телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Капецитабин Амакса. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.


Капецитабин Амакса. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Краткая информация:

Капецитабин Амакса таблетки, п/плен. обол., 150 мг №60 (10х6)

НЕТ В НАЛИЧИИ. 

показания
Рак молочной железы:
местный распространенный или метастатическим раком молочной железы в сочетании с доцетакселом после неэффективной химиотерапии, включающей препараты антрациклинового ряда;
местный распространенный или метастатическим раком молочной железы в качестве монотерапии при неэффективности химиотерапии, включающей таксаны и препараты антрациклинового ряда, или при наличии противопоказания к терапии антрациклинами.
Рак ободочной кишки, колоректальный рак:
рак ободочной кишки, в адъювантной терапии после хирургического лечения рака III стадии (стадия С по Дьюком)
метастатическим колоректальным раком.
Рак желудка:
препарат для первой линии лечения распространенного рака желудка в сочетании с препаратами на основе платины.

Цена: 0 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
508,35 грн

Капецитабин Амакса. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.



ИНСТРУКЦИЯ

состав

действующее вещество : капецитабин;

1 таблетка содержит 150 мг или 500 мг капецитабина;

вспомогательные вещества: лактоза, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат

пленочная оболочка:

для таблеток по 150 мг - Opadry II розовый 85F240015: спирт поливиниловый (Е 1203), титана диоксид (Е 171), макрогол (Е 1521), тальк (Е 553b), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е 172)

для таблеток по 500 мг - Opadry II розовый 85F240045: спирт поливиниловый (Е 1203), титана диоксид (Е 171), макрогол (Е 1521), тальк (Е 553b), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид черный (Е172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг: светло-персикового цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг: персикового цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы.

Фармакологическая группа

Антинеопластичес средства. Антиметаболиты. Структурные аналоги пиримидина. Код АТХ L01B С06.

Фармакологические свойства

Фармакологические .

Капецитабин - нецитотоксична производная фторпиримидинами карбамата, пероральный предшественник цитотоксической соединения - 5-фторурацила (5-ФУ). Капецитабин активируют с помощью нескольких ферментных этапов. Финальное преобразования до 5-ФУ происходит под действием тимидинфосфорилазы в ткани опухоли, а также в здоровых тканях организма, однако, как правило, на низком уровне. На моделях раковых ксенотрансплантатов человека капецитабин продемонстрировал синергический эффект в комбинации с доцетакселом, что может быть связано с повышением активности тимидинфосфорилазы доцетакселом.

Доказательства свидетельствуют, что метаболизм 5-ФУ анаболическим путем блокирует реакцию метилирования дезоксиуридиловои кислоты в тимидиловой кислоты, таким образом препятствуя синтезу дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК). Встраивание 5-ФУ также подавляет синтез рибонуклеиновой кислоты (РНК) и белков. Поскольку ДНК и РНК необходимые для разделения и роста клеток, 5-ФУ может вызвать дефицит тимидина, что способствует несбалансированном роста и гибели клеток. Влияния на ДНК и РНК более выражены в клетках с более интенсивной пролиферацией и с высоким уровнем метаболизма 5-ФУ.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика капецитабина была определена в диапазоне доз 502-3514 мг / м 2 / сут. Параметры капецитабина, 5'-дезокси-5-фторцитидину (5'-ДФЦТ) и 5'-дезокси-5-фторуридин (5'-ДФУР) на 1-й и 14-й день были подобными. На 14-й день показатель AUC 5-ФУ был на 30-35% выше. Снижение дозы капецитабина приводило к снижению экспозиции 5-ФУ больше, чем пропорционально дозе, в результате нелинейной фармакокинетики активного метаболита.

всасывания

После приема капецитабин быстро и полностью всасывается, после чего проходит его биотрансформация в метаболиты 5'-ДФЦТ и 5'-ДФУР. Прием пищи уменьшает скорость всасывания капецитабина, однако не оказывает значительного влияния на величину площади под кривой «концентрация-время» (AUC) 5'-ДФУР и последующего метаболита 5-ФУ. При назначении препарата после приема пищи в дозе 1250 мг / м 2 на 14-й день максимальные концентрации С ах капецитабина, 5'-ДФЦР, 5'-ДФУР, 5-ФУ и α-фтор-β-аланина (ФБАЛ) составили соответственно 4,67, 3,05, 12,1, 0,95 и 5,46 мкг / мл. Время достижения максимальной концентрации Т ах в плазме составляет 1,50, 2,00, 2,00, 2,00 и 3,34 ч, a AUC - 7,75, 7,24, 24,6, 2,03 и 36,3 мкг × ч / мл соответственно.

распределение

Исследование плазмы in vitro продемонстрировали, что в капецитабина, 5'-ДФЦТ, 5'-ДФУР и 5-ФУ связь с белками (главным образом с альбумином) составляет соответственно 54%, 10%, 62% и 10%.

метаболизм

Капецитабин метаболизируется в печени под действием карбоксилэстеразы к метаболита 5'-ДФЦТ, который затем трансформируется в 5'-ДФУР под действием цитидиндезаминазы, что находится, в основном, в печени и опухолевых тканях. Дальнейшая каталитическая активация 5'-ДФУР происходит за счет тимидинфосфорилазы. Ферменты, вовлеченные в каталитическую активацию, находятся как в опухолевых тканях, так и в нормальных тканях, но обычно на низком уровне. Дальнейшая ферментная биотрансформация капецитабина в 5-ФУ приводит к более высоких концентраций в опухолевых тканях.В случае колоректальных опухолей значительная часть 5-ФУ локализуется в стромальных клетках опухоли. После перорального применения капецитабина у пациентов с колоректальным раком отношение концентрации 5-ФУ в колоректальных опухолях к концентрации в прилегающих тканях составила 3,2 (диапазон от 0,9 до 8,0). Отношение концентрации 5-ФУ в опухоли к концентрации в плазме крови составляло 21,4 (диапазон от 3,9 до 59,9, N = 8), в то время как отношение концентрации в здоровых тканях к концентрации в плазме крови составляло 8,9 (диапазон от 3,0 до 25,8, N = 8). При измерении активность тимидинфосфорилазы была в 4 раза выше в первичной колоректальной опухоли по сравнению с прилегающими нормальными тканями. По данным иммуногистохимических исследований большая часть тимидинфосфорилазы локализуется в стромальных клетках опухоли.

Затем 5-ФУ катаболизируется дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД) с образованием менее токсичного дигидро-5-фторурацила (Фун 2 ). Дигидропиримидиназа расщепляет пиримидиновое кольцо с образованием 5-фторуреидопропионовои кислоты (ФУПК). Конечной реакцией является расщепление β-уреидопропионазою ФУПК к α-фтор-β-аланина (ФБАЛ), что проявляется в моче. Активность дигидропиримидиндегидрогеназы ограничивает скорость реакции. Дефицит ДПД может привести к росту токсичности капецитабина.

вывод

Период полувыведения (Т 1/2 ) капецитабина, 5'-ДФЦР, 5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ составляет соответственно 0,85, 1,11, 0,66, 0,76 и 3,23 часа. Капецитабин и метаболиты капецитабина в основном выводятся с мочой. Экскреция с мочой - 95,5%, с калом - 2,6%. Основным метаболитом в моче является ФБАЛ, который составляет 57% от принятой дозы. Примерно 3% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

комбинированная терапия

В исследованиях фазы и не было обнаружено влияния капецитабина на фармакокинетику доцетаксела и паклитаксела (C max и AUC) и влияния доцетаксела и паклитаксела на фармакокинетику капецитабина и 5'-ДФУР.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Популяционный фармакокинетический анализ был проведен после лечения капецитабином в дозе 1250 мг / м 2 раза в сутки 505 пациентов с колоректальным раком. Пол, наличие или отсутствие метастазов в печени до начала лечения, индекс общего состояния пациента по Карновски, концентрация общего билирубина, сывороточного альбумина, активность аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) не имели существенного влияния на фармакокинетику 5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ.

Больные с метастатическим поражением печени.

Согласно данным фармакокинетических исследований у больных с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени, обусловленным метастазами, биодоступность капецитабина и экспозиция 5-ФУ могут повышаться по сравнению с пациентами без нарушений функции печени. Данные по фармакокинетике у больных с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют.

Больные с нарушением функции почек .

При разной степени (от легкой до тяжелой) почечной недостаточности у онкобольных фармакокинетика неизмененного препарата и 5-ФУ не зависит от клиренса креатинина (КК). УК влияет на величину AUC 5'-ДФУР (увеличение AUC на 35% - при снижении КК на 50%) и ФБАЛ (увеличение AUC на 114% при снижении КК на 50%). ФБАЛ - метаболит, не имеет антипролиферативное активности.

Больные пожилого возраста.

Согласно данным популяционного фармакокинетического анализа, который включал пациентов широкого возрастного диапазона (27-86 лет), из которых 234 пациента (46%) были старше 65 лет, возраст не влияет на фармакокинетику 5'-ДФУР и 5-ФУ. AUC ФБАЛ увеличивается с возрастом (увеличение возраста на 20% сопровождалось увеличением AUC ФБАЛ на 15%), что, вероятно, обусловлено изменением функции почек.

Этнические факторы.

После приема внутрь 825 мг / м 2 капецитабина дважды в сутки в течение 14 дней у пациентов японской национальности (N = 18) C max капецитабина была ниже на 36%, а AUC - на 24% по сравнению с пациентами европеоидной расы (N = 22). Пациенты японской национальности также имели на 25% ниже C max и на 34% ниже AUC ФБАЛ сравнению с пациентами европеоидной расы. Клиническая значимость этого различия неизвестна. Не наблюдается существенной разницы в экспозиции других метаболитов (5'-ДФЦТ, 5'-ДФУР и 5-ФУ).

показания

Рак молочной железы:

  • местный распространенный или метастатическим раком молочной железы в сочетании с доцетакселом после неэффективной химиотерапии, включающей препараты антрациклинового ряда;
  • местный распространенный или метастатическим раком молочной железы в качестве монотерапии при неэффективности химиотерапии, включающей таксаны и препараты антрациклинового ряда, или при наличии противопоказания к терапии антрациклинами.

Рак ободочной кишки, колоректальный рак:

  • рак ободочной кишки, в адъювантной терапии после хирургического лечения рака III стадии (стадия С по Дьюком)
  • метастатическим колоректальным раком.

Рак желудка:

  • препарат для первой линии лечения распространенного рака желудка в сочетании с препаратами на основе платины.

Противопоказания

Гиперчувствительность к капецитабина, к компонентам препарата или фторурацила.

Тяжелые, в том числе неожиданные реакции на лечение фторпиримидинами в анамнезе.

Дефицит дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД).

Беременность и период кормления грудью.

Тяжелая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Тяжелые нарушения функции печени.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл / мин).

Одновременный прием соривудином или его структурных аналогов типа бривудина.

Противопоказания к применению любого лекарственного средства, применяемые в комбинации.

Особые меры безопасности

Неиспользованный препарат или расходные материалы должны проходить утилизацию в соответствии с требованиями местного законодательства. Поступления лекарственного средства во внешнюю среду необходимо свести к минимуму.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование взаимодействия были проведены только у взрослых пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Субстраты цитохрома Р450 2С9 . Исследования по взаимодействию капецитабина и других препаратов, метаболизирующихся изоферментом 2С9 системы цитохрома Р450, за исключением варфарина, не проводились. Необходимо с осторожностью назначать капецитабин с этими препаратами (например, фенитоином).

Антикоагулянты кумаринового ряда . Капецитабин усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов (варфарин и фенпрокумон), что может привести к нарушению показателей свертывания и возникновения кровотечений через несколько дней или месяцев от начала терапии капецитабином, а в отдельных случаях - в течение одного месяца после окончания лечения капецитабином. В клиническом фармакокинетическом исследовании взаимодействия после однократного введения S-варфарина в дозе 20 мг лечения капецитабином приводило к увеличению AUC варфарина на 57% и международного нормализованного соотношения (MHС) на 91%. Поскольку метаболизм R-варфарина не нарушался, указанное свидетельствует, что капецитабин подавляет изофермент 2С9 и не влияет на изоферменты 1А2 и ЗА4. У больных, которые одновременно принимают капецитабин и пероральные антикоагулянты - производные кумарина, необходимо проводить детальный мониторинг показателей свертывания крови (МЧС или протромбиновое время) и подбирать дозу антикоагулянта.

Фенитоин . При одновременном применении капецитабина и фенитоина сообщалось об отдельных случаях повышение концентрации фенитоина в плазме крови, сопровождавшиеся возникновением симптомов интоксикации фенитоином. У больных, принимающих капецитабин одновременно с фенитоином, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию фенитоина в плазме.

Фолиновая кислота. Комбинированные исследования капецитабина и фолиевой кислоты показали, что фолиновая кислота существенно не влияет на фармакокинетику капецитабина и его метаболитов.Однако фолиновая кислота влияет на фармакодинамику капецитабина, что может привести к увеличению токсичности капецитабина: максимальная переносимая доза капецитабина в режиме монотерапии при прерывистой схеме дозирования составляет 3000 мг / м 2 в сутки, а при комбинированном применении с фолиновой кислотой (30 мг перорально дважды в день ) - всего 2000 мг / м 2 в сутки. Повышенная токсичность может иметь место при переходе с 5-FU / LV на схему лечения капецитабином. Это также может наблюдаться при применении фолиевой кислоты с целью устранения дефицита фолатов из-за сходства между фолиновой и фолиевой кислотами.

Соривудин и его аналоги . В научной литературе описано клинически значимое взаимодействие между соривудином и 5-ФУ в результате угнетения дигидропиримидиндегидрогеназы соривудином. Такое взаимодействие потенциально может привести к летальному усиления токсичности фторпиримидинов.Поэтому капецитабин нельзя одновременно применять с соривудином или его структурными аналогами вроде бривудина (см. Раздел «Противопоказания»). Период между началом лечения капецитабином и окончанием лечения соривудином или его структурными аналогами должен составлять не менее 4 недели.

Антациды . Изучалось влияние антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, на фармакокинетику капецитабина. Антациды, содержащие алюминия и магния гидроксид, незначительно повышают концентрации капецитабина и одного метаболита (5'-ДФЦР) в плазме; на три основных метаболита (5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБА) они не влияют.

Аллопуринол . Наблюдалась взаимодействие между аллопуринолом и 5-фторурацилом с возможным снижением эффективности 5-фторурацила. В связи с этим следует избегать одновременного применения капецитабина и аллопуринола.

Интерферон альфа. Максимальная переносимая доза капецитабина составляет 2000 мг / м 2 в сутки при комбинированном применении с интерфероном альфа-2а (3 млн МЕ / м 2 в сутки) по сравнению с 3000 мг / м 2 в сутки при применении этого препарата в режиме монотерапии.

Лучевая терапия. Максимальная переносимая доза капецитабина в режиме монотерапии при прерывистой схеме дозирования составляет 3000 мг / м 2 в сутки, при комбинированном применении с лучевой терапией рака прямой кишки - 2000 мг / м 2 в сутки при непрерывном курсе лучевой терапии или ежедневном 6-недельном курсе лучевой терапии в период с понедельника по пятницу.

Оксалиплатин . При комбинированном применении капецитабина и оксалиплатина с бевацизумабом или без не отмечено клинически значимой разницы в экспозиции капецитабина или его метаболитов, свободной платины и суммарной платины.

Бевацизумаб . Не отмечено клинически значимого действия бевацизумаба на фармакокинетические параметры капецитабина или его метаболитов при наличии оксалиплатина.

Взаимодействие лекарственное средство - еда

Во всех клинических исследованиях пациенты были проинструктированы о приеме препарата Капецитабин Амакс течение 30 мин после еды. Поскольку имеющиеся данные о безопасности и эффективности базируются на применении капецитабина с пищей, рекомендуется принимать препарат с пищей. Прием капецитабина с пищей замедляет скорость всасывания капецитабина.

особенности применения

Токсическое действие, зависит от дозы: диарея, боль в животе, тошнота, стоматит, ладонно-подошвенный синдром (ладонно-подошвенные кожные реакции, ладонно-подошвенная эритродизестезия). Большинство побочных эффектов обратимы и не требуют полной отмены препарата, хотя может возникнуть необходимость в коррекции дозы или временной отмене препарата.

Диарея: за больными с тяжелой диареей следует тщательно наблюдать, проводя регидратацию и восстановление потери электролитов при дегидратации. Могут быть назначены стандартные противодиарейные препараты (например, лоперамид). Диарея II степени по критериям Национального онкологического института Канады (NCIC СТС, версия 2) определяется как увеличение количества дефекаций до 4-6 раз в сутки или дефекации ночью, диарея III степени - как увеличение количества дефекаций до 7-9 раз в сутки или недержание кала и мальабсорбция. Диарея IV степени определяется как увеличение количества дефекаций ≥ 10 / сутки или массивная диарея с примесью крови, или необходимость назначения парентеральных вливаний. При необходимости дозу препарата следует уменьшить (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Дегидратация: необходимо предупреждать развитие дегидратации и осуществлять коррекцию дегидратации в случае ее возникновения. Дегидратация может быстро развиваться у больных с анорексией, астенией, тошнотой, рвотой или диареей. Обезвоживание может привести к острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с уже имеющимися нарушениями функции почек или при применении капецитабина одновременно с нефротоксичными препаратами. Острая почечная недостаточность, дополнительно к дегидратации, потенциально летальной. При появлении дегидратации II степени (или выше) лечения Капецитабин Амакс необходимо немедленно прекратить и провести коррекцию дегидратации. Восстановление лечения возможно при адекватной коррекции дегидратации и коррекции / контроле причин преципитации (см. Раздел «Способ применения и дозы»).Коррекция дозы в случае возникновения преципитувальних побочных явлений проводится в случае необходимости.

Ладонно-подошвенный синдром (синонимы: ладонно-подошвенные кожные реакции, ладонно-подошвенная эритродизестезия, периферическая эритема, вызванная химиотерапией). Ладонно-подошвенный синдром I степени не затрагивает ежедневной активности больного и проявляется онемением, парестезиями, дизестезиями, покалыванием, безболезненным отеком или покраснением ладоней и / или подошв и / или дискомфортом.

Ладонно-подошвенный синдром II степени проявляется болезненным покраснением и отеками кистей рук и / или подошв; вызванный этими проявлениями дискомфорт нарушает ежедневную активность больного.

Ладонно-подошвенный синдром III степени определяется как влажная десквамация, образование язв, появление пузырей и острая боль ладоней и / или подошв и / или тяжелый дискомфорт, который не дает возможности пациентам работать или заниматься повседневной деятельностью.

В случаях появления ладонно-подошвенного синдрома II или III степени прием капецитабина следует прекратить до исчезновения симптомов или их уменьшения до I степени; при следующем появлении синдрома III степени дозу капецитабина нужно уменьшить. Больным, которые одновременно получают Капецитабин и цисплатин, применение витамина B 6 (пиридоксин) не рекомендуется с целью симптоматического или вторичного профилактического лечения ладонно-подошвенного синдрома, поскольку опубликованные данные свидетельствуют, что это может привести к снижению эффективности цисплатина. Существует ряд доказательств, декспантенол эффективен для профилактики ладонно-подошвенного синдрома у пациентов, получавших препарат капецитабин.

Кардиотоксичность: спектр кардиотоксичности при лечении капецитабином аналогичен таковому при применении других фторпиримидинов и включает инфаркт миокарда, стенокардию, аритмии, кардиогенный шок, внезапную смерть и изменения ЭКГ (включая очень редкие случаи удлинения интервала QT). Эти побочные эффекты чаще характерны для пациентов с ишемической болезнью сердца. При применении капецитабина сообщается о случаях сердечных аритмий (включая фибрилляцию желудочков, пируэтной желудочковой тахикардии, брадикардии), стенокардии, инфаркта миокарда, сердечной недостаточности, кардиомиопатии. При назначении капецитабина больным с клинически значимым заболеванием сердца, аритмиями и стенокардией необходимо проявлять осторожность.

Гипо- или гиперкальциемия: во время лечения капецитабином сообщалось о гипо- или гиперкальциемии.При назначении капецитабина больным с гипо- или гиперкальциемией необходимо проявлять осторожность.

Заболевания центральной или периферической нервной системы: при назначении капецитабина больным с заболеванием центральной или периферической нервной системы, например метастазами в головной мозг или нейропатией, необходимо проявлять осторожность.

Сахарный диабет или нарушение уровня электролитов при назначении капецитабина больным с сахарным диабетом или нарушением уровня электролитов необходимо проявлять осторожность, поскольку применение капецитабина может приводить к ухудшению их течения.

Антикоагулянты - производные кумарина: в исследовании взаимодействия с однократным применением варфарина наблюдалось существенное увеличение средней величины площади под кривой «концентрация-время» (AUC) S-варфарина (на 57%), что свидетельствует о наличии взаимодействия, вероятно, в результате угнетения капецитабином цитохрома 450 2С9 фермента. У больных, которые одновременно принимают капецитабин и пероральные антикоагулянты - производные кумарина, необходимо проводить детальный мониторинг показателей свертывания крови (МЧС или протромбиновое время) и подбирать дозу антикоагулянта.

Нарушение функции печени в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности для больных с нарушением функции печени при применении капецитабина необходимо тщательно мониторить состояние пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести, независимо от наличия или отсутствия метастазов в печени. Если в результате лечения капецитабином наблюдается гипербилирубинемия, что превышает верхнюю границу нормы более чем в 3 раза, или повышается активность печеночных аминотрансфераз (АЛТ, ACT) больше чем в 2,5 раза по сравнению с верхней границей нормы, применение капецитабина следует приостановить. Применение капецитабина в качестве монотерапии можно восстановить при снижении уровня билирубина и активности печеночных трансаминаз ниже указанных пределы.

Нарушение функции почек частота возникновения побочных реакций III и IV степени у больных с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина - 30-50 мл / мин) повышенная по сравнению с таковой в общей группе пациентов.

Дефицит дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД): иногда вследствие дефицита активности ДПД наблюдалась неожиданная тяжелая токсичность (например стоматит, диарея, воспаление слизистых оболочек, нейтропения и нейротоксичность), связанная с 5-фторурацилом (5-ФУ). Нельзя исключить связь между снижением уровней ДПД и усилением потенциально летальных токсических эффектов 5-ФУ.

У пациентов с низкой активностью ДПД или отсутствием активности ДПД фермента, который участвует в расщеплении фторурацила, существует повышенный риск возникновения тяжелых, опасных для жизни или летальных побочных реакций, вызванных фторурацилом. Хотя дефицит ДПД невозможно установить точно, известно, что у пациентов с определенными гомозиготными или некоторыми комбинированными гетерозиготными мутациями в генетическом локусе DPYD, которые могут привести к полной или практически полное отсутствие ферментной активности ДПД (по определению лабораторных анализов), наблюдается высокий риск опасной для жизни или летальной токсичности, и таких пациентов не следует лечить капецитабином (см. раздел «Противопоказания»). Для пациентов с полным отсутствием активности ДПД форуме дозы с доказанной безопасностью.

Пациентов с частичным дефицитом ДПД (в частности гетерозиготные мутации гена DPYD) (если считается, что польза применения капецитабина преобладает риски, учитывая целесообразность назначения альтернативных режимов химиотерапии не на основе фторпиримидинами) следует лечить с крайней осторожностью и проводить частый мониторинг с коррекцией дозы в зависимости от токсичности. Недостаточно данных, чтобы рекомендовать определенную дозу пациентам с частичной активностью ДПД по результатам проведения специфического теста.

У пациентов с неопознанным дефицитом ДПД, которых лечили капецитабином, могут наблюдаться проявления угрожающей жизни токсичности, подобные острой передозировки (см. Раздел «Передозировка»). В случае острой токсичности II-IV степени лечение следует немедленно отменить к решению сложившейся ситуации. Следует рассмотреть вопрос об окончательной отмене лечения, основываясь на клинической оценке возникновения, продолжительности и тяжести наблюдаемой токсичности.

Офтальмологические осложнения: состояние пациентов следует тщательно контролировать по офтальмологических осложнений, таких как кератит или нарушения со стороны роговой оболочки, особенно при наличии нарушений со стороны органов зрения в анамнезе. При клинической необходимости следует начать лечение нарушений зрения.

Кожные реакции: лечение капецитабином может повлечь тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Следует окончательно прекратить применение капецитабина пациентам, у которых развились тяжелые кожные реакции в течение применения препарата.

Вспомогательные вещества : поскольку препарат как вспомогательное вещество содержит безводную лактозу, пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа, нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует применять капецитабин.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Женщинам репродуктивного возраста следует посоветовать избегать беременности во время лечения капецитабином. При наступлении беременности во время лечения следует разъяснить пациентке потенциальный негативное влияние на плод. Следует применять эффективные методы контрацепции во время лечения.

беременность

Применение капецитабина беременным изучалось, однако можно предположить, что применение капецитабина может быть вредным для плода при применении беременным. В исследованиях репродуктивной токсичности у животных капецитабин вызывал ембриолетальнисть и тератогенность, которые являются ожидаемыми эффектами производных фторпиримидинами. В период беременности не следует применять капецитабин.

кормление грудью

Неизвестно, проникает капецитабин в грудное молоко. В грудном молоке лактирующих мышей были обнаружены значительные количества капецитабина и его метаболитов. Поэтому при лечении препаратом Капецитабин Амакс не рекомендуется кормить грудью младенцев.

фертильность

Отсутствуют данные о влиянии капецитабина на фертильность. В базовые исследования применения капецитабина были включены только те женщины репродуктивного возраста и мужчины, которые соглашались применять приемлемые методы контроля рождаемости для предотвращения беременности в течение исследования и соответствующий срок спустя. В исследованиях на животных наблюдалось влияние на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Капецитабин может вызвать головокружение, слабость и тошноту.

Способ применения и дозы

Препарат Капецитабин Амакс может назначать только квалифицированный врач, имеющий опыт применения антинеопластических лекарственных средств. Для всех пациентов рекомендован тщательный мониторинг в течение первого цикла лечения.

Лечение следует отменить при прогрессировании заболевания или развития неприемлемой токсичности.Стандартную и пониженную дозу рассчитывают на площадь поверхности тела.

Препарат принимают внутрь, не позднее чем через 30 минут после еды, запивая водой.

монотерапия

Рак ободочной кишки, колоректальный рак и рак молочной железы рекомендуемая доза при применении капецитабина в качестве адъювантной терапии рака ободочной кишки, метастатического колоректального рака, местно распространенного или метастатического рака молочной железы составляет 1250 мг / м 2 поверхности тела, которую принимают два раза в день (утром и вечером, суточная доза составляет 2500 мг / м 2 поверхности тела), ежедневно в течение 14 дней, после чего делают 7-дневный перерыв. Рекомендуемая общая продолжительность адъювантной терапии для пациентов с раком ободочной кишки III стадии составляет 6 месяцев.

комбинированная терапия

Рак молочной железы: рекомендуемая начальная доза для лечения метастатического рака молочной железы составляет 1250 мг / м 2 2 раза в сутки в течение 2 недель с последующей перерывом в сочетании с доцетакселом 75 мг / м 2 раз в 3 недели в виде 1-часовой инфузии. Премедикация оральными кортикостероидами, такими как дексаметазон, проводится перед введением доцетаксела в соответствии с инструкцией для применения доцетаксела пациентам, которые получают комбинацию капецитабин плюс доцетаксел.

Рак ободочной кишки, колоректальный рак и рак желудка: в режиме комбинированного лечения начальную дозу капецитабина необходимо уменьшить до 800-1000 мг / м 2 2 раза в сутки в течение 2 недель с последующим недельным перерывом или до 625 мг / м 2 2 раза в сутки при непрерывном применении. При комбинации иринотекана (200 мг / м 2 в 1-й день) рекомендуемая начальная доза составляет 800 мг / м 2 2 раза в сутки в течение 2 недель с последующей недельным перерывом.Включение бевацизумаба в схему комбинированного применения не влияет на начальную дозу капецитабина.

Противорвотные средства и премедикацию для обеспечения адекватной гидратации назначают пациентам, которые получают капецитабин в комбинации с цисплатином или оксалиплатином перед введением цисплатина в соответствии с инструкцией для применения цисплатина и оксалиплатина.Общая рекомендуемая продолжительность адъювантной терапии для пациентов с раком ободочной кишки III стадии составляет 6 месяцев.

Дозу капецитабина рассчитывают на площадь поверхности тела. В таблицах 1, 2 приведены расчеты стандартной и пониженной дозы (см. «Коррекция дозы в процессе лечения» ниже) для начальной дозы Капецитабин Амакс 1250 мг / м 2 или 1000 мг / м 2 .

Таблица 1

Расчеты стандартной и пониженной начальной дозы Капецитабин Амакс 1250 мг / м 2 в зависимости от площади поверхности тела

Доза 1250 мг / м 2 (2 раза в сутки)
 
полная доза
1250 мг / м 2
Количество таблеток 150 мг и / или 500 мг на каждый прием
(Утром и вечером)
снижена доза
(75%)
950 мг / м 2
снижена доза
(50%)
625 мг / м 2
Площадь поверхности тела, м 2
Доза в 1 прием, мг
150 мг
500 мг
Доза в 1 прием, мг
Доза в 1 прием, мг
≤ 1,26
1500
-
3
1150
800
1,27-1,38
1650
1
3
1300
800
1,39-1,52
1800
2

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Капецитабин Амакса. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Качество
Цена
Общая оценка