением Вирелакиру с комбинацией омбитасвир / паритапревир / ритонавир были бессимптомными, пациентов следует сообщить о необходимости немедленно обратиться за консультацией врача в случае появления ранних признаков воспаления печени, таких как усталость, слабость, отсутствие аппетита, тошноты и рвоты, а также более поздних признаков, таких как желтуха или обесцвечивание фекалий. Постоянный мониторинг ферментов печени не является необходимым для пациентов, которые не имеют цирроза. Ранняя отмена приема препарата может привести к резистентности к препарату, но неизвестно, как это может повлиять на следующую терапию.

Беременность и одновременное применение с рибавирином

Особую осторожность следует соблюдать, чтобы избежать беременности у пациенток и женщин-партнеров пациентов мужского пола, в случае применения Вирелакир в комбинации с рибавирином.

Для получения подробной информации следует ознакомиться с инструкцией по применению рибавирина.

Генотип-специфическая активность

Эффективность дасабувиру не исследовалась у пациентов с другими генотипами ХВГС кроме 1. Вирелакир не должен применяться для лечения других генотипов, кроме 1.

Одновременное применение другими противовирусными препаратами прямого действия против ХВГС

Безопасность и эффективность Вирелакиру были исследованы в применении в комбинации с омбитасвиром / паритапревиром / ритонавиром и / или рибавирином. Применение с другими противовирусными средствами не исследовалось, следовательно, не может быть заказным.

повторное лечение

Эффективность лечения дасабувиром у пациентов, ранее получавших дасабувир, или другие лекарственные средства, которые могут вызвать перекрестную резистентность, не изучалась.

Применение со статинами

Применение с розувастатином

омбитасвир / паритапревир / ритонавир с дасабувиром увеличивает экспозицию розувастатина более чем в 3 раза. Если лечением розувастатином необходимо при терапии Вирелакир с дасабувиром, максимальная суточная доза розувастатина должна быть 5 мг.

Применение с питавастатином и флувастатином

Взаимодействие между питавастатином и флувастатином и Вирелакир не исследовались.Теоретически, одновременное применение Вирелакиру с комбинацией омбитасвир / паритапревир / ритонавир может увеличить экспозицию питавастатину и флувастатина. Временное прекращение терапии питавастатином и флувастатином рекомендуется во время лечения комбинацией омбитасвир / паритапревир / ритонавир. Если одновременно терапия статинами является необходимым при лечении Вирелакиром с комбинацией омбитасвир / паритапревир / ритонавир, возможной переход на уменьшенные дозы правастатина / розувастатина.

Лечение пациентов с коинфекцией ВГС / ВИЧ

Вирелакир рекомендован к применению вместе с комбинацией из омбитасвир / паритапревир / ритонавир и ритонавир может способствовать отбора мутаций резистентности к ингибиторам протеазы в коинфицированных ВГС / ВИЧ пациентов, если они не находятся на антиретровирусной терапии. Пациенты с сочетанной инфекцией ВГС / ВИЧ, которые не находятся на сдерживающее антиретровирусной терапии, не должны лечиться Вирелакиром. При наличии коинфекции ВГС / ВИЧ следует внимательно учитывать взаимодействия между препаратами.

Атазанавир может применяться в комбинации с Вирелакиром и омбитасвиром / паритапревиром / ритонавиром в одно и то же время. Атазанавир должен применяться без ритонавира, поскольку 100 мг ритонавира раз в день входит в состав фиксированной комбинации омбитасвир / паритапревир / ритонавир. Комбинация может повысить риск возникновения гипербилирубинемии (в том числе, очную желтуху), особенно когда рибавирин входит в режим лечения ХВГС.

Дарунавир в дозе 800 мг 1 раз в день может применяться одновременно с Вирелакиром с омбитасвиром / паритапревиром / ритонавиром, в случае отсутствия резистентности к ингибиторам протеазы (пониженная экспозиция дарунавира). Дарунавир должен применяться без ритонавира, поскольку 100 мг ритонавира раз в день входит в состав фиксированной комбинации омбитасвир / паритапревир / ритонавир.

Другие ингибиторы протеазы ВИЧ, кроме атазанавира и дарунавира (например, индинавир, саквинавир, типранавир, лопинавир / ритонавир) противопоказаны к одновременному применению.

Экспозиция ралтегравира существенно увеличивается (в 2 раза). Комбинированное применение в течение 12-24 недель у ограниченного набора пациентов не вызвало никаких реакций.

Экспозиция рилпивирину существенно увеличивается (в 3 раза) при одновременном применении с Вирелакир с дасабувиром, с потенциальным увеличением интервала QT. Если добавляются ингибиторы протеазы ВИЧ (атазанавир, дарунавир) экспозиция рилпивирину может увеличиться, одновременное применение не рекомендуется. Рилпивирин следует применять с осторожностью, с повторным мониторингом ЭКГ.

Другие ННИОТ кроме рилпивирину (например, эфавиренз, этравирин и невирапин) противопоказаны.

Лечение пациентов с коинфекцией ВГС / ВГВ (гепатит В)

Эффективность и безопасность Вирелакиру не исследовалась у пациентов с коинфекцией ВГС / ВГВ.

лактоза

Вирелакир содержит лактозу. Пациентам с наследственным нарушением толерантности к галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозы мальабсорбцией не следует принимать этот лекарственный препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Дасабувир следует всегда применять вместе с комбинацией омбитасвир / паритапревир / ритонавир. В случае совместного применения они взаимное влияние друг на друга. Итак, профиль взаимодействия этих компонентов следует рассматривать в комбинации.

Фармакодинамическая взаимодействие.

Одновременное применение с индукторами ферментов может увеличивать риск появления нежелательных явлений и повышения АЛТ (см. Табл. 2).

Одновременное применение с этинилэстрадиола может увеличивать риск повышения AJIT.

Фармакокинетическая взаимодействие.

Потенциальной влияние лекарственного средства Вирелакир на фармакокинетику других лекарственных средств.

Исследование взаимодействия препаратов in vivo оценивали совокупный эффект комбинированной терапии, включавшей ритонавир. В следующем разделе описаны некоторые транспортные молекулы и метаболические ферменты, на которые влияет дасабувир в сочетании с комбинацией омбитасвир / паритапревир / ритонавир. В таблице 2 приведены рекомендации относительно потенциальных взаимодействий с другими лекарственными средствами и коррекции доз для лекарственного средства Вирелакир в случае совместного применения с комбинацией омбитасвир / паритапревир / ритонавир.

Лекарственные средства, метаболизируется CYP3A4.

За подробной информацией обратитесь к инструкции по медицинскому применению лекарственного средства Вильвио (также см. Табл. 2).

Лекарственные средства, транспортируемых с помощью ОАТР.

За подробной информацией обратитесь к инструкции по медицинскому применению лекарственного средства Вильвио, по ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ и ОАТР2В1 субстратов (также см. Табл. 2).

Лекарственные средства, транспортируемых с помощью BCRP.

Дасабувир является ингибитором BCRP in vivo. Одновременное применение дасабувиру с комбинацией омбитасвир / паритапревир / ритонавир вместе с лекарственными средствами, которые являются субстратами BCRP, может повышать плазменные концентрации этих субстратов транспортеру, которые требует корректировки дозы / клинического мониторинга. К таким лекарственным средствам относятся сульфасалазин, иматиниб и некоторые статины. В таблице 2 приведены отдельные рекомендации по розувастатина, который изучался в исследованиях взаимодействия между лекарственными средствами.

Лекарственные средства, транспортируемых с помощью P-gp в кишечнике.

Хотя дасабувир является ингибитором P-gp in vitro, не было отмечено существенного изменения в экспозиции субстрата P-gp дигоксина в случае его применения одновременно с лекарственным средством Вирелакир вместе с комбинацией омбитасвир / паритапревир / ритонавир. Нельзя исключить, что системная экспозиция дабигатрана этексилат повышается вследствие ингибирования дасабувиром P-gp в кишечнике.

Лекарственные средства, метаболизируется путем глюкуронизации.

Дасабувир является ингибитором UGT1A1 in vivo. Одновременное применение дасабувиру с лекарственными средствами, которые метаболизируются главным образом с помощью UGT1A1, приводит к повышению плазменных концентраций таких лекарственных средств; для лекарственных средств с узким терапевтическим диапазоном (например, левотироксин) рекомендуется рутинный клинический мониторинг. См. также Таблицу 2 для получения конкретных рекомендаций по ралтегравира и бупренорфина, которые оценивались в исследованиях взаимодействия препаратов.Было также обнаружено, что дасабувир ингибирует UGT1A4, 1А6 и кишечный UGT2B7 in vitro в концентрациях, соответствующие таким in vivo.

Лекарственные средства, метаболизируется с помощью CYP2C19.

Одновременное применение дасабувиру вместе с комбинацией омбитасвир / паритапревир / ритонавир может снизить экспозицию лекарственных средств, которые метаболизируются CYP2C19 (например, лансопразол, эзомепразол, S-мефенитоин), что может потребовать коррекции дозы / клинического мониторинга. Субстраты CYP2C19, которые были оценены в исследованиях взаимодействий препаратов, включают омепразол и эсциталопрам (Таблица 2).

Лекарственные средства, метаболизируется с помощью CYP2C9.

Дасабувир, что применялся вместе с комбинацией омбитасвир / паритапревир / ритонавир, не влиял на экспозицию субстрата CYP2C9 варфарина. Ожидается, что другие субстраты CYP2C9, такие как НПВП (например, ибупрофен), противодиабетические средства (например, глимепирид, глипизид), не требуют коррекции дозы.

Лекарственные средства, метаболизируется с помощью CYP2D6 или CYP1A2.

Дасабувир, что применялся вместе с комбинацией омбитасвир / паритапревир / ритонавир, не влиял на экспозицию субстрата CYP2D6 / CYP1А2 дулоксетина. Ожидается, что другие субстраты CYP1A2 (например, ципрофлоксацин, теофиллин и кофеин) и субстраты CYP2D6 (например, дезипрамин, метопролол и декстрометорфан) не нуждаются в коррекции дозы.

Лекарственные средства, выводится с помощью транспортных белков.

Дасабувир не ингибируется транспортер органических анионов (ОАТ1) in vivo, что подтверждается отсутствием взаимодействия с тенофовиром (субстратом ОАТ1). Исследования in vitro показывают, что дасабувир в клинически значимых концентрациях не является ингибитором транспортеров органических катионов (ОСТ2), транспортеров органических анионов (ОАТЗ) или белков экструзии лекарственных средств и токсинов (МАТЕ1 и МАТЕ2К.).

Таким образом, ожидается, что дасабувир не влияет на препараты, которые экскретируются преимущественно почками с помощью этих транспортеров.

Потенциальное влияние других лекарственных средств на фармакокинетику дасабувиру.

Лекарственные средства, ингибирующие CYP2C8.

Одновременное применение дасабувиру с лекарственными средствами, которые ингибируют CYP2C8 (например, терифлуномидом, деферасироксом), может повышать плазменные концентрации дасабувиру. Мощные ингибиторы CYP2C8 противопоказаны к применению с дасабувиром (см. Таблицу 2).

Лекарственные средства - индукторы ферментов

Считается, что одновременное применение дасабувиру с лекарственными средствами, которые являются умеренными или сильными индукторами ферментов приводит к снижению плазменных концентраций дасабувиру и уменьшения их терапевтического эффекта. Противопоказаны индукторы ферментов представлены в Таблице 2.

Дасабувир является субстратом P-gp и BCRP, а его основной метаболит М1 является субстратом ОСТИ in vitro. Считается, что ингибирование P-gp и BCRP не приводит к клинически значимому повышению экспозиции дасабувиру (Таблица 2).

Метаболит дасабувиру М1 определялся количественно во всех исследованиях взаимодействия препаратов. Изменения экспозиции метаболита обычно совпадали с теми, что наблюдались для дасабувиру, кроме исследований ингибитора CYP2C8 гемфиброзила, в которых экспозиция метаболита снижалась на ≤95%, и индуктора CYP3A карбамазепина, в которых экспозиция метаболита снижалась только на ≤39%.

Исследование взаимодействия лекарственных препаратов.

Рекомендации по сопутствующего применения лекарственного средства Вирелакир с комбинацией омбитасвир / паритапревир / ритонавир для ряда лекарственных средств приведены в Таблице 2.

Если на фоне приема препарата Вирелакир с комбинацией омбитасвир / паритапревир / ритонавир пациент уже принимает или начинает принимать другое лекарственное средство (средства), для которого ожидается потенциальная взаимодействие препаратов, следует рассмотреть возможность корректировки дозы сопутствующего лекарственного средства (средств) или соответствующего клинического мониторинга ( таблица 2).

Если корректировка дозы сопутствующего лекарственного средства (средств) обусловлено лечением с применением лекарственного средства Вирелакир с комбинацией омбитасвир / паритапревир / ритонавир, следует провести повторное коррекции дозы после завершения приема препарата Вирелакир с комбинацией омбитасвир / паритапревир / ритонавир.

В таблице 2 приведены данные о влиянии на концентрации дасабувира, комбинации омбитасвир / паритапревир / ритонавир и сопутствующих лекарственных средств. Направление стрелок указывают на направление изменений показателей экспозиции (С ах и AUC) лекарственных средств (↑ = увеличиваются более чем на 20%; ↓ = уменьшаются более чем на 20%; ↔ = не меняются, или изменяются менее чем на 20%).

Это не исчерпывающий перечень. Лекарственное средство Вирелакир применяется вместе с комбинацией омбитасвир / паритапревир / ритонавир. Для получения информации о взаимодействии с комбинацией омбитасвир / паритапревир / ритонавир обратитесь к Инструкции по применению лекарственного средства Вильвио.

Таблица 2. Взаимодействие между комбинацией лекарственных средств Вирелакир + Вильвио и другими лекарственными средствами

Лекарственное средство
Влияние на экспозицию
Комментарии
  • аминосалицилата
сульфасалазин
Не исследовался. ожидания
↑ сульфасалазин
Следует быть очень внимательными при сопутствующего применения сульфасалазина с комбинацией Вирелакир + Вильвио.
  • противоаритмические СРЕДСТВА
дигоксин
↔ дигоксин
↔ дасабувир
↔ омбитасвир
↔ паритапревир
Для дигоксина коррекции дозы не требуется, рекомендуется соответствующий мониторинг сывороточных уровней дигоксина
  • противоопухолевые средства
Ензалутамид
митотан
Не исследовался. ожидания
↓ дасабувир
↓ омбитасвир
↓ паритапревир
Одновременное применение противопоказано
иматиниб
Не исследовался. ожидания
↓ иматиниб
Рекомендуемый клинический мониторинг и низкие дозы иматиниба
  • АНТИКОАГУЛЯНТЫ
варфарин
↔ R-варфарин
↔ S-варфарин
↔ дасабувир
↔ омбитасвир
↔ паритапревир
Для варфарина коррекции дозы не требуется, рекомендуется соответствующий мониторинг международного нормализованного отношения (МНО).
Дабигатранту этексилат
Не исследовался. ожидания
↑ дабигатрана этексилат
Комбинация Вирелакир + Вильвио может повышать плазменные концентрации дабигатрана этексилат. Применение с осторожностью.
  • противосудорожные средства
карбамазепин
↔ карбамазепин
↓ карбамазепин-10,11- эпоксид
↓ дасабувир
↓ омбитасвир
↓ паритапревир
Одновременное применение противопоказано
фенобарбитал
Не исследовался. ожидания
↓ дасабувир
↓ паритапревир
↓ омбитасвир
Одновременное применение противопоказано
фенитоин
Не исследовался. ожидания
↓ дасабувир
↓ паритапревир
↓ омбитасвир
Одновременное применение противопоказано
S-мефенитоин
Не исследовался. ожидания
↓ S-мефенитоин
Для S-мефенитоин может потребоваться клинический мониторинг и корректировка дозы.
  • АНТИДЕПРЕССАНТЫ
эсциталопрам
↔ эсциталопрам
↑ S-десметилциталопрам
↔ Дасабувир
↔ Омбитасвир
↔ паритапревир
Для эсциталопрама коррекции дозы не требуется.
дулоксетин
↓ дулоксетин
↔ Дасабувир
↔ Омбитасвир
↔ паритапревир
Для дулоксетина коррекции дозы не требуется.
 
Для комбинации Вирелакир + Вильвио коррекции дозы не требуется.
  • противогрибковые средства
кетоконазол
↑ кетоконазол
↑ дасабувир
↔ омбитасвир
↑ паритапревир
Одновременное применение противопоказано
  • АНТИГИПЕРЛИПИДЕМИЧНИ СРЕДСТВА
гемфиброзил
↑ дасабувир
↑ паритапревир
Одновременное применение противопоказано
  • противомикобактериальным СРЕДСТВА
рифампицин
Не исследовался. ожидания
↓ дасабувир
↓ омбитасвир
↓ паритапревир
Одновременное применение противопоказано
  • Блокаторы кальциевых каналов
амлодипин
↑ амлодипин
↔ дасабувир
↔ омбитасвир
↓ паритапревир
Уменьшить дозу амлодипина на 50% и наблюдать за клиническим состоянием больного.
  • КОНТРАЦЕПТИВЫ
Этинилэстрад

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Вирелакир - Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество