телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Экземарин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) 25 мг №30 (10х3)


Экземарин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) 25 мг №30 (10х3)

Краткая информация:

Экземарин - Антагонисты гормонов и аналогичные средства.

Цена: 2193.1 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
2 193,10 грн

Экземарин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) 25 мг №30 (10х3)



ИНСТРУКЦИЯ

Состав

действующее вещество: exemestane;

1 таблетка содержит экземестана 25 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), коповидон (тип А), кросповидон (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), магния стеарат (Е 470);

оболочка Advantia Prime White 190100BA01 гипромеллоза (Е 464), макрогол 400, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пометкой «25» с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов. Код АТХ L02B G06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Экземестан является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, сходным по своей структуре к естественной вещества андростендиона. У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и селективным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. У женщин в постменопаузе экземестан достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг; максимальное снижение (> 90%) достигается при применении дозы 10-25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень ароматазы снижался на 98%.

Экземестан не имеет прогестагенной и эстрогенной активностью. Небольшая андрогенная активность, вероятно, связана с 17-гидродеривативом, наблюдалась главным образом при применении препарата в высоких дозах. Во время исследований длительного ежедневного применения экземестан не влиял на биосинтез таких гормонов, как кортизол или альдостерон, уровень которых менялся перед или после теста АСТН; этим была продемонстрирована селективность относительно других ферментов, участвующих в гормональном обмене. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

Незначительное повышение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах; этот эффект, однако, является ожидаемым для препаратов этой фармакологической группы; вероятно, он развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гипофизом гонадотропинов (также и у женщин в постменопаузе).

Фармакокинетика .

Абсорбция . После перорального приема экземестан быстро абсорбируется. Доза поглощается из пищеварительного тракта, высокая. Абсолютной биологической доступности не установлено, хотя распространения должна ограничено эффектом первого прохождения. При однократном приеме дозы 25 мг после еды средний уровень в плазме крови достигается через 2 часа и составляет 17 нг / мл.Фармакокинетика экземестана линейная и не зависит от времени, при длительном применении кумуляции не наблюдалось. Конечный период полувыведения препарата составляет около 24 часов.Установлено, что пища улучшает всасывание: уровень в плазме крови при этом на 40% выше, чем у пациенток, принимавших препарат натощак.

Распределение . Объем распределения экземестана большой. Связывание препарата с белками плазмы крови составляет приблизительно 90%; при этом степень связывания не зависит от общей концентрации. Экземестан и его метаболиты связываются с эритроцитами.

Метаболизм и экскреция . Экземестан метаболизируется путем окисления метиленовой группы (6) с участием изофермента CYP ЗА4 и / или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз и последующей конъюгации. Клиренс экземестана составляет 500 л / час. По ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем исходное соединение. После перорального приема однократной дозы экземестана, меченого радиоактивным изотопом 14 С, было установлено, что элиминация препарата и его метаболитов в основном завершалась в течение недели, при этом равные части дозы выводились с мочой и калом (40%). 0,1-1% радиоактивной дозы выделялся с мочой в неизмененном виде радиоактивно меченого экземестана.

Специальные группы

Возраст . Никакой существенной корреляции между системным выделением экземестана и возрастом не наблюдалось.

Почечная недостаточность . У пациентов с ухудшением функции почек (CL CR <30 мл / мин) системное выделение экземестана было вдвое выше по сравнению с таковым у здоровых добровольцев.

Учитывая данные безопасности экземестана, коррекции дозы не является необходимым.

Нарушение функции печени.

У пациентов с умеренным или серьезным нарушением функции печени системное выделение экземестана втрое выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Учитывая данные безопасности экземестана, коррекции дозы не является необходимым.

Показания

Адъювантная терапия ранних стадий рака молочной железы с положительной или неуточненной пробой на эстрогеновые рецепторы у женщин в постменопаузе для снижения риска развития отдаленных, локорегионарних или контралатеральных метастазов.

Как препарат первого ряда для лечения распространенного рака молочной железы с положительной пробой на гормональные рецепторы у женщин с естественным или индуцированным постменопаузальным статусом.

Как препарат второго ряда для лечения распространенного рака молочной железы у женщин с естественным или индуцированным постменопаузальным статусом, у которых выявлено прогрессирование болезни на фоне монотерапии антиэстрогенами.

Как препарат третьего ряда для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование болезни на фоне полигормональнои терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному ингредиенту препарата или к другим компонентам препарата.Пременопаузальный период у женщин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Результаты исследований in vitro показали, что этот препарат метаболизируется под влиянием цитохрома Р450 (CYP) ЗА4 и альдокеторедуктаз и не блокирует ни из основных CYP-изоферментов. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование CYP ЗА4 кетоконазолом не влияет на фармакокинетику экземестана.

При изучении взаимодействия рифампицина, мощного индуктора CYP450, в дозе 600 мг в сутки и экземестана в однократной дозе 25 мг площадь под кривой «концентрация-время» экземестана уменьшалась на 54%, максимальная концентрация - на 41%. Поскольку клиническое значение этого эффекта не исследовали, одновременное применение препаратов, таких как рифампицин, противосудорожные средства (фенитоин и карбамазепин), и фитопрепаратов, содержащих зверобой, который является индуктором CYP3A4, может уменьшить эффективность экземестана.

Препарат следует с осторожностью применять с лекарственными средствами, которые метаболизируются через CYРЗА4 и имеют узкое терапевтическое окно. Систем не зарегистрировано положительных клинических случаев применения экземестана с другими противоопухолевыми препаратами.

Экземестан не следует применять с лекарственными средствами, содержащими эстрогены, поскольку при одновременном применении они оказывают негативное фармакологическое действие.

Особенности применения

Учитывая механизм действия, Екземарин не следует назначать женщинам с пременопаузальным эндокринным статусом. Поэтому, в приемлемых клинических случаях необходимо установить постменопаузальный статус путем оценки уровней ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Экземестан следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени и почек.

Учитывая, что Екземарин является препаратом, который существенно снижает уровень эстрогенов, можно ожидать уменьшения минеральной плотности костей. Течение адъювантной терапии препаратом женщинам, страдающим остеопорозом или имеющих риск его возникновения, следует оценить параметры минеральной плотности костей с помощью денситометрии в начале лечения. Пациенты, которые применяют Екземарин, нужно наблюдать, а при необходимости - начать терапию остеопороза.

Применение в период беременности или кормления грудью .

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время применения препарата сообщалось о сонливости, сомноленцию, астению и головокружение. В случае возникновения этих явлений пациенты должны быть уведомлены о том, что их физические и / или психические возможности, необходимые для управления автотранспортом или работы с механизмами, могут ухудшаться.

Способ применения и дозы

Взрослые, в т.ч. пациентки пожилого возраста

Препарат рекомендуется принимать по 25 мг 1 раз в сутки ежедневно, желательно после еды.

У больных раком молочной железы на ранних стадиях лечения с помощью Екземарину необходимо продолжать до завершения пятилетней адъювантной гормональной терапии или к возникновению локальных или отдаленных метастазов или новой контралатеральной опухоли.

У пациенток с распространенным раком молочной железы лечение Екземарином следует продолжать, пока прогрессирование опухоли очевидно.

Для пациенток с недостаточностью функции печени или почек коррекции дозы не требуется.

Дети.

Детям препарат противопоказан.

Передозировка

Данные о применении экземестана в разовых дозах 600-800 мг свидетельствуют о хорошей переносимости этих доз. Доза экземестана, что может вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена.

Лечение. Специфического антидота при передозировке не существует; следует проводить симптоматическое лечение. Показаны общие поддерживающие меры, в том числе регулярный контроль признаков жизнедеятельности и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Побочные реакции

Метаболические нарушения: анорексия.

Со стороны психики: бессонница, депрессия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, запястный туннельный синдром, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боль в животе, рвота, запор, диспепсия, диарея.

Со стороны кожи: повышенная потливость, сыпь, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в суставах и мышцах (включая артралгии и меньшей степени боль в конечностях, в спине, остеоартрит, артрит, миалгия, скованность в суставах), остеопороз, переломы.

Общие нарушения: утомляемость, боль, периферические отеки, отеки ног, астения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

У пациентов с распространенным раком молочной железы редко сообщалось о тромбоцитопении и лейкопении. Эпизоды снижения количества лимфоцитов отмечались примерно у 20% пациенток, принимавших экземестан, в частности у пациенток с уже существующей лимфопенией, однако среднее количество лимфоцитов в течение довольно длительного времени у этих пациенток достоверно не изменялась; также не отмечено повышение заболеваемости вирусными инфекциями. Эти эффекты не наблюдались у пациентов с ранними стадиями рака молочной железы, которых лечили. 

По пептических язв желудка, то при применении экземестана частота их возникновения несколько повышается по сравнению с таковой при применении тамоксифена (0,7% против <0,1%). Большинство пациентов, которые имели пептической язвой желудка, одновременно с терапией экземестаном принимали сопутствующее лечение НПВП и / или имели язву в анамнезе.

Наблюдалось повышение показателей функциональных печеночных тестов, которые включали активность печеночных ферментов, билирубина и щелочной фосфатазы.

Есть данные о случаях гепатита, в том числе холестатического.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой.По 3 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Эйген Фарма Лимитед, Ирландия / EirGen Pharma Limited, Ireland

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности ..

Вестсайд Бизнес Парк, Олд Килмеаден Роуд, Ватерфорд, Ирландия / Westside Business Park, Old Kilmeaden Road, Waterford, Ireland.

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Экземарин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) 25 мг №30 (10х3)

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество