телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • РОСУКОР 10 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг № 30 (10х3) в блистерах


РОСУКОР 10 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг № 30 (10х3) в блистерах

Краткая информация:

РОСУКОР 10 таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Цена: 56.44 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
56,44 грн

РОСУКОР 10  таблетки, покрытые  пленочной  оболочкой, по 10 мг  № 30 (10х3) в  блистерах



ИНСТРУКЦИЯ

РОСУКОР 10 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг № 30 (10х3) в блистерах

РОСУКОР 10 таблетки, п/плен. обол., по 10 мг №30 (10х3)

РОСУКОР 20 таблетки, п/плен. обол., по 20 мг №30 (10х3)

Состав

действующее вещество: rosuvastatine;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит розувастатина кальция эквивалентно розувастатина 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, лактоза, гипромеллоза, триацетин, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы. Код АТХ C10A A07.

Показания

Взрослые

Лечение гиперхолестеринемии

Первичная гиперхолестеринемия (тип Па, в том числе гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда эффективность диеты или других немедикаментозных средств (таких как физические упражнения, уменьшение массы тела) недостаточно.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и других гиполипидемических средств (таких как аферез ЛПНП) или в случае, когда такие виды лечения не является уместными.

Профилактика сердечно-сосудистых нарушений

Препарат показан для снижения риска серьезных сердечно-сосудистых нарушений у взрослых пациентов с повышенным риском атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний, о чем свидетельствует наличие таких факторов риска, как возраст, артериальная гипертензия, низкий уровень ХС-ЛПВП, повышенный уровень С-реактивного белка, курение или наличие в семейном анамнезе раннего развития ишемической болезни сердца.

Лечение атеросклероза

С целью замедления или отсрочки прогрессирования заболевания у пациентов, которым показана гиполипидемические препараты.

Дети и подростки (от 10 до 17 лет: мальчики - стадия II при шкале Таннера и выше, девушки - как минимум через год после первой менструации).

Лечение первичной гиперхолестеринемии (тип Па) или смешанной дислипидемии (тип IИb) вследствие гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии, как дополнение к диете, когда эффективность диеты или других немедикаментозных методов (таких как физические упражнения, уменьшение массы тела) недостаточно.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к розувастатина или любой вспомогательного вещества;
  • заболевания печени в активной фазе, в том числе неизвестной этиологии, стойкое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови и уровня любой трансаминазы более чем в 3 раза выше верхней границы нормы (ВМН);
  • нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин);
  • миопатия;
  • одновременное применение циклоспорина;

Доза 40 мг противопоказана пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии / рабдомиолиза. К таким факторам относятся:

  • нарушение функции почек средней тяжести (клиренс креатинина <60 мл / мин);
  • гипотиреоз;
  • наличие в индивидуальном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;
  • наличие в анамнезе миотоксичности, вызванного другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или фибратами;
  • злоупотребление алкоголем;
  • ситуации, которые могут привести к повышению уровня препарата в плазме;
  • Надлежащее пациентов к негроидной расы;
  • одновременное применение фибратов.

Применение.

Перед началом лечения пациенту следует назначить стандартную холестеринснижающей диету, которой следует придерживаться и во время лечения. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от цели терапии и эффективности лечения, применяя действующие согласованные рекомендации.

Препарат можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи. 

Таблетку следует разжевывать или дробить. Таблетку глотают целиком, запивая водой.

Лечение гиперхолестеринемии

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 или 10 мг перорально 1 раз в сутки, как для пациентов, которые ранее не применяли статины, так и для пациентов, которые до этого применяли другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы. Пидбираючы начальную дозу, следует учитывать индивидуальный уровень холестерина у пациентов и будущий сердечно-сосудистый риск, а также потенциальный риск развития побочных реакций (см. Далее). При необходимости через 4 недели дозу можно увеличить.Поскольку в случае применения дозы 40 мг побочные реакции возникают чаще, чем при меньших доз, титровать дозу до максимального уровня 40 мг следует только для пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким сердечно-сосудистым риском (в частности у лиц с семейной гиперхолестеринемией), у которых не удалось достичь желаемого результата за дозы 20 мг и которые должны находиться под регулярным наблюдением.

Профилактика сердечно-сосудистых нарушений

В ходе исследований снижение риска осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы суточная доза составляла 20 мг. Пациентам с гиперхолестеринемией необходимо проводить стандартное определение уровня липидов и соблюдать рекомендации по дозировке для лечения гиперхолестеринемии.

Применение у пациентов пожилого возраста

Рекомендуемая начальная доза для пациентов старше 70 лет составляет 5 мг. Другая коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

Применение детям

Обычная доза для детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 5-20 мг 1 раз в сутки перорально. Для достижения терапевтического эффекта дозу необходимо должным образом титровать. Безопасность и эффективность доз, превышающих 20 мг, в этой популяции не изучались.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек

Для пациентов с легкой и умеренным нарушением функции почек нет необходимости в коррекции дозы.Рекомендуемая начальная доза для пациентов с нарушением функции почек средней тяжести (клиренс креатинина <60 мл / мин) составляет 5 мг.

Дозирование для пациентов с нарушением функции печени

Пациентам, состояние которых оценивалось в 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, следует проводить оценку функции почек. Опыт применения розувастатина у пациентов с показателем 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени применять препарат в дозе выше 10 мг следует с осторожностью.

Раса

Рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Максимально суточная доза составляет 20 мг.

Дозирование для пациентов со склонностью к развитию миопатии

Рекомендуемая начальная доза для пациентов со склонностью к развитию миопатии составляет 5 мг.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Генетический полиморфизм

Генотипы SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA сравнению с генотипами SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC ассоциированные с повышением экспозиции (AUC) розувастатина. Для пациентов с генотипами c.521CC или c.421AA максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.

Розувастатин является субстратом для различных транспортных белков (например OATP1B1 и BCRP).Риск миопатии (включая рабдомиолиз) повышается при одновременном приеме препарата с определенными лекарственными средствами, способными повышать концентрацию розувастатина в плазме через взаимодействие с этими транспортными белками (такими как циклоспорин и некоторые ингибиторы протеазы, включая комбинации ритонавира с атаназавиром, лопинавира и / или типранавиром) . Если возможно, необходимо рассмотреть альтернативное лечение и при необходимости временно прекратить лечение препаратом. В ситуациях, когда одновременного введения этих лекарственных средств вместе с препаратом избежать невозможно, нужно взвешивать все преимущества и риски сопутствующего лечения и тщательно подбирать дозу препарата.

Побочные реакции

Побочные реакции, наблюдаемые при применении препарата, обычно слабые и преходящие.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, полиневропатия, потеря памяти.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, боль в животе, панкреатит, диарея.

Со стороны пищеварительной системы: желтуха, гепатит; редко: повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь и крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, частота зависит от наличия факторов риска (уровень глюкозы крови, индекс массы тела, повышение уровня триглицеридов, артериальная гипертензия в анамнезе).

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна: гинекомастия.

Со стороны крови: частота неизвестна: тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: иммуноопосредованных некротизирующая миопатия, миалгия, артралгия, миопатия (в том числе миозит) и рабдомиолиз. Заболевания сухожилий, иногда осложненные их разрывом.

Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.

Общие нарушения: астения, отек.

Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, частота нежелательных реакций зависит от дозы.

Влияние на почки

У пациентов, получавших розувастатин, наблюдались случаи протеинурии, преимущественно канальцевого происхождения (определенной по тесту полоски). Изменения содержания белка в моче от отсутствия или следов до ++ или больше зарегистрированы через некоторое время у <1% пациентов, принимавших препарат в дозе 10 мг и 20 мг. Незначительное увеличение частоты случаев повышение белка в моче от отсутствия или следов до + наблюдалось при применении дозы 20 мг. В большинстве случаев выраженность протеинурии уменьшалась или исчезала спонтанно при продолжении применения препарата. Просмотр данных исследований на сегодняшний день не обнаружил причинной связи между протеинурией и острым или прогрессирующим заболеванием почек.

Гематурия наблюдалась у пациентов, принимавших розувастатин, и данные исследований свидетельствуют о ее низкую частоту.

Влияние на скелетную мускулатуру

Изменения со стороны скелетной мускулатуры, такие как миалгия, миопатия (в том числе миозит) и редко рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее наблюдались при применении любых доз препарата, особенно при применении доз> 20 мг. Сообщалось о редких случаях иммуноопосредованных некротизирующей миопатии, клинически проявляется стойкой проксизмальною мышечной слабостью и повышением уровня сывороточной КФК, во время лечения или после прекращения лечения статинами, включая розувастатин. В этом случае может потребоваться дополнительные нейромышечные и серологические исследования, лечение иммуносупрессивными препаратами.

У пациентов, принимающих розувастатин, возможно дозозависимое увеличение уровней КФК (КФК). Если уровни КФК повышенные (> 5 x верхней границы нормы (ВМН)), лечение следует прекратить.

Влияние на печень

Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, у небольшого количества пациентов, которые принимали розувастатин, наблюдалось дозозависимое повышение уровня трансаминаз; в большинстве случаев явление было слабым, асимптомно и временным.

Влияние на лабораторные показатели

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, у небольшого количества пациентов, которые принимали розувастатин, наблюдалось дозопропорцийне рост уровня печеночных трансаминаз и КФК.При применении розувастатина также отмечалось повышение уровня HbA1c. У небольшого числа пациентов, которые применяли розувастатин и другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, наблюдались патологические изменения при анализе мочи (тест-полоска свидетельствовала о протеинурию).Обнаружен белок был, как правило, канальцевого происхождения. В большинстве случаев протеинурия становится меньше выраженной или исчезает спонтанно при продолжении терапии и не говорит об остром или прогрессирующее заболевание почек.

При применении некоторых статинов сообщалось о таких побочных явлениях: депрессия; нарушения сна, в том числе бессонница и ночные кошмары; расстройства половой функции; отдельные случаи интерстициального заболевания легких, особенно при длительной терапии; увеличение случаев рабдомиолиза, тяжелых нарушений со стороны почек и печени (преимущественно повышенный уровень трансаминаз).

Передозировка

Специфического лечения передозировки нет. Лечение симптоматическое, рекомендуется поддерживающая терапия. Нужен контроль функции печени и уровней КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективным.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные о применении препарата во время беременности и кормлению грудью изучались. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Женщины репродуктивного возраста во время приема препарата должны использовать соответствующие средства контрацепции.

Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина существенно важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает возможную пользу от применения препарата в период беременности. Если пациентка беременеет в период применения препарата, лечение следует немедленно прекратить.

Дети

Не рекомендуется применение препарата детям до 10 лет.

Известное влияние розувастатина на линейный рост (рост), массу тела, ИМТ (индекс массы тела) и развитие вторичных половых признаков по шкале Таннера в возрасте 10-17 лет оценивался лишь в течение одного года. После 52 недель применения исследуемого препарата никакого влияния на рост, массу тела, ИМТ или половое развитие обнаружено не было.

Особенности применения

Влияние на почки

У пациентов, получавших препарат в высоких дозах, отмечалась протеинурия (определенная по тесту полоски), преимущественно канальцевая по происхождению и в большинстве случаев временная или непродолжительна. Протеинурия не говорило об остром или прогрессирующее заболевание почек.Иногда наблюдались явления со стороны почек.

Влияние на скелетную мускулатуру

Поражение скелетной мускулатуры, например миалгия, миопатия и редко рабдомиолиз наблюдались у пациентов при применении всех доз препарата, особенно при дозах более 20 мг. При применении эзетимиба в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы очень редко сообщалось о развитии рабдомиолиза. Нельзя исключать возможности фармакодинамического взаимодействия, а потому такую комбинацию следует применять с осторожностью.

Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, случаи рабдомиолиза, связанные с применением препарата, в постмаркетинговый период иногда случались чаще при дозе 40 мг.Существует информация о редких случаях иммуноопосредованных некротизирующей миопатии, клинически проявляется стойкой проксизмальною мышечной слабостью и повышением уровня сывороточной КФК, во время лечения или после прекращения лечения статинами, включая розувастатин.В этом случае может потребоваться дополнительные нейромышечные и серологические исследования, лечение иммуносупрессивными препаратами.

Определение уровня КФК

Уровни КФК не следует измерять после значительных физических нагрузок или при наличии возможных альтернативных причин повышения КФК, которые могут мешать интерпретации результатов. Если начальные уровни КФК значительно повышены (> 5х верхней границы нормы), в течение 5-7 дней необходимо сделать дополнительный подтверждение анализ. Если результат повторного анализа подтверждает исходный уровень> 5 х верхней границы нормы, начинать лечение не следует.

Перед лечением

Росукор, как и остальные ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, следует с осторожностью назначать пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии / рабдомиолиза.

У таких пациентов нужно сравнить риск и возможную пользу при применении препарата; также рекомендован клинический мониторинг. Не следует начинать лечение при значительно повышенных начальных уровней КФК (> 5 х ВГН).

В период лечения

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно сообщать о невыясненным мышечная боль, мышечную слабость или судороги, особенно если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры. У таких пациентов следует определить уровни КФК. Следует прекратить лечение, если уровень КФК значительно повышены (> 5хВМН) или если мышечные симптомы тяжелые и вызывают дискомфорт в повседневной жизни (даже если уровень КФК ≤ 5 х ВМН). Если симптомы проходят и уровень КФК возвращается к норме, розувастатин или альтернативный ингибитор ГМГ-КоА можно попробовать применить снова, но в минимальных дозах и под тщательным наблюдением.Регулярный контроль уровня КФК у пациентов без вышеуказанных симптомов не нужен.

В ходе исследований у небольшого количества пациентов, которые применяли Росукор и сопутствующие препараты, усиленного воздействия на скелетную мускулатуру не отмечали. Однако повышенная частота случаев миозита и миопатии наблюдалась у пациентов, применяющих другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы с производными фиброевой кислоты, в том числе с гемфиброзилом, циклоспорином, никотиновой кислотой, азольными противогрибковыми средствами, ингибиторами протеазы и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск развития миопатии при одновременном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, поэтому не рекомендуется применять в комбинации с гемфиброзилом. Благотворное влияние дальнейших изменений уровня липидов при одновременном применении Росукору с фибратами или ниацином нужно сравнить с потенциальными рисками при применении такой комбинации.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии, такими как почечная недостаточность, пожилой возраст, гипотиреоз, или в ситуациях, когда может увеличиться концентрация препарата в плазме крови

Препарат не следует применять больным с острыми, тяжелыми состояниями, способствующих развитию миопатии или повышают риск развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (такими как сепсис, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судороги) .

Влияние на печень

Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, розувастатин следует с осторожностью применять пациентам, которые злоупотребляют алкоголем и / или с заболеваниями печени в анамнезе.

Функцию печени рекомендуется проверить перед началом применения препарата и через 3 месяца лечения. Если уровень трансаминаз в сыворотке крови более раза превышает верхнюю границу нормы, применение препарата следует прекратить. Иногда сообщалось о тяжелых нарушениях функции печени (преимущественно повышение уровня печеночных трансаминаз) в постмаркетинговый период.

У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией, вызванной гипотиреозом или нефротическим синдромом, сначала нужно провести лечение основного заболевания, а затем начинать применение препарата.

Раса

Известно, что системная экспозиция растет у пациентов монголоидной расы по сравнению с европейцами.

Ингибиторы протеазы

Одновременное применение препарата с ингибиторами протеазы не рекомендуется.

Непереносимость лактозы

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Интерстициальное заболевание легких

Единичные случаи интерстициального заболевания легких были зарегистрированы при применении некоторых статинов, особенно в случае длительной терапии. К симптомам нарушения относятся одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния (усталость, потеря массы тела и лихорадка). Если подозревается, что у пациента развилось интерстициальное заболевание легких, применение статинов следует прекратить.

Сахарный диабет

Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, при применении розувастатина наблюдался рост HbA1c и уровня глюкозы в сыворотке крови. Сообщалось о росте частоты заболевания диабетом при применении розувастатина у пациентов с факторами риска развития диабета.

Дети и подростки от 10 до 17 лет

Влияние розувастатина на линейной рост (рост), массу тела, ИМТ (индекс массы тела) и развитие вторичных половых признаков по шкале Таннера в возрасте 10-17 лет оценивалось лишь в течение одного года.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Исследование влияния препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводились. Однако учитывая фармакодинамические свойства маловероятно, что препарат будет влиять на такую способность. При управлении автотранспортом или другими механизмами следует учитывать возможность головокружения в период лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Опубликованные данные свидетельствуют о том, что розувастатин не имеет клинически значимого взаимодействия (как субстрат, ингибитор или индуктор) с цитохромом Р450. Розувастатин является субстратом для определенных транспортных белков, включая OATP1B1, что обеспечивает печинковий транспорт, и для ефлюксного переносчика BCRP. Одновременное введение розувастатина с лекарственными средствами - ингибиторами этих транспортных белков может привести к повышению концентрации розувастину в плазме и увеличение риска миопатии (см. Таблицу).

Таблица.

Воздействие на экспозицию розувастатина (AUC; в порядке убывания) лекарственных средств, вводимых одновременно, по данным опубликованных клинических исследований:

Режим дозирования лекарственного средства
Режим дозирования розувастатина
Изменение AUC розувастатина
Циклоспорин от 75 мг 2 раза в сутки до 200 мг 2 раза в сутки, 6 месяцев 
10 мг 1 раз в сутки, 10 дней
7,1 раза ↑
Атаназавир 300 мг / ритонавир 100 мг 1 раз в сутки, 8 дней 
10 мг, разовая доза 
3,1 раза ↑
Лопинавир 400 мг / ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 17 дней
20 мг 1 раз в сутки, 7 дней 
2,1 раза ↑
Гемфиброзил 600 мг 2 раза в сутки, 7 дней 
80 мг, разовая доза 
1,9 раза ↑
Елтромбопаг 75 мг 1 раз в сутки, 10 дней 
10 мг, разовая доза 
1,6 раза ↑
Дарунавир 600 мг / ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 7 дней 
10 мг 1 раз в сутки, 7 дней 
1,5 раза ↑
Типранавир 500 мг / ритонавир 200 мг 2 раза в сутки, 11 дней
10 мг, разовая доза 
1,4 раза ↑
Дронедарон 400 мг 2 раза в сутки 
Данные отсутствуют
1,4 раза ↑
Итраконазол 200 мг 1 раз в сутки, 5 дней 
10 мг или 80 мг, разовая доза 
1,4 раза ↑
Эзетимиб 10 мг 1 раз в сутки, 14 дней 
10 мг 1 раз в сутки, 14 дней 
1,2 раза ↑
Фозампренавир 700 мг / ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 8 дней 
10 мг, разовая доза 
Алеглитазар 0,3 мг 7 дней 
40 мг, 7 дней 
Силимарин 140 мг 3 раза в сутки, 5 дней 
Фенофибрат 67 мг 3 раза в сутки, 7 дней
10 мг, разовая доза
10 мг, 7 дней
Рифампицин 450 мг 1 раз в сутки, 7 дней 
20 мг, разовая доза 
Кетоконазол 200 мг 2 раза в сутки, 7 дней 
80 мг, разовая доза 
Флуконазол 200 мг 1 раз в сутки, 11 дней 
80 мг, разовая доза 
Эритромицин 500 мг 4 раза в сутки 7 дней 
80 мг, разовая доза 
28% ↑
Байкалин 50 мг 3 раза в сутки, 14 дней 
20 мг, разовая доза 
47% ↑

Когда необходимо применять препарат вместе с другими лекарственными средствами, повышающими экспозицию розувастатина, дозу препарата следует корректировать. Следует начинать с дозы 5 мг один раз в сутки, если ожидается рост экспозиции (AUC) примерно в 2 раза или больше. Максимальную суточную дозу розувастатина нужно скорректировать таким образом, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина, вероятно, не превышала бы концентрацию, отмечается тогда, когда прием суточной дозы 40 мг розувастатина происходит при отсутствии взаимодействующих лекарственных средств. Например, доза 5 мг розувастатина при одновременном применении с циклоспорином (увеличение экспозиции в 7,1 раза), доза 10 мг розувастатина при одновременном применении с комбинацией ритонавир / атаназавир (увеличение экспозиции в 3,1 раза) и доза 20 мг розувастатина при одновременном применении с гемфиброзилом (увеличение экспозиции в 1,9 раза).

Антациды

Одновременное применение препарата с суспензией антацида, содержащего алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению концентрации розувастатина в плазме крови на 50%. Этот эффект уменьшался, когда антацид принимали за 2:00 после применения препарата.

Фенофибраты, производные фибровой кислоты

Хотя не наблюдалось никакой фармакокинетического взаимодействия между розувастатином и фенофибратом, возможно фармакодинамическая взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат и другие фиброеви кислоты, включая никотиновую кислоту, могут повышать риск миопатии при одновременном введении с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы.

Циклоспорин

Одновременное применение препарата и циклоспорина не влияет на плазменные концентрации циклоспорина.

Антагонисты витамина K

Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, начало лечения или постепенное повышение его дозы у пациентов, которые одновременно применяют антагонисты витамина К (например варфарин или других непрямых антикоагулянтов), может привести к повышению международного нормализованного отношения (МНО). После отмены препарата или уменьшения дозы МНО может снизиться. В таких случаях желательно соответствующим образом контролировать МНО. У пациентов, которые применяют антагонисты витамина К, рекомендуется контролировать МНО как в начале лечения, так и после прекращения или при последующем изменении его дозирования.

Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты

Одновременное применение препарата и гемфиброзила приводило к 2-кратному повышению максимальной концентрации (C Max ) и AUC розувастатина. По данным специальных исследований взаимодействия, значительной фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом не ожидается, однако возможна фармакодинамическая взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и ниацин (никотиновая кислота) в гиполипидемических дозах (более или равно 1 г / сут) повышают риск развития миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, возможно потому, что они способны приводить к миопатии и при применении отдельно.

Лечение препаратом в таких случаях следует также начинать с дозы 5 мг.

Для пациентов, которые одновременно принимают гемфиброзил, доза не должна превышать 20 мг в сутки.

Эзетимиб

Одновременное применение препарата и эзетимиба не влияло на их значение AUC или C Max . Однако фармакодинамического взаимодействия между препаратом и эзетимиба, что может привести к побочным эффектам, исключить нельзя.

Ингибиторы протеазы

Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, совместное применение ингибиторов протеазы может резко усиливать действие розувастатина. Поэтому назначение Росукору ВИЧ-инфицированным пациентам, которые уже принимающих ингибиторы протеазы, не рекомендуется.

Антацидные препараты

Одновременное применение препарата с суспензии антацида, содержащие гидроксид алюминия или магния, снижает концентрацию розувастатина примерно на 50%. Этот эффект был менее выраженным в случае применения антацида через 2:00 после приема Росукору. Клиническое значение этого взаимодействия не изучали.

Эритромицин

Одновременное применение препарата и эритромицина снижало AUC (0-t) розувастатина на 20%, а C Max -на 30%. Такое взаимодействие может быть вызвана повышением перистальтики кишечника вследствие действия эритромицина.

Пероральные контрацептивы / гормонозаместительной терапии (ГЗТ)

Одновременное применение препарата и пероральных контрацептивов приводило к повышению AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34% соответственно. Повышение плазменных уровней следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Нет данных о фармакокинетике препаратов у пациентов, которые одновременно принимают розувастатин и ГЗТ, поэтому возможность взаимодействия исключать нельзя. Однако такая комбинация широко применялась женщинам в ходе клинических исследований и переносилась хорошо.

Ферменты цитохрома Р450

Результаты исследований in vitro и in vivo свидетельствуют, что розувастатин не ингибируется и не индуцирует изоферменты цитохрома Р450. Кроме этого, розувастатин является слабым субстратом этих изоферментов. Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4).Одновременное применение розувастатина с итраконазолом (ингибитором CYP3A4) привело к повышению AUC розувастатина на 28%. Это небольшое увеличение не рассматривался как клинически значимое. Поэтому взаимодействия между препаратами, связанной с метаболизмом, опосредованным цитохромом Р450, не ожидается.

Лопинавир / ритонавир

Одновременное применение розувастатина и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеазы (лопинавир 400 мг / ритонавир 100 мг), у здоровых добровольцев ассоциировалось с примерно двукратным и пятикратным увеличением показателей равновесного AUC (0-24)  и C Max для розувастатина соответственно. Взаимодействие между розувастатином и другими ингибиторами протеазы не изучалось.

Другие лекарственные средства

Исходя из данных специальных исследований, клинически существенного взаимодействия с дигоксином не ожидается. Опубликованы данные, что во время клинических исследований розувастатина при одновременном применении с антигипертензивными, антидиабетическими средствами и гормонозаместительной терапии не установлено никаких доказательств клинически значимых нежелательных взаимодействий.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основным местом действия розувастатина является печень, где происходит синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин увеличивает число печинкових рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ЛПНП, что, в свою очередь, приводит к угнетению синтеза липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин уменьшает повышенное количество холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов (ТГ), несколько увеличивает количество холестерина-липопротеидов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Он уменьшает количество аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и несколько повышает уровень аполипопротеина А-I (АпоА-I), уменьшает соотношение ХС-ЛПНП / ХС-ЛПВП, общий ХС / ХС-ЛПВП и ХС-неЛПНП / ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ / АпоА-I.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 недели после начала терапии препаратом, через 2 недели лечения эффект достигает 90% максимально возможного. Максимальный эффект, как правило, достигается через 4 недели и после этого постоянно сохраняется.

Клиническая эффективность

Препарат эффективен для взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, независимо от расы, пола или возраста, в том числе для пациентов с сахарным диабетом и с семейной гиперхолестеринемией.

У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIB типа (средний базовый уровень ХС-ЛПНП составляет приблизительно 4,8 ммоль / л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг уровень ХС-ЛПНП достигает значений <3 ммоль / л. У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих препарат в дозе 20-80 мг, наблюдается положительная динамика липидного профиля. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих препарат в дозе 20 мг, среднее снижение уровня ХС-ЛПНП составляет 22%.

Аддитивный эффект наблюдается в комбинации с фенофибратом по содержанию триглицеридов и с никотиновой кислотой по содержанию ХС ЛПВП.

Профилактика сердечно-сосудистых проявлений: во время клинического исследования (JUPITER) изучалось влияние розувастатина кальция на частоту возникновения основных событий, связанных с атеросклеротическими сердечно-сосудистыми заболеваниями, в 17802 мужчин (≥50 лет) и женщин (≥60 лет), которые не имели диагноза сердечно-сосудистого заболевания, уровни ХС-ЛПНП составляли <3,3 ммоль / л (130 мг / дл), а уровни высокочувствительного С-реактивного белка ≥ 2 мг / л. Расчетный начальный риск развития ишемической болезни сердца в исследуемой популяции составлял 11,3% в течение 10 лет за Фрамингемськимы критериям риска; значительную часть популяции составляли пациенты с артериальной гипертензией (58%), низкими уровнями ХС ЛПВП (23%), курильщики (16%) или лица с наличием в семейном анамнезе ранней ишемической болезни сердца (12%). Участники исследования были рандомизированы в группы приму плацебо (n = 8901) или розувастатина в дозе 20 мг 1 раз в сутки (n = 8901), и за их состоянием в дальнейшем наблюдали в ср

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: РОСУКОР 10 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг № 30 (10х3) в блистерах

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество