телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Эффахоп 600 таблетки, п / плен. обол., по 600 мг №30 во флаконе


Эффахоп 600 таблетки, п / плен. обол., по 600 мг №30 во флаконе

Краткая информация:


Эффахоп 600 Показания

В составе комбинированной противовирусной терапии для лечения заболеваний, вызванных вирусом иммунодефицита человека-1 (ВИЧ-1), у взрослых и детей старше 3 лет.

Цена: 2000 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
2 000,00 грн

Эффахоп 600 таблетки, п / плен. обол., по 600 мг №30 во флаконе



ИНСТРУКЦИЯ

Состав

действующее вещество: efavirenz;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит эфавиренза 600 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, покрытие Opadry Yellow 03B52055: гипромеллоза, железа оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые капсулоподобной формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с надписью «ML 12» с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакологическая группа

Противовирусные средства для системного применения. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. Код АТХ J05А G03. 

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия. Эфавиренц представляет собой ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-1. Эфавиренц является неконкурентным ингибитором ВИЧ-1 обратной транскриптазы и существенно не ингибирует ВИЧ-2 обратной транскриптазы или клеточные ДНК-полимеразы (α, β, γ или δ).

Противовирусное действие. Свободная концентрация эфавиренза, необходимая для 90-95% ингибирования дикого типа или устойчивых к зидовудина лабораторных и клинических изолятов in vitro,находится в пределах диапазона от 0,46 до 6,8 нм на лимфобластоидних клеточных линиях, мононуклеарах периферической крови и культурах макрофагов / моноцитов.

Устойчивость. Эффективность эфавиренза в клеточной культуре против разновидностей вируса с замещением аминокислот в обратной транскриптазы на позициях 48, 108, 179, 181 или 236, а также против разновидностей с замещением аминокислот в протеазы была аналогична той, что наблюдалась против вирусных штаммов дикого типа. Единственными замещениями, которые привели к появлению самой устойчивости к эфавиренза в клеточной культуре, является замена лейцина на изолейцин на позиции 100 (L100I, с 17 до 22-кратной устойчивости) и лизина в аспарагин на позиции 103 (ДО103N, с 18 до 33-кратной устойчивости). Потеря восприимчивости, превышающей 100-кратное, наблюдалась против разновидностей ВИЧ, экспрессирующих К103N в дополнение к другим замещений аминокислот в обратной транскриптазы.

К103N представляет собой наиболее часто наблюдаемое замещения в обратной транскриптазы в вирусных изолятах, полученных от пациентов, у которых отмечалась существенное изменение вирусной нагрузки во время клинического исследования эфавиренза в комбинации с индинавиром или зидовудином + ламивудином. Эта мутация наблюдалась у 90% пациентов, которые получают эфавиренз без выраженной вирусологического ответа. Также наблюдались замещения в обратной транскриптазы на позициях 98, 100, 101, 108, 138, 188, 190 или 225, но с более низкой частотой

и часто только в комбинации с K103N. Модель замещения аминокислот в обратной транскриптазы, связана с устойчивостью к эфавиренза, не зависела от других противовирусных препаратов, которые применялись в сочетании с Эфавиренц.

Перекрестная резистентность. Профили перекрестной резистентности эфавиренза, невирапина и делавирдин на клеточных культурах показали, что замещение К103N приводит к потере восприимчивости ко всем трем ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Два из трех исследуемых делавирдинстийких клинических изолятов имели перекрестную резистентность с Эфавиренц и содержали замещение К103N. Третий изолят, что замещение в обратной транскриптазы на позиции 236, не имел перекрестной резистентности с Эфавиренц.

Вирусные изоляты, выделенные из мононуклеаров периферической крови пациентов, включенных в клиническое исследование эфавиренза, в которых наблюдались признаки неэффективности терапии (прыжок вирусной нагрузки), были исследованы по чувствительности к ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Тринадцать изолятов, которые предварительно характеризовались устойчивостью к эфавиренза, оказались также устойчивыми к невирапина и делавирдин. Оказалось, что пять из этих устойчивых к ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы изолятов содержали замещение K103N или замещения валина на изолейцин в позиции 108 (V108I) в обратной транскриптазы.Среди протестированных изолятов после неэффективной терапии Эфавиренц три изоляты остались чувствительными к эфавиренза на клеточных культурах, а также имели чувствительность к невирапина и делавирдин.

Перекрестная резистентность между Эфавиренц и ингибиторами протеазы имеет низкую вероятность вследствие различных ферментов-мишеней. Перекрестная резистентность между Эфавиренц и NRTIs имеет также низкую вероятность вследствие различных участков связывания на мишени и разного механизма действия.

Фармакодинамические эффекты

Контролируемых исследований применения эфавиренза больным выраженной стадии ВИЧ-инфекции, а именно пациентам с числом CD4-клеток <50 в 1 мм 3 , а также пациентам, которые получали терапию ингибиторами протеазы или ранее принимали ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, не проводилось.

Опыт клинического применения в ходе контролируемых исследований комбинаций, включающих диданозин или зальцитабин, ограничен.

Два контролируемые исследования (006 и ACTG 364) продолжительностью примерно 1 год, во время которых эфавиренз применяли в комбинации с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы и / или ингибиторами протеазы, продемонстрировали снижение вирусной нагрузки ниже границы количественного анализа и увеличение числа CD4 лимфоцитов после начальной антиретровирусной терапии и у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые ранее принимали нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. Исследование 020 выявило аналогичный эффект у пациентов, ранее принимавших нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, через 24 недели. В этих исследованиях доза эфавиренза составила 600 мг 1 раз в сутки; доза индинавира составляла 1000 мг каждые 8:00 при применении в комбинации с Эфавиренц и 800 мг каждые 8:00 при применении без эфавиренза. Доза нелфинавира составляла 750 мг 3 раза в сутки. В каждом из этих исследований применяли стандартные дозы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы каждые 12:00.

Дети. В настоящее время проводится неконтролируемое исследование ACTG 382, в котором принимают участие 57 детей в возрасте 3-16 лет, которые ранее принимали нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. Это исследование определяет фармакокинетику, противовирусной активностью и безопасность эфавиренза в комбинации с нелфинавиром (20-30 мг / кг 3 раза в сутки) и одним или более нуклеозидными ингибитором обратной транскриптазы. Стартовая доза эфавиренза была эквивалентна 600 мг (рассчитана в соответствии с возрастом и массы тела). Показатель ответа на терапию, определенный на основании NC = F анализа процента пациентов с концентрацией ВИЧ-РНК <400 копий / мл в плазме крови после 48 недель, стоновив 60% (95%, Д.И. 47, 72) и 53% ( Д.И. 40, 66) на основании процента пациентов с концентрацией ВИЧ-РНК <50 копий / мл в плазме крови. Среднее число CD 4-клеток увеличилось на 63 ± 34,5 клеток / мм 3 по сравнению с исходным уровнем. Продолжительность ответа на терапию у детей была аналогичной ответы у взрослых пациентов.

Фармакокинетика.

Абсорбция . В неинфицированных добровольцев пиковая концентрация эфавиренза в плазме крови l, 6-9,1 мкм достигалась через 5:00 после однократного приема препарата в дозе 100 мг до 1600 мг. Связано с приемом препарата увеличение максимальной концентрации (С mах ) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) отмечалось при дозировке до 1600 мг; пропорциональной зависимости степени увеличения от дозы не наблюдалось: результат оказался меньше, поэтому можно предположить, что при более высоких дозах всасывание уменьшается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (3-5 часов) не изменился после многократного приема препарата, и концентрации в плазме крови достигается через 6-7 дней.

У ВИЧ-инфицированных пациентов в период устойчивого состояния фармакокинетики средние показатели C Max , C MIN и AUC имели линейную зависимость от суточных дозировок 200 мг, 400 мг и 600 мг. В 35 пациентов, получавших эфавиренз в дозе 600 мг 1 раз в сутки, стойка C Max составила 12,9 ± 3,7 мкм (29%) [среднее ± стандартное отклонение (% коэффициент изменчивости (CV))], стойка C MINсоставила 5,6 ± 3,2 мкм (57%), а AUC составила 184 ± 73 мкм / час (40%).

Влияние продуктов питания. Площадь под кривой «концентрация-время» и C Max после однократного приема эфавиренза в дозе 600 мг в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, увеличились в неинфицированных добровольцев на 28% (90% ДИ: 22-33%) и 79% (90% ДИ: 58-102%) соответственно, когда таблетки принимались вместе с пищей с высоким содержанием жиров по сравнению с приемом таблеток натощак.

Распределение. Эфавиренц обладает высокой способностью связываться с белками плазмы, особенно с альбумином (примерно 99,5-99,75%). У ВИЧ-инфицированных пациентов (N = 9), которые получали эфавиренз в дозе от 200 до 600 мг 1 раз в сутки в течение не менее одного месяца, показатели концентрации в спинномозговой жидкости имели значения от 0,26 до 1,19% (в среднем 0 , 69%) соответствующей концентрации в плазме крови. Этот показатель примерно в 3 раза превышает концентрацию не связанных с белками (свободных) фракций эфавиренза в плазме крови.

Метаболизм. В исследованиях с участием пациентов и исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека наблюдалось, что эфавиренз превращается в гидроксилированные производные, образовавшиеся из гидроксилированных метаболитов преимущественно с участием системы цитохрома Р450 с последующей глюкуронизацией. Эти метаболиты неактивны в отношении ВИЧ-1. На основании исследований in vitro было сделано предположение о том, что CYРЗА4 и CYP2В6 являются основными изоферментами, ответственными за метаболизм эфавиренза, и он ингибирует изоферменты 2С9, 2С19 и ЗА4 системы цитохрома Р450. В ходе исследований in vitro эфавиренз НЕ ингибировал CYP2Е1 и ингибировал СYР206 и CYP1А2 только при концентрациях, намного превышали концентрации, которые достигаются в клинических условиях.

Метаболизм эфавиренза в плазме крови может возрасти в пациентов, гомозиготных по G516Т вариантом фермента CYP2В6. Клиническое значение этого эффекта неизвестно; по крайней мере не исключено потенциальное увеличение частоты и тяжести нежелательных явлений, связанных с приемом эфавиренза.

Было обнаружено, что эфавиренз индуцирует ферменты системы цитохрома Р450, а следовательно, приводит к индукции его собственного метаболизма. В неинфицированных добровольцев при многократном приеме 200-400 мг в сутки в течение 10 дней наблюдался меньший степень кумуляции препарата, чем предполагалось (на 22-42% ниже), и более короткий период полувыведения - 40-55 часов (период полувыведения однократной дозы составляет 52 -76 часов).

Вывод . Эфавиренц имеет относительно большой период полувыведения, что составляет от 52 до 76 часов после однократной дозы и 40-55 часов после многократных доз. В моче обнаруживается приблизительно 14-34% меченой изотопом дозы эфавиренза и менее 1% дозы эфавиренза выделяется с мочой в неизмененном виде.

Только у одного пациента с тяжелым нарушением функции печени (стадия C по шкале Чайлд-Пью) отмечался больше в 2 раза период полувыведения, что свидетельствует о возможности гораздо большей степени кумуляции.

Фармакокинетика у детей. В 49 детей, которые получают дозу, эквивалентную 600 мг эфавиренза (доза рассчитана в соответствии с возрастом и массой тела), стойка C Max составляла 14,1 мкм, стойка C MINсоставляла 5,6 мкм и AUC составила 216 мкм / ч. Фармакокинетика эфавиренза у детей была такой же, как у взрослых.

Пол, расовая принадлежность и возраст. У мужчин и женщин, а также у пациентов разного расовой принадлежности наблюдалась подобная фармакокинетика эфавиренза. Есть ограниченные данные о том, что уроженцы стран Азии и Тихоокеанских островов могут иметь повышенную восприимчивость к эфавиренза, однако любой пониженной переносимости эфавиренза у таких пациентов не наблюдалось. У пациентов пожилого возраста фармакокинетические исследования не проводились.

Показания

В составе комбинированной противовирусной терапии для лечения заболеваний, вызванных вирусом иммунодефицита человека-1 (ВИЧ-1), у взрослых и детей старше 3 лет.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам, которые входят в состав препарата.
  • Тяжелые нарушения функции печени (стадия C по шкале Чайлд-Пью).
  • Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом, триазоламом, пимозидом, бепридилом или алкалоидами спорыньи (например эрготамином, дигидроэрготамином, эргоновин и метилергоновин), поскольку конкурирования эфавиренза за CYP3A4 может привести к угнетению метаболизма этих препаратов и появления предпосылок для возникновения серьезных и / или угрожающих жизни побочных эффектов (таких как сердечные аритмии, длительное седативный эффект или угнетение дыхания).
  • Одновременный прием с препаратами растительного происхождения, содержащие зверобой(Hypericum perforatum), из-за возможного снижения концентрации в плазме крови и уменьшение клинической эффективности эфавиренза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эфавиренц есть in vivo индуктором CYP3A4, CYP2B6 и UGT1A1. При одновременном применении эфавиренза с другими препаратами, которые являются субстратами для этих ферментов, может наблюдаться снижение их концентрации в плазме крови.

Эфавиренц может быть индуктором 2С19 и CYP2С9; однако ингибирование наблюдалось in vitro и общий эффект совместного применения с субстратами этих энзимов не определен.

Действие эфавиренза может повыситься в случае одновременного применения медицинских препаратов (например ритонавира) или пищи (например грейпфрутового сока), ингибирующих активность CYP3A4 и CYP2B6. Составляющие, индуцируют эти энзимы, могут привести к уменьшению концентрации эфавиренза в плазме крови.

Педиатрическая популяция

Исследование взаимодействия проводились только у взрослых.

Противопоказания к совместному применению:

Эфавиренц не следует применять одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом, триазоламом, пимозидом, бепридилом или алкалоидами спорыньи (например эрготамином, дигидроэрготамином, эргоновин и метилергоновин), так как ингибирование их метаболизма может привести к серьезным, опасным для жизни последствиям.

Зверобой (St.John's wort) (Hypericum perforatum)

Одновременное применение эфавиренза и зверобоя или препаратов, содержащих зверобой, противопоказано. Возможно уменьшение концентрации эфавиренза в плазме крови при одновременном применении со зверобоем, что связано с индукцией симбионтов энзимов препарата и / или транспорта протеинов зверобоем. Если пациент уже принимает зверобой, применение его следует прекратить, проверить уровень вируса и, по возможности, уровень эфавиренза. Уровень эфавиренза может увеличиться после отмены зверобоя и, возможно, потребуется коррекция дозы эфавиренза.

Индуцирующий эффект зверобоя может длиться меньше 2 недели после прекращения его применения.

Другие взаимодействия

Взаимодействия эфавиренза с ингибиторами протеазы, с другими антиретровирусными агентами, отличными от ингибиторов протеазы, и другими неантиретровируснимы медицинскими препаратами приведены в таблице 1 (усиление указано как «», уменьшение как «¯», без изменений как «« »и 1 раз каждые 8 или 12:00 как «через каждые 8:00» или «через каждые 12:00»). В круглых скобках приводятся 90-процентные или 95-процентные доверительные интервалы, если они были определены. Если не указано иначе, исследования проводились с участием здоровых добровольцев.

Таблица 1

Взаимодействие между Эфавиренц и другими лекарственными средствами у взрослых людей

Лекарственное средство в пределах каждой терапевтической группы (доза)
Влияние на концентрацию препарата
Средняя относительная изменение AUC, C mах , C MIN с доверительными интервалами при их наличии а (механизм)
Рекомендация относительно совместного введения с Эфавиренц
Противоинфекционную СРЕДСТВА
Антиретровирусные средства
Ингибиторы протеазы
Атазанавир / ритонавир / эфавиренз (400 мг 1 раз в сутки / 100 мг 1 раз в сутки / 600 мг 1 раз в сутки, все препараты вводились во время еды)
Атазанавир (после еды):
AUC »(от ¯9 до 10)
mах 17% * (от 8 до 27)
MIN ¯42% * (от ¯31 к ¯51)
 
Эфавиренц не рекомендуется применять вместе с атазанавиром / ритонавиром.Если атазанавир нужно применять вместе с Ненуклеозидные ингибитором обратной транскриптазы, то в сочетании с Эфавиренц рекомендуется увеличить дозу как атазанавира, так и ритонавира в соответствии с 400 мг и 200 мг, при этом нужно обеспечить тщательный клинический контроль.
 
 
 
Атазанавир / ритонавир / эфавиренз (400 мг 1 раз в сутки / 200 мг 1 раз в сутки / 600 мг 1 раз в сутки, все препараты вводились во время еды)
Атазанавир (после еды):
AUC «* / ** (от ¯10 до 26)
mах «* / ** (от ¯5 до 26)
MIN 12% * / ** (от ¯16 к ¯49)
(Индукция CYP3A4).
* При сравнении с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг один раз в сутки вечером без эфавиренза. Это уменьшение CMIN атазанавира может негативно влиять на эффективность атазанавира.
** На основании результатов предварительного сравнения
** На основании результатов предварительного сравнения.
Дарунавир / ритонавир / эфавиренз (300 мг 2 раза в сутки * / 100 мг 2 раза в сутки / 600 мг 1 раз в сутки)
 
* Дозы, ниже, чем рекомендованные;
схожие результаты ожидаются при рекомендуемых дозах.
Дарунавир:
AUC ¯13%
mах ¯31%
MIN ¯15%
(Индукция CYP3A4)
Эфавиренц:
AUC 21%
mах 17%
MIN 15%
(Торможение CYP3A4)
Эфавиренц в сочетании с Дарунавир / ритонавиром
800/100 мг 1 раз в сутки может привести к Субоптимальное CMIN дарунавира. Если эфавиренз нужно применять в комбинации с Дарунавир / ритонавиром, то нужно использовать схему дарунавир / ритонавир 600/100 мг 2 раза в сутки ежедневно. Такую комбинацию следует применять с осторожностью.
 
Фосампренавир / ритонавир / эфавиренз (700 мг дважды в сутки / 100 мг дважды в сутки / 600 мг один раз в сутки)
Клинически незначимая фармакокинетическая взаимодействие.
Коррекция дозы не требуется.
 
Фосампренавир / нелфинавир / эфавиренз
Взаимодействие не изучались
Коррекция дозы не требуется.
 
Фосампренавир / саквинавир /
эфавиренз
Взаимодействие не изучались
Не рекомендуется, поскольку системное действие обоих ингибиторов протеазы значительно уменьшается.
Индинавир / эфавиренз (800 мг каждые 8:00 / 200 мг 1 раз в сутки)
Индинавир:
AUC ¯31% (от ¯8 до 47)
MIN ¯40%
Похоже уменьшение системного действия индинавира наблюдалось при введении индинавира в дозе 1000 мг каждые 8:00 вместе с Эфавиренц по 600 мг в день.(Индукция CYP3A4)
Эфавиренц: отсутствие клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Клинически значимое снижение концентрации индинавира не наблюдалось, однако нужно учитывать степень наблюдаемой фармакокинетического взаимодействия
при выборе схемы, в состав которой входит как эфавиренз, так и индинавир.
 
 
При введении эфавиренза вместе с индинавиром или индинавиром / ритонавиром коррекция дозы не требуется.
 
 
Индинавир / ритонавир / эфавиренз (800 мг 2 раза в сутки / 100 мг 2 раза в сутки / 600 мг 1 раз в сутки)
Индинавир:
AUC ¯25% (от ¯16 до 32) b
mах ¯17% (от ¯6 до 26) b
MIN ¯50% (от ¯40 к ¯59) b
 
Эфавиренц: отсутствие клинически значимого фармакокинетического взаимодействия
Среднегеометрических величина C MIN для индинавира (0,33 мг / л) при введении вместе с ритонавиром и Эфавиренц была выше средняя предыдущая величина C MIN(0,15 мг / л) при введении одного индинавира в дозе 800 мг каждые 8:00. У пациентов с инфекцией ВИЧ-1 (n = 6) фармакокинетика индинавира и эфавиренза целом не отличалась от данных, полученных для неинфицированных добровольцев.
 
Лопинавир / ритонавир в виде желатиновых капсул или перорального раствора / эфавиренз
 
Лопинавир / ритонавир в виде таблеток / эфавиренз
 
(400/100 мг 2 раза в сутки / 600 мг 1 раз в сутки)
 
(500/125 мг 2 раза в сутки / 600 мг 1 раз в сутки)
Значительное снижение системного действия лопинавира
 
 
 
 
 
Концентрация лопинавира:
¯30-40%
 
Концентрация лопинавира: подобная концентрации лопинавира / ритона веру в дозе 400/100 мг дважды в сутки без эфавиренза
При совместном применении эфавиренза нужно увеличивать дозы лопинавира / ритонавира в виде желатиновых капсул или перорального раствора на 33% (4 капсулы / ~ 6,5 мл 2 раза в сутки вместо 3 капсул / 5 мл 2 раза в сутки). Такое лечение нужно проводить с осторожностью, поскольку такая коррекция дозы может быть недостаточной для некоторых пациентов.
При введении вместе с Эфавиренц в дозе 600 мг 1 раз в сутки дозу лопинавира / ритонавира в виде таблеток нужно увеличить до 500/125 мг 2 раза в сутки.
 
Нелфинавир / эфавиренз (750 мг каждые 8:00 / 600 мг 1 раз в сутки)
Нелфинавир:
AUC 20% (от 8 до 34)
mах 21% (от 10 до 33)
Такая комбинация в целом хорошо переносилась.
Коррекция дозы не требуется.
 
       
           
Ритонавир / эфавиренз
(500 мг 2 раза в сутки / 600 мг 1 раз в сутки)
Ритонавир:
AUC утром 18% (от 6 до 33)
AUC вечером «
mах утром 24% (от 12 до 38)
mах вечером «
MIN утром 42% (от 9 до 86) b
MIN вечером 24% (от 3 до 50) b
Эфавиренц:
AUC 21% (от 10 до 34)
mах 14% (от 4 до 26)
MIN 25% (от ¯7 к ¯46) b
(Торможение CYP-опосредованного окислительного метаболизма)
При введении эфавиренза вместе с ритонавиром в дозе 500 мг или 600 мг 2 раза в сутки эта комбинация плохо переносилась (например, возникали головокружение, тошнота, парестезии и увеличение уровня ферментов печени). Достаточные данные о переносимости эфавиренза в комбинации с ритонавиром в низкой дозе (100 мг или 2 раза в сутки) отсутствуют.
При применении эфавиренза вместе с ритонавиром в низкой дозе нужно учитывать возможность увеличения частоты побочных явлений, связанных с Эфавиренц, из-за возможной фармакодинамическом взаимодействие.
Саквинавир / ритонавир / эфавиренз
Взаимодействие не изучались.
Было получено недостаточно данных для рекомендаций относительно дозы.Применять эфавиренз в сочетании с саквинавиром, как единственным ингибитором протеазы не рекомендуется.
Антагонист ХЕМОКИНОВОГО рецептора CCR5
Маравирок / эфавиренз (100 мг 2 раза в сутки / 600 мг 1 раз в сутки)
Маравирок:
AUC 12 ¯45% от ¯38 к ¯51)
mах ¯ 51% (от ¯37 к ¯62)
Концентрацию эфавиренза ни определяли, никаких эффектов не ожидается.
Информацию о лекарственных средств, в которых содержится маравирок.
Ингибитор переноса цепи интегразой
Ралтегравир / эфавиренз (400 мг 1 раз в сутки / -)
Ралтегравир:
AUC ¯ 36%
12 ¯ 21%
Max ¯36% (индукция UGT1A1)
Коррекция дозы ралтегравира не нужна.
Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы / эфавиренз
Специальные исследования для эфавиренза в комбинации с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы не проводили, за исключением ламивудина, зидовудина и тенофовир, дизопроксила фумарата. Клинически значимых взаимодействий не ожидается, поскольку нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы метаболизирующихся другим путем, чем эфавиренз, и вряд ли будут конкурировать за одинаковые метаболические ферменты и пути вывода из организма.
Коррекция дозы не требуется.
 
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы / эфавиренз
Взаимодействие не изучались.
Поскольку применение двух ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы не дало положительных результатов по эффективности и безопасности, то не рекомендуется эфавиренз вводить вместе с другим Ненуклеозидные ингибитором обратной транскриптазы.
Противовирусные препараты для лечения гепатита С
Боцепревир / эфавиренз
(800 мг 3 раза в сутки / 600 мг
1 раз в сутки)
Боцепревир:
AUC «19% *
mах «8%
MIN ¯ 44%
Эфавиренц:
AUC «20%
mах «11%
(Индукция CYP3A - эффект по боцепревиру)
* 0-8 часов
Отсутствие эффекта («) равна уменьшению средней оценки отношения примерно на ≤20% или увеличению средней оценки отношения примерно на ≤25%.
Концентрация боцепревиру в плазме уменьшилась после применения с Эфавиренц.
Снижение концентрации боцепревиру в плазме является клиническим следствием этого, было оценено.
 
Телапревир / эфавиренз
(1,125 мг каждые 8:00 / 600 мг один раз в сутки)
Телапревир (750 мг каждые 8:00):
AUC ¯ 18% (¯ 8 - ¯ 27)
mах ¯ 14% (¯ 3 - ¯ 24)
MIN ¯ 25% (¯ 14 - ¯ 34)
Эфавиренц:
AUC ¯ 18% (¯ 10 - ¯ 26)
mах ¯ 24% (¯ 15 - ¯ 32)
MIN ¯ 10% (¯ 1 - ¯ 19)
(CYP3A индукция Эфавиренц)
Если эфавиренз и телапревир применяют вместе, телапревир применяется по 1,125 мг каждые 8:00.
Антибиотики
Азитромицин / эфавиренз (600 мг 1 раз в сутки / 400 мг 1 раз в сутки)
Отсутствие клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Коррекция дозы не требуется.
 
Кларитромицин / эфавиренз (500 мг каждые 12:00 / 400 мг 1 раз в сутки)
Кларитромицин:
AUC ¯ 39% (от ¯30 к ¯46)
mах ¯ 26% (от ¯15 к ¯35)
14-Гидроксиметаболит кларитромицина:
AUC 34% (от 18 до 53)
mах 49% (от 32 до 69)
Эфавиренц:
AUC «
mах 11% (от 3 до 19)
(Индукция CYP3A4)
Сыпь возникал у 46% неинфицированных добровольцев, получавших эфавиренз и кларитромицин.
Клиническое значение этих изменений концентрации кларитромицина в плазме неизвестен. Вместо кларитромицина можно применять другой препарат (например, азитромицин).Корректировать дозу эфавиренза не требуется.
Другие макролидные антибиотики (например эритромицин) / эфавиренз
Взаимодействие не изучались.
Из-за отсутствия данных нельзя составить рекомендации по дозы.
Антимикобактериальная средства
Рифабутин / эфавиренз
(300 мг 1 раз в сутки / 600 мг 1 раз в сутки)
 
Рифабутин:
AUC ¯38% (от ¯28 к ¯47)
mах ¯ 32% (от ¯15 к ¯46)
MIN ¯ 45% (от ¯31 к ¯56)
Эфавиренц:
AUC «
mах «
MIN ¯ 12% (от ¯24 к ¯1)
(Индукция CYP3A4)
Суточную дозу рифабутина при введении вместе с Эфавиренц нужно увеличить на 50%.
При введении рифабутина 2 или 3 раза в неделю в сочетании с Эфавиренц можно удвоить дозу рифабутина в схеме лечения.
Рифампицин / эфавиренз (600 мг 1 раз в сутки / 600 мг 1 раз в сутки)
Эфавиренц:
AUC ¯ 26% (от ¯ 15 до ¯36)
Max ¯20% (от ¯11 к ¯28)
MIN ¯32% (от ¯15 к ¯46)
(Индукция CYP3A4 и CYP2B6)
У пациентов с массой тела от 50 кг увеличение суточной дозы эфавиренза до 800 мг при его применении с рифампицином может обеспечивать такую же системное действие, как и суточная доза 600 мг без сопутствующего введения рифампицина. Клинический эффект такой коррекции дозы подробно оценивали. При коррекции дозы нужно учитывать индивидуальную переносимость и вирусологический реакцию.Корректировать дозу рифампицина не требуется.
Противогрибковые средства
Итраконазол / эфавиренз (200 мг каждые 12:00 / 600 мг 1 раз в сутки)
Итраконазол:
AUC ¯39% (от ¯21 к ¯ 53)
Max ¯37% (от ¯20 к ¯ 51)
MIN ¯44% (от ¯27 к ¯ 58)
(Уменьшение концентрации итраконазола: индукция CYP3A4)
Гидрокси:
AUC ¯37% (от ¯14 к ¯ 55)
Max ¯35% (от ¯12 к ¯ 52)
MIN ¯43% (от ¯18 к ¯ 60)
Эфавиренц: отсутствие клинически значимого фармакокинетического изменения
Поскольку нельзя составить рекомендаций по дозы итраконазола, то нужно рассмотреть возможность применения другого противогрибкового средства.
Посаконазол / эфавиренз
(- / 400 мг 1 раз в сутки)
Посаконазол:
AUC ¯ 50%
Max ¯ 45%
(Индукция UDP-g)
Нужно избегать совместного применения Посаконазол и эфавиренза, если только преимущества для пациента не перевешивают риск.
Вориконазол / эфавиренз (200 мг 2 раза в сутки / 400 мг 1 раз в сутки)
 
 
 
Вориконазол / эфавиренз
(400 мг дважды в сутки / 300 мг один раз в сутки)
Вориконазол:
AUC ¯ 77%
Max ¯ 61%
Эфавиренц:
AUC 44%
Max 38%
Вориконазол:
AUC ¯ 7% (от ¯23 до 13) *
Max 23% (от ¯1 до 53) *
Эфавиренц:
AUC 17% (от 6 до 29) **
Max »**
* По сравнению с применением одного эфавиренза в дозе 200 мг 2 раза в сутки
** По сравнению с применением одного эфавиренза в дозе 600 мг 2 раза в сутки
(Конкурентное торможение окислительного метаболизма)
Когда эфавиренз применяют вместе с вориконазолом, поддерживающую дозу вориконазола нужно увеличить до 400 мг 2 раза в сутки, а дозу эфавиренза нужно уменьшить на 50%, то есть до 300 мг 1 раз в сутки.После прекращения лечения вориконазолом нужно восстановить начальную дозу эфавиренза.
Флуконазол / эфавиренз
(200 мг 1 раз в сутки / 400 мг 1 раз в сутки)
Отсутствие клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Коррекция дозы не требуется.
Кетоконазол и другой имидазолов противогрибковое средство
Взаимодействие не изучались.
Из-за отсутствия данных нельзя составить рекомендации по дозы.
Противомалярийные средства
Атоваквон и прогуанилу гидрохлорид / эфавиренз
(250/100 мг однократно / 600 мг 1 раз в сутки)
Атоваквон:
AUC ¯ 75% (от ¯62 к ¯ 84)
С Max ¯ 44% (от ¯20 к ¯ 61)
Прогуанил:
AUC ¯ 43% (от ¯7 к ¯ 65)
С max "
По возможности нужно избегать совместного применения атоваквон и прогуанилу вместе с Эфавиренц.
Антацидные средства
Антацид гидроокись алюминия - гидроокись магния - симетикон / эфавиренз (30 мл однократно / 400 мг однократно)
Фамотидин / эфавиренз (40 мг однократно / 400 мг однократно)
Ни гидроокись алюминия / гидроокись магния, ни фамотидин не изменяют абсорбцию эфавиренза.
Одновременное назначение эфавиренза с лекарственными препаратами, которые изменяют рН в желудке, не должно влиять на абсорбцию эфавиренза.
Успокаивающие средства
Лоразепам / эфавиренз
(2 мг однократно / 600 мг 1 раз в сутки)
Лоразепам:
AUC 7% (от 1 до 14)
Max 16% (от 2 до 32)
Эти изменения не считаются клин

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Эффахоп 600 таблетки, п / плен. обол., по 600 мг №30 во флаконе

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Общая оценка
Качество
Цена