телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • ИНЛИТА таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг № 28 (14х2) в блистерах


ИНЛИТА таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг № 28 (14х2) в блистерах

Краткая информация:


ИНЛИТА таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Показания

Лечение распространенной почечноклеточного карциномы в случае, если предварительный курс системного лечения оказался неэффективным.

Цена: 342.44 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
342,44 грн

ИНЛИТА таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг № 28 (14х2) в блистерах



ИНСТРУКЦИЯ

ИНЛИТА таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг № 28 (14х2) в блистерах

ИНЛИТА таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг № 56 (14х4) в блистерах

Пфайзер Менюфекчуринг Шпрехензидуева ГмбХ

 

 

Состав

действующее вещество: акситиниб;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 1 мг или 5 мг акситинибу;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, Opadry® II красный 32K15441 (HPMC 2910 / гипромеллоза 15сР, титана диоксид (Е 171), лактоза моногидрат, триацетин, железа оксид красный (Е172)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Антинеопластические средства. Ингибиторы протеинкиназы. Код АТХ L01X E17.

Показания

Лечение распространенной почечноклеточного карциномы в случае, если предварительный курс системного лечения оказался неэффективным.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к акситинибу или к любому другому компоненту препарата.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная пероральная доза Инлита составляет 5 мг дважды в сутки. Интервалы между приемами доз препарата Инлита должны быть примерно 12:00; препарат можно применять независимо от приема пищи (см. раздел «Фармакологические»). Таблетки глотают целиком, запивая стаканом воды.

В случае возникновения рвоты после приема дозы или в случае пропуска дозы не следует принимать дополнительную дозу препарата. Необходимо в положенное время принять следующую плановую дозу препарата.

Рекомендации относительно изменений дозировки.

Повышение или снижение дозы проводят, исходя из индивидуальных показателей безопасности и переносимости препарата.

Можно повышать дозу Инлиты пациентам, которые во время лечения нормально переносили препарат в течение не менее двух недель подряд, без возникновения побочных реакций второго и высших степеней тяжести (согласно Общим критериям оценки токсичности для нежелательных реакций), имеют нормальное артериальное давление и не применяется антигипертензивные препараты. Если повышение дозы рекомендуется при режиме дозирования 5 мг дважды в сутки, дозу препарата Инлита можно повышать до 7 мг дважды в сутки.

В дальнейшем возможно повышение до 10 мг дважды в сутки с использованием тех же критериев, что и для предыдущего повышения.

В течение курса применения Инлиты лечения определенных нежелательных реакций на препарат может потребовать временного или окончательного прекращения применения и / или снижения дозы препарата.В случае если возникает необходимость снизить дозу 5 мг, которую принимают дважды в день, рекомендуемая дозировка составляет 3 мг дважды в день. При необходимости дальнейшего снижения дозы рекомендуемая дозировка составит 2 мг дважды в день.

Мощные ингибиторы CYP3A4 / 5.

Следует избегать одновременного применения препарата с мощными ингибиторами CYP3A4 / 5 (такими как кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, атазанавир, индинавир, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин и вориконазол). Для одновременного применения с препаратом Инлита рекомендуется подбирать альтернативный препарат с отсутствующим или минимальным потенциалом подавления активности CYP3A4 / 5. Возможности изменения дозировки препарата Инлита для пациентов, которые одновременно принимают мощные ингибиторы CYP3A4 / 5, не исследовалась. Но при необходимости одновременного назначения препарата Инлита и мощного ингибитора CYP3A4 / 5 рекомендуется снижать дозу препарата Инлита примерно вдвое, так как считается, что такое снижение дает возможность вернуть значение AUC к диапазону значений, наблюдаемых при применении препарата без ингибиторов. В дальнейшем возможно повышение или снижение дозы препарата Инлита учитывая индивидуальные показатели безопасности и переносимости препарата. После окончания одновременного приема мощного ингибитора (через 3-5 периодов полувыведения ингибитора) дозу препарата Инлита следует снова повысить до уровня, который был назначен до начала применения мощного ингибитора CYP3A4 / 5 (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Нарушение функций печени. При назначении препарата Инлита пациентам с нарушением функции печени легкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью), снижение начальной дозы препарата не требуется. Исходя из данных фармакокинетики, пациентам с нарушением функции печени умеренной степени (класс В по классификации Чайлд-Пью) по состоянию на начало лечения следует снижать начальную дозу препарата Инлита примерно вдвое. В дальнейшем возможно повышение или снижение дозы препарата Инлита, учитывая индивидуальные показатели безопасности и переносимости препарата.Применение препарата Инлита для лечения пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не исследовали (см. Раздел «Особенности применения» и «Фармакокинетика в особых групп пациентов»).

Нарушение функции почек.

Специализированных исследований по применению акситинибу пациентам с нарушениями функции почек не проводили. Результаты популяционных анализов с фармакокинетики показали, что у пациентов с существующими нарушениями функции почек легкой, умеренной и тяжелой степени (клиренс креатинина ≤15 мл / мин до <89 мл / мин) не было значительных отклонений показателей клиренса акситинибу (см. Раздел «Фармакокинетика ») Пациенты с существующим легким, умеренным или тяжелым нарушением функции почек не требуется коррекции начальной дозы. Применять препарат для лечения пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <15 мл / мин) следует с осторожностью.

Применение у пациентов пожилого возраста

В контролируемом клиническом исследовании применения препарата Инлита для лечения почечноклеточного карциномы участвовали 359 пациентов, 123 из которых (34%) в группе лечения Инлита были в возрасте от 65 лет. Хотя вероятность повышенной чувствительности к препарату более старшего возраста полностью исключить нельзя, в общем различий в показателях безопасности и эффективности препарата Инлита между пациентами в возрасте ≥65 лет и более молодыми пациентами отмечено не было.

Больные пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы препарата (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Побочные реакции.

Поскольку клинические исследования проводятся в очень вариабельных условиях, частота побочных реакций, зарегистрированных в ходе клинических исследований лекарственного препарата, не может быть непосредственно сопоставима с частотой побочных реакций, полученных в ходе клинических исследований другого препарата; также эта частота может не отражать того, что наблюдается в клинической практике.

Безопасность применения препарата Инлита оценивали в ходе исследований режима монотерапии с участием 715 пациентов, из которых в 537 была распространена почечноклеточного карцинома.Приведенные в разделе «Побочные реакции» данные касаются применения препарата Инлита 359 пациентам с распространенной почечноклеточного карциномой, которые принимали участие в рандомизированном клиническом исследовании, где препарат Инлита сравнивали с сорафениба.

Такие риски, как: артериальная гипертензия, артериальная и венозная тромбоэмболия, кровотечение, перфорация пищеварительного тракта и образование свищей, дисфункция щитовидной железы, затрудненное заживление ран, синдром задней обратной лейкоэнцефалопатии (СЗЗЛ), протеинурия, повышение активности ферментов печени и нарушение развития плода, а также надлежащие меры, которые следует проводить в случае их возникновения, более подробно описаны в разделе «Особенности применения».

Опыт применения в клинических исследованиях.

Средняя продолжительность лечения составляла 6,4 месяца (диапазон от 0,03 до 22 месяцев) для пациентов, которые получали Инлиту, и 5 месяцев (диапазон 0,03 - 20,1 месяца) для пациентов, которые получали сорафениб. Коррекция дозы или временном прекращении лечения из-за развития нежелательной реакции требовались для 199 пациентов с 359 (55%), получавших препарат Инлита, и в 220 пациентов с 355 (62%), которые получали сорафениб. Через развитие нежелательных реакций лечение было окончательно прекращено 34 пациентам с 359 (9%), получавших препарат Инлита, и 46 пациентам с 355 (13%), которые получали сорафениб.

Наиболее распространенными (частота возникновения ≥20%) побочными реакциями, которые наблюдались при применении препарата Инлита, были: диарея, артериальная гипертензия, утомляемость, снижение аппетита, тошнота, дисфония, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, снижение массы тела, рвота, астения и запоры .

В таблице 1 отражены побочные реакции, зарегистрированные в ≥10% пациентов, получавших препарат Инлита или сорафениб.

Таблица 1

 
 
Побочные реакции а
Инлита
Сорафениб
(N = 359)
(N = 355)
Все степени б
Степень 3 или 4
Все степени б
Степень 3 или 4
%
%
%
%
Диарея
55
11
53
7
Артериальная гипертензия
40
16
29
11
Утомляемость
39
11
32
5
Снижение аппетита
34
5
29
4
Тошнота
32
3
22
1
Дисфония
31
0
14
0
Синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии
27
5
51
16
Снижение массы тела
25
2
21
1
Рвота
24
3
17
1
Астения
21
5
14
3
Запор
20
1
20
1
Гипотиреоз
19
<1
8
0
Кашель
15
1
17
1
Воспаление слизистой оболочки
15
1
12
1
Артралгия
15
2
11
1
Стоматит
15
1
12
<1
Одышка
15
3
12
3
Боль в животе
14
2
11
1
Головная боль
14
1
11
0
Боль в конечностях
13
1
14
1
Высыпания
13
<1
32
4
Протеинурия
11
3
7
2
Дисгевзия
11
0
8
0
Сухость кожи
10
0
11
0
Диспепсия
10
0
2
0
Зуд
7
0
12
0
Алопеция
4
0
32
0
Эритема
2
0
10
<1
а Отражение в процентах всех категорий реакций, которые возникали в ходе лечения.
б Критерии обобщенной терминологии для побочных реакций Национального института рака, версии 3.0.

Приведенные ниже побочные реакции (всех степеней тяжести) у пациентов, получавших лечение препаратом Инлита, возникали с частотой <10%. Среди этих реакций были головокружение, боль в верхней части живота, миалгия, дегидратация, носовое кровотечение, анемия, геморрой, гематурия, звон в ушах, повышение уровня липазы, эмболия легочной артерии, кровотечение из прямой кишки, кровохарканье, тромбоз глубоких вен, окклюзия / тромбоз вен сетчатки, полицитемия, транзиторная ишемическая атака и СЗЗЛ.

В таблице 2 приведены наиболее распространенные отклонения показателей лабораторных анализов, которые зарегистрированы в ≥10% пациентов, получавших препарат Инлита или сорафениб.

Таблица 2

 
Отклонение лабораторного показателя
N
Инлита
 
N
Сорафениб
Все степени а
Степень 3 или 4
Все степени а
Степень 3 или 4
%
%
%
Клинические показатели крови
Снижение уровня гемоглобина
320
35
<1
316
52
4
Снижение (абсолютного) числа лимфоцитов
317
33
3
309
36
4
Снижение количества тромбоцитов
312
15
<1
310
14
0
Снижение количества лейкоцитов
320
11
0
315
16
<1
Биохимические показатели крови
Повышение уровня креатинина
336
55
0
318
41
<1
Снижение уровня бикарбоната
314
44
<1
291
43
0
Гипокальциемия
336
39
1
319
59
2
Повышение уровня ЛФ
336
30
1
319
34
1
Гипергликемия
336
28
2
319
23
2
Повышение уровня липазы
338
27
5
319
46
15
Повышение активности амилазы
338
25
2
319
33
2
Повышение уровня АЛТ
331
22
<1
313
22
2
Повышение уровня АСТ
331
20
<1
311
25
1
Гипернатриемия
338
17
1
319
13
1
Гипоальбуминемия
337
15
<1
319
18
1
Гиперкалиемия
333
15
3
314
10
3
Гипогликемия
336
11
<1
319
8
<1
Гипонатриемия
338
13
4
319
11
2
Гипофосфатемия
336
13
2
318
49
16
 

а Критерии обобщенной терминологии для побочных реакций Национального института рака, версии 3.0:

ЛФ - ЩФ; АЛТ - аланин-Аминотрансфераза; АСТ - аспартат-Аминотрансфераза.

В менее чем 10% пациентов, получавших лечение препаратом Инлита (в 9% пациентов из группы лечения Инлита по сравнению с 1% пациентов из группы лечения сорафениба), было зарегистрировано повышение уровня гемоглобина (выше верхней границы нормы).

Передозировка

В случае передозировки препарата Инлита специфического антидота нет.

В ходе контролируемого клинического исследования применения препарата Инлита для лечения почечноклеточного карциномы один пациент нечаянно принимал препарат в дозе 20 мг дважды в день в течение 4 дней и испытывал при этом легкое головокружение.

В ходе клинического исследования, целью которого было определение дозы Инлита, у участников, получавших препарат в начальных дозах 10 или 20 мг дважды в день, возникали побочные реакции, которые включали АГ, судороги, связанные с артериальной гипертензией, и кровохарканье с летальным исходом.

Если существуют подозрения относительно передозировки препаратом Инлита, прием препарата следует приостановить и начать симптоматическое лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Адекватных исследований с надлежащим уровнем контроля, изучали бы применение препарата Инлита для лечения беременных женщин, не проводили. Из-за особенностей механизма действия препарат Инлита может вызвать вредное воздействие на плод при назначении этого препарата беременным женщинам. В ходе исследований токсического воздействия на развитие животных акситиниб проявлял тератогенное, эмбриотоксическое и фетотоксические влияние при уровнях экспозиции в животных, меньших уровней экспозиции у человека при применении в рекомендованных начальных доз.

Женщинам репродуктивного возраста следует рекомендовать избегать оплодотворению в течение лечения Инлита. Если этот препарат применяют во время беременности или при наступлении беременности во время лечения этим препаратом, пациентку следует проинформировать о потенциальном риске для плода.

На сегодня неизвестно, проникает акситиниб в грудное молоко. В связи с тем, что многие препараты выводятся с грудным молоком человека, а также из-за риска возникновения серьезных нежелательных реакций у младенцев под влиянием препарата Инлита в период кормления, следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении лечения в зависимости от пользы препарата для матери.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Инлита для детей не исследованы.

Особенности применения.

Артериальная гипертензия и гипертонический криз

До начала лечения препаратом Инлита артериальное давление пациента должен быть хорошо контролируемым. Необходимо наблюдать за пациентами для своевременного выявления развития артериальной гипертензии и при необходимости проводить лечение стандартными гипотензивными препаратами. Если, несмотря на применение гипотензивных препаратов, у пациента развивается стойкая артериальная гипертензия, то следует снизить дозу препарата Инлита. Если у пациента возникла стойкая артериальная гипертензия в тяжелой форме, несмотря на лечение гипотензивными препаратами, и снижение дозы препарата Инлита не дают эффекта, следует прекратить применение препарата.Возможность окончательной отмены препарата Инлита следует также рассмотреть в случае возникновения у пациента признаков гипертонического криза. В случае временного прекращения лечения Инлита необходимо контролировать состояние пациентов, которые одновременно принимают гипотензивные препараты, с целью своевременного выявления гипотонии (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Артериальная тромбоэмболия

В ходе клинических исследований с применением препарата Инлита были зарегистрированы случаи артериальной тромбоэмболии (включая транзиторные ишемические атаки, нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда и окклюзии артерии сетчатки), в т. Ч. С летальным исходом.

Препарат Инлита следует с осторожностью применять для лечения пациентов, которые имели в анамнезе подобные явления или входят в группу риска возникновения этих явлений. Применение препарата Инлита для лечения пациентов, у которых в течение предыдущих 12 месяцев наблюдалась артериальная тромбоэмболия, не исследовалась.

Венозная тромбоэмболия

Во время клинических исследований сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (в том числе эмболии легочной артерии, тромбоза глубоких вен, окклюзии и тромбоза вен сетчатки), в т. Ч. С летальным исходом.

Препарат Инлита следует с осторожностью применять для лечения пациентов, которые имели в анамнезе подобные явления или входят в группу риска возникновения этих явлений. Применение препарата Инлита для лечения пациентов, у которых в течение предыдущих 6 месяцев наблюдалась венозная тромбоэмболия, не исследовалась.

Кровотечение

Сообщалось о возникновении кровотечений, как кровоизлияния в мозг, гематурия, кровохарканье, кровотечения из нижних отделов пищеварительного тракта и мелéна, кровотечение с летальным исходом.

Применение препарата Инлита пациентам, которые имеют признаки наличия нелеченных метастазов в головном мозге или недавней активной кровотечения из пищеварительного тракта, не исследовалась.Таким пациентам не следует назначать этот препарат. При наличии каких-либо кровотечения, требующее медицинского вмешательства, следует временно прекратить лечение препаратом Инлита.

Перфорации пищеварительного тракта и образования фистулы

Во время клинических исследований были зарегистрированы перфорации пищеварительного тракта, в одном случае перфорация привела к летальному исходу. Также были получены сообщения о возникновении свищей.

В течение курса лечения Инлита следует периодически контролировать состояние пациентов с целью выявления признаков перфорации пищеварительного тракта или образование фистулы.

Дисфункция щитовидной железы

До начала и периодически в течение курса лечения Инлита необходимо контролировать показатели функции щитовидной железы. Лечения гипо- и гипертиреоза, что может возникнуть во время лечения, следует проводить в соответствии со стандартами оказания медицинской помощи таким образом, чтобы поддерживать у пациента нормальное функционирование щитовидной железы.

Затруднено заживления ран

Формальных исследований влияния препарата Инлита на заживление ран не проводили.

Лечение препаратом Инлита следует прекратить не менее чем за 24 часа до начала плановой операции.Принимать решение о возобновлении курса лечения Инлита следует, исходя из клинической оценки адекватности заживления раны.

Синдром задней обратной лейкоэнцефалопатии (СЗЗЛ)

СЗЗЛ является неврологическим расстройством, которое может проявляться в виде головной боли, судорожных припадков, сонливости, спутанности сознания, слепоты, расстройств зрения и других неврологических расстройств. Также может наблюдаться артериальная гипертензия любой степени (от легкой до тяжелой). Для подтверждения диагноза СЗЗЛ необходимо проведение МРТ. Пациентам, у которых возникает СЗЗЛ, необходимо отменить лечения Инлита. Безопасность восстановления лечения Инлита для пациентов, которые ранее переносили СЗЗЛ неизвестна.

Протеинурия

До начала и периодически в течение курса лечения Инлита необходимо контролировать состояние пациентов для выявления протеинурии. Пациентам, у которых возникает протеинурия средней или тяжелой степени, необходимо снижать дозу препарата или временно приостанавливать курс лечения Инлита.

Повышение активности ферментов печени

До начала и периодически в течение курса лечения Инлита необходимо контролировать уровень АЛТ, АСТ и билирубина.

Нарушение функций печени

В ходе специализированного исследования пациентов с нарушением функции печени уровне системной экспозиции после приема разовых доз препарата Инлита у больных с имеющимся нарушением функции печени легкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью) не отличались от показателей у пациентов с нормальной функцией печени, а у пациентов с имеющимся нарушением функции печени умеренной степени (класс В по классификации Чайлд-Пью) уровень системной экспозиции акситинибу был выше по сравнению с пациентами, у которых функция печени была в норме. Если препарат Инлита назначен пациентам с умеренным нарушением функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пью), рекомендуется снижать начальную дозу препарата. Применение препарата Инлита пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не исследовали (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Необходимо предупреждать пациентов о возможности развития головокружения, сонливости, нарушений зрения при применении препарата Инлита и рекомендовать им при возникновении указанных симптомов не управлять автотранспортом и не работать с другими механизмами (см. Разделы «Побочные реакции» и «Особенности применения»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Данные исследований in vitro свидетельствуют, что метаболизм акситинибу осуществляется, в первую очередь, за счет CYP3A4 / 5. В меньшей степени в метаболизме активного вещества участвуют CYP1A2, CYP2C19 и уридиндифосфат-глюкуронозилтрансфераза (УГО) 1A1.

Ингибиторы CYP3A4 / 5

Одновременное применение кетоконазола (мощный ингибитор CYP3A4 / 5) повышало уровни экспозиции акситинибу в плазме крови здоровых добровольцев. Следует избегать одновременного применения Инлита с мощными ингибиторами CYP3A4 / 5. Употребление грейпфрута или грейпфрутового сока также может повышать концентрацию акситинибу в плазме. Сочетание этих продуктов с акситинибом также следует избегать. Рекомендуется подбирать сопутствующий лекарственное средство с отсутствующим или минимальным потенциальным угнетением активности CYP3A4 / 5. Если необходимо назначать Инлита одновременно с мощным ингибитором CYP3A4 / 5, дозу акситинибу необходимо снизить (см. Раздел «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»).

Индукторы CYP3A4 / 5

Одновременное применение рифампина (мощный индуктор CYP3A4 / 5) снижало уровне экспозиции акситинибу в плазме крови здоровых добровольцев. Следует избегать одновременного применения препарата Инлита и мощных индукторов CYP3A4 / 5 (как рифампицин, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал, зверобой). Для одновременного применения с препаратом Инлита рекомендуется подбирать препарат с отсутствующим или минимальным потенциалом индуцирования активности CYP3A4 / 5. Умеренные индукторы CYP3A4 / 5 (как босентан, эфавиренз, этравирин, модафинил и нафцилин) также могут снижать уровни экспозиции акситинибу в плазме. Применение этих препаратов тоже по возможности следует избегать.

Фармакологические свойства

Фармакологические

Механизм действия

Было установлено, что акситиниб в терапевтических концентрациях в плазме крови подавляет рецепторы тирозинкиназы, в том числе рецепторы к сосудистому эндотелиального фактора роста (СЭФР) -1, СЭФР-2 и СЭФР-3. Эти рецепторы задействованы в патологическом ангиогенезе, процессах роста опухоли и прогрессировании злокачественных новообразований. Акситиниб подавлял обусловлены влиянием СЭФР пролиферацию и выживание эндотелиальных клеток in vitro и на моделях мышей. На моделях ксенотрансплантатов опухолей мышей было показано, что акситиниб подавляет рост опухолей и фосфорилирования СЭФР-2.

Для оценки влияния однократного приема дозы препарата Инлита (5 мг) на продолжительность интервала QTc в присутствии 400 мг кетоконазола и в монотерапии было проведено рандомизированное слепое перекрестное исследование с двумя периодами, в котором принимали участие 35 здоровых добровольцев. В течение первых 3:00 после приема препарата не наблюдалось заметных изменений средней продолжительности интервала QTc (т.е. превышающих 20 мс) по сравнению с группой плацебо.В то же время невозможно исключить вероятность возникновения незначительному увеличению средней продолжительности интервала QTc (т.е. удлинение, меньше 10 мс).

Фармакокинетика.

В ходе популяционного анализа фармакокинетики были объединены данные 17 исследований, в которых принимали участие здоровые добровольцы и онкологические больные. Характеристики зависимости концентрации акситинибу от времени адекватно описываются двухкамерной моделью распределения с первоочередным поглощением и латентным периодом.

Всасывания и распределение. Средняя T Max после перорального приема разовой дозы 5 мг колебался в пределах от 2,5 до 4,1 часа. В зависимости от продолжительности периода полувыведения, достижения равновесного состояния ожидается через 2-3 дня приема препарата. Прием акситинибу в режиме 5 мг дважды в день приводило к примерно в 1,4 раза более интенсивного накопления препарата по сравнению с приемом разовой дозы. Фармакокинетика акситинибу в равновесном состоянии почти линейной в пределах диапазона доз от 1 до 20 мг. Средняя биодоступность акситинибу после перорального приема разовой дозы 5 мг составляет 58%.

Прием препарата Инлита с умеренно обогащенной жирами пищей приводил к снижению AUC примерно на 10% по сравнению с таковой при приеме препарата натощак утром. Вследствие приема с обогащенной жирами высококалорийной пищей AUC препарата возрастала на 19% по сравнению с таковой при приеме препарата натощак утром. Препарат Инлита можно принимать как с пищей, так и независимо от приема пищи (см. «Способ применения и дозы»).

Акситиниб почти полностью (более чем на 99%) связывается с белками плазмы крови человека, преимущественно взаимодействуя с альбумином и умеренно связываясь с α 1 -кислим гликопротеином. У пациентов с распространенной почечноклеточного карциномой (n = 20), которые принимали препарат в дозе 5 мг дважды в день после еды, геометрические средние значения C Max и AUC 0-24 составили 27,8 нг / мл (79%) и 265 нг. ч / мл (77%) соответственно. Клиренс и кажущийся объем распределения равнялись 38 л / ч (80%) и 160 л (105%) соответственно (в скобках указаны значения КВ в%).

Метаболизм и выведение Период полувыведения Инлита из плазмы крови колеблется от 2,5 до 6,1 часа.Метаболизм акситинибу происходит преимущественно в печени за счет CYP3A4 / 5. В меньшей степени участие в метаболизме акситинибу беру CYP1A2, CYP2C19 и UGT1A1. После приема 5 мг радиоактивно меченого акситинибу примерно 41% радиоактивности выводится из организма с калом и приблизительно 23% - с мочой. Основным компонентом, обнаруженным в кале, был не изменен акситиниб в количестве, соответствующем 12% принятой дозы. В моче неизмененный акситини

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: ИНЛИТА таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг № 28 (14х2) в блистерах

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Общая оценка
Качество
Цена