телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Коплавикс таблетки, п / о, 75 мг / 75 мг №28 (7х4)


Коплавикс таблетки, п / о, 75 мг / 75 мг №28 (7х4)

Краткая информация:

Коплавикс - Ингибиторы агрегации тромбоцитов, за исключением гепарина.
Показания:
Профилактика атеротромботических осложнений у взрослых, которые уже принимают клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту (АСК). Для продолжения терапии в случае:

острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ), в том числе у больных, которым было проведено стентирование при чрескожного коронарного вмешательства;
острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST у больных, получающих медикаментозное лечение, и при возможности проведения тромболизиса.

Цена: 727.21 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
727,21 грн

Коплавикс таблетки, п / о, 75 мг / 75 мг №28 (7х4)



ИНСТРУКЦИЯ

Форма выпуска:

Коплавикс таблетки, п / о, 75 мг / 75 мг №28 (7х4)

Коплавикс таблетки, п / о, 75 мг / 100 мг №28 (7х4)


Состав

действующее вещество: клопидогрел / кислота ацетилсалициловая;

1 таблетка КОПЛАВИКС ®  75 мг / 75 мг  содержит клопидогреля гидросульфата в виде основы 75 мг и ацетилсалициловой кислоты 75 мг;

вспомогательные вещества: 

слой клопидогреля : манит (Е 421), макрогол 6000, целлюлоза микрокристаллическая (с низким содержанием воды, 90 мкм), гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, масло касторовое гидрогенизированное;

слой кислоты ацетилсалициловой : крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая (с низким содержанием воды, 90 мкм), кремния диоксид коллоидный

оболочка : опадри желтый 32К22174: лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), триацетин, железа оксид желтый (Е172);

полировка : воск карнаубский;

 1 таблетка КОПЛАВИКС ® 75 мг / 100 мг  содержит клопидогреля гидросульфата в виде основы 75 мг и ацетилсалициловой кислоты 100 мг;

вспомогательные вещества: 

слой клопидогреля : манит (Е 421), макрогол 6000, целлюлоза микрокристаллическая (с низким содержанием воды, 90 мкм), гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, масло касторовое гидрогенизированное;

слой кислоты ацетилсалициловой : крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая (с низким содержанием воды, 90 мкм), кремния диоксид коллоидный

оболочка : опадри розовый 32К24375: лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), триацетин, железа оксид красный (Е172);

полировка :  воск карнаубский.

 

 

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Ингибиторы агрегации тромбоцитов, за исключением гепарина. Код АТС В01А СЗ0.

Показания

Профилактика атеротромботических осложнений у взрослых, которые уже принимают клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту (АСК). Для продолжения терапии в случае:

  • острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ), в том числе у больных, которым было проведено стентирование при чрескожного коронарного вмешательства;
  • острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST у больных, получающих медикаментозное лечение, и при возможности проведения тромболизиса.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к действующим веществам или любому вспомогательному вещества.
  • Тяжелая печеночная недостаточность.
  • Острая патологическая кровотечение, такая как кровотечение из язвенной болезни или внутричерепное кровоизлияние.
  • Повышенная чувствительность к НПВП (НПВС), бронхиальная астма, ринит, назальные полипы.
  • Тяжелая почечная недостаточность.
  • III триместры беременности (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Способ применения и дозы

Способ применения

Для перорального применения.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Дозировка

  • Взрослые и пожилые люди

КОПЛАВИКС ® назначают 1 раз в сутки

КОПЛАВИКС ® применяют после того, как начато лечение клопидогрелем и АСК как отдельными препаратами.

  • Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ): оптимальную продолжительность лечения официально не установлено. Данные клинических исследований подтверждают возможность применения в течение максимум 12 месяцев, максимальный положительный эффект наблюдался в конце 3 месяца (см. Раздел «Фармакологические свойства»). В случае отмены препарата КОПЛАВИКС® продолжения лечения с применением одного антитромботического лекарственного средства также может давать у больных положительный эффект.
  • Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST : лечение следует начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать в течение не менее 4 недель. Положительный эффект применения комбинации клопидогреля и АСК в течение более 4 недель при наличии такого состояния изучался (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

В случае пропуска дозы

  • Меньше чем через 12:00 после установленного времени приема препарата: больные должны принять пропущенную дозу немедленно и затем принять следующую дозу в установленное время.
  • Более чем через 12:00: больные должны принять следующую дозу в установленный время, удваивая дозу.

Фармакогенетика

Снижен CYP2C19-опосредованный метаболизм способствует уменьшению эффекта действия клопидогреля. Оптимального режима дозирования для пациентов с пониженным метаболизмом не определен (см. Раздел «Фармакологические свойства», «Фармакокинетика»).

Почечная недостаточность

КОПЛАВИКС ® нельзя применять пациентам, имеющим тяжелую почечную недостаточность (см. раздел «Противопоказания»). Опыт применения препарата у пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек недостаточно (см. Раздел «Особенности применения»). Следовательно, таким пациентам КОПЛАВИКС ® следует назначать с осторожностью.

Печеночная недостаточность

КОПЛАВИКС ® нельзя применять пациентам, имеющим тяжелую печеночную недостаточность (см. раздел «Противопоказания»). Опыт применения препарата у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени недостаточно (см. Раздел «Особенности применения»). Следовательно, таким пациентам КОПЛАВИКС ® следует назначать с осторожностью.

Побочные реакции

Ниже в таблице приведены данные о побочных реакциях, которые возникали во время клинических исследований или сообщения о которых поступали спонтанно. По частоте возникновения побочные реакции распределены на следующие категории: часто (≥1 / 100 до <1/10); редкие (от ≥1 / 1000 до <1/100); редкие от ≥1 / 10000 до <1/1000); очень редкие (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным). В рамках каждого класса систем органов побочные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности.

Класс систем органов
Частые
Нечастые
Редкие
Очень редкие, частота неизвестна *
Со стороны крови и лимфатической системы   Тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия Нейтропения, в том числе тяжелая нейтропения Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) (см. Раздел «Особенности применения»), апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия
Со стороны иммунной системы       Анафилактический шок *, сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции, усиление аллергических симптомов пищевой аллергии *
Нарушение метаболизма и расстройства пищеварения       Гипогликемия *, подагра * (см. Раздел «Особенности применения»)
Психические расстройства       Галлюцинации, спутанность сознания
Со стороны нервной системы   Внутричерепные кровотечения (по сообщениям некоторых случаях имели летальный исход), головная боль, парестезии, головокружение   Нарушение вкусовых ощущений
Со стороны органов зрения   Глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, очковые, ретинальные)    
Со стороны органов слуха     Вертиго Потеря слуха * или звон в ушах
Со стороны сердечно-сосудистой системы Гематомы     Серьезные кровоизлияния, кровотечения из операционной раны, васкулит, артериальная гипотензия
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Носовое кровотечение     Кровотечения из дыхательного тракта (кровохарканье, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальный пневмонит
Со стороны желудочно-кишечного тракта Желудочно-кишечные кровотечения, диарея, боль в животе, диспепсия Язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки, рвота, тошнота, запор, вздутие живота Ретроперитонеальные кровотечения Желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения с летальным исходом, панкреатит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки / прободение язвы * колит (в том числе язвенный или лимфоцитарный колит), симптомы расстройства работы верхнего отдела желудочно-кишечного тракта *, такие как гастралгия (см. «Особенности применения»), стоматит
Со стороны пищеварительной системы       Острая печеночная недостаточность, гепатит, повышение активности печеночных ферментов
Со стороны кожи и подкожных тканей Появление синяков Высыпания, зуд, кровоизлияния в кожу (пурпура)   Буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани       Кровоизлияния в опорно-двигательный аппарат (гемартроз), артрит, артралгия, миалгия
Со стороны почек и мочевыводящих путей   Гематурия   Острая почечная недостаточность (особенно у пациентов с почечной недостаточностью, декомпенсация сердца, нефротический синдром или совместное применение диуретиков) *, гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови
Общие расстройства и поражения в месте введения Кровотечение в месте прокалывания     Лихорадка
Лабораторные показатели   Увеличение времени кровотечения, снижение числа нейтрофилов, снижение числа тромбоцитов    

* «Частота неизвестна» соответствует информации, приведенной в опубликованных данных по АСК.

Передозировка

Информация о передозировке препаратом КОПЛАВИКС ® отсутствует.

Клопидогрел . Передозировка результате применения клопидогреля может привести к увеличению времени кровотечения и последующих осложнений в виде кровотечений. В случае кровотечения следует назначить соответствующую терапию.

Антидот для фармакологической активности клопидогреля не выявлено. Если необходима быстрая коррекция времени кровотечения, увеличившийся переливания тромбоцитарной массы может усуниты действие клопидогреля.

АСК . Об умеренной интоксикации свидетельствуют следующие симптомы: головокружение, головная боль, звон в ушах, спутанность сознания и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота и боль в области желудка).

В случае тяжелой интоксикации возникает серьезное нарушение кислотно-щелочного баланса. Первичная гипервентиляция приводит к респираторного алкалоза. Со временем в результате угнетающего действия на дыхательный центр возникает респираторный ацидоз. Также из-за присутствия салицилатов возникает метаболический ацидоз. Учитывая то, что младенцы и дети младшего возраста часто попадают к врачам на последней стадии интоксикации, они обычно уже достигают состояния ацидоза.

Также могут появиться следующие симптомы: гипертермия и потливость, что приводит к обезвоживанию, беспокойство, судороги, галлюцинации и гипогликемия. Угнетение нервной системы может привести к коме, сердечно-сосудистого коллапса и остановки дыхания. Летальная доза ацетилсалициловой кислоты - 25-30 г. Концентрация салицилатов в плазме крови выше 300 мг / л (1,67 ммоль / л) свидетельствует об интоксикации.

В случае приема внутрь токсической дозы необходима госпитализация. При умеренной интоксикации необходимо вызвать рвоту; если это не удалось сделать, промывание желудка. Затем назначают активированный уголь (адсорбент) и натрия сульфат (слабительное средство). Показано ощелачивания мочи (250 ммоль натрия бикарбоната течение 3:00) с контролем рН мочи. При тяжелой интоксикации следует применять гемодиализ. Другие признаки интоксикации лечат симптоматически.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Данные клинического применения КОПЛАВИКС ®  во время беременности отсутствуют. КОПЛАВИКС ®  не следует применять в I и II триместров беременности, кроме случаев, когда клиническое состояние женщины требует лечения клопидогрелем / АСК.

Из-за наличия в составе КОПЛАВИКС ®  ацетилсалициловой кислоты его применения в течение III триместра беременности противопоказано.

Клопидогрел

Соответствующие данные о применении клопидогреля беременным отсутствуют. Исследованиях не свидетельствуют прямых или косвенных вредных эффектов относительно токсического воздействия на репродуктивную функцию (см. Раздел «Данные доклинических исследований безопасности).

АСК

Низкие дозы (до 100 мг / сутки)

Данные клинических исследований подтверждают, что дозы до 100 мг / сутки для ограниченного применения в акушерстве, которое требует специализированного контроля, являются безопасными.

Дозы 100-500 мг / сутки

Клинический опыт применения доз, превышающих 100 мг / сутки и достигают 500 мг / сутки, является недостаточным. Итак, рекомендации по доз, равных и превышают 500 мг / сутки, также касаются и этого диапазона доз.

Дозы, равные и превышающие 500 мг / сутки

Подавление синтеза простагландинов может оказать неблагоприятное влияние на беременность и / или развитие эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о наличии повышенного риска выкидыша, возникновения порока сердца и врожденной щели желудка после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск возникновения порока сердца увеличивался с менее 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск возрастал вместе с дозой и продолжительностью применения. У животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводило к репродуктивной токсичности (см. Раздел «Данные доклинических исследований безопасности). При отсутствии однозначного необходимости ацетилсалициловую кислоту следует назначать до 24-й недели аменореи (5-й месяц беременности). Если ацетилсалициловая кислота принимается женщиной, которая пытается забеременеть, или до 24-й недели аменореи (5-й месяц беременности), следует назначать как можно более низкую дозу в течение как можно более короткого периода.

Начиная с шестого месяца беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать:

  • у плода
  • легочную и сердечную токсичность (с преждевременным закрытием артериальных протоков и легочной гипертензией);
  • нарушение функции почек, может прогрессировать в почечную недостаточность с олигогидроамниозисом;
  • у матери и новорожденного, в конце беременности:
  • возможно увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект может возникнуть даже при очень низких доз;
  • угнетение сокращаемых матки, что приводит к поздним или длительных родов.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает клопидогрел в грудное молоко. Установлено, что АСК проникает в грудное молоко в ограниченном количестве. При применении КОПЛАВИКС ®  следует прекратить кормление грудью.

Фертильность

Данные о влиянии КОПЛАВИКС ®  на фертильность отсутствуют. Исследования на животных показали, что клопидогрел не изменяет фертильности. Неизвестно, меняет фертильность АСК.

Дети

Безопасность и эффективность применения КОПЛАВИКС ®  детям и подросткам моложе 18 лет не установлены. Не рекомендуется назначать КОПЛАВИКС ® этой группе пациентов.

Особенности применения

Кровотечения и гематологические расстройства

В связи с риском развития кровотечения и гематологических побочных реакций в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, заставляют заподозрить возникновение кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови и / или провести контроль других соответствующих показателей (см. Раздел «Побочные действия») . Поскольку КОПЛАВИКС ® является антитромбоцитарным препаратом, в состав которого входят два действующих вещества, его следует применять с осторожностью больным, имеющим повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическим вмешательством или другими патологическими состояниями, а также в случае применения в комбинированной терапии с другими НПВП, в том числе ингибиторами ЦОГ-2, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb, / Ша или тромболитиками. Необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами с целью выявления каких-либо признаков кровотечения, в том числе скрытой, особенно в течение первых недель лечения и / или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.Не рекомендуется совместное применение КОПЛАВИКС ®  с пероральными антикоагулянтами, так как это может усилить интенсивность кровотечения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Перед любой запланированной операцией, а также перед началом приема любого нового лекарственного средства больные должны сообщать врачей, в том числе стоматологов, о приеме КОПЛАВИКС ® . Когда предполагается плановая операция, нужно пересмотреть необходимость применения двойной антитромбоцитарной терапии в пользу применения одного антитромбоцитарной средства. Если временно прекратить антитромбоцитарные терапию КОПЛАВИКС ®  необходимо отменить за 7 дней до хирургического вмешательства.

КОПЛАВИКС ®  увеличивает время кровотечения; его следует применять с осторожностью больным, имеющим поражения, повышают предрасположенность к развитию кровотечений (в частности желудочно-кишечных и внутриглазных).

Больных также следует предупредить о возможном увеличении времени, необходимого для остановки кровотечения, при приеме КОПЛАВИКС ® , а также о необходимости сообщать своему врачу о возникновении у них любой непривычной кровотечения (по локализации или продолжительности).

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП)

Очень редко отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП) на фоне приема клопидогреля, иногда даже после непродолжительного. Это характеризовалось тробоцитопениею и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологической симптоматикой, нарушениями функции почек или лихорадкой. ТТП может представлять угрозу для жизни и требует принятия неотложных лечебных мероприятий, включая плазмаферез.

Недавно перенесенные транзиторная ишемическая атака или инсульт

Было засвидетельствовано, что применение клопидогреля в комбинации с АСК у больных, недавно перенесших транзиторную ишемическую атаку или инсульт и имеют высокий риск развития повторных ишемических событий, усиливает выраженную кровотечение. Таким образом, следует соблюдать осторожность в случае дополнительного применения такой комбинации, кроме случаев, для которых доказано наличие благоприятного эффекта ее применения.

Цитохром Р450 2С19 (2С19)

Фармакогенетика: По литературным данным системное действие активного метаболита клопидогреля на пациентов с генетически сниженной функцией 2С19 является слишком низкой, реакция на антитромбоцитарные терапию у них мало выражена и в целом число сердечно-сосудистых событий, возникающих после инфаркта миокарда, у них выше, чем у пациентов с нормальной функцией 2С19 (см. раздел «Фармакокинетика»).

Поскольку метаболизм клопидогреля в активный метаболит происходит частично с помощью 2С19, применение лекарственных средств, подавляющих активность этого фермента, вероятно приводит к снижению уровня активного метаболита клопидогреля. Клиническая значимость такого взаимодействия не определена. Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, подавляющих активность 2С19 (перечень ингибиторов 2С19 см. В разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», также см. «Фармакокинетика»).

Следует применить АСК с оговоркой:

  • Больным, имеющим в анамнезе БА или аллергические реакции, поскольку они могут повышать риск возникновения реакций повышенной чувствительности;
  • Больным подагрой, поскольку АСК даже в низких дозах может повышать концентрацию мочевой кислоты;
  • Детям младше 18 лет, поскольку существует возможна взаимозависимость между применением АСК и развитием синдрома Рейе. Синдром Рейе - это очень редкое заболевание, которое может представлять угрозу для жизни.

Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)

С осторожностью следует применять КОПЛАВИКС ®  пациентам, имеющим в анамнезе пептической язвой или гастродуоденальной кровотечение, или второстепенные симптомы расстройства верхнего отдела ЖКТ, поскольку они могут быть следствием язвы желудка, что может привести к желудочному кровотечению. Возможно возникновение побочных эффектов со стороны ЖКТ, в том числе боли в желудке, изжоги, тошноты, рвоты и ШК кровотечения. Хотя второстепенные симптомы расстройства верхнего отдела ЖКТ, такие как диспепсия, являются распространенными и могут возникать в любое время на протяжении лечения, врачи должны быть внимательными по признакам развития язвы и кровотечения, даже при отсутствии предварительных симптомов со стороны ЖКТ. Пациентов следует сообщить о симптомах нежелательных эффектов со стороны ЖКТ и меры, которые необходимо принимать в случае их появления.

Вспомогательные вещества

КОПЛАВИКС ® содержит лактозу. Не следует назначать этот препарат больным, которые имеют такие редкие врожденные патологии, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или нарушение абсорбции глюкозы-галактозы.

Это лекарственное средство также содержит гидрогенизированное касторовое масло, может вызвать расстройство желудка и диарею.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Клопидогрел не влияет или оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пероральные антикоагулянты : не рекомендуется совместное применение КОПЛАВИКС ® с пероральными антикоагулянтами, так как это может усилить интенсивность кровотечения (см. раздел «Особенности применения»).

Ингибиторы гликопротеиновых рецепторов IIb, / Ша : КОПЛАВИКС ® следует применять с осторожностью больным, которые одновременно принимают ингибиторы гликопротеиновых рецепторов IIb, / Ша (см. раздел «Особенности применения»).

Гепарин : Одновременное применение гепарина не влияет на угнетающее действие клопидогреля на агрегацию тромбоцитов. Между КОПЛАВИКС ® и гепарином возможна фармакодинамическая взаимодействие, может повышать риск развития кровотечений. Итак, совместное применение требует осторожности (см. Раздел «Особенности применения»).

Тромболитиков : безопасность совместного применения клопидогреля, фибриноспецифичних или фибринонеспецифичних тромболитических средств и гепарина изучалась у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с АСК (см. Раздел «Побочные действия»).Безопасность совместного применения КОПЛАВИКС ® и других тромболитических средств официально не установлена, такая комбинация требует осторожности (см. раздел «Побочные действия»).

НПВС : во время клинического исследования, проводившегося с участием здоровых добровольцев, совместное применение клопидогреля и напроксена увеличивало скрытые потери крови через ЖКТ. Итак, совместное применение с НПВП, в том числе с ингибиторами ЦОГ-2, не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»).

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может подавлять действие низких доз аспирина на агрегацию тромбоцитов, когда они применяются одновременно. Однако недостаточность этих данных, а также статистическая недостоверность по экстраполяции данных, полученных ex vivo , на клинические случаи свидетельствуют о том, что невозможно сделать однозначных выводов относительно регулярного применения ибупрофена; в случае ситуативного применения ибупрофена возникновения клинически значимого эффекта маловероятно (см. раздел «Фармакологические»).

Другие лекарственные средства, применяемые совместно с клопидогрелем : поскольку метаболизм клопидогреля в активный метаболит происходит частично с помощью 2С19, применение лекарственных средств, подавляющих активность этого фермента, вероятно приводит к снижению уровня активного метаболита клопидогреля. Клиническая значимость такого взаимодействия не определена. Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, подавляющих активность 2С19 (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).

К лекарственным средствам, подавляющие активность 2С19, принадлежат омепразол и эзомепразол, флювоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, оксакарбамазепин и хлорамфеникол.

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) : во время перекрестного клинического исследования клопидогрел (300 мг нагрузочная доза с последующим приемом 75 мг / сут) в монотерапии и в комбинации с омепразолом (80 мг одновременно с клопидогрелем) применялся в течение 5 дней. На фоне одновременного применения клопидогреля и омепразола действие активного метаболита клопидогреля уменьшалась на 45% (1-й день) и на 40% (5-й день). Медиана ингибиторной действия на агрегацию тромбоцитов (ИРА) на фоне 5 мкм АДФ была меньше на 39% (24 часа) и на 21% (5-й день) во время одновременного применения клопидогреля и омепразола. Другое исследование показало, что применение клопидогреля и омепразола отдельно через 12:00 после приема одного из них не предотвращало их взаимодействия, что, вероятно, обусловлено ингибиторной действием омепразола на 2С19. Предполагается, что эзомепразол иметь аналогичную взаимодействие с клопидогрелем.

В ходе как обсервационных, так и клинических исследований поступали неоднозначные сообщения клинического значения такой фармакокинетического (ФК) / фармакодинамического (ФД) взаимодействия с точки зрения выраженных сердечно-сосудистых заболеваний. Следует избегать одновременного применения с омепразолом или эзомепразолом (см. Раздел «Особенности применения»). Любые другие окончательные данные по фармакодинамического взаимодействия клопидогреля с другими ИПП отсутствуют.

Отсутствуют данные о влиянии других лекарственных средств, снижающих кислотность желудочного сока, как Н2-блокаторы (за исключением циметидина, который является ингибитором 2С19) или антацидные средства, на антитромбоцитарные активность клопидогреля.

Другие лекарственные средства: Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при совместном применении клопидогреля и атенолола, нифедипину или атенолола и нифедипину. Более того, одновременное применение фенобарбитала или эстрогена не имеет существенного влияния на фармакодинамическом активность клопидогреля.

Фармакокинетические показатели дигоксина или теофиллина не изменялись в случае их совместного применения с клопидогрелем. Антацидные средства не уменьшает абсорбцию клопидогреля.

Данные, полученные в ходе исследований с микротомов печени человека, свидетельствуют о том, что карбоксильный метаболит клопидогреля может подавлять активность цитохрома Р450 2С9. Это потенциально может привести к повышению в плазме крови концентрации некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВП, метаболизирующихся с помощью цитохрома Р450 2С9. Данные исследования САРRIE свидетельствуют о том, что одновременное применение фенитоина и тольбутамида с клопидогрелем является безопасным.

Другие лекарственные средства, применяемые совместно с АСК : отмечено взаимодействие таких лекарственных средств с АСК:

урикозурические средства (бензопромарон, пробенецид, сульфинпиразон) - следует применять с осторожностью, поскольку АСК может снижать эффективность урикозурических средств путем конкурентного выведение мочевой кислоты.

Метотрексат - из-за наличия в его составе АСК следует соблюдать осторожность при применении метотрексата в дозах, больших 20 мг / неделю, с препаратом КОПЛАВИКС ® , поскольку он может уменьшать почечный клиренс метотрексата, что может привести к токсическому поражению костного мозга.

Также сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными средствами, которые применялись одновременно с АСК в высоких (противовоспалительных) дозах; в частности с ингибиторами АПФ (АПФ), ацетазоламидом, ПСП (фенитоином и вальпроевой кислотой), бета-адреноблокаторами, диуретиками, пероральными гипогликемическими средствами.

Более 30 000 пациентов принимали участие в клинических испытаниях комбинации клопидогреля с АСК в поддерживающих дозах, которые были меньше, чем или равны 325 мг, и получали различные сопутствующие лекарственные средства, в том числе диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, холестеринзнижуючи средства, коронарные вазодилаторы, противодиабетические препараты (включая инсулин), противоэпилептические средства и антагонисты ГП IIb, / Ша, без признаков клинически значимой неблагоприятного взаимодействия.

Кроме информации о взаимодействии с отдельными лекарственными средствами, приведенной выше, исследования взаимодействия КОПЛАВИКС ® с некоторыми широко применяемыми лекарственными средствами, которые назначаются пациентам с атеротромботических болезнью, не проводились.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Клопидогрел относится к пролекарства, один из его метаболитов является ингибитором агрегации тромбоцитов. Для образования активного метаболита, который ингибирует агрегацию тромбоцитов, должен состояться метаболизм клопидогреля с помощью ферментов системы цитохрома CYP450.Активный метаболит клопидогреля селективно ингибирует связывание аденозиндифосфату (АДФ) с рецептором Р2Y 12 на поверхности тромбоцита и последующую активацию комплекса гликопротеина IIb, / Ша под действием АДФ, благодаря чему подавляется агрегация тромбоцитов. Благодаря необратимому характера связывания тромбоциты, вступившие во взаимодействие с клопидогрелем, остаются под его действием в течение всей своей жизни (примерно 7-10 дней), нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. Агрегация тромбоцитов, которую вызывают другие, кроме АДФ, агонисты, также ингибируеться путем блокирования амплификации активации тромбоцитов с помощью АДФ, высвобождается.

Поскольку активный метаболит образуется с помощью ферментов системы цитохрома CYP450, а некоторые из них являются полиморфными или подавляются другими лекарственными средствами, не у всех пациентов будет наблюдаться соответствующее угнетение тромбоцитов.

Повторное применение клопидогреля в дозе 75 мг в сутки в значительной степени подавляло АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов с первого дня применения; такой эффект постепенно увеличивался и выходил на постоянный уровень с достижением равновесного состояния между 3-м и 7-м днем. В равновесном состоянии средний уровень угнетения тромбоцитов, наблюдавшийся на фоне дозы 75 мг в сутки, составлял от 40% до 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к исходному уровню в среднем за 5 дней.

Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем необратимого угнетения простагландин циклооксигеназы и, таким образом, подавляет образование тромбоксана 2 , который вызывает агрегацию тромбоцитов и вазоконстрикцию. Этот эффект длится на протяжении всей жизни тромбоцитов.

Фармакокинетика

Клопидогрел

Всасывания

После однократного и повторного приема внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро абсорбируется.Максимальная концентрация клопидогреля в неизмененном виде в плазме крови (примерно 2,2-2,5 нг / мл после единоразово приема внутрь в дозе

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Коплавикс таблетки, п / о, 75 мг / 75 мг №28 (7х4)

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Общая оценка
Качество
Цена