телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...


РЕЛВАР ЭЛЛИПТА

Краткая информация:


РЕЛВАР ™ ЭЛЛИПТА порошок для ингаляций, дозированный по 184 мкг / 22 мкг / доза по 14
Фармакологическая группа

Лекарственные средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.Адренергические препараты для ингаляционного применения.

Цена: 354.2 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
354,20 грн

РЕЛВАР ЭЛЛИПТА



ИНСТРУКЦИЯ

РЕЛВАР ™ ЭЛЛИПТА порошок для ингаляций, дозированный по 184 мкг / 22 мкг / доза по 14 или 30 доз в порошковом ингаляторе № 1
ГлаксоСмитКля
йн Экспорт
Лимитед

UA / 14564/01/01

Состав

действующие вещества: флутиказона фуроат, вилантерол;

1 доза доставляемого содержит 184 мкг флутиказона фуроат и 22 мкг вилантеролу (в форме трифенатату)

это соответствует предварительно распределенной дозе 200 мкг флутиказона фуроат и 25 мкг вилантеролу (в форме трифенатату)

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, магния стеарат.

Лекарственная форма. Порошок для ингаляций.

Основные физико-химические свойства: белый порошок в светло-сером ингаляторе с бледно-синим колпачком распылителя и дозатором.

Фармакологическая группа

Лекарственные средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.Адренергические препараты для ингаляционного применения.

Код АТХ R03A K10.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия

Флютиказона фуроат и вилантерол представляют два класса препаратов (синтетический ГКС и селективный агонист бета 2 рецепторов длительного действия).

Фармакодинамические эффекты

Флютиказона фуроат

Флютиказона фуроат - синтетический трехфтористого ГКС с мощным противовоспалительным действием. Точный механизм, с помощью которого флутиказона фуроат влияет на симптомы астмы и ХОБЛ, неизвестен. Кортикостероиды показали широкий диапазон действий на различные типы клеток (в частности на эозинофилы, макрофаги, лимфоциты) и медиаторы (например, на цитокины и хемокины, привлеченные к воспалению).

Вилантеролу трифенатат

Вилантеролу трифенатат - это селективный агонист бета 2-адренорецепторов длительного действия (ТДБА).

Фармакологические эффекты агонистов бета 2 -адренорецепторов, включая вилантеролу трифенатат, по меньшей мере частично связаны со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы, фермента, который катализирует превращение аденозинтрифосфата (АТФ) к циклическому 3 ', 5'-аденозинмонофосфата (циклический АМФ). Повышенные уровни цАМФ вызывают расслабление гладких мышц бронхов и подавляют выделение медиаторов реакции гиперчувствительности немедленного типа из клеток, особенно с лаброциты.

Между кортикостероидами и ТДБА возникают молекулярные взаимодействия, с помощью чего стероиды активируют ген бета 2 рецептора, увеличивая количество рецепторов и их чувствительность, а ТДБА готовят ГКС рецепторы к стероидозависимыми активации и улучшают клеточную ядерную транслокацию. Эти синергические взаимодействия отражаются в улучшенной противовоспалительной активности, которая была показана in vitro и in vivo в ряде клеток воспаления, связанных с патофизиологией астмы и ХОБЛ. Исследование биопсии дыхательных путей при применении флутиказона фуроат и вилантеролу также показали синергическое действие между ГКС и ТДБА, которая возникает в клинических дозах препаратов у пациентов с ХОБЛ.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсолютная биодоступность флутиказона фуроат и вилантеролу при ингаляции в виде флутиказона фуроат / вилантеролу составила в среднем 15,2% и 27,3% соответственно. Пероральная биодоступность флутиказона фуроат и вилантеролу была низкой, в среднем 1,26% и <2% соответственно. Принимая во внимание эту низкую пероральную биодоступность, системное воздействие флутиказона фуроат и вилантеролу после ингаляционного применения преимущественно связан с всасыванием ингальованои доли дозы, попавшей в легкие.

Распределение. После введения флутиказона фуроат и вилантерол широко распределяются, средний объем распределения в равновесном состоянии 661 л и 165 л соответственно.

Флютиказона фуроат и вилантерол имеют слабую связь с эритроцитами. Связывание флутиказона фуроат и вилантеролу с белками плазмы in vitro в плазме крови человека было высоким, в среднем> 99,6% и 93,9% соответственно. У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью связывания с белками плазмы in vitro не убывало.

Флютиказона фуроат и вилантерол являются субстратами для P-гликопротеина (P-gp), однако маловероятно, что одновременное применение флутиказона фуроат / вилантеролу с ингибиторами P-gp изменит системное влияние флутиказона фуроат / вилантеролу, поскольку они являются молекулами, хорошо всасываются.

Метаболизм. На основе данных in vitro, основные пути метаболизма флутиказона фуроат и вилантеролу у человека опосредуются преимущественно CYP3A4.

Флютиказона фуроат преимущественно метаболизируется путем гидролиза S-фторметил-карботиоатнои группы до метаболитов с существенно уменьшенным ГКС активностью. Вилантерол преимущественно метаболизируется O-дезалкилирования до метаболитов с существенно уменьшенным b 1 - и b 2 -агонистичною активностью.

Вывод. После перорального применения флутиказона фуроат выводится у людей преимущественно путем метаболизма, при этом метаболиты почти полностью выделяются с калом, а <1% восстановленной радиоактивной дозы выделяется с мочой.

После приема внутрь вилантерол выводится преимущественно путем метаболизма с последующим выделением метаболитов с мочой и калом на уровне примерно 70% и 30% радиоактивной дозы соответственно в исследовании с использованием меченых изотопов у человека. Ожидаемый период полувыведения вилантеролу из плазмы после однократной ингаляции флутиказона фуроат / вилантеролу в среднем 2,5 часа. Эффективный период полувыведения накопленного вилантеролу, определенный после ингаляции повторных доз вилантеролу по 25 мкг, равен 16 часов у пациентов с астмой и 21,3 часа у пациентов с ХОБЛ.

Дети. Для подростков (в возрасте от 12 лет) отсутствуют рекомендации по изменению дозы.

Фармакокинетика флутиказона фуроат / вилантеролу у пациентов в возрасте до 12 лет не исследовалась. Безопасность и эффективность флутиказона фуроат / вилантеролу для детей до 12 лет не устанавливались.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет)

Влияние возраста на фармакокинетику флутиказона фуроат и вилантеролу определялся в исследованиях фазы III, в пациентов с ХОБЛ и астмой. Не было доказательств влияния возраста (12-84 года) на фармакокинетику флутиказона фуроат и вилантеролу у пациентов с астмой.

Для пациентов с астмой и пациентов с ХОБЛ нет рекомендаций по изменению дозы.

Нарушение функции почек. Исследование клинической фармакологии флутиказона фуроат / вилантеролу показало, что почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл / мин) не приводит к существенно более сильного влияния флутиказона фуроат или вилантеролу, или более выраженных системных воздействий ГКС или бета 2 агониста сравнению с соответствующими показателями при нормальной функции почек.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью.

Влияние гемодиализа не исследовали.

Нарушение функции печени. После применения в течение 7 дней повторных доз флутиказона фуроат / вилантеролу отмечалось увеличение системного влияния флутиказона фуроат (до трех раз, что определено по показателю AUC (0-24)) у пациентов с печеночной недостаточностью (классификация по Чайлд-Пью , класс A, B или C) по сравнению со здоровыми пациентами. Это увеличение системного влияния флутиказона фуроат у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (классификация по Чайлд-Пью, класс В; флутиказона фуроат / вилантерол 184/22 мкг) связывалось с уменьшением сывороточного кортизола в среднем - 34% по сравнению с здоровыми добровольцами. Нормализованный по дозировке системное влияние флутиказона фуроат был аналогичным у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени (Чайлд-Пью, класс B или C).

После применения в течение 7 дней повторных доз флутиказона фуроат / вилантеролу не отмечалось существенного увеличения системного влияния вилантеролу (C max и AUC) у пациентов с печеночной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени (Чайлд-Пью, класс A, B или C).

Не было клинически значимых воздействий комбинации флутиказона фуроат / вилантеролу на системные бета-адренергические эффекты (частота сердечных сокращений или уровень калия в сыворотке крови) у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени (вилантерол, 22 мкг) или тяжелой печеночной недостаточностью (вилантерол, 12,5 мкг) по сравнению со здоровыми добровольцами.

Другие особые группы

В случае заболевания астмой показатель AUC (0-24) флутиказона фуроат у пациентов-выходцев из Восточной Азии, Японии и Юго-Восточной Азии (12-13% пациентов) был в среднем на 33-53% выше по сравнению с другими группами пациентов . Однако не было доказательств большого системного влияния в этой популяции, ассоциированного с большим влиянием на суточное выделение кортизола с мочой. В среднем C max вилантеролу прогнозируется на уровне выше 220-287%, а AUC (0-24) сравнима для пациентов азиатского происхождения и пациентов других групп по происхождению. При этом не было доказательств того, что это более высокое значение C max вилантеролу приводило к клинически существенных воздействий на частоту сердечных сокращений.

Пол, масса тела и ИМТ

Не было доказательств влияния пола, массы тела и индекса массы тела (ИМТ) на фармакокинетику флутиказона фуроат на основе данных фармакокинетического анализа в фазе ИИИ среди 1 213 пациентов с астмой (712 женщин) и тысячу двести двадцать пять пациентов с ХОБЛ (392 женщины).

Не было доказательств влияния пола, массы тела и ИМТ на фармакокинетику вилантеролу на основе данных популяционного фармакокинетического анализа среди 856 пациентов с астмой (500 женщин) и +1091 пациента с ХОБЛ (340 женщин).

Нет необходимости в коррекции дозы в зависимости от пола, массы тела или ИМТ.

Показания

Астма

Регулярное лечение астмы у взрослых и детей старше 12 лет, если необходимо применение комбинированного лекарственного средства (бета 2 агонист длительного действия и ингаляционный ГКС):

  • пациенты, заболевания которых недостаточно контролируется ингаляционными ГКС и ингаляционными бета 2 агонистами короткого действия в случае необходимости.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующим веществам или любых вспомогательных веществ препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинически существенные взаимодействия препаратов, косвенные флутиказона фуроат / вилантеролом в клинических дозах, считаются маловероятными в связи с низкими плазменными концентрациями, которые достигаются после ингаляции.

Бета-блокаторы

Блокаторы бета 2 адренорецепторов могут ослаблять или оказывать антагонистическое действие в агонистов бета 2 адренорецепторов. Необходимо избегать одновременного применения неселективных и селективных блокаторов бета 2 адренорецепторов, если не будет убедительных причин их применения.

Ингибиторы CYP3A4

Флютиказона фуроат и вилантерол быстро выводятся в результате расширенного эффекта первого прохождения, опосредованного ферментом печени CYP3A4.

Необходима осторожность при одновременном применении с сильными ингибиторами CYP 3A4 (например кетоконазол, ритонавиром), поскольку существует возможность повышенного системного влияния флутиказона фуроат и вилантеролу, поэтому необходимо избегать одновременного применения. Исследование взаимодействия повторной дозы ингибитора CYP3A4 было проведено с участием здоровых добровольцев с применением комбинации флутиказона фуроат / вилантеролу (184/22 мкг) и сильного ингибитора CYP3A4 кетоконазола (400 мг). Одновременное применение повышало среднюю AUC (0-24) флутиказона фуроат и C max на 36% и 33% соответственно. Повышение влияния флутиказона фуроат связывалось с 27% уменьшением взвешенного среднего значения сывороточного кортизола за 0-24 часа. Одновременное применение повышало среднюю AUC (0-t) и C maxвилантеролу на 65% и 22% соответственно. Повышение влияния вилантеролу не вязалось с повышением системного влияния на частоту сердечных сокращений, уровень калия в крови или продолжительность интервала QTcF, связанного с бета 2 агонистом. 

Ингибиторы P-гликопротеина

Флютиказона фуроат и вилантерол являются субстратами P-гликопротеина (P-gp). Исследования клинической фармакологии среди здоровых добровольцев с одновременным применением вилантеролу и сильнодействующего ингибитора P-gp, а также ингибитора CYP3A4 среднего действия верапамила не показало каких-либо существенного влияния на фармакокинетику вилантеролу.Исследования клинической фармакологии со специфическим ингибитором P-gp и флутиказона фуроат не проводилось.

Симпатомиметики

Одновременное применение с другими симпатомиметиками (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии) может вызвать нежелательных реакций на флутиказона фуроат / вилантерол. Препарат Релвар Еллипта нельзя применять одновременно с другими агонистами бета 2адренорецепторов длительного действия или препаратами, содержащими агонисты бета 2адренорецепторов длительного действия.

Особенности применения

Ухудшение заболевания

Флютиказона фуроат / вилантерол нельзя применять для лечения острых симптомов астмы или острого приступа при ХОБЛ, когда необходимы бронходилататоры короткого действия. Повышенная частота применения бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов указывает на ухудшение контроля, и в таком случае пациента должен осмотреть врач.

Пациенты не должны прекращать лечение флутиказона фуроат / вилантеролом при астме или ХОБЛ без консультации с врачом, поскольку симптомы могут вернуться после прекращения лечения.

Во время лечения флутиказона фуроат / вилантеролом могут возникнуть нежелательные явления и обострения, связанные с астмой. Пациентам необходимо рекомендовать продолжить лечение, но обратиться за консультацией к врачу, если симптомы астмы НЕ контролируются или ухудшаются после ингаляции препаратом Релвар Еллипта.

Парадоксальный бронхоспазм

Парадоксальный бронхоспазм может возникать с внезапным быстрым увеличением свистящих хрипов после применения дозы. Это требует срочного лечения ингаляционными бронходилататорами короткого действия. Следует немедленно отменить препарат Релвар Еллипта, оценить состояние пациента и при необходимости назначить альтернативное лечение.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

При применении симпатомиметиков, включая Релвар Еллипта, возможны нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как сердечные аритмии, например суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия. Поэтому флутиказона фуроат / вилантерол необходимо с осторожностью применять пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени необходимо применять дозу 92/22 мкг, проводя при этом контроль за возникновением системных побочных эффектов, связанных с кортикостероидами (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Системные эффекты кортикостероидов

Системные эффекты могут возникать при применении любого ингаляционного кортикостероида, особенно в высоких дозах, предназначенных на длительное время. Эти эффекты возникают с гораздо меньшей вероятностью, чем при применении пероральных кортикостероидов. Возможны системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, уменьшение минеральной плотности костей, замедление роста у детей и подростков, катаракту и глаукому и реже - ряд физиологических и поведенческих реакций, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессию (в том числе у детей).

Флютиказона фуроат / вилантерол необходимо с осторожностью применять пациентам с туберкулезом легких и пациентам с хроническими или неликованимы инфекциями.

Гипергликемия

Сообщалось о повышении уровня глюкозы крови у пациентов с диабетом, и это необходимо учитывать при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом в анамнезе.

Пневмония у пациентов с ХОБЛ

Релвар Еллипта, 184/22 мкг, не показан пациентам с ХОБЛ. Нет дополнительной пользы от дозы 182/22 мкг по сравнению с дозой 92/22 мкг, а также существует потенциально повышенный риск возникновения пневмонии и системных побочных реакций, обусловленных кортикостероидами (см. Раздел «Побочные реакции»).

Повышение частоты пневмонии наблюдалось у пациентов с ХОБЛ, получающих флутиказона фуроат / вилантерол. Также была повышена частота пневмоний, которые приводили к госпитализации. В некоторых случаях эти пневмонии имели летальный исход (см. Раздел «Побочные реакции»). Врачи должны учитывать возможность развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ, поскольку клинические признаки инфекций частично совпадают с симптомами обострения ХОБЛ. Факторы риска возникновения пневмонии у пациентов с ХОБЛ, получающих флутиказона фуроат / вилантерол, включают курение, наличие пневмонии в анамнезе, индекс массы тела <25 кг / м 2 и прогнозируемый объем форсированного выдоха (ОФВ 1) <50%. Эти факторы должны учитываться при назначении флутиказона фуроат / вилантеролу; необходимо пересмотреть лечение в случае возникновения пневмонии.

Пневмонии у пациентов с астмой наблюдались чаще при более высоких дозах. Частота возникновения пневмонии у пациентов с астмой, принимающих флутиказона фуроат / вилантерол 184/22 мкг, была выше по сравнению с пациентами, которые принимают флутиказона фуроат / вилантерол 92/22 мкг или плацебо (см. Раздел «Побочные реакции»). Факторов риска определен не был.

Вспомогательные вещества

Пациенты с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы, не должны применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности при применении доз, которые не соответствуют клинически значимым. Недостаточно данных относительно применения флутиказона фуроат и вилантеролу трифенатату беременным женщинам.

Применение флутиказона фуроат / вилантеролу беременным можно рассматривать только в случае, если ожидаемая польза для превосходит любой возможный риск для плода.

Период кормления грудью. Существует недостаточно информации о выделении флутиказона фуроат или вилантеролу трифенатату и / или их метаболитов с грудным молоком. Однако другие кортикостероиды и бета 2-агонисты определялись в грудном молоке человека. Риск для детей, находящихся на грудном вскармливании, не может быть исключен.

Необходимо принимать решения о прекращении грудного вскармливания или терапии флутиказона фуроат / вилантеролом, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Фертильность. Отсутствуют данные о влиянии препарата на репродуктивную функцию у человека.Исследования на животных не показали влияния флутиказона фуроат / вилантеролу трифенатату на репродуктивную функцию.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Флютиказона фуроат или вилантерол не имеют влияния на способность управлять транспортным средством и использовать различные механизмы.

Способ применения и дозы

Дозы

Астма

Взрослые и дети старше 12 лет

Одна ингаляция препарата Релвар Еллипта 184/22 мкг один раз в сутки.

Обычно пациенты чувствуют улучшение функции легких в течение 15 минут после ингаляции.

Пациента следует проинформировать о том, что необходимо регулярное ежедневное применение для поддержания контроля симптомов астмы и применения необходимо продолжить даже при отсутствии симптомов.

Если в период между ингаляциями возникают симптомы, для немедленного их ослабление необходимо применить бета 2-агонист короткого действия.

Начальную дозу препарата Релвар Еллипта 92/22 мкг следует рассматривать для взрослых и детей старше 12 лет, которым необходима низкая или средняя доза ингаляционных кортикостероидов в комбинации с бета 2 агонистами длительного действия. Если пациенты недостаточно контролируемые с помощью препарата Релвар Еллипта, 92/22 мкг, дозу можно увеличить до 184/22 мкг, что может обеспечить дополнительное улучшение контроля астмы.

Пациенты должны проходить регулярное обследование медицинскими работниками для того, чтобы доза флутиказона фуроат / вилантеролу, которую они получают, оставалась оптимальной и менялась только по рекомендации врача. Дозу необходимо корректировать до самой низкой дозы, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов.

Релвар Еллипта в дозировке 184/22 мкг назначают для взрослых и детей старше 12 лет, которым необходима более высокая доза ингаляционных кортикостероидов в комбинации с бета 2 агонистами длительного действия.

Максимальная рекомендованная доза Релвар Еллипта 184/22 мкг один раз в сутки.

Пациенты с астмой должны получать дозы препарата Релвар Еллипта, которое содержит дозу флутиказона фуроат (ФФ) в соответствии со степенью тяжести их заболевания. Медицинские работники, назначают препарат, должны знать о том, что у пациентов с астмой флутиказона фуроат (ФФ) 100 мкг один раз в сутки примерно эквивалентен флутиказона пропионата (ФП) 250 мкг два раза в сутки, тогда как ФФ 200 мкг один раз в сутки примерно эквивалентен 500 мкг ФП два раза в сутки.

Дети в возрасте до 12 лет

Безопасность и эффективность препарата Релвар Еллипта в возрасте до 12 лет не изучались для лечения бронхиальной астмы.

Данные отсутствуют.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет)

Нет необходимости в коррекции дозы для этой популяции (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушением функции почек

Нет необходимости в коррекции дозы в этой популяции (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушением функции печени

Исследование с участием пациентов с печеночной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени показали повышение системного влияния флутиказона фуроат (C max и AUC) (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам с печеночной недостаточностью, поскольку они могут подвергаться большему риску системных побочных эффектов, связанных с кортикостероидами.

Для пациентов с печеночной недостаточностью средней или тяжелой степени максимальная доза составляет 92/22 мкг (см. Раздел «Особенности применения»), применяя препарат Релвар Еллипта в соответствующей лекарственной форме.

Способ применения

Релвар Еллипта предназначен только для ингаляций.

Его необходимо применять в одно и то же время каждый день.

Окончательное решение по вечернего или утреннего применения необходимо оставить на рассмотрение врача.

Если доза пропущена, следующую необходимо применить в обычное время на следующий день.

При хранении препарата в холодильнике необходимо, чтобы ингалятор находился при комнатной температуре в течение не менее одного часа перед применением.

После ингаляции пациенты должны прополоскать рот водой, не глотая ее.

Если ингалятор применяется впервые, нет необходимости проверять правильность его работы и любым особым образом готовить его к применению. Необходимо соблюдать поэтапной инструкции.

Ингалятор Еллипта упакован в лоток, содержащий саше с десикантом для уменьшения содержания влаги. После открытия саше с десикантом необходимо утилизировать.

Когда ингалятор вынимается из лотка, он будет находиться в закрытом положении. Пациента следует проинформировать, что нельзя открывать лоток с ингалятором, пока пациент не будет готов к ингаляции дозы.

Дата конечного применения должен быть вписан пациентом в специально отведенном месте, обозначенном «Не использовать после:». Дата конечного применения составляет 6 недель с даты открытия лотка с ингалятором. Не применять ингалятор после даты конечного применения. После вскрытия лоток можно выбросить.

Пошаговые инструкции, приведенные ниже для ингалятора Еллипта, содержащий 30 доз, также применяются для ингалятора Еллипта, содержащий 14 доз.

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: РЕЛВАР ЭЛЛИПТА

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Качество
Цена
Общая оценка