телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...


Иматиниб Медак

Краткая информация:

НЕТ В НАЛИЧИИ.
Иматиниб Медак капсулы по 100 мг №60 (15х4)
Показания

Лечение:

- Пациентов (взрослых и детей) с впервые диагностированной положительной (Ph +) (с наличием в лейкоцитах филадельфийской хромосомы (bcr-abl)) хронической миелоидной лейкемией (ХМЛ), для которых трансплантация костного мозга не рассматривается как первая линия терапии;

- Пациентов (взрослых и детей) с (Ph + ХМЛ) в хронической фазе после неудачной терапии интерфероном альфа или в прогрессирующей фазе, или в фазе бластной кризиса заболевания;

- Взрослых пациентов, в составе химиотерапии, с впервые диагностированной положительной острый лимфобластный лейкоз (Ph + ОЛЛ) с наличием в лейкоцитах филадельфийской хромосомы;

- Взрослых пациентов, как монотерапия, с острый лимфобластный лейкоз (Ph + ОЛЛ) в стадии рецидива или которая трудно поддается лечению;

- Взрослых пациентов с Миелодиспластический / миелопролиферативными заболеваниями (MDS / MPD), связанными с перестройкой гена тромбоцитарного фактора роста (ТФР)

- Взрослых с гипереозинофильним синдромом (ГЭС) и / или хронической эозинофильной лейкемией (ХЭЛ) с перестройкой генов FIP1L1-PDGFRα;

- Взрослых пациентов с Kit (CD117)-положительных неоперабельными и / или метастатическим злокачественными пищеварительном стромальных опухолями (Гость);

- Адъювантной терапии взрослых пациентов, у которых существует высокий риск рецидива Kit (CD117)-положительных злокачественных гастроинтестинальных стромальных опухолей (Гость) после резекции. Пациенты, у которых существует низкий или минимальный риск, могут не получать адъювантной терапии;

- Лечение взрослых пациентов с неоперабельной выпирающие дерматофибросаркомы, (dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP)), и у взрослых пациентов с рецидивирующей и / или метастатической дерматофибросаркомы (DFSP), которые не могут быть удалены хирургическим путем.

Эффект от применения препарата Иматиниб Медак при трансплантации костного мозга недостаточно изучен.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата.

Особые меры безопасности

Поскольку данные по репродуктивной токсичности препарата и потенциального риска для фертильности человека, женщинам репродуктивного возраста, открывают капсулы, следует быть осторожными во избежание контакта препарата с кожей и слизистыми оболочками. После вскрытия капсулы руки необходимо немедленно вымыть.

Любой неиспользованный продукт или материалы необходимо уничтожить в соответствии с местными требованиями.

Цена: 0 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
321,60 грн

Иматиниб Медак



ИНСТРУКЦИЯ

Состав

действующее вещество: иmatinib;

1 капсула мистить100 мг или 400 мг иматиниба в форме мезилата;

вспомогательные вещества: лактоза, кросповидон (тип А), магния стеарат

оболочки капсулы для 100 мг титана диоксид (Е 171), желатин, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е172)

оболочки капсулы для 400 мг титана диоксид (Е 171), желатин, железа оксид черный (Е172), железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: гранулят от белого до почти белого цвета в твердой желатиновой капсуле. Для дозирования 100 мг цвет корпуса и крышки капсулы оранжевый. Для дозирования 400 мг цвет корпуса и крышки капсулы карамельный.

Фармакологическая группа

Ингибиторы протеинкиназы. Код АТХ L01X Е01.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Иматиниб является ингибитором протеинтирозинкиназы, который сильно подавляет тирозинкиназы bcr-abl in vitro, на клеточном и in vivo уровнях. Это соединение избирательно подавляет пролиферацию и стимулирует апоптоз в положительных bcr-abl клеточных линиях, а также в только пораженных лейкозных клетках у пациентов с наличием в лейкоцитах филадельфийской хромосомы при хроническом положительном миелолейкозе (Rh +) и с острый лимфобластный лейкоз. In vivoсоединение проявляет противоопухолевую активность при монотерапии на модели bcr-abl-позитивных клеток опухоли у животных.

Кроме того, иматиниб является сильным ингибитором рецептора тирозинкиназы относительно тромбоцитарного фактора роста (ТФР) и фактора эмбриональной клетки (ФЭК), с-Киt и подавляет ТФР и ФЭК-опосредованные изменения со стороны клеток. Иn vitro иматиниб подавляет пролиферацию и стимулирует апоптоз в клетках желудочно-кишечного стромальной опухоли (Гость), что выражается в активации мутации kit.

Конститутивная активация рецептора ТФР или bcr-abl протеинтирозинкиназы является результатом интеграции с различными белками или стимуляции синтеза ТФР, которые были задействованы в патогенезе MDS / MPD (миелодиспластический / миелопролиферативных) заболеваний, ГЭС / CEL (гипереозинофильного синдрома / хронической езозинофилийнои лейкемии) и DFSP (выпирающих дерматофибросаркому). Иматиниб ингибирует сигнал к пролиферации клеток, сопровождающих отключено ТФР и деятельность bcr-abl тирозинкиназы.

Эффективность препарата Иматиниб Медак базируется на обычных гематологических и цитогенетических данных уровня ответа на лечение и продолжительности жизни без прогрессирования болезни при ХМЛ, на обычных гематологических и цитогенетических данных уровня ответа при Ph + ОЛЛ, MDS / MPD и на объективных ответах при гиста и DFSP.

Фармакокинетика. Действие препарата была изучена при введении в диапазоне доз от 25 до 1000 мг.Фармакокинетические профили в плазме анализировались в 1 день, а также на 7 день или на 28 день, когда было достигнуто равновесных концентраций в плазме крови.

Всасывания. Средняя абсолютная биодоступность составляет 98%. У пациентов наблюдалась выраженная вариабельность уровня AUC иматиниба в плазме крови после приема препарата. Если препарат принимался вместе с пищей с высоким содержанием жира, уровень всасывания иматиниба минимально уменьшался (уменьшение на 11% C max и удлинение t max на 1,5 часа) с незначительным уменьшением AUC (7,4%) по сравнению с состоянием натощак. Влияние ранее перенесенного хирургического вмешательства на желудочно-кишечном тракте на всасывание препарата не изучалось.

Распределение. По данным in vitro, при клинически значимых концентрациях иматиниба его связывание с белками плазмы крови составляет 95% (главным образом с альбумином и кислым α-гликопротеином, в незначительной степени с липопротеинов).

Метаболизм. Основным циркулирующим метаболитом у людей есть N-деметилированное производное пиперазина, демонстрирующий in vitro мощность, близкую к мощности исходного вещества.Плазменная AUC для этого метаболита составляет только 16% AUC для иматиниба. Связывание с белками плазмы крови N-деметилированного метаболита близок к связывания исходного соединения.

Иматиниб и N-деметилированного метаболит вместе составляют примерно 65% циркулирующей радиоактивности (AUC (0-48h)). Остальные циркулирующей радиоактивности образуют многочисленные второстепенные метаболиты.

Результаты in vitro исследований свидетельствуют, что CYP3A4 является основным человеческим ферментом 450, который катализирует биотрансформацию иматиниба. На панели потенциально взаимодействующих лекарственных средств (ацетаминофен, ацикловир, аллопуринол, амфотерицин, цитарабин, эритромицин, флуконазол, гидроксисечовиною, норфлоксацин, пенициллин V) показано, что только эритромицин (ИС 50 50 мкмоль) и флуконазол (ИС 50  сто восемнадцать мкмоль) тормозят метаболизм иматиниба , что может иметь клиническое значение.

Доказано, что in vitro иматиниб является конкурентным ингибитором маркерных субстратов для CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4 / 5. Значение Ки на человеческих печеночных микросомах составило 27 7,5 и 7,9 мкмоль / л соответственно. Максимальная плазменная концентрация иматиниба у пациентов составляет 2-4 мкмоль / л, поэтому возможно торможение метаболизма одновременно введенных лекарственных средств, которые метаболизируются с участием CYP2D6 и / или CYP3A4 / 5. Иматиниб не препятствует биотрансформации 5-фторурацила, но ингибирует метаболизм паклитаксела в результате конкурентного ингибирования CYP2C8 (Ки = 34,7 мкмоль). Такое значение Ки значительно выше, чем ожидаемая плазменная концентрация иматиниба у пациентов, поэтому нет оснований ожидать взаимодействия при одновременном введении 5-фторурацила или паклитаксела с иматинибом.

Вывод. После приема внутрь меченого радиоактивным изотопом 14 С иматиниба примерно 81% дозы выводится в течение 7 дней с калом (68% дозы) и мочой (13% дозы). В неизмененном виде выводится около 25% дозы (20% с калом и 5% с мочой). Остальные выводится в виде метаболитов.

Плазменная фармакокинетика

После приема внутрь здоровым добровольцам период полувыведения t 1/2 составлял примерно 18 часов, что свидетельствует в пользу приема препарата один раз в сутки. Рост среднего значения AUC при увеличении дозы мало линейный и дозопропорцийний характер в диапазоне от 25 до 1000 мг иматиниба после приема внутрь. Изменений в кинетике иматиниба после повторного введения не наблюдалось, а накопление было в 1,5-2,5 раза больше в состоянии равновесия при введении препарата один раз в сутки.

Фармакокинетика у пациентов с желудочно-кишечными стромальных опухолями

У пациентов с желудочно-кишечными стромальных опухолями экспозиция в равновесном состоянии была в 1,5 раза выше, чем у пациентов с ХМЛ при применении такого же дозировки (400 мг в сутки). На основе данных предыдущего популяционного фармакокинетического анализа для пациентов с желудочно-кишечными стромальных опухолями были найдены три переменных (альбумин, лейкоциты и билирубин), которые имели статистически значимый взаимосвязь с фармакокинетикой иматиниба.Уменьшение уровня альбумина приводило уменьшение клиренса (CL / f) высокий уровень лейкоцитов приводил к уменьшению CL / f. Однако эта взаимосвязь не был достаточно выраженным, чтобы требовать коррекции дозы. В этой категории пациентов наличие метастазов в печень, вероятно, может привести к печеночной недостаточности и снижение метаболизма.

Фармакокинетика в популяциях

Результаты популяционного фармакокинетического анализа данных по пациентов с ХМЛ показали незначительное влияние возраста на объем распределения (увеличение на 12% у пациентов в возрасте> 65 лет). Такое изменение не считается клинически значимым. Влияние массы тела на клиренс иматиниба является таким, что для пациентов с массой тела 50 кг ожидается средний клиренс 8,5 л / ч, тогда как для пациентов с массой тела 100 кг клиренс расти до 11,8 л / час. Такие изменения не считаются достаточными, чтобы требовать коррекции дозы с учетом массы тела в килограммах.Влияния пола пациента на кинетику иматиниба не обнаружено.

Фармакокинетика у детей

Как и у взрослых пациентов, иматиниб быстро всасывался после перорального приема в педиатрических пациентов в исследованиях фазы I и фазы II в. При введении детям 260 и 340 мг / м 2 / сутки достигалась такая же экспозиция, как соответственно при дозах 400 мг и 600 мг у взрослых пациентов. Сравнение AUC (0-24) в день 8 и в день 1 при применении дозы 340 мг / м 2 / сутки выявило 1,7-разовое накопления после повторного приема один раз в сутки.

Нарушение функции органов

Иматиниб и его метаболиты выводятся почками в значительном объеме. Пациенты с легкой и умеренным нарушением функции почек имеют высшее плазменную экспозицию, чем пациенты с нормальной функцией почек. Рост составляет примерно 1,5-2 раза, что соответствует повышению в 1,5 раза уровня альфа-гликопротеина плазмы, с которым в значительной степени связывается иматиниб.Клиренс свободного препарата иматиниба является, вероятно, близким по значению у пациентов с почечной недостаточностью и нормальной функцией почек, поскольку почечная экскреция является второстепенным путем вывода иматиниба.

Хотя результаты фармакокинетического анализа показали наличие значительного межличностного вариабельности, средняя экспозиция иматиниба ни была повышенной у пациентов с различными степенями нарушения функции печени по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Показания

Лечение:

- Пациентов (взрослых и детей) с впервые диагностированной положительной (Ph +) (с наличием в лейкоцитах филадельфийской хромосомы (bcr-abl)) хронической миелоидной лейкемией (ХМЛ), для которых трансплантация костного мозга не рассматривается как первая линия терапии;

- Пациентов (взрослых и детей) с (Ph + ХМЛ) в хронической фазе после неудачной терапии интерфероном альфа или в прогрессирующей фазе, или в фазе бластной кризиса заболевания;

- Взрослых пациентов, в составе химиотерапии, с впервые диагностированной положительной острый лимфобластный лейкоз (Ph + ОЛЛ) с наличием в лейкоцитах филадельфийской хромосомы;

- Взрослых пациентов, как монотерапия, с острый лимфобластный лейкоз (Ph + ОЛЛ) в стадии рецидива или которая трудно поддается лечению;

- Взрослых пациентов с Миелодиспластический / миелопролиферативными заболеваниями (MDS / MPD), связанными с перестройкой гена тромбоцитарного фактора роста (ТФР)

- Взрослых с гипереозинофильним синдромом (ГЭС) и / или хронической эозинофильной лейкемией (ХЭЛ) с перестройкой генов FIP1L1-PDGFRα;

- Взрослых пациентов с Kit (CD117)-положительных неоперабельными и / или метастатическим злокачественными пищеварительном стромальных опухолями (Гость);

- Адъювантной терапии взрослых пациентов, у которых существует высокий риск рецидива Kit (CD117)-положительных злокачественных гастроинтестинальных стромальных опухолей (Гость) после резекции. Пациенты, у которых существует низкий или минимальный риск, могут не получать адъювантной терапии;

- Лечение взрослых пациентов с неоперабельной выпирающие дерматофибросаркомы, (dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP)), и у взрослых пациентов с рецидивирующей и / или метастатической дерматофибросаркомы (DFSP), которые не могут быть удалены хирургическим путем.

Эффект от применения препарата Иматиниб Медак при трансплантации костного мозга недостаточно изучен.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата.

Особые меры безопасности

Поскольку данные по репродуктивной токсичности препарата и потенциального риска для фертильности человека, женщинам репродуктивного возраста, открывают капсулы, следует быть осторожными во избежание контакта препарата с кожей и слизистыми оболочками. После вскрытия капсулы руки необходимо немедленно вымыть.

Любой неиспользованный продукт или материалы необходимо уничтожить в соответствии с местными требованиями.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лекарственные средства, которые могут повышать концентрацию иматиниба в плазме крови

Вещества, ингибирующие активность фермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 (например кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин), могут снижать метаболизм и повышать концентрацию иматиниба. Отмечалось значительное повышение концентрации иматиниба (среднее значение С max и AUC иматиниба повышалось на 26% и 40% соответственно) у здоровых добровольцев, когда препарат назначали одновременно с разовой дозой кетоконазола (ингибитор CYP3A4). Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Иматиниб Медак одновременно с ингибиторами CYP3A4.

Лекарственные средства, которые могут снижать концентрацию иматиниба в плазме крови

Вещества, являющиеся индукторами активности CYP3A4, могут увеличивать метаболизм и снижать концентрацию иматиниба в плазме. Одновременно предназначены лекарственные средства, которые индуцируют CYP3A4 (например дексаметазон, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фосфенитоин, примидон, Hypericum perforatum, который известен также под названием зверобой продырявленный), могут значительно снижать концентрацию препарата Иматиниб Медак, что повышает риск неэффективности лечения. Предварительное назначение многократных доз рифампицина 600 мг с последующим разовым назначению иматиниба в дозе 400 мг привело к снижению С max и AUC (0-∞) по меньшей мере на 54% и 74% соответственно по сравнению с соответствующими показателями при режиме без лечения рифампицином. Подобные результаты наблюдались у пациентов со злокачественными опухолями - глиомами, которые принимали иматиниб одновременно с ензиминдукуючимы противоэпилептическими средствами (EIAEDs), такими как карбамазепин, окскарбазепин и фенитоин. AUC иматиниба в плазме крови снижалось на 73% по сравнению с пациентами, которые не принимали ензиминдукуючих противоэпилептических препаратов. Следует избегать одновременного применения рифампицина или других мощных индукторов CYP3A4 и иматиниба.

Препараты, концентрация которых в плазме может изменяться при применении препарата Иматиниб Медак:

Иматиниб повышает среднее значение C max и AUC симвастатина (субстрат CYP3A4) в 2 и 3,5 раза соответственно, что указывает на ингибирование CYP3A4 иматинибом. Поэтому следует с осторожностью назначать Иматиниб Медак и субстраты CYP3A4 с узким терапевтическим окном (например циклоспорин или пимозид, такролимус, сиролимус, эрготамин, диерготамин, фентанил, алфентанил, терфенадин, бортезомиб, доцетаксел, хинидин).

Иматиниб Медак может повышать концентрацию в плазме крови других препаратов, метаболизирующихся CYP3A4 (такие как триазолобензодиазепины, дигидропиридиновая блокаторы кальциевых каналов, определенные ингибиторы HMG-CoA-редуктазы, в частности как статины и др.).

Через известный повышенный риск кровотечений в связи с применением иматиниба (таких как кровоизлияние) пациенты, которые требуют применения антикоагулянтов, должны получать низкомолекулярный или стандартный гепарин, а не производные кумарина, такие как варфарин.

In vitro Иматиниб Медак ингибирует активность изоэнзима CYP2D6 цитохрома P450 при концентрациях, подобных тем, которые влияют на активность CYP3A4. Иматиниб в дозе 400 мг 2 раза в сутки оказывает ингибирующее влияние на CYP2D6-опосредованный метаболизм метопролола с повышением C max и AUC метопролола примерно на 23% (90% ДИ [1,16-1,30]). Коррекция дозы, очевидно, не нужна при одновременном введении иматиниба и субстратов CYP2D6, однако рекомендуется осторожность в отношении субстратов CYP2D6 с узким терапевтическим окном, таких как метопролол.Для пациентов, которые применяют метопролол, следует рассмотреть вопрос о клинического мониторинга.

In vitro Иматиниб Медак ингибирует О-глюкуронизацию парацетамола (Ki значение 58,5 мкмоль / л).Такое торможение не наблюдалось in vivo после введения 400 мг иматиниба Медак и 1000 мг парацетамола. Высокие дозы иматиниба Медак и парацетамола не изучались.

Таким образом, при одновременном применении высоких доз препарата Иматиниб Медак и парацетамола необходима осторожность.

У пациентов после тиреоидэктомии, принимающих левотироксин, плазменная экспозиция левотироксина может снижаться при одновременном применении Иматиниб Медак. В таких случаях рекомендуется осторожность. Однако механизм обнаруженной взаимодействия в настоящее время неизвестен.

Существует клинический опыт одновременного применения Иматиниб Медак с химиотерапией у пациентов с Ph + ОЛЛ, но характеристики взаимодействия между лекарственными средствами для иматиниба и химиотерапевтических режимов недостаточно определены. Могут усиливаться побочные явления иматиниба, а именно гепатотоксичность, миелосупрессия или другие; сообщалось также, что одновременный прием L-аспарагиназы может усиливать токсическое воздействие на печень. Таким образом, применение иматиниб Медак в составе комбинации требует мер.

Особенности применения

У взрослых и детей эффективность препарата Иматиниб Медак оценивается на основе данных о частоте общей гематологической и цитогенетической ответы и выживаемости без прогрессирования при ХМЛ, частоты гематологической и цитогенетической ответа при Ph + ОЛЛ, MDS / MPD, частоты гематологической ответа при ГЭС / CEL и частоты о ' объективной ответы у взрослых пациентов с неоперабельными и / или метастатическим злокачественными стромальных опухолями желудочно-кишечного тракта и выпирающие дерматофибросаркомы, а также выживаемости без прогрессирования при адъювантной терапии пациентов со злокачественными стромальных желудочно-кишечными опухолями. Опыт применения препарата Иматиниб Медак пациентам с MDS / MPD, ассоциированными с реаранжуванням гена PDGFR, очень ограничен. За исключением впервые диагностированной ХМЛ в хронической фазе, контролируемых исследований, доказывали бы клиническую пользу или увеличение выживаемости при этих заболеваниях не проводилось.

Иматиниб Медак следует принимать во время еды, запивая 1 стаканом воды, чтобы свести к минимуму риск поражения пищеварительного тракта.

Если Иматиниб Медак назначают с другими препаратами, которые индуцируют CYP3A4 (такими как дексаметазон, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал или Hypericum perforatum,известный также под названием зверобой продырявленный), это может значительно уменьшить воздействие препарата, потенциально увеличивая риск снижения эффективности лечения, также имеет значение соображений взаимодействий между лекарственными средствами. Таким образом, одновременного применения сильных индукторов CYP3A4 и иматиниба следует избегать.

С осторожностью следует применять Иматиниб Медак кетоконазол или другими сильными ингибиторами CYP3A4, субстратами CYP3A4 с узким терапевтическим профилем (например с циклоспорином или пимозидом, такролимусом, сиролимус, эрготамином, диерготамином, фентанилом, Алфентанил, терфенадином, Бортезомиб, доцетакселом, хинидином) или субстратами CYP2C9 с узким терапевтическим профилем (например с варфарином и другими производными кумарина).

Гипотиреоз

Были зарегистрированы клинические случаи гипотиреоза у пациентов после тиреоидэктомии, которые во время лечения иматинибом Медак получали заместительную терапию левотироксином. У таких пациентов следует тщательно контролировать уровень тиреотропного гормона (ТТГ).

Гепатотоксичность.

Метаболизм препарата Иматиниб Медак осуществляется в основном в печени и только 13% метаболизируется почками. У пациентов с печеночной дисфункцией (легкой, умеренной или тяжелой степени) следует тщательно контролировать уровень показателей периферической крови и печеночных ферментов. Следует иметь в виду, что пациенты с гиста могут иметь метастазы в печень, что может привести к печеночной недостаточности.

Наблюдалось повреждение печени, включая печеночную недостаточность и некроз печени.

При комбинированной терапии препаратом Иматиниб Медак с высокими дозами химиотерапевтических препаратов наблюдались серьезные нарушения функции печени. Следует тщательно контролировать функцию печени в связи с тем, что иматиниб вместе с химиотерапией может вызвать ее дисфункцию.

Задержка жидкости

О случаях выраженной задержки жидкости (плевральный выпот, отек, отек легких, асцит) сообщалось приблизительно в 2,5% пациентов с впервые выявленной ХМЛ, которые применили Иматиниб Медак.Поэтому рекомендуется регулярно проверять массу тела пациентов. В случае внезапного быстрого увеличения массы тела следует провести тщательное обследование пациента и при необходимости назначить соответствующие поддерживая и терапевтические мероприятия. В ходе клинических исследований наблюдалось несколько таких случаев у пациентов пожилого возраста и пациентов с сердечно-сосудистыми болезнями в анамнезе. Поэтому следует с осторожностью применять препарат таким пациентам.

Пациенты с сердечными заболеваниями

Следует тщательно наблюдать за пациентами с заболеваниями сердца, факторами риска сердечной недостаточности или почечной недостаточностью в анамнезе. Пациентов с любыми признаками и симптомами, свидетельствующими о сердечной или почечной недостаточностью, следует тщательно обследовать и назначить соответствующую терапию.

У больных с гипереозинофильним синдромом (ГЭС) наблюдались единичные случаи кардиогенного шока / левожелудочковой дисфункции, которые были связаны с терапией иматинибом Медак. Эти явления были обратимыми при применении системных стероидов, средств поддержки кровообращения и временного прекращения применения иматиниба. Поскольку при лечении препаратом наблюдались случаи сердечных побочных реакций, перед началом терапии пациентов с ГЭС / CEL необходимо тщательно оценить соотношение польза / риск до начала лечения.

Миелодиспластические / миелопролиферативными заболевания с перестройкой генов PDGFR, возможно, были связаны с высоким уровнем эозинофилов. Поэтому для пациентов с ГЭС и хроническим эозинофильным лейкозом и для пациентов с MDS / MPD, связанных с высоким уровнем эозинофилов, перед назначением препарата следует провести оценку состояния пациента кардиологом, снять ЭКГ и определить уровень тропонина в сыворотке. Если любой из этих параметров выходит за пределы нормы, в начале терапии препаратом необходимо рассмотреть возможность осмотра кардиологом и профилактического применения системных стероидов (1-2 мг / кг) в течение 1-2 недель как сопутствующей с иматинибом терапии.

ЖКТ геморрагии

В ходе исследований у пациентов с неоперабельными и / или метастатическим гиста были зарегистрированы желудочно-кишечные и интратуморальни кровотечения. Исходя из имеющихся данных, отсутствуют факторы предрасположенности (такие как размер опухоли и ее локализации, нарушения свертывания крови), которые увеличивали риск возникновения любого типа кровотечения у пациентов с гиста. Поскольку увеличение кровоснабжения и склонность к кровотечению является частью клинической картины и клинического течения гиста, следует применять стандартную практику и процедуры для мониторинга и ведения всех больных с кровотечением.

Синдром лизиса опухоли

В связи с возможным развитием лизиса опухоли рекомендуется перед началом терапии препаратом провести коррекцию клинически выраженной дегидратации и высоких уровней мочевой кислоты до начала терапии.

Лабораторные тесты

Во время терапии иматинибом Медак необходимо регулярно проводить развернутый анализ крови.Лечение препаратом Иматиниб Медак пациентов с хроническим миелолейкозом связано с развитием нейтропении или тромбоцитопении. Однако возникновение этих видов цитопении зависит от стадии заболевания, в которой проводится лечение, и чаще встречается у пациентов с ХМЛ в прогрессирующей фазе или фазе бластной кризиса по сравнению с пациентами с ХМЛ в хронической фазе. Лечение иматинибом Медак в случае возникновения нейтропении и тромбоцитопении можно прекратить или уменьшить дозу (см раздел «Способ применения и дозы»).

У пациентов, которые применяют Иматиниб Медак, необходимо регулярно проверять функцию печени (трансаминазы, билирубин, ЩФ).

У пациентов с нарушением функции почек экспозиции иматиниба в плазме выше, чем у людей с нормальной функцией почек, возможно, вследствие повышенного уровня в плазме альфа-кислого гликопротеина, белка, который связывается с иматинибом. Пациентам с нарушением функции почек следует применять минимальную начальную дозу. Следует с осторожностью лечить больных с тяжелой почечной недостаточностью. При непереносимости дозу следует уменьшить (см раздел «Способ применения и дозы»).

Дети

Сообщалось о случаях задержки развития у детей, в т.ч. подросткового возраста, получавших иматиниб. Долгосрочное влияние длительного лечения иматинибом на развитие детей неизвестен.Таким образом, рекомендуется тщательный контроль за развитием детей, получающих иматиниб.

Лактоза

Иматиниб Медак содержит лактозу. Пациенты с редкой унаследованной непереносимостью галактозы, пациенты с дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать эти лекарства.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Нет соответствующих данных по применению препарата Иматиниб Медак беременным женщинам.Однако исследования на животных показали репродуктивной токсичности, но потенциальный риск для плода неизвестен. Иматиниб Медак не следует применять во время беременности, за исключением жизненных показаний. В случае необходимости применения во время беременности пациентку следует проинформировать о потенциальном риске для плода.

Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется применять эффективные противозачаточные средства во время лечения.

Период кормления грудью.

Существует ограниченная информация о том, что Иматиниб Медак может проникать в грудное молоко.Исследования в 2 случаях применения препарата Иматиниб Медак при кормлении грудью показали, что препарат или его метаболиты могут попадать в грудное молоко. Отношение между концентрацией препарата в плазме крови и грудном молоке, исследовано в одной пациентки, равно 0,5 для иматиниба и 0,9 для метаболита, что свидетельствует о более выраженном распределение метаболита в молоко.Принимая во внимание объединенную концентрацию иматиниба и метаболита и максимальное суточное потребление молока младенцем, общая экспозиция должна быть низкой (примерно 10% терапевтической дозы). Поэтому женщинам, которые принимают Иматиниб Медак, необходимо прекратить кормление грудью.

Фертильность. В ходе доклинических исследований фертильность самцов и самок животных не поднималась. Исследование с участием пациентов, получающих Иматиниб Медак для изучения влияния препарата на фертильность и гаметогенез, не проводились. Если для пациента актуален вопрос влияния препарата Иматиниб Медак на фертильность, то ему следует проконсультироваться с врачом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациенты должны знать о возможности развития таких побочных эффектов, как головокружение, нечеткость зрения или сонливость, при применении иматиниба. Поэтому следует рекомендовать соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами.

Способ применения и дозы

Терапию назначает врач, имеющий опыт лечения пациентов со злокачественными гематологическими заболеваниями и злокачественными опухолями, в зависимости от нозологии.

Препарат следует принимать внутрь во время еды, запивая большим количеством воды для минимизации риска гастроинтестинальных осложнений. Препарат в дозах 400 - 600 мг применяют 1 раз в сутки, тогда как препарат в суточной дозе 800 мг следует применять по 400 мг 2 раза в сутки, утром и вечером.

Для пациентов (в т.ч. детей), которые не могут проглотить капсулу, ее содержимое можно растворить в 1 стакане воды или яблочного сока. После вскрытия капсулы руки необходимо немедленно вымыть.

Дозирование при ХМЛ у взрослых пациентов.

Рекомендуемая доза иматиниба Медак для пациентов с хронической миелоидной лейкемией (ХМЛ) в хронической фазе составляет 400 мг / сут и для пациентов в фазе бластной кризиса и прогрессирующей фазе - 600 мг / сут.

Хроническая фаза ХМЛ определяется по следующим критериям: бластов <15% в крови и костном мозге, базофилов в периферической крови <20%, тромбоцитов> 100 x 10 9 / л.

Прогрессирующая фаза определяется наличием любого из следующих показателей: бластов ≥ 15%, но <30% в крови и костном мозге, бластов и промиелоцитив ≥ 30% в крови или в костном мозге (при условии, что бластов <30%), базофилов в переферичнии крови ≥ 20%, тромбоцитов <100 x 10 9 / л независимо от лечения.

Фаза бластной кризиса определяется количеством бластов ≥ 30% в крови или в костном мозге или при наличии экстрамедуллярных проявлений заболевания, кроме гепатоспленомегалии.

Лечение должно продолжаться, пока есть прогрессирования заболевания. Эффект от прекращения лечения после достижения полной цитогенетической ответа не изучен.

Вопрос о повышении дозы с 400 мг до 600 мг или 800 мг для пациентов с хронической фазой заболевания или с 600 мг до максимальной дозы 800 мг (назначают по 400 мг дважды в сутки) для пациентов с заболеванием в прогрессирующей фазе или в фазе бластной кризиса может рассматриваться при условии отсутствия тяжелых нежелательных побочных реакций и тяжелой не связанной с лейкемией нейтропении или тромбоцитопении в таких ситуациях: прогрессирование заболевания (в любое время); отсутствие удовлетворительного гематологического ответа после по крайней мере 3 месяцев лечения; отсутствие цитогенетического ответа после 12 месяцев лечения или потеря ранее достигнутой гематологической и / или цитогенетического ответа. После увеличения дозы пациенты нуждаются в тщательном мониторинге учитывая вероятность повышенной частоты нежелательных реакций при применении высоких доз.

Дозирование при Ph + ОЛЛ.

Рекомендуемая доза для пациентов с Ph + ОЛЛ составляет 600 мг / сут. Терапию при этом заболевании следует проводить под наблюдением эксперта в области гематологии на всех этапах лечения.

Схема лечения: Иматиниб Медак эффективный и безопасный в дозе 600 мг / сут в комбинации с химиотерапией в фазе индукции, консолидации, при поддерживающий фазе химиотерапии для взрослых пациентов с впервые диагностированной Ph + ОЛЛ. Продолжительность лечения может меняться в зависимости от выбранной программы лечения, но в большинстве случаев длительный прием иматиниба Медак имел более выраженный результат.

У пациентов с рецидивирующей или рефрактерной Ph + ОЛЛ монотерапии в дозе 600 мг / сут является безопасной и эффективной и может продолжаться, пока заболевание не начнет прогрессировать.

Дозирование при миелодиспластический / миелопролиферативных заболеваниях (MDS / MPD).

Рекомендуемая доза иматиниба Медак для пациентов с Миелодиспластический / миелопролиферативными заболеваниями (MDS / MPD) составляет 400 мг / сут. Продолжительность лечения в настоящее время данные в одном завершенного исследования; лечение иматинибом продолжалось до прогрессирования заболевания. На момент проведения анализа медиана продолжительности лечения составила 47 месяцев (24 дня - 60 месяцев).

Дозирование при ГЭС / CEL.

Рекомендуемая доза иматиниба Медак для пациентов с ГЭС / CEL составляет 100 мг / сут.

Увеличение дозы с 100 мг до 400 мг можно рассматривать для пациентов, у которых не наблюдаются побочные реакции, и если ответ на лечение недостаточно эффективна.

Лечение может продолжаться, пока наблюдается улучшение состояния пациента.

Дозировка для адъювантной терапии взрослых пациентов с Kit (CD117)-положительных неоперабельными и / или метастатическим злокачественными пищеварительном стромальных опухолями (Гость), в которых существует высокий риск рецидива Kit (CD117)-положительных злокачественных гастроинтестинальных стромальных опухолей (Гость) после резекции .

Рекомендуемая доза иматиниба Медак для пациентов с неоперабельной и / или метастатической злокачественной стромальных опухолью органов пищеварительного тракта составляет 400 мг / сут.

Вопрос об увеличении дозы с 400 мг до 600 мг или 800 мг можно рассматривать для пациентов, у которых не наблюдается побочных реакций, и если ответ на лечение низкими дозами недостаточна.

Продолжительность лечения пациентов со злокачественными опухолями стромы органов пищеварительного тракта следует продолжать до прогрессирования заболевания. На момент прове

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Иматиниб Медак

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество