телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • РОЗУСТА таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг № 28 (7х4) в блистерах


РОЗУСТА таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг № 28 (7х4) в блистерах

Краткая информация:

РОЗУСТА таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Профилактика сердечно-сосудистых нарушений. Розуста показана для снижения риска возникновения тяжелых сердечно-сосудистых нарушений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний, о чем свидетельствует наличие таких факторов риска, как возраст, артериальная гипертензия, низкий уровень ХС-ЛПВП, повышенный уровень С-реактивного белка, курение или наличие в семейном анамнезе раннего развития ишемической болезни сердца.

Цена: 135.23 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
135,23 грн

РОЗУСТА  таблетки, покрытые  пленочной  оболочкой, по 5 мг  № 28 (7х4) в  блистерах



ИНСТРУКЦИЯ

Формы выпуска:

РОЗУСТА таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг №28 (7х4)

РОЗУСТА таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 20 мг №28 (7х4)

РОЗУСТА таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 40 мг №28 (7х4)

РОЗУСТА таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг №28 (7х4)

Состав

действующее вещество: rosuvastatine;

1 таблетка содержит розувастатина 5 мг, 10 мг, 20 мг или 40 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, кросповидон, магния стеарат;

оболочка таблетки: лактоза моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), триацетин, хинолин желтый (Е 104).

 

 

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 5 мг  круглые, двояковыпуклые желтоватого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой,

Ù

с гравировкой «5» с одной стороны и «15» - с другой;

таблетки по 10 мг  круглые, двояковыпуклые желтоватого цвета таблетки, покрытые пленочной

Ù

оболочкой, с гравировкой «10» с одной стороны и «15» - с другой;

таблетки по 20 мг  круглые, двояковыпуклые желтоватого цвета таблетки, покрытые пленочной

Ù

оболочкой, с гравировкой «20» с одной стороны и «15» - с другой;

таблетки по 40 мг  круглые, двояковыпуклые желтоватого цвета таблетки, покрытые пленочной

Ù

оболочкой, с гравировкой «40» с одной стороны и «15» - с другой.

Фармакологическая группа

Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы. Код АТХ С10А А07.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия

Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина.Главной мишенью действия розувастатина является печень, где происходит синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин увеличивает количество печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ЛПНП, что, в свою очередь, приводит к угнетению синтеза липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Фармакодинамические эффекты

Розувастатин уменьшает повышенное количество холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов (ТГ), несколько увеличивает количество холестерина-липопротеидов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Он уменьшает количество аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и несколько повышает уровень аполипопротеина А-I (АпоА-I), уменьшает соотношение ХС-ЛПНП / ХС-ЛПВП, общий ХС / ХС-ЛПВП и ХС-неЛПНП / ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ / АпоА-I.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 недели после начала терапии розувастатином, через 2 недели лечения эффект достигает 90% от максимально возможного. Максимальный эффект, как правило, достигается через 4 недели и после этого постоянно продолжается.

Фармакокинетика.

Всасывания и распределение

Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается через 5:00 после приема внутрь.Биодоступность составляет примерно 20%. Розувастатин накапливается в печени. Объем его распределения составляет приблизительно 134 л. Почти 90% розувастатина связывается с белками плазмы, в основном с альбумином.

Метаболизм

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (приблизительно 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Главным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Ферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 меньшей степени участвуют в метаболизме. Главными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны.

Вывод

Примерно 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (включая абсорбированный и неабсорбированными розувастатин). Другая часть выводится с мочой. Период полувыведения составляет приблизительно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы. Средний геометрический клиренс составляет примерно 50 л / ч (коэффициент вариации - 21,7%). Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процессе печеночного захвата розувастатина принимает участие переносчик холестерина, который выполняет важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Линейность

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры не изменяются.

Особые популяции больных

Возраст и пол

Отсутствует клинически значимое влияние возраста и пола на фармакокинетику розувастатина у взрослых.

Этнические группы

Сообщалось об увеличении AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и C Max примерно вдвое у больных монголоидной расы, проживающих в Азии, по сравнению с соответствующими показателями европейцев, проживающих в Европе и Азии. Не выявлено влияния генетических факторов и факторов окружающей среды на различия в фармакокинетике. Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики у представителей европеоидной и негроидной рас.

Больные с почечной недостаточностью

У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек уровень концентрации розувастатина и N-дисметила в плазме существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) концентрация розувастатина в плазме в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме пациентов, находящихся на гемодиализе, была приблизительно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев

Больные с печеночной недостаточностью

Среди больных с различными степенями печеночной недостаточности не выявлено увеличения периода полувыведения розувастатина у пациентов с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью. Однако у двух пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью наблюдалось удлинение периода полувыведения по меньшей мере вдвое. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Генетический полиморфизм

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, включая розувастатин, связываются с транспортными белками OATP1B1 и BCRP. У пациентов с полиморфизмом генов SLCO1B1 (OATP1B1) и / или ABCG2 (BCRP) существует риск повышенной экспозиции розувастатина. Индивидуальный полиморфизм SLCO1B1 с. 521СС и АВСG2 с.421АА связан с соответствующим увеличением экспозиции розувастатина (AUC) приблизительно в 1,7 и 2,4 раза по сравнению с генотипами SLCO1B1 c.521TT или ABCG2.

Показания

Взрослые.

Лечение гиперхолестеринемии:

  • первичная гиперхолестеринемия (тип Па) или смешанная дислипидемия (тип IIa,) - в дополнение к диете, когда эффективность диеты или других немедикаментозных средств (например, физические упражнения, снижение массы тела) недостаточно;
  • гомозиготная семейная гиперхолестеринемия - как дополнение к диете и других гиполипидемических средств лечения (например аферез ЛПНП) или в случаях, когда такие виды лечения не является целесообразными.

Профилактика сердечно-сосудистых нарушений. Розуста показана для снижения риска возникновения тяжелых сердечно-сосудистых нарушений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний, о чем свидетельствует наличие таких факторов риска, как возраст, артериальная гипертензия, низкий уровень ХС-ЛПВП, повышенный уровень С-реактивного белка, курение или наличие в семейном анамнезе раннего развития ишемической болезни сердца.

Лечение атеросклероза.

С целью замедления или отсрочки прогрессирования заболевания у взрослых пациентов, которым показана гиполипидемические препараты.

Дети (возраст которых от 10 до 17 лет: мальчики - стадия II при шкале Тенере и выше; девушки - минимум через 1 год после первой менструации).

Лечение первичной гиперхолестеринемии (тип Па) или смешанной дислипидемии (тип IIa,) вследствие гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к диете, когда эффективность диеты или других немедикаментозных методов (например физические упражнения, уменьшение массы тела) недостаточно.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к розувастатина или к любому вспомогательному веществу;
  • заболевания печени в активной фазе, в том числе неизвестной этиологии, стойкое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови и уровня любой трансаминазы более чем в 3 раза выше верхней границы нормы (ВМН);
  • тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин);
  • миопатия;
  • одновременный прием циклоспорина;
  • в период беременности и кормления грудью, а также женщинам детородного возраста, не применяющих соответствующие средства контрацепции.

Препарат в дозе 40 мг противопоказан пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии / рабдомиолиза. К таким факторам относятся:

  • нарушение функции почек средней тяжести (клиренс креатинина <60 мл / мин);
  • гипотиреоз;
  • наличие в индивидуальном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;
  • наличие в анамнезе миотоксичности, вызванного другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или фибратами;
  • злоупотребление алкоголем;
  • ситуации, которые могут привести к повышению уровня препарата в плазме крови;
  • принадлежность пациентов к монголоидной расы;
  • одновременное применение фибратов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Существуют данные, что розувастатин не имеет клинически значимого взаимодействия (как субстрат, ингибитор или индуктор) с цитохромом Р450. Розувастатин является субстратом для определенных транспортных белков, включая OATP1B1, что обеспечивает печеночный транспорт, и ефлюксного переносчика BCRP. Одновременное введение розувастатина с лекарственными средствами - ингибиторами этих транспортных белков может привести к повышению концентрации розувастину в плазме крови и увеличению риска миопатии (см. Таблицу 1).

Таблица 1.

Воздействие на экспозицию розувастатина (площадь под кривой «концентрация время» (AUC) в порядке убывания) лекарственных средств, вводимых одновременно, по данным исследований

Режим дозирования лекарственного средства
Режим дозирования розувастатина
Изменение AUC розувастатина
 
Циклоспорин, от 75 мг 2 раза в сутки до 200 мг 2 раза в сутки, 6 месяцев
10 мг 1 раз в сутки, 10 дней
7,1 раза ↑
Атаназавир 300 мг / ритонавир 100 мг 1 раз в сутки, 8 дней
10 мг, разовая доза
3,1 раза ↑
Лопинавир 400 мг / ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 17 дней
20 мг 1 раз в сутки, 7 дней
2,1 раза ↑
Гемфиброзил 600 мг 2 раза в сутки, 7 дней
80 мг, разовая доза
1,9 раза ↑
Елтромбопаг 75 мг 1 раз в сутки, 10 дней
10 мг, разовая доза
1,6 раза ↑
Дарунавир 600 мг / ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 7 дней
10 мг 1 раз в сутки, 7 дней
1,5 раза ↑
Типранавир 500 мг / ритонавир 200 мг 2 раза в сутки, 11 дней
10 мг, разовая доза
1,4 раза ↑
Дронедарон 400 мг 2 раза в сутки
Данные отсутствуют
1,4 раза ↑
Итраконазол 200 мг 1 раз в сутки, 5 дней
10 мг или 80 мг, разовая доза
1,4 раза ↑
Эзетимиб 10 мг 1 раз в сутки, 14 дней
10 мг 1 раз в сутки, 14 дней
1,2 раза ↑
Фозампренавир 700 мг / ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 8 дней
10 мг, разовая доза
Алеглитазар 0,3 мг 7 дней
40 мг 7 дней
Силимарин 140 мг 3 раза в сутки, 5 дней
10 мг, разовая доза
Фенофибрат 67 мг 3 раза в сутки, 7 дней
10 мг 7 дней
Рифампицин 450 мг 1 раз в сутки, 7 дней
20 мг, разовая доза
Кетоконазол 200 мг 2 раза в сутки, 7 дней
80 мг, разовая доза
Флуконазол 200 мг 1 раз в сутки, 11 дней
80 мг, разовая доза
Эритромицин 500 мг 4 раза в сутки 7 дней
80 мг, разовая доза
28% ↓
Байкалин 50 мг 3 раза в сутки, 14 дней
20 мг, разовая доза
47% ↓

Когда необходимо применять Розусту вместе с другими лекарственными средствами, повышающими экспозицию розувастатина, дозы препарата следует корректировать. Следует начинать с дозы 5 мг 1 раз в сутки, если ожидается рост экспозиции (AUC) примерно в 2 раза или больше. Максимальная суточная доза Розусты должна быть скорректирована таким образом, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала концентрацию, отмечается тогда, когда прием суточной дозы 40 мг Розусты происходит при отсутствии взаимодействия лекарственными средствами. Например, доза 5 мг Розусты при одновременном применении с циклоспорином (увеличение экспозиции в 7,1 раза), доза 10 мг при одновременном применении с комбинацией ритонавир / атаназавир (увеличение в 3,1 раза), и доза 20 мг Розусты при одновременном применении с гемфиброзилом (увеличение в 1,9 раза).

Циклоспорин

У больных при одновременном применении Розусты и циклоспорина значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) розувастатина было в среднем в 7 раз выше чем у здоровых добровольцев.

Циклоспорин

Одновременное применение Розусты и циклоспорина не влияет на плазменные концентрации циклоспорина.

При одновременном приеме с циклоспорином наблюдалось повышение экспозиции розувастатина.Розусту в диапазоне доз 10-40 мг назначать в такой комбинации Не рекомендуется.

Антагонисты витамина K

Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, начало лечения Розустою или постепенное повышение его дозы у пациентов, которые одновременно применяют антагонисты витамина К (например варфарин или других непрямых антикоагулянтов), может привести к повышению международного нормализованного отношения (МНО). После отмены Розусты или уменьшения дозы, МНО может снизиться. У пациентов, которые применяют антагонисты витамина К, рекомендуется контролировать МНО как в начале лечения, так и после прекращения или при последующем изменении его дозирования.

Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты

Одновременное применение Розусты и гемфиброзила приводило к повышению в 2 раза максимальной концентрации в плазме крови (C Max ) и AUC розувастатина. Исходя из данных исследований, значительной фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом не ожидается, однако возможна фармакодинамическая взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и ниацин (никотиновая кислота) в гиполипидемических дозах (1 г в сутки и выше) повышают риск развития миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно потому, что они способны приводить к миопатии и при применении отдельно . Доза Розусты 40 мг противопоказана при одновременном применении фибратов.

Лечение Розустою в таких случаях следует также начинать с дозы 5 мг.

Для пациентов, которые одновременно принимают гемфиброзил, доза Розусты не должна превышать 20 мг в сутки.

Эзетимиб

Одновременное применение розувастатина и эзетимиба не влияло на значение AUC или C Max любого из препаратов. Однако фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимиба, что может привести к побочным эффектам, исключить нельзя.

Ингибиторы протеазы

Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение ингибиторов протеазы может существенно повышать экспозиции розувастатина. В ходе исследования фармакокинетики одновременное применение 20 мг розувастатина и комбинированного препарата двух ингибиторов протеазы (400 мг лопинавира / 100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к двух- и пятикратного увеличения стационарных AUC (0-24) и C Max розувастатина соответственно. Поэтому одновременное применение розувастатина ВИЧ-инфицированным пациентам, ингибиторы протеазы, не рекомендуется.

Фенофибраты, производные фибровой кислоты

Хотя не наблюдалось никакой фармакокинетического взаимодействия между розувастатином и фенофибратом, может иметь место фармакодинамическая взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат и другие фиброеви кислоты, включая никотиновую кислоту, могут повышать риск миопатии при одновременном введении с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы.

Антациды

Одновременное применение Розусты с суспензии антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, снижает концентрации розувастатина примерно на 50%. Этот эффект был менее выраженным в случае применения антацида через 2:00 после Розусты. Клиническое значение этого взаимодействия не изучали.

Эритромицин

Одновременное применение Розусты и эритромицина снижало AUC (0-t) розувастатина на 20%, а C Max - на 30%. Такое взаимодействие может быть вызвана повышением перистальтики кишечника вследствие действия эритромицина.

Пероральные контрацептивы / гормонозаместительной терапии (ГЗТ)

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов приводило к повышению AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34% соответственно. Повышение плазменных уровней следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Нет данных о фармакокинетике препаратов у пациентов, которые одновременно принимают Розусту и ГЗТ, их взаимодействии исключать нельзя.Однако существуют данные, что такая комбинация широко применялась при лечении женщин и переносилась хорошо.

Другие лекарственные средства

Исходя из данных специальных исследований, клинически существенного взаимодействия с дигоксином не ожидается.

Ферменты цитохрома Р450

Розувастатин не ингибируется и не индуцирует изоферменты цитохрома Р450. Кроме этого, розувастатин является слабым субстратом этих изоферментов. Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Одновременное применение розувастатина с итраконазолом (ингибитором CYP3A4) привело к повышению AUC розувастатина на 28%. Это небольшое увеличение не рассматривается как клинически значимое. Поэтому взаимодействия между препаратами, связанной с метаболизмом, опосредованным цитохромом 450 , не ожидается.

Лопинавир / ритонавир

Одновременное применение Розусты и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеазы (лопинавир 400 мг / ритонавир 100 мг) ассоциируется с примерно двукратным и пятикратным увеличением показателей равновесного AUC (0-24) и С мах  розувастатина соответственно. Взаимодействие между розувастатином и другими ингибиторами протеазы не изучалось.

Другие лекарственные средства

Исходя из данных специальных исследований, клинически существенного взаимодействия с дигоксином не ожидается.

В ходе исследований препарат Розуста сопутствующее применялся с антигипертензивными, антидиабетическими средствами и гормонозаместительной терапии. Эти исследования не показали никаких доказательств клинически значимых нежелательных взаимодействий.

Особенности применения

Влияние на почки

У пациентов, которые применяли Розусту в высоких дозах, особенно 40 мг, отмечались случаи протеинурии (определенной по «тестом полоски»), преимущественно канальцевой по происхождению и в большинстве случаев временной или непродолжительной. Протеинурия не говорило об остром или прогрессирующее заболевание почек. Нежелательные явления со стороны почек в постмаркетинговый период отмечали чаще при применении дозы 40 мг. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, функцию почек следует проверять регулярно.

Влияние на костно-мышечную систему

Имеются сообщения о редких случаях иммуноопосредованных некротизирующей миопатии, клинически проявляются стойкой пароксизмальной мышечной слабостью и повышением уровня сывороточной КФК, во время лечения или после прекращения лечения статинами, включая розувастатин. В этом случае может потребоваться дополнительные нейромышечные и серологические исследования, лечение иммуносупрессивными препаратами.

Поражение костно-мышечной системы, например миалгия, миопатия, и изредка рабдомиолиз, наблюдались у пациентов при применении всех доз препарата Розуста, особенно при дозах более 20 мг.При применении эзетимиба в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы очень редко сообщалось о случаях развития рабдомиолиза. Нельзя исключать фармакодинамического взаимодействия, а потому такую комбинацию следует применять с осторожностью.

Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, случаи рабдомиолиза, связанные с применением розувастатина, случались чаще при дозе 40 мг.

Определение уровня КФК (КФК)

Уровни КФК не следует измерять после значительных физических нагрузок или при наличии возможных альтернативных причин повышения КФК, которые могут мешать интерпретации результатов. Если начальные уровни КФК значительно повышены (> 5 раз выше верхней границы нормы), в течение 5-7 дней необходимо сделать дополнительный анализ. Если результат повторного анализа подтверждает исходный уровень> 5 раз выше верхней границы нормы, начинать лечение не следует.

Перед лечением

Розусту, как и остальные ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, следует с осторожностью назначать пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии / рабдомиолиза. К таким факторам относятся:

  • нарушение функции почек;
  • гипотиреоз;
  • наличие в индивидуальном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;
  • наличие в анамнезе миотоксичности, вызванного другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или фибратами;
  • злоупотребление алкоголем;
  • возраст> 70 лет;
  • ситуации, которые могут привести к повышению уровня препарата в плазме крови;
  • одновременное применение фибратов.

Для таких пациентов нужно сравнить риск и возможную пользу при применении препарата; также рекомендован клинический мониторинг. Не следует начинать лечение в случае значительно повышенных начальных уровней КФК (> 5 раз выше верхней границы нормы).

В период лечения

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно сообщать о необъяснимый мышечная боль, мышечную слабость или судороги, особенно если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры тела. У таких пациентов следует определить уровень КФК. Необходимо прекратить лечение, если уровень КФК значительно повышен (> 5 раз выше верхней границы нормы) или если мышечные симптомы тяжелые и вызывают дискомфорт в повседневной жизни (даже если уровень КФК ≤ 5 ВМН). Если симптомы проходят и уровень КФК возвращается к норме, Розусту или альтернативный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы можно попробовать применить снова, но в минимальных дозах и под тщательным наблюдением. Регулярный контроль уровня КФК у пациентов без вышеуказанных симптомов не нужен.

В ходе исследований у небольшого количества пациентов, которые применяли Розусту и сопутствующие препараты, усиленного воздействия на костно-мышечную систему не отмечали. Однако повышенная частота случаев миозита и миопатии наблюдалась у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы с производными фиброевой кислоты, в том числе гемфиброзилом, циклоспорином, никотиновой кислотой, азольными противогрибковыми средствами, ингибиторами протеазы и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск развития миопатии при одновременном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, потому Розусту не рекомендуется применять в сочетании с гемфиброзилом. Благотворное влияние дальнейших изменений уровня липидов при одновременном применении Розусты с фибратами или ниацином нужно сравнить с потенциальными рисками при применении такой комбинации. Одновременное применение Розусты в дозе 40 мг и фибратов противопоказано.

Розусту следует с осторожностью применять пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии, как почечная недостаточность, пожилой возраст, гипотиреоз, или в ситуациях, когда может увеличиться концентрация препарата в плазме.

Препарат не следует применять больным с острыми, тяжелыми состояниями, способствующих развитию миопатии или повышают риск развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (такими как сепсис, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения; неконтролируемые судороги).

Влияние на печень

Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, розувастатин следует с осторожностью применять пациентам, которые злоупотребляют алкоголем и / или с заболеваниями печени в анамнезе.

Функцию печени рекомендуется проверить перед началом применения препарата и через

3 месяца лечения. Если уровень трансаминаз в сыворотке крови чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, применение препарата следует прекратить. О тяжелые нарушения функции печени (преимущественно повышение уровня печеночных трансаминаз) сообщалось чаще при применении дозы 40 мг.

У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией, вызванной гипотиреозом или нефротическим синдромом, сначала нужно провести лечение основного заболевания, а затем начинать применение Розусты.

Раса

В ходе исследований фармакокинетики наблюдался рост системной экспозиции у пациентов монголоидной расы по сравнению с представителями европеоидной расы.

Ингибиторы протеазы

Одновременное применение препарата с ингибиторами протеазы не рекомендуется.

Непереносимость лактозы

Препарат содержит лактозу моногидрат, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Интерстициальное заболевание легких

Единичные случаи интерстициального заболевания легких были зарегистрированы при применении некоторых статинов, особенно в случае длительной терапии. К симптомам нарушения относятся одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния (усталость, потеря массы тела и лихорадка). Если подозревается, что у пациента развилось интерстициальное заболевание легких, применение статинов следует прекратить.

Сахарный диабет

Как и в случае с другими ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, при применении розувастатина наблюдался рост HbA1c и уровня глюкозы в сыворотке крови. При применении розувастатина сообщалось о росте частоты заболевания сахарным диабетом у пациентов с факторами риска.

Дети

Влияние розувастатина на линейный рост, массу тела, индекс массы тела (ИМТ) и развитие вторичных половых признаков по шкале Таннера в возрасте 10-17 лет оценивался лишь в течение 1 года. После 52 недель применения исследуемого препарата каких-либо влияния на рост, массу тела, ИМТ или половое развитие обнаружено не было.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения розувастатина в период беременности и кормления грудью не изучалась.

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Женщины репродуктивного возраста во время приема Розусты должны применять соответствующие средства контрацепции.

Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина существенно важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает возможную пользу от применения препарата в период беременности. Если пациентка беременеет в период применения препарата, лечение следует немедленно прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований по определению влияния препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили. Однако учитывая фармакодинамические свойства маловероятно, что Розуста влиять на такую способность. При управлении автотранспортом или другими механизмами следует учитывать возможность возникновения головокружения у период лечения.

Способ применения и дозы

Перед началом лечения пациенту необходимо назначить стандартную холестеринснижающей диету, которую необходимо соблюдать и во время лечения. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от цели терапии и эффективности лечения, в соответствии с действующими рекомендациями.

Розусту можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи.

Таблетку не разжевывая и не измельчать, глотать целиком, запивая водой.

Лечение гиперхолестеринемии

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 или 10 мг перорально 1 раз в сутки, как для пациентов, которые ранее не применяли статины, так и для пациентов, которые до этого применяли другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Подбирая начальную дозу, следует учитывать индивидуальный уровень холестерина у пациентов, и сердечно-сосудистый риск, а также риск развития побочных реакций. При необходимости через 4 недели дозу можно увеличить. Поскольку в случае применения дозы 40 мг побочные реакции возникают чаще при меньших доз, титровать дозу до максимального уровня 40 мг следует только для пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким сердечно-сосудистым риском (в частности у лиц с семейной гиперхолестеринемией), у которых не удалось достичь желаемого результата при применении 20 мг. Такие пациенты должны находиться под наблюдением врача. В начале применения дозы 40 мг рекомендовано наблюдение специалиста.

Профилактика сердечно-сосудистых нарушений

В ходе исследований снижение риска осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы суточная доза составляла 20 мг. Пациентам с гиперхолестеринемией необходимо проводить стандартное определение уровня липидов и соблюдать рекомендации по дозировке для лечения гиперхолестеринемии.

Применение у пациентов пожилого возраста

Рекомендуемая начальная доза для пациентов старше 70 лет составляет 5 мг. Другая коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

Дети в возрасте от 10 до 17 лет (мальчики - II стадия по шкале Тенере и девушки, у которыхменструальный цикл начался, как минимум, 1 год назад).

Лечение детей следует проводить под наблюдением врача.

Для детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией начальная доза составляет 5 мг в сутки.Обычный диапазон доз составляет от 5 мг до 20 мг перорально 1 раз в сутки. Титрования дозы следует выполнять в зависимости от индивидуального ответа на лечение и переносимости препарата, как указано в рекомендациях по лечению детей. Перед началом лечения розувастатином детям следует назначить стандартную холестеринзнижуючу диету, которой они должны придерживаться во время лечения розувастатином. Безопасность и эффективность применения доз, превышающих 20 мг, в данной группе пациентов не изучались.

Дозирование для пациентов с нарушениями функции почек

Для пациентов с легкой и умеренным нарушением функции почек нет необходимости в коррекции дозы.Рекомендуемая начальная доза для пациентов с нарушением функции почек средней тяжести (клиренс креатинина <60 мл / мин) составляет 5 мг. Доза 40 мг противопоказана пациентам с нарушением функции почек средней тяжести. Пациентам с тяжелым нарушением функции почек применение Розусты противопоказано в любых дозах.

Дозирование для пациентов с нарушением функции печени

Не наблюдалось роста системной экспозиции розувастатина у пациентов с нарушением функции печени в 7 баллов по шкале Чайлд-Пью. Однако усиление системной экспозиции было отмечено у пациентов, состояние которых оценивалось в 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Таким пациентам следует проводить оценку функции почек. Опыт применения препарата у пациентов с показателем 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Захрон противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной стадии. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени наблюдалось повышение экспозиции розувастатина, поэтому применять Розусту в дозе выше 10 мг им следует с осторожностью.

Раса

В пациентов монголоидной расы наблюдалась повышенная системная экспозиция препарата.Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатского происхождения составляет 5 мг. Применение дозы 40 мг таким пациентам противопоказано. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Дозирование для пациентов со склонностью к развитию миопатии

Для пациентов со склонностью к развитию миопатии рекомендуемая доза составляет 5 мг, максимальная суточная - 20 мг. Таким пациентам доза 40 мг противопоказана.

Генетический полиморфизм

Генотипы SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA сравнению с генотипами SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC, ассоциированные с повышением экспозиции (AUC) розувастатина. Для пациентов с генотипами c.521CC или c.421AA максимальная рекомендуемая суточная доза Розусты составляет 20 мг.

Розувастатин является субстратом для различных транспортных белков (например, OATP1B1 и BCRP).Риск миопатии (включая рабдомиолиз) повышается при одновременном приеме Розусты вместе с определенными лекарственными средствами, способными повышать концентрации розувастатина в плазме через взаимодействие с этими трансп

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: РОЗУСТА таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг № 28 (7х4) в блистерах

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Общая оценка
Качество
Цена