телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Иваб-5 таблетки, п/плен. обол., по 5 мг №28 в блис.


Иваб-5 таблетки, п/плен. обол., по 5 мг №28 в блис.

Краткая информация:

Иваб-5 Показания:
Лечение ишемической болезни сердца.
Симптоматическое лечение хронической стабильной стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца и нормальным синусовым ритмом.
Иваб-5 показан:
взрослым пациентам, имеющим противопоказания или ограничения по применению β-адреноблокаторов;
в комбинации с β-адренорецепторов пациентам, состояние которых недостаточно контролируемым при применении оптимальной дозы β-адреноблокаторов и имеющие частоту сердечных сокращений более 60 уд. / мин.
Лечение хронической сердечной недостаточности .
Иваб-5 назначают пациентам с хронической сердечной недостаточностью II-IV степени по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации, систолической дисфункцией, синусовым ритмом и частотой сердечных сокращений (ЧСС) ≥ 75 уд. / Мин в комбинации со стандартной терапией, включая терапию β-адренорецепторов , или при непереносимости или противопоказаниях к применению бета-блокаторов.

Цена: 85.71 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
85,71 грн

Иваб-5 таблетки, п/плен. обол., по 5 мг №28 в блис.



ИНСТРУКЦИЯ

Состав

действующее вещество : ивабрадин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ивабрадина гидрохлорид, эквивалентно ивабрадина 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, мальтодекстрин, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, глицерин, железа оксид красный (E 172), магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Другие кардиологические средства.

Код ATC С01ЕB17.

Показания

Лечение ишемической болезни сердца.

Симптоматическое лечение хронической стабильной стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца и нормальным синусовым ритмом.

Иваб-5 показан:

  • взрослым пациентам, имеющим противопоказания или ограничения по применению β-адреноблокаторов;
  • в комбинации с β-адренорецепторов пациентам, состояние которых недостаточно контролируемым при применении оптимальной дозы β-адреноблокаторов и имеющие частоту сердечных сокращений более 60 уд. / мин.

Лечение хронической сердечной недостаточности .

Иваб-5 назначают пациентам с хронической сердечной недостаточностью II-IV степени по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации, систолической дисфункцией, синусовым ритмом и частотой сердечных сокращений (ЧСС) ≥ 75 уд. / Мин в комбинации со стандартной терапией, включая терапию β-адренорецепторов , или при непереносимости или противопоказаниях к применению бета-блокаторов.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата.
  • Брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) в состоянии покоя <60 уд. / Мин) до начала лечения.
  • Кардиогенный шок.
  • Острый инфаркт миокарда.
  • Тяжелая артериальная гипотензия (артериальное давление <90/50 мм рт.ст.).
  • Тяжелая печеночная недостаточность.
  • Синдром "слабости синусового узла".
  • Синоатриальная блокада.
  • Нестабильная или острая сердечная недостаточность
  • Наличие у пациента искусственного водителя ритма.
  • Нестабильная стенокардия.
  • Блокада III степени.
  • Комбинация с ингибиторами P450 3A4 сильного действия: противогрибковые препараты - производные азолов (кетоконазол и итраконазол), макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин для перорального применения, джозамицин, телитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон.
  • ;

     

    Способ применения и дозы

    Для перорального применения.

Назначается взрослым.

Принимать два раза в день: утром и вечером во время приема пищи.

Таблетку препарата ИВАБ-5 можно поделить.

Лечение ишемической болезни сердца.

Рекомендованная начальная доза ивабрадина - 5 мг дважды в день. После трех-четырех недель лечения, в зависимости от терапевтического ответа, дозу ивабрадина можно увеличить до 7,5 мг дважды в день.Если во время лечения ЧСС постепенно снижается ниже 50 уд. / Мин в состоянии покоя или пациент ощущает симптомы, являющиеся проявлениями брадикардии (головокружение, слабость, артериальная гипотензия), дозу необходимо постепенно уменьшить - возможно применение ивабрадина в дозе 2,5 мг дважды в день ( 1 / 2  таблетки препарата ИВАБ-5 дважды в день). Если ЧСС остается ниже 50 уд. / Мин или симптомы брадикардии сохраняются, применение препарата необходимо прекратить.

Лечение хронической сердечной недостаточности.

Лечение следует назначать только пациентам со стабильной сердечной недостаточностью. Врач, назначающий терапию, должен иметь опыт лечения хронической сердечной недостаточности. 

Рекомендованная начальная доза ивабрадина - 5 мг дважды в день. После двухнедельного курса дозу ивабрадина можно корректировать: если в течение лечения ЧСС сохраняется более 60 уд. / Мин в состоянии покоя, дозу повышают до 7,5 мг дважды в день; если ЧСС составляет <50 уд. / мин в состоянии покоя или пациент ощущает симптомы, указывающие на брадикардию (головокружение, слабость, гипотензия), дозу необходимо уменьшить до 2,5 мг дважды в день ( 1 / 2  таблетки препарата ИВАБ-5 дважды в день).

При хорошей переносимости и ЧСС 50-60 уд. / Мин дозу 5 мг ивабрадина дважды в день оставляют неизменной.

В случае если во время лечения ЧСС остается на уровне <50 уд. / Мин в состоянии покоя или пациент ощущает симптомы, обусловленные брадикардией, дозы 7,5 мг или 5 мг дважды в день необходимо постепенно уменьшить до следующей меньшей дозы соответственно. Если ЧСС сохраняется более 60 уд. / Мин в состоянии покоя, пациентам, которые применяют ивабрадин по 2,5 мг или 5 мг дважды в день, необходимо постепенно повысить дозу до следующей большей.

Если во время лечения ЧСС остается <50 уд. / Мин или если симптомы брадикардии сохраняются, применение препарата необходимо прекратить (см. Раздел "Особенности применения").

Специальные группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение пациентов в возрасте от 75 лет начинают с меньшей стартовой дозы (2,5 мг дважды в сутки, то есть ½ таблетки препарата ИВАБ-5 раза в сутки). В случае необходимости дальнейшего уменьшения ЧСС дозу можно постепенно повысить.

Печеночная недостаточность . Пациенты с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести не требуется коррекции дозы. Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью ивабрадин назначают с особой осторожностью. Ивабрадин противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью ввиду отсутствия соответствующих исследований, а также из возможно значительное увеличение концентрации препарата в крови больного.

Почечная недостаточность. Пациенты, у которых клиренс креатинина> 15 мл / мин, не требуется коррекции дозы. Пациентам с клиренсом креатинина <15 мл / мин ивабрадин следует назначать с осторожностью (в связи с отсутствием достаточного количества данных).

Дети и подростки. Безопасность и эффективность ивабрадина для детей (в возрасте до 18 лет) пока не изучена. Данные отсутствуют.

Побочные реакции

Частые нежелательные эффекты ивабрадина, световые реакции (фотопсия) и брадикардия, дозозависимые и обусловлены его фармакологическим свойствам. Во время лечения препаратом могут наблюдаться следующие побочные реакции, классифицированные по частоте таким образом: очень часто (³ 1/10); часто (³ 1/100, <1/10), нечасто (³ 1/1000, <1/100), редко (³ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся).

Система органов
Частота
Срок
Со стороны системы крови и лимфатической системы
 
Нечасто
Эозинофилия
Нарушение метаболизма и питания
Нечасто
Повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови
Со стороны нервной системы
Часто
Головная боль, обычно в первые месяцы применения
Головокружение, вероятно связано с брадикардией
Нечасто *
Обморок, вероятно связана с брадикардией
Со стороны органа зрения
Очень часто
Фотопсии
Часто
Размытое видение
Со стороны органов слуха и ушного лабиринта
Нечасто
Вертиго
Со стороны сердца
Часто
Брадикардия
Блокада 1-й степени (на ЭКГ - удлинение интервала PQ)
Желудочковая экстрасистолия
Нечасто
Сердцебиение, суправентрикулярная экстрасистолия
Очень редко
Фибрилляция предсердий
Блокада второй и третьей степени
Синдром "слабости синусового узла"
 
Со стороны сосудов
Часто
Неконтролируемый артериальной давление
Нечасто *
Гипотензия, вероятно связана с брадикардией
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто
Диспноэ
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто
Тошнота
Запор
Диарея
Со стороны кожи и подкожной ткани
Нечасто *
Ангионевротический отек
Сыпь
Редко *
Эритема
Зуд
Крапивница
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
Нечасто
Мышечные судороги
Общие расстройства и местные реакции
Нечасто *
Астения, вероятно связана с брадикардией
Усталость, вероятно связана с брадикардией
Редко
Недомогание, вероятно связано с брадикардией
Лабораторные показатели
Нечасто
Повышение уровня креатинина в плазме крови
Удлинение интервала PQ на ЭКГ

Частота проявлений побочных реакций, рассчитанная по данным спонтанных сообщений.

14,5% пациентов сообщили о световые реакции, вызванные обычно внезапным изменением интенсивности освещения и описывали их как временное усиление яркости в ограниченном спектре виду (фотопсия). Первые эпизоды фотопсии, как правило, случаются в период первых двух месяцев лечения, после чего могут неоднократно повторяться. В целом, сообщалось о фотопсии легкой и средней степени. Фотопсия проходила во время или после окончания лечения, причем в большинстве случаев (77,5%) - еще во время лечения. Менее 1% пациентов были вынуждены изменить режим дозирования или прекратить прием препарата через эту побочную реакцию.

Брадикардия наблюдалась у 3,3% пациентов, особенно в течение первых 2-3 месяцев от начала лечения. 0,5% пациентов имели тяжелую форму брадикардии с ЧСС 40 уд. / Мин и ниже.

Передозировка

Передозировка может вызвать тяжелую и длительную брадикардию.

Тяжелая брадикардия требует симптоматического лечения в условиях стационара. В случае брадикардии с низкой гемодинамической переносимостью следует рассматривать целесообразность применения соответствующего симптоматического лечения, включая внутривенное введение бета-стимуляторов, таких как изопреналин. В случае необходимости может быть назначена временная электрокардиостимуляция.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Данные о применении ивабрадина беременными женщинами недостаточны или отсутствуют. Исследования на животных установили факт репродуктивной токсичности. Данные исследования выявили эмбриотоксический и тератогенный эффекты. Вероятный риск для человека не установлена. Итак, ивабрадин противопоказан в период беременности.

Кормление грудью. Исследования на животных показали, что ивабрадин выделяется в молоко. Поэтому препарат противопоказан женщинам в период лактации.

Дети

Этот препарат не рекомендуется применять для лечения детей и подростков за отсутствия данных по безопасности и эффективности в этой группе пациентов.

Особенности применения

Аритмии . Ивабрадин не является эффективным для лечения или профилактики сердечных аритмий и достоверно теряет эффективность в случае возникновения тахиаритмии (например, желудочковой или суправентрикулярной). Поэтому препарат не рекомендован к применению у пациентов с мерцательной аритмией или другими видами аритмии, связанными с функцией синусового узла.

Пациентам, которые получают ивабрадин, рекомендуется регулярно проходить клиническое обследование на предмет мерцательной аритмии (устойчивой или пароксимальнои), которое в случае клинической необходимости (например, обострение стенокардии, сердцебиение, пульсовая аритмия) должен включать ЭКГ-мониторинг. Мерцательная аритмия чаще появляется у пациентов, которые одновременно принимают амиодарон или мощные антиаритмические средства класса I.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью, расстройствами внутрижелудочковой проводимости (блокада левой ножки пучка Гиса, блокада правой ножки пучка Гиса) и диссинхронию желудочков, требуют более тщательного контроля. 

Пациентам с AV блокадой II степени не следует назначать ивабрадин.

Пациенты с брадикардией. Не рекомендуется назначать ивабрадин пациентам, у которых ЧСС в состоянии покоя до начала лечения составляет менее 60 уд. / мин.

Если во время лечения ЧСС в покое снижается ниже 50 уд. / Мин или пациент ощущает симптомы, являющиеся проявлениями брадикардии (головокружение, слабость, артериальная гипотензия), дозу необходимо постепенно уменьшить - возможно применение ивабрадина в дозе 2,5 мг дважды в день (½ таблетки препарата ИВАБ-5 дважды в день). Если ЧСС остается ниже 50 уд. / Мин или если симптомы брадикардии сохраняются, применение препарата необходимо прекратить.

Инсульт. Ивабрадин не рекомендуется назначать пациентам сразу после перенесенного инсульта, так как исследования с участием такой группы пациентов не проводились.

Функция сетчатки. Ивабрадин влияет на функцию сетчатки глаза. На сегодня токсический эффект препарата на сетчатку не доказан, как и не установлено влияние длительного приема (более одного года) ивабрадина на ретинальной функцию. В случае неожиданных расстройств зрительной функции (см. «Побочное действие»), следует рассмотреть целесообразность отмены препарата. Пациентам с пигментной дегенерацией сетчатки препарат следует применять с осторожностью.

Применение блокаторов кальциевых каналов. Одновременное применение ивабрадина с блокаторами кальциевых каналов, которые снижают частоту сердечного ритма, верапамил или дилтиазем, не заказной. Вопрос о безопасности применения ивабрадина параллельно с нитратами и блокаторами кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, такими как амлодипин, не рассматривался. Факт усиления эффективности ивабрадина в комбинации с блокаторами кальциевых каналов дигидропиридинового ряда не является установленным.

Пациенты с артериальной гипотензией. Данные относительно применения пациентам с гипотензией легкой и средней степени тяжести ограничены. Итак, применять препарат таким пациентам следует с осторожностью. Ивабрадин противопоказан пациентам с тяжелой гипотензией (АД <90/50 мм рт.ст.).

Фибрилляция предсердий. Кардиоаритмии. Риск развития (чрезмерной) брадикардии при восстановлении родного синусового ритма при фармакологической кардиоверсии на фоне приема ивабрадина не доказан. Однако, при отсутствии достаточных данных, неекстрену кардиоверсию постоянным током следует проводить не ранее чем через 24 часа после приема последней дозы ивабрадина.

Пациентам, которые имеют врожденный удлиненный QT интервал или принимают препараты, удлиняющие интервал QT, следует избегать применения ивабрадина. В случае необходимости назначения ивабрадина вышеупомянутым пациентам необходимо проводить тщательный кардиологический мониторинг.

Вспомогательные вещества. В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не следует назначать этот препарат.

Грейпфрутовый сок. В случае одновременного применения грейпфрутового сока экспозиция ивабрадина увеличивается вдвое. Поэтому употребление грейпфрутового сока во время лечения ивабрадином следует ограничить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Ивабрадин не влияет на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако ивабрадин может вызвать преходящие реакции на свет, преимущественно в виде фотопсии. Вероятность такой реакции необходимо учесть при управлении автомобилем или управления механизмами в ситуации, когда возможна резкая смена интенсивности освещения, особенно ночью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамические взаимодействия.

Одновременное применение не рекомендуется.

Препараты, удлиняющие интервал QT :

  • Кардиоваскулярные: хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, амиодарон, ибутилид.
  • Некардиоваскулярни : пимозид, зипразидон, сертиндол, мефлоквин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин внутривенный.

Следует избегать одновременного применения сердечно-сосудистых и других средств, которые удлиняют интервал QT, с ивабрадином, поскольку снижение сердечного ритма может еще больше стимулировать удлинение интервала QT. Если комбинированная терапия необходима, в процессе лечения осуществляют тщательный контроль функции сердца.

При одновременном применении рекомендуется осторожность.

Тиазидные и петлевые диуретики: гипокалиемия повышает риск возникновения аритмии. Поскольку ивабрадин может привести к брадикардии, вместе с гипокалиемией это становится фактором появления тяжелой аритмии, особенно у пациентов с синдромом удлинения интервала QT, врожденным или вызванным лекарственными средствами.

Фармакокинетические взаимодействия .

Ингибиторы или стимуляторы цитохрома P450 3 A4 (CYP3A4).

Ивабрадин метаболизируется исключительно системой цитохрома CYP3A4 и выступает очень слабым ингибитором этого цитохрома. Как показали исследования, ивабрадин не влияет на метаболизм и плазменные концентрации других производных CYP3A4 (слабых, умеренных и сильных ингибиторов).Ингибиторы и стимуляторы CYP3A4 могут вступать во взаимодействие с ивабрадином, имеющая клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетику. Исследования, изучавшие взаимодействия лекарств, подтвердили, что ингибиторы CYP3A4 повышают концентрацию ивабрадина в плазме крови, в то время как индукторы CYP3A4 снижают ее. С повышением плазменных концентрации ивабрадина риск развития чрезмерной брадикардии.

Одновременное применение противопоказано.

Противопоказано одновременное применение ивабрадина и таких сильных ингибиторов CYP3A4, как азольные антифунгициды (кетоконазол, итраконазол), антибактериальные препараты ряда макролидов (кларитромицин, эритромицин для перорального применения, джозамицин, телитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (нелфинавир, ритонавир) и нефозодон. Такие сильные ингибиторы CYP3A4, как кетоконазол (200 мг в день) и джозамицин (1 г два раза в день), повышают среднюю концентрацию ивабрадина в плазме в 7-8 раз.

Одновременное применение не рекомендуется

Ингибиторы CYP3A4 умеренного действия : применение ивабрадина в сочетании со средствами, которые снижают ЧСС, дилтиаземом или верапамилом, приводит к повышению экспозиции ивабрадина (в 2-3 раза за AUC) и дополнительного снижения ЧСС на 5 уд. / мин. Одновременное применение ивабрадина с этими средствами не рекомендуется.

Применять с осторожностью

  • Другие ингибиторы CYP3A4 умеренного действия : возможность комбинированного приема ивабрадина с другими умеренными ингибиторами CYP3A4 (например, флуконазолом) можно рассматривать, если начальная доза составляет 2,5 мг дважды в день а частота сердечных сокращений не ниже 60 уд. / мин, причем лечение следует проводить, контролируя частоту сердечного ритма.
  • Грейпфрутовый сок. В случае одновременного применения грейпфрутового сока экспозиция ивабрадина увеличивается вдвое. Поэтому употребление грейпфрутового сока во время лечения ивабрадином следует ограничить.
  • Стимуляторы CYP3A4, такие как рифампицин, барбитураты, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) . Одновременное применение этих препаратов с ивабрадином может привести к уменьшению концентрации и эффективности ивабрадина, поэтому может возникнуть необходимость в коррекции дозы ивабрадина. При одновременном применении ивабрадина 10 мг дважды в день и зверобоя концентрация ивабрадина снижалась в полтора раза. Следует избегать применения зверобоя при лечении ивабрадином.
  • Другие особенности совместного применения . На фармакокинетику и фармакодинамику ивабрадина не производят клинически значимого влияния следующие препараты: ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол), силденафил, ингибиторы гидроксиметилглутарил-СоА-редуктазы (симвастатин), блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридина (амлодипин, лацидипин), дигоксин и варфарин. Кроме того, ивабрадин не произвел клинически значимого эффекта на фармакокинетику симвастатина, амлодипина и лацидипина, на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина и варфарина, а также на фармакодинамику аспирина. Применение комбинаций из ивабрадином в привычном терапевтическом режиме является безопасным с такими препаратами: ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, диуретики, антиминералокортикоидной средства, нитраты короткого и длительного действия, ингибиторы гидроксиметилглутарил-СоА-редуктазы, фибраты, ингибиторы протонной помпы, пероральные противодиабетические средства, аспирин и другие антитромбоцитарные средства.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Фармакотерапевтическая группа: другие сердечные препараты, ATC код: C01EB17.

Механизм действия

Ивабрадин - средство, которое снижает исключительно частоту сердечного ритма за счет селективного и специфического угнетения Иf-каналов водителя сердечного ритма, что помогает контролировать спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулировать частоту сердечных сокращений. Препарат оказывает специфический кардиологический эффект на синусовый узел, не влияя на внутрипредсердной, предсердно-желудочковый и внутрижелудочковой время проводимости, сократимость миокарда или реполяризацию желудочков.

Ивабрадин также может взаимодействовать с Ih-каналами сетчатки, которые аналогичны Иf-каналов сердца. Препарат участвует во временной разрешении органа зрения, сокращая ответ сетчатки на стимуляцию ярким светом. Под действием триггерных факторов (например, внезапного изменения интенсивности освещения), частичное угнетение Ih-каналов ивабрадином усиливает световые реакции, изредка могут испытывать пациенты. Такие световые реакции (фотопсия) описывают как временное усиление яркости в ограниченном спектре поля зрения.

Фармакодинамические эффекты

Основной фармакодинамической действием ивабрадина у человека есть специфическое дозозависимое снижение частоты сердечных сокращений. Анализ снижения частоты сердечных сокращений дозами до 20 мг дважды в день показал тенденцию к эффекту плато, указывающий на незначительный риск развития тяжелой брадикардии с сердечным ритмом менее 40 уд. / Мин.

При рекомендуемых дозах частота сердечных сокращений снижается примерно на 10 уд. / Мин в состоянии покоя и во время физической нагрузки. Это приводит к уменьшению рабочей нагрузки на сердце и потребления кислорода миокардом. Ивабрадин не влияет на внутреннюю сердечную проводимость, сократительную способность (отрицательный инотропный эффект отсутствует) или желудочковую реполяризацию:

  • ивабрадин НЕ воз на предсердно-желудочковый или внутрижелудочковой время проводимости или на откорректированный QT интервал;
  • ивабрадин не имеет отрицательного влияния на фракцию выброса у пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка от 30% до 45%).

Клиническая эффективность и безопасность

Тесты на физическую нагрузку доказывают эффективность ивабрадина в дозах 5 мг дважды в день через 3-4 недели ликування.Також, эффективно дозирования по 7,5 мг дважды в день. По сравнению с атенололом установлен дополнительный благоприятный эффект дозы 5 мг дважды в день: после 1 месяца лечения дозами 5 мг дважды в день общая продолжительность физической нагрузки в самой нижней точке активности препарата увеличивается примерно на минуту, а в результате дальнейшего лечения в течение 3 месяцев с увеличением дозы до 7,5 мг дважды в день - еще на 25 секунд. Ивабрадин имеет антистенокардични и антиишемические преимущества при лечении пациентов в возрасте от 65 лет. Эффективность доз 5 мг и 7,5 мг дважды в день примерно равная по результатам всех исследований По параметрам тестов на толерантность к физической нагрузке (общая продолжительность нагрузки, время до возникновения лимитирующей стенокардии, время до начала стенокардии и время депрессии сегмента ST на 1 мм) эффективность доз 5 мг и 7,5 мг дважды в день примерно равна и подтверждена снижением частоты приступов стенокардии примерно на 70%. Режим дозирования дважды в день обеспечивает равномерность эффекта ивабрадина в течение 24 часов.

Применяемый как дополнение к 50 мг атенолола раз в день, ивабрадин демонстрирует дополнительную эффективность по всем параметрам тестов на переносимость физических нагрузок на нижней точке активности препарата (через 12 часов после перорального приема).

Зато, ивабрадин не оказывает дополнительной эффективности в комбинации с амлодипином на нижней точке активности препарата (через 12 часов после перорального применения), зато показывает дополнительную эффективность на пике активности (через 3-4 часа после приема внутрь).

Ивабрадин полностью сохраняет эффективность в течение всего периода лечения продолжительностью 3 или 4 месяца. Признаков развития фармакологической толерантности (потери эффективности) или эффекта рикошета после внезапной отмены препарата не зафиксировано. Антистенокардичний и антиишемический эффекты ивабрадина связанные с дозозависимым снижением ЧСС и существенным уменьшением показателя произведения частоты сердечных сокращений на давление (ЧМ × систолическое артериальное давление) в покое и во время физической нагрузки. Влияние на артериальное давление и сопротивляемость периферических сосудов - минимальный и клинически не значительный.

У пациентов, которые принимали ивабрадин менее 1 год, отмечают стойкое снижение частоты сердечных сокращений. Влияния на метаболизм глюкозы или липидов не наблюдалось.

Антиангинальное и антиишемическая действие ивабрадина сохраняется у пациентов с диабетом, причем профиль безопасности оказывается таким же, как и в общей группе пациентов.

Применение в педиатрии

Европейское агентство по лекарственным средствам отказалось от обязательства предоставить результаты исследований применения ивабрадина для лечения стенокардии у пациентов детского возраста всех подгрупп, а также отсрочило исполнение обязательства предоставить результаты исследований применения ивабрадина для лечения хронической сердечной недостаточности в одной или более подгруппах пациентов детского возраста .

Фармакокинетика .

В физиологических условиях ивабрадин быстро высвобождается из таблеток и легко растворяется в воде (> 10 мг / мл). Ивабрадин является S-энантиомером, который in vivo не демонстрирует биоконверсии.Главным активным метаболитом ивабрадина в организме человека является его N-десметилированный производная.

Всасывания и биодоступность. Ивабрадин быстро и практически полностью абсорбируется после перорального применения и достигает пика плазменной концентрации за 1 час при приеме натощак.Абсолютная биодоступность таблеток, покрытых оболочкой, составляет около 40% благодаря пресистемному метаболизма в кишечнике и печени.

Прием пищи переносит всасывания примерно на 1 час и повышает плазменную экспозицию на 20-30%.Чтобы снизить внутришньоиндивидуальну вариативность экспозиции препарата, таблетки рекомендуется принимать во время еды.

Распределения. Около 70% ивабрадина связывается с плазменными белками. Объем распределения при равновесной концентрации достигает почти 100 л. Максимальная концентрация в плазме крови после длительного применения рекомендованных доз 5 мг дважды в день составляет 22 нг / мл (коэффициент вариаций - 29%). Средняя равновесная концентрация в плазме крови - 10 нг / мл (коэффициент вариаций - 38%).

Метаболизм. Ивабрадин экстенсивно метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления исключительно системой цитохрома P450 3A4 (CYP3A4). Основной активный метаболит - N-десметилированный производная (S 18982) с экспозицией около 40% экспозиции неизмененного вещества. Этот активный метаболит также метаболизируется с участием CYP3A4. Ивабрадин имеет низкую химическую подобие CYP3A4, не стимулирует и не подавляет его в клинически значимой степени, следовательно достоверно не менять метаболизм CYP 3A4 и его концентрацию в плазме крови. Зато мощные ингибиторы и индукторы CYP 3A4 могут существенно влиять на плазменные концентрации ивабрадина.

Вывод. Период полувыведения ивабрадина из плазмы составляет 2 часа (70-75% площади под фармакокинетической кривой), период эффективного полураспада - 11 часов. Общий клиренс - около 400 мл / мин, почечный - около 70 мл / мин. С аналогичной скоростью происходит выведение метаболитов с калом и мочой. Около 4% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Линейность / Не линейность. Кинетика ивабрадина линейная в диапазоне пероральных доз от 0,5 до 24 мг.

Особые группы пациентов

Летние: фармакокинетических различий (AUC и C Max ) у пациентов пожилого возраста (≥65 лет) или пациентами старческого возраста (≥75 лет) и общей группой пациентов не выявлено.

Почечная недостаточность: учитывая, что ренальный клиренс составляет лишь незначительную долю (около 20%) от общего клиренса ивабрадина и его основного метаболита S 18982, влияние почечной недостаточности (при клиренсе креатинина от 15 до 60 мл / мин) на фармакокинетику препарата минимальный .

Печеночная недостаточность: у пациентов с легкой печеночной недостаточностью (ниже 7 баллов по шкале Чайлд -Пью) показатель AUC несвязанного ивабрадина и его основного метаболита был примерно на 20% выше, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Для окончательного вывода относительно пациентов с умеренной печеночной недостаточностью данных недостаточно. Данные о применении препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют.

Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамики (ФК / ФД):

Анализ связи ФК / ФД показал, что частота сердечного ритма уменьшается почти линейно с повышением плазменных концентрации ивабрадина и S 18982 при дозах от 15 до 20 мг дважды в день. При применении высоких доз снижение частоты сердечных сокращений теряет пропорциональную зависимость от плазменных концентраций ивабрадина и тяготеет к эффекту плато. Высокая экспозиция ивабрадина на фоне комбинированного приема препарата с мощными ингибиторами CYP3A4 может приводить к чрезмерному снижению частоты сердечных сокращений, хотя при применении умеренных ингибиторов CYP3A4 риск уменьшается.

Основные физико-химические свойства

коричневато-розового цвета, удлиненной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с насечкой на трех сторонах и гладкие с одной стороны.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °, в недоступном для детей месте.

Упаковка

14 таблеток в блистере, 2 блистера в картонной упаковке (упаковка №28).

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Бафна Фармасьютикалс Лтд., Индия / Bafna Pharmaceuticals Ltd., Иndia.

Местонахождение

147, Мадгаварам-Ред Хилс Роуд, Грентлион, Вилидж Вадакараи Ченнаи Тамил Наду IN 600052, Индия / 147, Madhavaram - Red Hills Road Grantlyon Village Vadakarai Chennai Tamil Nadu IN 600052, India.

Заявитель

СКАН БИОТЕК ЛТД, Индия / SCAN BIOTECH LTD, India.

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Иваб-5 таблетки, п/плен. обол., по 5 мг №28 в блис.

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество