телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Тейсуно - Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.


Тейсуно - Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Краткая информация:

НЕТ В НАЛИЧИИ. Тейсуно капсулы тв. по 15 мг / 4,35 мг / 11,8 мг №126 (14х9). Показания: лечение распространенного рака желудка у взрослых (в комбинации с цисплатином).

Цена: 0 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
0,00 грн

Тейсуно - Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.



ИНСТРУКЦИЯ

состав

действующие вещества: тегафур, гимерацил, отерацил;

Тейсуно 15 мг / 4,35 мг / 11,8 мг

1 капсула содержит 15 мг тегафура, 4,35 мг гимерацилу и 11,8 мг отерацилу (в виде 14,7 мг отерацилу монокалиевои соли)

вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат

оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (E 171), железа оксид красный (E 172), натрия лаурилсульфат, тальк, железа оксид желтый (E 172), FD & C голубой № 2 алюминиевый лак (E 132), воск карнаубский, шеллак, глицерин моноолеат.

Тейсуно 20 мг / 5,8 мг / 15,8 мг

1 капсула содержит 20 мг тегафура, 5,8 мг гимерацилу и 15,8 мг отерацилу (в виде 19,6 мг отерацилу монокалиевои соли)

вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат

оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (E 171), натрия лаурилсульфат, тальк, железа оксид красный (E 172), железа оксид желтый (E 172), FD & C голубой № 2 алюминиевый лак (E 132), воск карнаубский, шеллак, глицерин моноолеат.

Лекарственная форма

Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства:

Тейсуно 15 мг / 4,35 мг / 11,8 мг твердые капсулы с непрозрачным корпусом белого цвета и непрозрачным колпачком коричневого цвета, содержащие белый порошок и гранулы, с маркировкой «TC448» серыми чернилами;

Тейсуно 20 мг / 5,8 мг / 15,8 мг твердые капсулы с непрозрачным корпусом белого цвета и непрозрачным колпачком белого цвета, содержащие белый порошок и гранулы, с маркировкой «TC442» серыми чернилами.

Фармакологическая группа

Антинеопластичес средства. Антиметаболиты. Аналоги пиримидина.

Код АТХ L01B C53.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тейсуно является противоопухолевым препаратом фторпиримидинового ряда для перорального применения. В его состав входят три действующих вещества: тегафур, который после абсорбции трансформируется в противоопухолевое средство 5-фторурацил (5-ФУ) гимерацил - ингибитор дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД), который предотвращает деградацию 5-ФУ в организме и отерацил - ингибитор оротатфосфорибозилтрансферазы (ОФРТ), который уменьшает активность 5-ФУ в нормальной слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта. Молярное соотношение тегафура, гимерацилу и отерацилу в препарате составляет 1: 0,4: 1 и является оптимальным для поддержки экспозиции 5-ФУ (а следовательно, и противоопухолевой активности) при низкой токсичности по сравнению с монотерапией 5-ФУ.

Тегафур является пропрепаратом 5-ФУ с хорошей пероральной биодоступностью. После приема внутрь тегафур постепенно трансформируется in vivo в 5-ФУ, преимущественно в печени под действием фермента CYP2A6. 5-ФУ метаболизируется в печени при участии фермента ДПД. 5-ФУ подвергается внутриклеточной активации путем фосфорилирования с образованием активного метаболита 5-фтордезоксиуридинмонофосфату (ФдУМФ). ФдУМФ и восстановлен фолат связываются с тимидилатсинтазою и образуют тройную структуру, которая ингибирует синтез ДНК. Кроме того, 5-фторуридинтрифосфат (ФУТФ) встраивается в РНК и нарушает ее функции.

Гимерацил угнетает метаболизм 5-ФУ путем обратного и селективного ингибирования ДПД, первичного фермента в цепи метаболизма 5-ФУ. Поэтому даже при приеме сравнительно низких доз тегафура достигаются высокие концентрации 5-ФУ в плазме крови.

Как показали исследования на животных, после перорального применения отерацил в высоких концентрациях обнаруживается в нормальных тканях желудочно-кишечного тракта и в низких концентрациях в крови и тканях опухоли.

Фармакокинетика.

Абсорбция . После однократного приема Тейсуно (доза 50 мг тегафура, что соответствует примерно 30 мг / м 2 при площади поверхности тела среднестатистического пациента 1,56-2,10 м 2 ) медианы показателей T max для тегафура, гимерацилу и отерацилу составляли соответственно 0,5 ч , 1,0 ч и 2,0 ч, а средние показатели ± стандартное отклонение для AUC 0-inf и C max составляли соответственно 14595 ± 4340 нг · ч / мл и 1762 ± 279 нг / мл для тегафура, 1884 ± 640 нг · г / мл и 452 ± 102 нг / мл для гимерацилу и 556 ± 281 нг · ч / мл и 112 ± 52 нг / мл для отерацилу. Медиана T max для 5-ФУ составляла 2,0 ч, а средние показатели ± стандартное отклонение AUC 0-inf и C max для 5-ФУ составляли соответственно 842 ± 252 нг · ч / мл и 174 ± 58 нг / мл. Уровни тегафура, гимерацилу, отерацилу и 5-ФУ в крови были количественно измеримые течение 10:00 после приема дозы. Равновесные концентрации тегафура, гимерацилу и отерацилу в плазме крови достигались не позднее 8-го дня при применении доз 30 мг / м 2площади поверхности тела.

После многократного применения доз 30 мг / м 2 площади поверхности тела два раза в сутки в течение 14 дней медианы показателей T max для тегафура, гимерацилу и отерацилу составляли соответственно 0,8 ч, 1,0 ч и 2,0 ч, а средние показатели ± стандартное отклонения AUC 0-12год и C max составляли соответственно 19967 ± 6027 нг · ч / мл и 2970 ± 852 нг / мл для тегафура, 1483 ± 527 нг · ч / мл и 305 ± 116 нг / мл для гимерацилу и 692 ± 529 нг · ч / мл и 122 ± 82 нг / мл для отерацилу. Медиана T max для 5-ФУ составляла 2,0 ч, а средние показатели ± стандартное отклонение AUC 0-12год и C max для 5-ФУ составляли соответственно 870 ± 405 нг · ч / мл и 165 ± 62 нг / мл.

При приеме Тейсуно во время или сразу после еды показатели AUC 0-inf для отерацилу и гимерацилу снижаются соответственно на 71% и 25% по сравнению с показателями при приеме препарата натощак.Одновременное применение ингибиторов протонного насоса уменьшает влияние пищи на фармакокинетический профиль отерацилу, но не устраняет его полностью. При приеме Тейсуно во время или сразу после еды показатели AUC 0-inf для 5-ФУ снижаются на 15% по сравнению с показателями при приеме препарата натощак, а экспозиция тегафура не меняется.

Средние показатели AUC 0-inf и C max для 5-ФУ после приема Тейсуно (50 мг тегафура) были примерно в 3 раза выше, чем после приема одного тегафура в дозе 800 мг, а показатели AUC 0-inf и C max для метаболита 5 -фу α-фтор-β-аланина (ФБАЛ) после приема Тейсуно были примерно в 15-22 раз ниже, чем после приема тегафура.

Отерацил, который входит в состав Тейсуно, не влияет на фармакокинетические показатели 5-ФУ, тегафура, гимерацилу, ФБАЛ или урацила. Гимерацил не влияет на фармакокинетический профиль тегафура.

Распределение . Связывание с белками плазмы крови отерацилу, гимерацилу, 5-ФУ и тегафура составляет соответственно 8,4%, 32,2%, 18,4% и 52,3%. Связывание с белками плазмы крови у человека не зависит от концентрации в диапазоне от 0,1 до 1,0 мкг / мл для отерацилу, гимерацилу и 5-ФУ и в диапазоне от 1,2 до 11,8 мкг / мл для тегафура .

Клинические исследования распределения компонентов Тейсуно, меченных радиоактивными изотопами, не проводились. Хотя информация о введение Тейсуно человеку отсутствует, объем распределения можно примерно оценить исходя из воображаемого объема распределения и данных об экскреции с мочой и составляет 16 л / м 2 для тегафура, 17 л / м 2 для гимерацилу и 23 л / м 2 для отерацилу.

Метаболизм . Главный метаболический путь тегафура включая трансформацию в 5-ФУ в печени при участии фермента CYP2A6. Гимерацил остается стабильным в гомогенате печени человека (фракция S9) в присутствии аденозин-3 'фосфат-5-фосфосульфату литиевой соли (ФАФС, кофактора фермента сульфотрансферазы) или никотинамидаденин-динуклеотидфосфату (НАДФ). Исходя из результатов исследований in vitro , часть отерацилу подвергается неферментативными деградации с образованием 5-азаурацилу (5-АЗУ) под действием желудочного сока, а затем трансформируется в циануровой кислоту (ГК) в желудочно-кишечном тракте. 5-АЗУ и ЦК не подавляют активность фермента ОФРТ. Лишь незначительная часть отерацилу метаболизируется в печени из-за его низкой проникающей способностью.

Исследования in vitro с использованием микросомальной фракции печени человека показали, что ни тегафур, ни гимерацил, ни отерацил не проявляют ингибирующего влияния на активность протестированных изоферментов системы цитохрома Р450 (в частности CYP1A1 / 2, CYP2A6, CYP2C8 / 9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 ).

Исследования in vitro с использованием первичных культур гепатоцитов человека показали, что тегафур (0,7-70 мкмоль), гимерацил (0,2-25 мкмоль) и отерацил (0,04-4 мкмоль) не влияют или проявляют слабый индуцирующий влияние на метаболическую активность изоферментов CYP1A2, CYP2B6 и CYP3A4 / 5.

В ходе клинических исследований определяли концентрации урацила в плазме крови для оценки активности ДПД. После однократного применения в дозе 800 мг тегафура концентрация урацила в плазме крови существенно не изменилась, а после однократного приема Тейсуно (50 мг тегафура) наблюдалось выраженное повышение концентрации урацила (что связано с ингибирующим действием гимерацилу на ДПД). После однократного (50 мг) и многократного (30 мг / м 2 площади поверхности тела два раза в сутки) применение Тейсуно максимальные концентрации урацила в плазме крови человека (то есть максимальное ингибирование ДПД) наблюдались примерно через 4:00 после приема дозы. Ингибирующий эффект после однократного и многократного применения препарата был сравним. Концентрации урацила в плазме крови возвращались к исходным показателям примерно через 48 часов после приема дозы, что свидетельствует об обратимости ингибирования ДПД гимерацилом.

Вывод . После приема Тейсуно (в состав которого входит тегафур, пропрепаратом 5-ФУ) воображаемый период полувыведения в терминальной фазе (T 1/2 ) для 5-ФУ составляет примерно 1,6-1,9 ч. Это больше соответствующего показателя после введения 5-ФУ (10-20 мин). После однократного приема Тейсуно показатели T 1/2 составляют 6,7-11,3 ч для тегафура, 3,1-4,1 ч для гимерацилу и 1,8-9,5 ч для отерацилу.

После однократного приема Тейсуно примерно 3,8-4,2% дозы тегафура, 65-72% дозы гимерацилу и 3,5-3,9% дозы отерацилу выводится в неизмененном виде с мочой. Всего с мочой выводится примерно 83-91% дозы тегафура (в неизмененном виде тегафура и его метаболитов - 5-ФУ (9,5-9,7% дозы тегафура) и ФБАЛ (70-77% дозы тегафура)). Гимерацил не влияет на почечный клиренс тегафура, ФБАЛ и 5-ФУ (после приема Тейсуно и одного тегафура показатели почечного клиренса не отличаются).

Линейность / нелинейность . Исследования в рамках фазы I в Японии, в ходе которого 5 групп пациентов принимали препарат в дозах от 25 до 200 мг (в расчете на тегафур), продемонстрировало прямо пропорциональную зависимость между увеличением доз и ростом экспозиции тегафура, гимерацилу и отерацилу. Однако увеличение экспозиции 5-ФУ не является пропорциональным и превышает степень увеличения дозы тегафура.

Особые популяции и состояния .

Популяционный фармакокинетический анализ показал, что главным фактором, который влияет на экспозицию гимерацилу и 5-ФУ, есть функция почек (она оценивается по КК). У пациентов с нарушением функции почек наблюдается увеличение системной экспозиции 5-ФУ в равновесном состоянии (у пациентов со слабыми нарушениями функции почек при дозе Тейсуно 25 мг / м 2 раза в сутки, а также у пациентов с умеренными нарушениями функции почек при дозе 20 мг / м 2 раза в сутки достигаются примерно такие же концентрации 5-ФУ в плазме крови, что и у пациентов с нормальной функцией почек при монотерапии Тейсуно в дозе 30 мг / м 2 поверхности тела два раза в сутки). Данный анализ также показал, что изменения фармакокинетики Тейсуно у пожилых пациентов связаны с изменениями функции почек (оцениваемыми по КК).

После однократного или многократного применения Тейсуно в дозе 30 мг / м 2 площади поверхности тела два раза в сутки значение AUC для 5-ФУ, тегафура, гимерацилу и отерацилу у пациентов со слабыми, умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени существенно не отличались от показателей у пациентов с нормальной функцией печени. После однократного приема Тейсуно показатели C max для 5-ФУ и гимерацилу у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени были статистически значимо ниже, чем в нормальной группе, но эти различия не наблюдались при многократном приеме препарата.

Анализ фармакокинетики компонентов Тейсуно у пациентов монголоидной и европеоидной рас показал, что показатели AUC 0-12год и T 1/2 для тегафура были выше у пациентов монголоидной расы, объясняется более низкой активностью фермента CYP2A6 в этой этнической группы. Показатели AUC 0-12год для гимерацилу и урацила были сопоставимы в обеих группах, что свидетельствует о примерно одинаковое ингибирование ДПД у пациентов монголоидной и европеоидной рас. Экспозиция 5-ФУ в обеих группах статистически значимо не отличалась. Значение AUC 0-12год для отерацилу у пациентов монголоидной расы были примерно в 2 раза ниже, чем у пациентов европеоидной расы, но эти различия не были статистически значимыми из-за большого интраиндивидуальний вариабельность показателей.

Исследование с участием пациентов монголоидной расы свидетельствуют о влиянии CYP2A6 * 4 полиморфизма на фармакокинетику компонентов Тейсуно. Хотя у пациентов с различными аллелями гена CYP2A6 наблюдаются различия фармакокинетических показателей для тегафура, главным фактором, от которого зависит вариабельность фармакокинетики 5-ФУ, является AUC для гимерацилу, которая определяется функцией почек.

показания

Лечение распространенного рака желудка у взрослых (в комбинации с цисплатином).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к действующим веществам (тегафур, гимерацил, отерацил) или другим компонентам препарата.
  • Тяжелые или непредсказуемые реакции на терапию фторпиримидинами в анамнезе.
  • Дефицит дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД).
  • Период беременности и кормления грудью.
  • Тяжелое угнетение функции костного мозга (тяжелая лейкопения, нейтропения или тромбоцитопения, см. Таблицу 5).
  • Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин).
  • Одновременное применение Тейсуно и других фторпиримидинов.
  • Лечение ингибиторами ДПД (например соривудином или его структурными аналогами, такими как бривудин) одновременно или менее чем за 4 недели до начала или после окончания терапии Тейсуно.

Противопоказания к применению цисплатина описаны в инструкции по применению цисплатина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специфические исследования взаимодействия Тейсуно с другими лекарственными средствами не проводились.

Другие фторпиримидины . Комбинированное применение Тейсуно и других фторпиримидинов (например капецитабина, 5-ФУ, тегафура или флуцитозина) противопоказано, поскольку может вызвать усиление токсического действия. Интервал между терапией Тейсуно и применением других фторпиримидинов должен составлять не менее 7 суток. Если Тейсуно применяют после других фторпиримидинов, следует соблюдать интервалов между различными видами химиотерапии, рекомендованных в инструкциях по применению указанных препаратов.

Соривудин и бривудин . Соривудин или его структурные аналоги, такие как бривудин, необратимо ингибируют ДПД, в результате чего значительно возрастает экспозиция 5-ФУ. Это может привести к клинически значимого усиления токсического действия фторпиримидинов с потенциально возможным летальным исходом. Тейсуно не следует назначать одновременно с соривудином или бривудина или применять ранее, чем через 4 недели после введения последней дозы соривудином или бривудина.

Ингибиторы фермента CYP2A6 . CYP2A6 является основным ферментом, который обеспечивает трансформацию тегафура в 5-ФУ. Следует избегать одновременного применения ингибиторов фермента CYP2A6 и Тейсуно, поскольку это может снизить эффективность терапии Тейсуно.

Фолинат / фолиновая кислота . Информация о применении фолиевой кислоты во время комбинированной химиотерапии Тейсуно и цисплатином отсутствует. Однако метаболиты фолината / фолиевой кислоты образуют тройную структуру с тимидилатсинтазою и 5-фтордезоксиуридинмонофосфатом (ФдУМФ), которая потенциально может усиливать цитотоксичность 5-ФУ. Поскольку фолиновая кислота усиливает активность 5-ФУ, в случае ее назначения во время терапии Тейсуно необходима осторожность.

Нитроимидазолы, включая метронидазол и мизонидазол . Информация о применении нитроимидазолов при комбинированной химиотерапии Тейсуно и цисплатином отсутствует. Однако Нитроимидазолы могут снижать клиренс 5-ФУ, в результате чего повышаются уровни 5-ФУ в плазме крови. При одновременном применении нитроимидазолов может расти токсичность Тейсуно, поэтому в таких случаях необходима осторожность.

Метотрексат . Информация о применении метотрексата при комбинированной химиотерапии Тейсуно и цисплатином отсутствует. Однако полиглютамований метотрексат ингибирует тимидилатсинтазу и дигидрофолатредуктазу, вследствие чего может усиливаться цитотоксичность 5-ФУ. При одновременном применении метотрексата может расти токсичность Тейсуно, поэтому в таких случаях необходима осторожность.

Клозапин . Информация о применении клозапина при комбинированной химиотерапии Тейсуно и цисплатином отсутствует. Однако вследствие аддитивных фармакодинамических эффектов клозапин может усиливать миелотоксичности Тейсуно, поэтому в таких случаях необходима осторожность из-за риска увеличения частоты и тяжести побочных эффектов со стороны системы кроветворения.

Циметидин . Информация о применении циметидина при комбинированной химиотерапии Тейсуно и цисплатином отсутствует. Однако циметидин может снижать клиренс 5-ФУ, в результате чего повышаются уровни 5-ФУ в плазме крови. При одновременном применении циметидина может расти токсичность Тейсуно, поэтому в таких случаях необходима осторожность.

Антикоагулянты кумаринового ряда . Тейсуно усиливает активность антикоагулянтов кумаринового ряда. В случае назначения антикоагулянтной терапии производными кумарина при химиотерапии Тейсуно может возрастать риск кровотечений, поэтому в таких случаях необходима осторожность.

Фенитоин . Фторпиримидины могут повышать концентрацию фенитоина в плазме крови, вследствие чего может увеличиваться токсичность фенитоина. При одновременном применении Тейсуно и фенитоина рекомендуется часто контролировать уровень фенитоина в плазме крови и при необходимости корректировать дозы фенитоина (согласно инструкции по применению фенитоина). При появлении симптомов токсического действия фенитоина назначают соответствующее лечение.

Другие лекарственные средства . Исходя из доклинических данных, аллопуринол может снижать противоопухолевую активность Тейсуно вследствие угнетения фосфорилирования 5-ФУ. Поэтому следует избегать назначения аллопуринола в период химиотерапии Тейсуно.

Другие виды взаимодействия

Продукты . При применении Тейсуно во время еды снижается экспозиция отерацилу и гимерацилу (снижение экспозиции отерацилу более выраженное, чем гимерацилу). Поэтому Тейсуно необходимо принимать не менее чем за 1:00 до или через 1:00 после приема пищи, запивая водой.

особенности применения

Лечение Тейсуно следует осуществлять под наблюдением врача-онколога.

Дозолимитирующим побочными эффектами являются диарея и обезвоживание организма.Большинство побочных эффектов являются обратимыми, их можно ослабить или устранить с помощью симптоматического лечения, приостановление химиотерапии или снижения доз.

гематологическая токсичность

При комбинированной химиотерапии Тейсуно и цисплатином возможно угнетение функции костного мозга (с такими проявлениями, как нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия и панцитопения). В случае развития лейкопении и нейтропении пациенты должны находиться под медицинским наблюдением из-за риска развития инфекций и других осложнений и получать соответствующее лечение (например антибиотики, гранулоцитарный колониестимулирующий фактор (Г-КСФ)). В случае развития тромбоцитопении риск кровотечений, поэтому такие пациенты нуждаются тщательного медицинского наблюдения. Коррекция доз препаратов осуществляется в соответствии с указаниями в разделе "Способ применения и дозы".

диарея

В случае развития диареи пациенты должны находиться под пристальным контролем и при появлении признаков дегидратации получать препараты для восполнения дефицита жидкости и электролитов в организме. Стандартную антидиарейное терапию (например лоперамид) и внутривенное введение жидкостей и электролитов следует начинать на ранней стадии развития диареи. Может быть назначена профилактическая антидиарейными терапия. Если симптомы диареи второго или более высокой степени тяжести сохраняются несмотря на адекватное лечение, химиотерапию приостанавливают или снижают дозы.

обезвоживание организма

Необходимо принимать все меры для предотвращения или лечения обезвоживания организма и связанных с ним нарушений электролитного баланса. Особенно внимательно необходимо следить за признаками дегидратации пациентов, у которых наблюдается анорексия, астения, тошнота, рвота, диарея, стоматит и обструкция желудочно-кишечного тракта. В случае развития обезвоживания организма следует применять агрессивную тактику регидратации, а также другие соответствующие меры. При дегидратации второго (или высшего) степени тяжести химиотерапию следует немедленно приостановить и не возобновлять до тех пор, пока обезвоживания и его причины не будут устранены или адекватно контролироваться. При необходимости дозы химиопрепаратов корректируют в соответствии с указаниями в разделе «Способ применения и дозы».

нефротоксичность

Химиотерапия Тейсуно в комбинации с цисплатином может сопровождаться транзиторным снижением скорости клубочковой фильтрации, вызванным преимущественно Преренальная факторами (например, обезвоживанием организма, нарушением баланса электролитов) У пациентов, получавших Тейсуно в комбинации с цисплатином, наблюдались побочные эффекты 3-4 степени тяжести, в том числе , повышение уровня креатинина в сыворотке крови, снижение клиренса креатинина, токсическая нефропатия, острая почечная недостаточность. Для раннего выявления изменений функции почек в процессе химиотерапии необходимо регулярно проводить почечные тесты (в том числе определять уровень креатинина в сыворотке крови и клиренс креатинина). В случае снижения скорости клубочковой фильтрации дозы Тейсуно и / или цисплатина корректируют в соответствии с указаниями в таблице 4, а также назначают симптоматическое поддерживающее лечение.

Обезвоживание организма и диарея повышают риск нефротоксического действия цисплатина.Гипергидратация (форсированный диурез) позволяет снизить риск нефротоксических поражений при терапии цисплатином. Рекомендации по проведению гипергидратации приведены в инструкции по применению цисплатина.

Гимерацил повышает экспозицию 5-ФУ вследствие ингибирования ДПД, первичного фермента в цепи метаболизма 5-ФУ. Гимерацил выводится преимущественно почками. У пациентов с почечной недостаточностью почечный клиренс гимерацилу снижен, поэтому экспозиция 5-ФУ повышается, а следовательно, возрастает риск токсического действия.

офтальмологическая токсичность

При химиотерапии Тейсуно в комбинации с цисплатином наиболее частыми побочными эффектами со стороны органов зрения у пациентов европеоидной расы были лакримальни расстройства (8,8%), в том числе усиленное слезоотделение, сухость глаз и приобретенный дакриостеноз.

Большинство побочных реакций проходили или ослабевали после приостановления химиотерапии и соответствующего лечения (закапывание искусственных слез и глазных капель с антибиотиками, имплантации стеклянных или силиконовых трубочек в слезные точки или канальцы и / или ношение очков вместо контактных линз). Следует принимать все меры для раннего выявления офтальмологических нарушений, включая консультации с врачом-офтальмологом в случае снижения остроты зрения или появления других симптомов со стороны слезного аппарата или роговицы.

Информация о побочных эффектах со стороны органов зрения при терапии цисплатином содержится в инструкции для медицинского применения цисплатина.

Антикоагулянты кумаринового ряда

У пациентов, которые получают перорально антикоагулянтную терапию производными кумарина, необходимо регулярно контролировать международное нормализованное отношение (МНО) или протромбиновое время и соответствующим образом корректировать дозы антикоагулянтов. Во время клинических исследований применения антикоагулянтов кумаринового ряда ассоциировалось с повышением МНО и увеличением частоты желудочно-кишечных кровотечений, гематурии, анемии и склонности к кровотечениям у пациентов, получавших Тейсуно.

Индукторы дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД)

При одновременном применении индукторов ДПД и Тейсуно экспозиция 5-ФУ может не достигать эффективного уровня. Однако поскольку до сих пор вещества-индукторы ДПД неизвестные, это взаимодействие не может быть изучена.

Микросателитный нестабильность (МСН)

Эффективность применения Тейсуно больным раком желудка с МСН не изучалась. Взаимосвязь между чувствительностью к 5-ФУ и МСН у больных раком желудка не определен, а взаимосвязь между эффективностью терапии Тейсуно и МСН при раке желудка неизвестен.

Непереносимость / мальабсорбция глюкозы и галактозы

Препарат Тейсуно содержит лактозу. Пациенты с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Женщины репродуктивного возраста должны предотвращать зачатию в период лечения Тейсуно.

Пациенты (и женщины, и мужчины) репродуктивного возраста должны пользоваться эффективными контрацептивными средствами во время лечения и в течение 6 месяцев после окончания терапии Тейсуно.

Применение Тейсуно в период беременности противопоказано. Информация о лечении Тейсуно беременных женщин отсутствует. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности препарата. Как и другие фторпиримидины, Тейсуно оказывает ембриолетальну и тератогенным действием.

Если пациентка беременеет в период лечения Тейсуно, препарат следует отменить и проинформировать ее о потенциальных рисках для плода. Целесообразно провести консультацию со специалистом-генетиком.

Применение Тейсуно в период грудного вскармливания противопоказано. До сих пор неизвестно, выделяется ли препарат или его метаболиты с грудным молоком, поэтому нельзя исключить возможность развития нежелательных явлений у детей, находящихся на грудном вскармливании.Доклинические фармакодинамические и токсикологические данные свидетельствуют об экскреции Тейсуно и его метаболитов с молоком у животных. Во время лечения Тейсуно необходимо прекратить кормление грудью.

Данные о влиянии комбинированной химиотерапии Тейсуно и цисплатином на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали, что Тейсуно не влияет на фертильность у самцов и самок некоторых животных.

Данные о влиянии цисплатина на фертильность, а также ограничения его применения в период беременности и грудного вскармливания приведены в инструкции для медицинского применению цисплатина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В зависимости от индивидуальной чувствительности препарат может влиять на способность управлять автотранспортом и другими механизмами, поскольку при комбинированной химиотерапии Тейсуно и цисплатином часто наблюдаются такие побочные эффекты, как утомляемость, головокружение, затуманенное зрение и тошнота.

Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Капсулы глотают целиком, запивая водой. Препарат следует принимать не менее чем за 1:00 до или через 1:00 после приема пищи.

Рекомендуемые дозы

При комбинированной терапии с цисплатином Тейсуно рекомендуется принимать в дозе 25 мг / м 2поверхности тела (в расчете на дозу тегафура) дважды в сутки, утром и вечером, в течение 21 дня подряд с последующим 7-дневным перерывом. Такие курсы терапии повторяют каждые 4 недели.

В таблицах 1 и 2 приведены рекомендации по стандартных и пониженных доз Тейсуно и цисплатина в зависимости от площади поверхности тела. В случае изменения массы тела пациента более чем на 10% в процессе лечения (если это не связано с задержкой жидкости в организме), площадь поверхности тела пациента нужно перечислить и дозы препаратов соответствующим образом скорректировать.

При такой комбинированной схеме терапии цисплатин рекомендуется вводить путем инфузии в дозе 75 мг / м 2 поверхности тела один раз в 4 недели. После 6 курсов комбинированной терапии введение цисплатина прекращают, а лечение Тейсуно продолжают. В случае отмены цисплатина ранее 6 курсов монотерапии Тейсуно можно восстановить после достижения установленных критериев снижения выраженности токсических эффектов.

Пациенты, получающие терапию Тейсуно в сочетании с цисплатином, должны находиться под пристальным наблюдением. В них необходимо регулярно контролировать главные гематологические показатели, уровни электролитов сыворотки крови, проводить печеночные и почечные функциональные тесты. В случае прогрессирования заболевания или развития тяжелых токсических эффектов лечение прекращают.

При лечении цисплатином необходима предварительная гипергидратация. Соответствующая информация содержится в инструкции по применению цисплатина.

В случае необходимости следует применять противорвотные и противодиарейные средства.

Таблица 1.

Стандартные и снижены дозы Тейсуно и / или цисплатина.

препарат
Стандартная доза (мг / м 2 )
 
Снижена доза 1 (мг / м 2 )
 
Снижена доза 2 (мг / м2 )
Тейсуно
25 а)
20 а)
15 а)
И / или
цисплатин
75
60
45

а) В расчете на дозу тегафура.

Таблица 2.

Стандартные и снижены дозы Тейсуно зависимости от площади поверхности тела (ППТ).

доза Тейсуно
Доза на каждый прием (мг) а)
Суточная доза (мг) а)
Количество капсул в каждый прием (2 раза в сутки) а)
Капсулы по 15 мг а)(коричнево-белые)
Капсулы по 20 мга) (белые)
Начальная доза (25 мг / м 2 поверхности тела) а)
ППТ ≥ 2,30 м 2
60
120
0

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Тейсуно - Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество