телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Нивалин - Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.


Нивалин - Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Краткая информация:

НЕТ В НАЛИЧИИ. Нивалин раствор д / ин., 1 мг / мл по 1 мл в амп. №10. Показания: неврология; анестезиология и хирургия; физиотерапия; токсикология.

Цена: 0 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
0,00 грн

Нивалин - Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.



ИНСТРУКЦИЯ

состав

действующее вещество: галантамин;

1 мл 1 мг или 2,5 мг, или 5 мг галантамина гидробромида;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость, практически свободная от частиц.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при деменции. Ингибиторы холинэстеразы. Галантамин.

Код АТХ N06D A04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Галантамин относится к третичных алкалоидов, группы парасимпатомиметики непрямого действия. Он является селективным конкурентным и обратным ингибитором фермента ацетилхолинэстеразы.Приводит к повышению уровня ацетилхолина в центральной нервной системе. Кроме его действия в качестве ингибитора ацетилхолинэстеразы он аллостерическим лигандом наиболее распространенных в центральной нервной системе никотиновых ацетилхолиновых рецепторов субтипа альфа 4 / бета 2, прямым путем стимулируя никотиновые рецепторы. Также повышает чувствительность постсинаптических рецепторов ацетилхолина. Галантамин проникает через гематоэнцефалический барьер, облегчает проведение импульсов в ЦНС и ускоряет процессы возбуждения. Повышает активность холинергической системы, в результате чего улучшаются когнитивные функции. По сравнению с Неостигмин галантамин имеет значительно более слабое действие на мускариновые рецепторы. Улучшает и облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечных синапсах и восстанавливает нейромышечную проводимость в случаях ее блокады недеполяризующими нервно-мышечными блокаторами. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз.

Считается, что при применении парасимпатомиметики существует риск развития судорог (несмотря на то, что они не наблюдались при применении галантамина). Это требует тщательного наблюдения за пациентами с болезнью Альцгеймера, у которых риск появления судорог увеличен.

Фармакокинетика.

Резорбция: галантамина гидробромид быстро всасывается после подкожного применения. В исследованиях фармакокинетики галантамина не установлено статистически значимые различия в средних величинах плоскостей под фармакокинетической кривой (AUC) при пероральном и парентеральном введении дозы 10 мг. Максимальная концентрация в плазме крови при подкожном введении достигается через 1 - 2:00.

Распределение галантамин в низкой степени связывается с белками плазмы крови - до 18%. Он легко проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывается в тканях мозга в концентрациях в 2-3 раза выше, чем в плазме крови. Объем распределения составляет примерно 175 л.

Метаболизм 75% принятой дозы галантамина метаболизируется в печени с помощью системы цитохрома P450 (изоферментами CYP3A4 и CYP2D6). В исследованиях in vitro установлено, что изофермент CYP2D6 участвует в образовании О-дезметилгалантамину, а CYP3A4 - в образовании N-оксид-галантамина. Метаболизм галантамина медленная и незначительное, происходит путем деметилирования до 5-6%. У людей с низкой активностью фермента ( «плохие метаболизаторы») проявляются высшие уровни (до 50%) в неизмененном галантамина по сравнению с нормальной ферментной активностью ( «хорошие метаболизаторы»). Метаболиты галантамина - епигалантамин, галантаминон и норгалантамин оказываются в плазме крови и мочи, но нет данных об их фармакологической активностью.

Вывод : период полувыведения составляет около 5:00. Центральный компартмент выводится быстрее, чем периферический. Галантамин выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов (галантаминон, епигалантамин), в основном путем клубочковой фильтрации (до 74 ± 23% за 72 часа).Почечный клиренс галантамина составляет 1,4 мл / мин / кг. Неизмененный галантамин и его метаболиты выводятся с мочой после подкожного введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина составляет примерно 100 мл / мин, что близко к клиренса инулина в соответствии креатинина. Галантамин НЕ конъюгируется в печени, его экскреция с желчью слабая - 0,2 ± 0,1% в течение 24 часов.

Фармакокинетика галантамина имеет линейный характер в терапевтическом дозовой диапазоне. Не наблюдается кумуляции галантамина при многократном его применении. Не установлена корреляция между плазменными концентрациями и терапевтическими или побочными реакциями галантамина.

У пациентов с функциональной недостаточностью печени средней степени клиренс галантамина уменьшается примерно на 25%.

У пациентов с функциональной недостаточностью печени средней и тяжелой степени значимости AUC увеличивается на 37-67%.

Данные исследований показывают, что у пациентов с пониженным клиренсом креатинина возможно замедление выведения галантамина. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) концентрация галантамина в плазме крови может быть выше на 30-40%.

Не наблюдалось различий в фармакокинетике галантамина между мужчинами и женщинами, а также у представителей разных рас.

показания

Неврология.

  • Заболевания периферической нервной системы (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатии)
  • лечения состояний, связанных с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии)
  • церебральный паралич (состояния после инсульта мозга, детского церебрального паралича, после травм ЦНС)
  • нарушения нервно-мышечного синапса (миастения гравис, мышечная дистрофия);
  • когнитивные нарушения при различных заболеваниях ЦНС (травма, интоксикация, множественный склероз, аутизм).

Анестезиология и хирургия.

Для снятия действия недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов (миорелаксантов) и при лечении послеоперационных парезов тонкого кишечника и мочевого пузыря.

Физиотерапия.

Ионофорез при неврологических поражениях периферической нервной системы, ночном недержании мочи.

Токсикология.

При отравлении антихолинергическими средствами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата

бронхиальная астма;

брадикардия

AV-блокада

ишемическая болезнь сердца;

тяжелая сердечная недостаточность (III-IV степень по NYHA)

эпилепсия

гиперкинезы;

механическая кишечная непроходимость;

механические нарушения проходимости мочевыводящих путей

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 10 мл / мин);

тяжелая печеночная недостаточность (классификация Чайльд-Пью ( Child-Pugh) > 9).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамические лекарственные взаимодействия.

Галантамин антагонизуе ингибирующее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр.

При одновременном применении галантамина с другими холиномиметиками (такими как амбеноний, донепезил, неостигмин, пиридостигмин или пилокарпин, который применяется системно) можно наблюдать усиление их холиномиметических действия, в связи с чем они не должны применяться одновременно.

Галантамин антагонизуе действие антихолинергических средств (атропина и подобных субстанций), гексаметонию и других ганглиоблокаторов, недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

При одновременном применении возможны аддитивные взаимодействия галантамина с лекарственными средствами, которые замедляют сердечный ритм, такими, например, как дигоксин, бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов и амиодарон, и усиление эффекта последних.

Прокаинамид, терапевтический эффект которого частично обусловлено антихолинергическим активностью, нельзя применять одновременно с галантамином, поскольку он может уменьшить его терапевтический эффект.

Аминогликозиды (гентамицин, амикацин) могут уменьшить терапевтическое воздействие галантамина на нейромышечную проводимость, а также уменьшить терапевтический эффект галантамина при заболевании миастения гравис.

Возможно усиление действия деполяризирующих нервно-мышечных блокаторов (суксаметоний) при одновременном применении с галантамином и особенно в случаях дефицита псевдохолинэстеразы.

Фармакокинетические лекарственные и другие взаимодействия

Галанатамин метаболизируется печеночными изоферментами CYP3A4 и CYP2D6. Ингибиторы CYP2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин) или CYP3A4 (кетоконазол, зидовудин, ритонавир, эритромицин) могут влиять на метаболизм галантамина и вызвать повышение его концентрации в плазме крови и повысить его биодоступность. Лекарственные средства, которые подвергаются метаболизму этими самыми изоферментами, могут взаимодействовать с галантамином на фармакокинетическом уровне.В этих случаях существует повышенный риск возникновения побочных реакций, в связи с чем рекомендуется снижение поддерживающей дозы галантамина.

Циметидин может повысить биодоступность галантамина.

Галантамин не влияет на фармакокинетику варфарина.

особенности применения

В результате фармакологического действия парасимпатомиметики могут повлечь ваготоническое действие на сердечный ритм (брадикардия, AV-блокада). Поэтому галантамин необходимо назначать с осторожностью пациентам с синдромом слабости синусового узла или другими наджелудочковую нарушениями сердечной проводимости пациентам, которые одновременно применяют препараты, значительно замедляют сердечный ритм, такие как дигоксин или бета-блокаторы, или пациентам с некорригированной электролитным балансом (гипер- или гипокалиемия).

Препарат с осторожностью назначать пациентам с язвенной болезнью желудка, поскольку ингибиторы холинэстеразы (включая галантамин) могут повышать и усиливать желудочную секрецию кислоты в результате повышенной холинергической активности и вызвать побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Для таких пациентов необходим контроль появления соответствующей симптоматики. Более высокий риск существует у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, в восстановительном периоде после операции на желудке и у пациентов, получающих одновременно НПВП. При лечении галантамином у таких пациентов необходимо контролировать состояние больного, в связи с возможностью острой желудочно-кишечного кровотечения.

Галантамин следует использовать с осторожностью пациентам с острыми и хроническими заболеваниями легких (хроническая обструктивная болезнь легких).

Назначение галантамина пациентам с затрудненным мочеиспусканием, после недавней резекции предстательной железы или мочевого пузыря не рекомендуется.

Парасимпатомиметики могут усиливать действие миорелаксантов типа сукцинилхолину во время анестезии.

Лечение холинестеразнимы ингибиторами, включая и галантамином, может сопровождаться уменьшением массы тела, поэтому необходимо периодически контролировать массу тела пациентов.

Парасимпатомиметики имеют известную свойство вызывать судороги. Повышенная судорожная активность наблюдается у пациентов с болезнью Альцгеймера. В отдельных случаях парасимпатомиметики могут повысить холинергический тонус и вызвать ухудшение симптомов паркинсонизма.

При лечении пациентов с легкой формой почечной недостаточности следует применять Нивалин в низких дозах, учитывая показатели клиренса креатинина.

Лекарственный препарат Нивалин, раствор для инъекций 1 мг / мл, 2,5 мг / мл и 5 мг / мл содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной дозе, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности и кормления грудью

Экспериментальные исследования на подопытных животных не выявили прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное / фетальный развитие, роды или постнатальное развитие.

Нет данных о проникновении галантамина в грудное молоко. Не проводились клинические исследования у женщин, кормящих грудью.

В связи с отсутствием клинических данных препарат не рекомендуется применять во время беременности и в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нивалин проявляет влияние от слабого до среднего степени выраженности на способность управлять автотранспортным средством и работать с механизмами, которые требуют быстрых психических и физических реакций. Может привести к нарушению зрения, головокружение, сонливость, особенно в начале лечения. В этих случаях рекомендуется прекратить вождения и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Нивалин в форме раствора для инъекций предназначен для подкожного, внутримышечного, внутривенного применения.

Дозировка и длительность лечения галантамином зависят от характера и течения заболевания, а также эффективности лечения.

Неврология.

Нивалин в форме раствора для инъекций применять для непродолжительного лечения и для пациентов, для которых невозможно пероральное применение. При первой возможности переходят на применение препарата Нивалин в форме таблеток.

Взрослые.

Обычно Нивалин , раствор для инъекций, применяют в дозе 0,03-0,28 мг / кг.

Рекомендуется начальная доза 2,5 мг в сутки. Суточную дозу постепенно увеличивают через 3-4 дня на 2,5 мг, разделенную на 2-3 равные части.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 10 мг подкожно, а максимальная суточная доза - 20 мг.

Дети.

У детей дозирования Нивалин , раствор для инъекций устанавливает врач в зависимости от массы тела ребенка. Препарат применять подкожно в следующих суточных дозах:

дети от 1 до 2 лет 0,25-1 мг (0,02-0,08 мг / кг);

детям от 3 лет Нивалин, раствор для инъекций применять в дозе 0,03-0,28 мг / кг или:

детям от 3 до 5 лет 0,5-5 мг

детям от 6 до 8 лет: 0,75-7,5 мг

детям от 9 до 11 лет 1-10 мг

детям от 12 до 15 лет: 1,25-12,5 мг

детям старше 15 лет: 1,25-15 мг.

Продолжительность лечения зависит от особенностей и сложности заболевания. Чаще всего она составляет 40-60 дней. Курс можно повторять 2-3 раза с интервалом 1-2 месяца. Более высокие лечебные дозы, как правило, делятся на 2 приема.

Анестезиология, хирургия и токсикология.

Как антикурарний средство и антидот при передозировке периферическими недеполяризующими нервно-мышечными блокаторами Нивалин вводится внутривенно в дозе 10-20 мг / сут. При послеоперационных парезах желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря вводится подкожно, внутримышечно или внутривенно в дозе соответственно возрасту, распределенных на 2-3 применения в сутки.

Дети.

Детям дозировку препарата Нивалин , раствор для инъекций устанавливает врач в зависимости от массы тела ребенка. Препарат применять внутривенно в следующих суточных дозах:

дети от 1 до 2 лет 0,25-1 мг (0,03-0,08 мг / кг);

детям от 3 лет Нивалин, раствор для инъекций применять в дозе 0,03-0,28 мг / кг или:

детям от 3 до 5 лет 0,5-5 мг

детям от 6 до 8 лет: 0,75-7,5 мг

детям от 9 до 11 лет 1-10 мг

детям от 12 до 15 лет: 1,25-12,5 мг

детям от 15 лет и взрослые: 1,25-15 мг.

Физиотерапия.

Ионофоретично Нивалин применять в дозе 2,5-5 мг галантамина (при величине электрического тока от 1 до 2 мА) продолжительностью 10 минут в течение 10-15-дневного периода.

Продолжительность лечения.

Продолжительность курса лечения колеблется в широких пределах - от нескольких недель до нескольких лет и зависит от заболевания и индивидуальной переносимости лечения. При появлении побочных реакций дозу препарата необходимо уменьшить или прекратить лечение на 2-3 дня, после чего продолжить лечение более низкими дозами. Если есть необходимость прекратить лечение на более длительный период, повторное применение препарата необходимо начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать ее до оптимальной поддерживающей.

Пациенты с нарушениями функции печени.

У пациентов с середньовираженимы нарушениями функции печени (тяжесть 7-9 степени по классификации Чайльд-Пью ( (Child-Pugh) ) концентрации галантамина в плазме крови могут быть повышены, поэтому необходимо уменьшить суточную дозу галантамина данной группе пациентов до 15 мг.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Галантамин и его метаболиты выводятся в основном почками.

У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности суточная доза галантамина не должна превышать 15 мг.

дети

Препарат не применять для лечения детей в возрасте до 1 года.

Передозировка

Симптомы: симптомы передозировки галантамина подобные симптомов передозировки других парасимпатомиметики. Эти эффекты обычно касаются ЦНС, парасимпатической нервной системы и нейромышечных связей. Кроме мышечной слабости или фасцикуляции возможно развитие некоторых или всех признаков холинергического кризис: выраженная тошнота, рвота, желудочно-кишечные колики, диарея, слюноотделение, слезотечение, потливость, брадикардия, гипотензия, коллапс и судороги. Увеличена мышечная слабость вместе с трахеальному гиперсекрецией и бронхоспазмом может привести к острому дыхательного эпизода.

Лечение: при передозировке необходимо контролировать функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем, проводить общеукрепляющие мероприятия и симптоматическое лечение. При передозировке препаратом при приеме внутрь, если пациент находится в сознании, проводить промывание желудка.Как антидот применять атропин в дозе 0,5-1 мг, дозу можно повторить в зависимости от клинического состояния.

побочные реакции

Побочные действия классифицируются по частоте и в соответствии с поражения органов и систем органов. Частота распределяется по MedDRA следующим образом: очень часто (> 1/10 назначений), часто (> 1/100 до <1/10 назначений), не часты (> 1/1 000 до <1/100 назначений), редкие (> 1/10 000 до <1/1 000 назначений), очень редкие (<1/10 000 назначений), с неизвестной частотой (из существующих данных нет возможности сделать оценку).

Наиболее частые побочные реакции галантамина связанные с его фармакодинамики и могут быть выражены в основном в виде никотиновых или реже мускариновых эффектов, характерных для фармакологического класса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, блокада I степени, синусовая брадикардия, стенокардия, сердцебиение, наджелудочковая экстрасистолия, артериальная гипотензия или АГ, приливы.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, летаргия (летаргический сон), синкоп (обморок), галлюцинации, зрительные и слуховые галлюцинации, депрессия, тремор, парестезии, дисгевзия (извращение вкуса), гиперсомния.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, миоз, увеличение слезной секреции.

Со стороны органов слуха и лабиринта: тиннитус (шум в ушах).

Дыхательные декабре и медиастинальные нарушения : тахипноэ, бронхоспазм, увеличение назальной и бронхиальной секреции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : ощущение тошноты, рвота, диарея, увеличена саливация, усиление кишечной перистальтики, боль в животе, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатиты.

Со стороны обмена веществ и питания: потеря аппетита, анорексия, дегидратация (обезвоживание).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз (повышенная потливость).

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечные спазмы, мышечная слабость, боль в месте введения, возможны местные реакции при парентеральном введении.

Со стороны иммунной системы : зуд, сыпь, крапивница, ринит. В единичных случаях острые реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии с потерей сознания.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения, утомляемость, слабость, снижение массы тела.

Лабораторные и инструментальные данные: уменьшение массы тела, повышение уровня ферментов печени.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: падения.

При усиленных парасимпатомиметичних эффектах при применении галантамина суточную дозу следует уменьшить или лечения прекратить на 2-3 дня и после этого продолжить ниже дозами.

срок годности

5 лет.

условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.

несовместимость

Введение препарата вместе с другими лекарственными препаратами одним шприцем недопустимо.

упаковка

По 1 мл раствора в ампулах. По 10 ампул в блистере. По 1 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «Софарма».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ул. Илиенське шоссе, 16, София, 1220, Болгария.

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Нивалин - Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Общая оценка
Качество
Цена