телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Литорва таблетки, п/плен. обол., по 40 мг №28 (14х2)


Литорва таблетки, п/плен. обол., по 40 мг №28 (14х2)

Краткая информация:

Литорва - Препараты, снижающие уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

Цена: 611 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
611,00 грн

Литорва таблетки, п/плен. обол., по 40 мг №28 (14х2)



ИНСТРУКЦИЯ

Состав

действующее вещество: atorvastatin;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кальция аторвастатина гемигидрата 10,44 мг, 20,89 мг или 41,77 мг, что эквивалентно аторвастатина 10 мг, 20 мг или 40 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, смесь для нанесения оболочки белая (лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (E 171), макрогол), воск карнаубский.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, снижающие уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТС C10A A05.

Показания

Как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем общего холестерина, ХС-ЛПНП, аполипопротеина Б, триглицеридов, с целью обеспечения холестерин-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготная семейная но не наследственная гиперхолестеринемия), комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (Фредриксоновский тип IIа и IIb), повышенным уровнем триглицеридов в сыворотке крови (Фредриксоновский тип IV) и больных с дисбеталипопротеинемией (Фредриксоновский тип iii) в случаях, когда диета не обеспечивает надлежащего эффекта.

Для снижения уровня общего холестерина и ХС ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диета и другие немедикаментозные средства не обеспечивают надлежащего эффекта.

Пациентам без клинических проявлений сердечно-сосудистых заболеваний, с наличием или отсутствием дислипидемии, но которые имеют несколько факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний, таких как табакокурение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкий уровень ХС ЛПВП или наличие в семейном анамнезе информации о заболевании сердечно-сосудистые болезни в молодом возрасте с целью:

  • снижение риска фатальных проявлений ИБС и нефатального инфаркта миокарда;
  • снижение риска возникновения инсульта;
  • снижение риска возникновения стенокардии и необходимости выполнения процедур реваскуляризации миокарда;

У пациентов с клиническими симптомами коронарных заболеваний аторвастатин показан для:

  • снижение риска развития нефатального инфаркта миокарда;
  • снижение риска развития фатального и нефатального инсульта;
  • снижения риска при проведении процедур реваскуляризации;
  • снижения риска госпитализации по поводу застойной сердечной недостаточности;
  • снижение риска возникновения стенокардии.

Дети (10-17 лет)

Препарат Литорва назначается как дополнение к диете для снижения уровня общего холестерина, ХС-ЛПНП и аполипопротеина Б у мальчиков и девочек в постменархиальный период, в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, даже при условии соблюдения адекватной диеты, если:

а) уровень ХС ЛПНП остается ≥ 190 мг / дл или

б) уровень ХС ЛПНП остается ≥ 160 мг / дл и:

  • в семейном анамнезе имеет место возникновения сердечно-сосудистых заболеваний в молодом возрасте;
  • у больных детей имеет место два или более других факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам:

  • с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к любому компоненту этого лекарственного средства;
  • с заболеванием печени в активной форме или невыясненной стойкой повышенной активностью трансаминаз в сыворотке крови, что втрое превышает верхнюю границу нормы;
  • во время беременности, в период кормления грудью и женщинам репродуктивного возраста, которые не пользуются соответствующими средствами контрацепции.

Способ применения и дозы

Перед началом терапии препаратом Литорва следует осуществить пробу контролировать уровень гиперхолестеринемии с помощью соответствующей диеты, назначить физические упражнения и меры, направленные на уменьшение веса у пациентов с ожирением и провести лечение других сопутствующих заболеваний. Во время лечения препаратом Литорва пациентам следует придерживаться стандартной холестерин-понижающей диеты. Препарат назначают в дозе 10-80 мг один раз в сутки ежедневно, в любое время суток, независимо от приема пищи. Стартовая и поддерживающая дозы должны подбираться индивидуально, согласно исходному значению уровня Х-ЛПНП, цели лечения и / или от чувствительности пациента к препарату. Через 2-4 недели после начала лечения и / или после титрования дозы препарата Литорва необходимо проверить уровень липопротеидов и, в зависимости от результатов анализа, откорректировать дозу препарата.

Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия . У большинства пациентов эффективной является доза 10 мг в сутки. Терапевтический эффект достигается в течение 2 недель, максимальный терапевтический эффект - в течение 4 недель. Эффект поддерживается в течение длительного лечения.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия . У большинства пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией результат достигается вследствие применения 80 мг Литорва 1 раз в сутки, что обеспечивает снижение уровня ХС ЛПНП более чем на 15% (18-45%).

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в педиатрической практике (10-17-летние пациенты). Рекомендуется назначать препарат Литорва в начальной дозе 10 мг один раз в сутки.Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в сутки (дозы, превышающие 20 мг, не изучались у пациентов этой возрастной группы). Доза определяется индивидуально, в зависимости от цели лечения. Через каждые 4 недели или больше необходимо корректировать дозу препарата.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

См. раздел «Противопоказания» и «Особенности применения».

Пациенты с почечной недостаточностью. Заболевание почек не влияют на концентрацию аторвастатина или снижение уровня ХС ЛПНП в плазме крови. Следовательно, нет необходимости в коррекции дозы.

Применение у пожилых пациентов. Разницы в безопасности, эффективности или достижении цели в лечении гиперхолестеринемии у пожилых пациентов и пациентов других возрастных групп нет.

Применение в комбинации с другими лекарственными средствами.

Если есть необходимость одновременного применения аторвастатина и циклоспорина, доза аторвастатина не должна превышать 10 мг (см. Раздел «Особенности применения» - Действие на скелетные мышцы и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» - Ингибиторы перенесения).

Побочные реакции

На основании данных, полученных в ходе клинических исследований, и значительного постмаркетингового опыта дальше представлено профиль нежелательных явлений для аторвастатина.

Расчетная частота нежелательных явлений классифицируется в соответствии со следующими общепринятых критериев оценки частоты: часто (от ³1 / 100 <1/10); часто (от ³1 / 1000 до <1/100);редко (от ³1 / 10000 до <1/1000); очень редко (от £ 1 / 10000).

Инфекции и инвазии

Часто назофарингит.

Со стороны крови и лимфатической системы

Редко тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Часто аллергические реакции.

Очень редко анафилаксия.

Расстройства обмена веществ и питания

Часто гипергликемия.

Нечасто гипогликемия, увеличение массы тела, анорексия.

Психические расстройства

Нечасто ночные кошмары, бессонница.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Нечасто: головокружение, парестезии, гипестезия, дисгевзия, амнезия.

Редко периферическая нейропатия.

Со стороны органов зрения

Нечасто нечеткость зрения.

Редко: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия

Нечасто звон в ушах.

Очень редко потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто фаринголарингеальная боль, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея.

Нечасто рвота, боли в верхних и нижних отделах живота, отрыжка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто гепатит.

Редко холестаз.

Очень редко печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: крапивница, сыпь на коже, зуд, алопеция.

Редко ангионевротический отек, буллезный дерматит, включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Часто: миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечные спазмы, отечность суставов, боль в спине.

Нечасто: боль в шее, мышечная усталость.

Редко миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендинопатия, иногда осложненная разрывом.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Очень редко гинекомастия.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата

Нечасто: недомогание, астения, боль в области грудной клетки, периферические отеки, утомляемость, лихорадка.

Отклонение от нормы, выявленные в результате лабораторных исследований

Часто отклонения показателей функции печени от нормы, повышенный уровень креатинкиназы в крови.

Нечасто: положительный результат на наличие лейкоцитов в моче.

Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, сообщалось о повышенной активности трансаминаз в сыворотке крови у пациентов, принимающих аторвастатин. Эти реакции, как правило, были легкими, оборотными и не требовали прерывания лечения. Клинически значимое (в> 3 раза выше верхней границы нормы) повышение активности трансаминаз в сыворотке крови возникло в 0,8% пациентов, получавших аторвастатин. Это повышение было дозозависимым и обратимым у всех пациентов.

Повышение уровней креатинкиназы (КК) в сыворотке крови более чем в 3 раза выше верхней границы нормы возникло в 2,5% пациентов, получавших аторвастатин, также наблюдалось при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в клинических исследованиях. Повышение уровней креатинкиназы более чем в 10 раз от верхней границы нормы возникло в 0,4% пациентов, получавших лечение аторвастатином.

При применении некоторых статинов сообщалось о возникновении таких нежелательных явлений:

  • сексуальная дисфункция;
  • депрессия;
  • исключительные случаи интерстициальной болезни легких, особенно при длительном применении препарата.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто боль в абдоминальной области.

Отклонение от нормы, выявленные в результате лабораторных исследований

Часто повышенный уровень аланинаминотрансферазы, повышенный уровень креатинфосфокиназы в крови.

На основании доступных данных предполагается, что частота, тип и степень тяжести нежелательных реакций у детей будут такими же, как и у взрослых. В настоящее время имеются только ограниченные данные по безопасности длительного применения препарата пациентам детского возраста.

Передозировка

Специфического лечения при передозировке аторвастатином не существует. В случае передозировки пациента необходимо лечить симптоматично и при необходимости проводить поддерживающие мероприятия. Необходимо проверить показатели функции печени и контролировать уровень КФК в сыворотке крови. Через экстенсивное связывания аторвастатина с белками плазмы крови не ожидается, что гемодиализ значительно увеличит клиренс аторвастатина.

Применение в период беременности или кормления грудью

 

Женщины репродуктивного возраста

Женщины репродуктивного возраста во время курса лечения должны пользоваться соответствующими средствами контрацепции.

Беременность

Аторвастатин противопоказан во время беременности. Безопасность применения препарата беременным женщинам в настоящее время не установлена. Контролируемые клинические исследования применения аторвастатина с участием беременных женщин не проводились. Имеются сообщения о редких случаях врожденных аномалий после внутриутробной экспозиции ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Опыты на животных продемонстрировали токсическое действие препарата на репродуктивную систему.

Прием аторвастатина беременной женщиной может снизить уровни мевалоната у плода, что является предшественником биосинтеза холестерина. Атеросклероз - это хронический процесс, и обычно отмены гиполипидемических лекарственных средств во время беременности должно незначительно влиять на долгосрочный риск, связанный с развитием первичной гиперхолестеринемии.

По этим причинам аторвастатин не следует применять беременным женщинам или женщинам, которые планируют забеременеть. Лечение аторвастатином необходимо приостановить на период беременности или до установления факта, что женщина не беременна.

Лактация

Неизвестно, экскретируется аторвастатин или его метаболиты в грудное молоко. За возможного развития серьезных нежелательных реакций женщины, принимающих аторвастатин, не должны кормить грудью.Аторвастатин противопоказан к применению в период лактации.

Фертильность

В опытах на животных аторвастатин не влиял на фертильность самцов или самок животных.

Дети

Аторвастатин не показан для лечения пациентов в возрасте до 10 лет.

Особенности применения

Влияние на печень

Перед началом лечения и периодически в течение всего курса лечения необходимо проводить функциональные печеночные пробы. Функциональные печеночные пробы необходимо проводить пациентам, у которых наблюдаются любые признаки или симптомы, которые могут указывать на поражение печени. Пациенты, у которых отмечается повышение уровня трансаминаз, должны находиться под наблюдением до полной нормализации показателей. Если повышение уровней трансаминаз, которое более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы (ВГН), сохраняется, рекомендуется уменьшить дозу или отменить прием препарата.

Аторвастатин следует с осторожностью назначать пациентам, которые употребляют алкоголь и / или с заболеваниями печени в анамнезе.

Профилактика инсульта путем агрессивного снижения уровня холестерина (SPARCL)

В анализе post-hoc подтипов инсульта у пациентов без ишемической болезни сердца (ИБС) с недавно перенесенным инсультом или транзиторной ишемической атакой (ТИА) наблюдалась более высокая частота возникновения геморрагического инсульта у пациентов, начавших лечение аторвастатином в дозе 80 мг по сравнению с плацебо. Повышенный риск, в частности, отмечался у пациентов с перенесенным ранее геморрагическим инсультом или лакунарным инфарктом. Для таких пациентов отношение рисков и пользы применения аторвастатина в дозе 80 мг является неясным, поэтому риск возникновения геморрагического инсульта необходимо хорошо взвесить до начала лечения аторвастатином.

Влияние на скелетные мышцы

Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, аторвастатин в редких случаях может влиять на скелетные мышцы и вызывать появление миалгии, миозита и миопатии, которые могут прогрессировать до возникновения рабдомиолиза - состояния, которые угрожает жизни и характеризуется значительным увеличением уровней креатинкиназы ( УК) (> 10 раз по сравнению с верхней границей нормы), миоглобинемия и миоглобинурией, что может привести к почечной недостаточности.

Перед началом лечения

Аторвастатин следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим факторы риска, способствующие возникновению рабдомиолиза. Измерять уровень КК перед началом лечения статинами необходимо в следующих случаях:

  • при нарушении функции почек;
  • при гипотиреозе;
  • при наличии мышечных заболеваний в индивидуальном или семейном анамнезе;
  • если раньше при лечении статинами или фибратами наблюдалась мышечная токсичность;
  • если пациент ранее перенес заболевания печени и / или если он принимает значительное количество алкоголя;
  • у пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) необходимость проведения этого измерения следует рассматривать с учетом наличия других факторов, способствующих развитию рабдомиолиза;
  • случаи, когда уровень КФК в плазме крови могут повыситься, например при взаимодействии лекарственных средств и в особых пациентов, включая генетические субпопуляции.

В таких ситуациях необходимо хорошо взвесить соотношение риска и возможной пользы лечения;рекомендуется проводить тщательный клинический мониторинг.

При значительном повышении выходных уровней УК (> 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) лечение этим препаратом начинать нельзя.

Измерение уровней креатинкиназы

Измерение уровней креатинкиназы (КК) не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии любых других факторов, которые могут повышать уровень КК, поскольку это может затруднять интерпретацию результатов. При значительном повышении выходных уровней УК (> 5 раз по сравнению с верхней границей нормы), следует снова проверить через 5-7 дней, чтобы подтвердить полученные результаты.

Во время лечения

  • Пациентам следует немедленно сообщать врачу обо всех случаях возникновения боли в мышцах, судом или слабости, если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры тела.
  • Если эти симптомы возникают у пациентов при лечении аторвастатином, необходимо определить уровень КК. В случае повышения этого показателя (> 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) лечение следует прекратить.
  • В случае, если мышечные симптомы очень тяжелыми и вызывают ежедневный дискомфорт у пациента, даже если уровень КФК в £ 5 раз превышает верхнюю границу нормы, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения.
  • Если симптомы полностью исчезают и уровне УК нормализуются, можно возобновить лечение аторвастатином или ввести в схему лечения другой препарат из группы статинов, снизив его дозы и введя наблюдение за пациентом.
  • Лечение аторвастатином следует прекратить при клинически значимом повышении уровня КФК (> 10 раз по сравнению с верхней границей нормы) или если диагностировано рабдомиолиз существует подозрение на его возникновение.

Сопутствующее лечение другими лекарственными средствами

Риск развития рабдомиолиза повышается при одновременном применении аторвастатина с некоторыми лекарственными средствами, которые могут повысить концентрацию аторвастатина в плазме крови, такими как мощные ингибиторы CYP3A4 или транспортные белки (например, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы ВИЧ-протеазы, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и т. д.). Риск развития миопатии может увеличиться при одновременном применении аторвастатина с гемфиброзилом и другими производными фиброевой кислоты, эритромицином, ниацина и эзетимиба. При возможности следует применить альтернативные препараты (не взаимодействуют с аторвастатином) вместо этих лекарственных средств.

В случаях, когда назначение этих лекарственных средств с аторвастатином необходимо, нужно тщательно проанализировать пользу и риск одновременного лечения этими препаратами. В случаях, когда пациенты получают лекарственные средства, повышающие концентрацию аторвастатина в плазме крови, рекомендуется применение более низкой максимальной дозы аторвастатина. Кроме того, в случаях применения мощных ингибиторов CYP3A4 возможно применение более низкой начальной дозы аторвастатина; рекомендуется надлежащий клинический мониторинг состояния этих пациентов.

Одновременное применение аторвастатина и фузидовои кислоты не рекомендуется, можно временно прекратить применение аторвастатина при терапии фузидовою кислотой.

Интерстициальное заболевание легких

Сообщалось об исключительных случаях возникновения интерстициального заболевания легких при применении некоторых статинов, особенно при длительной терапии. Признаки этого заболевания могут включать одышку, непродуктивный кашель и ухудшение состояния здоровья в целом (утомляемость, потерю веса и лихорадку). При подозрении на развитие у пациента интерстициального заболевания легких терапию статинами следует прекратить.

Вспомогательные вещества

Аторвастатин содержит лактозу. Этот препарат не следует принимать пациентам, которые имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, дефицит лактозы Лаппа или нарушение абсорбции глюкозы-галактозы.

Дети

Безопасность применения препарата у детей не установлена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Аторвастатин незначительно влияет на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние лекарственных средств на аторвастатин

Аторвастатин метаболизируется под действием цитохрома P450 3A4 (CYP3A4) и является субстратом для транспортных белков, например для транспортера OATP1B1, увлекающийся в печени.Одновременное применение лекарственных средств, которые являются ингибиторами CYP3A4 или транспортных белков, может привести к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови и повышенному риску развития миопатии. Риск также может повыситься при одновременном применении аторвастатина с другими лекарственными средствами, которые имеют потенциал индуцировать развитие миопатии, такими как производные фиброевой кислоты и эзетимиб.

Ингибиторы CYP3A4

Мощные ингибиторы CYP3A4 значительно увеличивают концентрацию аторвастатина. Одновременного применения мощных ингибиторов CYP3A4 (например, циклоспорина, телитромицина, кларитромицина, делавирдин, стирипентолу, кетоконазола, вориконазола, итраконазола, позаконазол и ингибиторов ВИЧ-протеазы, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и т. Д.) При возможности следует избегать. В случаях, когда одновременного применения этих лекарственных средств с аторвастатином избежать нельзя, необходимо рассмотреть вопрос о применении более низких начальных и максимальных доз аторвастатина; рекомендуется проведение надлежащего клинического мониторинга состояния пациента.

Умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол) могут повысить концентрацию аторвастатина в плазме крови. Повышенный риск развития миопатии наблюдался при применении эритромицина в комбинации со статинами. Исследование влияния амиодарона или верапамила на аторвастатин не проводились. Известно, что и амиодарон и верапамил ингибируют активность фермента CYP3A4, а их одновременное применение с аторвастатином может привести к увеличению экспозиции аторвастатина. Итак, следует рассмотреть вопрос о применении более низкой максимальной дозы аторвастатина; рекомендуется проведение надлежащего клинического мониторинга состояния пациента при одновременном применении аторвастатина с умеренными ингибиторами CYP3A4 после начала применения ингибитора или после коррекции его дозы.

Индукторы CYP3A4

Одновременное применение аторвастатина с индукторами цитохрома P450 3A (например, эфавиренз, рифампицин, зверобой продырявленный) может привести к неустойчивому снижение концентрации аторвастатина в плазме крови. Через двойной механизм взаимодействия рифампина (индукция цитохрома P450 3A и ингибирования захвата гепатоцитами транспортера OATP1B1) рекомендуется одновременное применение аторвастатина с рифампином, поскольку задержка в приеме аторвастатина после приема рифампина была связана со значительным снижением концентрации аторвастатина в плазме крови. Однако действие рифампина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестна, и в случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением относительно эффективности лечения.

Ингибиторы транспортных белков

Ингибиторы транспортных белков (например циклоспорин) могут повысить системную экспозицию аторвастатина. Эффект ингибирования захвата транспортеров в печени на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестен. Если одновременного применения этих препаратов избежать нельзя, рекомендуется снизить дозу и проводить клинический мониторинг эффективности лечения.

Гемфиброзил / производные фиброевой кислоты

Применение фибратов в виде монотерапии связано с периодическим возникновением явлений со стороны мышц, включая рабдомиолиз. Риск развития этих явлений может увеличиться при одновременном применении производных фиброевой кислоты и аторвастатина. Если сопутствующего применения этих средств нельзя избежать, следует применять наиболее низкую дозу аторвастатина для достижения терапевтической цели; пациенты должны находиться под должным надзором.

Эзетимиб

Применение эзетимиба в виде монотерапии связано с возникновением явлений со стороны мышц, включая рабдомиолиз. Вследствие этого риск развития этих явлений может увеличиваться при одновременном применении эзетимиба и аторвастатина. Рекомендуется проведение надлежащего клинического мониторинга состояния этих пациентов.

Колестипол

Концентрации аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови были ниже (примерно на 25%) при одновременном применении колестипола с аторвастатином. Однако влияние на липиды был выше при одновременном применении аторвастатина и колестипола, чем при применении любого из этих лекарственных средств отдельно.

Фузидова кислота

Исследования взаимодействий фузидовои кислоты и аторвастатина не проводились. Как и при применении других статинов, в данных постмаркетингового применения препарата сообщалось о возникновении явлений со стороны мышечной системы, включая рабдомиолиз, при одновременном применении аторвастатина и фузидовои кислоты. Механизм этого взаимодействия неизвестен. Пациенты должны находиться под врачебным наблюдением; возможно временное прекращение приема аторвастатина.

Влияние аторвастатина на другие лекарственные средства

Дигоксин

При многократном одновременном приеме дигоксина и 10 мг аторвастатина равновесные концентрации дигоксина незначительно повышались. Пациенты, которые принимают дигоксин, должны находиться под тщательным контролем.

Пероральные контрацептивы

Одновременное применение аторвастатина и пероральных контрацептивов приводит к повышению концентраций норэтиндрона и этинилэстрадиола в плазме крови.

Варфарин

В клиническом исследовании с участием добровольцев, получавших длительное лечение варфарином, одновременное применение аторвастатина в дозе 80 мг с варфарином привело к незначительному уменьшению протромбинового времени примерно на 1,7 секунды в течение первых 4 дней применения препарата, который вернулся к нормальному значению в течение 15 дней лечения аторвастатином.Сообщалось только о очень редкие случаи клинически значимых взаимодействий с антикоагулянтами, следует определять протромбиновое время до начала лечения аторвастатином у пациентов, принимающих антикоагулянты кумаринового, и затем довольно часто в начале терапии, чтобы удостовериться в отсутствии значимых изменений в протромбиновом времени. Как только будет зафиксирован стабильный протромбиновое время, показатели протромбинового времени можно контролировать с интервалами, которые обычно рекомендуются для пациентов, получающих лечение антикоагулянтами кумаринового. В случае изменения дозы аторвастатина или в случае отмены лечения такую же процедуру следует провести повторно. Лечение аторвастатином не было связано с возникновением кровотечений или с изменением показателя протромбинового времени у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Педиатрическая популяция

Исследования взаимодействий лекарственных средств были проведены только с участием взрослых.Степень взаимодействия лекарственных средств в педиатрической популяции неизвестна. Для педиатрической популяции следует учитывать вышеуказанные взаимодействия лекарственных средств для взрослых и предостережения, указанные в разделе «Особенности применения».

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Аторвастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, ограничивающего скорость преобразования 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалонат, который является предшественником стеролов, в том числе холестерина. В печени триглицериды и холестерин включаются в липопротеиды очень низкой плотности (ЛПОНП) и высвобождаются в плазме крови для транспорта к периферическим тканям. Липопротеиды низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП и катаболизируются преимущественно путем взаимодействия с рецепторами, которые имеют высокую аффинность к ЛПНП (рецепторы ЛПНП).

Аторвастатин снижает концентрации холестерина в плазме крови и липопротеидов в сыворотке крови за счет угнетения ГМГ-КоА-редуктазы и соответственно биосинтеза холестерина в печени и увеличения количества рецепторов ЛПНП на поверхности печеночных клеток, что усиливает захват и катаболизм ЛПНП.

Аторвастатин снижает образование ЛПНП и количество частиц ЛПНП. Аторвастатин вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов, а также обусловливает благоприятные изменения качества циркулирующих частиц ЛПНП. Аторвастатин эффективно снижает уровень холестерина ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией - популяции пациентов, которые обычно не поддаются терапии гиполипидемическими средствами.

Аторвастатин продемонстрировал снижение концентраций общего холестерина (30-46%), холестерина ЛПНП (41-61%), аполипопротеина В (34-50%) и триглицеридов (14-33%), одновременно приводя к неустойчивому повышение уровней холестерина ЛПВП и аполипопротеина А1 в исследовании «доза-ответ». Эти результаты соответствуют результатам, которые были получены у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, включая пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Было доказано, что снижение уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В снижает риск развития сердечно-сосудистых событий и смертность от сердечно-сосудистых заболеваний.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

В 8-недельное многоцентровое открытое исследование с применением препарата на гуманитарной основе с дополнительной удлиненной фазой переменной длительности были включены 335 пациентов, 89 из которых были с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. В этих 89 пациентов среднее процентное снижение уровня холестерина ЛПНП составляло примерно 20%. Пациенты принимали аторвастатин в дозах до 80 мг / сут.

Атеросклероз

В исследовании обратного развития атеросклероза с помощью «агрессивной» гиполипидемической терапии (REVERSAL) эффект интенсивного снижения уровней липидов под влиянием аторвастатина в дозе 80 мг и стандартный степень снижения уровней липидов под влиянием правастатина в дозе 40 мг при коронарном атеросклерозе оценивали методом внутрисосудистого ультразвукового исследования (ВСУЗД ) во время ангиографии у пациентов с ишемической болезнью сердца. В этом рандомизированном, двойном слепом, многоцентровом, контролируемом клиническом исследовании ВСУЗД проводили в 502 пациентов на исходном уровне и через 18 месяцев. В группе применения аторвастатина (n = 253) прогрессирования атеросклероза не наблюдалось.

Медиана изменения в процентах общего объема атеромы (первичный критерий исследования) по сравнению с исходным уровнем составило - 0,4% (p = 0,98) в группе применения аторвастатина и + 2,7% (p = 0,001) в группе применения правастатина (n = 249). По сравнению с правастатином влияние аторвастатина был статистически значимым (p = 0,02). Эффект интенсивного снижения уровней липидов на сердечно-сосудистые конечные точки (например, необходимость в проведении процедуры реваскуляризации, нелетальный инфаркт миокарда, коронарная смерть) в этом исследовании не изучалась.

В группе применения аторвастатина уровень холестерина ЛПНП снизился до среднего уровня 2,04 ммоль / л ± 0,8 (78,9 мг / дл ± 30) по сравнению с исходным уровнем 3,89 ммоль / л ± 0,7 (150 мг / дл ± 28), а в группе применения правастатина уровень холестерина ЛПНП снизился до среднего уровня 2,85 ммоль / л ± 0,7 (110 мг / дл ± 26) по сравнению с исходным уровнем 3,89 ммоль / л ± 0,7 (150 мг / дл ± 26) (p <0,0001). Аторвастатин также значительно снижал средний уровень общего холестерина на 34,1% (правастатин: -18,4%, p <0,0001), средний уровень триглицеридов на 20% (правастатин: -6,8%, p <0,0009) и средний уровень аполипопротеина В на 39,1% (правастатин: -22,0%, p <0,0001). Аторвастатин повышал средний уровень холестерина ЛПВП на 2,9% (правастатин: + 5,6%). Наблюдалось снижение на 36,4% среднего уровня С-реактивного белка (СРБ) в группе применения аторвастатина по сравнению со средним снижением того же показателя на 5,2% в группе применения правастатина (p <0,0001).

Результаты исследования были получены при применении дозы 80 мг. Таким образом они не могут быть экстраполированы на более низкие дозы аторвастатина.

Профили безопасности применения препаратов и переносимости для двух лечебных групп были сопоставимыми.

Эффект интенсивного снижения уровней липидов на основные сердечно-сосудистые конечные точки в этом исследовании не изучался. Таким образом, клиническая значимость полученных результатов по первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых событий неизвестна.

Острый коронарный синдром

В исследовании MIRACL применение аторвастатина в дозе 80 мг исследовали в 3086 пациентов (аторвастатин: n = 1538; плацебо: n = 1548) с остр

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Литорва таблетки, п/плен. обол., по 40 мг №28 (14х2)

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество