телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Иматиниб Тева (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) по 400 мг № 30 (6х5)


Иматиниб Тева (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) по 400 мг № 30 (6х5)

Краткая информация:

Иматиниб-Тева - Антинеопластическое средство. Показания:
Лечение взрослых и детей с впервые диагностированным Ph-положительным (Ph +) хроническим миелолейкозом (ХМЛ).
Лечение взрослых и детей с хроническим миелолейкозом в фазе бластного кризис, акселерации, а также в хронической фазе при неэффективности предварительно проведенного лечения α-интерфероном.
Лечение взрослых с впервые диагностированным позитивным (с наличием филадельфийской хромосомы в лейкоцитах) острым лимфобластным лейкозом (Ph + ОЛЛ), в составе химиотерапии.
Лечение взрослых с положительным острым лимфобластным лейкозом в стадии рецидива или при стойкой толерантности (как монотерапия).
Лечение взрослых с миелодиспластического / миелопролиферативными заболеваниями (MDS / MPD), связанными с генетической перестройкой рецептора тромбоцитарного фактора роста.
Лечение взрослых с системным мастоцитозом (СМ) при отсутствии D816V c-Kit-мутаций или при отсутствии данных о статусе по c-Kit-мутации.
Лечение взрослых с гипереозинофильний синдромом (ГЭС) и / или хронической эозинофильной лейкемией (ХЭЛ).
Лечение взрослых с неоперабельной и / или метастатической злокачественной стромальных опухолью ЖКТ.
Адъювантная терапия после резекции стромальной опухоли ЖКТ у взрослых.
Лечение взрослых с неоперабельной, рекуррентной и / или метастазирующей взрывающихся дерматофибросаркомы (DFSP).

Цена: 3011.25 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
3 011,25 грн


ИНСТРУКЦИЯ

 

 

Состав

действующее вещество: иматиниб (в виде иматиниба мезилат);

1 таблетка содержит иматиниба (в виде иматиниба мезилат) 100 мг или 400 мг;

вспомогательные вещества:

ядро: кальция гидрофосфат, кросповидон, магния стеарат;

оболочка: Opadry butterscotch II 85F97369: спирт поливиниловый (частично гидролизованный), титана диоксид (Е171), макрогол, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические средства. Код АТХ L01X Е01.

Показания

  • Лечение взрослых и детей с впервые диагностированным Ph-положительным (Ph +) хроническим миелолейкозом (ХМЛ).
  • Лечение взрослых и детей с хроническим миелолейкозом в фазе бластного кризис, акселерации, а также в хронической фазе при неэффективности предварительно проведенного лечения α-интерфероном.
  • Лечение взрослых с впервые диагностированным позитивным (с наличием филадельфийской хромосомы в лейкоцитах) острым лимфобластным лейкозом (Ph + ОЛЛ), в составе химиотерапии.
  • Лечение взрослых с положительным острым лимфобластным лейкозом в стадии рецидива или при стойкой толерантности (как монотерапия).
  • Лечение взрослых с миелодиспластического / миелопролиферативными заболеваниями (MDS / MPD), связанными с генетической перестройкой рецептора тромбоцитарного фактора роста.
  • Лечение взрослых с системным мастоцитозом (СМ) при отсутствии D816V c-Kit-мутаций или при отсутствии данных о статусе по c-Kit-мутации.
  • Лечение взрослых с гипереозинофильний синдромом (ГЭС) и / или хронической эозинофильной лейкемией (ХЭЛ).
  • Лечение взрослых с неоперабельной и / или метастатической злокачественной стромальных опухолью ЖКТ.
  • Адъювантная терапия после резекции стромальной опухоли ЖКТ у взрослых.
  • Лечение взрослых с неоперабельной, рекуррентной и / или метастазирующей взрывающихся дерматофибросаркомы (DFSP).

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Способ применения и дозы

Терапию должен проводить специалист, имеющий опыт лечения пациентов со злокачественными заболеваниями крови и злокачественными саркомами, в зависимости от нозологии.

Предназначены дозы следует принимать внутрь во время еды, запивая большим количеством воды.Препарат в дозах 400-600 мг назначают один раз в сутки, тогда как препарат в суточной дозе 800 мг следует назначать по 400 мг 2 раза в сутки, утром и вечером.

Для пациентов, которые не могут проглотить таблетку, покрытую оболочкой, следует опустить таблетку в соответствующий объем жидкости (примерно 50 мл для таблетки 100 мг и 200 мл для таблетки 400 мг) и размешать ложкой. Суспензию следует принять сразу после полного растворения таблетки (ок).

Дозировка при хроническом миелолейкозе (ХМЛ)

Рекомендуемая доза иматиниба составляет 400 мг в сутки, для пациентов с ХМЛ в фазе прогрессирования заболевания или бластного кризис - 600 мг в сутки. 

Лечение должно продолжаться до тех пор, пока наблюдается клинический эффект. 

Вопрос о повышении дозы от 400 мг до 600 мг для пациентов с хронической фазой заболевания и от 600 мг до максимальной дозы 800 мг для пациентов с заболеванием в фазе прогрессирования или бластного кризис можно рассмотреть при отсутствии тяжелых побочных эффектов, выраженной нейтропении или тромбоцитопении, не связанные с основным заболеванием, и при таких состояниях: прогрессирование болезни (на любой стадии); отсутствие достаточного гематологического ответа после 3 месяцев лечения; недостаточная цитогенетическая ответ после 12 месяцев лечения; потеря предварительно достигнутой гематологической и / или цитогенетического ответа.

Дозировка для детей от 2 лет зависит от площади поверхности тела (мг / м 2 ). Для детей с ХМЛ в хронической и прогрессирующей фазе рекомендуемая доза составляет 340 мг / м 2 на день (не превышая максимальную суточную дозу 600 мг). Препарат можно назначать один раз в сутки или альтернативно суточную дозу делить на 2 приема - утром и вечером. Рекомендуемые дозы в настоящее время установлены на основе опыта применения препарата небольшом количестве детей. Нет опыта применения препарата у детей в возрасте до 2 лет.

Дозировка при острый лимфобластный лейкоз с положительной филадельфийской хромосомой в лейкоцитах (Ph + ОЛЛ)

Рекомендуемая доза иматиниба для лечения взрослых пациентов с Ph + ОЛЛ составляет 600 мг в сутки.

Дозировка при миелодиспластических / миелопролиферативных заболеваниях (MDS / MPD)

Рекомендуемая доза иматиниба у пациентов с MDS / MPD составляет 400 мг в сутки.

Дозировка при системный мастоцитоз (СМ)

Рекомендуемая доза иматиниба у пациентов с СМ без мутации D816V c-Kit составляет 400 мг в сутки.Если статус c-Kit-мутации неизвестный или невозможно получить информацию, можно рассмотреть вопрос о назначении препарата в дозе 400 мг / сут у пациентов с СМ, у которых лечение другими средствами неэффективно.

Для пациентов с СМ, ассоциированным с эозинофилией, в случае если клональная гематологическая патология связана с синтезом FIP1L1-PDGFR-альфакиназ, рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг в сутки. Повышение дозы от 100 до 400 мг, для пациентов, у которых не наблюдается побочных реакций при приеме препарата, и при недостаточной эффективности лечения.

Дозирование при HES / CEL

Рекомендуемая доза иматиниба у пациентов с HES / CEL составляет 400 мг в сутки. Для пациентов с повышенным уровнем активности FIP1L1-PDGFR-альфакиназ рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг в сутки. Повышение дозы от 100 мг до 400 мг, для пациентов, у которых не наблюдается побочных реакций, и если ответ на лечение недостаточно эффективна.

Дозировка при стромальных опухолях ЖКТ

Рекомендуемая доза иматиниба у пациентов с неоперабельной и / или метастатической злокачественной стромальных опухолью ЖКТ составляет 400 мг в сутки. Повышение дозы от 400 мг до 600 или 800 мг, для пациентов, у которых не наблюдается побочных реакций, и если ответ на лечение недостаточно эффективна.

Лечение иматинибом у пациентов со стромальных опухолью ЖКТ следует продолжать до тех пор, пока не наблюдается прогрессирование заболевания. Рекомендуемая доза иматиниба для адъювантного лечения взрослых пациентов после резекции стромальной опухоли ЖКТ составляет 400 мг в сутки. При адъювантной терапии данных о продолжительности применения иматиниба нет.

Дозировка при взрывающихся дерматофибросаркомы (DFSP)

Рекомендуемая доза иматиниба у пациентов с DFSP составляет 800 мг в сутки.

Коррекция дозы при развитии побочных эффектов

Негематологические побочные эффекты

В случае развития тяжелых негематологических побочных эффектов при применении иматиниба следует прекратить лечение до улучшения состояния пациента. Позже можно продолжить с учетом тяжести побочных эффектов, наблюдавшихся при предыдущем дозировке.

При уровне билирубина в 3 раза превышающем верхнюю границу нормы (или при повышении уровня печеночных трансаминаз более чем в 5 раз выше верхней границы нормы), следует прекратить применение иматиниба, пока будет наблюдаться снижение билирубина до уровня, превышающего верхнюю границу нормы менее в 1,5 раза, а трансаминаз - до уровня, превышающего верхнюю границу нормы менее чем в 2,5 раза. Лечение иматинибом можно продолжить в пониженных суточных дозах. Для взрослых дозу следует снижать от 400 до 300 мг / сут или от 600 до 400 мг / сут, а для детей - от 340 до 260 мг / м 2 в сутки.

Гематологические побочные эффекты

При развитии выраженной нейтропении и тромбоцитопении рекомендуется снизить дозу препарата или прекратить лечение, как указано в следующей таблице.

СМ, ассоциированный с эозинофилией и HES / CEL с синтезом FIP1L1-PDGFR-альфа киназы (начальная доза - 100 мг)
АКН <1 × 10 9 / л и / или тромбоцитов <50 × 10 9 / л
1. Прекратить лечение иматинибом, пока АКН ³ 1,5 × 10 9 / л и тромбоцитов ³ 75 × 109 / л.
2. Продлить иматинибом в предыдущей дозе (то есть в дозе до развития тяжелой побочной реакции).
Хроническая фаза ХМЛ, MDS / MPD, СМ, HES / CEL и стромальная опухоль ЖКТ (начальная доза - 400 мг)
АКН <1 × 10 9 / л
и / или тромбоциты
<50 × 10 9 / л
1. Прекратить лечение иматинибом, пока АКН ³ 1,5 × 10 9 / л и тромбоцитов ³ 75 × 109 / л.
2. Продлить иматинибом в предыдущей дозе (то есть в дозе до развития тяжелой побочной реакции). В случае повторения АКН <1 × 10 9 / л и / или тромбоцитов <50 × 10 9 / л повторить шаг 1 и продолжить лечение иматинибом в дозе 300 мг.
Дети от 2 лет, хроническая фаза ХМЛ
(В дозе 340 мг / м 2 )
АКН <1 × 10 9 / л и / или тромбоцитов <50 × 10 9 / л
1. Прекратить лечение иматинибом, пока АКН ³ 1,5 × 10 9 / л и тромбоцитов ³ 75 × 109 / л.
2. Продлить иматинибом в предыдущей дозе (то есть в дозе до развития тяжелой побочной реакции).
3. В случае повторения АКН <1 × 10 9 / л и / или тромбоцитов <50 × 10 9 / л, повторить шаг 1 и продолжить лечение иматинибом в дозе 260 мг / м 2 .
Фаза прогрессирования и бластного криза при ХМЛ, Ph + ОЛЛ
(Начальная доза - 600 мг c )
a АКН <0,5 × 10 9 / л и / или тромбоцитов <10 × 10 9 / л
1. Проверить связь цитопении с лейкемией (пункция или биопсия костного мозга).
2. Если цитопения не связана с лейкемией, снизить дозу иматиниба до 400 мг b .
3. Если цитопения сохраняется в течение 2 недель, снизить дозу до 300 мг d .
4. Если цитопения сохраняется в течение 4 недель и не связана с лейкемией, прекратить прием иматиниба до достижения уровня АКН ³ 1 × 10 9 / л и тромбоцитов ³ 20 × 10 9 / л, затем продолжить в дозе 300 мг d .
DFSP
(Начальная доза - 800 мг)
АКН <1 × 10 9 / л и / или тромбоцитов <50 × 10 9 / л
1. Прекратить лечение иматинибом, пока АКН ³ 1,5 × 10 9 / л и тромбоцитов ³ 75 × 109 / л.
2. Продлить иматинибом в предыдущей дозе (то есть в дозе до развития тяжелой побочной реакции).
3. В случае повторения АКН <1 × 10 9 / л и / или тромбоцитов <50 × 10 9 / л, повторить шаг 1 и продолжить лечение иматинибом в дозе 400 мг.
АКН = абсолютное количество нейтрофилов
a наблюдается минимум через месяц лечения
b или 260 мг / м 2 для детей
c или 340 мг / м 2 для детей
d или 200 мг / м 2 для детей

Нарушение функции печени

Иматиниб метаболизируется, главным образом, в печени. Пациентам с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции печени препарат следует назначать в минимальной рекомендованной дозе 400 мг.При непереносимости дозу можно уменьшить.

Нарушение функции почек

Иматиниб и его метаболиты выводятся почками в незначительном количестве. Поскольку почечный клиренс иматиниба незначительный, у пациентов с нарушением функции почек снижение клиренса препарата в неизмененном виде не наблюдается. Пациентам с легкой или умеренно выраженным нарушением функции почек препарат следует назначать в минимальной рекомендованной стартовой дозе 400 мг. Хотя данных недостаточно, пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и тем, кому на диализе, препарат также назначают в начальной дозе 400 мг. Однако таким пациентам препарат назначают с осторожностью. Дозу можно уменьшить при непереносимости препарата или повысить при недостаточной эффективности.

Пациенты пожилого возраста

В исследованиях, включали 20% пациентов в возрасте от 65 лет, особенностей фармакокинетики препарата, связанных с возрастом, не наблюдалось. Специальных рекомендаций относительно дозирования для пациентов пожилого возраста не требуется.

Побочные реакции

Пациенты с терминальной стадией злокачественного процесса могут находиться в таком состоянии, при котором трудно оценить причинную связь побочных эффектов из-за наличия большого количества симптомов основного заболевания, его прогрессирования и одновременного назначения многих препаратов.

Иматиниб, в общем, переносят хорошо при длительном пероральном применении пациенты с ХМЛ, в том числе дети. У большинства взрослых пациентов возникали побочные эффекты, но чаще всего от легких до умеренно выраженных, а в ходе исследований отмена приема препарата из-за развития побочных реакций наблюдалась в 2,4% пациентов с впервые диагностированным заболеванием, у 4% пациентов с поздней хронической фазой заболевания после неэффективности интерферонотерапии и у 5% пациентов с бластным кризом после неэффективности интерферонотерапии. В ходе исследований гастроинтестинальной стромальной опухоли (ГИСП) (B2222) иматиниб был отменен у 4% пациентов из-за развития побочных реакций.

Побочные реакции были сходны при всех показаниях за исключением двух: меньше случаев миелосупрессии у больных с ГИСП и внутриопухолевые кровотечения наблюдались только у больных с ГИСП. Чаще сообщалось о таких побочных эффектах, связанных с применением препарата: легкая тошнота, рвота, диарея, миалгия, судороги мышц и сыпь, которые были легкоконтрольованимы.Поверхностные отеки наблюдались в ходе исследований и характеризовались преимущественно как периорбитальные отеки или отеки нижних конечностей. Однако редко наблюдались выраженные отеки, требовали применения диуретиков и других поддерживающих средств или снижения дозы иматиниба. 

Общая частота развития всех побочных реакций и частота развития тяжелых побочных реакций была сходной в группах, где принимали препарат в дозах 400 и 800 мг, за исключением отека, о чем сообщалось чаще в группе 800 мг в ходе исследования у пациентов с неоперабельной или метастатической злокачественной стромальных опухолью ЖКТ (исследование SWOG, EORTC).

При применении иматиниба в комбинации с высокодозной химиотерапией у пациентов с Ph + ОЛЛ наблюдалась транзиторная печеночная токсичность, которая характеризовалась повышением трансаминаз и гипербилирубинемии.

Различные побочные эффекты, такие как плевральный выпот, асцит, отек легких и быстрое увеличение массы тела с / без поверхностных отеков, все вместе могут быть определены как задержка жидкости в организме. Эти побочные эффекты могут, как правило, исчезать при временном прекращении приема иматиниба и / или при применении диуретиков и / или других соответствующих поддерживающих средств.Однако редко эти эффекты могут быть тяжелыми или угрожать жизни.

Побочные реакции классифицированы по частоте, начиная с самых частых, используя следующие условные обозначения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить, исходя из имеющихся данных). 

Инфекции и инвазии: нечасто - herpes zoster , herpes simplex , назофарингит, пневмония 1 , синусит, флегмона, инфекции верхнего отдела дыхательных путей, грипп, инфекции мочеиспускательного тракта, гастроэнтерит, сепсис; редко - грибковая инфекция.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень часто - нейтропения, тромбоцитопения, анемия; часто - панцитопения, фебрильная нейтропения; нечасто - тромбоцитемия, лимфопения, угнетение функции костного мозга, эозинофилия, лимфаденопатия; редко - гемолитическая анемия.

Со стороны метаболизма и обмена веществ: часто - анорексия; нечасто - гипокалиемия, повышение аппетита, гипофосфатемия, снижение аппетита, обезвоживание, подагра, гиперурикемия, гипергликемия, гиперкальциемия, гипонатриемия; редко - гиперкалиемия, гипомагниемия.

Со стороны психики: часто - бессонница, редко - депрессия, снижение либидо, тревожность; редко - спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль 2 , часто - головокружение, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия; нечасто - мигрень, сонливость, обморок, периферическая нейропатия, ухудшение памяти, ишиас, синдром усталых ног, тремор, кровоизлияние в мозг; редко - повышение внутричерепного давления, судороги, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов зрения: часто - отек век, усиление слезотечение, конъюнктивальные геморрагии, конъюнктивит, сухость глаз, нечеткость зрения; нечасто - ощущение раздражения в глазах, боль в глазах, орбитальный отек, геморрагии склеры, геморрагии сетчатки, блефарит, отек макулы; редко - катаракта, глаукома, папиллоэдема.

Со стороны органов слуха и равновесия: нечасто - вертиго, звон в ушах, потеря слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы 4 : часто - приливы крови, геморрагии; нечасто - пальпитация, тахикардия, застойная сердечная недостаточность 3 , отек легких, артериальная гипертензия, гематома, ощущение холода в конечностях, артериальная гипотензия, феномен Рейно;редко - аритмия, фибрилляция предсердий, остановка сердца, инфаркт миокарда, стенокардия, перикардиальный выпот.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, носовое кровотечение, кашель; нечасто - плевральный выпот 5 , фаринголарингеальная боль, фарингит; редко - плевральная боль, фиброз легких, легочная гипертензия, легочное кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боль в животе 6 ; часто - метеоризм, вздутие живота, гастроэзофагеальный рефлюкс, запор, сухость во рту, гастрит; нечасто - стоматит, язвы в полости рта, кровотечение из желудочно-кишечного тракта 7 , отрыжка, молотый, эзофагит, асцит, язва желудка, рвота с кровью, хейлит, дисфагия, панкреатит; редко - колит, кишечная непроходимость, воспалительные процессы в кишечнике.

Со стороны пищеварительной системы: часто - повышение уровня печеночных ферментов; нечасто - гипербилирубинемия, гепатит, желтуха; редко - печеночная недостаточность 8 , некроз печени 8 .

Со стороны кожи и ее придатков: очень часто - периорбитальный отек, дерматит / экзема / сыпь; часто - зуд, отек лица, сухость кожи, эритема, алопеция, ночная потливость, реакция фоточувствительности;нечасто - пустулезные высыпания, усиленная потливость, уртикарии, экхимозы, повышенная склонность к кровоизлияниям, гипотрихоз, гипопигментация кожи, эксфолиативный дерматит, ломкость ногтей, фолликулит, петехии, псориаз, пурпура, гиперпигментация кожи, буллезная сыпь; редко - острый фебрильный нейтрофильный дерматоз (синдром Свита), изменение цвета ногтей, ангионевротический отек, везикулярный сыпь, мультиформная эритема, лейкоцитокластический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулезные высыпания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: очень часто - мышечный спазм и судороги, боль в мышцах и костях, в том числе миалгия, артралгия, боль в костях 9 , часто - припухлость суставов; нечасто - скованность в суставах и мышцах; редко - мышечная слабость, артрит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - боль в поясничной области, гематурия, острая почечная недостаточность, повышенная частота мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - гинекомастия, эректильная дисфункция, меноррагия, нарушения менструального цикла, нарушения половой функции, боли в сосках, увеличение молочных желез, отек мошонки, редко - геморрагическое желтое тело / геморрагическая киста яичника.

Общие нарушения: очень часто - задержка жидкости и отек, утомляемость; часто - слабость, повышение температуры тела, анасарка, озноб, дрожь; нечасто - боль в груди, недомогание.

Исследование: очень часто - увеличение массы тела; часто - уменьшение массы тела; нечасто - повышение уровня креатинина в крови, повышение креатинфосфокиназы в крови, лактатдегидрогеназы в крови, щелочной фосфатазы в крови; редко - повышение амилазы в крови.

О нижеприведенных реакции сообщалось при постмаркетинговых наблюдениях и при проведении дополнительных исследований применения иматиниба. Они включают как спонтанные сообщения, так и сообщения о серьезных побочных эффектах, которые наблюдались в меньших исследованиях или проводимых, а также в расширенных программах. Поскольку неизвестное количество больных, у которых наблюдались побочные эффекты, не всегда есть возможность правильно оценить их частоту или установить причинную связь с приемом иматиниба.

Со стороны нервной системы: нечасто - отек мозга.

Со стороны органа зрения: редко - кровоизлияние в стекловидное тело.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тромбоз / эмболия; редко - перикардит, тампонада сердца; очень редко - анафилактический шок.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - острая респираторная недостаточность а , интерстициальные заболевания легких.

Со стороны пищеварительной системы: редко - непроходимость кишечника / обструкция кишечника, кровотечение из опухоли / некроз опухоли, перфорация в , редко - дивертикулит.

Со стороны кожи и ее придатков: редко - лихеноидный кератоз, красный плоский лишай; очень редко - токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : редко - аваскулярный некроз / остеонекроз тазобедренного сустава, рабдомиолиз / миопатия.

Со стороны репродуктивной системы: геморрагическое желтое тело, геморрагическая киста яичника.

Отклонение лабораторных показателей

Гематология

Цитопения при ХМЛ: в частности нейтропения и тромбоцитопения наблюдались в ходе всех исследований с тенденцией к большей частоты при приеме препарата в высоких дозах (³ 750 мг). Однако частота развития цитопении также зависела от стадии заболевания. У пациентов с впервые диагностированным ХМЛ цитопения наблюдалась с меньшей частотой, чем у других пациентов с ХМЛ.

1 О развитии пневмонии чаще сообщалось у пациентов с видоизмененным ХМЛ и у пациентов с ГИСП.

2 О головная боль чаще сообщалось у пациентов с ГИСП.

3 На основе определения пациент-лет, нарушение функции сердца, в том числе застойная сердечная недостаточность, чаще наблюдались у пациентов с видоизмененным ХМЛ, чем у пациентов с хронической фазой ХМЛ.

4 Ощущение прилива крови чаще наблюдалось у пациентов с ГИСП; кровотечение (гематомы, геморрагии) - чаще у пациентов с ГИСП и видоизмененным ХМЛ (ХМЛ-AP и ХМЛ-BC).

5 О плевральный выпот чаще сообщалось у пациентов с ГИСП и у пациентов с видоизмененным ХМЛ (ХМЛ-AP и ХМЛ-BC), чем у пациентов с хронической фазой ХМЛ.

6/7 Абдоминальная боль и гастроинтестинальная кровотечение чаще наблюдались у пациентов с ГИСП.

8 Сообщалось о нескольких летальных случаев вследствие развития печеночной недостаточности и некроза печени.

9 Боль в мышцах и костях и подобные реакции чаще наблюдались у пациентов с ХМЛ, чем у пациентов с ГИСП.

а О летальных исходах сообщалось у пациентов с терминальной стадией заболевания, тяжелыми инфекциями, выраженной нейтропенией и другими серьезными сопутствующими состояниями.

в Сообщалось о нескольких летальных случаев при развитии перфорации ЖКТ.

Передозировка

Информация о случаях приема препарата в дозах, превышающих терапевтические, ограничена.Сообщалось (спонтанно или упоминалось в литературе) о единичных случаях передозировки иматинибом. Как правило, последствия, о которых сообщалось в таких случаях, были обратимыми. В случае передозировки пациента следует обследовать и назначить соответствующую поддерживающую терапию.

Передозировка у взрослых .

От 1200 до 1600 мг (продолжительностью от 1 до 10 дней): тошнота, рвота, диарея, сыпь, эритема, отек, припухлость, утомляемость, мышечные спазмы, тромбоцитопения, панцитопения, абдоминальная боль, головная боль, снижение аппетита.

От 1800 до 3200 мг (продолжительностью 6 дней в случае приема 3200 мг в сутки): слабость, миалгия, повышение уровня КФК, билирубина, гастроинтестинальный боль.

6400 мг (разовая доза): у одного пациента (данные из литературы) наблюдались тошнота, рвота, боль в животе, лихорадка, припухлость лица, уменьшение количества нейтрофильных лейкоцитов, повышение уровня трансаминаз.

От 8 до 10 г (разовая доза): рвота и гастроинтестинальный боль.

Передозировка у детей .

У трехлетнего мальчика, который принял разово 400 мг наблюдались рвота, диарея, анорексия; у другого трехлетнего мальчика после разового приема препарата в дозе 980 мг - уменьшение количества лейкоцитов, диарея.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Нет соответствующих данных о применении иматиниба беременным женщинам. Однако исследования на животных выявили репродуктивную токсичность, а потенциальный риск для плода неизвестен. Иматиниб не следует назначать в период беременности, за исключением жизненных показаний. Если препарат назначен в период беременности, пациентку следует проинформировать о потенциальном риске для плода.

Женщинам репродуктивного возраста следует рекомендовать применять эффективные противозачаточные средства в течение периода лечения.

Кормление грудью. Неизвестно, экскретируется иматиниб в грудное молоко. У животных иматиниб и / или его метаболиты в значительной степени экскретируются в молоко. Женщинам, которые принимают иматиниб, не следует кормить грудью.

Дети

Нет опыта применения иматиниба детям с ХМЛ в возрасте до 2 лет. Ограниченный опыт применения иматиниба детям до 3 лет при других показаниях.

Особенности применения

Иматиниб следует принимать во время еды, запивая большим количеством воды, чтобы минимизировать риск развития нарушений со стороны ЖКТ.

При назначении иматиниба одновременно с другими препаратами существует потенциальный риск взаимодействия. У одного пациента, который принимал парацетамол при повышении температуры тела, причиной смерти была острая печеночная недостаточность. Хотя этиология в настоящее время неизвестна, парацетамол следует принимать с особой осторожностью.

Во время лечения иматинибом сообщалось о клинических случаях развития гипотиреоза у пациентов, получающих заместительную терапию левотироксином после тиреоидэктомии. У таких пациентов необходимо регулярно контролировать уровень ТТГ.

У пациентов с нарушением функции печени (легкая, умеренная, тяжелая формы) следует тщательно контролировать уровень показателей периферической крови и ферментов печени.

При назначении иматиниба в сочетании с химиотерапией в высоких дозах наблюдается транзиторная печеночная токсичность, характеризующуюся повышением уровня трансаминаз и гипербилирубинемии.Кроме того, редко сообщалось об острой печеночной недостаточностью. Рекомендуется контролировать функцию печени, если иматиниб назначено в сочетании с режимами лечения химиотерапией, также ассоциированы с нарушением функции печени.

О случаях развития выраженной задержки жидкости в организме (плевральный выпот, отек, отек легких, асцит, поверхностные отеки) сообщалось примерно в 2,5% пациентов с впервые диагностированным ХМЛ, принимающих иматиниб. Поэтому пациентам рекомендуется регулярно проверять массу тела. При внезапном быстром увеличении массы тела следует провести тщательное обследование и при необходимости назначить соответствующее лечение. В ходе клинических исследований такие случаи чаще наблюдались у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе.

За состоянием пациентов с заболеваниями сердца или факторами риска развития сердечной недостаточности следует внимательно наблюдать; пациентов с признаками или симптомами сердечной недостаточности следует обследовать и назначить лечение.

У пациентов с синдромом гиперэозинофилия и нарушением функции сердца отдельные случаи развития кардиогенного шока / нарушение функции левого желудочка были связаны с началом лечения иматинибом. Сообщалось, что при назначении системных стероидов, использовании системы поддержания кровообращения и при временном прекращении приема иматиниба такие состояния были обратимыми.

Миелодиспластические / миелопролиферативные заболевания и системный мастоцитоз могут быть ассоциированы с высоким уровнем эозинофилов. Поэтому следует делать ЭКГ и определять уровень тропонина в сыворотке крови у пациентов с HES / CEL, а также у пациентов с MDS / MPD или СМ, ассоциированными с высоким уровнем эозинофилов. Если есть нарушения, следует рассмотреть целесообразность назначения с профилактической целью системных стероидов (1 или 2 мг / кг) продолжительностью 1 или 2 недели одновременно с иматинибом (в начале лечения).

Лабораторные анализы

Во время лечения иматинибом следует регулярно делать общий анализ крови. При приеме иматиниба у пациентов с ХМЛ наблюдается развитие нейтропении или тромбоцитопении. Однако частота развития цитопении зависит от стадии основного заболевания и чаще цитопения наблюдается у пациентов с ХМЛ в фазе акселерации или бластного кризис по сравнению с пациентами с ХМЛ в хронической фазе.Лечение иматинибом можно прекратить или уменьшить дозировку согласно рекомендациям, изложенным в разделе «Способ применения и дозы».

Показатели функции печени (трансаминазы, билирубин, щелочная фосфатаза) следует регулярно контролировать у пациентов, которые принимают иматиниб. Согласно рекомендациям, изложенным в разделе «Способ применения и дозы», при развитии негематологических побочных реакций или нарушении уровня вышеуказанных лабораторных показателей следует прекратить применение иматиниба или уменьшить дозу.

Иматиниб и его метаболиты экскретируются почками в незначительном количестве. Как известно, клиренс креатинина уменьшается с возрастом, а возраст не влияет значительным образом на кинетику иматиниба. У пациентов с нарушением функции почек уровень иматиниба в плазме крови несколько выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (возможно, из-за повышенного уровня альфа-кислого гликопротеина, который является иматинибзвьязуючим протеином у таких пациентов).

Нет взаимосвязи между приемом иматиниба и уровнем нарушения функции почек, установлено при определении клиренса креатинина у пациентов с легкой (клиренс креатинина (КК) от 40 до 59 мл / мин) и тяжелой (КК <20 мл / мин) формами почечной недостаточности . Однако, как рекомендовано в разделе «Способ применения и дозы», начальные дозы иматиниба можно уменьшить при непереносимости.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Хотя сообщений не получено, пациенты должны знать о возможности развития таких побочных эффектов, как головокружение или нечеткость зрения при применении иматиниба. Поэтому следует рекомендовать соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препараты, которые могут влиять на концентрацию иматиниба в плазме крови

Препараты, повышать концентрацию иматиниба в плазме крови

Действующие вещества, ингибирующие активность изоэнзима CYP3A4 системы цитохрома P450 (например кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин), могут снижать метаболизм и повышать концентрацию иматиниба в плазме крови. Наблюдалось значительное повышение показателей (среднее C Max и AUC иматиниба на 26% и 40%, соответственно) у здоровых добровольцев при назначении иматиниба одновременно с разовой дозой кетоконазола (ингибитор CYP3A4). Следует с осторожностью назначать иматиниб одновременно с ингибиторами CYP3A4.

Препараты, снижать концентрацию иматиниба в плазме крови

Действующие вещества, являющимися индукторами активности CYP3A4, могут усиливать метаболизм и снижать концентрацию иматиниба в плазме крови. Одновременное назначение с индукторами CYP3A4 (например с дексаметазоном, фенитоином, карбамазепином, рифампицином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя) может значительно снижать эффективность иматиниба.

При предварительном назначении 14 здоровым добровольцам многократных доз рифампицина (600 мг ежедневно в течение 8 суток) с последующим разовым назначению иматиниба в дозе 400 мг наблюдалось повышение клиренса перорально принятой дозы иматиниба в 3,8 раза (90% доверительный интервал = в 3,5 - 4,3 раза), что привело к среднему снижению максимальной концентрации (C Max ), значение площади под кривой «концентрация-время» от 0 до 24 часов (AUC 0-24 ) и значение площади под кривой «концентрация-время» от 0 до ∞  (AUC 0 - ∞ ) на 54%, 68% и 74% соответственно по сравнению с соответствующими показателями при режиме без назначения рифампицина перед применением иматиниба. Подобные результаты наблюдались у пациентов со злокачественной опухолью - глиомой, которые принимали иматиниб при применении ензиминдукуючих противоэпилептических препаратов, таких как карбамазепин, окскарбазепин, фенитоин, фосфенитоин, фенобарбитал, примидон. AUC иматиниба в плазме крови снижалось на 73% по сравнению с пациентами, которые не принимали ензиминдукуючих противоэпилептических препаратов. В ходе двух исследований по одновременного назначения иматиниба и препаратов, содержащих зверобой, наблюдалось уменьшение AUC иматиниба на 30-32%. Для пациентов, которым был назначен рифампицин или другие индукторы CYP3A4, следует рассмотреть необходимость применения альтернативных средств, имеют меньший ензиминдукуючий потенциал.

Препараты, концентрация которых может изменяться при применении иматиниба

Иматиниб повышает среднее значение C Max и AUC симвастатина (субстрат CYP3A4) в 2 и 3,5 раза соответственно, что указывает на ингибирование CYP3A4 иматинибом. Поэтому следует с осторожностью назначать иматиниб и субстраты CYP3A4 с узким терапевтическим окном (например циклоспорин или промозид).

Иматиниб может повышать концентрацию в плазме крови других препаратов, метаболизирующихся CYP3A4 (например триазолобензодиазепинив, дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов, определенных ингибиторов HMG-CoA-редуктазы, таких как статины и другие).

Иматиниб также ингибирует активность CYP2C9 и CYP2C19 

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Иматиниб Тева (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) по 400 мг № 30 (6х5)

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Качество
Цена
Общая оценка