телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Темомедак капсулы по 140 мг № 5 во флак.


Темомедак капсулы по 140 мг № 5 во флак.

Краткая информация:

Темомедак - Антинеопластические средства.
Показания
Лечение:
взрослых пациентов с впервые выявленная мультиформная глиобластома в сопровождении радиотерапии, а затем в качестве монотерапии;
детей в возрасте от 3 лет и взрослых пациентов со злокачественной глиомой в форме мультиформная глиобластома или анапластической астроцитомы при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии.

Цена: 410.63 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
410,63 грн

Темомедак капсулы по 140 мг № 5 во флак.



ИНСТРУКЦИЯ

Состав

действующее вещество: 1 капсула содержит 5 мг, 20 мг, 100 мг, 140 мг, 180 мг или 250 мг темозоломида;

вспомогательные вещества: лактоза, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, кислота винная, кислота стеариновая;

капсулы 5 мг титана диоксид (E 171), желатин, шеллак, пропиленгликоль, индигокармин (Е 132), железа оксид желтый (E 172);

капсулы 20 мг титана диоксид (E 171), желатин, шеллак, пропиленгликоль, желтый закат FCF (E 110);

капсулы 100 мг титана диоксид (E 171), желатин, шеллак, пропиленгликоль, железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E 172);

капсулы 140 мг титана диоксид (E 171), желатин, шеллак, пропиленгликоль, индигокармин (E 132);

капсулы 180 мг титана диоксид (E 171), желатин, шеллак, пропиленгликоль, железа оксид красный (E 172);

капсулы 250 мг титана диоксид (E 171), желатин, шеллак, пропиленгликоль, железа оксид черный (E 172).

Лекарственная форма

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические средства. Другие алкилувальни соединения. Код ATХ L01A X03.

Показания

Лечение:

  • взрослых пациентов с впервые выявленная мультиформная глиобластома в сопровождении радиотерапии, а затем в качестве монотерапии;
  • детей в возрасте от 3 лет и взрослых пациентов со злокачественной глиомой в форме мультиформная глиобластома или анапластической астроцитомы при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или дакарбазина (ДТИК); выраженная миелосупрессия.

Способ применения и дозы

Терапию должен проводить врач, имеющий опыт лечения таких злокачественных заболеваний.

Взрослые пациенты с впервые выявленная мультиформная глиобластома.

Фаза лечения Темомедак в сопровождении радиотерапии.

Темомедак применяют внутрь в дозе 75 мг / м 2 ежедневно в течение 42 дней в сопровождении радиотерапии (60 Гр за 30 фракций) с последующим курсом адъювантного лечения в течение 6 циклов.Снижение дозы не рекомендуется; решение о перерыве или отмене препарата Темомедак следует принимать еженедельно в зависимости от гематологических и негематологических критериев токсичности. В такой дозе применение препарата Темомедак можно продолжить с 42 дней сопроводительной терапии до 49 дней при наличии всех нижчезазчених условий:

  • абсолютное количество нейтрофилов ³ 1,5 '10 9 / л;
  • количество тромбоцитов ³ 100 '10 9 / л;
  • критерии общей токсичности (КОТ): негематологическая токсичность ≤ 1 степени (за исключением алопеции, тошноты и рвоты).

Модификация дозы.

Во время лечения еженедельно следует выполнять развернутый общий анализ крови. Применение препарата Темомедак следует прервать или прекратить совсем течение сопроводительной фазы, учитывая критерии гематологической и негематологической токсичности, согласно таблице 1.

Прерывания или отмены препарата Темомедак при сопроводительной терапии (Темомедак + радиотерапия)

Таблица 1.

Токсичность
Прерывание *применения
Прекращение применения
Абсолютное количество нейтрофилов ³ 0,5 и <1,5 '10 9 / л <0,5 '10 9 / л
Количество тромбоцитов ³ 10 и <100 '10 9 / л <10 '10 9 / л
КОТ: негематологическая токсичность (за исключением алопеции, тошноты и рвоты) КОТ степень 2 Степень 3 или 4

* - применение препарата Темомедак возобновляется при наличии всех нижеприведенных состояний: абсолютного количества нейтрофилов ³ 1,5 '10 9 / л; количества тромбоцитов ³ 100 '10 9 / л; КОТ: негематологическая токсичность ≤ 1 степени (за исключением алопеции, тошноты и рвоты).

Монотерапия.

Через 4 недели после завершения фазы лечения "Темомедак + радиотерапия", Темомедак назначают для 6 дополнительных циклов адъювантной терапии. Доза во время цикла 1 (адъювантная цикл) составляет 150 мг / м 2 1 раз в сутки в течение 5 дней 28-дневного цикла (5 дней - прием препарата Темомедак, 23 дня - без приема препарата). Доза препарата Темомедак для Цикла 2 повышается до 200 мг / м 2 в сутки, если КОТ: негематологическая токсичность во время цикла 1 составлял ≤ 2 степени (за исключением алопеции, тошноты и рвоты), абсолютное количество нейтрофилов ³ 1,5 '10 9 / л, количество тромбоцитов ³ 100 '10 9 / л. Если повышение дозы не произошло в цикле 2, в последующих циклах дозу также не повышают. Доза 200 мг / м 2 в сутки в течение первых 5 дней каждого последующего цикла остается, за исключением случаев развития токсичности. В каждом цикле прием препарата Темомедак осуществляют в течение 5 дней подряд с последующим 23-дневным перерывом. Снижение дозы или отмены препарата Темомедак при адъювантной терапии следует проводить согласно таблицам 2 и 3.

Во время лечения следует выполнить развернутый общий анализ крови на 22-й день (21-й день после приема первой дозы).

Дозировка препарата Темомедак монотерапии

Таблица 2.

Уровень дозы
Доза (мг / м 2 / сут)
Примечание
  • 1
100
Снижение при предварительной токсичности
0
150
Доза во время цикла 1
1
200
Доза при циклов 2-6 при отсутствии токсичности

Снижение дозы или отмены препарата Темомедак при монотерапии

Таблица 3.

Токсичность
Снижение дозы на 1 уровень а
Прекращение применения
Абсолютное количество нейтрофилов <1,0 '10 9 / л b
Количество тромбоцитов <50 '10 9 / л b
КОТ: негематологическая токсичность (за исключением алопеции, тошноты и рвоты) Степень 3 КОТ степень 4 b

а - дозирование препарата Темомедак указанное в таблице 2;

  • Темомедак отменяют, если требуется снижение дозы до <100 мг / м 2 в сутки или если степень 3 негематологической токсичности (за исключением алопеции, тошноты и рвоты) остается после снижения дозы.

Взрослые пациенты с рецидивом или прогрессированием глиомы.

Больным, которые ранее не проходили химиотерапию, Темомедак  назначают перорально в дозе 200 мг / м 2 1 раз в сутки в течение первых 5 дней 28-дневного цикла. Для пациентов, которые ранее проходили химиотерапию, начальная доза составляет 150 мг / м 2 1 раз в сутки; во втором цикле доза может быть повышена до 200 мг / м 2 в сутки, если в первый день этого цикла абсолютное количество нейтрофилов ³ 1,5 '10 9 / л, а количество тромбоцитов ³ 100 '10 9 / л.

Пациенты детского возраста с рецидивом или прогрессированием глиомы.

Детям в возрасте от 3 лет Темомедак назначают перорально в дозе 200 мг / м 2 1 раз в сутки в течение 5 дней 28-дневного цикла. Для детей, которые ранее проходили химиотерапию, начальная доза составляет 150 мг / м 2 1 раз в сутки в течение 5 дней с повышением до 200 мг / м 2 в сутки в течение следующего цикла, если не отмечается признаков токсичности. Данные по безопасности и эффективности применения темозоломида детям до 3 лет отсутствуют.

Лабораторные показатели для модификации дозирования при рецидиве или прогрессировании глиомы.

У пациентов, получавших Темомедак, могла возникнуть миелосупрессия, в том числе длительная панцитопения, которая могла приводить к апластической анемии, которая в некоторых случаях приводила к смерти. В некоторых случаях применение сопутствующих лекарственных средств, связанных с апластической анемией, в том числе карбамазепина, фенитоина и сульфаметоксазола / триметоприма, затрудняет оценку. Перед началом применения препарата должны быть такие значения лабораторных показателей: абсолютное количество нейтрофилов ³ 1,5 '10 9 / л, количество тромбоцитов ³ 100 '10 9 / л.Развернутый общий анализ крови необходимо провести на 22-й день (21-й день после приема первой дозы) или в пределах 48 ч после этого дня и далее - каждую неделю, пока абсолютное количество нейтрофилов не станет более 1,5 '10 9 / л , а количество тромбоцитов не превысит 100 '10 9 / л. Если абсолютное количество нейтрофилов <1,0 · 10 9 / л или если количество тромбоцитов <50 '10 9 / л при любого цикла, доза в следующем цикле должна быть ниже на один уровень. Возможные уровни доз в сутки: 100 мг / м 2 , 150 мг / м 2 и 200 мг / м 2 . Минимальная рекомендованная доза составляет 100 мг / м2 в сутки.

Темомедак следует принимать натощак, не менее чем за 1 час до еды. Предназначенную дозу следует применять, используя минимально возможное количество капсул.

Тошнота и рвота очень часто сопровождают применение препарата Темомедак. Антиблювотне лечение может быть проведено до или после введения препарата Темомедак. Если рвота наблюдается после приема капсулы, вторую капсулу не стоит принимать в тот же день. Капсулы Темомедак глотают целиком, запивая 1 стаканом воды; капсулы нельзя раскрывать и нельзя разжевывать. При повреждении капсулы следует избегать контакта ее содержимого с кожей или слизистыми оболочками. При попадании порошка на кожу или слизистую следует промыть это место водой. Пациентам следует держать капсулы в месте, недоступном для детей, желательно в шкафу с замком. Случайное употребление может быть летальным для ребенка.

Пациенты пожилого возраста (> 70 лет).

Похоже, что у пациентов пожилого возраста существует повышенный риск нейтропении и тромбоцитопении по сравнению с младшими пациентами. Таким образом, следует соблюдать особую осторожность при введении препарата Темомедак пациентам пожилого возраста.

Побочные реакции

Частые побочные реакции: тошнота, рвота, запор, анорексия, головная боль и усталость. Эти побочные реакции возникали у пациентов, принимавших темозоломид как в составе комбинированного лечения вместе с лучевой терапией, так и во время дальнейшей монотерапии при лечении впервые выявленная мультиформная глиобластома или при монотерапии при лечении рецидивной или прогрессирующей злокачественной глиомы.

Очень часто сообщалось о возникновении судорог у пациентов во время монотерапии препаратом Темомедак при лечении впервые выявленная мультиформная глиобластома, а также очень часто наблюдалось высыпания у пациентов, принимавших темозоломид как в составе комбинированного лечения вместе с лучевой терапией, так и монотерапии при лечении впервые выявленная мультиформная глиобластомы; часто сообщалось о возникновении судорог у пациентов, принимавших темозоломид при лечении рецидивной глиомы.

Большинство предполагаемых гематологических побочных реакций, о которых сообщалось часто или очень часто, приведены в таблице 4 и таблице 5 Частота лабораторных проявлений III-IV степени приведена ниже после каждой таблицы.

В таблицах 4-5 побочные реакции классифицированы в соответствии с классом систем органов и частоты проявления. Частота побочных эффектов представлена ниже в соответствии со следующими критериями очень распространены ( > 1/10), распространены ( > 1/100, <1/10), не слишком распространены ( > 1/1000, <1/100), редкие ( > 1 / 10,000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).

Впервые обнаружена мультиформная глиобластома

В таблице 4 приведены побочные реакции, наблюдались у пациентов с впервые выявленная мультиформная глиобластома течение комбинированной терапии и монотерапии препаратом Темомедак.

Таблица 4.

  Частота реакции
Темомедак + радиотерапия
(Сопроводительная фаза)
n = 288 *
Темомедак (монотерапия)
n = 224
Инфекционные проявления распространены
инфекция, простой герпес, инфекция ран, фарингит, кандидоз ротовой полости
инфекция, кандидоз ротовой полости
не слишком распространены   простой герпес, опоясывающий лишай, гриппоподобные симптомы
Со стороны крови и лимфатической системы распространены
лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения
анемия, фебрильная нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения
не слишком распространены
анемия, фебрильная нейтропения
лимфопения, петехии
Эндокринные расстройства не слишком распространены
кушингоид
кушингоид
Со стороны метаболизма и питания
очень распространены
анорексия
анорексия
распространены
гипергликемия, уменьшение массы тела
уменьшение массы тела
не слишком распространены
гипокалиемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, увеличение массы тела
гипергликемия, увеличение массы тела
Со стороны психики распространены
беспокойство, эмоциональная лабильность, бессонница
беспокойство, эмоциональная лабильность, бессонница, депрессия
не слишком распространены
ажитация, апатия, расстройства поведения, депрессия, галлюцинации
галлюцинации, амнезия
Со стороны нервной системы
очень распространены
головная боль
головная боль, судороги
распространены
головокружение, афазия, нарушение равновесия и концентрации внимания, спутанность сознания, потеря сознания, судороги, нарушения памяти, нейропатия, парестезии, сонливость, нарушение речи, тремор
головокружение, афазия, нарушение равновесия и концентрации, спутанность сознания, дисфазия, гемипарез, нарушение памяти, неврологические расстройства, нейропатия, периферическая нейропатия, парестезии, сонливость, нарушение речи, тремор
не слишком распространены
атаксия, когнитивные расстройства, дисфазия, экстрапирамидные расстройства, нарушение походки, гемипарез, гиперестезия, гипестезия, неврологические расстройства, периферическая нейропатия, эпилептический статус
атаксия, нарушение координации и походки, гемиплегия, гиперестезия, сенсорные расстройства
Со стороны органов зрения распространены
затуманивание зрения
затуманивание зрения, диплопия, дефекты полей зрения
не слишком распространены
боль в глазных яблоках, гемианопсия, расстройства зрения, снижение остроты зрения, дефекты полей зрения
боль в глазных яблоках, сухость глаз, снижение остроты зрения
Со стороны органов слуха и равновесия
распространены
ухудшение слуха
ухудшение слуха, звон в ушах
не слишком распространены
боль в ушах, гиперакузия, звон в ушах, средний отит
потеря слуха, боль в ушах, головокружение
Со стороны сердечно-сосудистой системы распространены
отеки, отеки ног, геморрагии
отеки ног, геморрагии, тромбоз глубоких вен
не слишком распространены
сердцебиение, гипертензия, церебральные геморрагии
отеки, периферические отеки, эмболия легочной артерии
Со стороны дыхательной системы
распространены
кашель, одышка
кашель, одышка
не слишком распространены
пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа
пневмония, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит
Со стороны пищеварительной системы очень распространены
запор, тошнота, рвота
запор, тошнота, рвота
распространены боль в животе, диарея, диспепсия, дисфагия, стоматит диарея, диспепсия, дисфагия, стоматит, сухость во рту
не слишком распространены   вздутие живота, недержание кала, гастроинтестинальные расстройства, гастроэнтерит, геморрой
Со стороны кожи и ее производных очень распространены алопеция, сыпь алопеция, сыпь
распространены дерматит, сухость кожи, эритема, зуд сухость кожи, зуд
не слишком распространены фотосенсибилизация, нарушение пигментации, шелушение кожи эритема, нарушение пигментации, повышение потливости
Со стороны скелетно-
мышечной системы и соединительной ткани
распространены артралгия, мышечная слабость артралгия, мышечно-скелетные боли, миалгия, мышечная слабость
не слишком распространены боль в спине, мышечно-скелетные боли, миалгия, миопатия боль в спине, миопатия
Со стороны мочевыделительной системы распространены императивные позывы, недержание мочи недержание мочи
не слишком распространены   дизурия
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
не слишком распространены импотенция аменорея, боль в молочных железах, меноррагия, вагинальная геморрагия, вагинит
Другие нежелательные явления очень распространены утомляемость утомляемость
распространены лихорадка, боль, аллергические реакции, радиационные повреждения, отек лица, извращение вкуса лихорадка, боль, аллергические реакции, радиационные повреждения, искажения вкуса
не слишком распространены астения, гиперемия, приливы, ухудшение самочувствия, озноб, изменение окраски языка, паросмия, жажда астения, ухудшение самочувствия, боль, озноб, дентальные расстройства, отек лица, извращение вкуса
Лабораторные исследования распространены повышение АЛТ повышение АЛТ
не слишком распространены повышение γ-глутамил-трансферазы, повышение печеночных ферментов, повышение АСТ  
  миелосупрессия, нейтропения (у 8% пациентов - III и IV степени гематологической токсичности), тромбоцитопения (у 14% пациентов - III и IV степени гематологической токсичности)

* Пациент, который был рандомизированное только в группе радиотерапии, получал лечение "Темомедак + радиотерапия".

Лабораторные показатели

Наблюдалась миелосупрессия (нейтропения и тромбоцитопения), которая является проявлением дозозависимой в большинстве цитотоксических средств, включая темозоломид. При комбинированной фазы лечения и монотерапии темозоломидом нейтропения III или IV степени наблюдалась у 8% пациентов, а тромбоцитопения III или IV степени наблюдалась у 14% пациентов.

Рецидивная или прогрессирующая злокачественная глиома

В ходе исследований наиболее частыми побочными реакциями оказались желудочно-кишечные расстройства, в частности тошнота (43%) и рвота (36%). Как правило, эти явления были I или II степени (0-5 случаев рвота в течение 24 часов), проходили самостоятельно или легко контролировались путем стандартной противорвотного терапии. Процент проявления сильной тошноты и рвоты составил 4%.

В таблице 5 приведены побочные реакции, наблюдались у пациентов с рецидивной или прогрессирующей злокачественной глиомой течение терапии препаратом Темомедак при клинических и постмаркетинговых исследований.

Таблица 5.

Инфекции и инвазии редкие
оппортунистические инфекции, включая пневмонию, вызванную Pneumocystis carinii
Со стороны крови и лимфатической системы очень распространены
нейтропения или лимфопения (степень III-IV), тромбоцитопения (степень III-IV)
не слишком распространены
панцитопения, анемия (степень III-IV), лейкопения
Со стороны обмена веществ очень распространены
анорексия
распространены
уменьшение массы тела
Со стороны нервной системы
очень распространены
головная боль
распространены
сонливость, головокружение, парестезии
Со стороны дыхательной системы
распространены
одышка
Со стороны пищеварительной системы очень распространены
рвота, тошнота, запор
распространены диарея, боль в животе, диспепсия
Со стороны кожи и ее производных распространены высыпания, зуд, алопеция
очень редкие мультиформная эритема, эритродермия, крапивница, экзантема
Другие очень распространены утомляемость
распространены лихорадка, астения, озноб, ухудшение самочувствия, боль, извращение вкуса
очень редкие аллергические реакции, включая анафилаксии, ангионевротический отек

Лабораторные показатели

Тромбоцитопения и нейтропения III или IV степени наблюдались соответственно в 19% и 17% пациентов, получавших лечение по поводу злокачественной глиомы. Это привело к госпитализации и / или прекращения приема темозоломида в 8% и 4% пациентов соответственно. Миелосупрессия была прогнозируемой (как правило, в первые несколько циклов, с низким уровнем между 21 и 28 днем), и состояние быстро улучшалось, как правило, в течение 1-2 недель. Не наблюдалось никаких признаков кумулятивной миелосупрессии. Наличие тромбоцитопении может увеличивать риск кровотечения, а наличие нейтропении или лейкопении может увеличивать риск развития инфекции.

В ходе исследований в первом цикле лечения у женщин наблюдалась несколько выше частота развития нейтропении и тромбоцитопении IV степени, чем у мужчин.

Постмаркетинговый опыт

Антинеопластические средства, особенно алкилувальни соединения, ассоциируются с потенциальным риском возникновения МДС (МДС) и вторичного малигнизування, включая лейкемию. Сообщалось об очень редких случаях развития МДС и вторичной малигнизации, включая миелоидной лейкемией у пациентов, получавших терапию препаратом Темомедак. Очень редко возникала длительная панцитопения, что может привести к апластической анемии и в некоторых случаях к смерти. Очень редко сообщалось о случаях токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона и о случаях пневмонитов, включая интерстициальные пневмониты, а также легочных фиброзов и дыхательной недостаточности с летальным исходом. Сообщалось о случаях гепатотоксичности, включая повышение уровня ферментов, гипербилирубинемию, холестаз и гепатит.

Передозировка

Клинически было оценено дозы 500, 750, 1000 и 1250 мг / м 2 (общая доза за пятидневный цикл).Дозозависимая гематологическая токсичность развивалась при всех дозах, но, как и ожидалось, была более выраженной при более высоких дозах. Превышение дозы 2000 мг в сутки в течение 5 дней допустил один пациент, что привело к панцитопении, пирексия, мультиорганной недостаточности и смерти.Сообщалось о пациентов, принимавших рекомендованные дозы (150-200 мг / м 2 ) более 5 дней (до 64 дней), в которых развивалась супрессия костного мозга (с инфицированием или без), в некоторых тяжелых случаях - с летальным исходом. Известно о случае передозировки с введением дозы 10000 мг (общая доза для однократного цикла продолжительностью 5 дней) одному пациенту, у которого зарегистрированы панцитопения, пирексия, полиорганная недостаточность и смерть.

В случае передозировки рекомендуется сделать гематологическое исследование и, если необходимо, провести поддерживающее лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Темомедак не следует принимать беременным женщинам. Если необходимо применение препарата в период беременности, пациентку следует проинформировать о потенциальном риске для плода.Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять контрацептивные средства во время лечения.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает темозоломид в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время лечения препаратом Темомедак следует прекратить.

Дети

Клинический опыт применения препарата Темомедак детям до 3 лет с мультиформенной глиобластомой отсутствует. Есть ограниченный опыт лечения детей в возрасте от 3 лет, больных глиомы.

Особые меры безопасности

Капсулы следует открывать. Если капсула повреждена, необходимо избегать контакта порошкообразного содержимого капсулы с кожей или слизистой оболочкой. Если происходит контакт Темомедаку с кожей или слизистой оболочкой, это место следует немедленно и тщательно вымыть водой с мылом.

Пациентов следует предупредить, что необходимо сохранять капсулы в недоступном для детей месте.Случайное проглатывание может быть смертельным для детей.

Любой неиспользованный продукт или материалы необходимо уничтожить согласно местным требованиям.

Особенности применения

Пневмония Pneumocystis jirovecii. Пациенты, получающие терапию Темомедаком в сопровождении радиотерапии при 42-дневном цикле (максимально 49 дней), относятся к группе особого риска развития пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii. Поэтому все пациенты при таком режиме лечения требуют профилактических мероприятий, направленных против развития пневмонии, вызываемой Pneumocystis jirovecii.

Существует большая вероятность развития пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii, при применении темозоломида течение удлиненного режима лечения. Однако следует внимательно наблюдать за всеми пациентами, которые получают темозоломид, особенно пациентов, получающих стероиды, по развитию этой пневмонии, несмотря на режим терапии.

Сообщалось о случаях дыхательной недостаточности с летальным исходом у пациентов, получавших темозоломид, в частности в комбинации с дексаметазоном или другими стероидами.

Злокачественные новообразования. Очень редко сообщалось также о случаях МДС и вторичных злокачественных опухолей, включая миелоидной лейкемией.

Антиэметическая терапия. Тошнота и рвота очень часто ассоциируются с применением Темомедаку, поэтому следует придерживаться следующих рекомендаций:

  • пациентам с впервые выявленная мультиформная глиобластома антиэметическая профилактика рекомендована перед начальной дозой сопроводительной терапии Темомедаком и настоятельно рекомендуется при монотерапии;
  • пациентам с рецидивом или прогрессированием глиомы: антиэметическая терапия может потребоваться пациентам с тяжелым рвотой (III или IVступинь) в предыдущих циклах лечения.

Пациенты с нарушением функции печени или почек. Фармакокинетические показатели темозоломида сравнению с такими у лиц с нормальной функцией печени и у пациентов, которые имеют слабое или умеренное нарушение функции печени. Нет данных о назначении Темомедаку лицам с тяжелым нарушением функции печени (класс III по классификации Чайлд) или почек. Исходя из фармакокинетических свойств темозоломида вряд ли можно предположить, что при наличии тяжелого нарушения функции печени или почек будет необходимо снижение дозы. Однако при назначении Темомедаку таким пациентам следует соблюдать осторожность.

Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста (после 70 лет) имеют повышенный риск развития нейтропении и тромбоцитопении по сравнению с более молодых пациентов. Поэтому следует с осторожностью назначать Темомедак больным пожилого возраста.

Пациенты мужского пола. Мужчинам, которые получают Темомедак, следует посоветовать применять контрацептивные средства в течение 6 месяцев после приема последней дозы и проконсультироваться по криоконсервации спермы до начала лечения ввиду возможного наступления необратимой бесплодия вследствие лечения Темомедаком.

Лактоза. Это лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Способность управлять автотранспортом и работать с механизмами может быть нарушена при приеме Темомедаку в связи с возможным развитием утомляемости и сонливости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование взаимодействия проводилось только у взрослых.

Совместное применение препарата Темомедак с ранитидином или с пищей не приводит к клинически значимым изменениям всасывания препарата.

Совместный прием дексаметазона, прохлорперазина, фенитоина, карбамазепина, ондансетрона, антагонистов Н 2 -рецепторов гистамина или фенобарбитала не изменяет клиренс темозоломида.Совместный прием вальпроевой кислоты вызывал слабовыраженное, но статистически значимое снижение клиренса темозоломида.

Применение Темомедаку с другими веществами, угнетающими костный мозг, может увеличить вероятность развития миелосупрессии.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Темомедак (темозоломид) - имидазотетразиновое алкилувальний средство с противоопухолевой активностью. При попадании в системную циркуляцию (при физиологических значениях рН) подвергается быстрой химической трансформации с образованием активного соединения - монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Полагают, что цитотоксичность последнего обусловлена главным образом алкилированием гуанина в положении О 6 и дополнительным алкилированием в положении N 7 . Цитотоксическое повреждение, которое развивается впоследствии, скорее всего, запускает механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

Фармакокинетика . Темозоломид быстро всасывается после приема внутрь и выводится из организма с мочой. Быстро проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в цереброспинальную жидкость. Максимальные концентрации достигается в среднем через 0,5 и 1,5 часа (уже через 20 минут) после приема препарата. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 1,8 часа. Клиренс в плазме крови, объем распределения и период полувыведения не зависящие от дозы. Темозоломид слабо связывается с белками (10-20%), в связи с чем не следует ожидать взаимодействия препарата с соединениями, которые в значительной степени связываются с белками. После перорального приема темозоломида с меткой 14 С средняя степень выведения изотопа 14 С с калом на протяжении 7 дней составляла 0,8%, что свидетельствует о его полной абсорбции. Основной путь выведения темозоломида - почки. Через 24 часа после перорального приема приблизительно 5-10% принятой дозы в неизмененном виде с мочой, остальная часть выводится в виде кислотной формы темозоломида 5-аминоимидазол-4-карбоксамида (АИК) и неидентифицированных полярных метаболитов.

Анализ фармакокинетики темозоломида показал, что клиренс темозоломида в плазме крови не зависит от возраста, функции почек или употребления табака. В отдельном фармакокинетическом исследовании было обнаружено, что фармакокинетический профиль препарата в плазме пациентов, со слабым или умеренно выраженным нарушением функции печени аналогичен таковому у лиц с нормальной функцией печени.

У детей показатель концентрации в плазме крови (AUC) выше, чем у взрослых. Однако максимальная переносимая доза (МПД) у детей и взрослых одинакова и составляет 1000 мг / м 2 за цикл лечения.

Основные физико-химические свойства

тв

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Темомедак капсулы по 140 мг № 5 во флак.

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Качество
Цена
Общая оценка