телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Мофилет таблетки, п/о, по 500 мг №10


Мофилет таблетки, п/о, по 500 мг №10

Краткая информация:

Мофилет - Селективные иммуносупрессивные средства.
Показания:
В комбинации с циклоспорином и кортикостероидами для профилактики реакции острого отторжения аллогенного почечного, сердечного и печеночного трансплантата.

Цена: 233.7 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
233,70 грн


ИНСТРУКЦИЯ

Состав

действующее вещество: мофетила микофенолят;

1 покрыта оболочкой таблетка содержит мофетила микофенолят 250 мг, 500 мг;

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, опадри (ПВА основа) белый ИИ 85 F 18378, железа оксид красный (Е - 172), вода очищенная.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные иммуносупрессивные средства.

Код АТС L04AA06.

Показания

В комбинации с циклоспорином и кортикостероидами для профилактики реакции острого отторжения аллогенного почечного, сердечного и печеночного трансплантата.

Противопоказания

Гиперчувствительность к мофетила микофенолят или микофенольной кислоты, беременность, период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Лечение Мофилетом должны проводить только квалифицированные врачи, имеющие опыт применения иммуносупрессивной терапии после трансплантации органов.

Препарат принимают внутрь.

Применение при трансплантации почки

Взрослые . Начальную дозу препарата следует принять в течение 72 часов после трансплантации.Рекомендованная доза для пациентов с пересадкой почки - 1 г дважды в сутки (суточная доза - 2 г).

Применение при трансплантации сердца

Взрослые: . Начальную дозу препарата следует принять в течение 5 дней после трансплантации.Рекомендованная доза для пациентов с пересадкой сердца - 1,5 г дважды в сутки (суточная доза - 3 г).

Применение при трансплантации печени

Взрослые: Рекомендуемая доза для пациентов с пересадкой печени - 1,5 г дважды в сутки (суточная доза - 3 г).

Применение у лиц пожилого возраста (> 65 лет)

Рекомендуемая доза 1 г дважды в сутки для пациентов с пересадкой почки и 1,5 г дважды в сутки для пациентов с пересадкой сердца или печени.

Применение при почечной недостаточности

Пациентам с тяжелой хронической почечной недостаточностью, перенесших пересадку почки (скорость клубочковой фильтрации <25 мл • мин -1 • 1.73 м -2), не следует принимать дозу более 1 г дважды в сутки, за исключением ближайшего пислятрансплантацийного периода. По этим пациентами необходимо тщательное наблюдение. Коррекция дозы больным с задержкой функции почечного трансплантата не требуется.

Данные о пациентах с тяжелой почечной недостаточностью, перенесших пересадку сердца или печени, отсутствуют.

Применение при тяжелой печеночной недостаточности

Больным, перенесшим пересадку почки и имеющих тяжелое поражение паренхимы печени, коррекция дозы не нужна. Данные о пациентах с тяжелым поражением паренхимы печени, перенесших пересадку сердца, отсутствуют.

Побочные реакции

Профиль побочных действий, связанных с применением иммуносупрессоров, часто трудно установить из наличия основного заболевания и одновременного применения многих других лекарственных средств.Основными побочными реакциями, связанными с применением Мофилету в комбинации с циклоспорином и кортикостероидами, являются диарея, лейкопения, сепсис и рвота; существуют также данные о повышении частоты некоторых видов инфекций. Диарея и лейкопения с последующей анемией, тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе и сепсис - распространенные побочные реакции, встречавшиеся у больных, принимавших Мофилет чаще, чем у больных, которые применяли внутривенно кортикостероиды.

После трансплантации сердца частота лимфопролиферативных заболеваний при приеме Мофилету в дозе 3 г в сутки равнялась 0,7%, при лечении азатиоприном - 2,1%. После трансплантации сердца частота рака кожи (кроме меланомы) при приеме препарата в дозе 3 г в сутки составляла 5,5%, при лечении азатиоприном - 6,9%. 

После трансплантации печени частота лимфопролиферативных заболеваний или лимфом при приеме препарата в дозе 3 г в сутки равнялась 0,4%. Карциномы кожи развились у 2,2% пациентов, принимавших Мофилет, и в 2,1%, которые применяли азатиоприн.

Риск  оппортунистических инфекций  был повышен у всех пациентов и возрастал с увеличением суммарной дозы иммунодепрессантов. Общая частота оппортунистических инфекций после трансплантации почки и печени у больных, получавших Мофилет и азатиоприн, была одинаковой. После трансплантации сердца общая частота оппортунистических инфекций при лечении мофетила микофенолятом была примерно на 10% выше, чем при приеме азатиоприна, однако смертность от инфекций или сепсиса у больных, получавших Мофилету, не увеличивалась. При приеме препарата после трансплантации сердца чаще отмечались кандидоз кожи и слизистых оболочек, герпесвирусные инфекции, вызванные H.simplex, H.zoster, цитомегаловирусом. У пациентов после трансплантации печени количество случаев инфекции, обусловленной H.simplex, также была больше, чем в группе больных, леченных азатиоприном.

У больных пожилого возраста при лечении микофетилу микофенолятом в рамках комбинированной терапии риск некоторых инфекций (включая тканевые инвазивные формы манифестной цитомегаловирусной инфекции), а также желудочно-кишечных кровотечений и отека легких выше, чем у пациентов младшего возраста.

При применении препарата наблюдались такие побочные реакции, как колит (иногда цитомегаловирусной этиологии), панкреатит, повышение частоты тяжелых инфекций (менингита, инфекционного эндокардита, туберкулеза и атипичных микобактериальных инфекций).

Также отмечались такие побочные реакции:

Организм в целом : с частотой ≥10% - астения, лихорадка, головная боль, инфекции, боль (в животе, пояснице, грудной клетке), периферические отеки, сепсис, асцит, вздутие живота, грыжи, перитонит, икота;

с частотой 3 - 10% - кисты (в том числе лимфоцеле и гидроцеле), отеки лица, гриппоподобный синдром, кровотечения, грыжи, боли в области таза, целлюлит, боль в шее, бледность кожных покровов.

Со стороны крови:  с частотой ≥ 10% -  анемия (в том числе гипохромная), лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, экхимозы; с частотой 3 - 10% -  экхимозы, увеличение протромбинового и тромбопластинового времени, панцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: с частотой ≥ 10% - гематурия, некроз почечных канальцев, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, олигурия;

с частотой 3 - 10% - альбуминурия, дизурия, гидронефроз, импотенция, пиелонефрит, частое мочевой спускание, гематурия, никтурия, почечная недостаточность, недержание и задержка мочи; острая почечная недостаточность, отек мошонки.

Со стороны с ерцево-сосудистой системы: с частотой ≥ 10% - артериальная гипертензия, аритмия, радикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, перикардиальный выпот;

с частотой 3 - 10% - стенокардия, артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая, тахикардия, брадикардия, тромбоз, потеря сознания, вазодилатация аритмии (суправентрикулярные и желудочковые экстрасистолы, мерцание и трепетание предсердий, суправентрикулярная и желудочковая тахикардии), остановка сердца, застойная сердечная недостаточность, легочная гипертензия, вазоспазм, повышение венозного давления.

Со стороны обмена веществ : с частотой  ≥ 10% - ацидоз (метаболический или респираторный), увеличение массы тела, гиперволемия; нарушения заживления ран;

с частотой 3 - 10% - после трансплантации почки: ацидоз (метаболический или респираторный), увеличение массы тела, дегидратация, гиперволемия, подагра, гиповолемия, гипоксия, жажда, похудание, алкалоз.

Лабораторные показатели : с частотой ≥10% - гипергликемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипофосфатемия; гипербилирубинемия, повышение остаточного азота, креатинина, повышение активности ферментов ЛДГ, АСТ, АЛТ в сыворотке крови, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гипопротеинемия;

с частотой 3 - 10% - повышение активности щелочной фосфатазы, гамма-глютамилтранспептидазы, ЛДГ, АСТ и АЛТ в сыворотке крови, повышение креатинина сыворотки крови, гиперкальциемия, гиперлипидемия, гипокальциемия, гипогликемия, гипопротеинемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипофосфатемия; гипонатриемия;

Со стороны желудочно-кишечного тракта: с частотой > 10% - диспепсия, рвота, запор, диарея, кандидоз ротовой полости, холангит, холестатическая желтуха, гепатит, анорексия. с частотой 3 - 10% -дисфагия, гингивит, гиперплазия десен, стоматит, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, желудочно-кишечные кровотечения, язва желудка, кишечная непроходимость, молотый, поражение прямой кишки, кандидоз желудочно-кишечного тракта.

Со стороны органов дыхания: с частотой ≥ 10% - усиление кашля, одышка, фарингит, пневмония, бронхит; бронхиальная астма, плевральный выпот, ринит, синусит; ателектаз;

с частотой 3 - 10% - астма, плевральный выпот, отек легких, апноэ, ателектаз, носовые кровотечения, кровохарканье, новообразования, пневмоторакс, отек легких, усиление выделения мокроты, изменение голоса, гипервентиляция, кандидоз дыхательных путей;

Со стороны кожи : с частотой ≥ 10%: акне, простой герпес, опоясывающий лишай, сыпь, зуд, повышенная потливость;

с частотой 3 - 10% - выпадение волос, доброкачественные новообразования кожи, грибковый дерматит, простой герпес, опоясывающий лишай, гирсутизм, зуд, рак кожи, гипертрофия кожи, повышенная потливость, кожные язвы, сыпь, повышенная потливость, акне, кровоизлияния, везикуло сыпь .

Со стороны нервной системы : с частотой ≥ 10% - головокружение, бессонница, тремор; психомоторное возбуждение, тревога, спутанность сознания, депрессия, гипертонус, парестезии, сонливость, тремор;

с частотой 3 - 10% - психомоторное возбуждение, депрессия, гипертонус скелетной мускулатуры, парестезии, сонливость; судороги, эмоциональная лабильность, галлюцинации, нейропатия, головокружение; делирий, сухость во рту, нейропатия, психоз, нарушения мышления.

Со стороны костно-мышечной системы : с частотой ≥ 10% - судороги в ногах, боли в мышцах, мышечная слабость;

с частотой 3 - 10%: боли в суставах, судороги в ногах, боли в мышцах, мышечная слабость, остеопороз;

Со стороны органов чувств: с частотой ≥ 10% - амблиопия;

с частотой  3 - 10% - амблиопия, катаракта, конъюнктивит, нарушение зрения, глухота, боль в ушах, кровоизлияние в глаз, вестибулярное головокружение.

Со стороны эндокринной системы : с частотой 3 - 10% - сахарный диабет, заболевания паращитовидных желез, синдром Кушинга, гипотиреоз.

Со стороны иммунной системы: отдельные случаи тяжелых, угрожающих жизни инфекций (менингита, инфекционного эндокардита), повышение частоты некоторых инфекций типа туберкулеза и атипичных форм микобактериальных инфекций.

При профилактике отторжения почечного трансплантата профиль безопасности препарата в суточной дозе 2 г был несколько лучше, чем в суточной дозе 3 г.

Передозировка

Данные о передозировке микофетилу микофеноляту у человека очень ограничены. Клинически значимое количество препарата не удаляется из организма методом гемодиализа. Препараты, связывающие желчные кислоты, например, колестирамин, могут способствовать устранению микофенольной кислоты из организма, увеличивая ее экскрецию.

Применение в период беременности или кормления грудью

Терапию Мофилетом не следует начинать до тех пор, пока не будет получен отрицательный результат теста на беременность. До начала терапии препаратом, в ходе лечения и в течение 6 недель после его окончания необходимо использование эффективных методов контрацепции. В случае наступления беременности в ходе терапии необходимо немедленно сообщить врачу.

Применение Мофилету в период беременности не рекомендуется. Его применение возможно только в тех случаях, когда любая альтернативная терапия отсутствует. Мофилет можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Адекватные исследования у беременных женщин не проводились. В исследованиях на животных наблюдалась токсическое действие препарата на репродуктивную функцию. Потенциальный риск для людей неизвестен.

Выделяется мофетила микофенолят в грудное молоко, неизвестно. Учитывая возможность развития у младенцев серьезных побочных реакций, связанных с применением Мофилету, препарат противопоказан в период кормления грудью.

Дети

Д ни о безопасности и эффективности применения препарата у детей ограничены. Применение препарата в этой возрастной группе не рекомендуется.

Особые меры безопасности

Поскольку мофетила микофенат в эксперименте на животных обнаружил тератогенным действием, капсулы препарата не следует открывать и ломать. Необходимо избегать вдыхания порошка с поврежденных капсул или его попадания на кожу и слизистые оболочки. Если это все же случилось - тщательно промыть это место водой с мылом, глаза - проточной водой.

Особенности применения

При применении Мофилету как компонента иммуносупрессивной схемы существует повышенный риск развития лимфом и других злокачественных новообразований, особенно кожи. Этот риск связан не с применением любого препарата как такового, а с интенсивностью и продолжительностью иммуносупрессии. Чтобы уменьшить риск возникновения рака кожи, следует ограничить воздействие солнечных и ультрафиолетовых лучей с помощью соответствующего закрытого одежды и использование солнцезащитных кремов с высоким значением защитного фактора. Больные, которые лечатся Мофилетом, должны сразу же сообщать врачу о любых признаках инфекции, кровоточивость, кровотечения или другие признаки угнетения костного мозга. Чрезмерное подавление иммунной системы может также повысить чувствительность к инфекциям, включая оппортунистические инфекции, сепсис и другие инфекции, приводящие к летальному исходу.

Пациенты, которые получают Мофилетом, должны регулярно проверяться на наличие нейтропении, которая может быть связана как с приемом самого Мофилетом, так и с применением других лекарственных препаратов, а также с вирусными инфекциями или сочетанием этих причин. Пациентам, принимающим Мофилетом, необходимо определять развернутую формулу крови в течение первого месяца - еженедельно, в течение второго и третьего месяцев лечения - два раза в месяц, а затем в течение первого года - ежемесячно. При возникновении нейтропении (абсолютное число нейтрофилов менее 1.3 х 103 / мкл) лечение препаратом следует прервать или прекратить.

Пациентам следует сообщить, что в ходе лечения мофеты лом вакцинация может быть менее эффективной; необходимо избегать применения живых ослабленных вакцин. Можно проводить противогриппозную вакцинацию в соответствии с рекомендациями национальных органов здравоохранения.

Поскольку применение Мофилетом может сопровождаться побочными реакциями со стороны желудочно-кишечного тракта, включая редкие случаи появления язв желудочно-кишечного тракта, кровотечения и перфорации, необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным с заболеваниями пищеварительного тракта в стадии обострения.

Не следует назначать препарат пациентам с редким генетически обусловленным наследственным дефицитом гипоксантин-гуанин-фосфорибозил-трансферазы (синдромы Леша-Найена и Келли-Зигмиллера). Мофетила микофенолят не рекомендуется назначать одновременно с азатиоприном, поскольку их одновременное применение не изучалось.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Мофилету с препаратами, влияющими на печеночно-кишечную циркуляцию, поскольку они могут снизить эффективность Мофилету.

Контроль за лабораторными показателями . Во время лечения мофетилом микофенолятом необходимо регулярно контролировать состояние периферической крови, проводить развернутый анализ в первый месяц - еженедельно, в течение второго и третьего - 2 раза в месяц, затем, в течение первого года лечения - ежемесячно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Специальные исследования не проводились. Фармакодинамический профиль и побочные реакции, о которых сообщалось, свидетельствуют о том, что влияние на психомоторные реакции маловероятен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ацикловир. При одновременном применении мофетила микофеноляту и ацикловира наблюдались повышенные концентрации как фенолового глюкуронида микофенольной кислоты (МФКГ), так и ацикловира в плазме, чем когда препараты применялись отдельно. Изменения фармакокинетических параметров МФКГ были минимальными и не считались клинически значимыми. Поскольку концентрации обоих препаратов в плазме при почечной недостаточности повышаются, существует возможность их конкуренции относительно канальцевой секреции, что может привести к дальнейшему повышению концентрации обоих препаратов.

Антациды, содержащие гидроокись магния и алюминия, снижают всасывание мофетилу.микофеноляту.

Холестирамин. После назначения разовой дозы препарата составляет 1,5 г, здоровым добровольцам, предварительно принимавшим по 4 г холестирамина 3 раза в сутки в течение 4 дней, наблюдалось уменьшение AUC мофетила микофеноляту на 40%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов, поскольку эффективность Мофилету может уменьшаться.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении мофетила микофеноляту и препаратов, влияющих на печеночно-кишечную рециркуляцию, поскольку эффективность Мофилету может уменьшаться.

Циклоспорин А. Мофетила микофенолят не влияет на фармакокинетику циклоспорина.

Ганцикловир.  Совместное применение мофетила микофеноляту и ганцикловира (конкурирующих относительно канальцевой секреции) может привести к увеличению концентраций этих препаратов в плазме. Существенных изменений фармакокинетики мофетила микофеноляту не наблюдается и коррекция дозы не нужна. У пациентов с почечной недостаточностью, которые одновременно применяют мофетила микофенолят и ганцикловир, или его пролекарство валганцикловира, следует наблюдать за дозировкой ганцикловира и тщательно контролировать состояние пациента.

Пероральные контрацептивы.  Мофетила микофенолят не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику пероральных контрацептивов при их одновременном применении.

Триметоприм / сульфаметоксазол.  Не влияют на биодоступность мофетила

микофеноляту ..

Такролимус. У пациентов со стабильным почечным трансплантатом, получающих циклоспорин и мофетила микофенолят (по 1 г 3 раза в день), AUC МФК увеличивалось на 30%, а AUC МФКГ уменьшалась примерно на 20%. Максимальная концентрация МФК без изменений, а МФКГ - снижалась на 20%.Механизм этого эффекта не вполне ясен. Частично он может быть обусловлен усилением билиарной секреции МФКГ в сочетании с усилением печеночной циркуляции мофетила поскольку повышение концентраций МФК после назначения такролимуса было более выраженным ближе к концу кривой «концентрация- время» (через 4-12 часов после приема). У больных, принимающих такролимус, доза Мофилету не должна превышать 1 г 2 раза в сутки. Пациентов следует тщательно наблюдать. В другом исследовании у больных после пересадки почки Мофилет не влиял на концентрацию такролимуса.

Данные по фармакокинетике МФК у больных после пересадки печени при одновременной терапии Мофилетом и такролимусом очень ограничены. В исследовании эффекта Мофилету на фармакокинетику такролимуса у больных со стабильным печеночным трансплантатом AUC такролимуса после многократного приема Мофилету в дозе 1,5 г 2 раза в сутки возрастала примерно на 20%.

Другие взаимодействия. При одновременном назначении пробенецида и мофетила микофенолата обезьянам отмечалось увеличение AUC МФКГ в плазме в 3 раза. Таким образом, другие лекарственные средства, подвергающиеся канальцевой секреции, могут конкурировать с МФКГ, что приводит к увеличению концентрации в плазме крови МФКГ или иного препарата, который также подлежит канальцевой секреции.

Живые вакцины.  Не должно вводиться пациентам в состоянии иммунодепрессии. Антителообразования в ответ на другие вакцины может быть снижено.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Мофетила микофенолат - 2-морфолиноетиловий эфир микофенольной кислоты (МФК).

МФК - мощный селективный неконкурентный и обратимый ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы (ИМФДГ), подавляющий синтез гуанозинових нуклеотидов de novo без инкорпорации в ДНК. МФК более выраженную цитостатическое действие на лимфоциты, чем на другие клетки, поскольку пролиферация Т-и В-лимфоцитов сильно зависит от синтеза пуринов de novo, в то время как клетки других типов могут переходить на обходные пути метаболизма.

Фармакокинетика.

Всасывания. После перорального приема происходит быстрое и полное всасывание и полный предсистемного метаболизм мофетила микофенолата с образованием активного метаболита - МФК (микофенольной кислоты). Биодоступность мофетила микофенолата при пероральном приеме, в соответствии с величиной AUC МФК (площадь под кривой "концентрация-время"), составляет в среднем 94% от такой же при его внутривенном введении. После перорального приема концентрации мофетила микофенолата в плазме не определяются в связи с его быстрым превращением в активные метаболиты - МФК и другие.

В раннем посттрансплантационном периоде (до 40 дней после пересадки почек, сердца или печени) средние величины AUC МФК были примерно на 30%, а максимальная концентрация - приблизительно на 40% ниже, чем в позднем посттрансплантационном периоде (3 - 6 месяцев после пересадки).

Прием пищи не влияет на степень всасывания микофенолата мофетами (AUC МФК ) при его назначении по 1.5 г два раза в сутки больным после трансплантации почки. Однако максимальная концентрация МФК при приеме препарата во время еды снижается на 40%.

Распределение. Как правило, через 6-12 часов после приема препарата наблюдается вторичное повышение концентрации МФК в плазме, что свидетельствует о энтерогепатическую циркуляцию препарата.

В клинически значимых концентрациях МФК на 97% связывается с альбумином плазмы.

Метаболизм. МФК метаболизируется в основном под действием глюкуронилтрансферазы с образованием фармакологически неактивного фенольного глюкуронида МФК (МФКГ). In vivo МФКГ превращается в свободную МФК в ходе печеночной циркуляции.

Вывод. Незначительные количества препарата (<1% дозы) выводятся с мочой в виде МФК. После перорального приема радиоактивно меченного микофенолата мофетами 93% полученной дозы выделяется с мочой, а 6% - с калом. Большая часть (около 87%) введенной дозы выводится с мочой в виде МФКГ.

Клинически определяемые концентрации МФК и МФКГ не удаляется путем гемодиализа. Однако при более высоких концентрациях МФКГ (> 100 мкг / мл) некоторая его часть может быть удалена.

Основные физико-химические свойства

Мофилет 250 мг - круглые таблетки, покрытые оболочкой, светло-розового цвета.

Мофилет 500 мг - круглые таблетки, покрытые оболочкой, почти белого до светло-серого цвета.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° C в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 5 блистеров в картонной коробке. 

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Емкур Фармасьютикалс Лтд., Индия (Emcure Pharmaceuticals Ltd., India).

Местонахождение

Хиндивади, Пуна-411057, Индия (Hinjwadi, Pune-41057)

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Мофилет таблетки, п/о, по 500 мг №10

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество