телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Риссет 2мг №60 таблетки Pliva Krakow (Польша)


Риссет 2мг №60 таблетки Pliva Krakow (Польша)

Краткая информация:

Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист. Он проявляет высокое сродство к серотониновых 5-HT2 и дофаминовых D2-рецепторов. Также рисперидон связывается с λ-адренорецепторами и в меньшей степени - с H 1 -гистаминовых и λ 2 адренорецепторами. При этом рисперидон не имеет сродства к холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным D 2 -антагонистом, который снимает симптомы шизофрении, он реже вызывает подавление моторной активности и каталепсию, чем классические антипсихотики. Сбалансированный центральный серотониновый и дофаминовый антагонизм обеспечивает меньшую склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и широкую терапевтическую активность в отношении негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Цена: 520 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
520,00 грн

Риссет 2мг №60 таблетки Pliva Krakow (Польша)



ИНСТРУКЦИЯ

Состав

действующее вещество: рисперидон;

1 мл раствора содержит 1 мг рисперидона;

вспомогательные вещества: кислота бензойная (E 210), кислота винная, вода очищенная.

Лекарственная форма

Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость без видимых включений.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Код АТС N05A X08.

 

 

 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист. Он проявляет высокое сродство к серотониновых 5-HT2 и дофаминовых D2-рецепторов. Также рисперидон связывается с λ-адренорецепторами и в меньшей степени - с H 1 -гистаминовых и λ 2 адренорецепторами. При этом рисперидон не имеет сродства к холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным D 2 -антагонистом, который снимает симптомы шизофрении, он реже вызывает подавление моторной активности и каталепсию, чем классические антипсихотики. Сбалансированный центральный серотониновый и дофаминовый антагонизм обеспечивает меньшую склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и широкую терапевтическую активность в отношении негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика.

При метаболизме рисперидона образуется 9-гидрокси, фармакологическая активность которого подобна исходного соединения.

Всасывания 

После перорального приема происходит полное всасывание рисперидона, и пиковые концентрации в плазме крови достигаются через 1-2 часа. На всасывание препарата не влияет прием пищи, поэтому рисперидон можно применять независимо от приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидрокси достигается за 4-5 суток. 

Распределение 

В организме происходит быстрое распределение рисперидона. Объем распределения составляет 1-2 л / кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и λ-кислым гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы крови составляет 88%, а 9-гидрокси - 77%.

Метаболизм и выведение 

Метаболизм рисперидона происходит при участии CYP 2D6 и с образованием 9-гидрокси, фармакологическая активность которого подобна рисперидона. Вместе эти два соединения образуют активной антипсихотической фракции. CYP 2D6 имеет генетический полиморфизм. Экстенсивные метаболизаторы CYP 2D6 быстро превращают рисперидон на 9-гидрокси, а слабые метаболизаторы CYP 2D6 осуществляют этот процесс медленнее. Хотя экстенсивные метаболизаторы обеспечивают низкие концентрации рисперидона и более высокие уровни 9-гидрокси, чем слабые метаболизаторы, общая фармакокинетика рисперидона и 9-гидрокси (т.е. активной антипсихотической фракции) после однократного и многократного приема подобная для экстенсивных и слабых метаболизаторов CYP 2D6.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-деалкилирования. Рисперидон в клинических концентрациях не вызывает значительного торможения метаболизма препаратов, превращения которых в организме происходит с участием изоферментов цитохрома P450, включая CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8 / 9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 и CYP 3A5. Через неделю после приема с мочой выходит 70% дозы, и еще 14% - с калом. В моче содержание рисперидона и 9-гидрокси соответствует 35-45% от принятой дозы. 

Остальные - это неактивные метаболиты. После перорального приема пациентами с психозом период полувыведения рисперидона составляет 3:00. Период полувыведения 9-гидрокси рисперидона составляет 24 часа.

Линейность 

В терапевтическом диапазоне доз плазменные концентрации рисперидона пропорциональны величине дозы.

Пожилой возраст, почечная или печеночная недостаточность 

Исследования одноразовых доз у лиц пожилого возраста выявило высокие плазменные концентрации рисперидона, замедление выведения и снижение клиренса активной фракции на 30%. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось повышение плазменных концентраций рисперидона и ослабление ее клиренса в среднем на 60%. У пациентов с печеночной недостаточностью плазменные концентрации рисперидона были в норме, но значение свободной фракции рисперидона в плазме крови росли примерно на 35%.

Пациенты педиатрической группы

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидрокси рисперидона у детей так же, как и у взрослых.

Пол, раса и курение

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил выразительного влияния пола, расы или табакокурения на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции.

Показания

Лечение различных форм шизофрении (включая первый эпизод психоза, острые приступы шизофрении, хронической шизофренией) и других психотических состояний с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и / или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отчужденность, бедность речи) симптоматикой.

Лечение маниакальных эпизодов от умеренной до тяжелой степени при биполярных расстройствах.

Кратковременное лечение (сроком до 6 недель) стойкой агрессии у больных умеренной и тяжелой степени деменции альцгеймеровского типа, не отвечающих на нефармакологическими терапию, и в случае существования риска нанесения вреда больными себе и другим.

Кратковременное лечение симптоматики (сроком до 6 недель) стойкой агрессии у детей в возрасте от 5 лет с кондуктивным расстройствами и подростков с умственным развитием ниже среднего или умственной отсталостью, в которых степень агрессивного поведения или иной асоциального поведения требует фармакологического лечения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активной субстанции или к другим компонентам препарата. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Как и с другими антипсихотическими средствами, рекомендуется осторожность при назначении препарата Риссет ® вместе с медикаментозными препаратами, известные способностью увеличивать интервал QT, в частности с антиаритмическими препаратами класса Ia (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмическими препаратами класса III (в частности амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (в частности амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (в частности мапротилин), определенными антигистаминные, другими антипсихотическими средствами, определенными противомалярийными средствами (хинин и Мефлоквин) и препаратами, нарушающими электролитный баланс (вызывают гипокалиемию, гипомагниемия), вызывают брадикардию, а также лекарствами, которые тормозят метаболизм Риссет ® в печени. Приведенный перечень ориентировочный и не является исчерпывающим.

Возможность влияния Риссет ® на другие лекарственные препараты

За высокого риска чрезмерного седативного эффекта рисперидон применяют с осторожностью при одновременном применении с веществами, влияющими на ЦНС, такими как алкоголь, опиаты, антигистамины и бензодиазепины. Риссет ® может иметь антагонистическое действие на терапевтический эффект леводопы, другие агонисты допамина. Если такая комбинация все же необходима, назначают минимальную эффективную дозу каждого препарата, особенно на конечной стадии болезни Паркинсона.

Потсмаркетинговий надзор обнаружил клинически значимую гипотензию при одновременном применении Риссет ® с гипотензивными препаратами.

Риссет ® не показал клинически значимого влияния на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.

Возможность влияния других лекарственных препаратов на Риссет ®

Карбамазепин обнаружил способность уменьшать плазменные уровни антипсихотической фракции рисперидона. Подобные эффекты могут наблюдаться, в частности, и для рифампицина, фенотоину и фенобарбитала, вместе со стимуляцией печеночной ферментной системы CYP 3A4 и Р-гликопротеина.При назначении или прекращении приема карбамазепина и других стимуляторов печеночных ферментов CYP 3A4 / P-гликопротеина (P-gp) врачу необходимо пересмотреть дозу Риссет ® .

Ингибиторы CYP 2D6 флуоксетин и пароксетин увеличивают плазменную концентрацию Риссет ® , но активная антипсихотическая фракция увеличивается не так существенно. Ожидается, что другие ингибиторы CYP 2D6, например хинидин, также способны аналогичным образом влиять на плазменные концентрации Риссету®. При назначении или прекращении сопутствующего приема флуоксетина или пароксетина врачу необходимо пересмотреть дозу Риссет ® .

Ингибитор CYP 3A4 / P-gp верапамил увеличивает плазменную концентрацию Риссет ® .

Галантамин и донепезил ни демонстрировали клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции.

Фенотиазин, трициклические антидепрессанты и некоторые β-блокаторы могут увеличивать плазменную концентрацию рисперидона, но неактивной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин усиливают биологическую доступность рисперидона при только пограничном воздействии на активной антипсихотической фракции. Ингибитор CYP 3A4 эритромицин не влияет на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции. Комбинационное применение психостимуляторов (в частности метилфенидата) с рисперидоном среди детей и подростков не меняло фармакокинетику и эффективность рисперидона.

Параллельный прием рисперидона перорально с палиперидона не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона и комбинация этих двух препаратов может привести к чрезмерной суммарного воздействия активной антипсихотической фракции.

Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Продемонстрировано, что фармакокинетические показатели лития значительно не изменяются, если нейролептик, применяемый одновременно, меняется Риссет ® в дозе 3 мг 2 раза в сутки. Совместимость рисперидона с литием не исследовались. При одновременном применении нейролептиков и лития наблюдались случаи экстрапирамидных расстройств и злокачественного нейролептического синдрома.Чаще сообщалось о случаях экстрапирамидных расстройств и гиперкинезии при применении лития с нейролептиками чем отдельно лития.

Риссет ® не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику вальпроата и дигоксина.

Топирамат значительно снижает биодоступность рисперидона, но совсем немного снижает биодоступность рисперидона.

Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенидат. Учитывая фармакокинетику риспепридону и указанных действующих веществ взаимодействия между ними не ожидается. Хотя соответствующих исследований не проводилось.

Риски применения Риссет ® одновременно с другими лекарственными средствами систематически не изучались. Теоретически возможны взаимодействия со всеми активными веществами, которые оказывают воздействие на центральную нервную систему. Пока нет данных дополнительных исследований. Следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона одновременно с другими лекарственными средствами.

Информацию по повышенного летальному исходу при одновременном применении с фуросемидом у пациентов пожилого возраста с деменцией см. в разделе «Особенности применения».

Особенности применения

Пациенты пожилого возраста с деменцией.

Метаанализ 17 испытаний атипичных антипсихотических средств в контролируемых условиях (также и рисперидона) обнаружил повышенную, по сравнению с плацебо, летальность среди пациентов пожилого возраста с деменцией при их лечении активными препаратами. Испытания рисперидона в этой популяции по схеме «плацебо-контроль» обнаружил риск летального исхода в группе рисперидона 4,0% по сравнению с 3,1% в группе плацебо. Средний возраст (диапазон) пациентов с летальным исходом составил 86 лет (67-100).

Одновременное применение с фуросемидом.

В испытаниях рисперидона по схеме «плацебо-контроль» среди пациентов пожилого возраста с деменцией выше риск летального исхода выявлено при одновременном применении фуросемида с рисперидоном (7,3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97) по сравнению с пациентами, которые лечились только рисперидоном (3,1%, средний возраст 84 года, диапазон 70-96) или фуросемидом (4,1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90). Рост летальности среди пациентов на комбинации фуросемид плюс рисперидон наблюдалось в двух из четырех испытаний. Одновременный прием рисперидона вместе с другими мочегонными (главным образом низькодозови тиазидные диуретики) не был связан с подобными изменениями. 

Патофизиологические механизмы подобных изменений не обнаружены, также отсутствовали закономерности этих летальных исходов. Поэтому необходима осторожность, и назначать лечение нужно только после тщательного изучения потенциальных рисков и терапевтических преимуществ таких комбинаций или сопутствующего приема с другими сильными диуретиками.

Среди пациентов, которые принимали вместе с рисперидоном другие диуретики, риск летального исхода не увеличивался. Независимо от лечения общим фактором риска летального исхода является дегидратация, что требует тщательной ее профилактики среди пациентов пожилого возраста с деменцией.

Цереброваскулярные нежелательные реакции (ЦВПД).

Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска инсульта. 

Риск ЦВПД выше у пациентов с деменцией смешанного или васкулярного типа, чем у больных деменцией Альцгеймера. Поэтому пациентов с деменцией другого типа (не Альцгеймера) не рекомендуется лечить Риссет ® . 

Врачу следует оценить риски и терапевтические преимущества применения рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией, учитывая прогностические факторы риска инсульта у конкретного пациента. Пациентов и их окружения следует предупредить о необходимости срочного сообщения о симптомах и признаки потенциальных ЦВПД, в частности о внезапную слабость или онемение лица, рук или ног, нарушения речи или зрения. В этом случае срочно рассматривают все терапевтические варианты, включая прекращение приема препарата. 

При устойчивой агрессии у пациентов с деменцией Альцгеймера Риссет ® назначают только для кратковременного применения для дополнения нефармакологических мероприятий при их неэффективности или ограниченности при отсутствии потенциальной опасности для самого пациента или его окружения. 

Необходима регулярная переоценка состояния пациентов и обоснование необходимости в дальнейшем лечении.

Ортостатическая гипотензия. 

α-блокирующая активность Риссет ® может вызвать артериальную гипотензию (ортостатическую), особенно во время приема начальной дозы и в период титрования. Постмаркетинговый надзор обнаружил клинически значимую гипотензию при одновременном применении Риссет ® с гипотензивными препаратами. Риссет ® следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми болезнями (например, с сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, нарушениями проводимости, дегидратацией, гиповолемией или болезнями сосудов головного мозга), а дозу следует увеличивать постепенно. При возникновении артериальной гипотензии рассматривают возможность уменьшения дозы.

Экстрапирамидные симптомы и поздняя дискинезия (ЭПС / ПД).

Медикаменты из антагонистическими свойствами в допаминовых рецепторов связаны с возникновением поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными самовольными движениями, главным образом языка и лица. При возникновении признаков или симптомов поздней дискинезии рассматривают возможность прекращения приема всех антипсихотических средств.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС ).

При лечении антипсихотическими средствами бывали случаи злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, вегетативной нестабильностью, измененным сознанием и повышением уровней креатинфосфокиназы. Среди других признаков могут наблюдаться миоглобинурия (острый некроз скелетных мышц) и острая почечная недостаточность. В этом случае прекращают прием всех антипсихотических препаратов, включая рисперидон. 

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви. 

При назначении препарата Риссет ® пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви врачу следует оценить соотношение рисков и ожидаемых терапевтических преимуществ. Прием препарата может вызвать обострение болезни Паркинсона. Среди проявлений повышенной чувствительности - спутанность сознания, оглушение (одна из стадий комы) и нестабильность походки с частыми падениями и экстрапирамидными симптомами.

Гипергликемия.

Во время лечения Риссет ® случались единичные случаи гипергликемии и обострение сахарного диабета.Поэтому среди пациентов с сахарным диабетом и с факторами риска сахарного диабета рекомендуется соответствующий клинический мониторинг.

Гиперпролактинемия. 

Исследования тканевых культур показали, что пролактин способен стимулировать деление опухолевых клеток женской молочной железы. Хотя клинические и эпидемиологические исследования не выявили непосредственной связи с приемом антипсихотических средств, рекомендуется осторожность при лечении пациентов с соответствующей медицинской историей.

Риссет ® следует применять с осторожностью пациентам с гиперпролактинемией или в которых не исключено наличие пролактин-зависимых опухолей.

Увеличение интервала QT.

Постмаркетинговый надзор сообщал о единичных случаях увеличение интервала QT. Как и с любыми другими антипсихотическими средствами, необходима осторожность при назначении препарата Риссет ®пациентам с сердечно-сосудистыми болезнями, наследственной историей увеличение интервала QT, брадикардией и нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), поскольку такое лечение может увеличить риск аритмогенных эффектов. Также осторожность необходима при назначении комбинаций с лекарствами, которые способны увеличивать интервал QT.

Тромбоэмболия вен.

При лечении антипсихотическими средствами сообщалось о случаях тромбоэмболии вен (ТэВ). Поскольку пациенты, нуждающиеся в лечении антипсихотическими средствами, часто имеют приобретенные факторы риска ТэВ, перед назначением Риссет ® (и во время лечения им) необходимо выявить все потенциальные факторы риска ТэВ и принять возможные профилактические меры.

Эпилептические приступы. 

Риссет ® следует применять с осторожностью пациентам с эпилептическими приступами в анамнезе или с другими нарушениями, которые могут снижать эпилептическую границу.

Приапизм.

Вследствие λ-адренергических блокирующих эффектов лечения Риссет ® может сопровождаться возникновением приапизма.

Регуляция температуры тела. 

С антипсихотическими средствами связывают нарушение способности организма регулировать внутреннюю температуру тела. Рекомендуется соответствующая осторожность при назначении препарата Риссет ® пациентам, образ жизни которых связан с влиянием, повышающие внутреннюю температуру тела, например интенсивные физические нагрузки, воздействие высоких температур, сопутствующее лечение средствами с антихолинергическим активностью, состояния дегидратации.

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз

При применении антипсихотических средств, включая рисперидон, наблюдались случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Пациенты со значимым уменьшением количества белых кровяных телец в анамнезе или медикамент индуцированной лейкопенией / нейтропенией следует тщательно наблюдать в течение первых нескольких месяцев лечения и прекратить применение рисперидона как только появятся признаки значительного снижения количества белых кровяных телец и нет других причин для возникновения этого явления. Пациенты с клинически значимой нейтропенией следует наблюдать относительно возникновения лихорадки и других признаков инфекции и лечить соответствующим образом при обнаружении симптомов. Пациентам с тяжелой нейтропенией (<1 × 10 9 / л) лечение рсиперидоном следует прекратить.

Противорвотное эффект

В доклиническом изучении свойств рисперидона отмечался противорвотное эффект. Это свойство может маскировать симптомы передозировки некоторых лекарственных средств или таких состояний, как обструкция кишечника, синдром Рея и опухоли мозга.

Нарушение функции печени и почек

У пациентов с нарушением функции почек антипсихотическая фракция выводится медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией печени. У пациентов с нарушением функции печени увеличена концентрация в плазме крови свободной фракции рисперидона.

Применение в период беременности или кормления грудью .

Хотя во время исследований на животных не было выявлено расстройств репродуктивной системы, наблюдался косвенное влияние на уровень пролактина. Тератогенного влияния выявлено не было.Контролируемые исследования с участием беременных не проводились.

У новорожденных наблюдались оборотные экстрапирамидные симптомы, если антиспихотични средства (в том числе рисперидон) применялись матерью в течение последнего триместра беременности. Эти симптомы включали ажитации, непривычно повышенный или сниженный мышечный тонус, тремор, сонливость, расстройства дыхания или проблемы с кормлением. Эти осложнения могут быть различной тяжести. В некоторых случаях они сами исчезали через определенный промежуток времени, в некоторых - требовался мониторинг состояния младенцев в отделении интенсивной терапии или длительная госпитализация.

Риссет ® не рекомендуется применять в период беременности, кроме случаев жизненной необходимости. Если необходимо прекратить лечением в период беременности, не следует делать это внезапно.

В ходе исследований на животных рисперидон и 9-гидрокси выделялись в грудное молоко. Есть наблюдения, что рисперидон и 9-гидрокси могут также выделяться в грудное молоко в небольших количествах. В отдельных случаях дозы, которую применяла мать в виде рисперидона действующего вещества определялось в грудном молоке. В случае необходимости приема препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Риссет ® оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами через потенциальное воздействие на нервную систему и зрение. Поэтому пациентов следует предупреждать о необходимости воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами.

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Риссет 2мг №60 таблетки Pliva Krakow (Польша)

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество