телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Линезолидин 2мг/мл р-р д/инф 300мг фл №1


Линезолидин 2мг/мл р-р д/инф 300мг фл №1

Краткая информация:

Линезолидин Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных или аэробных грамположительных микроорганизмов, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией, такие как:

нозокомиальная (госпитальная) пневмония;
внебольничная пневмония;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции, вызванные энтерококками, включая резистентные к ванкомицину штаммы Enterococcus faecium и faecalis.
Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.

Цена: 423 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 500 грн).

Средняя цена :
423,00 грн

Линезолидин 2мг/мл р-р д/инф 300мг фл №1



ИНСТРУКЦИЯ

Состав

действующее вещество: linezolid;

1 мл линезолид 2 мг;

вспомогательные вещества: натрия, лимонная кислота, глюкозы моногидрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Код АТС J01Х Х08.

 

 

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных или аэробных грамположительных микроорганизмов, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией, такие как:

  • нозокомиальная (госпитальная) пневмония;
  • внебольничная пневмония;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции, вызванные энтерококками, включая резистентные к ванкомицину штаммы Enterococcus faecium и faecalis.

Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.

Противопоказания

Чувствительность к линезолида или к любому другому компоненту препарата. Линезолидин не должен применяться у пациентов, которые принимают препараты, подавляющие моноаминоксидазу А и В (например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид) или в течение двух недель после приема таких препаратов.

За исключением случаев, когда есть возможность тщательного наблюдения и мониторинга артериального давления. Линезолидин не должен назначаться пациентам с сопутствующими клиническими состояниями или сопутствующим приемом следующих препаратов:

  • неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитома, карциноид, тиреотоксикоз, биполярная депрессия, шизоаффективного расстройство, острые эпизоды головокружения;
  • ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-НТ 1рецепторов серотонина (триптаны), прямые и косвенные симпатомиметики (включая адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин), вазопрессоры (эпинефрин, норэпинефрин), допаминергические соединения (допамин, добутамин), петидин или буспирон.

Способ применения и дозы

Перед применением препарата следует сделать кожную пробу на чувствительность к линезолида.

Пациенты, лечение которых было начато с назначения Линезолидину в виде внутривенных инфузий, могут быть переведены на лечение препаратами линезолида в форме для перорального применения. В таком случае подбор дозы не нужен, поскольку биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100%.

Дозы, рекомендуемые для взрослых и детей 12 лет

Показания к применению

 
Доза и способ применения
Рекомендуемая продолжительность лечения (количество последовательных дней)
Нозокомиальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией)
600 мг каждые 12:00
10-14
Внебольничная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией)
600 мг каждые 12:00
10-14
Инфекции кожи и мягких тканей (включая формы, сопровождающиеся бактериемией)
600 мг каждые 12:00
10-14
Энтерококковые инфекции (включая ванкомицин-резистентные штаммы и формы, сопровождающиеся бактериемией)
600 мг каждые 12:00
14-28

Дозы, рекомендуемые для детей (от рождения * до 11 лет включительно)

Показания к применений
Доза и способ
Рекомендуемая продолжительность лечения (количество последовательных дней)
Нозокомиальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией)
10 мг / кг каждые 8:00
10-14
Внебольничная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией)
10 мг / кг каждые 8:00
10-14
Инфекции кожи и мягких тканей (включая формы, сопровождающиеся бактериемией)
10 мг / кг каждые 8:00
10-14
Энтерококковые инфекции (включая ванкомицин-резистентные штаммы и формы, сопровождающиеся бактериемией)
10 мг / кг каждые 8:00
14-28

* Недоношенные новорожденные в возрасте до 7 дней (гестационный возраст менее 34 недель) имеют более низкий системный клиренс линезолида и большее значение показателя AUC, чем доношенные новорожденные и дети постарше. Начиная с 7-го дня жизни, значение клиренса линезолида и показателя AUC у недоношенных новорожденных подобные значением у доношенных новорожденных и старших детей.

Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта.

Указания к использованию. Инфузия осуществляется в течение 30-120 минут.

Совместимые растворы для инфузий 5% раствор глюкозы (декстрозы) для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций, раствор Рингера лактатный для инъекций.

Пациенты пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы. Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (в частности, с клиренсом креатинина <30 мл / мин): в коррекции дозы необходимости нет. Через неизвестное клиническое значение высшей системной экспозиции (до 10 раз) двух основных метаболитов линезолида у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью и только в том случае, когда ожидаемая польза от терапии превышает потенциальный риск. Примерно 30% от принятой дозы линезолида выводится в течение 3-часового гемодиализа, поэтому Линезолидин следует вводить после проведения диализа.

Основные метаболиты линезолида в определенном количестве выводятся из организма при проведении гемодиализа, однако концентрации этих метаболитов все же остаются значительно выше после процедуры диализа, чем концентрации, наблюдаемые у пациентов с нормальной функцией почек или незначительно или умеренно выраженной почечной недостаточностью. Таким образом, Линезолидин следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, и только в том случае, когда ожидаемая польза от терапии превышает потенциальный риск.

До сих пор нет клинического опыта применения Линезолидину пациентами, которые находятся на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе или альтернативном лечении по поводу почечной недостаточности (иному, чем гемодиализ).

Пациенты с печеночной недостаточностью коррекции дозы необходимости нет. Однако клинические данные по этому вопросу ограничены, поэтому рекомендуется назначать Линезолид только тогда, когда ожидаемая польза от терапии превышает потенциальный риск.

Побочные реакции

Критерии оценки частоты развития побочных реакций: часто (> 1/100 и <1/10), нечасто (> 1/1000 и <1/100).

Инфекции и инвазии: часто - кандидоз (в частности оральный и вагинальный кандидоз) или грибковые инфекции; нечасто - вагинит.

С стороны крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Психические расстройства: нечасто - бессонница.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, перверсии вкуса (металлический привкус); редко - головокружение, гипестезия, парестезии.

Со стороны органа зрения: редко - ухудшение зрения.

Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - звон в ушах.

Сосудистые нарушения: нечасто - артериальная гипертензия, флебит / тромбофлебит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота; редко - локальный или общий боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, гастрит, глоссит, ослабление стула, панкреатит, стоматит, расстройства или изменение цвета языка.

Со стороны пищеварительной системы: часто - аномальные функциональные печеночные пробы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - дерматит, чрезмерное потоотделение, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто - полиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - вульвовагинальные нарушения.

Общие нарушения и расстройства в месте введения редко - лихорадка, усталость, лихорадка, боль в месте инъекции, повышение жажды, локальная боль.

Результаты исследований.

Биохимия: часто - повышение ACT, АЛТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, азота мочевины крови, КФК, липазы, амилазы или глюкозы за голоданием, снижение общего белка, альбумина, натрия и кальция, повышение или снижение калия или бикарбоната; редко - повышение общего билирубина, креатинина, натрия или кальция, снижение глюкозы за голоданием, повышение или снижение хлоридов.

Гематология часто - повышение содержания нейтрофилов и эозинофилов, снижение гемоглобина, гематокрита или количества эритроцитов, повышение или снижение количества тромбоцитов или лейкоцитов; редко - повышение количества ретикулоцитов, снижение количества нейтрофилов.

Следующие побочные реакции расцениваются как серьезные в изолированных случаях: локализованная боль в животе, преходящие ишемические атаки, артериальная гипертензия, панкреатит и почечная недостаточность. Сообщалось об одном случае тахикардии.

Возможно развитие анемии, особенно у больных с инфекциями, которые угрожают жизни и сопутствующими заболеваниями. Риск развития анемии значительно возрастает, когда лечение продолжается в течение> 28 дней.

Постмаркетинговый опыт применения препаратов линезолида.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения и миелосупрессия.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия.

Нарушение трофики и метаболизма: лактат-ацидоз.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия (риск развития возрастает при применении препарата дольше рекомендованного периода 28 дней), судороги (риск развития возрастает у пациентов с судорогами в анамнезе или при наличии факторов риска возникновения судорог), серотониновый синдром.

Со стороны органа зрения: нейропатия зрительного нерва, иногда прогрессирует к потере зрения (преимущественно наблюдается у пациентов, получающих препарат дольше максимального рекомендованного срока 28 дней).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, буллезные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона.

Передозировка

В случае передозировки показано симптоматическое лечение с проведением мероприятий по поддержке уровня клубочковой фильтрации. При проведении гемодиализа из организма выводится примерно 30% принятой дозы препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью

Адекватные и хорошо контролируемые исследования по применению линезолида беременными женщинами не проводились, поэтому назначать препарат Линезолидин период беременности можно только в случае, когда ожидаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выводится линезолид с грудным молоком, поэтому следует с осторожностью назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.

Дети

Применяют с первых дней жизни.

Дети и подростки (в возрасте до 18 лет): у подростков (в возрасте от 12 до 17 лет) фармакокинетика линезолида сходна с таковой у взрослых при применении препарата в дозе 600 мг. Таким образом, у подростков, получающих препарат в дозе 600 мг каждые 12:00 ежедневно, будет наблюдаться такая же экспозиция, как и у взрослых при приеме препарата в той же дозе.

У детей в возрасте от 1 недели до 12 лет назначение препарата в дозе 10 мг / кг каждые 8:00 ежедневно обеспечивает экспозицию, которая приближается к такой, что достигается у взрослых при назначении препарата в дозе 600 мг дважды в сутки.

У новорожденных в возрасте до 1 недели системный клиренс линезолида (из расчета на 1 кг массы тела) быстро растет в течение первой недели жизни. Таким образом, у новорожденных, получающих препарат в дозе 10 мг / кг каждые 8:00 ежесуточно, наблюдается более высокая системная экспозиция препарата в первый день после рождения. Однако ожидается чрезмерной кумуляции препарата в организме при такой дозировке в течение первой недели жизни младенца (вследствие быстро растущего клиренса препарата в течение первых 7 дней жизни).

Особые меры безопасности

Линезолидин является обратимым, неселективным ингибитором МАО (МАО), однако в дозах, применяемых для антибактериальной терапии, препарат не проявляет антидепрессивного эффекта.Данные по взаимодействию и безопасности препарата Линезолидин при условии назначения пациентам с сопутствующими заболеваниями или таким, принимающих сопутствующие препараты, которые могут поставить их под угрозу подавления МАО, ограничены. Поэтому при описанных обстоятельствах, применять Линезолидин Не рекомендуется, кроме случаев, когда есть возможность тщательного наблюдения и мониторинга пациента.

Пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздерживаться от приема пищи богатой тирамин.

В состав препарата входит глюкоза. На это необходимо обращать внимание у пациентов с сахарным диабетом или другими состояниями, характеризующимися нарушенной толерантностью к глюкозе.

При применении линезолида возможны случаи оборотной миелосупрессии (анемия, тромбоцитопения, лейкопения и панцитопения), выраженность которой может быть зависимой от дозы и продолжительности лечения. В случаях с известным исходом, после отмены линезолида, нарушены гематологические показатели возвращались к уровню, который наблюдался до начала лечения. Риск развития этих эффектов может быть связан с продолжительностью лечения. Тромбоцитопения может возникать чаще у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, независимо от того, находится ли пациент на диализе.Поэтому следует осуществлять контроль развернутого клинического анализа крови пациентам, имеющим уже существующую анемию, гранулоцитопению, тромбоцитопения, принимают препараты, способные снижать уровень гемоглобина или количество тромбоцитов в периферической крови или подавлять их функцию; тяжелую почечную недостаточность; повышенный риск возникновения кровотечений; ранее обнаруженную миелосупрессии или получающих линезолид дольше 2 недель. Линезолидин может быть назначен таким пациентам только в случае, когда есть возможность тщательного мониторинга уровня гемоглобина, показателей развернутого анализа крови и тромбоцитов. В случаях значительной миелосупрессии течение терапии линезолидом необходимо прекратить лечение, за исключением случаев, когда продолжение лечения является крайне необходимым. В таких случаях следует проводить интенсивный мониторинг показателей развернутого анализа крови и внедрить соответствующие стратегии ведения пациента.

Дополнительно рекомендуется проводить мониторинг показателей развернутого анализа крови (включая уровень гемоглобина, тромбоцитов, общая и дифференциальная количество лейкоцитов) у пациентов, принимающих линезолид 1 раз в неделю, независимо от исходных показателей развернутого анализа крови.

Есть данные о более высоком уровне развития серьезной анемии при применении линезолида дольше максимально рекомендованного периода 28 дней. Такие пациенты чаще требуют гемотрансфузии.

Есть данные о развитии лактатного ацидоза при применении линезолида. Пациенты, которые принимают Линезолидин и в которых наблюдается повторно тошнота или рвота, ацидоз с неопределенным причинам или снижения уровня бикарбонатов в крови, требующих безотлагательного медицинского обследования.

Есть данные о повышенном уровне смертности в серьезно больных пациентов с катетерной септическими инфекциями, вызванными грамположительными возбудителями, которые лечатся линезолидом по сравнению с комбинацией ванкомицин / диклоксациллин / оксациллин. Сравнивали лечение с применением линезолида (600 мг каждые 12:00 внутривенно / перорально) и ванкомицина (1 г каждые 12:00) или оксациллина (2 г каждые 6:00) / диклоксацилину (500 мг каждые 6:00) при продолжительности лечения от 7 до 28 суток. Частота летальных исходов составила 21,5% и 16,0% при применении линезолида и препаратов сравнения, соответственно. Хотя причинная связь не установлена, дисбаланс, наблюдавшийся возникал чаще у пациентов, которые применяли линезолид и у которых до начала лечения были идентифицированы грамотрицательные возбудители или смешанная грамотрицательных и грамположительных инфекция, или возбудитель не был идентифицирован.

Опыт применения линезолида у пациентов с диабетическим поражением стопы, пролежнями, ишемическими поражениями, тяжелыми ожогами или гангреной ограничен.

Линезолид не проявляет клинической активности в отношении грамотрицательных возбудителей, поэтому его применение при инфекциях, вызванных этими микроорганизмами, не показано. В случае, если установлена или подозревается наличие сопутствующей грамотрицательной инфекции, показано применение специфической отношении грамотрицательных микроорганизмов противомикробной терапии.

Линезолидин следует применять с осторожностью у пациентов с высоким риском системных инфекций, представляющих угрозу для жизни, в частности, при инфекциях, вызванных установленным центральным венозным катетером, у пациентов отделений интенсивной терапии. Применение линезолида у пациентов с септической инфекцией, вызванной установленными венозными катетерами, не принято.

Линезолидин следует применять с осторожностью пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза от препарата превышает потенциальный риск.

Пациентам с тяжелым поражением печени рекомендуется применять Линезолид только в тех случаях, когда ожидаемая польза от препарата превышает потенциальный риск.

О случаях псевдомембранозного колита сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая линезолид; степень его тяжести может варьировать от незначительного до такого, что представляет угрозу для жизни. О диарею, связанную с Clostridium difficile, сообщалось при применении почти всех противомикробных средств, включая линезолид; степень ее тяжести может варьировать от незначительной диареи до летального колита. Лечение антибактериальными средствами нарушает нормальный состав микрофлоры толстого кишечника, ведет к чрезмерному росту  С difficile. C. difficile производит токсины А и В, которые вызывают развитие диареи. Гипертоксин, продуцируемый штаммами С. difficile, приводит к повышению заболеваемости и летальности, поскольку эти инфекции могут быть рефрактерными к антимикробной терапии и могут потребовать проведения колэктомии.Диарея, связанная с  С difficile, должна быть заподозрена у всех пациентов с диареей, возникшей после применения антибиотиков. Нужно внимательно собирать анамнез, поскольку случаи ассоциированной сС. difficile диареи могут развиваться за более чем 2 месяца после приема антибактериальных средств.Возможно развитие периферической и оптической нейропатии у пациентов, принимающих линезолид, чаще всего при применении препарата дольше максимально рекомендованного срока - 28 дней. В случае возникновения таких симптомов, как снижение остроты зрения, изменение восприятия цветов, нечеткость зрения или дефекты полей зрения, рекомендуется срочное офтальмологическое обследование. Функцию зрения следует контролировать у всех пациентов, принимающих линезолид течение длительного периода (3 месяца или более) и у всех пациентов, которые жалуются на возникновение новых симптомов со стороны органа зрения независимо от длительности терапии линезолидом. В случае развития периферической невропатии или невропатии зрительного нерва следует взвесить целесообразность дальнейшего применения линезолида и связанный с этим потенциальный риск.

Есть данные о случаях возникновения судорог у пациентов, принимающих линезолид. В большинстве случаев - наличие в анамнезе судорожных припадков или факторов риска возникновения судорог.

Есть данные о случаях возникновения серотонинового синдрома, связанного с одновременным применением Линезолидину и серотонинергических средств, включая антидепрессанты, в частности селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs). Когда одновременное применение Линезолидину и серотонинергических средств является клинически необходимым, пациент должен находиться под тщательным контролем для своевременного выявления признаков и симптомов серотонинового синдрома, таких как когнитивная дисфункция, гиперпирексия, гиперрефлексия и нарушение координации. В случае возникновения указанных признаков и симптомов врач должен рассмотреть вопрос о необходимости отмены одного из двух или обоих этих препаратов. После отмены серотонинергического препарата указана симптоматика может исчезать.

Линезолидин обратимо снижает фертильность и предопределяет анормальности морфологию спермы у взрослых самцов крыс при уровнях экспозиции, примерно равны таковым у человека. Возможные эффекты препарата на репродуктивную систему человека не известны.

Особенности применения

Совместимость

Линезолидин для внутривенного введения совместим со следующими растворами:

а) 5% раствор глюкозы (декстрозы);

б) 0,9% раствор натрия хлорида;

в) раствор Рингера.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Влияние линезолида на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не оценивался системно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Линезолидин слабый, обратным, неселективным ингибитором МАО (МАО). Данные соответствующих исследований взаимодействия ограничены. Поэтому, при данных обстоятельствах, применение препарата Линезолидин Не рекомендуется, за исключением случаев, когда есть возможность тщательного наблюдения и мониторинга пациента.

При применении линезолида может наблюдаться незначительное и преходящее усиление прессорного эффекта псевдоэфедрина гидрохлорида или фенилпропаноламин гидрохлорида. Одновременное применение линезолида и псевдоэфедрина или фенилпропаноламин приводит к повышению среднего систолического артериального давления на 30-40 мм по сравнению с повышением на 11-15 мм при применении только линезолида, на 14-18 мм при применении только псевдоэфедрина или фенилпропаноламин, на 8-11 мм при применении плацебо. Данные о применении такой комбинации у субъектов с артериальной гипертензией отсутствуют.

Рекомедована снижать начальную дозу адренергических средств, таких как допамин или агонисты допамина, и постепенно титровать до достижения желаемой клинической ответа.

Фармакокинетика линезолида не меняется при одновременном применении с антибиотиками азтреонамом или гентамицином.

Есть данные, что при одновременном применении у здоровых добровольцев линезолида и декстрометорфана (2 дозы по 20 мг предназначены отдельно за 4:00) эффектов серотонинового синдрома не наблюдается. Однако опыт применения у пациентов комбинации линезолида с ингибиторами обратного захвата серотонина свидетельствует о возможности развития серотонинового синдрома.

Не наблюдается значительных прессорных эффектов у индивидуумов, принимающих линезолид и менее 100 мг тирамина. Это означает, что необходимо воздерживаться от употребления чрезмерного количества пищи и напитков с высоким содержанием тирамина (сыр, экстракт дрожжей, недистиллированных алкогольные напитки, продукты, содержащие ферментированные соевые бобы, такие как соевый соус).

Линезолид не метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP) и не подавляет одну из клинически важных человеческих CYP изоформ (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4). Аналогично, линезолид не индуцирует 450 изоферменты у крыс. Поэтому при применении линезолида не ожидается CYP450 - индуцированных взаимодействий.

При добавлении варфарина к терапии линезолидом в равновесном состоянии, наблюдается 10% снижение среднего максимального международного нормализованного отношения (МНО) в сочетании с 5% снижением площади под кривой МНО. Данных о частных случаях одновременного применения варфарина и линезолида недостаточно для оценки клинической значимости этих наблюдений.

Фармакологические свойства

Фармакологические . Линезолидин является синтетическим антибактериальным средством, принадлежащим к новому классу противомикробных препаратов - оксазолидинонив. In vitro активен против аэробных грамположительных, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов.

Линезолидин селективно подавляет синтез белков в бактериальных клетках путем уникального механизма действия. В частности, он связывается с участком на бактериальной рибосоме (23S субъединица с 50S) и препятствует образованию функционального 70S инициирующего комплекса, который является важным компонентом процесса трансляции.

В линезолида чувствительны следующие микроорганизмы: грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium * Staphylococcus aureus *; коагулазоотрицательные стафилококкиStreptococcus agalactiae * Streptococcus pneumoniae * Streptococcus pyogenes * стрептококки группы С, стрептококки группы G; грамположительные анаэробы Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus sp.

Резистентные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria species Enterobacteriaceae, Pseudomonas sp.

Фармакокинетика. Линезолидин содержит (S) -линезолид биологически активный и метаболизируется в организме с образованием неактивных производных. Растворимость линезолида в воде составляет примерно 3 мг / мл и не зависит от рН в диапазоне 3-9. Максимальная (Сmах) и минимальная (Сmиn) концентрации линезолида в плазме крови (среднее значение и [стандартное отклонение]) в равновесном состоянии после внутривенного введения препарата дважды в сутки в дозе 600 мг составляют 15,1 [2,5] мг / л и 3,68 [2,68] мг / л, соответственно.

В организме. Объем распределения в равновесном состоянии составляет в среднем 40-50 литров, что примерно соответствует общему количеству воды в теле. Степень связывания с белками плазмы крови составляет примерно 31% и не зависит от концентрации препарата в плазме крови.

Концентрации линезолида определяются в различных жидкостях организма. Отношение концентрации линезолида в слюне и поту к концентрации в плазме крови составляет 1,2: 1,0 и 0,55: 1,0 соответственно.Отношение концентрации в бронхоальвеолярной лаважний жидкости и в альвеолярных клетках легких до максимальной концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляют 4,5: 1,0 и 0,15: 1,0 соответственно.

Фармакокинетические данные у детей с вентрикулоперитонеальнимы шунтами свидетельствуют о вариабельность концентраций линезолида в спинномозговой жидкости после однократного и многократного введения препарата; стабильная терапевтическая концентрация в спинномозговой жидкости не достигается, и не поддерживается. Поэтому применение Линезолидину для эмпирической противомикробной терапии у детей с инфекциями центральной нервной системы не рекомендуется.

Метаболизм. Линезолид преимущественно метаболизируется путем окисления морфолинового кольца с образованием двух неактивных производных карбоксильной кислоты с разомкнутым кольцом: метаболита аминоетоксиоцтовои кислоты (PNU-142300) и метаболита гидроксиэтил глицина (PNU-142586). Метаболит гидроксиетилглицин (PNU-142586) является предоминантним метаболитом у человека, который, как полагают, образуется путем неферментативного процесса. Метаболит аминоетоксиоцтова кислота (PNU-142300) определяется в меньшем количестве. Также идентифицированы другие «малые» неактивные метаболиты.

Вывод. У пациентов с нормальной функцией почек или с незначительной или умеренно выраженной почечной недостаточностью линезолид в равновесном состоянии преимущественно выводится с мочой в виде PNU-142586 метаболита (40%), в неизмененном виде (30%) и в виде PNU-142300 метаболита ( 10%). Препарат в неизмененном виде в кале практически не оказывается, тогда как доля каждого из основных метаболитов, PNU-142586 и PNU-142300, составляет 6% и 3% соответственно. Период полувыведения линезолида в среднем составляет 5-7 часов. Непочечный клиренс составляет примерно 65% от общего клиренса линезолида. Незначительная степень нелинейности клиренса наблюдается при повышении дозы линезолида. Очевидно, это является следствием более низкого почечного и непочечный клиренса при высоких концентрациях линезолида. Однако эта разница в клиренсе незначительна и не отображается непосредственно на периоде полувыведения. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью. После однократного введения в дозе 600 мг наблюдается 7-8-кратное повышение системной экспозиции двух основных метаболитов линезолида в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин). Однако значение экспозиции по показателю площади под кривой "концентрация-время" (AUC) для исходного соединения остается неизмененным. Хотя определенное количество основных метаболитов линезолида выводится из организма при проведении гемодиализа, уровень метаболитов в плазме крови после однократного введения в дозе 600 мг все еще остается выше после процедуры гемодиализа, чем у пациентов с нормальной функцией почек или с незначительной или умеренно выраженной почечной недостаточностью.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (в том числе находящихся на регулярном гемодиализе), максимальные концентрации двух основных метаболитов в плазме крови через несколько дней приема препарата примерно в 10 раз выше тех концентрации, наблюдаемые у пациентов с нормальной функцией почек. Максимальные уровни линезолида в плазме крови не нарушаются.Клиническое значение этих наблюдений не установлено, поскольку эти данные до сих пор ограничены.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Ограниченные данные указывают на то, что фармакокинетика линезолида, PNU-142300 и PNU-142586 не поднимается у пациентов с незначительной или умеренно выраженной печеночной недостаточностью (класс А или В по Чайлд-Пью).Фармакокинетические параметры линезолида у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) не изучались. Однако поскольку линезолид метаболизируется путем неферментативного процесса, не ожидается, что недостаточность функции печени существенно повлияет на его метаболизм.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика линезолида у лиц в возрасте 65 лет и старше существенно не меняется.

Женщины. Для женщин характерен более низкий объем распределения, чем для мужчин, а средний клиренс (скорректированный по массе тела) снижен примерно на 20%. Концентрации в плазме крови выше у женщин, частично может быть объяснено разницей в массе тела. Поскольку среднее значение периода полувыведения у мужчин и женщин существенно не отличается, не ожидается, что концентрация в плазме крови женщин существенно превышать ту, что хорошо переносится, следовательно, в коррекции дозы необходимости нет.

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость.

Несовместимость

Хотя случаи неспецифической несовместимости Линезолидину с другими средствами не описаны, смешивать его с другими препаратами кроме указанных в разделе «Особенности применения» перед инфузией не рекомендуется.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке к использованию. Не хранить в холодильнике но не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 300 мл в бутылке, по одной бутылке в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Заявитель

ПАО «Галичфарм».

Местоположение

Украина, 79024, г.. Львов, ул. Опришковская, 6/8.

Производитель

ООО фирма «Новофарм-Биосинтез».

Местоположение

Украина, 11700, г.. Новгород-Волынский, ул. Житомирская, 38.

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Линезолидин 2мг/мл р-р д/инф 300мг фл №1

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество