телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Моксофт 400 - Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.


Моксофт 400 - Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Краткая информация:

НЕТ В НАЛИЧИИ. Моксофт 400 таблетки, п/плен. обол., по 400 мг №15 (5х3). Показания: Острый бактериальный синусит (диагностирован с высокой степенью вероятности); Обострение хронического бронхита (диагностировано с высокой степенью вероятности); Внебольничная пневмония, за исключением внебольничной пневмонии с тяжелым течением; Воспалительные заболевания органов малого таза умеренной и средней степени тяжести (включая инфекционное поражение верхнего отдела половой системы у женщин, в том числе сальпингит и эндометрит), не ассоциированы с тубоовариальный абсцессом или абсцессами органов малого таза. Таблетированная форма препарата "Моксофт 400" не рекомендуется для применения в качестве монотерапии при воспалительных заболеваниях органов малого таза умеренной и средней степени тяжести из-за растущей резистентности моксифлоксацина к Neisseria gonorrhoeae (за исключением моксифлоксацинорезистентних штаммов N. gonorrhoeae ), но может применяться в комбинации с другими соответствующими антибактериальными средствами (например цефалоспоринами).

Цена: 0 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
0,00 грн

Моксофт 400 - Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.



ИНСТРУКЦИЯ

состав

действующее вещество: моксифлоксацин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит моксифлоксацина гидрохлорида эквивалентно моксифлоксацина 400 мг

вспомогательные вещества : лактоза, повидон, лактоза, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, опадри коричневый 0ЗВ86981 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, железа оксид красный (Е172)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства : таблетки, покрытые пленочной оболочкой, капсулоподобной формы, грязно-розового цвета, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов.

Код АТХ J01M A14.

Фармакологические свойства

Фармакологические .

механизм действия

Моксифлоксацин - 8-метоксифторхинолоновий средство с широким спектром бактерицидного действия. In vitro моксифлоксацин эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Установлено, что моксифлоксацин эффективен в отношении бактерий, устойчивых к β-лактамным и макролидных препаратов.

Бактерицидное действие моксифлоксацина вызвана ингибированием обоих типов ИИ топоизомеразы (ДНК-гираза и топоизомеразы IV), необходимых для репликации, транскрипции и восстановления бактериальной ДНК.

Считают, что остаток С8-метокси вносит вклад в улучшение активности и низкой селекцию резистентных мутантов грамположительных бактерий по сравнению с остатком С8-Н. Наличие большого дициклоаминового остатка в положении С-7 предотвращает активном оттока, связанном с генами norA или pmrA, которые обнаружены в некоторых грамположительных бактерий.

Моксифлоксацин имеет зависимую от концентрации бактерицидную активность. Минимальные бактерицидные концентрации (МБК), как правило, соответствуют МПК (МИК).

Влияние на кишечную флору у людей

В двух исследованиях с участием добровольцев после приема внутрь моксифлоксацина отмечались следующие изменения в кишечной флоре. Снижалась количество E.coli, Bacillus spp., Enterococcus и Klebsiella spp ., А также анаэробов Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium и Peptostreptococcus . Наблюдалось увеличение количества Bacteroides fragilis. Количество указанных выше микроорганизмов возвращалась в пределы нормы на протяжении двух недель.

резистентность

Механизмы резистентности, за счет которых инактивируются пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина. Другие механизмы резистентности, такие как барьеры проникновения (распространены в Pseudomonas aeruginosa) и механизмы оттока, могут влиять на чувствительность к моксифлоксацину.

Формирование резистентности к моксифлоксацину in vitro наблюдали как постепенный процесс, который заключается в мутациях обеих типов ИИ топоизомеразы, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Моксифлоксацин является слабым субстратом для механизмов активного оттока у грамположительных микроорганизмов.

Наблюдается перекрестная резистентность с другими фторхинолонами. Однако, поскольку моксифлоксацин ингибирует обе топоизомеразы II и IV с похожей активностью некоторых грамположительных бактерий, эти бактерии могут быть резистентными к другим хинолонов, но чувствительными к моксифлоксацину.

контрольные точки

Клинические МИК и контрольные точки дисковой диффузии для моксифлоксацина (01.01.2012) по данным EUCAST (Европейский комитет по тестированию антимикробной чувствительности)

микроорганизм
чувствительный
резистентный
Staphylococcus spp.
≤ 0,5 мг / л
³ 24 мм
> 1 мг / л
<21 мм
S. pneumoniae
≤ 0,5 мг / л
³ 22 мм
> 0,5 мг / л
<22 мм
Streptococcus группы A, B, C, G
≤ 0,5 мг / л
³ 18 мм
> 1 мг / л
<15 мм
H. influenzae
≤ 0,5 мг / л
³ 25 мм
> 0,5 мг / л
<25 мм
M. catarrhalis
≤ 0,5 мг / л
³ 23 мм
> 0,5 мг / л
<23 мм
Enterobacteriaceae
≤ 0,5 мг / л
³ 20 мм
> 1 мг / л
<17 мм
Контрольные точки, не связанные с видом *
≤ 0,5 мг / л
> 1 мг / л
* Контрольные точки, не связанные с видом, были определены главным образом на основании данных фармакокинетики / фармакодинамики и не зависящие от распространения МИК специфических видов. Эти данные используют только по видам, которым не давали контрольные точки по отдельным видам, и не используют по видам, в которых интерпретационные критерии подлежат определению.

микробиологическая чувствительность

Частота приобретенной резистентности может меняться в зависимости от географического расположения региона и в течение времени, определенного для определенных видов микроорганизмов. Желательно иметь доступ к локальной информации о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.

В случае необходимости следует обращаться за консультацией к эксперту по вопросам антибиотикорезистентности, когда местное доминирование резистентности оказывается настолько сильным, что влияние определенного лекарственного средства по меньшей мере на некоторые виды инфекционных возбудителей остается под вопросом.

чувствительные виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Gardnerella vaginalis
Staphylococcus aureus * (чувствительный к метициллину)
Streptococcus agalactiae (группа B)
Streptococcus milleri group * ( S. anginosus, S. constellatus и S. intermedius )
Streptococcus pneumoniae *
Streptococcus pyogenes * (группа A)
Streptococcus viridans группа (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus)
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Acinetobacter baumannii
Haemophilus influenzae *
Haemophilus parainfluenzae *
Legionella pneumophila
Moraxella (Branhamella) catarrhalis *
анаэробные микроорганизмы
Fusobacterium spp.
Prevotella spp.
другие микроорганизмы
Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae *
Chlamydia trachomatis *
Coxiella burnetii
Mycoplasma genitalium
Mycoplasma hominis
Mycoplasma pneumoniae *
Виды с возможной приобретенной резистентностью
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Enterococcus faecalis *
Enterococcus faecium *
Staphylococcus aureus (метицилинорезистентний) +
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Enterobacter cloacae *
Escherichia coli * #
Klebsiella pneumoniae * #
Klebsiella oxytoca
Neisseria gonorrhoeae * +
Proteus mirabilis *
анаэробные микроорганизмы
Bacteroides fragilis *
Peptostreptococcus spp. *
резистентные виды
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Pseudomonas aeruginosa
* Продемонстрировано удовлетворительное активность в отношении воздействия на чувствительные штаммы при клинических
исследований в рамках утвержденных клинических показаний.
# Штаммы, которые производят бета-лактамазы расширенного спектра (ESBL), является обычно резистентными к фторхинолонам.
+ Показатель резистентности> 50% в одной или более стран.

Доклинические данные по безопасности

Влияние на кроветворную систему (незначительное снижение количества эритроцитов и тромбоцитов) наблюдался у животных. Как и при применении других хинолонов, гепатотоксичность (повышение уровня ферментов печени и вакуольная деградация) отмечалась у животных. В них фиксировали случаи нейротоксичности (поражение центральной нервной системы - судороги). Указанные эффекты наблюдались только после приема высоких доз моксифлоксацина или после длительного применения препарата.

Моксифлоксацин, как и другие хинолоны, показал генотоксичность во время тестов in vitro с бактериями или клетками млекопитающих. Поскольку указанный эффект объясняется взаимодействием с бактериальной гиразы, а в случае высокой концентрации - взаимодействием с топоизомеразой II во клетках млекопитающих, можно предположить наличие пороговой концентрации для генотоксичности. Во время тестов in vivo не было обнаружено признаков генотоксичности, несмотря на применение высоких доз моксифлоксацина. Таким образом, препарат показал достаточный потенциал безопасности при применении терапевтической дозы для человека. Моксифлоксацин не показал канцерогенного эффекта в ходе исследования, которое проводили на животных.

Многие хинолонов является фотореактивного и могут провоцировать реакции фототоксично, осуществлять фотомутагенний и фотоканцерогенний эффекты. При этом данные об отсутствии фототоксических и фотогенотоксичних свойств в моксифлоксацина при его тестировании в рамках комплексной программы во время исследований in vitro и in vivo. В таких же условиях хинолоны демонстрировали указанные эффекты.

В высоких концентрациях моксифлоксацин действует как ингибитор быстрого компонента кардиального калиевого тока замедленного выпрямления и, следовательно, может привести к удлинению интервала QT. Токсикологические исследования, которые проводили на животных и при которых препарат применяли перорально в дозах ≥ 90 мг / кг, что обеспечивало концентрацию ≥ 16 мг / л, обнаружили удлинение интервала QT без аритмий. Оборотную нелетальное желудочковой аритмии наблюдали только после введения высокой кумулятивной дозы, более чем в 50 раз превышала дозу, предусмотренную для человека (> 300 мг / кг), что обеспечивало концентрацию в плазме крови ≥ 200 мг / л (что больше чем в 40 раз превышало терапевтический уровень).

Известно, что хинолоны вызывают поражения хрящей крупных диартродиальних суставов у молодых животных. Самая низкая пероральная доза моксифлоксацина, которая приводила к артротоксичного эффекта у молодых животных, в четыре раза превышала максимальную рекомендованную терапевтическую дозу 400 мг (предусмотренную для 50 кг), рассчитанную по соотношению доза / масса тела (мг / кг), с концентрацией в плазме крови в два или три раза выше концентрацию, предусмотренную в случае применения максимальной терапевтической дозы.

Тесты на токсичность, которые проводились на животных (повторное введение в течение периода до шести месяцев), не выявили признаков риска для органов зрения. Во время исследований на животных применения только высоких доз перорально (≥ 60 мг / кг) приводило к концентрации в плазме крови ≥ 20 мг / л, что вызывало изменения электроретинограмма и в отдельных случаях приводило к атрофии сетчатки.

При изучении влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию животных доказано, что моксифлоксацин проникает через плаценту. Опыты, проводимые на животных (при применении моксифлоксацина внутрь и внутривенно), (при применении моксифлоксацина внутрь), не выявили тератогенного действия моксифлоксацина и его влияния на фертильность. При внутривенном применении моксифлоксацина у животных в дозе 20 мг / кг отмечалась мальформация скелета. Выявлено увеличение количества выкидышей у животных при применении моксифлоксацина в терапевтической дозе. У животных отмечалось уменьшение массы плода, учащение случаев выкидышей, небольшое увеличение продолжительности периода беременности и увеличение спонтанной активности потомков обоего пола при применении моксифлоксацина, дозировка которого в 63 раза превышало рекомендуется.

Фармакокинетика.

Всасывание и биодоступность

При пероральном приеме моксифлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность достигает почти 91%.

В диапазоне доз 50-800 мг при однократном приеме и в дозах по 600 мг в течение 10 суток фармакокинетика линейная. Равновесное состояние достигается в течение трех дней. После приема внутрь 400 мг максимальная концентрация в крови достигается в течение 0,5-4 ч и составляет 3,1 мг / л. Максимальная и минимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии (400 мг 1 раз в сутки) составляют 3,2 и 0,6 мг / л соответственно.

распределение

Моксифлоксацин быстро распределяется в экстраваскулярные пространстве, после применения дозы 400 мг AUC составляет 35 мкг / л. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 2 л / кг. Как установлено в экспериментах in vitro и ex vivo, связывание с белками крови составляет примерно 40-42% и не зависит от концентрации препарата.

После приема однократной дозы моксифлоксацина 400 мг наблюдали такую пиковую концентрацию (среднее геометрическое):

ткань
концентрация
Местный уровень - уровень в плазме крови
плазма
3,1 мг / л
-
слюна
3,6 мг / л
0,75 - 1,3
содержание пузыря
1,6 1 мг / л
1,7 1
Слизистая оболочка бронхов
5,4 мг / кг
1,7 - 2,1
альвеолярные макрофаги
56,7 мг / кг
18,6 - 70,0
Жидкость эпителиальной выстилки
20,7 мг / л
5 - 7
гайморова полость
7,5 мг / кг
2,0
Етмоидальни пазухи
8,2 мг / кг
2,1
назальные полипы
9,1 мг / кг
2,6
интерстициальная жидкость
1,0 2 мг / л
0,8 - 1,4 2,3
Женские половые органы *
10,2 4 мг / кг
1,72 4

* В введение разовой дозы 400 мг.

1 10:00 после введения.

2 Свободная концентрация.

3 От 3 до 36 часов после введения дозы.

4 В конце инфузии.

метаболизм

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации II фазы и выводится из организма почками, а также с фекалиями / желчью как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). М1 и М2 есть только метаболиты, релевантными для человека, оба они являются микробиологически неактивными. Во время исследований in vitro и клинических исследований фазы И не наблюдалось метаболической фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, задействованными в биотрансформации фазы I при участии ферментов системы цитохрома Р450. Признаков окислительного метаболизма нет.

Выведение

Период полувыведения составляет примерно 12:00. Средний общий клиренс после введения 400 мг составляет от 179 до 246 мл / мин. Почечный клиренс составляет примерно 24-53 мл / мин и свидетельствует о частичной канальцевую реабсорбцию препарата из почек. После приема дозы 400 мг выведение с мочой (около 19% - лекарственное средство в неизмененном виде, около 2,5% - М1 и около 14% - М2) и калом (около 25% - лекарственное средство в неизмененном виде, около 36% - М1 и отсутствие вывода в виде М2) в целом составило около 96%. Одновременное назначение ранитидина и пробенецида не меняет почечный клиренс.

Фармакокинетика у различных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с низкой массой тела

У здоровых добровольцев с низкой массой тела (в частности у женщин) и у здоровых добровольцев пожилого возраста наблюдали высокую концентрацию препарата в плазме крови.

Почечная недостаточность.

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина ˃ 20 мл / мин / 1,73 м 2 ). Поскольку функция почек снижается, концентрация метаболита М2 (глюкуронида) увеличивается до показателя 2,5 (у пациентов с клиренсом креатинина <30 мл / мин / 1,73 м 2 ).

Нарушение функции печени.

По данным исследований фармакокинетики, которые проводили с участием пациентов с печеночной недостаточностью (класс А - С по классификации Чайлд - Пью), невозможно определить, есть ли разница по сравнению со здоровыми добровольцами. Нарушение функции печени было связано с большим действием М1 в плазме крови, тогда как действие исходного лекарственного вещества была сравнимой с действием у здоровых добровольцев. Достаточного опыта клинического применения моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции печени.

показания

Лечение следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. Моксифлоксацин следует назначать только тогда, когда применение антибактериальных средств, которые обычно рекомендуют для начального лечения следующих инфекций, нецелесообразно или когда указанное лечение было неэффективным.

  • Острый бактериальный синусит (диагностирован с высокой степенью вероятности).
  • Обострение хронического бронхита (диагностировано с высокой степенью вероятности).
  • Внебольничная пневмония, за исключением внебольничной пневмонии с тяжелым течением.
  • Воспалительные заболевания органов малого таза умеренной и средней степени тяжести (включая инфекционное поражение верхнего отдела половой системы у женщин, в том числе сальпингит и эндометрит), не ассоциированы с тубоовариальный абсцессом или абсцессами органов малого таза. Таблетированная форма препарата "Моксофт 400" не рекомендуется для применения в качестве монотерапии при воспалительных заболеваниях органов малого таза умеренной и средней степени тяжести из-за растущей резистентности моксифлоксацина к Neisseria gonorrhoeae (за исключением моксифлоксацинорезистентних штаммов N. gonorrhoeae ), но может применяться в комбинации с другими соответствующими антибактериальными средствами (например цефалоспоринами).

Таблетированную форму препарата "Моксофт 400" можно применять для окончания курса лечения, в котором стартовая терапия парентеральной форме моксифлоксацина была эффективной при таких показаниях:

  • внебольничная пневмония
  • осложненные инфекции кожи и подкожных структур.

Таблетированная форма препарата "Моксофт 400" не рекомендуется для стартового лечения любых инфекций кожи и подкожных структур или в случае тяжелого течения внебольничных пневмоний.

Следует обратить внимание на официальные инструкции по надлежащему применению антибактериальных средств.

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Моксофт 400 - Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Качество
Цена
Общая оценка