телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • НЕРАНОЛ Капсулы с модифицированным высвобождением 100 мг / 20 мг № 30 во флаконах


НЕРАНОЛ Капсулы с модифицированным высвобождением 100 мг / 20 мг № 30 во флаконах

Краткая информация:


НЕРАНОЛ Капсулы с модифицированным высвобождением

Цена: 145 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
145,00 грн

НЕРАНОЛ Капсулы с модифицированным высвобождением 100 мг / 20 мг № 30 во флаконах



ИНСТРУКЦИЯ

НЕРАНОЛ ИНСТРУКЦИЯ

Лекарственное средство (обычный)

Торговое наименование: НЕРАНОЛ
Производитель: Етифарм, Франция
Роттендорф Фарма ГмбХ, Германия
МЕДА Фарма ГмбХ энд Ко. КГ (выпуск продукта), Германия
Форма выпуска НЕРАНОЛ: Капсулы с модифицированным высвобождением 100 мг / 20 мг № 30 во флаконах
Регистрационное удостоверение № UA / 14399/01/01
Приказ Минздрава №291 от 19.05.2015
Срок действия регистрационного удостоверения: с 19.05.2015 по 19.05.2020
Заявитель: МЕДА Фармасьютикалс Лтд, Великобритания
Международное непатентованное наименование: Ketoprofen, combinations
Синонимично наименование:
Состав действующих веществ: 1 капсула (100 мг / 20 мг) содержит 100 мг кетопрофена и 20 мг омепразола
АТС код: M01AE53
Условия отпуска По рецепту
Разрешено рекламирование: Нет
Сроки хранения: 24 месяца

Состав

действующее вещество: ketoprofen, omeprazole;

1 капсула (100 мг / 20 мг) содержит 100 мг кетопрофена и 20 мг омепразола или

1 капсула (200 мг / 20 мг) содержит 200 мг кетопрофена и 20 мг омепразола;

вспомогательные вещества : сахар сферический (сахароза, крахмал кукурузный); гипромеллоза;диметикон, эмульсия 35%; полисорбат 80; манит (Е 421); диацетильовани моноглицериды; талькметакрилатный сополимер (тип А), дисперсия 30%; полиакрилатная дисперсия; аммонийно-метакрилатный сополимер (тип А), дисперсия 30%; аммонийно-метакрилатный сополимер (тип В), дисперсия 30%; триэтилцитрат; стеарилмакроголглицериды; кремния диоксид коллоидный вода очищенная

оболочка капсулы: железа оксид желтый (Е172) (только для дозирования 100 мг / 20 мг), титана диоксид (Е 171), желатин.

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Кетопрофен, комбинации. Код АТХ M01A E53.

Показания

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита и остеоартрита у больных, у которых в анамнезе или в настоящее время риск развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, что связано с применением нестероидных противовоспалительных средств.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к кетопрофена или омепразола, или одной из вспомогательных веществ;
  • астма в анамнезе, вызванная назначением кетопрофена или ацетилсалициловой кислоты или других НПВП
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • цереброваскулярная кровотечение или другие активные кровотечения;
  • одновременное назначение препаратов зверобоя или атазанавира сульфата;
  • язва в активной форме или наличие в анамнезе гастроинтестинальных кровотечений, язв или перфорации.

Пациентам с нарушением функции печени не следует применять комбинированную терапию с кларитромицином.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь. Препарат принимают 1 раз в сутки во время еды.

Капсулу следует глотать целиком, запивая большим количеством воды.

Взрослые и дети в возрасте от 15 лет.

Суточная доза составляет 100 мг / 20 мг до 200 мг / 20 мг в зависимости от тяжести симптомов.

Максимальная суточная доза составляет 200 мг / 20 мг. Перед началом лечения в дозе 200 мг / 20 мг в сутки нужно хорошо взвесить соотношение пользы и риска; применять большие дозы не рекомендуется.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-50 мл / мин), нарушением функции печени или застойной сердечной недостаточностью начальная доза должна составлять 100 мг / 20 мг. Дозу можно увеличивать максимально до 200 мг / 20 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта.

Нежелательные реакции можно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозы в течение кратчайшего периода, достаточного для контроля симптомов.

Побочные реакции

Связанные с кетопрофеном.

Наиболее распространенные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможны случаи развития язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечных кровотечений, иногда с летальным исходом, особенно у пожилых людей. Сообщалось о возникновении тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запоров, диспепсии, боли в животе, мелены, рвота кровью, язвенного стоматита, обострение колита и болезни Крона. Очень редко возникал гастрит.

При лечении НПВП также наблюдались отеки, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что прием некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может быть связан с небольшим повышением риска артериальных тромбозов (например инфаркта миокарда и инсульта).

Частоту побочных реакций определены с использованием таких градаций: часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота не определена.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Редко застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.

Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко лейкопения, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы. Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны органов зрения. Очень редко нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия. Нечасто: шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы. Очень редко возможны астматические приступы, особенно у пациентов с известной аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные средства.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота, рвота, диарея, запор, вздутие, боли в животе, гастроинтестинальный дискомфорт, гастралгия; редко язва желудка, желудочно-кишечное кровотечение, кишечная перфорация.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко патологические результаты оценки функции почек, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром; очень редко отек (особенно у пациентов с артериальной гипертензией).

Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто сыпь, зуд; редко: обострение хронической крапивницы, алопеция; очень редко буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, мультиформная эритема, светочувствительность.

Общие нарушения и реакции в месте введения. Очень редко анафилактический шок.

Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко: повышение уровня трансаминаз, гепатит.

Со стороны психики. нечасто изменения настроения.

Связанные с препаратом.

Проявление некоторых общих реакций, таких как сонливость, бессонница, головокружение и головная боль, гастроинтестинальные симптомы, постепенно уменьшается при продолжении лечения.

Со стороны крови и лимфатической системы. Редко гипохромная, микроцитарная анемия у детейочень редко тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы. Часто сонливость, бессонница, головокружение, головная боль; редко парестезии, умеренные головокружение, спутанность сознания и галлюцинации (преимущественно у тяжелобольных и пожилых пациентов); очень редко: возбуждение и депрессия (преимущественно у тяжелобольных или пожилых пациентов).

Со стороны органов зрения. Нечасто расстройства зрения, включая нечеткость зрения, потеря остроты зрения и / или уменьшения поля зрения, слепота.

Со стороны органов слуха и равновесия. Нечасто: звон в ушах, глухота.

Со стороны пищеварительной системы. Часто диарея, запор, вздутие (возможно, с болями в животе), тошнота, рвота; нечасто: нарушения вкуса; редко коричневато-черную окраску языка при одновременном назначении с кларитромицином, доброкачественные фундальный гранулярные кисты; очень редко: сухость во рту, стоматит, кандидоз, панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто: зуд, высыпания на коже, алопеция, мультиформная эритема, светочувствительность и повышенная потливость; очень редко: синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто: перелом бедра, запястья или позвоночника, редко: слабость в мышцах, миалгия и боль в суставах.

Со стороны иммунной системы. Очень редко: крапивница, лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, аллергический васкулит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей. Нечасто: повышение уровня печеночных ферментов;очень редко гепатит с или без желтухи, печеночная недостаточность и энцефалопатия у пациентов с существующей тяжелой болезнью печени.

Другие. нечасто периферический отек; очень редко гипонатриемия, гинекомастия.

Со стороны обмена веществ. Частота неопределенная: гипомагниемия.

Передозировка

Симптомы, связанные с кетопрофеном. У взрослых и детей основными признаками передозировки являются головная боль, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, диарея и боли в животе. В случае тяжелой интоксикации наблюдались артериальная гипотензия, угнетение дыхания и желудочно-кишечное кровотечение.

Симптомы, связанные с препаратом. Существуют единичные сообщения о передозировке омепразола в дозе 2400 мг перорально за один прием. При этом наблюдались следующие симптомы: тошнота, рвота, головокружение, боль в животе, диарея, головная боль, апатия, депрессия и спутанность сознания.Однако эти симптомы были преходящими и исчезали без серьезных последствий, специфическое лечение также не было нужным.

Лечение передозировки кетопрофеном. Следует немедленно доставить пациента в специализированное отделение больницы, где нужно проводить симптоматическое лечение. Учитывая медленное высвобождение препарата из лекарственной формы, кетопрофен будет продолжать всасываться в течение 16 часов после приема.

Для снижения всасывания кетопрофена пациенту промывают желудок и назначают активированный уголь.

Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью

Опыт клинического применения беременным ограничен.

Все ингибиторы синтеза простагландинов могут:

  • вызвать у плода:
  • кардиолегеневу токсичность (легочная гипертензия с преждевременным закрытием легочной протока);
  • дисфункцию почек, которая может привести к почечной недостаточности с олигогидрамнион;
  • привести к увеличению продолжительности кровотечения после родов у матери и новорожденного;
  • подавлять сокращение матки и отсрочить или удлинять роды.

Поэтому препарат можно назначать в течение первых двух триместров беременности только в случае необходимости с учетом риск / польза. Применение в последнем триместре беременности противопоказано за исключением очень ограниченных назначений в акушерской практике, которые требуют специализированного надзора.

Поскольку НПВП и омепразол поникают в грудное молоко, в качестве меры предосторожности следует избегать их приема во время кормления грудью.

Прием кетопрофена, как и любого другого лекарственного средства, подавляющего синтез циклооксигеназы / простагландина, может влиять на фертильность и не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят исследования в связи с бесплодием, нужно рассмотреть возможность отмены приема кетопрофена.

Дети

Неранол не рекомендуется применять для лечения детей в возрасте до 15 лет из-за ограниченности данных по безопасности и эффективности для этой возрастной группы.

Особенности применения

Связанные с кетопрофеном.

Следует избегать одновременного применения препарата с нестероидными противовоспалительными средствами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Нежелательные реакции можно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозы в течение кратчайшего периода, достаточного для контроля симптомов.

У пациентов пожилого возраста повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно гастроинтестинальных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.

Известно, что применение НПВП может сопровождаться гастроинтестинальной кровотечением, образованием язвы и перфорацией на любом этапе лечения с предупредительными симптомами или серьезными побочными реакциями со стороны желудка и кишечника в анамнезе или без них.

Некоторые эпидемиологические исследования подтверждают, что прием кетопрофена может быть связан с повышенным риском токсичности для желудка и кишечника по сравнению с таковым при приеме других НПВП, особенно в случае применения в высоких дозах.

Риск возникновения гастроинтестинальной кровотечения, образование язвы или перфорации повышается при применении высоких доз НПВП, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов с нарушением тромбоцитарной функции и у пожилых больных. Таким пациентам необходимо начинать лечение с минимальной возможной дозы.

Пациенты с поражением желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны информировать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения из желудочно-кишечного тракта), в частности в начале лечения.

Следует соблюдать осторожность пациентам, которые одновременно принимают препараты, повышающие риск образования язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, в частности варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, например аспирин.

Сочетание с омепразолом позволяет снизить желудочно-кишечную токсичность. Однако кишечные кровотечения, язвы или перфорации могут возникнуть на любой стадии лечения. Их появление не обязательно могут предшествовать предварительные признаки, и они могут возникнуть у пациентов с отсутствием таких проявлений в анамнезе. Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением.

Если при приеме препарата возникает кровотечение, лечение необходимо прекратить.

Следует с осторожностью назначать НПВП пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти заболевания может ухудшаться.

У пациентов с астмой, осложненной хроническим ринитом, хроническим синуситом и / или назальным полипозом, более вероятно появление аллергических реакций после приема ацетилсалициловой кислоты и нестероидных противовоспалительных средств, чем у других пациентов. Назначение таких препаратов может спровоцировать приступ астмы.

Пациенты с артериальной гипертензией и / или умеренной застойной сердечной недостаточностью требуют надлежащего надзора и предупреждения, поскольку лечение НПВП может сопровождаться задержкой жидкости и отеком.

Клинические исследования и эпидемиологические данные говорят, что применение некоторых НПВП (в частности в высоких дозах и длительное время) может быть связано с незначительным повышением риска возникновения артериальных тромбозов (например инфаркта миокарда или инсульта). Для исключения такого риска кетопрофена данных недостаточно.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий и / или цереброваскулярной болезнью следует назначать кетопрофен только после взвешенного решения. Так же взвешенным должно быть решение о начале длительного лечения пациентов с высокими факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом; курильщиков).

Мочеиспускание и функция почек должны быть под пристальным наблюдением у пациентов с поражением почек или печени, у тех, кто принимает диуретики, после обширных хирургических вмешательств, сопровождающихся снижением объема крови, и особенно у пожилых пациентов.

У пациентов пожилого возраста период полувыведения НПВП длиннее, поэтому дозу необходимо уменьшить.

При длительном лечении рекомендуется контролировать количество форменных элементов крови, функцию печени и почек.

Очень редко назначения нестероидных противовоспалительных средств сопровождается серьезными реакциями со стороны кожи, иногда очень тяжелыми, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск развития таких реакций у пациентов в начале терапии: начало реакции в большинстве случаев приходится на первый месяц лечения. Следует прекратить применение препарата при первых проявлениях кожной сыпи, поражениях слизистой оболочки или любых других симптомах повышенной чувствительности.

Пациенты с предыдущими случаями светочувствительности или свитлотоксичности потребует пристального надзора.

Кетопрофен, как и любые другие нестероидные противовоспалительные средства, может маскировать сопутствующие инфекционные заболевания.

Кетопрофен, как компонент Неранолу, представленный в форме медленного высвобождения, поэтому этот препарат не применяют в случаях, когда требуется быстрый проявление эффективности в начале лечения.

Связанные с препаратом.

Снижение кислотности желудочного сока повышает количество желудочных бактерий, в норме присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Терапия лекарственными средствами, которые снижают кислотность, приводит к незначительному повышению риска желудочно-кишечных инфекций, таких как сальмонеллез и кампилобактериоз.

У пациентов с тяжелым поражением печени при лечении омепразолом следует периодически проверять уровень печеночных ферментов. 

В случае одновременного назначения омепразола и других лекарственных средств необходимо соблюдать осторожность при назначении дополнительных средств, поскольку возможно возникновение реакций взаимодействия. Это особенно важно при назначении препаратов с узким терапевтическим индексом, таких как варфарин и фенитоин. Следует контролировать уровень этих препаратов, поскольку возможна потребность в снижении дозы. Уровень циклоспорина может повышаться, поэтому также необходимо проверять его уровень в плазме крови.

При применении инъекционных форм омепразола иногда наблюдались слепота и глухота, хотя о таких явлениях не сообщается при приеме пероральных форм. Поэтому тяжелобольным рекомендуется контролировать функции зрения и слуха.

Сообщалось о развитии тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ингибиторы протонной помпы (в том числе омепразол) в период от трех месяцев до одного года.

Серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, тетании, бред, судороги, головокружение и желудочковой аритмии могут проявляться внезапно или незаметно. У большинства пациентов с гипомагниемией состояние улучшалось после назначения заместительной терапии магнием и отмены ингибиторов протонной помпы.

Пациентам, которые должны применять длительную терапию, или пациенты, которые принимают ингибиторы протонной помпы вместе с дигоксином или лекарственными средствами, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), рекомендуется определять уровень магния перед началом лечения ингибиторами протонной помпы и периодически во время лечения.

Ингибиторы протонной помпы, особенно в больших дозах и при длительном применении (> 1 года), могут несколько увеличивать риск возникновения перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска. Данные исследований позволяют предположить, что ингибиторы протонной помпы могут увеличивать общий риск переломов на 10-40%.Некоторые рисков могут быть также связаны с другими факторами риска. Пациенты, склонные к развитию остеопороза, должны получать терапию в соответствии с действующими клинических рекомендаций и получать достаточное количество витамина D и кальция.

Реакции на вспомогательные вещества.

Препарат содержит сахарозу, поэтому его нельзя назначать пациентам с редкими наследственными состоянию непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтазы.

В состав омепразола входят парагидроксибензоаты, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Головокружение и сонливость являются привычными реакциями при приеме кетопрофена и омепразола.Также сообщалось о нарушении зрения. Пациентам с проявлениями не следует управлять автотранспортом или другими механизмами или заниматься деятельностью, при которой такие симптомы подвергать их или других людей опасности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Связанные с кетопрофеном.

Вещества и терапевтические классы веществ, которые могут способствовать возникновению гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, нестероидные противовоспалительные средства, гепарин (низкомолекулярные и нефракционированные), циклоспорин и такролимус, а также триметоприм.

Развитие гиперкалиемии может зависеть от наличия комбинации нескольких факторов.

Риск повышается при комбинированном назначении вышеупомянутых веществ.

Одновременное назначение кетопрофена и нижеприведенных веществ требует пристального надзора.Если комбинации избежать невозможно, следует вести пристальный клиническое наблюдение и проводить контроль лабораторных показателей.

Не рекомендуется применение одновременно с:

  • другими НПВП (включая салицилаты в высоких дозах): повышенный риск желудочно-кишечного язвы и кровотечения (вследствие дополнительной синергического действия);
  • ГКС: повышенный риск желудочно-кишечного язвы и кровотечения;
  • антикоагулянтами, поскольку НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, таких как варфарин или гепарин;
  • антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина: повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения;
  • литием: повышение уровня лития в крови, который может достигать токсичных уровней (из-за снижения почечной экскреции лития). При необходимости следует внимательно контролировать уровень лития в крови и корректировать дозу лития во время комбинированной терапии, также и после отмены НПВП;
  • метотрексатом (при дозах выше 15 мг / неделя): повышенная гемотоксичнисть метотрексата (вследствие снижения почечного клиренса метотрексата противовоспалительными средствами в целом и замещения метотрексата в местах его связывания с белками плазмы НПВП). Метотрексат не следует назначать раньше чем за 12:00 до начала или через 12:00 после окончания лечения кетопрофеном.

Лекарственные средства, комбинации с которыми следует назначать с осторожностью:

  • диуретики, ингибиторы АПФ: острая почечная недостаточность у пациентов с дегидратацией (пониженная клубочковой фильтрации вследствие уменьшения синтеза ренального простагландина).Дополнительно уменьшается антигипертензивный эффект. Пациенту следует обеспечить достаточную гидратацию и проводить контроль функции почек в начале лечения;
  • метотрексат в низких дозах (менее 15 мг / неделя): повышенная гемотоксичнисть метотрексата (из-за снижения почечного клиренса метотрексата противовоспалительными средствами в целом и замещения метотрексата в местах его связывания с белками плазмы НПВП). В первые недели комбинированного лечения рекомендуется подсчет форменных элементов крови еженедельно. Более пристальный надзор необходим в случае каких-либо (даже незначительных) нарушений функции почек у пожилых пациентов;
  • пентоксифиллин: повышенный риск кровотечений. Необходимо усилить клиническое наблюдение и регулярно проверять время свертывания крови;
  • зидовудин: риск повышения токсического действия на эритроциты (воздействие на ретикулоциты) с развитием тяжелой анемии через восемь дней после начала лечения НПВП. Рекомендуется подсчет всех форменных элементов крови и, в частности, ретикулоцитов на 8-15 день после начала лечения НПВП;
  • бета-блокаторы (по экстраполяции известной взаимодействия с индометацином): пониженное антигипертензивный эффект (угнетение простагландинов вазодилататоров НПВП);
  • циклоспорин, такролимус: риск дополнительных нефротоксических эффектов, особенно у пациентов пожилого возраста;
  • внутриматочные контрацептивные средства, поскольку существует спорная возможность снижения эффективности внутриматочных контрацептивных средств;
  • тромболитиков: повышенный риск кровотечений.

Связанные с препаратом.

Не рекомендуется применение одновременно с:

  • зверобоем: возможно значительное снижение концентрации омепразола в плазме;
  • атазанавиром: снижение экспозиционных уровней атазанавира;
  • кларитромицином: повышение концентрации омепразола и кларитромицина в плазме у пациентов с нарушением функции печени.

Лекарственные средства, комбинации с которыми следует назначать с осторожностью:

  • лекарственные средства, которые метаболизируются цитохромом Р450 Омепразол метаболизируется в печени изоформами цитохрома Р450 (главным образом CYP 2C19, S-метионин гидроксилазы), подавляет ферменты группы CYP2C (CYP 2C19 и CYP 2C9) и может задерживать вывода других действующих веществ, которые метаболизируются теми же ферментами. Такое наблюдалось относительно фенитоина и варфарина, и бензодиазепинов, таких как диазепам, триазолам и флуразепам. Рекомендуется периодический контроль состояния пациентов, принимающих варфарин или фенитоин. Возможно, снижение дозы этих препаратов;
  • циклоспорин У пациентов, которые лечатся омепразолом, нужно контролировать уровень циклоспорина в плазме, поскольку возможно повышение уровня циклоспорина;
  • клопидогрел Омепразол может снижать уровень активной формы клопидогреля в крови и антитромбоцитарных эффект клопидогреля;
  • другими активными веществами, на которые распространяется влияние омепразола, является гексабарбитал, циталопрам, имипрамин и кломипрамин. Омепразол может подавлять печеночный метаболизм дисульфирама, что, возможно, связано со случаями мышечной ригидности;
  • дигоксин: одновременное лечения препаратом и дигоксином у здоровых добровольцев приводило к повышению на 10% биодоступности дигоксина в результате повышения желудочного рН;
  • железосодержащие добавки: омепразол может снижать абсорбцию с пероральных железосодержащих добавок;
  • кетоконазол, итраконазол: во время лечения препаратом вследствие снижения внутренне желудочной кислотности абсорбция кетоконазола и итраконазола может снижаться;
  • витамин B 12 Омепразол может снижать пероральную абсорбцию витамина 12 . Это нужно учитывать при длительном лечении омепразолом пациентов с низким основным уровнем, которым назначен длительный курс лечения препаратом;
  • нет доказательств взаимодействия омепразола с кофеином, пропранололом, теофиллином, метопрололом, лидокаином, хинидином, фенацетином, эстрадиола, амоксициллин, будезонид, диклофенака, метронидазолом, напроксен, пироксикамом или антацидными препаратами. Алкоголь не влияет на абсорбцию омепразола.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Кетопрофен является НПВП пропионовой группы, происходит с арилкарбоновой кислоты.

Он обладает следующими свойствами:

  • обезболивающее действие;
  • жаропонижающее действие;
  • противовоспалительное действие;
  • угнетение функции тромбоцитов.

Все эти свойства являются результатом снижения синтеза простагландинов путем угнетения циклооксигеназного пути.

Омепразол, замещен бензимидазол, ингибитор протонного насоса желудка, который непосредственно и дозозависимо угнетает фермент H + , K + -АТФазу, таким образом блокирует конечную стадию выработки кислоты париетальными клетками желудка. Он подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты, независимо от вида стимула, повышая значение рН и снижая объем секреции желудочной кислоты. Он имеет низкое сродство с другими связанными с мембраной рецепторами (такими как рецепторы гистамина H 2 , мускарина M 1 или гастринергични рецепторы).

Омепразол является пролекарством и как слабое основание накапливается в кислотной среде париетальных клеток и становится эффективным только после протонизации и реорганизации. В кислотной среде (рН меньше 4) протонизований омепразол превращается в активный метаболит - омепразол сульфонамид, который ковалентно связывается с протонным насосом. Продолжительность подавление секреции кислоты, таким образом, значительно длиннее, чем время, в течение которого омепразол основа присутствует в плазме. Степень подавления секреции желудка прямо соотносится с площадью под кривой концентрации в плазме (AUC).

Фармакокинетика. В состав препарата входит кетопрофен в форме замедленного высвобождения и омепразол в форме, устойчивой к действию желудочного сока; обе формы подходят для терапевтического режима дозирования один раз в день.

Фармакокинетические профили кетопрофена и омепразола, компонентам препарата, соответствуют фармакокинетическим профилям этих компонентов, предназначенных отдельно.

Кетопрофен

Абсорбция. После приема внутрь кетопрофен почти полностью всасывается в кишечнике, но терпит пресистемного метаболизма.

Максимальная концентрация в плазме составляет около 4,5 мкг / мл и достигается через 6:00 после приема дозы 200 мг; уровне определяются на 24 часа. Вещество не кумулирует после повторных назначений в курсе лечения.

На степень абсорбции не влияет одновременный прием пищи.

Распределение. Форма медленного высвобождения кетопрофена обеспечивает непрерывное постоянное насыщение кетопрофеном.

Кетопрофен на 99% связывается с белками плазмы.

Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, где уровень его концентрации через 4:00 после перорального приема выше, чем в сыворотке крови.

Он проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм. В биотрансформации кетопрофена задействованы два процесса: один, незначительно, - гидроксилирования, другой, предпочтительный, - конъюгация с глюкуроновой кислотой.

Менее 1% дозы кетопрофена выделяется в неизмененном виде с мочой, тогда как доля его метаболита глюкуронида составляет от 65% до 75%.

Вывод. Выводится в виде метаболитов в основном с мочой. Скорость вывода высока: 50% введенной дозы выводится в течение первых 6:00 независимо от пути введения. Форма медленного высвобождения не влияет на процесс почечного выведения.

Полупериод фазы конечного вывода составляет около 7:00.

Через 5 суток после перорального приема от 75 до 90% выводится почками и от 1 до 8% - с калом.

Пациенты группы риска. Вывод кетопрофена снижена у пожилых пациентов, а период полувыведения - удлиненный.

Период полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью увеличивается в соответствии с тяжестью поражения.

Омепразол

Абсорбция и распределение. Омепразол является неустойчивым к действию кислот и выпускается в виде гранул, устойчивых к действию луночного сока. Всасывание происходит в тонком кишечнике с пиковой концентрацией омепразола в плазме через 1-3 часа после перорального приема. Биодоступность составляет около 30-40% при дозе 20-40 мг. Объем распределения омепразола в организме относительно небольшой (0,3 л / кг массы тела) и соответствует распределению в ектрацелюлярний жидкости и на 95% связан с белками.

После введения 40 мг омепразола в течение 5 дней биодоступность увеличивалась на 50%; это можно объяснить увеличением печеночного клиренса вследствие насыщения ферментом CYP2C19.

Одновременный прием с пищей. Одновременный прием пищи замедляет всасывание омепразола с низким пиковыми концентрациями в плазме, но без влияния на биодоступность.

Метаболизм. Омепразол полностью метаболизируется главным образом в печени с помощью фермента CYP 2C19. У небольшого числа пациентов является недостаточность функционального фермента CYP2C19 и снижена скорость вывода омепразола. Метаболиты омепразола в виде сульфонов, сульфидов и гидроксисполук определяются в плазме, но не имеют значительного влияния на кислотную секрецию.

Около 20% назначенной дозы выводится с калом, а остальные 80% - с мочой в виде метаболитов (главным образом гидроксиомепразол и соответствующая карбоновая кислота).

Вывод. Период полувыведения составляет примерно 40 минут, а полный клиренс плазмы - от 0,3 до 0,6 л / мин. У небольшого числа пациентов (с плохим метаболизмом CYP 2 C19) наблюдается снижение скорости выведения омепразола. В таких случаях период полувыведения может в три раза превышать нормальный уровень, а площадь под кривой концентрация-время (AUC) может увеличиваться в 10 раз.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста. Биодоступность омепразола немного повышена у пациентов пожилого возраста, а скорость выведения снижена незначительно, но отдельные значения примерно одинаковые с показателями у здоровых молодых добровольцев, и нет указаний на то, что прием терапевтических доз омепразола у пациентов пожилого возраста сопровождается повышенным риском развития побочных эффектов.

Фармакокинетика при нарушении функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью кинетика омепразола подобная кинетики у здоровых добровольцев. Но поскольку выведение почками является важнейшим путем вывода метаболизированного омепразола, скорость выведения снижается в соответствии с тяжестью нарушения функции почек. 

Фармакокинетика при нарушении функции печени. У пациентов с хронической болезнью печени клиренс омепразола снижен, а период полувыведения может быть увеличен до примерно 3:00. Биодоступность может быть больше 90%. Доза омепразола 20 мг один раз в сутки в течение 4 недель хорошо переносилась, а накопление омепразола или его метаболитов не наблюдалось.

Основные физико-химические свойства

100 мг / 20 мг капсула размера 0 с непрозрачной желтой крышечкой и непрозрачным белым телом, которая содержит смесь сферических микрогранул;

200 мг / 20 мг капсула размера 0+, твердая, с непрозрачной белой крышечкой и непрозрачным белым телом, которая содержит смесь сферических микрогранул.

Срок годности

24 месяца.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в защищенном от влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 30 капсул во флаконе с крышкой навинчивается, и с защитой от вскрытия; содержит силикагель как реагент.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

МЕДА Фарма Гм

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: НЕРАНОЛ Капсулы с модифицированным высвобождением 100 мг / 20 мг № 30 во флаконах

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество