телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...


Риволев

Краткая информация:

НЕТ В НАЛИЧИИ.
Риволев таблетки, п / плен. обол., по 1000 мг №30 (10х3)
Показания

Монотерапия (препарат первого выбора) при лечении:

парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 16 лет, у которых впервые диагностировано эпилепсией.
Как дополнительная терапия при лечении:

парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 6 лет, больных эпилепсией;
миоклонических судом у взрослых и детей старше 12 лет, больных ювенильной миоклонической эпилепсии;
первично генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и детей старше 12 лет, больных идиопатической генерализованной эпилепсией.

Цена: 0 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
342,90 грн

Риволев



ИНСТРУКЦИЯ

Состав

действующее вещество: levetiracetam;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит леветирацетаму 250 мг, 500 мг или 1000 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный повидон K 30; кремния диоксид коллоидный талькмагния стеарат.

Состав пленочной оболочки:

таблетки 250 мг опадрай (85F20694, синий): спирт поливиниловый; титана диоксид (Е 171); макрогол +3350; тальк индиго (Е 132);

таблетки 500 мг опадрай (85F32004, желтый): спирт поливиниловый; титана диоксид (Е 171); макрогол +3350; тальк железа оксид желтый (Е172)

таблетки 1000 мг опадрай (85F18422, белый): спирт поливиниловый; титана диоксид (Е 171); макрогол +3350; тальк.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 250 мг продолговатой формы, синего цвета, размером 12.9 х 6.0 мм, с одной стороны разделены чертой надлома и промаркированы надписью «250»;

таблетки 500 мг продолговатой формы, желтого цвета, размером 16.5 х 7.6 мм, с одной стороны разделены чертой надлома и промаркированы надписью «500»;

таблетки 1000 мг продолговатой формы, белого цвета, размером 22.7 х 10.7 мм, с одной стороны разделены чертой надлома и промаркированы надписью «1000».

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства. Леветирацетам.

Код ATX N03A Х14.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Леветирацетам является производным пирролидона (S-энантиомер ά-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетаму недостаточно изучен, но установлено, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. На основании проведенных исследований in vitro и in vivo предполагают, что леветирацетам не изменяет основные характеристики нервной клетки и нормальную нейротрансмиссию. Исследование иn vitro показали, что леветирацетам влияет на внутришньонейрональни уровне Са 2+ путем частичного подавления тока через Са 2+ каналы N-типа и снижение высвобождения Ca2 + с интранейрональних депо. Он также частично нивелирует угнетение ГАМК и глицин-регулируемого тока, обусловленное действием цинка и β-карболины. Кроме того, в ходе исследований in vitro леветирацетам связывался со специфическими участками в тканях мозга грызунов. Местом связывания является белок синаптических везикул 2А, участвующий в слиянии везикул и высвобождении нейротрансмиттеров. Родство леветирацетаму и соответствующих аналогов с белком синаптических везикул 2А коррелировала с мощностью их противосудорожным действием на моделях аудиогенных эпилепсии у мышей. Эти результаты позволяют предположить, что взаимодействие между леветирацетамом и белком синаптических везикул 2А может частично объяснять механизм противоэпилептического действия препарата.

Леветирацетам обеспечивает защиту от приступов судорог на широком спектре животных моделей, частичных нападений и первично генерализованных припадков, связанный с существенным запасом безопасности, в частности, между терапевтическими дозами и дозами, которые могут вызвать побочные эффекты. Основной метаболит неактивен.

Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления / фотопароксизмальна реакция).

Фармакокинетика.

Леветирацетам характеризуется высокой растворимостью и проницаемостью. Фармакокинетика имеет линейный характер, не зависит от времени и характеризуется низкой меж- и интрасубьектною изменчивостью. После повторного применения препарата клиренс не меняется. Признаков влияния пола, расы или циркадного ритма на фармакокинетику не отмечалось. Профиль фармакокинетики был похож у здоровых добровольцев и больных эпилепсией.

Благодаря полному и линейном всасыванию уровень препарата в плазме можно предсказать, учитывая перорально дозу леветирацетаму, выраженную в мг / кг массы тела. Поэтому контролировать плазменные уровни леветирацетаму нет необходимости.

У взрослых и детей отмечалась значительная корреляция между концентрацией препарата в слюне и плазме (соотношение концентраций в слюне / плазме колебалось от 1 до 1,7).

Всасывания. Леветирацетам быстро всасывается после приема внутрь. Абсолютная пероральная биодоступность близка к 100%. Максимальная концентрация в плазме (C max) достигается через 1,3 часа после приема препарата. Равновесное состояние достигается через два дня применения препарата дважды в сутки. Максимальная концентрация (C max) обычно составляют 31 и 43 мкг / мл после разовой дозы 1000 мг и повторной дозы 1000 мг дважды в день соответственно. Степень всасывания не зависит от дозы и не меняется под действием пищи.

Распределение. Данных о распределении препарата в тканях человека нет. Ни леветирацетам, ни его основной метаболит значительным мере не связываются с белками плазмы крови (<10%). Объем распределения леветирацетаму составляет от 0,5 до 0,7 л / кг, что примерно равно общему объему воды в организме.

Метаболизм. Метаболизм леветирацетаму у человека незначителен. Основным путем метаболизма (24% дозы) является ферментный гидролиз ацетамиднои группы. Изоформы цитохрома Р450 не участвуют в образовании основного метаболита - ucb L057. Гидролиз ацетамиднои группы наблюдался у большого количества клеток, включая клетки крови. Метаболит ucb L057 фармакологически неактивен.

Также были определены два второстепенных метаболиты. Один образующийся в результате гидроксилирования пиролидонового кольца (1,6% дозы), второй - в результате размыкания пиролидинового кольца (0,9% дозы).

Другие неопределенные компоненты составляли лишь 0,6% дозы.

Взаимного преобразования энантиомеров леветирацетаму или его основного метаболита в условиях in vivo не наблюдалось.

В ходе исследований иn vitro леветирацетам и его основной метаболит подавляли активность основных изоформ цитохрома Р450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 1A2), глюкуронилтрансферазы (UGT1A1 и UGT1A6) и епоксидгидроксилазы. Также леветирацетам не подавляет глюкуронизацию вальпроевой кислоты in vitro.

В культуре гепатоцитов человека леветирацетам проявлял слабое влияние или совсем не влиял на конъюгации этинилэстрадиола или на CYP1A1 / 2. В высоких концентрациях (680 мкг / мл) леветирацетам вызывал слабую индукцию CYP2B6 и CYP3A4, однако в концентрациях, примерно подобных C max после повторного применения 1500 мг дважды в сутки, это влияние не было биологически значимым.

Вывод. Период полувыведения препарата из плазмы у взрослых составлял 7 ± 1:00 и не зависел от дозы, пути введения или повторного применения. Средний общий клиренс составлял 0,96 мл / мин / кг.

Основное количество препарата, в среднем 95% дозы, выводилась почками (примерно 93% дозы выводилось в течение 48 часов). С калом выводится лишь 0,3% дозы.

Кумулятивное выведение с мочой леветирацетаму и его основного метаболита составило 66% и 24% дозы соответственно в первые 48 часов. Почечный клиренс леветирацетаму и ucb L057 составляет 0,6 и 4,2 мл / мин / кг соответственно, что свидетельствует о выводе леветирацетаму путем клубочковой фильтрации с последующей реабсорбцией в канальцах и основной метаболит также выводится путем активной канальцевой секреции в дополнение к клубочковой фильтрации. Вывод леветирацетаму коррелирует с клиренсом креатинина.

Пациенты пожилого возраста.

У пожилых пациентов период полувыведения увеличивается примерно на 40% (10-11 часов). Это связано с ухудшением функции почек у данной популяции.

Дети 6-12 лет.

После приема разовой дозы (20 мг / кг) у детей, больных эпилепсией, период полувыведения леветирацетаму составлял 6:00. Видимый клиренс составлял 1,43 мл / мин / кг. После повторного приема внутрь (20-60 мг / кг / сут) у больных эпилепсией детей (6-12 лет) леветирацетам всасывался быстро. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 ч после приема дозы.Максимальная концентрация и площадь зоны под кривой зависимости концентрации от времени росли линейно и зависели от дозы. Период полувыведения составляет приблизительно 5:00; видимый общий клиренс - 1,1 мл / мин / кг.

Нарушение функции почек.

Видимый общий клиренс леветирацетаму и его основного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется корректировать поддерживающую дозу леветирацетаму согласно клиренса креатинина (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

В ануричних пациентов с терминальной стадией болезни почек период полувыведения составляет приблизительно 25 и 3,1 часа соответственно в период между сеансами диализа и во время его проведения. В течение типичного 4-часового сеанса диализа выводился 51% леветирацетаму.

Нарушение функции печени.

Фармакокинетика леветирацетаму не менялась у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью). У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) общий клиренс был на 50% ниже, чем у пациентов с нормальной функцией печени, но это было обусловлено преимущественно снижением почечного клиренса.

Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением печеночных функций клиренс креатинина может не в полной мере отражать тяжесть почечной недостаточности. Поэтому, если клиренс креатинина <60 мл / мин / 1,73 м 2, поддерживающую дозу рекомендуется уменьшить на 50%.

Показания

Монотерапия (препарат первого выбора) при лечении:

  • парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 16 лет, у которых впервые диагностировано эпилепсией.

Как дополнительная терапия при лечении:

  • парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 6 лет, больных эпилепсией;
  • миоклонических судом у взрослых и детей старше 12 лет, больных ювенильной миоклонической эпилепсии;
  • первично генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и детей старше 12 лет, больных идиопатической генерализованной эпилепсией.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к леветирацетаму или других производных пирролидона, а также к любым компонентам препарата.

Следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), а также при тяжелых нарушениях функции печени или почечной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат не взаимодействует с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон).Необходимо учитывать, что клиренс леветирацетаму на 22% выше у детей, принимающих ферментовмисни противосудорожные средства. Коррекция дозы не требуется.

Пробенецид (500 мг 4 раза в сутки) - препарат, блокирующий секрецию почечных канальцев, подавляет почечный клиренс основного метаболита, но не самого леветирацетаму. Однако концентрации этого метаболита остаются низкими. Ожидается, что другие препараты, которые выводятся с помощью активной канальцевой секреции, также способны снижать почечный клиренс метаболита. Влияние леветирацетаму на пробенецид не исследовали, влияние леветирацетаму на другие препараты, активно секретируются, такие как НПВП, сульфаниламиды и метотрексат, неизвестен.

Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетику пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиола и левоноргестрела) эндокринные показатели (уровни ЛГ и прогестерона) не менялись. Леветирацетам в суточной дозе 2 000 мг не изменяет фармакокинетику дигоксина и варфарина; значение ПВ оставались неизмененными. Дигоксин, пероральные противозачаточные средства и варфарин, в свою очередь, не влияют на фармакокинетику леветирацетаму.

Нет данных о влиянии антацидных препаратов на всасывание леветирацетаму. Степень всасывания леветирацетаму не менялся в зависимости от приема пищи, но скорость всасывания снижалась.Данных о взаимодействии леветирацетаму с алкоголем нет.

Особенности применения

В случае необходимости отмены препарата отличие рекомендуется проводить постепенно (например, для взрослых и детей с массой тела 50 кг и более - уменьшая дозу на 500 мг дважды в сутки каждые 2-4 недели, для детей с массой тела менее 50 кг уменьшение разовой дозы нужно осуществлять не более чем на 10 мг / кг дважды в сутки каждые 2 недели).

Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы леветирацетаму.Пациентам с тяжелыми нарушениями печеночных функций рекомендуется провести оценку функции почек перед тем, как назначать дозу препарата.

Случаи суицида, попыток суицида и суицидальных мыслей отмечались у пациентов на фоне лечения леветирацетамом. Пациентов следует предупредить о необходимости сообщать о любых симптомы депрессии и / или суицидальных мыслей своего врача.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Надлежащих данных по применению леветирацетаму беременным женщинам нет. Результаты исследований на животных свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Леветирацетам не следует применять в период беременности, кроме случаев крайней необходимости. Как и в случае применения других противоэпилептических препаратов, физиологические изменения в период беременности могут изменять концентрацию леветирацетаму. Снижение концентрации леветирацетаму наиболее выраженное в третьем триместре (до 60% исходной концентрации до беременности). Отмены противоэпилептических средств может привести к обострению болезни, что может повредить беременной и плода.

Леветирацетам проникает в грудное молоко. Поэтому кормление грудью не рекомендуется. Однако если леветирацетам необходимо применять в период кормления грудью, следует взвесить пользу и риски лечения и важность кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований влияния препарата на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами не проводили. Из-за возможной индивидуальную чувствительность некоторые пациенты могут отмечать сонливость и другие симптомы, связанные с влиянием на центральную нервную систему, особенно в начале лечения или в процессе увеличения дозы. Поэтому таким пациентам следует соблюдать осторожность при занятии деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания, например, при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Суточную дозу делят на два одинаковых приема.

Монотерапия

Монотерапии у взрослых и детей старше 16 лет следует начинать с дозы 500 мг (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели дозу можно увеличить до начальной терапевтической - 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). В дальнейшем дозу можно увеличивать на 250 мг дважды в сутки каждые две недели в зависимости от клинического ответа. Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (1500 мг 2 раза в сутки).

Дополнительная терапия

Врач должен назначить наиболее подходящую лекарственную форму, способ применения и количество приемов препарата в зависимости от массы тела и дозы.

В качестве дополнительной терапии у детей в возрасте от 6 лет следует начинать с дозы 10 мг / кг массы тела 2 раза в сутки. В зависимости от клинического ответа и переносимости дозу можно увеличивать до 30 мг / кг дважды в сутки. Дозу можно увеличивать или уменьшать более чем на 10 мг / кг дважды в сутки каждые две недели. Следует применять минимальную эффективную дозу.

Лечение детей с массой тела 25 кг или меньше желательно начинать с раствора леветирацетаму для перорального применения 100 мг / мл.

Детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с дозы 1000 мг (500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической картины и переносимости препарата суточную дозу можно увеличить до максимальной - 1500 мг 2 раза в сутки. Изменять дозу на 500 мг 2 раза в сутки можно каждые 2-4 недели.

Поскольку леветирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от уровня клиренса креатинина (КК).

УК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по формуле:

УК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Затем УК корректируют в соответствии с площадью поверхности тела (ППТ), как показано ниже:

 

Таблица 1

Режим дозирования при почечной недостаточности у взрослых и детей с массой тела более 50 кг.

Степень тяжести почечной недостаточности
КК
(мл / мин / 1,73 м2)
Режим дозирования
Нормальная функция почек
> 80
от 500 до 1500 мг 2 раза в сутки
Легкая степень
50-79
от 500 до 1000 мг 2 раза в сутки
Средняя степень
30-49
от 250 до 750 мг 2 раза в сутки
Тяжелая степень
<30
от 250 до 500 мг 2 раза в сутки
Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на диализе 1)
-
от 500 до 1000 мг 1 раз в сутки 2

1 В первый день лечения рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

2 После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг.

Для детей, в том числе младенцев, применяют такую формулу (формула Шварца):

У доношенных младенцев в возрасте до 1 года ks = 0,45; в возрасте до 13 лет: у девочек ks = 0,55; у ребят ks = 0,7.

Таблица 2

Рекомендации по коррекции дозы для детей с нарушением функции почек с массой тела менее 50 кг.

Степень тяжести почечной недостаточности
КК (мл / мин / 1,73 м 2)
Режим дозирования
Нормальная функция почек
> 80
10-30 мг / кг дважды в сутки
Легкая степень
50-79
10-20 мг / кг дважды в сутки
Средняя степень
30-49
5-15 мг / кг дважды в сутки
Тяжелая степень
<30
5-10 мг / кг дважды в сутки
Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на диализе)
  • -
10-20 мг / кг один раз в сутки (1, 2)

1 В первый день лечения рекомендуется применять нагрузочную дозу леветирацетаму 15 мг / кг.

2 После диализа рекомендуется применять дополнительную дозу 5-10 мг / кг.

Для пациентов со слабым и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени клиренс креатинина может не в полной мере отражать степень почечной недостаточности. Поэтому для пациентов с клиренсом креатинина <60 мл / мин / 1,7Зм 2 суточную поддерживающую дозу рекомендуется снизить на 50%.

Дети.

Препарат рекомендован для применения у детей в возрасте до 6 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарата. Возрастные ограничения, обусловленные формой заболевания, предоставленные в разделе «Показания». Детям, масса тела которых меньше 25 кг, применяют препарат в форме орального раствора, 100 мг / мл, в комплекте с дозирующим устройством.

Передозировка

Симптомы: сонливость, возбуждение, агрессия, угнетение дыхания, спутанность сознания, кома.

Лечение: прием активированного угля и промывание желудка. Специального антидота нет. При необходимости проводят симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (выводится до 60%).

Побочные реакции

Ниже приведены побочные реакции, отмеченные в ходе контролируемых клинических исследований.

Очень частые побочные реакции (≥ 10%).

Общие нарушения: астения.

Со стороны нервной системы: сонливость / усталость.

Частые побочные реакции (≥ 1%, <10%).

Со стороны крови: тромбоцитопения.

Со стороны ЖКТ: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы: амнезия, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, расстройства внимания, нарушения памяти.

Психические расстройства: агрессия, возбуждение, депрессия, эмоциональная лабильность / изменения настроения, враждебность, бессонница, раздражительность, нервозность, расстройства личности, аномальные мысли.

Расстройства питания и обмена веществ: анорексия, увеличение массы тела. Риск анорексии возрастает при одновременном применении топирамата с леветирацетамом.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны органов зрения: диплопия, нечеткость зрения.

Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: миалгия.

Травмы, отравления и процедурные осложнения: случайные травмы.

Инфекции и инвазии: инфекции, назофарингит.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: усиление кашля.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: экзема, зуд, сыпь.

Кроме побочных реакций, отмеченных в ходе клинических исследований и указанных выше, в постмаркетинговом периоде наблюдались нижеприведенные побочные эффекты. Из-за недостаточности данных установить их частоту невозможно.

Нежелательными явлениями, наиболее часто отмеченными в постмаркетинговом периоде, были нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением костного мозга).

Психические расстройства: аномальное поведение, гнев, возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, психические расстройства, суицид, попытки суицида и суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы: парестезии, хореоатетоза, дискинезия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и алопеция в случаях алопеции отмечалось восстановление волосяного покрова после отмены леветирацетаму.

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит, печеночная недостаточность.

Отклонение от нормы, выявленные в ходе лабораторных исследований: патологические результаты печеночных проб, уменьшение массы тела.

Срок годности

36 месяцев

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре 15- 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

№ 30 (10хЗ): по 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в блистере, по 3 блистера в картонной коробке

№ 60 (10х6): по 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в блистере, по 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ривофарм СА / Rivopharm SA

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Центро Инсема, 6928 Манно, Швейцария / Centro Insema, 6928 Manno, Switzerland

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Риволев

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Общая оценка
Качество
Цена