телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Лопирел 75мг №90 (таблетки)


Лопирел 75мг №90 (таблетки)

Краткая информация:

Антитромботическое средство . Антиагрегант.

Цена: 440 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
440,00 грн


ИНСТРУКЦИЯ

Фармакотерапевтическая группа
Антитромботические средства . Антиагреганты.

Код АТС B01A C04 .

Показания
Профилактика проявлений атеротромбоза у взрослых :

у больных , перенесших инфаркт миокарда (начало лечения - через несколько дней , но не позднее чем через 35 дней после возникновения ) , ишемический инсульт (начало лечения - через 7 дней , но не позднее чем через 6 месяцев после возникновения ) , или у больных , в которых диагностировано заболевание периферических артерий ;
у больных с острым коронарным синдромом :
без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) , в том числе у пациентов , которым был установлен стент в ходе проведения чрескожной коронарной ангиопластики , в комбинации с ацетилсалициловой кислотой ;
с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST , в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (у больных , получающих стандартное медикаментозное лечение и которым показана тромболитическая терапия).
противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата . Тяжелая печеночная недостаточность . Острое кровотечение (например пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние) . Наследственная непереносимость галактозы , дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы - галактозы .

Способ применения и дозы
Взрослые , в т.ч. пациенты пожилого возраста . Лопирел назначают по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

У больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ ) лечение клопидогрелем начинают с приема однократной суточной нагрузочной дозы 300 мг , а затем применяют таблетки препарата Лопирел , содержащие 75 мг клопидогреля . Лечение продолжают , применяя поддерживающую дозу 75 мг 1 раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой ( АСК ) в дозе 75-325 мг в сутки). Лопирел применяют независимо от приема пищи. Поскольку применение более высоких доз АСК повышает риск кровотечения , рекомендуется не превышать дозу АСК 100 мг . Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Результаты клинических исследований свидетельствуют в пользу применения до 12 месяцев , а максимальный эффект наблюдался через 3 месяца лечения.

Больным с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST клопидогрел назначают по 75 мг 1 раз в сутки , начиная с однократной суточной нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с АСК , с тромболитиками или без них. Лечение больных в возрасте от 75 лет начинают без нагрузочной дозы клопидогреля . Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после регистрации симптомов и продолжать по крайней мере четыре недели. Польза от применения комбинации клопидогреля с АСК более четырех недель при этом заболевании не изучалась .

Фармакогенетика .

У лиц с ослабленным метаболизмом CYP2C19 наблюдается меньший эффект от лечения клопидогрелем . Оптимальный режим дозирования у лиц с ослабленным метаболизмом пока не установлен.

Дети и подростки. Безопасность и эффективность применения препарата детям и подросткам не установлены.

Почечная недостаточность . Терапевтический опыт применения препарата пациентам с почечной недостаточностью ограничен (см. «Особенности применения »).

Печеночная недостаточность . Терапевтический опыт применения препарата у пациентов с заболеваниями печени средней тяжести и возможностью возникновения геморрагического диатеза ограничен (см. «Особенности применения »).

Передозировка
При передозировке клопидогрела может наблюдаться удлинения времени кровотечения с последующими осложнениями. В случае возникновения кровотечения рекомендуется симптоматическое лечение .

Антидот клопидогрела неизвестен. При необходимости немедленного корректировки удлиненного времени кровотечения действие клопидогрела можно прекратить переливанием тромбоцитарной массы.

Применение в период беременности или кормления грудью
Поскольку нет клинических данных о применении клопидогреля в период беременности , нежелательно назначать клопидогрель беременным.

Опыты на животных не выявили прямого или косвенного негативного влияния на течение беременности , развитие эмбриона / плода , роды и постнатальное развитие .

Неизвестно, экскретируется клопидогрел в грудное молоко женщины. Исследования на животных показали , что он экскретируется в грудное молоко. Поэтому во время лечения Лопирел кормление грудью следует прекратить .

дети
Безопасность и эффективность применения препарата детям и подросткам не установлены.

особенности применения
Из-за риска развития кровотечения и гематологических побочных эффектов следует немедленно провести развернутый анализ крови и / или другие соответствующие тесты , если во время применения препарата наблюдаются симптомы, свидетельствующие о возможности кровотечения ( см. раздел « Побочные реакции» ) . Как и другие антитромбоцитарные средства , клопидогрел следует осторожно применять пациентам с повышенным риском кровотечения вследствие травмы , хирургического вмешательства или других патологических состояний , а также в случае применения пациентами АСК , гепарина , ингибиторов гликопротеина IIb / IIИа или нестероидных противовоспалительных препаратов, в частности ингибиторов ЦОГ -2 . Необходимо внимательно следить за проявлениями у больных симптомов кровотечения , в том числе скрытого кровотечения , особенно в первые недели лечения и / или после инвазивных процедур на сердце и хирургических вмешательств. Одновременное применение клопидогрела с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется , поскольку он может усилить интенсивность кровотечения ( см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами» ) .

В случае планового хирургического вмешательства , временно не требует применения антитромбоцитарных средств , лечение клопидогрелем следует прекратить за 7 дней до операции . Пациенты должны сообщать врачам , в т.ч. стоматологам , о том , что они принимают клопидогрел , перед назначением им любой операции или иного лекарственного средства. Клопидогрел удлиняет продолжительность кровотечения , поэтому его следует осторожно применять пациентам с повышенным риском кровотечения ( особенно желудочно -кишечного и внутриглазного) .

Больных следует предупредить , что во время лечения клопидогрелем (отдельно или в комбинации с АСК ) кровотечение может останавливаться позже , чем обычно , и что они должны сообщать врачу о каждом случае необычного ( по локализации или продолжительности) кровотечения.

Очень редко наблюдались случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры ( ТТП ) после применения клопидогреля , иногда даже после его кратковременного применения . ТТП сопровождается тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией с неврологическими проявлениями , почечной дисфункцией или лихорадкой . ТТП потенциально летальным состоянием, требует немедленного лечения, в частности , плазмоферез .

Из-за недостатка данных не рекомендуется назначать клопидогрел в первые 7 дней после острого ишемического инсульта.

Фармакогенетика . У пациентов с генетически сниженной функцией CYP2C19 наблюдается меньшая концентрация активного метаболита клопидогреля в плазме и менее выраженный антитромбоцитарных эффект. В них , как правило , значительно чаще возникают сердечно - сосудистые события после инфаркта миокарда по сравнению с пациентами с нормальным функционированием CYP2C19 ( см. раздел « Фармакокинетические свойства» ) .

Поскольку клопидогрел превращается в свой активный метаболит частично под действием CYP2C19 , то применение препаратов, снижающих активность этого фермента , вероятнее всего, приведет к уменьшению концентрации активного метаболита клопидогреля в плазме , а также к снижению клинической эффективности . Следует избегать одновременного применения препаратов, подавляющих активность CYP2C19 ( см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами» , перечень ингибиторов CYP2C19 приведены в разделе « Фармакокинетические свойства» ) .

Хотя доказательства свидетельствуют о том , что степень угнетения активности CYP2C19 под действием различных препаратов , относящихся к классу ингибиторов протонного насоса , не является одинаковым , клинические исследования указывают на существование взаимодействия практически со всеми представителями этого класса. Поэтому следует избегать одновременного применения ингибиторов протонного насоса , за исключением случаев , когда это абсолютно необходимо . Доказательств того , что другие препараты , которые уменьшают продукцию кислоты в желудке , такие как , например , Н2 блокаторы или антациды , влияют на антитромбоцитарную активность клопидогреля , нет.

Терапевтический опыт применения клопидогреля у пациентов с почечной недостаточностью ограничен , поэтому таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью ( см. раздел « Способ применения и дозы» ) .

Опыт применения препарата у пациентов с заболеваниями печени средней тяжести и возможностью возникновения геморрагического диатеза ограничен. Поэтому таким больным клопидогрел следует назначать с осторожностью ( см. раздел « Способ применения и дозы» ) .

Лопирел содержит лактозу . Пациенты с редкими наследственными заболеваниями , как непереносимость галактозы , дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы - галактозы , не должны принимать этот препарат.

Если пациент не переносит арахис или сою , это лекарство не следует использовать. Контейнер для таблеток содержит десикант , не следует глотать.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Клопидогрель не влияет или незначительно влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Оральные антикоагулянты . Одновременное применение Лопирелу с оральными антикоагулянтами не рекомендуется , поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечения ( см. «Особенности применения »).

Ингибиторы гликопротеина IIb / IIИа . Клопидогрел следует с осторожностью назначать пациентам с повышенным риском кровотечения из-за травмы , хирургическое вмешательство или другие патологические состояния , при которых одновременно применяют ингибиторы гликопротеина IIb / IIИа ( см. «Особенности применения »).

Ацетилсалициловая кислота ( АСК ) . Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующее действие клопидогреля на АДФ - индуцированную агрегацию тромбоцитов , но клопидогрел усиливает действие АСК на агрегацию тромбоцитов , индуцированную коллагеном . Однако одновременное применение

500 мг АСК 2 раза в сутки в течение одного дня не вызывало значимого увеличения времени кровотечения , удлиненного вследствие приема клопидогрела . Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелем и АСК с повышением риска кровотечения , одновременное применение этих препаратов требует осторожности ( см. «Особенности применения »). Несмотря на это , клопидогрел и АСК принимались вместе в течение периода до одного года ( см. раздел « Фармакодинамические свойства» ) .

Гепарин. По данным клинического исследования , проведенного с участием здоровых добровольцев , клопидогрель не нуждался в коррекции дозы гепарина и не менял действие гепарина на коагуляцию . Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующее действие клопидогреля на агрегацию тромбоцитов. Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелем и гепарином с повышением риска кровотечения , одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Тромболитиков . Безопасность одновременного применения клопидогрела , фибринспецифических или фибриннеспецифичних тромболитиков и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимого кровотечения была аналогична той , что наблюдалась при одновременном применении фибринолитиков и гепарина с АСК ( см. раздел « Побочные реакции» ) .

Нестероидные противовоспалительные препараты ( НПВП). В ходе клинического исследования , проведенного с участием здоровых добровольцев , одновременное применение клопидогрела и напроксена увеличивало количество скрытых желудочно - кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия исследований по взаимодействию препарата с другими НПВП до сих пор не выяснено, риск желудочно - кишечных кровотечений при применении со всеми НПВП. Поэтому необходима осторожность при одновременном применении НПВП, в частности ингибиторов ЦОГ -2 , с клопидогрелом ( см. «Особенности применения »).

Одновременное применение других препаратов.

Поскольку клопидогрел превращается в свой активный метаболит частично под действием CYP2C19 , то применение препаратов, снижающих активность этого фермента , вероятнее всего, приведет к снижению концентрации активного метаболита клопидогреля в плазме , а также к снижению клинической эффективности . Следует избегать одновременного применения препаратов, подавляющих активность CYP2C19 .

К препаратам , которые подавляют активность CYP2C19 , относятся омепразол , эзомепразол , флувоксамин , флуоксетин , моклобемид , вориконазол , флуконазол , тиклопидин , ципрофлоксацин , циметидин , карбамазепин , окскарбазепин и хлорамфеникол .

Ингибиторы протонного насоса.

Хотя доказательства свидетельствуют о том , что степень угнетения активности CYP2C19 под действием различных препаратов , относящихся к классу ингибиторов протонного насоса , не является одинаковым , клинические исследования указывают на существование взаимодействия практически со всеми представителями этого класса. Поэтому следует избегать одновременного применения ингибиторов протонного насоса , за исключением случаев , когда это абсолютно необходимо . Доказательств того , что другие препараты , которые уменьшают продукцию кислоты в желудке , такие как , например , Н2 блокаторы или антациды , влияют на антитромбоцитарную активность клопидогреля , нет.

Был проведен ряд клинических исследований с клопидогрелем и другими препаратами для изучения потенциальных фармакодинамических и фармакокинетических взаимодействий . Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела с атенололом , нифедипином или с обоими препаратами не выявлено . Кроме того , фармакодинамическое активность клопидогреля осталась практически неизменной при одновременном применении с фенобарбиталом , циметидином и эстрогенами.

Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменялись при одновременном применении с клопидогрелем . Антацидные средства не влияли на уровень абсорбции клопидогрела .

Данные , полученные в ходе исследований микросом печени человека , свидетельствуют о том , что карбоксильные метаболиты клопидогреля могут подавлять активность цитохрома Р450 2С9 . Это может потенциально повышать уровень в плазме таких лекарственных средств , как фенитоин и толбутамид и НПВП , которые метаболизируются с помощью цитохрома Р450 2С9 . Несмотря на это , результаты исследования CAPRIE свидетельствуют , что фенитоин и толбутамид можно безопасно применять одновременно с клопидогрелем .

За исключением информации по взаимодействию со специфическими лекарственными средствами , приведенной выше , исследований по взаимодействию клопидогрела с лекарственными средствами , которые обычно назначают больным атеротромбоз , не проводили . Однако пациенты , которые принимали участие в клинических исследованиях клопидогреля , применяли одновременно другие препараты , включая диуретики , бета - блокаторы , ингибиторы АПФ , антагонисты кальция , средства, снижающие уровень холестерина , коронарные вазодилататоры , антидиабетические средства (включая инсулин ) , противоэпилептические средства , гормонозаместительной терапии и антагонисты GPIIb / IIIa , без признаков клинически значимого побочного действия .

Фармакологические свойства
Фармакодинамика . Клопидогрел селективно подавляет связывание аденозиндифосфата ( АДФ) с рецептором на поверхности тромбоцита и последующую активацию комплекса GPIIb / IIIa под действием АДФ и , таким образом , подавляет агрегацию тромбоцитов. Биотрансформация клопидогреля необходима для образования активного ингибитора агрегации тромбоцитов. Клопидогрель также подавляет агрегацию тромбоцитов , индуцированную другими агонистами , путем блокирования повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Клопидогрель необратимо модифицирует АДФ - рецепторы тромбоцитов. Таким образом, тромбоциты , вступившие во взаимодействие с клопидогрелем , повреждаются до конца их жизненного цикла. Нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью , соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

С первого дня применения в повторных суточных дозах 75 мг оказывается существенное замедление АДФ - индуцированной агрегации тромбоцитов. Это действие прогрессивно усиливается и стабилизируется между 3 и 7 днями . При стабильном состоянии средний уровень угнетения агрегации под действием суточной дозы 75 мг составляет от 40 до 60 %. Агрегация тромбоцитов и продолжительность кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения .

Фармакокинетика .

абсорбция

После повторного перорального приема дозы 75 мг в сутки клопидогрел быстро абсорбируется . Однако концентрация основного соединения в плазме очень низкая и через 2 часа после приема не достигает предела измерения ( 0,00025 мг / л). Абсорбция составляет не менее 50 % , исходя из уровня метаболитов клопидогрела , выводимых с мочой.

распределение

Клопидогрел и его основной циркулирующий ( неактивный) метаболит обратимо связываются с белками плазмы in vitro (98% и 94 % соответственно) . Связывание in vitro является ненасыщаемой в достаточно широком диапазоне концентраций.

метаболизм

Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Его основной метаболит (производное карбоновой кислоты) является неактивным и составляет 85 % циркулирующего в плазме соединения. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме (около 3 мг / л после применения повторных пероральных доз 75 мг) достигается через 1 ч после приема.

Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит ( тиоловое производное ) образуется путем окисления клопидогрела в 2 - оксо - клопидогрел с последующим гидролизом . Окислительная реакция регулируется преимущественно изоферментами цитохрома Р450 - 2В6 и ЗА4 меньшей степени - 1А1 , 1А2 и 2С19 . Активный тиоловый метаболит , который был выделен in vitro , быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов , подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.

Кинетика основного циркулирующего метаболита линейная (повышение концентрации в плазме пропорционально дозе ) в пределах доз от 50 до 150 мг клопидогреля .

вывод

За 120 часов после перорального приема человеком 14C - мичегоного клопидогреля около 50% принятой дозы выводится с мочой и 46 % - с калом. Период полувыведения клопидогреля после перорального приема однократной дозы 75 мг составляет приблизительно 6:00 . Период полувыведения основного циркулирующего ( неактивного ) метаболита после однократного и повторных доз составляет 8 часов.

фармакогенетика

Несколько полиморфных ферментов CYP450 превращают клопидогрель в активный метаболит ( активируют клопидогрел ) . CYP2C19 участвует в образовании как активного метаболита , так и промежуточного метаболита 2 - оксо - клопидогреля . Фармакокинетика активного метаболита клопидогреля и антитромбоцитарные эффекты , по данным измерения агрегации тромбоцитов ex vivo , отличаются в зависимости от генотипа CYP2C19 . Аллель CYP2C19 * 1 соответствует полностью функционирующем метаболизма , тогда как аллели CYP2C19 * 2 и CYP2C19 * 3 соответствуют ослабленном метаболизма. Аллели CYP2C19 * 2 и CYP2C19 * 3 ответственны за 85 % аллелей , ослабляющих функцию , у представителей европеоидной расы и 99 % у представителей монголоидной расы. Другие аллелей , ассоциированных с ослабленным метаболизмом , принадлежат CYP2C19 * 4 , * 5 , * 6 , * 7 и * 8 , однако у людей они встречаются значительно реже. Частоты обычных фенотипов и генотипов CYP2C19 согласно опубликованным данным представлены в таблице , приведенной ниже.

 

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Лопирел 75мг №90 (таблетки)

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество