телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Фторурацил-Фармекс концентрат для р-ра д/инф., 50 мг/мл по 10 мл во флак. №10 (5х2)


Фторурацил-Фармекс концентрат для р-ра д/инф., 50 мг/мл по 10 мл во флак. №10 (5х2)

Краткая информация:

Фторурацил-Фармекс Показания:
Лечение рака молочной железы и колоректального рака (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антинеопластическими средствами).
Лечение рака желудка, рака головы и шеи и рака поджелудочной железы.

Цена: 726.33 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
726,33 грн

Фторурацил-Фармекс концентрат для р-ра д/инф., 50 мг/мл по 10 мл во флак. №10 (5х2)



ИНСТРУКЦИЯ

Состав

действующее вещество: fluorouracil;

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит фторурацила 50 мг

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические средства. Антиметаболиты. Структурные аналоги пиримидина. Код АТХ L01B C02.

Показания

Лечение рака молочной железы и колоректального рака (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антинеопластическими средствами).

Лечение рака желудка, рака головы и шеи и рака поджелудочной железы.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к фторурацила.
  • Подавление функции костного мозга, особенно после лучевой терапии или лечения другими противоопухолевыми препаратами.
  • Значительные отклонения количества форменных элементов крови.
  • Кровотечения.
  • Стоматиты, изъязвления слизистой оболочки рта и желудочно-кишечного тракта.
  • Тяжелая диарея.
  • Тяжелые нарушения функции печени и / или почек.
  • Тяжелые инфекционные заболевания.
  • Сильное истощение.
  • Уровень билирубина в плазме крови> 85 мкмоль / л.
  • В период лечения фторурацилом необходимо избегать вакцинации живыми вакцинами.

Способ применения и дозы

Дозы и схема терапии определяются индивидуально в зависимости от состояния пациента и вида рака, а также от того, применяется Фторурацил-Фармекс качестве монотерапии или в комбинации с другими видами лечения. Точная дозировка необходимо узнавать из терапевтических протоколов, которые оказались эффективными в лечении определенной болезни.

Начинать лечение препаратом Фторурацил-Фармекс необходимо в условиях стационара. Общая суточная доза не должна превышать 1 г.

Обычно взрослым дозы определяют из расчета на 1 кг реальной массы тела пациента, однако больным с избыточной массой тела, отеками, асцитом и другими формами патологической задержки жидкости в организме дозы определяют из расчета на 1 кг идеальной массы тела.

Фторурацил-Фармекс вводят путем внутривенных инъекций, инфузий или внутриартериального инфузий.

Растворы для инфузий с концентрацией 0,35 мг / мл и 15 мг / мл, приготовленные путем разведения фторурацил-Фармекс 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида, химически и физически стабильными в течение 48 часов при хранении при комнатной температуре в защищенном от света месте. Используйте только прозрачные растворы.

Ниже приведены ориентировочные рекомендации по доз.

Лечение колоректального рака

Во время начального курса терапии препарат можно вводить путем инфузий или инъекций. Лучше отдавать предпочтение инфузии, поскольку при таком способе введения возникает меньше токсических эффектов.

Внутривенные инфузии . Суточную дозу 15 мг / кг массы тела (600 мг / м 2 поверхности тела), но не более 1 г / инфузию разводят 300-500 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида.Раствор для инфузий вводят внутривенно в течение 4 часов. В последующие дни препарат вводят в той же дозе, пока не проявляются токсические эффекты или общая доза не достигнет 12-15 г. Некоторым пациентам вводили до 30 г фторурацила по 1 г в сутки (максимальная суточная доза). При появлении побочных эффектов со стороны системы кроветворения или желудочно-кишечного тракта, дальнейшее введение препарата откладывают до восстановления гематологических показателей и исчезновения токсических эффектов. Альтернативно Фторурацил-Фармекс можно вводить путем непрерывной 24-часовой инфузии.

Внутривенные инъекции . По 12 мг / кг массы тела (480 мг / м 2 поверхности тела) вводят путем внутривенных инъекций ежедневно в течение 3 дней. При отсутствии признаков токсических эффектов можно продолжать вводить препарат в дозе 6 мг / кг массы тела (240 мг / м 2 поверхности тела) на пятый, седьмой и девятый дни курса. Для поддерживающей терапии препарат вводят в дозе 5-10 мг / кг массы тела (200-400 мг / м 2 поверхности тела) 1 раз в неделю.

При появлении побочных эффектов дальнейшее введение препарата откладывают до снижения токсических эффектов.

Лечение рака молочной железы

Для лечения рака молочной железы Фторурацил-Фармекс применяют в комбинации с другими химиопрепаратами, например метотрексатом и циклофосфамидом или доксорубицином и циклофосфамидом.

При таких схемах лечения Фторурацил-Фармекс вводят по 10-15 мг / кг массы тела (400-600 мг / м 2поверхности тела) в первый и на восьмой день курса продолжительностью 28 суток.

Фторурацил-Фармекс можно вводить путем непрерывной 24-часовой инфузии, при этом обычная доза составляет 8,25 мг / кг массы тела (350 мг / м 2 поверхности тела).

Другие способы введения

Внутриартериальные инфузии . Суточную дозу 5-7,5 мг / кг массы тела (200-300 мг / м 2 поверхности тела) вводят путем непрерывной 24-часовой инфузии. В некоторых случаях могут применяться региональные инфузии для лечения первичных опухолей или метастазов.

Особые группы пациентов

Снижение доз рекомендуется в случае кахексии, серьезных хирургических вмешательств в предыдущие 30 дней, угнетение функции костного мозга, а также при наличии нарушений функции печени или почек.

При лечении пожилых больных коррекции дозы не требуется.

Набирать раствор из флакона необходимо непосредственно перед использованием.

Если в результате охлаждения в препарате образуется осадок, его растворяют путем нагревания до 60 ° C и интенсивного взбалтывания. Перед применением препарат охлаждают до температуры тела.

Побочные реакции

Инфекции и инвазии

Нечасто (> 0,1% - <1%) . Лихорадка.

Частота неизвестна. Инфекционные заболевания, сепсис.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Очень часто (> 10%). Лейкопения и тромбоцитопения. Следует соблюдать описанные ниже меры.

Частые (> 1% - <10%). Агранулоцитоз, анемия, угнетение функции костного мозга.

Со стороны иммунной системы

Нечасто (> 0,1% - <1%) . Генерализованные аллергические реакции, анафилаксия.

Метаболические расстройства

Редко (> 0,01%). Риск развития тяжелых и длительных побочных реакций вскоре после начала лечения фторурацилом высокий у пациентов с низкими уровнями активности дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД) (по любой причине, в частности вследствие приема ингибиторов ДПД типа енилурацилу или противовирусного препарата сорувидину ).

Рекомендуется контролировать активность ДПД в начале лечения.

Со стороны нервной системы

Частые (> 1% - <10%). Возможен преходящий обратимый церебральный синдром, при котором наблюдаются атаксия, спутанность сознания и экстрапирамидные двигательные и кортикальные расстройства, нистагм, головная боль, головокружение, эйфория.

Нечасто (> 1% - <10%). Сонливость, дезориентация, острый мозжечкового синдрома.

Редко (> 0,01%). Сообщалось о симптомах лейкоэнцефалопатии: потеря памяти, парестезии, летаргия, слабость мышц, нарушение речи, кома, судороги. Риск развития лейкоэнцефалопатии выше у пациентов с дефицитом дигидропиримидиндегидрогеназы. Для диагностики лейкоэнцефалопатии целесообразно применять метод диффузионно взвешенной томографии. При комбинированной химиотерапии (в частности фторурацилом в сочетании с митомицином С или цисплатином) отмечались случаи инфаркта головного мозга.

Офтальмологические расстройства

Ридксни (> 0,01% - <0,1%). Конъюнктивит, чрезмерное слезотечение, дакриостеноз, нарушение зрения, фотофобия, неврит зрительного нерва, глазодвигательные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто (> 0,1% - <1%). Боль в груди, ишемия, отклонения на ЭКГ, дисфункция левого желудочка.

Редкие (> 0,01% - <0,1%). Инфаркт миокарда. Сообщалось о тахикардию, аритмию, миокардит, кардиомиопатия, одышку.

Редко (> 0,01%). кардиогенный шок, а также отдельные случаи остановки сердца и внезапной сердечной смерти.

Частота неизвестна. Явления токсического влияния на сердечно-сосудистую систему пациентов, в анамнезе которых имеются или отсутствуют сердечные заболевания.

Сосудистые расстройства

Нечасто (> 0,1% - <1%). Носовые кровотечения, артериальная гипотензия, тромбофлебит, синдром Рейно, тромбоэмболии, расширение вен, периферическая нейропатия, васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто (> 10%). Воспаление слизистых оболочек (в частности стоматит, эзофагит, фарингит, проктит).

Частые (> 1% - <10%). Диарея, тошнота, рвота. Анорексия.

Нечасто (> 0,1% - <1%). Язвы желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения.

Редко (> 0,01%). Повреждение клеток печени. Летальный некроз печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Частые (> 1% - <10%). Алопеция (оборотная).

Нечасто (> 0,1% - <1%). Дерматит, изменения кожи (в частности сухость кожи, трещины, эрозии, эритема, сыпь, зуд, фотосенсибилизация, кожные аллергические реакции, пигментация, гиперпигментация или депигментация в виде полос вблизи вен, изменения ногтей, выпадение ногтей).Необычным осложнением при болюсном введении высоких доз и при длительных непрерывных инфузии фторурацила является синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Нечасто (> 0,1% - <1%). Некроз носовых костей, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Нечасто (> 0,1% - <1%). Почечная недостаточность, гиперурикемия.

Со стороны эндокринной системы

Нечасто (> 0,1% - <1%). Повышение уровня общего тироксина (T4) и общего трийодтиронина (T3) в сыворотке без повышения свободного T4 и тиреотропина без клинических признаков гипертиреоза.

Со стороны репродуктивной системы

Нечасто (> 0,1% - <1%). Нарушение сперматогенеза и овуляции.

Эффекты общего характера и местные реакции

Нечасто (> 0,1% - <1%). Усталость.

Лабораторные показатели

Редко (> 0,01%). Отмечались единичные случаи увеличения протромбинового времени при комбинированном применении фторурацила и варфарина.

Передозировка

Симптомы

Острые психотические реакции, сонливость, усиление действия седативных препаратов, усиление токсического действия алкоголя.

Если требуется седативный эффект, можно назначить диазепам в малых дозах (например начиная с 5 мг) при постоянном мониторинге функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Хронические: угнетение функции костного мозга, вплоть до развития агранулоцитоза и критической тромбоцитопении, тенденция к кровотечениям, язвы желудочно-кишечного тракта, диарея, алопеция.

Лечение

Специфический антидот фторурацила неизвестен. С профилактической целью можно / нужно применять трансфузии лейкоцитарного или тромбоцитарного концентратов. Необходимо обеспечивать адекватную гидратацию и диурез, а также корректировать нарушения баланса электролитов. В гемодиализе обычно нет необходимости. Пациент должен находиться под пристальным контролем для как можно более раннего выявления гематологических и поздних желудочно-кишечных осложнений. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Применение в период беременности или кормления грудью

Фторурацил-Фармекс нельзя применять в период беременности. Женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные контрацептивные средства. Если беременность наступает во время лечения, рекомендуется получить консультацию генетика.

Препарат нельзя применять в период кормления грудью.

Дети

Рекомендации по лечению фторурацилом детей не разработаны.

Особые меры безопасности

Как и при работе с другими цитотоксическими препаратами, при манипуляциях с фторурацилом-Фармекс необходимо соблюдать правила безопасности: пользоваться защитной одеждой (халатами, шапочками, масками, очками и одноразовыми перчатками), при возможности работать в специально отведенном для этих целей помещении.

Необходимо избегать попадания растворов фторурацила на кожу и слизистые оболочки. Если это случилось, их тщательно промывают водой с мылом. При попадании растворов фторурацила в глаза их необходимо промыть большим количеством воды и немедленно обратиться за медицинской помощью.Беременные не должны работать с препаратом.

Особенности применения

Лечение фторурацил-Фармекс следует проводить под наблюдением квалифицированного врача-онколога, имеющего опыт применения мощных антиметаболитов. Начинать лечение фторурацилом необходимо в условиях стационара.

При адекватном лечении фторурацилом обычно развивается лейкопения. Минимальное количество лейкоцитов обычно наблюдается перед седьмым и четырнадцатым днями первого курса терапии, но иногда минимум может наблюдаться через 20 дней. Количество лейкоцитов обычно нормализуется до тридцатого дня.

Рекомендуется ежедневно контролировать количество тромбоцитов и лейкоцитов и прекращать лечение при снижении количества тромбоцитов до уровня <100 x 10 9 / л, а лейкоцитов - <3 х 10 9 / л. При уменьшении количества лейкоцитов до уровня ниже 2 х 10 9 / л, особенно при наличии нейтропении, рекомендуется госпитализировать пациентов в больничный изолятор и принимать меры для предотвращения развития системных инфекций. Лечение также необходимо прекращать при появлении первых признаков стоматита или язв ротовой полости, тяжелой диареи, язв желудочно-кишечного тракта, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, а также при кровотечениях и кровоизлияниях любой локализации.

Фторурацил имеет узкий коридор безопасности: разница между терапевтическими и токсическими дозами незначительна. Маловероятно, что можно достичь терапевтического эффекта без некоторой токсического действия, поэтому необходимо тщательно отбирать пациентов и подбирать дозы.Фторурацил необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции почек или печени, а также желтухой. Осторожность также необходима при лечении пациентов, у которых во время предыдущих курсов терапии возникала боль в груди, а также больным с кардиологическими заболеваниями в анамнезе. В случае тяжелых кардиотоксических эффектов лечения фторурацилом нужно прекратить. Фторурацил может оказывать токсическое действие на сердечную систему даже тех пациентов, у которых отсутствуют проявления заболеваний сердца в анамнезе.

Особая осторожность необходима при лечении пациентов группы высокого риска (которые получили высокие дозы лучевой терапии на область таза, алкилирующие препараты, а также пациентов, перенесших адреналэктомию или гипофизэктомии).

Во время лечения фторурацилом и в течение 3 месяцев после окончания терапии пациенты (и мужчины, и женщины) должны пользоваться соответствующими контрацептивами.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В зависимости от индивидуальной чувствительности, Фторурацил-Фармекс может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В медицинской литературе описывается комбинированная терапия фторурацилом в сочетании с кальция фолинатом (фолиновой кислотой). При такой комбинированной терапии фторурацил может вызывать более тяжелые побочные эффекты, в частности тяжелую диарею.

Эффективность и токсичность терапии увеличивается при применении фторурацила в комбинации с другими цитотоксическими препаратами (циклофосфамидом, винкристином, метотрексатом, цисплатином, доксорубицином), интерфероном α или фолиновой кислотой. При комбинированной терапии в сочетании с другими препаратами, угнетающими функцию костного мозга, необходима коррекция доз фторурацила. Снижение доз также может потребоваться в случае сопутствующей или лучевой терапии. Кардиотоксичность антрациклинов может усиливаться при одновременном применении с фторурацилом. Перед или во время лечения фторурацилом нельзя принимать аминофеназон, фенилбутазон и сульфаниламиды. При одновременном назначении аллопуринола токсичность и эффективность терапии фторурацилом могут снижаться.

Хлордиазепоксид, дисульфид, гризеофульвин и изониазид могут повышать эффективность терапии фторурацилом.

Фторурацил ослабляет общие защитные механизмы организма, поэтому иммунный ответ снижается.Применение живых вакцин в период лечения фторурацилом может привести к усилению репликации вируса.

Сообщалось о развитии гемолико-уремического синдрома после длительного лечения фторурацилом в сочетании с митомицином.

Циметидин может повышать концентрацию фторурацила в плазме крови.

Метронидазол может повышать концентрацию фторурацила в плазме крови и усиливать токсические эффекты.

Левамизол может усиливать гепатотоксичность фторурацила.

Тиазиды могут усиливать миелотоксичность противоопухолевых препаратов.

Винорельбин в сочетании с фторурацилом и фолиновой кислотой может вызывать серьезные воспаления слизистых оболочек.

Гемцитабин может увеличивать системную экспозицию фторурацила.

Фермент дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД) играет важную роль в распаде фторурацила. Аналоги нуклеозидов, такие как бривудин и Соривудин, могут привести к резкому повышению в плазме концентрации фторурацила или других фторпиримидинов и, тем самым, соответственно повысить токсичность. По этой причине необходимо соблюдать не менее 4-недельного интервала между приемом фторурацила и бривудина, соривудином и их аналогов. В случае необходимости назначается исследование активности фермента ДПД до начала проведения терапии с применением 5-фторпиримидинов.

При одновременном приеме фенитоина и фторурацила сообщалось о повышении в плазме уровня фенитоина, что приводило к появлению симптомов интоксикации фенитоином.

У женщин, которые принимали диуретик тиазидного типа дополнительно к циклофосфамида, метотрексата и фторурацила, наблюдалось снижение числа гранулоцитов в большей степени, чем после аналогичных циклов цитостатиков без тиазида.

Сообщалось об отдельных случаях снижение протромбина по Квику у пациентов, принимавших варфарин и дополнительно получали фторурацил качестве монотерапии или в комбинации с левамизолом.

У пациенток с раком молочной железы, получавших комбинацию с циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом и тамоксифеном, наблюдался повышенный риск развития тромбоэмболических явлений.

В случае одновременного применения винорелбина и фторурацила / фолиевой кислоты может развиваться мукозит в тяжелой форме, что приводит к летальному исходу.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Фторурацил - противоопухолевое средство группы антиметаболитов. Как антагонист пиримидина он нарушает синтез ДНК и таким образом ингибирует деление клеток. Сам фторурацил не проявляет антинеопластической активности. Противоопухолевое действие проявляется в организме после ферментной трансформации фторурацила в фосфорилированные формы - 5-фторуридин и 5-фтордезоксиуридин.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Наблюдается большое интер-и интравариабельнисть показателей абсорбции фторурацила из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Фторурацил также подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность фторурацила составляет 0-80%. Допускается только внутривенное и внутриартериальное введение фторурацила.

Распределение

После введения фторурацил распределяется в организме, особенно в быстропролиферирующих тканях, таких как костный мозг, слизистая оболочка желудочно-кишечного тракта и новообразования. Фторурацил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Объем распределения фторурацила составляет 0,12 л / кг массы тела, связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 10%.

Биотрансформация

Метаболизм фторурацила в печени; он подобен метаболизма урацила. Происходит быстрая ферментная трансформация фторурацила в активный метаболит дигидро-5-фторурацил, период полувыведения которого значительно больше период полувыведения фторурацила. При метаболизме также образуются нетоксичные соединения - диоксид углерода и мочевина.

Элиминация

Период полувыведения фторурацила из плазмы крови составляет 10-20 минут и зависит от дозы. Через 3 часа после введения неизмененный фторурацил в плазме крови не обнаруживается.

Фторурацил выводится преимущественно через легкие в виде диоксида углерода (60-80%). Также фторурацил выводится почками в виде неизмененного исходного соединения (7-20%), примерно 170-180 мл / мин. У пациентов с нарушениями функции почек фторурацил выводится медленнее.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Возможно образование осадка в виде кристаллов при хранении при температуре ниже 15 ° C. Осадок можно повторно растворить путем подогрева флакона с препаратом до 60 ° C на водяной бане, что сопровождается интенсивным взбалтыванием. Перед инъекцией охладить до температуры тела.

Несовместимость

Фторурацил-Фармекс необходимо разводить 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы.

Не было выявлено несовместимости ни с одним из испытанных растворов-носителей.

Сообщалось о несовместимости с такими веществами:

цисплатин, цитарабин, диазепам, доксорубицин, дроперидол, филграстим, нитрат галлия, лейковорин, метотрексат, метоклопрамид, морфий, ондансетрон, растворы для парентерального питания, винорелбин.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 O C. Не охлаждайте и не замораживать.Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл или 10 мл во флаконе. По 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту. 

Производитель

ООО «ФАРМЕКС ГРУПП».

Местонахождение

Украина, 08300, Киевская обл., Г. Борисполь, ул. Шевченко, 100.

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Фторурацил-Фармекс концентрат для р-ра д/инф., 50 мг/мл по 10 мл во флак. №10 (5х2)

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество