телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Эзомеалокс капсулы киш./раств. тв. по 40 мг №14 (14х1)


Эзомеалокс капсулы киш./раств. тв. по 40 мг №14 (14х1)

Краткая информация:

Эзомеалокс - Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса.

Показания:
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
длительное лечение пациентов с заживший эзофагитом для предотвращения рецидива;
симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
В комбинации с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori:

лечения язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori ;
предотвращения рецидивов пептических язв у больных язвы, вызванные Helicobacter pylori .
Лечение и профилактика язв, вызванных длительным применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС):

лечение язв, вызванных терапией НПВП
профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с приемом НПВС.
Продолжение лечения после внутривенной терапии для профилактики повторного кровотечения из пептической язвы.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

Цена: 170.56 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
170,56 грн

Эзомеалокс капсулы киш./раств. тв. по 40 мг №14 (14х1)



ИНСТРУКЦИЯ

 

 

Состав

действующее вещество : 1 капсула содержит эзомепразола 20 мг или 40 мг (в форме эзомепразола магния дигидрат); 

вспомогательные вещества : сахароза, крахмал кукурузный, гипромеллоза, диметикона эмульсия 35% (содержащий диметикон, пропилпарабен (Е 216), метилпарабен (Е 218), кислоту сорбиновую, натрия бензоат (Е 211), полиэтиленгликоля Сорбитан монолауреат, октилфеноксиполіетоксиетанол, пропиленгликоль), полисорбат 80, маннит (Е 421), диацетильовани моноглицериды, тальк, метакрилатного сополимера дисперсия 30%, триэтилцитрат, стеарилполиоксилглицериды, железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин, чернила черное (содержащий шеллак, аммиака раствор , пропиленгликоль, калия гидроксид, оксид железа черный (Е172)).

Лекарственная форма

Капсулы кишечнорастворимые твердые.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса.

Код АТС А02В С05.

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: 

  • лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
  • длительное лечение пациентов с заживший эзофагитом для предотвращения рецидива;
  • симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

В комбинации с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori:

  • лечения язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori ;
  • предотвращения рецидивов пептических язв у больных язвы, вызванные Helicobacter pylori .

Лечение и профилактика язв, вызванных длительным применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС):

  • лечение язв, вызванных терапией НПВП
  • профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с приемом НПВС.

Продолжение лечения после внутривенной терапии для профилактики повторного кровотечения из пептической язвы.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эзомепразола, в замещенных бензимидазола или другим компонентам препарата.

Эзомепразол не следует применять вместе с атазанавиром, нелфинавиром.

Способ применения и дозы

Капсулы следует глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости. Капсулы нужно жевать или разламывать.

Пациентам, которые имеют трудности с глотанием, можно рекомендовать растворить капсулу в 100 мл негазированной воды. Нельзя использовать никакие другие жидкости, поскольку они могут повредить кишечно оболочку. Воду в стакане следует взболтать, чтобы капсула растворилась. Выпить жидкость с микрогранулами сразу или в течение 30 минут. Затем следует набрать еще полстакана воды, ополоснуть стенки водой и выпить. Гранулы не следует разжевывать или измельчать.

Пациентам, которые имеют трудности с глотанием, можно ввести капсулу через назогастральный зонд, предварительно растворив ее в половине стакана негазированной воды. Очень важно, чтобы шприц и зонд для этой процедуры были соответствующими.

Введение препарата через назогастральный зонд 

  1. Положить капсулу в соответствующий шприц и заполнить его приблизительно 25 мл воды и 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться 50 мл воды для предотвращения затруднению прохождения капсулы через зонд.
  2. Встряхивать шприц в течение 2 минут, чтобы капсула распалась.
  3. Держать шприц вертикально, наконечником вверх, проверить проходимость наконечника.
  4. Приложить шприц к зонду, удерживая его вертикально.
  5. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Быстро ввести 5-10 мл жидкости.Перевернуть шприц после введения и снова встряхнуть (шприц следует держать вертикально, чтобы не забить наконечник).
  6. Перевернуть шприц снова и ввести еще 5-10 мл жидкости в зонд. Повторять процедуру, пока шприц не станет пустым.
  7. Для смывания любых остатков препарата следует заполнить шприц 25 мл воды и

5 мл воздуха, встряхнуть шприц, перевернуть его и быстро ввести жидкость. Для некоторых 

зондов может понадобиться 50 мл воды.

Взрослые и дети старше 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Дополнительное 4-недельное лечение рекомендуется для пациентов, у которых эзофагит не исцелился или хранятся его симптомы. 

Длительное лечение рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: 20 мг 1 раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг 1 раз в сутки пациентам без эзофагита. Если не удается устранить симптомы в течение 4 недель лечения, пациента следует обследовать. При устранении симптомов для дальнейшего контроля может быть достаточно применения 20 мг 1 раз в сутки. Для взрослых можно применять схему «в случае необходимости», принимая по 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам, которые применяли НПВС и у которых существует риск развития язв желудка или двенадцатиперстной кишки, использование схемы «в случае необходимости» не рекомендуется. 

Взрослые

В комбинации с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori:  20 мг эзомепразола с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Предотвращение рецидивов пептических язв у больных язвы, вызванные Helicobacter pylori: 20 мг эзомепразола с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Лечение и профилактика язв, вызванных длительным применением НПВП

Лечение язв желудка, вызванных терапией НПВП: рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.Продолжительность лечения - 4-8 недель.

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с лечением НПВП у пациентов группы риска: рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Продолжение лечения после внутривенной терапии для профилактики повторного кровотечения из пептической язвы

По 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона: 40 мг 2 раза в сутки. Дозировка следует подбирать индивидуально, продолжительность лечения определяется клиническими показаниями. Согласно полученных клинических данных, у большинства пациентов заболевание может быть контролируемым при приеме от 80 и 160 мг эзомепразола в сутки. Если доза превышает 80 мг / сут, ее нужно разделить на два приема.

Нарушение функции почек

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется. За отсутствия опыта применения Езомеалоксу для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью таким больным препарат следует назначать с осторожностью (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Нарушение функции печени

Не нуждаются в коррекции дозы пациенты со слабым и умеренным нарушением функции печени. Для пациентов с серьезными нарушениями функции печени максимальная доза Езомеалоксу не должен превышать 20 мг (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети до 12 лет

Езомеалокс не следует применять детям до 12 лет, поскольку данные по такого применения отсутствуют.

Побочные реакции

Во время клинических исследований и после внедрения эзомепразола в широкую медицинскую практику сообщалось о следующие побочные эффекты. Не было выявлено дозозависимых эффектов.Нежелательные явления классифицировались в зависимости от частоты возникновения: часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1 000, <1/100); редко (> 1/10 000, <1/1 000) и очень редко (<1/10 000).

Со стороны крови и лимфатической системы
Редко
Лейкопения, тромбоцитопения
Очень редко
Агранулоцитоз, панцитопения
Со стороны иммунной системы
Редко
Реакции гиперчувствительности, например, повышение температуры тела, ангионевротический отек и анафилактическая реакция / шок
Метаболические и алиментарные расстройства
Нечасто
Периферический отек
Редко
Гипонатриемия
Очень редко
Гипомагниемия; тяжелая гипомагниемия, что может коррелировать с гипокальциемией
Расстройства психики
Нечасто
Бессонница
Редко
Возбуждение, спутанность сознания, депрессия
Очень редко
Агрессия, галлюцинации
Со стороны нервной системы
Часто
Головная боль
Нечасто
Слабость, парестезии, сонливость
Редко
Нарушение вкуса
Со стороны органов зрения
Редко
Нечеткость зрения
Со стороны органов слуха и равновесия
Нечасто
Головокружение
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Редко
Бронхоспазм
Со стороны желудочно-кишечной системы
Часто
Боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота / рвота
Нечасто
Сухость во рту
Редко
Стоматит, желудочно-кишечный кандидоз
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто
Повышенный уровень печеночных ферментов
Редко
Гепатит с желтухой или без нее
Очень редко
Печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с ранее существовавшим заболеванием печени
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто
Дерматит, зуд, сыпь, крапивница
Редко
Алопеция, фотосенсибилизация
Очень редко
Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН)
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Редко
Артралгия, миалгия
Очень редко
Мышечная слабость
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко
Интерстициальный нефрит
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Очень редко
Гинекомастия
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата
Редко
Общее недомогание, повышенная потливость

Передозировка

Данные о передозировке ограничены. Желудочно-кишечные симптомы и слабость описаны после приема 280 мг эзомепразола. Разовая доза эзомепразола 80 мг не повлечет тяжелых побочных эффектов.Специфический антидот неизвестен.

Эзомепразол в значительной степени связывается с белками плазмы крови и поэтому не диализируется.Лечение - симптоматическое.

Применение в период беременности или кормления грудью

Клинические данные по применению Езомеалоксу у беременных ограничены. Опыты на животных не показали прямого или опосредованного негативного влияния на развитие эмбриона / плода. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам.

Неизвестно, проникает эзомепразол в грудное молоко. Не было проведено исследований по применению эзомепразола кормления грудью, поэтому Езомеалокс не следует применять в период кормления грудью.

 Дети.

Езомеалокс не следует применять детям до 12 лет, поскольку данные по такого применения отсутствуют.

Особенности применения.

При наличии тревожных симптомов (например, выраженное уменьшение массы тела, рецидивирующее рвота, дисфагия, гематемезис или молотый) и в случаях, когда язва желудка подозревается или имеется, необходимо исключить злокачественность, поскольку применение Езомеалоксу может изменить симптомы и отсрочить определения правильного диагноза. 

Пациентам, которые применяют препарат в течение длительного времени (особенно лица, принимающие его больше года), следует находиться под постоянным наблюдением.

Пациентам, которые применяют препарат "в случае необходимости", следует сообщить врачу в случае изменения характера симптомов. При назначении эзомепразола необходимо учитывать его взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые могут влиять на концентрацию эзомепразола в плазме крови.

При назначении эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori необходимо учитывать возможные лекарственные взаимодействия всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, и необходимо учитывать его противопоказания и взаимодействие (если применяется тройная терапия пациентам, которые принимают одновременно с эзомепразолом другие лекарственные средства, которые метаболизируются CYP3A4, такие, например, как цизаприд).

Это лекарственное средство содержит сахарозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, недостаточной абсорбцией глюкозо-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует назначать этот препарат.

Этот препарат содержит парагидроксибензоаты, которые могут вызвать аллергическую реакцию (возможно, замедленного типа).

Применение ингибиторов протонной помпы может несколько повысить риск желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter.

Не рекомендуется сопутствующее применять эзомепразол и атазанавир. Если комбинации атазанавира с ингибиторами протонной помпы избежать невозможно, рекомендуется тщательно наблюдать за пациентами в условиях стационара, а также повысить дозу атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира;дозу эзомепразола 20 мг превышать не следует.

Эзомепразол - ингибитор CYP2C19. Начиная или заканчивая лечения эзомепразолом, следует учитывать вероятность его взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием 2С19. Наблюдается взаимодействие между клопидогрелем и омепразолом. Клиническое значение этого взаимодействия до конца не выяснено. В качестве меры пресечения не рекомендуется одновременное применение эзомепразола и клопидогреля.

Влияние на результаты лабораторных анализов

Повышенный уровень хромогранину А (CgA) может влиять на результаты анализов на нейроэндокринные опухоли. Чтобы избежать такого воздействия, лечения эзомепразолом следует временно прекратить по крайней мере за пять дней до определения CgA.

Эзомепразол, как и все кислотоблокувальни препараты, может уменьшать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) через гипо-и ахлоргидрия. Это следует учитывать при лечении пациентов с пониженными запасами витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения его всасывания на фоне длительного лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом  или работе с другими механизмами.

Лечение препаратом Езомеалокс не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. В случаях, если во время лечения наблюдается головокружение и нечеткость зрения, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств. Пониженная кислотность желудочного сока при применении эзомепразола может увеличить или уменьшить абсорбцию лекарственных веществ, если их абсорбция зависит от кислотности желудочного сока. Как и при применении других ингибиторов секреции кислоты или антацидов, лечение эзомепразолом приводит к уменьшению абсорбции кетоконазола и итраконазола и усиления абсорбции дигоксина при лечении эзомепразолом.

Отмечалась взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизмы таких взаимодействий неизвестны. Повышенный показатель рН желудка в период лечения препаратом может изменять всасывание ингибиторов протеазы. Другой возможный механизм взаимодействия заключается в угнетении CYP 2C19. Сообщалось, что при одновременном применении с омепразолом уровне атазанавира и нелфинавира в сыворотке крови снижались, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Учитывая сходство фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола, не рекомендуется применять эзомепразол одновременно с атазанавиром. Одновременное применение эзомепразола с нелфинавиром противопоказано.

Эзомепразол ингибирует 2С19 - главный фермент, который метаболизируется эзомепразол. Поэтому при применении эзомепразола в комбинации с препаратами, которые метаболизируются 2С19 (такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), концентрация этих препаратов в плазме крови может быть повышена, поэтому может потребоваться снижение их дозы. Это следует учитывать, особенно при назначении эзомепразола "в случае необходимости". Одновременное применение 30 мг эзомепразола приводит к снижению клиренса CYP2C19 субстрата диазепама на 45%. Одновременное применение 40 мг эзомепразола приводит к увеличению уровня фенитоина в плазме крови на 13% у больных эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови при назначении или отмене эзомепразолом. В клинических исследованиях применение 40 мг эзомепразола пациентам, которые принимали варфарин, показало, что время коагуляции в пределах нормы. Пост маркетинговый опыт перорального применения эзомепразола свидетельствует о нескольких случаях клинически значимого повышения международного нормализованного отношения (INR) в период одновременного применения эзомепразола и варфарина. Рекомендуется проводить мониторинг INR в начале и по окончании одновременного лечения эзомепразолом и варфарином или другими производными кумарина.

Омепразол, как и эзомепразол, действует как ингибитор CYP 2C19. Применение омепразола в дозе 40 мг здоровыми добровольцами в ходе исследования приводило к увеличению C Max и площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) для цилостазол на 18% и 26% соответственно, а для одного из его активных метаболитов - на 29% и 69 % соответственно.

У здоровых добровольцев одновременное применение 40 мг эзомепразола с цизапридом приводило к увеличению площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) на 32% и увеличение времени полувыведения (t 1/2 ) на 31%, но не происходило заметного увеличения пикового уровня цизаприда в плазме крови. Умеренно пролонгированный QT-интервал наблюдался после приема цизаприда отдельно, который дальше не увеличивался при применении цизаприда в комбинации с эзомепразолом.

Применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) в сочетании с атазанавиром 300 мг и ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило существенное ослабление действия атазанавира (примерно 75% уменьшение AUC, C Max , C MIN ). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на эффективность атазанавира. Ингибиторы протонного насоса, включая эзомепразол, не следует применять вместе с атазанавиром.

Эзомепразол не продемонстрировал клинически существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При одновременном кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не отмечалось.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола. Эзомепразол метаболизируется 2С19 и CYРЗА4. Одновременное применение эзомепразола и ингибитора CYРЗА4 кларитромицина (500 мг 2 раза в день) приводило к увеличению экспозиции эзомепразола вдвое.Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора 2С19 и CYРЗА4, такого как вориконазол, может вызывать увеличение экспозиции эзомепразола более чем в 2 раза.

Ингибитор CYP2C19 и CYP3A4 вориконазол приводил к повышению AUCτ омепразола на 280%.

Препараты с известной способностью к индукции CYP2C19 или CYP3A4 или обоих этих ферментов (например рифампицин и зверобой) могут вызывать снижение концентрации эзомепразола в сыворотке крови за счет усиления метаболизма эзомепразола.

Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться пациентам с тяжелым печеночным нарушением и в случае назначения длительного лечения.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эзомепразол является S-изомером омепразола, который снижает секрецию желудочного сока благодаря специфически направленному механизму действия. Он является специфическим ингибитором протонного насоса в париетальной клетке. R- и S-изомеры омепразола имеют одинаковую фармакодинамическом активность.

Эзомепразол является слабым основанием, он концентрируется и переходит в активную форму в высококислотных среде секреторных канальцев париетальной клетки, где он ингибирует фермент Н + К +АТФазы - кислотного насоса, а также подавляет базальную и стимулированную секрецию кислоты.

Влияние на секрецию желудочного сока

После перорального приема 20 мг и 40 мг эзомепразола действие наступает в течение часа. После повторного приема 20 мг эзомепразола 1 раз в сутки в течение 5 дней средний пик выброса кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% при определении этого показателя через 6-7 часов после приема дозы на 5-й день.

Через 5 дней приема эзомепразола по 20 мг и 40 мг перорально уровень рН желудка был больше 4 в течение в среднем 13 и 17 часов соответственно и в течение более 24 часов - у пациентов с симптоматическим рефлюкс-эзофагитом. Часть пациентов, у которых уровень рН желудка был больше 4 в течение 8, 12 и 16 часов соответственно, после приема 20 мг эзомепразола составила соответственно 76%, 54% и 24%. Соответствующие пропорции для эзомепразола 40 мг составляли 97%, 92% и 56%.

При использовании AUC как косвенного показателя плазменной концентрации была показана зависимость угнетение секреции кислоты от экспозиции препарата.

Терапевтические эффекты подавления секреции кислоты

Лечение рефлюкс-эзофагита эзомепразолом 40 мг было успешным примерно у 70% больных после 4 недель лечения и в 93% - после 8 недель лечения.

Применение эзомепразола 20 мг дважды в сутки в течение одной недели вместе с соответствующими антибиотиками приводило к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% больных.После такого лечения в течение одной недели не было необходимости в проведении дальнейшей монотерапии антисекреторными препаратами для успешного заживления язвы и устранения симптомов неосложненной язвы двенадцатиперстной кишки.

Другие эффекты, связанные с угнетением секреции кислоты

В период применения антисекреторных препаратов концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в ответ на снижение секреции кислоты.

Увеличение количества ECL-клеток, возможно, связано с повышением уровня гастрина в плазме крови, что наблюдалось у некоторых пациентов при длительном применении эзомепразола.

Были получены сообщения о нескольких случаях повышение частоты возникновения гранулярных кист в желудке при длительном применении антисекреторных препаратов. Эти явления является физиологическим следствием длительного угнетения секреции кислоты и имеют доброкачественный и обратимый характер.

Снижение секреции желудочного сока в результате применения любого ингибитора протонной помпы увеличивает в желудке количество бактерий, присутствующих в пищеварительном тракте в норме.Лечение ингибиторами протонной помпы может приводить к повышению риска гастроинтестинальной инфекции, вызванной, например, Salmonella или Campilobacter .

Езомеалокс был более эффективным по сравнению с ранитидином при лечении язв желудка у пациентов, лечившихся НПВП (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Езомеалокс был эффективным при профилактике язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, лечившихся НПВП (у пациентов после 60 лет и / или с язвой в анамнезе), в том числе ЦОГ-2 селективные НПВП.

Фармакокинетика

Эзомепразол является кислотолабильним и применяется перорально в форме гранул в кишечнорастворимой оболочке. Конверсия в R-изомер in vivo незначительна. Абсорбция эзомепразола происходит быстро, пиковые концентрации в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема дозы.Абсолютная биодоступность составляет 64% после разовой дозы 40 мг и возрастает до 89% после повторного приема 1 раз в сутки. 20 мг эзомепразола соответствует значению 50% и 68%. Объем распределения у здоровых добровольцев в состоянии равновесия составляет 0,22 л / кг массы тела.Эзомепразол на 97% связывается с белками плазмы.

Прием пищи замедляет и уменьшает абсорбцию эзомепразола, однако это не влияет на эффект эзомепразола на кислотность в полости желудка.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол полностью метаболизируется с помощью цитохромной системы Р450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного 2С19, отвечающий за возникновение гидрокси и дезметилметаболитив эзомепразола. Другая часть зависит от второй специфической изоформы, CYРЗА4, которая отвечает за возникновение езомепразолсульфону - главного метаболита в плазме крови.

Параметры, приведенные ниже, главным образом отражают фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом 2С19 (экстенсивных метаболизаторов).

Общий клиренс плазмы крови составляет около 17 л / ч после разовой дозы и около 9 л / ч после повторного приема. Период полувыведения из плазмы составляет около 1,3 часа после повторного приема дозы 1 раз в сутки. Фармакокинетика эзомепразола изучалась в дозах до 40 мг дважды в сутки. Площадь, ограниченная кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, увеличивается при повторном приеме эзомепразола. Это увеличение является дозозависимым и приводит более чем дозопропорцийни увеличение AUC после повторного применения. Эти часозалежнисть и дозозависимость объясняются снижением метаболизма первого прохождения и системным клиренсом, связанным с угнетением фермента 2С19 эзомепразолом и / или его сульфметаболитом. Эзомепразол полностью выводится из плазмы между дозами без тенденции к аккумуляции при приеме препарата 1 раз в сутки.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Около 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в форме метаболитов с мочой, остальные - с фекалиями. Менее 1% исходного лекарственного вещества обнаруживается в моче.

Особые группы пациентов

Примерно 2,9 ± 1,5% пациентов недостаточность фермента 2С19 (их называют слабыми метаболизаторами). У этих лиц метаболизм эзомепразола в основном осуществляется CYРЗА4. После повторного приема 1 раз в сутки 40 мг эзомепразола среднее значение площади, ограниченной кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, в слабых метаболизаторов примерно на 100% выше, чем у лиц с нормальным функционированием фермента 2С19 (экстенсивных метаболизаторов).Максимальная концентрация в плазме крови увеличивается примерно на 60%. Эти результаты не имеют никакого влияния на дозировку эзомепразола.

Метаболизм эзомепразола существенно не изменится у пациентов пожилого возраста (от 71 до 80 лет).

После разовой дозы эзомепразола 40 мг среднее значение площади, ограниченной кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, у женщин на 30% выше по сравнению с мужчинами. Никакой разницы, связанной с полом, не наблюдалось при повторном приеме препарата 1 раз в сутки. Эти результаты не влияют на дозировку эзомепразола.

Пациенты с нарушением функции печени / почек

Метаболизм эзомепразола у пациентов со слабой и умеренной дисфункцией печени может быть нарушенным. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, что приводит к увеличению площади, ограниченной кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, в 2 раза. Таким образом, максимальная доза для пациентов с серьезными нарушениями функции печени составляет 20 мг. Эзомепразол и его метаболиты не имеют тенденции к кумуляции при приеме препарата 1 раз в сутки.

Исследований с участием больных с нарушенной функцией почек не проводилось. Поскольку почки отвечают за выведение метаболитов эзомепразола, а не главной исходного соединения, изменения метаболизма у больных с нарушением функции почек не ожидается. 

Применение в педиатрии

Дети 12-18 лет: после многократного применения 20 мг и 40 мг эзомепразола общее влияние и время достижения максимальной концентрации препарата в плазме был таким же, как и у взрослых.

Основные физико-химические свойства

  • капсулы кишечнорастворимые твердые по 20 мг капсулы с непрозрачной желтой крышкой и непрозрачной белой основой, надписью «20 mg» черного цвета, содержащие сферические микрогранулы от белого до серого цвета.
  • капсулы кишечнорастворимые твердые по 40 мг капсулы с непрозрачной желтой крышкой и основой, надписью «40 mg» черного цвета, содержащие сферические микрогранулы от белого до серого цвета.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

№ 14, № 28 (14х2): по 14 капсул в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Етифарм / Ethypharm.

Местонахождение

Промышленная зона Сент Арну, 28170 Шатонёф ан Тимер, Франция / Zone industrielle de Saint Arnoult, 28170 Chateauneuf-en-Thymerais, France.

Производитель

CC «Зентива С.А.» / SC Zentiva SA

Местонахождение

Б-р. Теодор Паллады, 50, район 3, Бухарест, индекс 032266, Румыния / 50 Theodor Pallady Blvd., District 3, Bucharest, code 032266,Romania.

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Эзомеалокс капсулы киш./раств. тв. по 40 мг №14 (14х1)

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Общая оценка
Качество
Цена