телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Сартокад Н (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой) 50 мг/12,5 мг №30 (10х3)


Сартокад Н (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой) 50 мг/12,5 мг №30 (10х3)

Краткая информация:

Сартокад Н - Комбинированные препараты ингибиторов ангиотензина II. Антагонисты ангиотензина II и диуретики.
Артериальная гипертензия у тех больных, которым показана комбинированная терапия.
Снижение риска сердечно-сосудистых осложнений и смертности у больных АГ, у пациентов с гипертрофией левого желудочка.

Цена: 132.5 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
132,50 грн

Сартокад Н (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой) 50 мг/12,5 мг №30 (10х3)



ИНСТРУКЦИЯ

Состав

действующие вещества: лозартан калия, гидрохлоротиазид;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит лозартана калия 50 мг, гидрохлоротиазида 12,5 мг лозартана калия 100 мг, гидрохлоротиазида 25 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, крахмал кукурузный; магния стеарат; краситель Opadry yellow 20А82613.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинированные препараты ингибиторов ангиотензина II. Антагонисты ангиотензина II и диуретики. Код АТС C09D A01.

Показания

Артериальная гипертензия у тех больных, которым показана комбинированная терапия.

Снижение риска сердечно-сосудистых осложнений и смертности у больных АГ, у пациентов с гипертрофией левого желудочка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к другим препаратам, производным сульфонамидов.

Анурия.

Выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин).

Выраженное нарушение функции печени.

Bагитнисть, период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Лозартан калия / гидрохлоротиазид применяют независимо от приема пищи. Препарат можно назначать в сочетании с другими антигипертензивными лекарственными средствами.

Артериальная гипертензия

Начальная и поддерживающая доза составляет 50/12, 5 мг (1 таблетка 1 раз в сутки). Для пациентов без адекватного терапевтического ответа на прием 1 таблетки по 50/12, 5 мг в течение 2-4 недель дозу препарата можно увеличить до 2 таблеток по 50/12, 5 мг или 1 таблетки по 100/25 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза - 2 таблетки по 50/12, 5 мг или 1 таблетка по 100/25 мг 1 раз в сутки. Как правило, антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель после начала терапии.

Для пациентов пожилого возраста начальная доза препарата - 50/12, 5 мг (1 таблетка). Препарат в дозе 2 таблетки по 50/12, 5 мг или 1 таблетка по 100/25 мг не следует применять в качестве начальной терапии у пациентов пожилого возраста.

Снижение риска сердечно-сосудистых осложнений и смертности у больных АГ, у пациентов с гипертрофией левого желудочка.

Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз в сутки. Пациентам, которым не удается достичь целевых значений уровня АД при приеме лозартана по 50 мг в сутки, следует подбирать терапию с применением комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг) и в случае необходимости увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 25 мг в сутки (1 таблетка), в дальнейшем - увеличить дозу до 2 таблеток по 50 мг/12, 5 мг (всего 100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида 1 раз в сутки).Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Побочные реакции

Всего лечения переносится хорошо. В основном побочные явления носят умеренный и кратковременный характер и не требуют прекращения лечения.

Гиперчувствительность: анафилактические реакции, ангионевротический отек, в том числе отек гортани и голосовой щели с развитием обструкции дыхательных путей и / или отек лица, губ, гортани и / или языка. В некоторых из этих пациентов было отмечено развитие ангионевротического отека в анамнезе при применении других препаратов, в том числе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Есть отдельные сообщения о развитии васкулитов, включая болезнь Шенляйн-Геноха, при приеме лозартана.

ЖКТ: имеются единичные сообщения о развитии гепатита, а также диареи у пациентов, лечившихся лозартаном.

Дыхательная система: сообщалось о случаях кашля на фоне лечения лозартаном.

Кожные покровы: крапивница.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении каждого из компонентов препарата и могут быть его потенциальными побочными эффектами, изложены ниже.

Вызванные лозартаном

Высыпания, дозозависимые ортостатические эффекты, боль в животе, астения / утомляемость, боль в грудной клетке, отеки / отечность, ощущение сердцебиения, тахикардия. диспепсия, тошнота, боль в спине, мышечные судороги, головная боль, бессонница, кашель, заложенность носа, фарингит, синусовые расстройства, инфекции верхних дыхательных путей, мигрень, нарушение функции печени, анемия, миалгия, пруритус.

Вызванные гидрохлоротиазидом

Анорексия, раздражение желудка, тошнота, рвота, судороги, диарея, запоры, желтуха (внутрипеченочный холестатическая желтуха), панкреатит, сиалоаденит, вертиго, парестезии, головная боль, ксаптопсия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, пурпура, фоточувствительность , лихорадка, некротизирующий ангиит (васкулит), респираторный дистресс (включая пневмонит и отек легких), токсический эпидермальный некролиз, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, электролитный дисбаланс, включая гипонатриемию и гипокалиемию, нарушения функции почек, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, мышечные спазмы, слабость, преходящая потеря остроты зрения.

Данные лабораторных исследований

По данным контролируемых клинических исследований, клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей редко были связаны с применением препарата.

Гиперкалиемия (уровень калия в сыворотке> 5,5 мэкв / л) наблюдалась в 0,7% пациентов, но не была основанием для прекращения терапии. Повышение АЛТ (аланинаминотрансферазы) наблюдалось редко и обычно исчезало после прекращения терапии.

Передозировка

Лозартан

Наиболее вероятными проявлениями передозировки являются артериальная гипотензия и тахикардия; брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции. В случае симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия.Лозартан и его активный метаболит выводятся при гемодиализе.

Гидрохлортиазад

Частые симптомы передозировки являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного мочеиспускания. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может вызвать усиление аритмии.Гидрохлоротиазид выводится при гемодиализе, однако степень его удаления не установлен.

Нет данных о специфическом лечении передозировки препарата. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Терапию необходимо прекратить, а за пациентом наблюдать. Возможны лечебные мероприятия включают вызывание рвоты в случае, если препарат принят недавно, а также коррекцию дегидратации, электролитных нарушений, печеночной комы и артериальной гипотензии с помощью симптоматической терапии.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Применение средств, непосредственно влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, в течение II и III триместров беременности может повредить развивающемуся плоду, или даже вызвать его гибель. При обнаружении беременности прием препарата следует отменить как можно скорее.

Тиазидные диуретики проходят через плацентарный барьер и появляются в крови пуповины.Применение диуретиков беременным женщинам без другой патологии не рекомендуется, так как это создает ненужный риск развития у матери и плода таких явлений, как эмбриональная желтуха и желтуха новорожденных, тромбоцитопения и, возможно, других побочных реакций, наблюдаемых у взрослых. Диуретики не предотвращают развития токсикоза беременности, и нет достоверных доказательств того, что они эффективны при его лечении.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает лозартан в грудное молоко. Тиазидные диуретики оказываются в молоке.Решение о прекращении приема препарата следует принимать с учетом важности лечения для матери. При необходимости приема препарата для матери кормление грудью следует прекратить, ввиду потенциально возможные побочные эффекты у ребенка.

Дети

Безопасность и эффективность у детей не установлены, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.

Особенности применения

Следует с осторожностью назначать препарат таким категориям пациентов:

с нарушениями водно-электролитного баланса крови (обезвоживание, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия), которые могут развиваться при интеркуррентной диареи или рвоты.

с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки;сахарным диабетом, гиперкальциемией, гиперурикемией и / или подагрой; отягощенным аллергологическим анамнезом и бронхиальной астмой; а также при системных заболеваниях соединительной ткани (в том числе системной красной волчанке); гиповолемии (в том числе при высоких дозах диуретиков); а также при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Далее приводятся данные об особенностях применения отдельных активных компонентов препарата, которые следует учитывать при его назначении.

Лозартан

Нарушение функции почек

Сообщалось, что у некоторых больных, принимавших препарат, в связи с угнетением функции ренин-ангиотензиновой системы наблюдались изменения функции почек, включая почечную недостаточность. Эти изменения обычно обратимы и исчезают после прекращения терапии.Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут приводить к повышению содержания мочевины и креатинина в крови у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии и стенозом артерии единственной почки. Подобные эффекты отмечались при приеме лозартана. Эти изменения функции почек обычно обратимы и исчезают после прекращения терапии.

Гидрохлоротиазид

Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса

Как и при приеме любых антигипертензивных средств, у некоторых пациентов может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Следует наблюдать за пациентами с целью своевременного выявления клинических признаков нарушения водно-электролитного баланса, например обезвоживание, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии, которые могут развиваться при интеркуррентной диареи или рвоты. Таким пациентам необходим контроль уровня электролитов сыворотки крови.

Метаболические и эндокринные эффекты

Терапия тиазидными может нарушать толерантность к глюкозе. В ряде случаев может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств, в том числе инсулина.

Тиазиды могут уменьшать выведение кальция с мочой и вызывать эпизодическое и незначительное повышение уровня кальция в сыворотке крови. Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреозе. Следует прекратить прием тиазидных диуретиков перед исследованием функций паращитовидных желез.

Повышение уровня холестерина и триглицеридов в крови также может быть связано с терапией тиазидными диуретиками.

У некоторых пациентов прием тиазидных диуретиков может привести к гиперурикемии и / или развитию подагры. Поскольку лозартан уменьшает уровень мочевой кислоты, его комбинация с гидрохлоротиазидом уменьшает выраженность гиперурикемии, вызванной диуретиком.

Другие эффекты

У пациентов, которые применяют тиазидные диуретики, реакции гиперчувствительности могут наблюдаться даже в случае отсутствия указаний на наличие аллергии или бронхиальной астмы в анамнезе. Имеются сообщения о развитии обострения или прогрессирования системной красной волчанки при лечении тиазидными диуретиками.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Учитывая возможность развития таких побочных реакций, как головокружение, артериальная гипотензия, мышечные спазмы, слабость, преходящая потеря остроты зрения, препарат следует применять с осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лозартан

Клинические исследования фармакокинетики не выявили клинически значимых взаимодействий препарата с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. По имеющимся сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита. Клинические последствия этих взаимодействий не изучены.

Сочетание лозартана, как и других средств, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови.

НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Поэтому гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II может ослабляться НПВП, в том числе ингибиторами ЦОГ-2.

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек. Данные эффекты обычно обратимы.

Гидрохлоротиазид

При применении с тиазидными диуретиками

Этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

Гипогликемические средства (пероральные и инъекционные (инсулин)) - может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

Другие антигипертензивные средства - аддитивный эффект.

Холестирамин и колестипол - в присутствии анионных обменных смол всасывание гидрохлоротиазида нарушается. Разовые дозы холестирамина и колестипола связывают гидрохлоротиазид и уменьшают его всасывание в желудочно-кишечном тракте на 85% и 43% соответственно.

Кортикостероиды, АКТГ - выраженное снижение уровня электролитов, в том числе и гипокалиемия.

Прессорные амины (например адреналин) - возможно снижение выраженности ответа на применение прессорных аминов, не требует их отмены.

Миорелаксанты недеполяризующего типа действия (например тубокурарин) - возможно усиление эффекта миорелаксанта.

Литий - диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск возникновения токсического действия лития. Применять такую комбинацию с препаратами, содержащими литий, не рекомендуется. Обратитесь к инструкции по применению препаратов лития в случае необходимости их назначения.

НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) - у некоторых пациентов прием НПВП, в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2, может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффект диуретиков.

Влияние на результаты лабораторных исследований

В этой ' связи с влиянием тиазидов на метаболизм кальция их прием может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Препарат представляет собой комбинацию лозартана и гидрохлоротиазида. У пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка лозартан, часто в комбинации с гидрохлоротиазидом, уменьшает риск сердечно-сосудистых заболеваний и смертности, что было доказано в результате оценки частоты развития сердечно-сосудистой смерти, инсульта и инфаркта миокарда.

Компоненты препарата проявляют аддитивный антигипертензивный эффект, снижая уровень АД в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности. Вследствие своего диуретического эффекта гидрохлоротиазид повышает активность ренина плазмы крови (АРП), стимулирует секрецию альдостерона, увеличивает уровень ангиотензина II и снижает уровень калия в сыворотке крови. Прием лозартана блокирует все физиологические эффекты ангиотензина II и вследствие угнетения эффектов альдостерона может способствовать уменьшению потери калия, связанной с приемом диуретика.

Лозартан обладает умеренным и преходящий урикозурический эффект.

Гидрохлоротиазид незначительно повышает уровень мочевой кислоты в крови. Комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует уменьшению выраженности гиперурикемии, вызванной диуретиком.

Лозартан

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы, а также решающим патофизиологическим фактором развития артериальной гипертензии. Ангиотензин ИI связывается с AT 1 -рецепторами, выявленными во многих тканях (например в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Роль другого вида рецепторов ангиотензина II AT 2 - подтипа в сердечно-сосудистом гомеостазе неизвестна.

Лозартан - синтетический препарат, высокоэффективный при приеме внутрь.

Ангиотензин II избирательно связывается с AT 1 -рецепторами. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е-3174) как in vitro , так и in vivо блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан калия не является антагонистом.

Лозартан избирательно связывается с АО 1 -рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибируется АПФ, что способствует деградации брадикинина. Итак, к действию лозартана не имеют отношения эффекты, прямо не эт 'связаны с блокадой AT 1 -рецепюрив, в частности усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина или развитие отеков (лозартан - 1,7%, плацебо - 1,9% ).

Гидрохлоротиазид

Механизм антигипертензивного действия тиазидных диуретиков не известен. Тиазиды обычно не влияют на нормальное артериальное давление.

Гидрохлоротиазид является диуретиком и антигипертензивным средством. Он влияет на реабсорбцию электролитов в дистальных канальцах почек. Гидрохлоротиазид примерно в равной степени увеличивает экскрецию натрия хлорида. Натрийурез может сопровождаться небольшой потерей ионов калия и бикарбоната. При приеме внутрь диуретический эффект развивается через 2 часа, достигает максимума в среднем через 4 часа и длится от 6 до 12 часов.

Фармакодинамика.

Лозартан

В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключается в угнетении ангиотензина II секреции ренина, приводит к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП).Повышение АРП сопровождается ростом уровня ангиотензина II в плазме крови. При длительном (6-недельном) лечении лозартаном в дозе 100 мг / сут пациентов с артериальной гипертензией в момент достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови наблюдалось 3-кратное повышение уровня ангиотензина II в плазме крови. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее повышение, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии соответственно, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. АРП и уровень ангиотензина II восстанавливались через 3 суток после отмены лозартана. Влияние лозартана калия / гидрохлоротиазида 50/12, 5 мг АРП и уровень ангиотензина II было сравнимо с таковым при приеме 50 мг лозартана. Сравнение влияния лозартана калия / гидрохлоротиазида 100/12, 5 мг с влиянием лозартана 50 мг АРП и уровень ангиотензина II не проводилось.

Поскольку лозартан является специфическим антагонистом АО 1 -рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ кининазу II - фермент, инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты 20 мг и 100 мг лозартана калия с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не влияя на эффекты брадикинина. Эти результаты соответствуют специфическому механизму действия лозартана. Напротив, ингибитор АПФ блокировал реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, указывает на разницу в фармакодинамике лозартана и ингибиторов АПФ.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Поскольку лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, оба они существенно влияют на антигипертензивный эффект.

В ходе клинического исследования с однократным приемом 100 мг лозартана калия, к которому привлекали здоровых добровольцев (мужчин), прием препарата в условиях высоко-и низкосолевой диеты не влиял на скорость клубочковой фильтрации (СКФ), эффективный почечный плазмотик и фильтрационную фракцию. Лозартан имеет натрийуретический эффект был более выражен при низкосолевой диете и не был связан с угнетением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал временное увеличение секреции мочевой кислоты почками. У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (> 2 г / сут), которые не страдали сахарным диабетом и принимали в течение 8 недель лозартан в дозе 50 мг с постепенным увеличением дозы до 100 мг, отмечалось достоверное снижение протеинурии на 42%. Фракционная экскреция альбумина и Ig G также значительно уменьшилась. У этих пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию. У женщин в периоде постменопаузы с артериальной гипертензией, принимавших лозартан калия в дозе 50 мг в сутки в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов. Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не имеет длительного эффекта относительно уровня норадреналина в плазме крови.

У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг / сутки не вызывал клинически значимых изменений уровня триглицеридов при приеме натощак, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). В тех же дозах лозартан не влиял на уровень глюкозы в крови при приеме натощак. Всего лозартан вызывал снижение сывороточного уровня мочевой кислоты (как правило, менее 0,4 мг / дл), которое сохранялось во время длительной терапии. В ходе контролируемых клинических исследований, в которых привлекали пациентов с артериальной гипертензией, не зарегистрированы случаи отмены препарата из-за роста уровня креатинина или калия сыворотки крови.

В ходе 12-недельного параллельного исследования, к которому включали пациентов с левожелудочковой недостаточностью (II-IV функционального класса по классификации NYMA), большинство из которых применяли диуретики и / или сердечные гликозиды, с плацебо сравнивали эффекты лозартана в дозах 2,5, 10, 25 и 50 мг в сутки. В дозах 25 мг и 50 мг в сутки препарат имел положительные гемодинамические и нейрогуморальные эффекты, наблюдавшиеся на протяжении всего исследования. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также уменьшение системного сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС). Частота возникновения артериальной гипотензии у этих пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогуморальные эффекты включали снижение уровня альдостерона и норадреналина в крови.

Фармакокинетика.

Всасывания

Лозартан

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень, в результате чего образуется активный Карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет примерно 33%. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 ч соответственно. При применении лозартана во время обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови обнаружено не было.

Распределение

Лозартан

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%, объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на животных показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный (но не гематоэнцефалический) бар " Пьер и выводится в грудное молоко.

Метаболизм

Лозартан

Примерно 14% дозы лозартана, введенного или принятого внутрь, превращается в его активный метаболит. После перорального и внутривенного применения лозартана, меченного 14 С, радиоактивность циркулирующей плазмы прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита.

Кроме активного метаболита, образующиеся биологически неактивны, в том числе два основных метаболита, образующиеся вследствие гидроксилирования бутилового боковой цепи, и один второстепенный - N-2-тетразол-глюкуронид.

Вывод

Лозартан

Клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 600 мл / мин и 50 мл / мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл / мин и 26 мл / мин соответственно. При приеме лозартана внутрь почти 4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и около 6% - в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при пероральном приеме лозартана в дозах до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально конечного периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При однократном суточном приеме препарата в дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме крови.

Вывод лозартана и его метаболитов с желчью и мочой. После приема внутрь лозартана, меченного 14 С, примерно 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% - в кале. После введения лозартана, меченного 14 С, примерно 43% радиоактивности обнаруживается в моче и 50% в кале.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид не поддается метаболизма и быстро выводится почками. При контроле уровня препарата в плазме крови в течение минимум 24 часов период полувыведения варьировал от 5,6 до 14,8 часа. Не менее 61% принятой внутрь дозы выводилось в неизмененном виде в течение 24 часов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

Лозартан / гидрохлоротиазид

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови и скорость всасывания гидрохлоротиазида у пожилых пациентов с артериальной гипертензией значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Лозартан

Пол

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин, больных артериальной гипертензией, чем у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщины не отличались. Это явное фармакокинетические различия не имеет клинического значения.

Нарушение функции печени и почек

При приеме внутрь пациентами с легкой и умеренной алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови выявлялись соответственно в 5 - 1,7 раза больше, чем у молодых добровольцев мужского пола.

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина 10 мл / мин не отличались от таковых у лиц с неизмененной функцией почек. При сравнении площади под кривой концентрации (ППК) у пациентов с нормальной функцией почек и больных, находящихся на гемодиализе, ППК лозартана в последних оказалась примерно в 2 раза выше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или больных, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не удаляется путем гемодиализа.

Основные физико-химические свойства

таблетки по 50 мг/12, 5 мг желтого цвета, овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением " J "с одной стороны и" 50 + "- с другой стороны;

таблетки по 100 мг/25 мг желтого цвета, овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением " J "с одной стороны и" 100 + "- с другой стороны.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° C.

Упаковка

№ 28 (14х2), по 14 таблеток в блистере по 2 блистера в картонной коробке.

№ 30 (10хЗ), по 10 таблеток в блистере по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Jubilant Life Sciences Ltd / Джубилант Лайф Сайнсез Лтд.

Местонахождение

Village Sikandarpur Bhainswal, Roorkee Dehradun Ниghway, Bhagwanpur, Roorkee Distt - Haridwar, Uttrakhand - 247661, India / Вилладж Сикандарпур Бхайнсвал, трубку Дехрадун Хайвей, Бхагванпур, трубку, Дист. - Харидвар, Уттракханд - 247661, Индия.

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Сартокад Н (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой) 50 мг/12,5 мг №30 (10х3)

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество