телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • РОМЕСТИН® 10 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг № 30 (10х3)


РОМЕСТИН® 10 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг № 30 (10х3)

Краткая информация:

РОМЕСТИН® 10 таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа

Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы

Цена: 456.22 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
456,22 грн

РОМЕСТИН® 10 таблетки, покрытые  пленочной  оболочкой, по 10 мг  № 30 (10х3)



ИНСТРУКЦИЯ

РОМЕСТИН® 10 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг № 30 (10х3) в блистерах Ананта Медикеар Лтд. РОМЕСТИН® 5 РОМЕСТИН® 20

Состав

действующее вещество : 1 таблетка содержит розувастатина кальция в пересчете на розувастатин 5 мг, 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества:

5 мг целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, лактоза моногидрат, натрия кроскармелоза, кросповидон, тальк, стеариновая кислота, краситель Instacoat sol (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171)), бриллиантовый синий (Е 133), эритрозин ( Е 127);

10 мг целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, лактоза моногидрат, натрия кроскармелоза, кросповидон, тальк, стеариновая кислота, краситель Instacoat sol (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171)), хинолин желтый (Е 104);

20 мг целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, лактоза моногидрат, натрия кроскармелоза, кросповидон, тальк, стеариновая кислота, краситель Instacoat sol (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171)), бриллиантовый синий (Е 133), тартразин ( Е 102)

 

 

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 5 мг : светло-фиолетовые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны;

таблетки по 10 мг : светло-желтые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

таблетки по 20 мг от светло-зеленого до зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТХ С10А А07.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Розувастатин является селективным конкурентной ингибитором ГМГ-КоА редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А у мевалонат, предшественник холестерина. Основным местом действия розувастатина является печень, где происходит синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ЛПНП, что, в свою очередь, приводит к угнетению синтеза липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин уменьшает повышенное количество холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов (ТГ), несколько увеличивает количество холестерина-липопротеидов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Он уменьшает количество аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и несколько повышает уровень аполипопротеина А-I (АпоА-I), уменьшает соотношение ХС-ЛПНП / ХС-ЛПВП, общий ХС / ХС-ЛПВП и ХС-неЛПНП / ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ / АпоА-I.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 недели после начала терапии Роместином, через 2 недели лечения эффект достигает 90% от максимально возможного. Максимальный эффект, как правило, достигается через 4 недели и после этого постоянно продолжается.

Клиническая эффективность

Роместин эффективен для взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, независимо от расы, пола или возраста, в том числе для пациентов с сахарным диабетом и с семейной гиперхолестеринемией.

У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIB типа (средний базовый уровень ХС-ЛПНП составляет приблизительно 4,8 ммоль / л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг уровень ХС-ЛПНП достигает значений <3 ммоль / л. У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих розувастатин в дозе 20-80 мг, наблюдается положительная динамика липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии) наблюдается снижение уровня ХС ЛПНП на 53%. В 33% пациентов достигается уровень ХС-ЛПНП <3 ммоль / л.

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих розувастатин в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение уровня ХС-ЛПНП составляет 22%.

Аддитивный эффект наблюдается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания триглицеридов и с никотиновой кислотой в отношении содержания ХС-ЛПВП.

Профилактика сердечно-сосудистых событий: в клиническом исследовании (JUPITER) изучалось влияние розувастатина кальция на частоту возникновения основных событий, связанных с атеросклеричнимы сердечно-сосудистыми заболеваниями, в 17802 мужчин (≥50 лет) и женщин (≥60 лет), не имели диагноза сердечно-сосудистого заболевания, уровни ХС-ЛПНП у которых составляли <3,3 ммоль / л (130 мг / дл), а уровни высокочувствительного С-реактивного белка ≥2 мг / л. Расчетный начальный риск развития ишемической болезни сердца в исследуемой популяции составлял 11,3% в течение 10 лет за Фрамингемськимы критериям риска; значительную часть популяции составляли пациенты с АГ (58%), низкими уровнями ХС ЛПВП (23%), курильщики (16%) или лица с наличием в семейном анамнезе преждевременной ишемической болезни сердца (12%). Участники исследования были рандомизированы в группы приму плацебо (n = 8901) или розувастатина в дозе - 20 мг один раз в сутки (n = 8901), и за их состоянием в дальнейшем наблюдали в среднем в течение 2 лет.

Первичная конечная точка была комбинированной и охватывала время до первого появления любого из таких сердечно-сосудистых (СС) событий: сердечно-сосудистая смерть, нелетального инфаркта миокарда, нелетальный инсульт, нестабильная стенокардия или процедура артериальной реваскуляризации.

Розувастатин значительно снижал риск СС событий (252 случая в группе плацебо и сто сорок второй группе розувастатина) и статистически значимое (p <0,001) уменьшал относительный риск на 44%.Выраженный эффект наблюдался в течение первых 6 месяцев лечения. Снижение риска было сопоставимым в многих заранее установленных подгруппах разного возраста, пола, расы, статуса в отношении курения, наличия в семейном анамнезе преждевременной ИБС, индекса массы тела, уровней ХС-ЛПНП, ХС-ЛПВП или высокочувствительного С-реактивного белка на время привлечения к исследованию . Отмечалось статистически значимое уменьшение на 48% частоты комбинированной конечной точки СС смерти, инсульта и инфаркта миокарда (отношение риска (ОР): 0,52, 95% ДИ: 0,40-0,68, p <0,001), снижение на 54% частоты летального или нелетального инфаркта миокарда (ВР: 0,46, 95% ДИ: 0,30-0,70) и на 48% - частоты летального или нелетального инсульта. Общая смертность в группе розувастатина снизилась на 20% (ВР: 0,80, 95% ДИ 0,67- 0,97, p = 0,02). Уровень ХС ЛПНП в группе розувастатина снизился на 45% (p <0,001) по сравнению с группой плацебо.

Профиль безопасности розувастатина в дозе 20 мг в целом был подобен плацебо. 1,6,% участников группы приема розувастатина и 1,8% в группе плацебо вышли из исследования из-за развития побочных реакций, независимо от их связанности с лечением. Чаще побочными реакциями, которые приводили к прекращению лечения, были: миалгия (0,3% в группе розувастатина, 0,2% в группе плацебо), боль в животе (0,03% в группе розувастатина, 0,02% в группе плацебо) и сыпь (0,03% в группе розувастатина и 0,03% в группе плацебо). Побочные реакции, праздновании в ≥ 2% пациентов и с большей, чем в группе плацебо, или подобной частотой, были миалгия (7,6% в группе розувастатина, 6,6% - плацебо), запор (3,3% в группе розувастатина , 3,0% - плацебо) и тошнота (2,4% в группе розувастатина, 2,3% - плацебо).

 Фармакокинетика

Всасывания и распределение

Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается через 5:00 после приема внутрь.Биодоступность составляет примерно 20%. Розувастатин накапливается в печени. Объем его распределения составляет приблизительно 134 л. Почти 90% розувастатина связывается с белками плазмы, в основном с альбумином.

Метаболизм

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (приблизительно 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Главным изоферментом, участвует в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Ферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 принимают меньшее участие в метаболизме. Главными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны.

Вывод

Примерно 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (включая абсорбированный и неабсорбированными розувастатин). Другая часть выводится с мочой. Период полувыведения составляет приблизительно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы. Средний геометрический клиренс составляет примерно 50 л / ч (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, в процессе печеночного захвата розувастатина принимает участие переносчик холестерина, который выполняет важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Линейность

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры не изменяются.

Особые популяции больных

Возраст и пол

Отсутствует клинически значимое влияние возраста и пола на фармакокинетику розувастатина у взрослых.

Этнические группы

Сравнительные исследования фармакокинетики розувастатина у больных азиатской расы, проживающих в Азии, показали увеличение AUC (площадь под кривой "концентрация - время") и C Max примерно в два раза, по сравнению с показателями европейцев, проживающих в Европе и Азии. Влияния генетических факторов и факторов окружающей среды на полученные различия в фармакокинетических параметрах не выявлено. Фармакокинетический анализ среди различных этнических групп не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европейцев и темнокожих пациентов.

Больные почечной недостаточностью

У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек уровень концентрации розувастатина и N-дисметила в плазме существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) концентрация розувастатина в плазме в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме пациентов, находящихся на гемодиализе, была приблизительно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

Больные с печеночной недостаточностью

Среди больных с различными степенями печеночной недостаточности не выявлено увеличения периода полувыведения розувастатина у пациентов с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд - Пью. Однако у двух пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд - Пью наблюдалось удлинение периода полувыведения по меньшей мере вдвое. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд - Пью отсутствует.

Показания

Взрослые

Лечение гиперхолестеринемии

При первичной гиперхолестеринемии (тип Па) или смешанной дислипидемии (тип IIb) - как дополнение к диете, когда эффективность диеты или других немедикаментозных средств (например, физические упражнения, снижение массы тела) недостаточно.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии - как дополнение к диете и других гиполипидемических средств лечения (например аферез ЛПНП) или в случаях, когда такие виды лечения не является целесообразными.

Профилактика сердечно-сосудистых нарушений Роместин показан для снижения риска возникновения серьезных сердечно-сосудистых нарушений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний, о чем свидетельствует наличие таких факторов, как возраст, гипертензия, низкий уровень ХС-ЛПВП, повышенный уровень С реактивный белка, курение или наличие в семейном анамнезе раннего развития ишемической болезни сердца.

Лечение атеросклероза

С целью замедления или отсрочки прогрессирования заболевания у пациентов, которым показана гиполипидемические препараты.

Дети и подростки (от 10 до 17 лет: мальчики - стадия II при шкале Тенере и выше, девушки - как минимум через год после первой менструации).

Лечение первичной гиперхолестеринемии (тип Па) или смешанной дислипидемии (тип IИb) вследствие гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к диете, когда эффективность диеты или других немедикаментозных методов (например, физические упражнения, снижение массы тела) недостаточно.

Противопоказания

?? Гиперчувствительность к розувастатина или любой вспомогательного вещества;

?? заболевания печени в активной фазе, в том числе неизвестной этиологии, стойкое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови и уровня любой трансаминазы более чем в 3 раза выше верхней границы нормы (ВМН);

?? тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин);

?? миопатия;

?? одновременный прием циклоспорина;

?? период беременности и кормления грудью, а также противопоказано женщинам детородного возраста, не применяющих соответствующие средства контрацепции.

Доза 40 мг противопоказана пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии / рабдомиолиза. К таким факторам относятся:

  • нарушение функции почек средней тяжести (клиренс креатинина <60 мл / мин);
  • гипотиреоз;
  • наличие в индивидуальном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;
  • наличие в анамнезе миотоксичности, вызванного другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или фибратами;
  • злоупотребление алкоголем;
  • ситуации, которые могут привести к повышению уровня препарата в плазме;
  • Надлежащее пациентов в азиатской расы;
  • одновременное применение фибратов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Данные  in vitro и  in vivo свидетельствуют о том, что розувастатин не имеет клинически значимого взаимодействия (как субстрат, ингибитор или индуктор) с цитохромом Р450. Розувастатин является субстратом для определенных транспортных белков, включая ОАТР1В1, что обеспечивает печеночный транспорт, и ефлюксного переносчика ВСRP. Одновременное введение Роместину с лекарственными средствами - ингибиторами этих транспортных белков может привести к повышению концентрации розувастатина в плазме и увеличение риска миопатии (см. Таблицу 1).

Таблица 1. Воздействие на экспозицию розувастатина (AUC; в порядке убывания) лекарственных средств, вводимых одновременно, по данным опубликованных клинических исследований:

Режим дозирования лекарственного средства
Режим дозирования розувастатина
Изменение AUC розувастатина
 
Циклоспорин, от 75 мг дважды в сутки до 200 мг дважды в сутки, 6 месяцев
10 мг один раз в сутки, 10 дней
7,1 раза ↑
Атаназавир 300 мг / ритонавир 100 мг один раз в сутки, 8 дней
10 мг, разовая доза
3,1 раза ↑
Лопинавир 400 мг / ритонавир 100 мг дважды в день, 17 дней
20 мг один раз в сутки, 7 дней
2,1 раза ↑
Гемфиброзил 600 мг дважды в сутки, 7 дней
80 мг, разовая доза
1,9 раза ↑
Елтромбопаг 75 мг один раз в сутки, 10 дней
10 мг, разовая доза
+1,6 Раза ↑
Дарунавир 600 мг / ритонавир 100 мг дважды в сутки, 7 дней
10 мг один раз в сутки, 7 дней
1,5 раза ↑
Типранавир 500 мг / ритонавир 200 мг дважды в сутки, 11 дней
10 мг, разовая доза
1,4 раза ↑
Дронедарон 400 мг дважды в сутки
Данные отсутствуют
1,4 раза ↑
Итраконазол 200 мг один раз в сутки, 5 дней
10 мг или 80 мг, разовая доза
1,4 раза ↑
Эзетимиб 10 мг один раз в сутки, 14 дней
10 мг один раз в сутки, 14 дней
1,2 раза ↑
Фозампренавир 700 мг / ритонавир 100 мг дважды в сутки, 8 дней
10 мг, разовая доза
Алеглитазар 0,3 мг 7 дней
40 мг 7 дней
Силимарин 140 мг три раза в сутки, 5 дней
10 мг, разовая доза
Фенофибрат 67 мг трижды в сутки, 7 дней
10 мг 7 дней
Рифампицин 450 мг один раз в сутки, 7 дней
20 мг, разовая доза
Кетоконазол 200 мг дважды в сутки, 7 дней
80 мг, разовая доза
Флуконазол 200 мг один раз в сутки, 11 дней
80 мг, разовая доза
Эритромицин 500 мг четыре раза в сутки 7 дней
80 мг, разовая доза
28% ↓
Байкалин 50 мг трижды в сутки, 14 дней
20 мг, разовая доза
47% ↓

Когда необходимо применять Роместин вместе с другими лекарственными средствами, повышающими экспозицию розувастатина, дозы Роместину следует корректировать. Следует начинать с дозы 5 мг один раз в сутки, если ожидается рост экспозиции (AUC) примерно в 2 раза или больше. Максимальная суточная доза Роместину должна быть скорректирована таким образом, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала концентрацию, отмечается тогда, когда прием суточной дозы 40 мг Роместину происходит при отсутствии взаимодействия лекарственными средствами. Например, доза 5 мг Роместину при одновременном применении с циклоспорином (увеличение экспозиции в 7,1 раза), доза 10 мг Роместину при одновременном применении с комбинацией ритонавир / атаназавир (увеличение в 3,1 раза) и доза 20 мг Роместину при одновременном применении с гемфиброзилом (увеличение в 1,9 раза).

Антациды

Одновременное введение Роместину с суспензией антацида, содержащего алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению концентрации розувастатина в плазме крови приблизительно на 50%.Этот эффект уменьшался, когда антацид принимали через 2:00 после Роместину. Клиническая значимость этого взаимодействия не изучалось.

Фенофибраты, производные фибровой кислоты

Хотя не наблюдалось никакой фармакокинетического взаимодействия между розувастатином и фенофибратом, может иметь место фармакодинамическая взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат и другие фиброеви кислоты, включая никотиновую кислоту, повышают риск миопатии при одновременном введении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

Циклоспорин

Применение не влияло на плазменные концентрации циклоспорина.

При одновременном приеме с циклоспорином наблюдалось повышение экспозиции розувастатина.Роместин в диапазоне доз 10-40 мг назначать в такой комбинации Не рекомендуется.

Антагонисты витамина K

Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, начало лечения Роместином или постепенное повышение его дозы у пациентов, которые одновременно применяют антагонисты витамина К (например варфарин или других непрямых антикоагулянтов), может привести к повышению международного нормализованного отношения (МНО). После отмены Роместину или уменьшения дозы МНО может снизиться. В таких случаях желательно соответствующим образом контролировать МНО.

Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты

Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводило к 2-кратному повышению C Max и AUC розувастатина. Исходя из данных специальных исследований взаимодействия, значительной фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом не ожидается, однако возможна фармакодинамическая взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и ниацин (никотиновая кислота) в гиполипидемических дозах (≥ 1 г / сут) повышают риск развития миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно потому, что они способны приводить к миопатии и при применении отдельно . Доза Роместину 40 мг противопоказана при одновременном применении фибратов.

Лечение Роместином в таких случаях следует также начинать с дозы 5 мг.

Для пациентов, которые одновременно принимают гемфиброзил, доза Роместину не должна превышать 20 мг в сутки.

Эзетимиб

Одновременное применение розувастатина и эзетимиба не влияло на значение AUC или C Max любого из препаратов. Однако фармакодинамического взаимодействия между Роместином и эзетимиба, что может привести к побочным эффектам, исключить нельзя.

Ингибиторы протеазы

Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение ингибиторов протеазы может сильно повышать экспозиции розувастатина. В исследовании фармакокинетики одновременное применение 20 мг розувастатина и комбинированного препарата двух ингибиторов протеазы (400 мг лопинавира / 100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к двух и пятикратного увеличения стационарных AUC (0-24) и C Max розувастатина соответственно. Поэтому одновременное применение розувастатина ВИЧ-инфицированным пациентам, ингибиторы протеазы, не рекомендуется.

Антацидные препараты

Одновременное применение розувастатина с суспензии антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, снижает концентрации розувастатина примерно на 50%. Этот эффект был менее выраженным в случае применения антацида через 2:00 после розувастатина. Клиническое значение этого взаимодействия не изучали.

Эритромицин

Одновременное применение розувастатина и эритромицина снижало AUC (0-t) розувастатина на 20%, а CMax - на 30%. Такое взаимодействие может быть вызвана повышением перистальтики кишечника вследствие действия эритромицина.

Пероральные контрацептивы / гормонозаместительной терапии (ГЗТ)

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов приводило к повышению AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34% соответственно. Повышение плазменных уровней следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Нет данных о фармакокинетике препаратов у пациентов, которые одновременно принимают розувастатин и ГЗТ, поэтому возможность взаимодействия исключать нельзя. Однако такая комбинация широко применялась для женщин в клинических исследованиях и переносилась хорошо.

Другие лекарственные средства

Исходя из данных специальных исследований, клинически существенного взаимодействия с дигоксином не ожидается.

Ферменты цитохрома Р450

Результаты исследований in vitro и in vivo свидетельствуют, что розувастатин не ингибируется и не индуцирует изоферменты цитохрома Р450. Кроме этого, розувастатин является слабым субстратом этих изоферментов. Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4).Сопутствующее применение розувастатина с итраконазолом (ингибитором CYP3A4) привело к увеличению AUC розувастатина на 28%. Это небольшое увеличение не рассматривался как клинически значимое. Поэтому взаимодействия между препаратами, связанной с метаболизмом, опосредованным цитохромом Р450, не ожидается.

Лопинавир / ритонавир

В фармакологическом исследовании одновременное применение розувастатина и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеазы (лопинавир 400 мг / ритонавир 100 мг), у здоровых добровольцев ассоциировалось с примерно двукратным и пятикратным увеличением показателей равновесного AUC (0-24) и С mах розувастатина соответственно . Взаимодействие между розувастатином и другими ингибиторами протеазы не изучалась.

Особенности применения. Влияние на почки

У пациентов, получавших розувастатин в высоких дозах, особенно +40 мг, отмечалось случаи протеинурии (определяемой по "тестом полоски"), преимущественно канальцевой по происхождению и в большинстве случаев временной или непродолжительной. Протеинурия не говорило об остром или прогрессирующее заболевание почек. Нежелательные явления со стороны почек в постмаркетинговый период отмечали чаще при применении дозы 40 мг. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, функцию почек следует проверять регулярно.

Влияние на скелетную мускулатуру

Поражение скелетной мускулатуры, например миалгия, миопатия, и редко - рабдомиолиз наблюдались у пациентов при применении всех доз розувастатина, особенно при дозах более 20 мг. При применении эзетимиба в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы очень редко сообщалось о случаях развития рабдомиолиза. Нельзя исключать возможности фармакодинамического взаимодействия, а потому такую комбинацию следует применять с осторожностью.

Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, случаи рабдомиолиза, связанные с применением розувастатина, в постмаркетинговый период случались чаще при дозе 40 мг.

Имеются сообщения о редких случаях иммуноопосредованных некротической миопатии, клинически проявляются стойкой проксизмальною мышечной слабостью и повышением уровня сывороточной КФК, во время лечения или после прекращения лечения статинами, включая розувастатин. В этом случае может потребоваться дополнительные нейромышечные и серологические исследования, лечение иммуносупрессивными препаратами.

Определение уровня КФК

Уровни КФК не следует измерять после значительных физических нагрузок или при наличии возможных альтернативных причин повышения креатин фосфокиназы, которые могут мешать интерпретации результатов. Если начальные уровни креатин фосфокиназы значительно повышены (более чем в 5 раз выше верхней границы нормы), в течение 5-7 дней необходимо сделать дополнительный подтверждающий анализ. Если результат повторного анализа подтвержу, что есть исходный уровень более чем в 5 раз превышает верхнюю границу нормы, начинать лечение не следует.

Перед лечением

Роместин, как и остальные ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, следует с осторожностью назначать пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии / рабдомиолиза. К таким факторам относятся:

?? нарушение функции почек;

?? гипотиреоз;

?? наличие в индивидуальном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;

?? наличие в анамнезе миотоксичности, вызванного другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или фибратами;

?? злоупотребление алкоголем;

?? возраст> 70 лет;

?? ситуации, которые могут привести к повышению уровня препарата в плазме;

?? одновременное применение фибратов.

У таких пациентов нужно сравнить риск и возможную пользу при применении препарата; также рекомендован клинический мониторинг. Не следует начинать лечение в случае значительно повышенных начальных уровней КФК (> 5 × ВМН).

В период лечения

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно сообщать о необъяснимый мышечная боль, мышечную слабость или судороги, особенно если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры. У таких пациентов следует определить уровни КФК. Следует прекратить лечение, если уровень КФК значительно повышены (> 5 × ВМН) или если мышечные симптомы тяжелые и вызывают дискомфорт в повседневной жизни (даже если уровень КФК ≤ 5 × ВМН). Если симптомы проходят и уровень КФК возвращается к норме, Роместин или альтернативный ингибитор ГМГ-КоА можно попробовать применить снова, но в минимальных дозах и под тщательным наблюдением. Регулярный контроль уровня КФК у пациентов без вышеуказанных симптомов не нужен.

В клинических исследованиях у небольшого количества пациентов, которые применяли розувастатин и сопутствующие препараты, усиленного воздействия на скелетную мускулатуру не отмечали. Однако повышенная частота случаев миозита и миопатии наблюдалась у пациентов, применяющих другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы с производными фиброевой кислоты, в том числе гемфиброзилом, циклоспорином, никотиновой кислотой, азольными противогрибковыми средствами, ингибиторами протеазы и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск развития миопатии при одновременном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, потому Роместин не рекомендуется применять в сочетании с гемфиброзилом. Благотворное влияние дальнейших изменений уровня липидов при одновременном применении Роместину с фибратами или ниацином нужно сравнить с потенциальными рисками при применении такой комбинации. Одновременное применение Роместину в дозе 40 мг и фибратов противопоказано.

Роместин не следует применять пациентам с острыми, серьезными состояниями, способствующих развитию миопатии или повышают риск развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (такими как сепсис, гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения, или неконтролируемые судороги).

Влияние на печень

Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, Роместин следует с осторожностью применять пациентам, которые злоупотребляют алкоголем и / или с заболеваниями печени в анамнезе.

Функцию печени рекомендуется проверить перед началом применения препарата и через 3 месяца лечения. Если уровень трансаминаз в сыворотке крови более раза превышает верхнюю границу нормы, применение Роместину следует прекратить. О серьезных нарушениях функции печени (преимущественно повышение уровня печеночных трансаминаз) в постмаркетинговый период сообщалось чаще при применении дозы 40 мг.

У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией, вызванной гипотиреозом или нефротическим синдромом, сначала нужно провести лечение основного заболевания, а затем начинать применение Роместину.

Раса

В исследованиях фармакокинетики наблюдался рост системной экспозиции у пациентов азиатской расы по сравнению с европейцами.

Ингибиторы протеазы

Одновременное применение препарата с ингибиторами протеазы не рекомендуется.

Непереносимость лактозы

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Интерстициальное заболевание легких

Единичные случаи интерстициального заболевания легких были зарегистрированы при применении некоторых статинов, особенно в случае длительной терапии. К симптомов нарушения относятся диспноэ, непродуктивный кашель и ухудшению общего состояния (усталость, потеря веса и горячка). Если подозревается, что у пациента развилось интерстициальное заболевание легких, применение статинов следует прекратить.

Сахарный диабет

Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, при применении розувастатина наблюдался рост HbA1c и уровня глюкозы в сыворотке крови. Сообщалось о росте частоты заболевания диабетом при применении розувастатина у пациентов с факторами риска развития диабета.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Роместин противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Женщины детородного возраста во время приема Роместину должны применять соответствующие средства контрацепции.

Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина существенно важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает возможную пользу от применения препарата в период беременности. Если пациентка беременеет в период применения препарата, лечение следует немедленно прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования по определению влияния розувастатина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводились. Однако, учитывая фармакодинамические свойства, маловероятно, что Роместин влиять на такую способность. При управлении автотранспортом или механизмами следует учитывать возможность головокружения в период лечения.

Способ применения и дозы

Перед началом лечения пациенту следует назначить стандартную холестерин-понижающую диету, которой следует придерживаться и во время лечения. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от цели терапии и эффективности лечения, соблюдая действующие рекомендаций.

Роместин можно принимать в любое время суток, независимо от приема пищи. 

Таблетку следует разжевывать или дробить. Таблетку глотают целиком, запивая водой.

Лечение гиперхолестеринемии

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 или 10 мг перорально 1 раз в сутки, как для пациентов, которые ранее не применяли статины, так и для пациентов, которые до этого применяли другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Подбирая начальную дозу следует учитывать индивидуальный уровень холестерина у пациентов и будущий сердечно-сосудистый риск, а также потенциальный риск развития побочных реакций (см. Далее). При необходимости через 4 недели дозу можно увеличить. Поскольку в случае применения дозы 40 мг побочные реакции возникают чаще, чем при меньших доз, титровать дозу до максимального уровня 40 мг следует только для пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким сердечно-сосудистым риском (в частности с семейной гиперхолестеринемией), у которых не удалось достичь желаемого результата при дозы 20 мг и которые должны находиться под наблюдением. В начале применения дозы 40 мг рекомендовано наблюдение специалиста.

Профилактика сердечно-сосудистых нарушений

В исследовании снижение риска осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы суточная доза составляла 20 мг. Пациентам с гиперхолестеринемией необходимо проводить стандартное определение уровня липидов и соблюдать рекомендации по дозировке для лечения гиперхолестеринемии.

Применение у пациентов пожилого возраста

Рекомендуемая начальная доза для пациентов виом 70 лет составляет 5 м

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: РОМЕСТИН® 10 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг № 30 (10х3)

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество