телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • ТЕНОФОВІРУ ДИЗОПРОКСИЛУ ФУМАРАТ - Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.


ТЕНОФОВІРУ ДИЗОПРОКСИЛУ ФУМАРАТ - Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Краткая информация:

НЕТ В НАЛИЧИИ. Тенофовира Дизопроксила Фумарат таблетки, п/плен. обол., по 300 мг №30 в конт.. Показания: 


Инфекция ВИЧ-1


Лечение ВИЧ-1-инфицированных в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.


гепатит В


Препарат предназначен для лечения хронического гепатита B у взрослых с:



  • компенсированным заболеванием печени с признаками активной репликации вируса, постоянным повышением уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) в сыворотке крови и гистологическим проявлением активного воспаления и (или) фиброза;

  • декомпенсированным заболеванием печени (см. разделы «Побочные реакции», «Особенности применения» и «Фармакологические»).

Цена: 0 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
0,00 грн

ТЕНОФОВІРУ ДИЗОПРОКСИЛУ ФУМАРАТ - Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.



ИНСТРУКЦИЯ

состав

действующее вещество: tenofovir disoproxil fumarate;

1 таблетка содержит 300 мг тенофовир дизопроксила фумарата, что эквивалентно 245 мг тенофовира дизопроксила;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; крахмал кукурузный; магния стеарат краситель Opadry II Light Blue (Y-30-10671-A) (состав: гипромеллоза; индиго (E 132), лактоза моногидрат, титана диоксид (E 171) триацетин).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета, миндалевидной формы, с гравировкой «Н» с одной стороны и «123» - с другой.

Фармакологическая группа

Противовирусные средства для системного применения. Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы.

Код АТХ J05A F07.

Фармакологические свойства

Фармакологические .

Механизм действия и фармакодинамические эффекты. Тенофовира дизопроксила фумарат - это фумаратна соль пропрепаратом тенофовир дизопроксила. Тенофовир дизопроксила всасывается и превращается в активное вещество тенофовир, что является аналогом нуклеозидмонофосфату (нуклеотид). Затем тенофовир превращается в активный метаболит, тенофовир дифосфат, что является обязательным окончанием цепочки, с помощью конструктивно экспрессированных клеточных ферментов. Тенофовир дифосфат имеет внутриклеточный период полувыведения 10:00 в активированном состоянии и 50 часов в состоянии покоя в мононуклеарных клетках периферической крови (peripheral blood mononuclear cells - PBMCs). Тенофовир дифосфат ингибирует обратной транскриптазы ВИЧ-1 и полимеразы гепатита В путем конкуренции прямого связывания с естественным субстратом деоксирибонуклеотиду и обрыва ДНК-цепочки после присоединения к ДНК.Тенофовир дифосфат является слабым ингибитором клеточных полимераз α, β и γ. В анализах in vitroтенофовир за концентраций до 300 мкмоль / л также не показал влияние на синтез митохондриальной ДНК или образования молочной кислоты.

Данные, касающиеся ВИЧ.

Антивирусная активность in vitro. Концентрация тенофовир, которая необходима для 50% ингибирования (EC 50 ) лабораторного штамма дикого типа ВИЧ-1 IIIB , составляет 1-6 мкмоль / л в линиях лимфоидных клеток и 1,1 мкмоль / л против основного подтипа ВИЧ 1 B изолятов в PBMCs.Тенофовир также является активным против подтипов ВИЧ-1 A, C, D, E, F, G и O и против ВИЧ BaL в основных моноцитах / макрофагах. Тенофовир проявляет активность in vitro против ВИЧ-2 с EC 50 при концентрации 4,9 мкмоль / л в клетках MT-4.

Резистентность. Штаммы ВИЧ-1 с уменьшенной восприимчивостью к тенофовир и мутация K65R в обратной транскриптазы были обнаружены in vitro и в некоторых пациентов. Следует избегать применения тенофовира дизопроксила фумарата пациентам, которых уже лечили антиретровирусными препаратами, с штаммами, имеющих мутацию K65R (см. Раздел «Особенности применения»).

В клинических исследованиях у пациентов, уже лечились, оценивали активность тенофовир дизопроксила (фумарата) в дозе 245 мг на штаммов ВИЧ-1 с резистентностью к нуклеозидных ингибиторов. Полученные результаты указывают на то, что пациенты, у которых ВИЧ прошел 3 или больше мутаций, связанных с тимидин-аналогом, включающих мутацию обратной транскриптазы M41L или L210W, показывали уменьшенную реакцию на лечение тенофовир дизопроксила (в виде фумарата) в дозе 245 мг.

Данные, касающиеся вируса гепатита B (HBV).

Антивирусная активность in  vitro. Активность тенофовира против HBV in  vitro оценивалась в клеточной линии HepG2 2.2.15. Величина EC 50 тенофовир была в пределах от 0,14 до 1,5 мкмоль / л, величина CC 50(50% концентрация цитотоксичности)> 100 мкмоль / л.

Резистентность. Не было идентифицировано никаких мутаций HBV, связанных с резистентностью к тенофовир дизопроксила фумарата. В клеточных анализах штаммы HBV, которые обусловливают мутации rtV173L, rtL180M и rtM204I / V и связанные с резистентностью к ламивудина и телбивудину, показали чувствительность к тенофовир, которая менялась кратно 0,7-3,4 по сравнению с чувствительностью «дикого» вируса . Штаммы HBV, которые обусловливают мутации rtL180M, rtT184G, rtS202G / I, rtM204V и rtM250V, связанные с резистентностью к энтекавира, показали чувствительность к тенофовир, которая менялась кратно 0,6-6,9 по сравнению с чувствительностью «дикого» вируса.Штаммы HBV, которые обусловливают мутации, связанные с резистентностью к Адефовир rtA181V и rtN236T, показали чувствительность к тенофовир, которая менялась кратно 2,9-10 по сравнению с чувствительностью «дикого» вируса. Вирусы, имеющие мутацию rtA181T, оставались чувствительными к тенофовир с величинами EC 50 , кратными 1,5 по сравнению с чувствительностью «дикого» вируса.

Фармакокинетика.

Тенофовир дизопроксила фумарат - это растворимый в воде эфир пропрепаратом, который быстро превращается in vivo на тенофовир и формальдегид.

Тенофовир превращается внутриклеточно на тенофовир монофосфат и на активный компонент - тенофовир дифосфат.

Всасывания. После приема внутрь ВИЧ-инфицированным пациентам тенофовир дизопроксила фумарат быстро всасывается и превращается в тенофовир. После введения многочисленных доз тенофовира дизопроксила фумарата с пищей ВИЧ-инфицированным пациентам средние (коэффициент вариации,% [CV,%]) значения C max , AUC 0-∞ и C min тенофовир составляли 326 (36,6%) нг / мл, 3 324 (41,2%) нг · ч / мл и 64,4 (39,4%) нг / мл соответственно. Максимальные концентрации тенофовир наблюдаются в сыворотке крови в пределах 1:00 после введения натощак и в пределах 2:00, если его принимать с пищей. При пероральном введении тенофовир дизопроксила фумарата пациентам натощак пероральная биодоступность составляла примерно 25%. Введение тенофовир дизопроксила фумарата с богатой жирами пищей повышало перорально биодоступность, при этом значение AUC тенофовира увеличивалось примерно на 40%, а C max - примерно на 14%. После первой дозы тенофовира дизопроксила фумарата, полученной после богатой жирами пищи, медианное значение C max в сыворотке было в диапазоне значений от 213 до 375 нг / мл. Однако введение тенофовир дизопроксила фумарата с легкой пищей не имело существенного влияния на фармакокинетику тенофовир.

Распределения. После приема внутрь тенофовир дизопроксила фумарата тенофовир попадает в многих тканей, при этом наибольшие концентрации наблюдаются в почках, печени и в содержимом кишечника (доклинические исследования). Связывание тенофовира с белками плазмы или сыворотки крови in vitroсоставляло менее 0,7 и 7,2% соответственно, в диапазоне концентраций тенофовир от 0,01 до 25 мкг / мл.

Метаболизм. Исследования in vitro показали, что ни тенофовира дизопроксила фумарат, ни тенофовир не является субстратами ферментов CYP450. К тому же, при концентрациях более высоких (примерно в 300 раз), чем те, что наблюдаются in vivo , тенофовир НЕ ингибировал метаболизм препарата in vitro , что опосередковувався любыми основными изоформами CYP450 человека, участвующих в биотрансформации препарата (CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2E1 или CYP1A1 / 2). Тенофовир дизопроксила фумарат при концентрации в 100 мкмоль / л не влиял на любые изоформы CYP450, за исключением CYP1A1 / 2, где наблюдалось незначительное (6%), но статистически значимое уменьшение метаболизма субстрата CYP1A1 / 2. Итак, маловероятно, что при участии тенофовир дизопроксила фумарата и лекарственных препаратов, метаболизирующихся CYP450, будут иметь место клинически значимые взаимодействия.

Вывод. Тенофовир главным образом выводится почками как путем фильтрации, так и активной тубулярной транспортной системой, при этом после введения примерно 70-80% дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Общий клиренс был оценен примерно в 230 мл / ч / кг (примерно 300 мл / мин). Почечный клиренс был оценен примерно в 160 мл / ч / кг (около 210 мл / мин), что превышает скорость клубочковой фильтрации. Это указывает на то, что тубулярная секреция является важной частью вывода тенофовир. После приема внутрь окончательный период полувыведения тенофовир составляет от 12 до 18 часов.

Исследованиями было установлено, что путем активной канальцевой секреции тенофовир является входной поток в проксимальной канальцевой клетки с помощью транспортеров органического иона человека (hOAT) 1 и 3 и выходной поток в моче с помощью резистентного ко многим препаратам белка 4 (multidrug resistant protein 4 - MRP 4 ).

Линейность-нелинейность. Показатели фармакокинетики тенофовира не зависели от дозы тенофовира дизопроксила фумарата в диапазоне от 75 до 600 мг и не испытывали влияния повторного введения при любом уровне дозы.

Возраст. Фармакокинетические исследования с участием пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) не проводились.

Пол. Ограниченные данные по фармакокинетике тенофовир у женщин указывают на то, что фактор пола не оказывает значительного влияния.

Этническая принадлежность. Фармакокинетика в различных этнических группах специально не исследовалась.

Применение детям и подросткам. Стационарные фармакокинетические показатели тенофовир оценивались в 8 ВИЧ-инфицированных пациентов-подростков в возрасте от 12 до 18 лет с массой тела ≥ 35 кг. Средний показатель (± СО) C max составлял 0,38 ± 0,13 мкг / мл, AUC tau  -3,39 ± 1,22 мкг · ч / мл.Экспозиция тенофовир у пациентов подросткового возраста, получавших ежедневно 245 мг тенофовир дизопроксила (в виде фумарата), была подобной экспозиции, достигалась у взрослых пациентов, которые получали ежедневно 245 мг тенофовир дизопроксила (в виде фумарата).

В возрасте 12 лет и у детей с нарушением функции почек фармакологические исследования не проводились.

Почечные нарушения. Параметры фармакокинетики тенофовира определялись после введения однократной дозы 245 мг тенофовир дизопроксила 40 инфицированных ВИЧ и HBV пациентам с почечными нарушениями различной степени, которые определялись в соответствии с исходного значения клиренса креатинина (CrCl) (нормальная функция почек, если CrCl> 80 мл / мин ; небольшие нарушения - при CrCl 50-79 мл / мин; умеренные - при CrCl 30-49 мл / мин и тяжелые - при CrCl 10-29 мл / мин). По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек средняя экспозиция (% CV) к тенофовир увеличилась с 2185 (12%) нг · ч / мл у лиц с CrCl> 80 мл / мин до соответствии 3064 (30%) нг · ч / мл , 6009 (42%) нг · ч / мл и 15 985 (45%) нг · ч / мл у пациентов с незначительными, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек. Ожидается, что увеличение интервала между введением препарата приведет к более высоким пиковых концентраций в плазме крови и меньших уровней C min у пациентов с почечными нарушениями по сравнению с пациентами, имеющими нормальную функцию почек. Клиническое значение этого неизвестно.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (ТСНН) (CrCl <10 мл / мин), нуждающихся гемодиализа, концентрации тенофовир между сеансами диализа значительно увеличивались в течение 48 часов, достигая среднего значения C max 1032 нг / мл и среднего значения AUC 0- 48h 42857 нг · ч / мл.

Рекомендовано, чтобы интервал между приемами тенофовир дизопроксила фумарата в дозе 245 мг был изменен у пациентов с клиренсом креатинина <50 мл / мин и у пациентов, которые уже имеют ТСНН и требуют диализа (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Фармакокинетика тенофовир у пациентов, находящихся на гемодиализе, с клиренсом креатинина <10 мл / мин и у пациентов с ТСНН, контроль состояния которых осуществляется путем перитонеального или другими формами диализа, не исследовались.

Печеночные нарушения. Доза тенофовир дизопроксила 245 мг вводилась не инфицирован ВИЧ и HBV пациентам с различными степенями печеночных нарушений, которые определялись в соответствии с классификацией Чайлд - Пью - Туркотта (ЧПТ). Параметры фармакокинетики тенофовира существенно не менялись у пациентов с нарушениями печени, что указывало на то, что потребности в коррекции дозы нет. Средние (% CV) значение C max и AUC 0-∞ тенофовир составляли 223 (34,8%) нг / мл и 2050 (50,8%) нг · ч / мл соответственно у лиц без печеночных нарушений, 289 (46, 0%) нг / мл и 2310 (43,5%) нг · ч / мл у лиц с умеренными нарушениями функции печени и 305 (24,8%) нг / мл и 2740 (44,0%) нг · ч / мл у лиц с тяжелыми заболеваниями печени.

Внутриклеточная фармакокинетика. В мононуклеарных клетках периферической крови человека, не воспроизводятся, период полувыведения тенофовир дифосфата составляет примерно 50 часов, тогда как этот показатель в стимулированных фитогемоглютинином PBMCs составлял примерно 10:00.

показания

Инфекция ВИЧ-1

Лечение ВИЧ-1-инфицированных в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

гепатит В

Препарат предназначен для лечения хронического гепатита B у взрослых с:

  • компенсированным заболеванием печени с признаками активной репликации вируса, постоянным повышением уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) в сыворотке крови и гистологическим проявлением активного воспаления и (или) фиброза;
  • декомпенсированным заболеванием печени (см. разделы «Побочные реакции», «Особенности применения» и «Фармакологические»).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование взаимодействия проведено только у взрослых.

Принимая во внимание результаты экспериментов in vitro и известный путь вывода тенофовир, можно сделать вывод, что вероятность взаимодействий, опосредуются CYP450, с участием тенофовир и других лекарственных средств низкая.

Не рекомендуется одновременное применение. Препарат не следует применять с другими лекарственными средствами, содержащими тенофовира дизопроксила фумарат.

Препарат не следует применять одновременно с Адефовир дипивоксилом.

Диданозин. Одновременное применение тенофовир дизопроксила фумарата и диданозина не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения» и таблицу 1).

Лекарственные препараты, которые выводятся почками. Поскольку тенофовир главным образом выводится почками, одновременное применение тенофовир дизопроксила фумарата с лекарственными препаратами, уменьшающими почечную фильтрацию или конкурируют за активную канальцевую секрецию путем транспортных белков hOAT 1, hOAT 3 или MRP 4 (например, с цидофовиром), может повышать концентрацию тенофовира в сыворотке крови и (или) лекарственных препаратов, применяемых одновременно.

Применение тенофовир дизопроксила фумарата следует избегать при одновременном или недавнего применения нефротоксических лекарственных средств. Это, например, аминогликозиды, амфотерицин B, фоскарнет, ганцикловир, пентамидин, ванкомицин, цидофовир и интерлейкин-2 (см. Раздел «Особенности применения»).

Учитывая, что такролим может влиять на функцию почек, рекомендуется особый надзор, если его применяют с тенофовир дизопроксила фумаратом.

Другие взаимодействия. Взаимодействия между тенофовир дизопроксила фумаратом, ингибиторами протеазы и антиретровирусными средствами, не являются ингибиторами протеазы, приведены ниже в таблице 1 (увеличение обозначено «↑», уменьшение - «↓», отсутствие изменений - «↔», дважды в сутки - «bid», один раз в сутки - «qd»).

Таблица 1

Взаимодействия между тенофовир дизопроксила фумаратом и другими лекарственными средствами

Лекарственное средство
Влияние на уровне препарата,
средняя процентная изменение
AUC, C max , C min
Рекомендация по одновременного введения с тенофовир дизопроксила фумаратом 300 мг
противоинфекционную
антиретровирусные
ингибиторы протеазы
Атазанавир / ритонавир
(300 qd / 100 qd / 300 qd)
атазанавир:
AUC: ↓ 25%
max : ↓ 28%
min : ↓ 26%
тенофовир:
AUC: ↑ 37%
max : ↑ 34%
min : ↑ 29%
Корректировка дозы не рекомендуется. Увеличена экспозиция тенофовир может усиливать связанные с тенофовиром неблагоприятные явления, включая почечные нарушения. Следует внимательно наблюдать за функцией почек.
Лопинавир / ритонавир
(400 bid / 100 bid / 300 qd)
Лопинавир / ритонавир.
Не имеет существенного влияния на фармакокинетические параметры лопинавира / ритонавира.
тенофовир:
AUC: ↑ 32%
max : ↔
min : ↑ 51%
Корректировка дозы не рекомендуется. Увеличена экспозиция тенофовир может усиливать связанные с тенофовиром неблагоприятные явления, включая почечные нарушения. Следует внимательно наблюдать за функцией почек.
Дарунавир / ритонавир
(300/100 bid / 300 qd)
Дарунавир.
Не имеет существенного влияния на фармакокинетические параметры дарунавира / ритонавира.
тенофовир:
AUC: ↑ 22%
min : ↑ 37%
Корректировка дозы не рекомендуется. Увеличена экспозиция тенофовир может усиливать связанные с тенофовиром неблагоприятные явления, включая почечные нарушения. Следует внимательно наблюдать за функцией почек.
Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
диданозин
Одновременное введение тенофовир дизопроксила фумарата и диданозина на 40-60% повышает системную экспозицию диданозину, что увеличивает риск связанных с диданозином неблагоприятных явлений. Сообщалось о нечастых, иногда летальные, случаи панкреатита и лактатацидоза.Одновременное введение тенофовир дизопроксила фумарата и диданозина в дозе 400 мг в сутки было связано со значительным уменьшением количества клеток CD4, возможно в связи с межклеточной взаимодействием, повышает фосфорилированный (то есть активный) диданозин.Уменьшите доза 250 мг диданозина, который вводили вместе с тенофовир дизопроксила фумаратом, была связана с высокой частотой вирусологически неудачного лечения при применении нескольких исследованных комбинаций для лечения ВИЧ-1-инфекции.
Одновременное введение тенофовир дизопроксила фумарата и диданозина не рекомендуется.
Адефовир дипивоксил
AUC: ↔
max : ↔
Тенофовир дизопроксила фумарат не следует вводить одновременно с Адефовир дипивоксилом.
Энтекавир
AUC: ↔
max : ↔
Не было клинически значимых фармакокинетических взаимодействий, если тенофовир дизопроксила фумарат вводили одновременно с Энтекавир.

Исследования, проведенные с другими лекарственными средствами. Не отмечено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий, если тенофовир дизопроксила фумарат вводили одновременно с эмтрицитабином, ламивудином, индинавиром, Эфавиренц, нельфинавиром, саквинавиром (усиленный ритонавир), метадоном, рибавирином, рифампицин, такролимом и гормональным контрацептивом норгестимат / этинилэстрадиола.

особенности применения

Перед тем как начинать терапию тенофовир дизопроксила фумаратом, анализ на антитела к ВИЧ следует предложить всем HBV-инфицированным пациентам (см. Ниже раздел «Сопутствующее инфицирования ВИЧ-1 и гепатитом B»).

Действие тенофовир дизопроксила фумарата не было исследовано у пациентов старше 65 лет.Пациенты пожилого возраста имеют большую вероятность ухудшения функции почек, следовательно следует быть осторожным при лечении тенофовира дизопроксила фумаратом пациентов пожилого возраста.

Пациенты должны быть проинформированы об отсутствии доказательств того, что тенофовир дизопроксила фумарат предотвращает риск передачи ВИЧ другим лицам путем полового контакта или попадания в кровь. Следует продолжать принимать соответствующие меры предосторожности.

Препарат содержит лактоза. Итак, пациенты с редкими наследственными проблемами, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение глюкозо-галактозной всасываемости, не должны получать этот лекарственный препарат.

Одновременное применение с другими лекарственными средствами.

  • Препарат не следует применять с другими лекарственными средствами, содержащими тенофовира дизопроксила фумарат.
  • Препарат не следует применять одновременно с Адефовир дипивоксилом.
  • Не рекомендуется одновременное применение тенофовир дизопроксила фумарата и диданозина.Одновременное применение тенофовир дизопроксила фумарата и диданозина приводит к 40-60% повышение системной экспозиции диданозину, что увеличивает риск связанных с диданозином неблагоприятных явлений. Сообщалось о нечастых, иногда летальные, случаи панкреатита и лактатацидоза. Одновременное применение тенофовир дизопроксила фумарата и диданозина в дозе 400 мг в сутки было связано со значительным уменьшением количества клеток CD4, возможно через межклеточное взаимодействие, повышает уровень фосфорилированного (т.е. активного) диданозину. Уменьшенная доза 250 мг диданозина, которую вводили вместе с терапией тенофовир дизопроксила фумаратом, была связана с высокой частотой вирусологически неудачного лечения при применении нескольких исследованных комбинаций для лечения ВИЧ-1 инфекции.

Тройная терапия с нуклеозидами / нуклеотидами. Поступали сообщения о высокой частоте вирусологически неудачного лечения и появление резистентности на ранней стадии у ВИЧ-пациентов, если тенофовир дизопроксила фумарат сочетали с ламивудином и абакавиром, а также с ламивудином и диданозином, которые вводили 1 раз в сутки.

Функция почек. Тенофовир главным образом выводится почками. Поступали сообщения о почечной недостаточности, почечные нарушения, повышенный уровень креатинина, гипофосфатемию и проксимальную тубулопатию (включая синдром Фанкони) при применении тенофовир дизопроксила фумарата в клинической практике (см. Раздел «Побочные реакции»).

Безопасность тенофовир для почек исследовалась только у пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина <80 мл / мин).

Рекомендуется определение клиренса креатинина у всех пациентов до начала лечения тенофовир дизопроксила фумаратом и проверка функции почек (клиренс креатинина и уровень фосфата в сыворотке) каждые 4 недели в течение первого года, а затем - каждые 3 месяца. Для пациентов с повышенным риском нарушения почечной функции, включая пациентов, которые ранее имели почечные явления при получении Адефовир дипивоксилу, следует рассмотреть необходимость проведения более частых проверок функции почек.

Пациенты с клиренсом креатинина <50 мл / мин, в том числе пациенты, которые нуждаются в гемодиализе. Данные о безопасности и эффективности действия тенофовир дизопроксила фумарата для пациентов с нарушенной функцией почек ограничены. По этой причине тенофовир дизопроксила фумарат следует применять, только если потенциальная польза лечения считается преобладает над риском. Применение тенофовир дизопроксила фумарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) и пациентам, которые нуждаются в гемодиализе, не рекомендуется. Если ни одно альтернативное лечение недоступно, следует корректировать интервал дозирования и внимательно наблюдать за функцией почек (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»).

Если уровень фосфата в сыворотке крови <1,5 мг / дл (0,48 ммоль / л) или клиренс креатинина <50 мл / мин, у любого пациента, который получает тенофовир дизопроксила фумарат, следует провести повторную оценку функции почек в течение 1 недели, включая определение уровня глюкозы в крови, калия в крови и концентрации глюкозы в моче (см. раздел «Побочные реакции » , проксимальная тубулопатия). Нужно также рассмотреть необходимость отмены лечения тенофовир дизопроксила фумаратом для пациентов с клиренсом креатинина <50 мл / мин или уровнем фосфата в сыворотке крови <1,0 мг / дл (0,32 ммоль / л).

Следует избегать применения тенофовира дизопроксила фумарата в случае одновременного или недавнего применения нефротоксических лекарственных средств (например аминогликозидов, амфотерицина B, Фоскарнет, ганцикловира, пентамидина, ванкомицина, цидофовиру и интерлейкина-2).Если одновременного применения тенофовир дизопроксила фумарата и нефротоксических средств избежать невозможно, следует еженедельно контролировать функцию почек.

Не было проведено клинических оценок тенофовир дизопроксила фумарата у пациентов, получающих лекарственные средства, выводимые тем же путем - почками, включая транспортные белки транспортеров органических ионов человека (hOAT) 1 и 3 или MRP 4 (например цидофовир - известный нефротоксический лекарственное средство). Эти почечные транспортные белки могут быть причиной канальцевой секреции и частично почечного выведения тенофовир и цидофовиру. Поэтому фармакокинетика лекарственных средств, которые выводятся тем самым почечным путем, включая транспортные белки hOAT 1 и 3 или MRP 4, может изменяться в случае одновременного введения. Если только нет острой необходимости, одновременное применение лекарственных средств, выводимых так же почечным путем, не рекомендуется. Если такого применения избежать невозможно, следует еженедельно контролировать функцию почек (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Влияние на кости. У ВИЧ-инфицированных пациентов во время 144-недельного контролируемого клинического исследования, в котором сравнивали действие тенофовир дизопроксила фумарата с ставудином в комбинации с ламивудином и Эфавиренц у пациентов, ранее не принимавших антиретровирусные препараты, в обоих экспериментальных группах наблюдали незначительное снижение минеральной плотности кости бедра и позвоночника. За 144 недели уменьшение минеральной плотности кости (МПК) позвоночника и изменения биомаркеров кости были значительно больше в группе, получавшей тенофовир дизопроксила фумарат. Уменьшение минеральной плотности костей бедра были значительно больше в этой группе до 96 недель. Однако после 144 недель не наблюдалось повышенного риска переломов или свидетельств клинически существенных отклонений от нормы состояния костей.

Костные аномалии (что нечасто были одной из причин переломов) могут быть связаны с проксимальной почечной тубулопатии (см. Раздел «Побочные реакции»). Если возникает подозрение на костные аномалии, следует получить соответствующие консультации.

Применение детям и подросткам. Препарат может привести к снижению МПК. Влияние изменений МПК, возникающих при лечении тенофовира дизопроксила фумаратом, на состояние костей и риск возникновения переломов в долгосрочной перспективе в настоящее время неизвестны (см. Раздел «Фармакологические»).

Болезни печени. Данные о безопасности и эффективности для пациентов с пересаженной печенью очень ограничены.

Данные по безопасности и эффективности приема тенофовира дизопроксила фумарата для пациентов, инфицированных гепатитом В, с декомпенсированным заболеванием печени и степенью> 9 по классификации Чайлд - Пью - Туркотта (ЧПТ), ограничены. Такие пациенты имеют более высокий риск серьезных побочных реакций со стороны печени и почек. Поэтому в этой популяции пациентов гепатобилиарные и почечные параметры нужно контролировать более внимательно.

обострение гепатита

Обострение во время лечения. Спонтанные обострения хронического гепатита типа B является относительно частыми и характеризуются временным повышением уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) в сыворотке крови. После начала антивирусного лечения у некоторых пациентов уровень АЛТ в сыворотке крови может повышаться (см. Раздел «Побочные реакции » ). У пациентов с компенсированным заболеванием печени эти повышения уровня АЛТ в сыворотке крови вообще не сопровождаются повышением концентрации билирубина в сыворотке крови или печеночной декомпенсации. Пациенты с циррозом печени имеют повышенный риск печеночной декомпенсации после обострения гепатита, а значит, за ними следует внимательно наблюдать во время лечения.

Обострение после прекращения лечения. Также сообщалось о острый приступ гепатита у пациентов, прекративших лечение гепатита B. обострения после завершения терапии обычно связаны с увеличением содержания ДНК HBV, большинство случаев не требует специализированного лечения.Однако сообщалось о тяжелых обострения, включая летальные исходы. В течение 6 месяцев после прекращения лечения гепатита В следует каждый месяц контролировать функциональное состояние печени с клиническими и лабораторными показателями. В случае необходимости возможно возобновление лечения гепатита B. Для пациентов с развитым заболеванием печени или циррозом прекращения лечения не рекомендуется, так как обострение гепатита после лечения может приводить к печеночной декомпенсации.

У пациентов с декомпенсированным заболеванием печени обострения гепатита особенно серьезными, а иногда летальными.

Сопутствующее инфицирование гепатитом C или D. Данные об эффективности тенофовир для пациентов с сопутствующим инфицированием вирусом гепатита C или D отсутствуют.

Сопутствующее инфицирования ВИЧ-1 и гепатитом B. В связи с риском развития ВИЧ-резистентности у пациентов с сопутствующим инфицированием ВИЧ / HBV тенофовир дизопроксила фумарат следует применять только как часть соответствующей антиретровирусной комбинированной схемы. Пациенты, у которых ранее были нарушения функции печени, включая хронический активный гепатит, имеют повышенную частоту нарушений функции печени во время комбинированной антиретровирусной терапии, и за ними следует наблюдать в соответствии со стандартной практикой. Если есть доказательства ухудшения течения болезни печени у таких пациентов, следует рассмотреть вопрос о необходимости перерыва в лечении или отмены лечения. Однако повышение уровня АЛТ может быть признаком обезвреживания вируса гепатита В у больных при лечении тенофовиром (см. Выше «Обострение гепатита»).

Лактоацидоз. О лактоацидоз, обычно связан с жировой дегенерацией печени, сообщалось при применении аналогов нуклеозидов. Доклинические и клинические данные указывают на то, что риск возникновения лактоацидоза, эффекта воздействия класса аналогов нуклеозида, в случае применения тенофовир дизопроксила фумарата является низким. Ранние симптомы (симптоматическая гиперлактатемия) включают доброкачественные симптомы со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и боль в животе), неспецифическое недомогание, потерю аппетита, потерю массы тела, респираторные симптомы (частое и (или) глубокое дыхание) или неврологические симптомы (включая двигательную слабость). Лактоацидоз имеет высокую летальность и может быть связан с панкреатитом, печеночной недостаточностью или почечной недостаточностью. Вообще лактоацидоз наблюдается после нескольких месяцев лечения.

Лечение аналогами нуклеозида следует прекратить в случае симптоматической гиперлактатемии и метаболического или молочного ацидоза, постепенно растущей гепатомегалии или быстрого повышения уровней аминотрансферазы.

Следует быть осторожным при введении аналогов нуклеозида любом пациенту (особенно женщинам с ожирением) с гепатомегалией, гепатитом или другими известными факторами риска заболевания печени и жировой дегенерации печени (включая прием определенных лекарственных средств и алкоголя). Лечение пациентов, имеющих сопутствующее инфицирование гепатитом C, альфа-интерфероном и рибавирином, имеет особый риск.

Пациенты с повышенным риском следует внимательно наблюдать.

Липодистрофия. У пациентов с ВИЧ-инфекцией комбинированная антиретровирусная терапия была связана с перераспределением жира в организме (липодистрофия). Последствия этих явлений на сегодня неизвестны. Повышенный риск липодистрофии был обусловлен, в частности, пожилым возрастом пациентов и связан с большей продолжительностью антиретровирусного лечения и с вызванными им нарушениями ме

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: ТЕНОФОВІРУ ДИЗОПРОКСИЛУ ФУМАРАТ - Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество