телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Пентаса супп. ректал. 1000мг №28 Ferring International Center (Швейцария)


Пентаса супп. ректал. 1000мг №28 Ferring International Center (Швейцария)

Краткая информация:

Пентаса - Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Кислота аминосалициловая и подобные средства.

Цена: 1091 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
1 091,00 грн

Пентаса супп. ректал. 1000мг №28 Ferring International Center (Швейцария)



ИНСТРУКЦИЯ

Состав

действующее вещество: месалазин;

1 пакетик содержит месалазина 1 г или 2 г;

вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза.

Лекарственная форма

Гранулы пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: цилиндрические гранулы от бело-серого к светлому бело-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Кислота аминосалициловая и подобные средства.

Код АТХ A07E C02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, который применяется для лечения язвенного колита и болезни Крона.

Клинические исследования показывают, что терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении более обусловлены его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным эффектом.

У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются миграция лейкоцитов, аномальная продукция цитокинов, увеличение продукции метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов В4), повышение концентрации свободных радикалов в воспалительных тканях кишечника.

Фармакологический эффект месалазина в исследованиях in vitro и in vivo заключается в угнетении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении продуцирования цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации свободных радикалов. Механизм действия месалазина не определен.

Сравнительный анализ 9 неэкспериментальных исследований (3 групповых исследований и 6 исследований методом случай-контроль) 334 случаев колоректального рака и 140 случаев дисплазии среди 1932 пациентов с язвенным колитом продемонстрировал, что у пациентов, которые проходят лечение месалазином, риск возникновения колоректального рака уменьшился на 50% , а также показал комбинированный клинический результат для колоректального рака и дисплазии. Уменьшение риска возникновения колоректального рака зависит от дозировки, о чем свидетельствует сравнительный анализ исследований ежедневных записей дозировок, согласно которым месалазин ≥ 1,2 г / день имеет хемопревентивну действие. Кроме того, хемопрофилактика связана с постоянным приемом месалазина.Наконец, было обнаружено, что поддерживающее лечение месалазином уменьшает риск возникновения колоректального рака.

Действие месалазина, обнаружена с помощью экспериментальных моделей и биопсии пациентов, подтверждает роль препарата в предотвращении колоректального рака, вызванного язвенным колитом, а также в снижении количества связанных и не связанных с воспалительным процессом сигнальных путей, задействованных в развитии колоректального рака, вызванного колитом.

Фармакокинетика. 

Гранулы месалазина покрыты этилцеллюлозой. После применения и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время пассажа таблетки желудочно-кишечным трактом от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН кишечной среды. Через час после перорального применения препарата микрогранулы оказываются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа кишечником у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа.

Метаболизм. Месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемного в слизистой оболочке кишечника, так системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при участии бактерий толстого кишечника, в результате чего образуется N-ацетил-5-аминосалициловая кислота. Ацетилирования месалазина, очевидно, не связано с индивидуальными особенностями фенотипа пациента. Также считается, что ацетил-месалазин клинически и токсикологически неактивным.

Всасывания. От 30 до 50% препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике.Уже через 15 минут после введения месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови отмечается через 1-4 ч после применения препарата.Концентрация месалазина в плазме постепенно снижается и уже через 12 часов после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношение в плазме ацетил-месалазина к месалазина составляет от 3,5 до 1,3 после перорального введения 500 мг 3 раза в день и 2 г 3 раза в день соответственно, что отражает насыщенную дозозависимое ацетилирования.

Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2 мкмоль / л, 8 мкмоль / л и 12 мкмоль / л после приема 1,5, 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляют соответственно 6 мкмоль / л, 13 мкмоль / л и 16 мкмоль / л. Прохождение и высвобождение месалазина после перорального введения не зависящие от приема пищи, поскольку системное всасывание будет снижено.

Распределение. Месалазин и ацетил-месалазин не проникают через гематоэнцефалический барьер.Связывание месалазина с белками плазмы составляет около 50%, а ацетил-месалазина - около 80%.

Вывод . Период полувыведения месалазина из плазмы крови составляет приблизительно 40 минут, а ацетил-месалазина - около 70 минут. Учитывая то, что месалазин постоянно высвобождается при прохождении через желудочно-кишечный тракт, определить период полувыведения после перорального применения препарата невозможно. Опыты показали, что месалазин достигает стабильной концентрации после перорального применения в течение 5 дней.

Месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и фекалиями; с мочой выводится преимущественно ацетил-месалазин.

Показания

Язвенный колит.

Болезнь Крона.

Противопоказания

Гиперчувствительность к месалазина, к любому из компонентов препарата или к салицилатов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность, геморрагический диатез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При комплексном лечения Пентаса и азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанин в некоторых исследованиях было обнаружено большую частоту миелосупрессивных эффектов, якобы свидетельствует о наличии взаимодействия, однако механизм взаимодействия установлен не полностью.Рекомендуется проводить регулярный контроль уровня лейкоцитов, а режим дозирования тиопурин следует откорректировать.

Доказательства того, что месалазин может снизить антикоагулянты действие варфарина, слабые.

Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, токсического действия метотрексата. Активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урикозурических препаратов (пробенецида и сульфинпиразона) может ослабевать. Месалазин возможно способен потенцировать нежелательное действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, может уменьшать всасывание дигоксина.

Особенности применения

Препарат Пентаса (5-аминосалициловая кислота) можно назначать с осторожностью большинства пациентов с аллергические реакции к сульфасалазина или риск развития аллергии к салицилатов;следует вести тщательное наблюдение при лечении таких пациентов.

В случае острых симптомов: судом, абдоминальной боли, лихорадки, безудержного головной боли или сыпи - следует немедленно прекратить лечение.

Необходимо с осторожностью применять препарат при нарушении функции почек или печени легкой и умеренной степени тяжести. Следует до начала и в течение курса лечения контролировать функциональные показатели печени (АЛТ и АСТ). Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно измерять уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения).Перед началом и во время лечения на усмотрение врача необходимо проверить состояние мочи (с помощью теста-полоски). Нарушение функции почек у пациента во время лечения может быть вызвано нефротоксическим действием месалазина. Одновременное применение известных нефротоксических средств, таких как нестероидные противовоспалительные средства и азатиоприн, могут повышать риск возникновения побочных реакций со стороны почек.

Пациенты с нарушением функции дыхания, особенно астмой, должны находиться под наблюдением врача в течение всего курса лечения.

При подозрении на развитие миокардита или перикардита или в случае изменения состава крови лечение следует немедленно прекратить. Перед началом и во время лечения врач по своему усмотрению может рекомендовать проведение анализа крови.

Анализы рекомендуется делать перед началом лечения, через 2 недели и в дальнейшем 2-3 раза с интервалом 4 недели. Если результаты исследований в пределах нормы, периодические исследования можно проводить каждые три месяца или при появлении симптомов поражения.

При одновременном применении месалазина с азатиоприном или 6-меркаптопурином риск изменений в составе крови. При подозрении на такие реакции лечение следует прекратить.

Пациентам пожилого возраста нет необходимости уменьшать дозу.

Применение в период беременности или кормления грудью

Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата в плазме в пуповине составляет примерно одну десятую от концентрации в материнской плазме. В пуповинной и материнской плазме оказываются одинаковые концентрации метаболита ацетил-месалазина.Экспериментальные исследования на животных не выявили ни тератогенного, ни мутагенного действия.Ограниченные сведения о применении данного вещества беременными женщинами не позволяют оценить возможную токсичность.

Препарат Пентаса Не рекомендуется принимать во время беременности, кроме случаев крайней необходимости.

Были сообщения о нарушениях со стороны крови (панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых применяли месалазин. Лишь в одном случае после длительного использования в течение беременности месалазина в высокой дозе (2-4 г перорально) сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного.

Месалазин попадает в грудное молоко. Концентрация месалазина в грудном молоке ниже, чем в крови матери, тогда как метаболит, образующийся - ацетил-месалазин - появляется в молоке в таких же или более высоких концентрациях.

Данные по перорального применения препарата в период кормления грудью ограничены.Контролируемые исследования действия препарата Пентаса во время кормления грудью не проводились. Нельзя исключать реакций гиперчувствительности, таких как диарея, у младенцев. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Препарат Пентаса можно принимать во время кормления грудью, но только в случае, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В случае развития побочных эффектов со стороны нервной системы (головокружение) следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые
Индивидуальное дозирование.
  Язвенный колит Болезнь Крона
Стадия обострения До 4 г месалазина 1 раз в сутки или за несколько приемов. До 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.
Поддерживающая терапия Рекомендуется прием 2 г месалазина 1 раз в сутки. До 4 г месалазина в сутки в несколько приемов
Дети (≥ 6 лет)
Индивидуальное дозирование. Есть лишь ограниченные документальные данные по эффективности для детей 6-18 лет.
  Язвенный колит Болезнь Крона
Стадия обострения
Начальная доза - 30-50 мг / кг / сут в несколько приемов.
Максимальная доза - 75 мг / кг / сут в несколько приемов.
Общая доза - не более 4 г / сут (максимальная доза).
Поддерживающая терапия
Начальная доза - 15-30 мг / кг / сут в несколько приемов.
Общая доза - не более 2 г / сут (рекомендуемая доза).
Начальная доза - 15-30 мг / кг / сут в несколько приемов.
Общая доза - не более 4 г / сут (рекомендуемая доза).

Вообще рекомендуется детям с массой тела до 40 кг принимать половину дозы для взрослых и детям с массой тела более 40 кг - обычную дозу для взрослых.

Другое лечение должно быть назначено пациентам с болезнью Крона, которые не реагировали на суточную дозу до 4 г месалазина в течение 6 недель, и пациентам с болезнью Крона в случае вспышки заболевания, несмотря на поддерживающую терапию 4 г месалазина в сутки.

Содержимое пакетика нужно высыпать в рот и запить водой. Не разжевывая.

Важно регулярно принимать препарат, чтобы достичь оптимального эффекта.

Дети

Противопоказано применять детям до 6 лет.

Передозировка

Учитывая уникальную лекарственную форму в виде гранул пролонгированного действия и специфические фармакокинетические свойства месалазина системный эффект имеет лишь незначительная часть активного вещества, поэтому не следует ожидать развития симптомов передозировки даже при высоких дозах применения препарата.

В общем, симптомы должны соответствовать симптомам отравления солями салициловой кислоты: кислотно-щелочная интоксикация, гипервентиляция легких, обезвоживание, вызванное потением и рвотой, гипогликемия.

Лечение симптоматическое: восстановление кислотно-щелочного баланса в зависимости от ситуации и замещения потери электролитов при смешанном алкалозе / ацидозе; восполнение объема жидкости, потерянной в результате чрезмерного потоотделения и рвоты; при гипогликемии - введение глюкозы.Кроме того, орошения желудка и внутривенное переливание электролитов для повышения диуреза.Тщательный контроль функции почек.

Побочные реакции

Побочные реакции, чаще наблюдались в ходе клинических исследований: диарея, тошнота, боль в животе, головная боль, рвота и сыпь. Иногда встречаются реакции гиперчувствительности и лекарственная лихорадка.

Возможно развитие таких побочных реакций: стоматиты, протеинурия, гематурия, зуд, дерматозы, слабость, паротит, уменьшение выработки слезной жидкости.

Частоту побочных эффектов, о которых сообщалось во время проведения клинических исследований и в течение постмаркетингового наблюдения, определено следующим образом:

часто (от ≥ 1% до <10%), иногда (от ≥ 0.1% до <1%), редко (от ≥ 0,01% до <0,1%), очень редко (от <0,01 %).

Со стороны системы крови и лимфатической систем и: очень редко - эозинофилия (как составляющая аллергической реакции), анемия, апластическая анемия, лейкопения (включая гранулоцитопению и нейтропению), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - панколит, отдельные случаи - реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, редко - головокружение, очень редко - периферическая нейропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (у детей в пубертатном периоде).

Со стороны сердца: редко - миокардит * и перикардит *.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - аллергические и фибротичних изменения со стороны легких (включая одышку, кашель, бронхоспазм, аллергический альвеолит, легочную эозинофилию, интерстициальное заболевание легких, легочную инфильтрацию, пневмонит, эозинофильной пневмонии).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, боль в животе, тошнота, рвота, редко - повышенный уровень амилазы (в крови и / или мочи), острый панкреатит *, метеоризм, очень редко - обострение симптомов колита.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышенный уровень ферментов печени, параметров холестаза и билирубина, гепатотоксичность (включая гепатит *, холестатический гепатит, цирроз, печеночную недостаточность).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь (включая крапивницу, эритематозные сыпь), редко - фотосенсибилизация, очень редко - алопеция, отек Квинке.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: очень редко - миалгия, артралгия, реакции, подобные красной волчанки.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко - нарушение функции почек (включая интерстициальный нефрит * (острый и хронический), нефротический синдром, почечная недостаточность (острая и хроническая)), обесцвечивание мочи, почечная недостаточность, которая может исчезать при отмене препарата.

Со стороны половых органов: очень редко - олигоспермия (оборотная).

Общие расстройства: отдельные случаи медикаментозной лихорадки.

* Механизм развития миокардита, перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита в связи с применением месалазина неизвестен; он может иметь аллергическую этиологию.

Следует отметить, что некоторые из этих расстройств можно объяснить самым воспалением кишечника.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 50, 100 или 150 пакетиков с гранулами по 1 г в картонной коробке.

По 60 пакетиков с гранулами по 2 г в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ответственный за выпуск серии:

Ферринг ГмбХ, Германия / Ferring GmbH, Germany.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Витланд 11 Постфаш 21 45, Д-24109 Киль, Германия / Wittland 11 Postfach 21 45, D-24109 Kiel, Germany.

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Пентаса супп. ректал. 1000мг №28 Ferring International Center (Швейцария)

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество