телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • ПАКЛИХОП концентрат для раствора для инфузий, 30 мг / 5 мл по (30 мг) во флаконе № 1


ПАКЛИХОП концентрат для раствора для инфузий, 30 мг / 5 мл по (30 мг) во флаконе № 1

Краткая информация:

ПАКЛИХОП концентрат для раствора для инфузий,
Показания

; Рак яичников (химиотерапия первой линии для лечения рака яичников, а также в комбинации с цисплатином при распространенной форме болезни или при остаточных опухолях (размером более 1 см) после лапаротомии; химиотерапия второй линии метастатического рака яичников при неэффективности стандартной терапии препаратами платины).

Цена: 45.54 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
45,54 грн

ПАКЛИХОП  концентрат для  раствора для инфузий,  30 мг / 5 мл по (30 мг) во флаконе  № 1



ИНСТРУКЦИЯ

ПАКЛИХОП концентрат для раствора для инфузий, 30 мг / 5 мл по 5 мл (30 мг) или по 50 мл (300 мг) во флаконах № 1

Состав

действующее вещество: паклитаксел;

5 мл концентрата содержат 30 мг паклитаксела;

1 флакон (5 мл) содержит паклитаксела 30 мг или

1 флакон (50 мл) содержит паклитаксела 300 мг;

вспомогательные вещества: масло касторовое полиетоксильована, этанол.

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическая группа

Антинеопластические средства. Таксаны. Код АТХ L01C D01.

 

 

 

Показания

  • Рак яичников (химиотерапия первой линии для лечения рака яичников, а также в комбинации с цисплатином при распространенной форме болезни или при остаточных опухолях (размером более 1 см) после лапаротомии; химиотерапия второй линии метастатического рака яичников при неэффективности стандартной терапии препаратами платины).
  • Рак молочной железы (адъювантная химиотерапия больных с поражением лимфатических узлов после стандартной комбинированной терапии антрациклинами или циклофосфамидом, первичная химиотерапия местно или метастатического рака молочной железы в комбинации с антрациклинами или в сочетании с трастузумабом при выявленной иммуногистохимическим методом надекспресия онкопротеинов НЭК-2 ( 3+) или при наличии противопоказаний к терапии антрациклинами; монотерапия метастатического рака молочной железы у больных, которые не являются кандидатами на стандартную терапию антрациклинами, или же в случае неэффективности предшествующей терапии антрациклинами).
  • Распространен немелкоклеточным раком легкого (НМКРЛ) (комбинированная химиотерапия с цисплатином при невозможности применения хирургического лечения и / или лучевой терапии).
  • Саркома Капоши у больных СПИДом (терапия второй линии распространенной саркомы Капоши при неэффективности предшествующей терапии Липосомальная антрациклинами).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к паклитаксела или другим компонентам препарата, особенно к маслу касторового полиоксильнои. Нейтропения до начала лечения (начальное количество нейтрофилов <1,5 × 10 9 / л, при саркомы Капоши у больных СПИДом количество нейтрофилов <1,0 × 10 9 / л), тромбоцитопения (<100 × 10 9 / л). Сопутствующие тяжелые неконтролируемые инфекции у больных саркомой Капоши. Тяжелые нарушения функции печени.

Способ применения и дозы

До начала лечения препаратом всем пациентам необходимо получить премедикацию ГКС, антигистаминными препаратами и антагонистами H 2 рецепторов, например, по следующей схеме:

Препарат
Доза
Время приема
Дексаметазон
20 мг перорально или внутривенно
(8-20 мг перорально при саркомы Капоши)
При пероральном применении: примерно за 12 и за 6:00 до введения паклитаксела.
При внутривенном введении: за 30-60 минут до введения паклитаксела.
Дифенгидрамин (или эквивалентный антигистаминный препарат)
50 мг
За 30-60 минут до введения паклитаксела
Циметидин или ранитидин
300 мг 50 мг
За 30-60 минут до введения паклитаксела

Раствор паклитаксела необходимо вводить внутривенно капельно с помощью инфузионных систем со встроенными мембранными фильтрами с размером пор ≤ 0,22 мкм.

Химиотерапия первой линии рака яичников. Рекомендуется комбинированная схема лечения паклитакселом и цисплатином. Согласно продолжительности инфузии рекомендуются две дозы паклитаксела:

  • паклитаксел в дозе 175 мг / м 2 поверхности тела вводить путем внутривенного вливания продолжительностью 3:00, после чего вводить цисплатин в дозе 75 мг / м 2 поверхности тела;
  • паклитаксел в дозе 135 мг / м 2 поверхности тела вводить в виде 24-часовой инфузии, после чего вводить цисплатин в дозе 75 мг / м 2 поверхности тела.

Интервалы между курсами лечения - 3 недели.

Химиотерапия второй линии рака яичников. Паклитаксел рекомендуется вводить в дозе 175 мг / м 2поверхности тела путем 3-часовых инфузий. Обычно назначают не более 4 курсов с интервалами 3 недели.

Адъювантная химиотерапия рака молочной железы. Паклитаксел назначают после химиотерапии антрациклинами или циклофосфамидом. Паклитаксел рекомендуется вводить в дозе 175 мг / м 2поверхности тела путем 3-часовых инфузий. Обычно назначают 4 курса с недельными интервалами между ними.

Химиотерапия первой линии рака молочной железы. При комбинированном применении с доксорубицином (в дозе 50 мг / м 2 поверхности тела) паклитаксел следует вводить через 24 часа после доксорубицина. Рекомендуемая доза паклитаксела - 175 мг / м 2 поверхности тела при введении путем 3-часовых инфузий. Интервалы между курсами лечения - 3 недели.

При комбинированном применении с трастузумабом паклитаксел рекомендуется вводить в дозе 175 мг / м2 поверхности тела путем 3-часовых инфузий с недельными интервалами между курсами. Паклитаксел можно вводить следующий день после введения первой дозы трастузумаба или немедленно после введения последующих доз, если предыдущие дозы трастузумаба хорошо переносились.

Химиотерапия второй линии рака молочной железы. Паклитаксел рекомендуется вводить в дозе 175 мг / м 2 поверхности тела путем 3-часовых инфузий. Интервалы между курсами лечения - 3 недели.

Химиотерапия распространенного немелкоклеточного рака легкого (НМКРЛ). Рекомендуется комбинированная схема лечения паклитакселом и цисплатином. Паклитаксел вводить в дозе 175 мг / м 2поверхности тела путем трехчасовых инфузий, после чего вводить цисплатин в дозе 80 мг / м 2поверхности тела. Интервалы между курсами лечения - 3 недели.

Химиотерапия саркомы Капоши у больных СПИДом. Паклитаксел рекомендуется вводить в дозе 100 мг / м 2 поверхности тела путем 3-часовых инфузий. Интервалы между курсами лечения - 2 недели.

Лечение пациентов с нарушениями функции печени. Недостаточно данных относительно коррекции дозы для больных с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует назначать паклитаксел.

Дальнейшие дозы паклитаксела следует определять индивидуально, в зависимости от переносимости терапии. Следующую дозу паклитаксела можно вводить только после увеличения числа нейтрофилов до уровня ≥ 1,5 × 10 9 / л (≥ 1,0 × 10 9 / л при саркомы Капоши), а тромбоцитов - до уровня ≥ 100 × 10 9 / л ( ≥ 75 × 10 9 / л при саркомы Капоши). Больным, у которых была отмечена тяжелая нейтропения (количество нейтрофилов <0,5 × 10 9 / л в течение 7 суток и более) или тяжелая периферическая нейропатия, следующие дозы уменьшают на 20% (25% в случае саркомы Капоши).

Приготовление раствора для внутривенных инфузий

Концентрат для приготовления раствора для инфузий нужно разводит в асептических условиях 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы или 5% раствором глюкозы в 0,9% растворе натрия хлорида, или 5% раствором глюкозы в растворе Рингера до конечной концентрации 0, 3-1,2 мг / мл.

При многократном отборе концентрата из флакона препарат сохраняет микробиологическую, физическую и химическую стабильность до 28 суток при температуре 25 ° C.

Растворы для инфузий, приготовленные путем разведения паклитаксела 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы, физически и химически стабильными в течение 51 часов при хранении при температуре 25 ° C и 14 суток в случае хранения при температуре 5 ° C. С микробиологической точки зрения раствор для инфузий необходимо вводить сразу же после приготовления. Если раствор не используется немедленно, по продолжительности и условиями его хранения должен следить пользователь. Обычно время хранения не должен превышать 24 ч при температуре 2-8 ° C, если только раствор не готовился в контролируемых и аттестованных асептических условиях.

Готовые к применению растворы для инфузий могут быть мутным, что обусловлено составом растворителя. Фильтрования не устраняет эту мутность. Раствор для инфузий необходимо вводить через встроенный в инфузионную систему мембранный фильтр с порами размером ≤ 0,22 мкм. При введении через такую систему заметных потерь активности действующего вещества не наблюдается.

Приготовленные растворы для инфузий не требуют защиты от света.

Поступали отдельные сообщения о выпадении осадка в растворе для инфузий в процессе ввода (обычно в конце 24-часового периода введения). Хотя точные причины образования осадка ни были выяснены, вероятно это явление обусловлено перенасыщением раствора для инфузий. Для снижения риска образования осадка раствор для инфузий необходимо вводить сразу же после разведения и избегать чрезмерных сотрясений, вибраций и встряхивания. Инфузионную систему следует тщательно промыть перед использованием. В процессе ввода необходимо постоянно контролировать внешний вид раствора и при обнаружении осадка прекращать инфузию.

Чтобы минимизировать выщелачивания диетилгексилфталат (DEHP) с инфузионных мешков, систем или другого медицинского оборудования из пластифицированного поливинилхлорида (ПВХ), разбавленные растворы для инфузий следует хранить в посуде из материалов, не содержащих ПВХ (бутылках из стекла, полипропилена, мешках из полипропилена или полиолефина ), и вводить через инфузионные системы из полиэтилена. Фильтры можно подключать короткими трубками из поливинилхлорида - это не вызывает значительного выщелачивания DEHP.

Побочные реакции

Частота и интенсивность побочных эффектов у больных раком яичника, рак молочной железы и немелкоклеточным раком легкого существенно не отличаются.

Побочные реакции при монотерапии паклитакселом

Распространенным побочным эффектом при лечении паклитакселом является угнетение костного мозга : тромбоцитопения; анемия (частота эпизодов и тяжесть анемии зависят от начальных уровней гемоглобина).

Периферическая нейропатия может развиться после первого же курса лечения и усиливаться после следующих введений паклитаксела. Иногда она является причиной отмены терапии паклитакселом.Сенсорная симптоматика ослабляется или исчезает через несколько месяцев после прекращения лечения паклитакселом. Существующая нейропатия вследствие предыдущей терапии не является противопоказанием для лечения паклитакселом.

Тяжелые реакции гиперчувствительности с возможными летальными последствиями (гипотензия, требующая терапевтического вмешательства ангионевротический отек, нарушение функции дыхания, требующих применения бронходилататоров, генерализованная крапивница); незначительные реакции гиперчувствительности, главным образом приливы и сыпь, которые не требуют терапевтического вмешательства и отмены терапии паклитакселом.

Местные реакции - в местах инъекций может наблюдаться локальный отек, боль, эритема и индурация.Случайная экстравазация может повлечь целлюлит. Возможны изменения пигментации кожи. Имеются единичные сообщения о рецидивах кожных реакций в местах предыдущей экстравазации паклитаксела после следующих введений препарата.

Побочное действие паклитаксела на желудочно-кишечный тракт была слабой или умеренной.Отмечались тошнота, рвота, диарея, мукозиты; редко - непроходимость кишечника, перфорация, ишемический колит, псевдомембранозный колит, эзофагит, запор, панкреатит.

Значительное повышение (в 5 раз и более по сравнению с нормой) уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы и билирубну наблюдалось соответственно в 5%, 4% и <1% пациентов.

Также были сообщения о некроз печени и печеночной энцефалопатии у пациентов, которые лечились паклитакселом.

Со стороны костно-мышечной системы отмечались такие реакции, как артралгия, миалгия. 

Инфекции и инвазии.

Инфекции (преимущественно мочевого тракта и верхних дыхательных путей, включая простой герпес, оральный кандидоз, фарингит, ринит), в единичных случаях - с летальным исходом; простуда; тяжелые инфекции, септический шок пневмония, перитонит, сепсис.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Миелосупрессия, тяжелая нейтропения, анемия, тромбоцитопения, тяжелая лейкопения, кровотечения;нейтропеническая лихорадка; тяжелая анемия; фебрильная нейтропения; острый миелоидный лейкоз, миелодиспластический синдром.

Со стороны иммунной системы.

Незначительные реакции гиперчувствительности (преимущественно приливы и сыпь); реакции гиперчувствительности замедленного типа, серьезные реакции гиперчувствительности, требующие принятия терапевтических мероприятий (в частности гипотензия, ангионевротический отек, респираторный дистресс, генерализованная крапивница, озноб, боль в спине, боль в груди, тахикардия, боль в животе, боль в конечностях, профузное потоотделение и артериальная гипертензия);анафилактические реакции; анафилактический шок (включая реакции гиперчувствительности с летальным исходом).

Метаболические расстройства.

Анорексия; потеря и увеличение веса; синдром лизиса опухоли.

Психиатрические расстройства.

Состояние спутанности сознания.

Со стороны нервной системы.

Нейропатия (преимущественно периферическая нейропатия), парестезии, сонливость; депрессия, тяжелая нейропатия (преимущественно периферическая нейропатия), нервозность, бессонница, нарушения мышления, гипокинезия, нарушение походки, гипестезия, извращение вкуса; моторная нейропатия (что проявляется в умеренно выраженной слабости дистальных мышц); вегетативная нейропатия (что приводит к паралитической непроходимости кишечника и ортостатической гипотензии), большие эпилептические припадки (grand mal), судороги, энцефалопатия, головокружение, головная боль, атаксия. 

Со стороны органов зрения.

Сухость глаз, ослабление зрения, дефект поля зрения; поражения зрительного нерва и / или нарушение зрения (мерцательная скотома), особенно у пациентов, которые получали дозы выше рекомендованных;макулярный отек, фотопсия, плавающее помутнение стекловидного тела.

Со стороны органов слуха и равновесия.

Ототоксические поражения, потеря слуха, шум в ушах, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, обмороки; застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, блокада и обморок, кардиомиопатия, бессимптомная желудочковая тахикардия, тахикардия в сочетании с бигеминии, аритмия, экстрасистолия; сердечная недостаточность; фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия; артериальная гипотензия; вазодилатация (приливы);артериальная гипертензия, тромбоз, тромбофлебит; шок; флебиты.

Со стороны дыхательной системы.

Носовое кровотечение; дыхательная недостаточность, эмболия легочной артерии, фиброз легких, интерстициальный пневмонит, одышка, плевральный выпот; кашель, легочная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы.

Тошнота, рвота, диарея, воспаление слизистых оболочек, стоматит, боль в животе; сухость во рту, язвы во рту, молотый, диспепсия; обструкция кишечника, перфорация кишечника, ишемический колит, острый панкреатит; мезентериальный тромбоз, псевдомембранозный колит, нейтропенический колит, асцит, эзофагит, запор, гипогидратация.

Со стороны пищеварительной системы.

Некроз печени, печеночная энцефалопатия (отмечались случаи с летальным исходом).

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Алопеция; преходящие незначительные изменения ногтей и кожи, сухость кожи, акне; изменения цвета ногтей; зуд, сыпь, эритема, отек; синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, крапивница, онихолизис (пациентам, которые получают паклитаксел, необходимо носить одежду с длинными рукавами и длинные брюки для защиты от солнца рук и ног), фолликулит; склеродермия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата.

Артралгия, миалгия; боль в костях, судороги в ногах, миастения, боль в спине; системная красная волчанка.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Дизурия почечная недостаточность.

Общие расстройства и местные реакции.

Астения, боль, отек, включая периферическое и лица; реакции в месте инъекций (включая локализованный отек, боль, эритема, индурация, слабость, потерю цвета и отек кожи; случайная экстравазация может повлечь целлюлит, фиброз кожи и некроз кожи); повышение температуры тела, дегидратация, астения, отек, недомогание. Имеются единичные сообщения о рецидивах кожных реакций в местах предыдущей экстравазации паклитаксела после следующих введений препарата.

Лабораторные показатели.

Значительное повышение уровня ферментов печени - АСТ, АЛТ и щелочной фосфатазы; значительное повышение уровня билирубина; повышение уровня креатинина крови.

Побочные реакции при комбинированной химиотерапии

Нейротоксичность, главным образом периферическая нейропатия, наблюдалась чаще и была более тяжелой при вливании 175 мг / м 2 паклитаксела течение 3:00, чем при при вливании 135 мг / м 2 в течение 24 часов, когда паклитаксел применяли в комбинации с цисплатином.

У больных раком яичников, получавших химиотерапию первой линии паклитакселом путем 3-часовых инфузий в сочетании с цисплатином, частота и тяжесть нейротоксических эффектов, артралгии / миалгии и реакций гиперчувствительности были выше, чем при лечении циклофосфамидом в сочетании с цисплатином. Частота и тяжесть миелосупрессии были ниже в группе, получавшей паклитаксел путем трехчасовых инфузий в сочетании с цисплатином, по сравнению с группой, получавшей циклофосфамид в сочетании с цисплатином.

При химиотерапии первой линии метастатического рака молочной железы частота и тяжесть нейтропении, анемии, периферической нейропатии, артралгии / миалгии, астении, лихорадки и диареи были выше при введении паклитаксела в дозе 220 мг / м 2 поверхности тела путем трехчасовых инфузий через 24 часа после введения доксорубицина в дозе 50 мг / м 2 поверхности тела в сравнении со стандартной терапией 5-фторурацилом (500 мг / м 2 ), доксорубицином (50 мг / м 2 ) и циклофосфамидом (500 мг / м 2 ) (схема FAC). Частота и тяжесть тошноты и рвоты при терапии паклитакселом (220 мг / м 2 ) и доксорубицином (50 мг / м 2 ) были ниже, чем при лечении по схеме FAC. Частично это может объясняться ГКС.

При химиотерапии первой линии паклитакселом путем трехчасовых инфузий в сочетании с трастузумабом частота указанных ниже побочных эффектов (независимо от их причинной связи с терапией паклитакселом или трастузумабом) у больных метастатическим раком молочной железы была выше, чем при монотерапии паклитакселом: сердечная недостаточность, инфекции, озноб, лихорадка, кашель, сыпь, артралгия, тахикардия, диарея, артериальная гипертензия, носовые кровотечения, угри, простой герпес, случайные травмы, ринит, синусит, реакции в месте инъекции. Частота серьезных побочных эффектов при комбиновании химиотерапии паклитакселом и трастузумабом и монотерапии паклитакселом была сопоставимой. Нарушения сократительной способности сердца наблюдались у 15% больных метастатическим раком молочной железы, получавших доксорубицин в сочетании с паклитакселом, и у 10% больных, получавших стандартную терапию 5-фторурацилом, доксорубицином и циклофосфамидом (схема FAC). Частота развития застойной сердечной недостаточности составляла <1% как при лечении паклитакселом, так и в сочетании с доксорубицином, а также при стандартной терапии по схеме FAC. При комбинированной химиотерапии трастузумабом и паклитакселом частота и тяжесть нарушений функции сердца у больных, ранее получавших антрациклины, были выше, чем при монотерапии паклитакселом.

Побочные реакции у больных СПИДом с саркомой Капоши

За исключением побочных эффектов со стороны системы кроветворения и печени, частота и тяжесть побочных эффектов у пациентов с саркомой Капоши и больных с другими солидными опухолями, которые получали монотерапию паклитакселом, была сопоставимой.

Угнетение костного мозга было главным дозолимитувальним токсическим эффектом. Существенным проявлением гематологической токсичности была нейтропения. Также наблюдались такие побочные реакции: тяжелая нейтропения, нейтропеническая лихорадка, сепсис, тромбоцитопения, кровотечения, анемия, повышение уровня билирубина, щелочной фосфатазы, АСТ и АЛТ.

Передозировка

Симптомы: угнетение функции костного мозга, периферическая нейропатия, воспаление слизистых оболочек.

Лечение: в случае передозировки следует немедленно прекратить применение препарата и проводить симптоматическое лечение с контролем содержания форменных элементов крови и состояния функций жизненно важных органов. Антидот паклитаксела неизвестен.

Применение в период беременности или кормления грудью

Информация о лечении паклитакселом беременных женщин отсутствует. Как и другие цитотоксические препараты, паклитаксел может вредно воздействовать на плод, поэтому его не следует назначать в период беременности. Женщинам и мужчинам следует пользоваться контрацептивными средствами, чтобы предотвратить беременность, в период лечения паклитакселом и по крайней мере 6 месяцев после окончания лечения паклитакселом и немедленно информировать врача, если беременность все же наступила. Во время лечения паклитакселом кормление грудью следует прекратить.

В случае необходимости провести криоконсервации спермы у мужчин до начала лечения паклитакселом за возможного развития бесплодия.

Дети

Безопасность и эффективность применения паклитаксела детям не установлены, поэтому паклитаксел не рекомендуется для применения этой категории пациентов.

Особые меры безопасности

Инструкции для медицинского персонала. При работе с паклитакселом, как и с другими антинеопластическими препаратами, необходимо соблюдать осторожность. Приготовлением растворов для инфузий в асептических условиях в специально отведенном помещении должен заниматься подготовленный персонал. Необходимо принимать все меры для предотвращения попадания растворов паклитаксела на кожу и слизистые оболочки, в частности пользоваться защитной одеждой (халатами, шапочками, масками, очками и одноразовыми перчатками). В случае попадания препарата на кожу (при этом возможны такие местные реакции, как покалывание, жжение и покраснение кожи) пораженный участок промывают водой с мылом. При попадании препарата на слизистые оболочки их тщательно промывают большим количеством воды. Сообщалось о одышку, боль в груди, жжение в горле и тошноту при вдыхании распыленных растворов паклитаксела.

При охлаждении нераспечатанных флаконов в препарате может образовываться осадок, который растворяется при осторожном встряхивании или даже без перемешивания при достижении комнатной температуры. Это явление не влияет на качество препарата. Если же раствор остается мутным или в нем присутствует нерастворенный осадок, препарат использовать нельзя и такой флакон следует уничтожить согласно установленной процедуре утилизации опасных отходов.

Утилизация. Неиспользованные растворы и все инструменты и материалы, которые контактировали с паклитакселом, следует уничтожать в соответствии со стандартной больничной процедуры утилизации отходов цитотоксических веществ с учетом действующих нормативных актов по уничтожению опасных отходов.

Особенности применения

Лечение паклитакселом следует осуществлять под наблюдением квалифицированного врача-онколога, имеющего опыт применения противоопухолевых химиотерапевтических средств. Поскольку возможны серьезные реакции гиперчувствительности, в наличии должно быть соответствующее реанимационное оборудование.

Поскольку возможно экстравазация, при введении препарата рекомендуется тщательно наблюдать за зоной инфузии по признакам возможной инфильтрации.

Перед введением паклитаксела пациентам необходимо получать премедикацию ГКС, антигистаминными препаратами и антагонистами H 2 рецепторов.

При комбинированном применении с цисплатином паклитаксел необходимо вводить в цисплатина.

Тяжелые реакции гиперчувствительности , характеризующиеся одышкой, артериальной гипотензии (что требуют соответствующих терапевтических мероприятий), ангионевротический отек и генерализованной крапивницей наблюдаются менее чем у 1% пациентов, получавших паклитаксел после адекватной премедикации. Вероятно, эти симптомы являются гистамин-опосредованными. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности вливание паклитаксела необходимо немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение. Не следует повторно вводить препарат.

Угнетение костного мозга (преимущественно нейтропения) является главным токсическим эффектом.В период лечения паклитакселом необходимо постоянно контролировать количество форменных элементов крови. Повторное введение препарата допускается только после увеличения числа нейтрофилов до уровня ≥ 1,5 × 10 9 / л (≥ 1,0 × 10 9 / л при саркомы Капоши), а тромбоцитов - до уровня ≥ 100 × 10 9 / л (≥ 75 × 10 9 / л при саркомы Капоши). Во время исследований большинство больных с саркомой Капоши получали гранулоцитарный колониестимулирующий фактор (ГКСФ).

Тяжелые нарушения проводимости сердца при монотерапии паклитакселом наблюдаются редко. В случае развития в процессе терапии паклитакселом значительных нарушений сердечной проводимости назначается соответствующее лечение, а при последующих введениях паклитаксела проводится непрерывный мониторинг функции сердца. При вводе паклитаксела отмечались артериальная гипотензия, артериальная гипертензия и брадикардия, обычно они являются бессимптомными и не требуют применения терапевтических мероприятий. Рекомендуется частый контроль жизненно важных показателей, особенно в первый час введения паклитаксела. Тяжелые сердечно-сосудистые нарушения чаще наблюдаются у пациентов с немелкоклеточным раком легкого, чем у больных раком молочной железы или яичников. Во время клинических исследований был отмечен один случай развития сердечной недостаточности после терапии паклитакселом у пациента с саркомой Капоши, больного СПИДом.

Когда паклитаксел применяется в сочетании с доксорубицином или трастузумабом для первичной химиотерапии метастатического рака молочной железы, необходимо контролировать функцию сердца.Больные, которым планируют такую комбинированную терапию, перед началом лечения должны проходить тщательное кардиологическое обследование, включающее ЭКГ и ЭхоКГ исследования, а также MUGA-сканирования. В процессе лечения необходимо регулярно контролировать функцию сердца (например каждые 3 месяца). Такой мониторинг позволяет своевременно выявлять развитие нарушений функции сердца. Определяя частоту контроля функции желудочков, необходимо учитывать кумулятивную дозу антрациклинов (в мг / м 2 поверхности тела). Если результаты исследования свидетельствуют о нарушении функции сердца, даже бессимптомные, необходимо тщательно взвесить потенциальную пользу от продолжения лечения и риск повреждения сердца, иногда необратимому. В случае продолжения комбинированной химиотерапии необходимо чаще контролировать функцию сердца (каждые 1-2 курса).

Хотя периферическая нейропатия является частым побочным эффектом при лечении паклитакселом, тяжелая нейропатия развивается редко. В серьезных случаях рекомендуется снижать все последующие дозы паклитаксела на 20% (25% в случае саркомы Капоши). Периферическая нейропатия может развиться уже после первого курса терапии и становиться тяжелее при продолжении лечения паклитакселом. Сенсорные нарушения обычно ослабевают или исчезают в течение нескольких месяцев после прекращения терапии паклитакселом. Имеющаяся нейропатия вследствие предыдущей химиотерапии не является противопоказанием для лечения паклитакселом.

Риск токсических эффектов (в частности миелосупрессии III-IV степени тяжести) выше у пациентов с нарушениями функции печени. При введении паклитаксела путем трехчасовых инфузий не наблюдается усиление токсических эффектов у пациентов с легкими нарушениями функции печени. Однако при более длительном введении паклитаксела у больных с умеренными нарушениями функции печени может наблюдаться более выраженная миелосупрессия. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует назначать паклитаксел. Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением с целью выявления признаков развития глубокой миелосупрессии. В настоящее время недостаточно данных для разработки рекомендаций по коррекции доз для больных с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести. Информация о лечении паклитакселом больных с тяжелым холестазом отсутствует.

Поскольку препарат содержит этанол, необходимо учитывать его возможное влияние на центральную нервную систему, а также другие эффекты.

Препарат содержит масло касторовое полиетоксильовану, которая может вызвать тяжелые аллергические реакции.

Необходимо принимать все меры для предотвращения внутриартериальному введению паклитаксела, поскольку эксперименты на животных показали тяжелые тканевые реакции после внутриартериального введения препарата.

Были отмечены единичные случаи развития псевдомембранозного колита, в частности у больных, не получавших сопутствующей терапии антибиотиками. Это необходимо учитывать при дифференциальной диагностике в случае развития тяжелой или ПЕРСИСТИРУЮЩЕЙ диареи в процессе или вскоре после лечения паклитакселом.

При химиотерапии паклитакселом в сочетании с лучевой терапией на область легких, независимо от их последовательности, были отмечены случаи развития интерстициального пневмонита.

У больных с саркомой Капоши тяжелые воспаления слизистых оболочек наблюдаются редко. В случае тяжелых реакций дозы паклитаксела снижают на 25%.

При применении паклитаксела в сочетании с другими антинеопластическими препаратами (цисплатином, доксорубицином, трастузумабом) необходимо учитывать рекомендации по применению этих лекарственных средств.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период лечения паклитакселом необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.Необходимо учитывать, что препарат содержит этанол, а некоторые побочные эффекты могут негативно влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Премедикация циметидином не влияет на клиренс паклитаксела.

При комбинированной химиотерапии первой линии рака яичников паклитаксел необходимо вводить вцисплатина. В этом случае профиль безопасности паклитаксела не отличается от такового при монотерапии. Если же паклитаксел вводится после цисплатина, наблюдается более тяжелая миелосупрессия, а клиренс паклитаксела снижается приблизительно на 20%. Риск развития почечной недостаточности у больных раком яичников, получающих комбинированную терапию паклитакселом и цисплатином, выше, чем при монотерапии цисплатином.

Поскольку элиминация доксорубицина и его активных метаболитов может снижаться при сокращении времени между вводами паклитаксела и доксорубицина, при первичной химиотерапии метастатического рака молочной железы паклитаксел необходимо вводить через 24 часа после доксорубицина.

Метаболизм паклитаксела частично катализируется изоферментами CYP2C8 и CYP3A4 системы цитохрома Р450. Клинические исследования показали, что главным метаболическим путем у человека есть CYP2C8-опосредованное трансформация паклитаксела в 6α-гидроксипаклитаксел. Сопутствующий прием кетоконазола, мощного ингибитора CYP3A4, не замедляет элиминации паклитаксела из организма, поэтому оба препарата можно применять одновременно без коррекции доз. Информация о потенциально возможном взаимодействии паклитаксела с индукторами и ингибиторами CYP3A4 ограничена, поэтому необходима осторожность при одновременном назначении ингибиторов (например, эритромицин, флуоксетина, гемфиброзила) или индукторов (например, рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, эфавиренза, невирапина) изоферментов CYP2C8 и CYP3A4 .

Исследование фармакокинетики паклитаксела у больных с саркомой Капоши, которые получали сопутствующую терапию несколькими препаратами, свидетельствуют о значительном снижении системного клиренса паклитаксела при одновременном применении нелфинавира и ритонавира, но не индинавира. Информации о взаимодействии паклитаксела с другими ингибиторами протеазы недостаточно. Поэтому паклитаксел необходимо с осторожностью назначать пациентам, которые получают сопутствующую терапию ингибиторами протеазы.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Паклитаксел является антимитотическое агентом, который действует на микротрубочковий аппарат клетки. Он стимулирует составления микротрубочек с димеров тубулина и стабилизирует их, предотвращая деполимеризации. Вследствие этого нарушается нормальный процесс динамической реорганизации микротрубочкових сетей, важен для клеточных функций на этапах интерфазы и митоза.Кроме того, паклитаксел вызывает образование аномальных скоплений или "связь" микротрубочек в течение клеточного цикла, а также множественных "звезд" из микротрубочек во время митоза.

Фармакокинетика.

После введения препарата наблюдается двухфазное снижение концентрации паклитаксела в плазме крови.

Фармакокинетику паклитаксела изучали при введении препарата в течение 3 и 24 часов в дозах 135 мг / м2 и 175 мг / м 2 поверхности тела. Средняя продолжительность периода полувыведения в терминальной фазе составляла 3,0-52,7 часа, а средний общий клиренс из организма - 11,6-24,0 л / ч · м 2 . Вероятно, общий клиренс паклитаксела из организма снижается при повышении его концентрации в плазме крови.Средний равновесный объем распределения паклитаксела составлял 198-688 л / м 2 , что свидетельствует о широком эк

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: ПАКЛИХОП концентрат для раствора для инфузий, 30 мг / 5 мл по (30 мг) во флаконе № 1

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество